Písomná informácia pre používateľov





PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

UNRAZOL 20 mg
gastrorezistentné tablety
Pantoprazol (vo forme seskvihydrátu sodnej soli pantoprazolu)

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
0. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
1. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
2. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
3. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je UNRAZOL 20 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete UNRAZOL 20 mg
3. Ako užívať UNRAZOL 20 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať UNRAZOL 20 mg
6. Ďalšie informácie

1. ČO JE UNRAZOL 20 mg A NA ČO SA POUŽÍVA

Pantoprazol patrí do skupiny liekov označovaných ako inhibítory protónovej
pumpy, ktoré znižujú množstvo kyseliny, ktorá sa tvorí v žalúdku.
Pantoprazol ste dostali z dôvodu, že sa u Vás vyskytuje stav spôsobený
nadmerným množstvom kyseliny v žalúdku. Pantoprazol znižuje množstvo
kyseliny, ktorá sa tvorí v žalúdku a používa sa:
. V liečbe miernych foriem ochorenia pažeráka vyvolaných refluxom (vracaním
sa) žalúdočnej kyseliny zo žalúdka smerom do pažeráka (s miernym zápalom
pažeráka alebo bez neho) a sprievodných príznakov (napr. pálenie záhy,
vracanie sa kyselín, bolesť pri prehĺtaní).
. Pri dlhodobej liečbe a v prevencii refluxnej ezofagitídy (zápalu pažeráka
spojeného s vracaním sa žalúdočnej kyseliny).
. Pri prevencii dvanástnikových (časť tenkého čreva) a žalúdočných vredov
spôsobených nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAIDs, napríklad
ibuprofen) u rizikových pacientov, ktorí potrebujú nepretržite užívať
NSAIDs.


2. SKÔR AKO UŽIJETE UNRAZOL 20 mg

Neužívajte UNRAZOL 20 mg
. keď ste alergický (precitlivený) na pantoprazol alebo na ktorúkoľvek z
ďalších zložiek tabliet. Pozri zložky lieku uvedené v časti 6.
. súbežne s atazanavirom (liek na liečbu infekcií HIV).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní UNRAZOLu 20 mg
Povedzte, prosím, lekárovi, ak sa Vás týka niektorý z uvedených stavov:
. ak máte závažné ochorenie pečene, Váš lekár rozhodne, či je potrebné
kontrolovať pečeňové funkcie počas liečby pantoprazolom
. ak Vám bol zistený nedostatok vitamínu B12
. ak užívate lieky proti bolesti, ktoré sa nazývajú nesteroidné
protizápalové lieky (NSAIDs) – prečítajte si pozorne písomné informácie
pre používateľov týchto liekov
. ak užívate pantoprazol dlhšie ako rok. Lekár Vás bude pravdepodobne
pravidelne kontrolovať. Je potrebné ho informovať o akýchkoľvek nových
znepokojujúcich príznakoch.

Povedzte, prosím, svojmu lekárovi, ak máte, alebo ste nedávno mali niektorý
z nasledujúcich príznakov:
. neúmyselný pokles hmotnosti
. opakujúce sa vracanie
. vracanie krvi (môže byť tmavej farby ako kávová usadenina)
. čiernu, dechtovú stolicu.

Váš lekár môže vykonať dodatočné vyšetrenie (napríklad endoskopiu t.j.
vyšetrenie pažeráka, žalúdka a hornej časti čreva zrakom), aby vylúčil
závažné ochorenie.

Informujte, prosím, svojho lekára, ak príznaky pretrvávajú napriek
primeranej liečbe týmto liekom.

Užívanie iných liekov
Ak súčasne s pantoprazolom užívate iné lieky, tieto sa môžu navzájom
ovplyvňovať a zmeniť navzájom svoje účinky. Ak užívate alebo ste v
poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je
viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.
Je obzvlášť dôležité povedať lekárovi, ak užívate niektorý z nasledujúcich
liekov:
. ketokonazol alebo itrakonazol, ktoré sa používajú na liečbu plesňových
infekcií kože a nechtov
. antikoagulanciá (lieky používané na riedenie krvi) napr. warfarín. Môžu
byť potrebné častejšie skúšky krvného zrážania.
. atazanavir na liečbu infekcií HIV.

Užívanie UNRAZOLu 20 mg s jedlom a nápojmi
Tablety UNRAZOL 20 mg sa majú užívať nalačno (pred jedlom). Tablety
užívajte vcelku a zapite vodou.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Skúsenosti s použitím pantoprazolu u tehotných žien sú obmedzené. Nie sú
žiadne informácie o vylučovaní pantoprazolu do materského mlieka. Pokiaľ
ste tehotná alebo dojčíte, máte tento liek užívať iba ak ošetrujúci lekár
považuje prínos liečby pre Vás za väčší než akékoľvek potenciálne riziko
pre plod alebo dieťa.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Tablety UNRAZOL 20 mg zvyčajne neovplyvňujú schopnosť viesť vozidlo a
obsluhovať stroje.
Ak však pocítite vedľajšie účinky, ako napríklad závrat a poruchy videnia,
vaša schopnosť reagovať môže byť znížená. Treba to vziať do úvahy, ak
vediete vozidlo alebo obsluhujete stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách UNRAZOLu 20 mg
Tento liek obsahuje 2,93 mg sodíka v jednej tablete. Treba to zobrať do
úvahy, ak máte diétu s kontrolovaným príjmom sodíka.


3. AKO UŽÍVAŤ UNRAZOL 20 mg

Vždy užívajte UNRAZOL 20 mg presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.
. Tablety UNRAZOL 20 mg sa majú užívať nalačno (pred jedlom).
. Tablety sa majú prehĺtať vcelku a zapiť vodou.
. Tablety nedrvte, neprelamujte ani nežujte, inak sa nezaistí ich správny
účinok.

Obvyklé dávky UNRAZOLu 20 mg sú uvedené nižšie. Lekár Vám niekedy môže
predpísať inú dávku.

Dospelí a dospievajúci vo veku 12 rokov a starší
Liečba miernych foriem ochorenia pažeráka a súvisiacich príznakov
spôsobených refluxom kyseliny zo žalúdka (napr. pálenie záhy, vracanie sa
kyselín, bolesť pri prehĺtaní):
Odporúčaná dávka je jedna 20 mg tableta denne počas 2 – 4 týždňov (liečba
sa podľa potreby môže predĺžiť o ďalšie 4 týždne). Lekár Vám povie, ako
dlho treba liek užívať. Opätovný výskyt príznakov je potom možné
kontrolovať užívaním jednej tablety denne podľa potreby.

Dlhodobá liečba a prevencia opätovného výskytu refluxnej ezofagitídy:
Odporúčaná dávka je jedna 20 mg tableta denne.
Pokiaľ príznaky pretrvávajú, je možné dávku zdvojnásobiť na 40 mg denne. V
tomto prípade môžete použiť tablety UNRAZOL 40 mg. Po vyliečení môžete
dávkovanie opäť znížiť na jednu (20 mg) tabletu denne.

Dospelí
Prevencia žalúdočných a dvanástnikových vredov spôsobených protizápalovými
liekmi:
Odporúčaná dávka je jedna 20 mg tableta denne. Liek užívajte tak dlho, ako
Vám to predpísal Váš lekár.

Starší pacienti a pacienti s poškodenou funkciou obličiek
Denná dávka 40 mg sa nemá prekročiť.

Pacienti s poškodenou funkciou pečene
Denná dávka 20 mg sa nemá prekročiť.

Deti vo veku do 12 rokov
Tablety UNRAZOL 20 mg sa neodporúčajú u detí mladších ako 12 rokov.

Ak užijete viac UNRAZOLu 20 mg, ako máte
Ak užijete viac tabliet UNRAZOLu 20 mg ,ako ste mali, obráťte sa ihneď na
svojho lekára alebo lekárnika.

Ak zabudnete užiť UNRAZOL 20 mg
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Ak
zabudnete užiť dávku, užite ju hneď, ako si spomeniete, pokiaľ už takmer
nie je čas ďalšiu dávku.

Ak prestanete užívať UNRAZOL 20 mg
Tento liek máte užívať tak dlho, ako Vám to predpísal Váš lekár.
Neprestaňte užívať liek len preto, že sa cítite lepšie. Ak prestanete
užívať tablety príliš skoro, príznaky sa môžu vrátiť.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj UNRAZOL 20 mg môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Prestaňte užívať UNRAZOL 20 mg a okamžite vyhľadajte lekárske ošetrenie, ak
pocítite ktorýkoľvek z nasledujúcich príznakov, pretože môže byť prejavom
závažnej alergickej reakcie:
. opuchnutá tvár, ústa, jazyk a/lebo hrdlo
. ťažkosti pri prehĺtaní
. žihľavka a ťažkosti s dýchaním

Časté (u menej ako 1 z 10, ale u viac ako 1 zo 100 liečených pacientov)
. bolesť žalúdka, hnačka, zápcha alebo plynatosť
. bolesť hlavy.

Menej časté (u menej ako 1 zo 100, ale u viac ako 1 z 1 000 liečených
pacientov)
. nevoľnosť (pocit na vracanie)
. vracanie
. závraty (točenie hlavy)
. rozmazané videnie
. alergické reakcie, ako svrbenie a kožná vyrážka.

Zriedkavé (u menej ako 1 z 1 000, ale u viac ako 1 z 10 000 liečených
pacientov)
. sucho v ústach
. bolesť kĺbov
. depresie, halucinácie, dezorientácia a zmätenosť.

Veľmi zriedkavé (u menej ako 1 z 10 000 liečených pacientov)
. úbytok bielych krviniek a doštičiek v krvi
. opuch nôh
. bolesť svalov
. poškodenie pečene a žltačka (zožltnutie kože), ktoré môže byť závažné
. alergické reakcie (môžu byť sprevádzané žihľavkou a môžu byť
závažné, spôsobujúce opuch tváre alebo úst). Môžu vyvolať ťažkosti s
dýchaním (pozri upozornenie na začiatku tejto časti)
. zvýšená telesná teplota
. zápal obličiek (nefritída)
. závažné kožné reakcie (Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém a
toxická epidermálna nekrolýza alebo Lyellova choroba)
. zvýšená citlivosť kože na slnečné svetlo (fotosenzitivita)
. zvýšená hladina pečeňových enzýmov a zvýšená hladina triglyceridov v krvi
(druh tuku v krvi).

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ UNRAZOL 20 mg

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte pri teplote do 30 şC.
Nepoužívajte UNRAZOL 20 mg po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo UNRAZOL 20 mg obsahuje
. Liečivo je pantoprazol. Každá gastrorezistentná tableta obsahuje 20 mg
pantoprazolu (vo forme 22,6 mg seskvihydrátu sodnej soli pantoprazolu).
. Ďalšie zložky sú: bezvodý hydrogenfosforečnan sodný, manitol,
mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát
(rastlinného pôvodu), hypromelóza, trietylcitrát, sodná soľ
karboxymethylškrobu (typ A), kopolymér kyseliny metakrylovej
a etylakrylátu, žltý oxid železitý.

Ako vyzerá UNRAZOL 20 mg a obsah balenia
UNRAZOL 20 mg gastrorezistentné tablety sú oválne, žlté tablety, ktoré sú
dostupné v blistroch (hliník/hliník) v baleniach po 14, 15, 28, 30, 56, 60
a 100 tabliet alebo v HDPE fľaškách s uzáverom s detskou poistkou s obsahom
14, 15, 28, 30, 56, 60 a 100 tabliet .

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
GENERICON s.r.o., Anny Letenské 1108/15, 120 00 Praha, Česká republika

Výrobca
Teva Pharma S.L.U., Poligono Industrial Malpica, calle C, Numero 4, 50016
Zaragoza, Španielsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 10/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku




SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU





1. NÁZOV LIEKU

UNRAZOL 20 mg
gastrorezistentné tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá gastrorezistentná tableta obsahuje 20 mg pantoprazolu (vo forme
seskvihydrátu sodnej soli pantoprazolu).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.




3. LIEKOVÁ FORMA


Gastrorezistentné tablety

Žlté, oválne, bikonvexné, hladké tablety.




4. KLINICKÉ ÚDAJE


4.1. Terapeutické indikácie

. Liečba miernej refluxnej choroby a sprievodných príznakov (napr. pálenie
záhy, regurgitácia kyseliny, bolesť pri prehĺtaní).
. Dlhodobá liečba a prevencia recidív refluxnej ezofagitídy.
. Prevencia gastroduodenálnych vredov indukovaných neselektívnymi
nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAIDs) u rizikových pacientov,
ktorí potrebujú nepretržitú liečbu NSAIDs (pozri časť 4.4).

2. Dávkovanie a spôsob podávania

Spôsob podávania
Tablety UNRAZOL 20 mg sa nemajú žuvať alebo drviť, majú sa prehltnúť
vcelku, zapiť vodou a užívať pred jedlom.

Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov
Liečba miernej formy refluxnej choroby a sprievodných príznakov (napr.
pálenie záhy, regurgitácia kyseliny, bolesť pri prehĺtaní)
Odporúčaná dávka je 20 mg pantoprazolu denne. Príznaky ochorenia spravidla
vymiznú v rozpätí 2 – 4 týždňov a 4-týždňová liečba je zvyčajne potrebná na
vyliečenie sprievodnej ezofagitídy. Pokiaľ toto obdobie nie je dostatočné,
k vyliečeniu zvyčajne dôjde počas ďalších 4 týždňov. Pokiaľ príznaky
vymiznú, ich opätovný výskyt možno kontrolovať režimom podávania 20 mg
denne podľa potreby. Prechod na nepretržitú liečbu možno zvážiť v prípade,
že sa uspokojivá kontrola príznakov nedá dosiahnuť liečbou podľa potreby.

Dlhodobá liečba a prevencia recidív refluxnej ezofagitídy
Na dlhodobú liečbu sa odporúča udržiavacia dávka 20 mg pantoprazolu denne.
V prípade výskytu recidívy môže byť dávka zvýšená na 40 mg pantoprazolu
denne. Pre tieto prípady je k dispozícii UNRAZOL 40 mg gastrorezistentné
tablety. Po vyliečení recidívy sa dávky môžu znížiť opäť na 20 mg
pantoprazolu denne.

Dospelí
Prevencia gastroduodenálnych vredov indukovaných neselektívnymi
nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAIDs) u rizikových pacientov, ktorí
potrebujú nepretržitú liečbu NSAIDs.
Odporúčaná dávka je 20 mg pantoprazolu denne.


Starší pacienti a pacienti s poškodením funkcie obličiek
Denná dávka 40 mg pantoprazolu nemá byť u týchto pacientov prekročená.

Pacienti s poškodením funkcie pečene
Dávka 20 mg pantoprazolu nemá byť prekročená u pacientov so závažným
poškodením pečene (viď časť 4.4). U týchto pacientov majú byť v priebehu
liečby kontrolované hladiny pečeňových enzýmov. Pokaľ dôjde ku zvýšeniu
hladín pečeňových enzýmov, liečba pantoprazolom sa má prerušiť.

Deti mladšie ako 12 rokov
Nie sú žiadne informácie o použití pantoprazolu u detí. Preto sa tablety
pantoprazolu nemajú u detí používať.


3. Kontraindikácie

Precitlivenosť na pantoprazol alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku.

Pantoprazol, rovnako ako iné inhibítory protónovej pumpy, sa nemá podávať s
atazanavirom (pozri časť 4.5).

4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U pacientov so závažným poškodením pečene sa v priebehu liečby
pantoprazolom majú pravidelne kontrolovať pečeňové enzýmy, najmä pri
dlhodobej liečbe. Pokiaľ dôjde ku zvýšeniu hladín pečeňových enzýmov,
liečba pantoprazolom sa má prerušiť (pozri časť 4.2).

Používanie UNRAZOLu 20 mg na prevenciu gastroduodenálnych vredov
indukovaných neselektívnymi nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAIDs)
sa má obmedziť na pacientov, u ktorých je potrebná nepretržitá liečba
NSAIDs a u ktorých existuje zvýšené riziko vzniku gastrointestinálnych
komplikácií. Zvýšené riziko sa má určiť podľa individuálnych rizikových
faktorov, napríklad vysoký vek (> 65 rokov), žalúdočný/dvanástnikový vred
alebo krvácanie z hornej časti gastrointestinálneho traktu v anamnéze.

Znížená kyslosť žalúdka z akýchkoľvek príčin – vrátane inhibítorov
protónovej pumpy – zvyšuje počet baktérií v žalúdku, ktoré sa normálne v
gastrointestinálnom trakte vyskytujú. Liečba liekmi znižujúcimi kyslosť
môže viesť k miernemu zvýšeniu rizika gastrointestinálnych infekcií
spôsobených baktériami ako sú /Salmonella/ a /Campylobacter./

Pantoprazol, ako všetky lieky blokujúce kyselinu, môže znížiť vstrebávanie
vitamínu B12 (kyanokobalamín) kvôli hypo- alebo achlórhydrii. Treba to
vziať do úvahy u pacientov so zníženými telesnými zásobami tohto vitamínu
alebo u pacientov s rizikovými faktormi pre znížené vstrebávanie vitamínu
B12 pri dlhodobej liečbe.

Pantoprazol nie je určený na liečbu gastrointestinálnych porúch
sprevádzajúcich funkčnú dyspepsiu.

Počas dlhodobej liečby, najmä ak liečba presahuje obdobie jedného roka,
majú byť pacienti pod pravidelným dohľadom.

Pred začatím liečby je treba vylúčiť zhubné ochorenia pažeráka alebo
žalúdka, pretože liečba pantoprazolom môže zmierniť príznaky zhubných
ochorení a tým oddialiť určenie diagnózy.

Pacienti, u ktorých po 4-týždňovej liečbe nedôjde k zlepšeniu, majú byť
opätovne vyšetrení.

Tento liek obsahuje 2,93 mg sodíka v jednej tablete. Treba to vizať do
úvahy u pacientov, ktorí majú diétu s kontrolovaným príjmom sodíka.

5. Liekové a iné interakcie

Pantoprazol môže znížiť vstrebávanie liekov, ktorých biologická dostupnosť
je závislá od pH (napr. ketokonazolu, itrakonazolu, atazanaviru).

Štúdie s inými inhibítormi protónovej pumpy ukázali výrazné zníženie
expozície atazanaviru počas súbežnej liečby inhibítormi protónovej pumpy.
Užívanie inhibítorov protónovej pumpy je počas liečby atazanavirom
kontraindikované.

Pantoprazol sa v pečeni metabolizuje enzymatickým systémom cytochrómu P450.
Interakcie pantoprazolu s inými liekmi alebo látkami, ktoré sú
metabolizované tým istým enzymatickým systémom nie je možné vylúčiť.
Nezistili sa však žiadne klinicky významné interakcie s mnohými takými
liekmi alebo látkami, ako sú karbamazepín, kofeín, diazepam, diklofenak,
digoxín, etanol, glibenklamid, metoprolol, naproxén, nifedipín, fenytoín,
piroxikam, teofylín a perorálne kontraceptíva.

Aj keď sa v klinických farmakokinetických štúdiách nepozorovali interakcie
pri súbežnom podávaní s fenprokoumónom alebo warfarínom,
v postmarketingovom období sa v ojedinelých prípadoch zaznamenali zmeny
hodnôt INR. Pacientom, ktorí sa súbežne liečia antikoagulanciami
kumarínového typu sa odporúča sledovať protrombínový čas/hodnoty INR po
začatí, prerušení liečby pantoprazolom, ako aj v prípadoch nepravidelného
užívania pantoprazolu.

Pri súbežnom podávaní antacíd sa žiadne interakcie nevyskytli.

6. Gravidita a laktácia

Gravidita
Klinické skúsenosti u gravidných žien sú obmedzené. Skúsenosti s
inhibítormi protónovej pumpy, ako skupinou liečiv, nenaznačujú zvýšené
riziká závažných vrodených malformácií. V reprodukčných štúdiách na
zvieratách boli pozorované známky miernej fetotoxicity pri dávkach vyšších
ako 5 mg/kg (pozri časť 5.3). Pri predpisovaní lieku gravidným ženám je
potrebná opatrnosť.

Laktácia
Nie sú dostupné informácie o vylučovaní pantoprazolu do materského mlieka.
V priebehu gravidity a dojčenia možno tablety pantoprazolu použiť iba
vtedy, ak je prínos pre matku vyšší ako potenciálne riziko pre plod alebo
dieťa.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie je známy žiadny vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlo a obsluhovať
stroje. Môžu sa
vyskytnúť nežiaduce účinky, ako sú závrat a poruchy videnia (pozri časť
4.8). Za týchto okolností môže byť schopnosť reagovať znížená.


4.8 Nežiaduce účinky

Časté (? 1/100 až < 1/10)
Menej časté (? 1/1 000 až < 1/100)
Zriedkavé (? 1/10 000 až < 1/1 000)
Veľmi zriedkavé (< 1/10 000), vrátane ojedinelých hlásení

|Frekvencia |Časté |Menej časté |Zriedkavé |Veľmi zriedkavé |
| |(? 1/100 až|(? 1/1 000 |(? 1/10 000|(< 1/10 000) |
| |< 1/10) |až < 1/100) |až < | |
| | | |1/1 000) | |
|Orgánový systém | | | | |
|Poruchy krvi a | | | |Leukopénia; |
|lymfatického | | | |trombocytopénia |
|systému | | | | |
|Poruchy |Bolesť v |Nevoľnosť, |Sucho v | |
|gastrointestináln|hornej |vracanie |ústach | |
|eho traktu |časti | | | |
| |brucha, | | | |
| |hnačka, | | | |
| |zápcha, | | | |
| |nadúvanie | | | |
|Celkové poruchy a| | | |Periférny opuch |
|reakcie v mieste | | | | |
|podania | | | | |
|Poruchy pečene a | | | |Závažné |
|žlčových ciest | | | |hepatocelulárne |
| | | | |poškodenie vedúce |
| | | | |k žltačke so |
| | | | |zlyhávaním pečene |
| | | | |alebo bez neho |
|Poruchy | | | |Anafylaktické |
|imunitného | | | |reakcie vrátane |
|systému | | | |anafylaktického |
| | | | |šoku |
|Laboratórne a | | | |Zvýšená hladina |
|funkčné | | | |pečeňových enzýmov|
|vyšetrenia | | | |(transaminázy, |
| | | | |?-GT); zvýšené |
| | | | |hladiny |
| | | | |triglyceridov, |
| | | | |zvýšená telesná |
| | | | |teplota |
|Poruchy kostrovej| | | |Myalgia |
|a svalovej | | | | |
|sústavy a | | | | |
|spojivového | | | | |
|tkaniva | | | | |
|Poruchy nervového|Bolesť |Závraty; | | |
|systému |hlavy |poruchy | | |
| | |videnia | | |
| | |(rozmazané | | |
| | |videnie) | | |
|Psychické poruchy| | |Depresie, | |
| | | |halucinácie| |
| | | |, | |
| | | |dezorientác| |
| | | |ia a | |
| | | |zmätenosť, | |
| | | |zvlášť u | |
| | | |predisponov| |
| | | |aných | |
| | | |pacientov, | |
| | | |ako aj | |
| | | |zhoršenie | |
| | | |už | |
| | | |existujúcic| |
| | | |h príznakov| |
| | | |depresie | |
|Poruchy obličiek | | | |Intersticiálna |
|a močových ciest | | | |nefritída |
|Poruchy kože a | |Alergické | |Žihľavka, |
|podkožného | |reakcie, ako| |angioedém, |
|tkaniva | |svrbenie | |závažné kožné |
| | |a kožná | |reakcie ako |
| | |vyrážka | |Stevensov-Johnsono|
| | | | |v syndróm, |
| | | | |multiformný |
| | | | |erytém, Leyllov |
| | | | |syndróm |
| | | | |fotosenzitivita |




4.9 Predávkovanie

Príznaky predávkovania u človeka nie sú známe.

Dávky až do 240 mg podané i.v. v priebehu 2 minút boli dobre
tolerované. Keďže sa pantoprazol viaže na plazmatické bielkoviny vo veľkej
miere, nedá sa ľahko dialyzovať.

Prípady predávkovania alebo otravy sa liečia spôsobom obvyklým pri liečbe
intoxikácií.



5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI



5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: inhibítory protónovej pumpy
ATC kód: A02BC02

Pantoprazol je substituovaný benzimidazol, ktorý inhibuje sekréciu kyseliny
chlorovodíkovej v žalúdku špecifickým účinkom na protónovú pumpu
parietálnych buniek.

Pantoprazol na aktívnu formu konvertuje v kyslom prostredí intracelulárnych
kanálikov parietálnych buniek, kde inhibuje enzým H+/K+-ATP-ázu, t.j.
posledný stupeň produkcie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku. Inhibícia
závisí od dávky a pôsobí na bazálnu aj stimulovanú sekréciu. U väčšiny
pacientov sa ústup symptómov dosiahne v priebehu 2 týždňov. Rovnako ako iné
inhibítory protónovej pumpy a H2 receptorov, aj liečba pantoprazolom má za
následok pokles kyslosti v žalúdku, a tým vzostup hladiny gastrínu, ktorý
je úmerný poklesu kyslosti . Vzostup hladiny gastrínu je reverzibilný.
Keďže sa pantoprazol viaže na enzým distálne k úrovni bunkového receptora,
môže ovplyvniť sekréciu kyseliny chlorovodíkovej nezávisle od stimulácie
inými látkami (acetylcholín, histamín, gastrín). Účinok je rovnaký pri
podávaní lieku perorálne alebo intravenózne.

Hladiny gastrínu sa zvyšujú po podaní pantoprazolu nalačno. Pri krátkodobom
užívaní väčšinou neprekračujú hornú hranicu referenčného rozpätia. Počas
dlhodobej liečby sa hladiny gastrínu väčšinou zdvojnásobia. Nadmerné
zvýšenie sa však vyskytuje iba ojedinele. Dôsledkom toho možno pozorovať
mierne až stredne závažné zvýšenie počtu špecifických endokrinných buniek
(ECL) v žalúdku u menšieho počtu prípadov počas dlhodobej liečby
(jednoduchá adenomatoidná hyperplázia). Avšak podľa doteraz uskutočnených
štúdií (pozri časť 5.3) možno tvorbu karcinoidných prekurzorov (atypická
hyperplázia) alebo karcinoidov žalúdka u ľudí vylúčiť.

Podľa výsledkov štúdií na zvieratách, nemožno úplne vylúčiť vplyv dlhodobej
liečby (viac ako 1 rok) pantoprazolom na endokrinné parametre štítnej žľazy
a pečeňové enzýmy.




2. Farmakokinetické vlastnosti

/Všeobecná farmakokinetika/
Pantoprazol sa rýchlo absorbuje a maximálna plazmatická koncentrácia sa
dosiahne už po podaní jednotlivej perorálnej dávky 20 mg. Maximálna
koncentrácia v sére 1– 1,5 µg/ml sa dosiahla v priemere po 2 – 2,5 hodinách
po podaní a tieto hodnoty zostávajú konštantné po opakovanom podávaní.
Distribučný objem je okolo 0,15 l/kg a klírens okolo 0,1 l/h/kg.

Terminálny polčas je asi 1 hod. V niekoľkých prípadoch bola eliminácia
oneskorená. Vzhľadom na špecifickú väzbu pantoprazolu na protónovú pumpu
parietálnych buniek, polčas jeho eliminácie nie je v korelácii s oveľa
dlhším trvaním účinku (inhibícia sekrécie kyseliny).

Farmakokinetika sa po jednorazovom alebo opakovanom podaní nemení. Pri
rozpätí dávky od 10 do 80 mg zostáva plazmatická kinetika pantoprazolu
lineárna po perorálnom aj po intravenóznom podaní.

Väzba pantoprazolu na bielkoviny séra je okolo 98 %. Liečivo sa
metabolizuje takmer výlučne v pečeni. Metabolity sa zväčša eliminujú
obličkami (okolo 80 %), zvyšok sa vylúči stolicou. V sére aj v moči je
hlavným metabolitom desmetylpantoprazol, ktorý je konjugovaný so sulfátom.
Polčas hlavného metabolitu (okolo 1,5 hod) nie je dlhší ako polčas
pantoprazolu.

/Biologická dostupnosť/
Pantoprazol sa po perorálnom podaní úplne absorbuje. Absolútna biologická
dostupnosť z tabliet sa pohybuje okolo 77 %. Súbežne podaná potrava
neovplyvňuje AUC, maximálnu sérovú koncentráciu, ani biologickú dostupnosť.
Súbežný príjem potravy má vplyv iba na nárast variability času
oneskorenia.

/Charakteristiky u pacientov/osobitných skupín pacientov/
U pacientov so zníženou funkciou obličiek nie je potrebná redukcia
dávkovania (vrátane dialyzovaných pacientov).Tak ako u zdravých jedincov je
polčas pantoprazolu krátky. Len veľmi malé množstvo pantoprazolu sa môže
dialyzovať. Hoci má hlavný metabolit mierne oneskorený polčas (2 – 3 hod),
exkrécia zostáva stále rýchla a nedochádza ku kumulácii. Napriek tomu sa
nemá u pacientov s poškodenou funkciou obličiek prekročiť denná dávka 40 mg
pantoprazolu.

Napriek tomu, že u pacientov s cirhózou pečene (triedy A a B podľa /Childa/)
sa polčas zvýšil na 3 až 6 hodín a hodnoty AUC sa zvýšili o faktor 3 – 5,
maximálna sérová koncentrácia sa v porovnaní so zdravými jedincami zvýšila
iba mierne – o faktor 1,3.

Mierne zvýšenie AUC a Cmax u starších dobrovoľníkov nie je v porovnaní s
mladšími klinicky významné.

/Deti/
Po podaní jednotlivej perorálnej dávky 20 alebo 40 mg pantoprazolu deťom vo
veku 5 – 16 rokov boli AUC a Cmax v rozmedzí hodnôt zodpovedajúcich
hodnotám u dospelých. Po podaní jednotlivých i.v. dávok 0,8 alebo 1,6 mg
pantoprazolu/kg hmotnosti deťom vo veku 2 – 16 rokov nedošlo k žiadnemu
významnému prepojeniu medzi klírensom pantoprazolu a vekom alebo
hmotnosťou. AUC a distribučný objem boli v zhode s údajmi od dospelých.


5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií
bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní a genotoxicity neodhalili žiadne
osobitné riziko pre ľudí.

V dvojročnej štúdii karcinogenity na potkanoch sa zistili neuroendokrínne
neoplazmy. Naviac boli zistené papilómy zo skvamóznych buniek v oblasti
ústia pažeráka potkanov. Mechanizmus vedúci ku vzniku karcinoidov žalúdka
pôsobením subsituovaných benzimidazolov bol dôkladne preskúmaný a umožňuje
vysloviť záver, že ide o sekundárnu reakciu na nadmerne zvýšené hladiny
gastrínu v sére, ktoré sa u potkanov vyskytovali počas dlhodobej liečby
vysokými dávkami.

V dvojročných štúdiách na hlodavcoch sa pozoroval zvýšený výskyt nádorov
pečene u potkanov (iba v jedinej štúdii na potkanoch) a u myších samičiek,
čo bolo interpretované ako dôsledok vysokého metabolického obratu
pantoprazolu v pečeni.

V jednej dvojročnej štúdii sa pozorovali mierne zvýšenia výskytu
neoplastických zmien štítnej žľazy v skupine potkanov, ktorým sa podala
najvyššia dávka (200 mg/kg). Výskyt týchto neoplaziem súvisí so zmenami
spôsobenými pantoprazolom pri odbúravaní tyroxínu v pečeni potkanov.
Vzhľadom na to, že terapeutická dávka u človeka je nízka, žiadne vedľajšie
účinky na štítnu žľazu sa neočakávajú.

Zo štúdií mutagenity, skúšok bunkovej transformácie a väzby na DNA možno
usúdiť, že pantoprazol nemá žiadny genotoxický potenciál.

Výskumy neodhalili žiadne dôkazy o zhoršenej plodnosti alebo teratogénnych
účinkoch. Skúmal sa prestup pantoprazolu cez placentu potkanov, pričom bolo
zistené, že pokračujúcou gestáciou sa zvyšuje. V dôsledku toho je
koncentrácia pantoprazolu v plode krátko pred pôrodom zvýšená.




6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


6.1 Zoznam pomocných látok

Bezvodý hydrogenfosforečnan sodný, manitol (75 – 315 ?m), mikrokryštalická
celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát (rastlinného pôvodu),
hypromelóza (Typ 6 cP), trietylcitrát, sodná soľ karboxymethylškrobu (typ
A), kopolymér kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1:1) – disperzia 30 %,
žltý oxid železitý.


6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

4. Špeciálne upozornenie na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 şC.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

1. ALU/ALU blister – v baleniach po 14, 15, 28, 30, 56, 60 a 100 tabliet
2. HDPE fľaše s polypropylénovým uzáverom s detskou poistkou a vysušovadlom
v baleniach po 14, 15, 28, 30, 56, 60 a 100 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.
Všetky nepoužité lieky alebo odpad vzniknutý z liekov majú byť zlikvidované
v súlade s národnými požiadavkami.



7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

GENERICON s.r.o.
Anny Letenské 1108/15
120 00 Praha
Česká republika




8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

09/0433/10-S




9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

9.7.2010


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2011