Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev.č.: 2009/06303


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Berotec N 100
inhalačný roztok v tlakovom obale
Fenoteroli hydrobromidum

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete
vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii
pre používateľov,
povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Berotec N 100 a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Berotec N 100
3. Ako užívať Berotec N 100
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Berotec N 100
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE BEROTEC N 100 A NA ČO SA POUŽÍVA

Berotec N 100 obsahuje fenoterol, ktorý patrí do skupiny liekov nazývaných
“selektívni agonisty beta - 2 - adrenoreceptorov”, ktoré rozširujú Vaše
dýchacie cesty a preto sa používajú pri záchvatoch astmy a ďalších
stavoch spojených s prechodným zúžením dýchacích ciest. Po vdýchnutí,
Berotec N 100 je účinný v krátkej dobe po podaní, preto je tiež vhodný
na liečbu náhlych záchvatov astmy.

Berotec N 100 sa používa na liečbu rozšírených prieduškových dýchacích
ciest pri náhlych záchvatoch astmy a stavoch s reverzibilným zúžením
dýchacích ciest, hlavne chronickej obštrukčnej bronchitídy a na prevenciu
v prípade náhleho záchvatu astmy. Ak trpíte astmou alebo máte reakciu na
steroidy, Váš lekár rozhodne o predpísaní doplnkových protizápalových
liekoch.


2. SKÔR AKO UŽIJETE BEROTEC N 100

Nepoužívajte Berotec N 100
- ak ste alergický (precitlivelý) na fenoterol hydrobromid alebo na
niektorú z ďalších zložiek Berotecu N 100
- ak máte silné búšenie srdca
- ak máte chorobu srdca nazývanú „hypertrofická obštrukčná
kardiomyopatia“

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Berotec N 100
- ak ste prekonali neočakávané, náhle zhoršenie ťažkostí pri dýchaní:
mali by ste okamžite konzultovať s lekárom
- ak ste v poslednej dobe prekonali infarkt myokardu (srdcový
záchvat)
- ak máte cukrovku
- ak trpíte na poruchy srdca alebo ciev
- ak trpíte na ťažké srdcové ochorenia: v prípade bolesti na hrudi
alebo iných príznakov zhoršenia srdcového ochorenia, poraďte sa
bezodkladne so svojím lekárom
- ak spozorujete príznaky ako dýchacie ťažkosti alebo bolesť hrudníka,
poraďte sa bezodkladne so svojím lekárom kvôli vyšetreniu, nakoľko
príznaky môžu signalizovať ochorenie dýchacích ciest alebo srdca
- ak trpíte na feochromocytóm (typ nádoru nadobličiek)
- ak máte hypertyreózu (zvýšená činnosť štítnej žľazy)
- ak Vaše dýchacie ťažkosti pretrvávajú alebo sa ešte zhoršia, poraďte
sa so svojím lekárom, nakoľko treba skontrolovať Vašu liečbu. Môže byť
potrebné pridať k Vašej liečbe iné lieky. Nikdy nesmiete sami zvyšovať
predpísanú dávku, pretože to môže viesť k závažným vedľajším účinkom.
- ak spozorujete stratu chuti do jedla, zápchu, zadržiavanie vody alebo
opuch (edém) v nohách, nepravidelný pulz alebo slabosť Vašich svalov,
môžu byť príznaky zníženej hladiny draslíka. Možno bude potrebné urobiť
vhodné špeciálne opatrenia (napr. krvné testy).
- ak použijete iný liek patriaci do skupiny „selektívni agonisty beta -
2 -adrenoreceptorov“, užívanie musí byť iba pod prísnym lekárskym
dohľadom. Rozšírenie dýchacích ciest pomocou liekov patrí do skupiny
nazvanej „anticholinergiká“ (napr. tiotropium, ipratropium), taktiež sa
môžu inhalovať v rovnakom čase.

Ak potrebujete užívať Berotec N 100 v dlhodobej liečbe, Váš lekár môže
nastaviť užívanie Berotecu N 100 iba v prípade akútnych príznakov, nie
pravidelne. Môže sa tiež rozhodnúť predpísať doplnkový alebo vyšší
obsah protizápalového lieku.

Ak ste v minulosti užívali Berotec N 100 dávkovací aerosól s obsahom freónu
(CFC), môžete pri prvom užití novej formy lieku Berotecu N 100 pozorovať
mierne odlišnú chuť. To však nemá žiadny vplyv na účinnosť a bezpečnosť
Vašej liečby Berotecom N 100.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím,
oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Rozšírenie dýchacích ciest ďalšími liekmi môže zvýšiť účinok Berotecu N
100. Súbežné podávanie iných agonistov beta - 2 - adrenoreceptorov,
anticholinergík na podávanie ústami, xantínových derivátov (napr.
teofylínu) môže tiež zvýšiť nežiaduce účinky.

Určité lieky na liečbu vysokého krvného tlaku (nazývané „beta - blokátory“)
pôsobia proti účinku Berotecu N 100.

Pre Vášho lekára je dôležité, aby vedel či užívate niektoré lieky proti
depresii (inhibítory monoaminooxidázy alebo tricyklické antidepresíva).
V takýchto prípadoch sa majú agonisty beta - 2 -adrenoreceptorov užívať
opatrne, pretože ich účinok môže byť zosilnený.

Inhalácia halogénovaných uhľovodíkových anestetík (lieky na navodenie
narkózy pri operáciách) ako napr. halotan, trichlóretylén a enflurán môžu
zvýšiť citlivosť srdca na arytmogénny účinok agonistov beta - 2 -
adrenoreceptorov (t.j. môžu spôsobiť nepravidelný srdcový rytmus).

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Hoci predklinické pokusy a skúsenosti u ľudí nevykázali žiadne riziko
z fenoterolu na plod, užívajte Berotec N 100 počas tehotenstva iba ak Vám
to lekár vyslovene odporučí. To platí najmä v prvých troch mesiacoch
a obzvlášť pred pôrodom (účinok Berotecu N 100 potláča sťahy maternice).

Predklinické štúdie ukázali, že fenoterol sa vylučuje do materského mlieka.
Preto užívajte Berotec N 100 počas dojčenia iba po výslovnom odporúčaní
lekára.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neboli vykonané žiadne štúdie vplyvu na schopnosť viesť vozidlá
a obsluhovať stroje.


3. AKO UŽÍVAŤ BEROTEC N 100

Vždy používajte Berotec N 100 presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Váš lekár prispôsobí Vaše dávkovanie Vašim osobitným podmienkam. Pokiaľ je
predpísané inak, nasledujúce dávkovanie je určené pre dospelých a deti nad
6 rokov:

/a/ Akútne astmatické záchvaty a ďalšie stavy s prechodným zúžením dýchacích/
/ciest/
Inhalujte 1 vdych. Ten je vo väčšine prípadov dostatočný na okamžitú úľavu
pri akútnych príznakoch. V ťažkých prípadoch, ak sa dýchanie do 5 minút
viditeľne nezlepší, môže sa inhalovať ďalšia dávka maximálne až 8 vdychov
za deň.

Ak záchvat neustúpi po 4 vstrekoch a sú potrebné ďalšie vstreky, mali by
ste to poraďte sa bezodkladne so svojím lekárom alebo najbližším oddelením
pohotovosti.

b/ /Prevencia používaná pri námahovej astme/
Inhalujte 1 - 2 vdychy po predchádzajúcom podaní až do maximálne 8 vdychov
za deň.

U detí sa Berotec N 100 môže podávať len na lekársky predpis a pod dohľadom
dospelej osoby.

/Návod na použitie:/

Prosím, používajte Berotec N 100 dávkovací inhalačný roztok presne tak ako
je uvedené nižšie:

Pred prvým použitím inhalačného roztoku stlačte 2-krát dávkovací ventil.

Pred každým použitím je treba dodržať tieto pravidlá:

1. Dajte dolu ochranný kryt.

2. Zhlboka vydýchnite.

3. Držte nádobku tak, ako ukazuje obr. 1 a perami pevne zovrite náustok.
Dno nádobky a šípka smerujú nahor.

[pic]
(Obr. 1)


4. Čo najhlbšie pomaly vdýchnite a súbežne silno stlačte dno nádobky,
čím sa uvoľní jedna odmeraná dávka. Zadržte dych na niekoľko sekúnd,
potom vyberte náustok z úst a vydýchnite. Rovnako sa má postupovať pri
druhej inhalácii.

Ak je potrebná druhá inhalácia, môžu sa zopakovať rovnaké kroky (kroky 2 -
4).

5. Po použití nasaďte späť ochranný kryt.

6. Ak sa inhalačný roztok nepoužíval 3 dni, dávkovací ventil sa musí
znovu aktivovať.

Nádobka nie je priehľadná, preto nie je možné vidieť, kedy je prázdna. Plná
má obsahovať 200 dávok. Aj v prípade, že sa využili všetky dávky, môže sa
zdať, že tlaková nádobka obsahuje ešte malé množstvo tekutiny. Treba však
použiť nový inhalačný roztok, pretože zostatok nie je dostatočný na ďalšiu
dávku.

Množstvo lieku v nádobke sa dá zistiť nasledovne:

Odstráňte z nádobky plastový náustok a vložte ju do nádoby s vodou. Obsah
aerosólovej nádobky možno odhadnúť podľa jej polohy vo vode (obr. 2).

[pic]

(Obr. 2)

Čistite svoj inhalátor minimálne raz za týždeň. Je dôležité udržiavať
náustok svojho inhalátora čistý, tak aby bolo zaručené, že sa liek
neuvoľňuje a neblokuje mechanizmus dávkovača.
Pred čistením najprv stiahnite uzáver a vytiahnite nádobku z inhalátora.
Inhalátor oplachujte teplou vodou dovtedy, pokiaľ sa liek neodstráni
a/alebo nebude viditeľná žiadna nečistota.

[pic]
(Obr. 3)

Po vyčistení potraste inhalátorom a nechajte na vzduchu voľne vyschnúť (bez
použitia akéhoľvek ohrievacieho systému). Ak je náustok vysušený, vráťte
späť nádobku a utrite uzáver.

[pic]
(Obr. 4)

UPOZORNENIE:
Plastový náustok je špeciálne vyvinutý pre používanie spolu s Berotecom N
100, tak aby ste vždy dostali správne množstvo lieku. Náustok sa nesmie
nikdy použiť s iným inhalačným roztokom a ani Berotec N 100 sa nesmie
použiť s iným náustkom, len s tým, ktorý je pribalený v balení k lieku.

Nádobka (zásobník) je pod tlakom a v žiadnom prípade sa nesmie otvárať
násilím ani vystavovať teplotám vyšším ako 50 °C.

Ak použijete viac Berotecu N 100 ako máte
Ak použijete viac Berotecu N 100 ako máte, opýtajte sa svojho lekára alebo
lekárnika.

Predpokladá sa, že účinky predávkovania sa prednostne vzťahujú na
fenoterol. Očakávané príznaky predávkovania sú rýchly tlkot srdca, pocit
silného búšenia srdca, triaška, zmeny krvného tlaku, rozšírenie pulzného
tlaku, bolesť na hrudi, nepravidelný srdcový rytmus a návaly horúčavy.

Ak zabudnete použiť Berotec N 100
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete používať Berotec N 100
Ak prestanete užívať Berotec N 100, Vaše dýchacie ťažkosti sa môžu vrátiť
alebo aj zhoršiť. Preto by ste mali užívať Berotec N 100 tak dlho, ako Vám
ho predpisuje lekár. V každom prípade, ak chcete prestať užívať Berotec N
100, poraďte sa so svojím lekárom.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.




4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Berotec N 100 môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Bola použitá nasledovná klasifikácia pre frekvencie:
veľmi časté: viac ako 1 z 10 pacientov;
časté: viac ako 1 zo 100 pacientov, ale menej ako 1 z 10 pacientov;
menej časté: viac ako 1 z 1 000 pacientov, ale menej ako 1 zo 100
pacientov;
zriedkavé: viac ako 1 z 10 000 pacientov; ale menej ako 1 z 1 000
pacientov;
veľmi zriedkavé: menej ako 1 z 10 000 pacientov;
neznáme: nedá sa stanoviť z dostupných údajov.


/Laboratórne a funkčné vyšetrenia/
Neznáme: zníženie diastolického krvného tlaku a zvýšenie systolického
krvného tlaku

/Poruchy srdca a srdcovej činnosti/
Menej časté: nepravidelný pulz
Neznáme: supraventrikulárna tachykardia (abnormálne rýchly srdcový
rytmus), nedostatočné zásobovanie srdcového svalu krvou
/Poruchy nervového systému/
Časté: triaška
Neznáme: bolesť hlavy, závrat

/Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína/
Časté: kašeľ
Menej časté: inhaláciou vyvolané zúženie dýchacích ciest
(dušnosť)
Neznáme: podráždenie hrdla


/Poruchy gastrointestinálneho traktu/
Menej časté: nevoľnosť, vracanie

/Poruchy kože a podkožného tkaniva/
Menej časté: svrbenie
Neznáme: potenie, kožné reakcie napríklad vyrážka, žihľavka

/Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva/
Neznáme: bolesť svalu, svalové kŕče, svalová slabosť

/Poruchy metabolizmu a výživy/
Menej časté: zníženie hladiny draslíka

/Poruchy imunitného systému/
Neznáme: hypersensitivita (precitlivenosť)

/Psychické poruchy/
Menej časté: nepokoj
Neznáme: nervozita


Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.



5. AKO UCHOVÁVAŤ BEROTEC N 100

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Berotec N 100 po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
škatuľke.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Berotec N 100 obsahuje

Liečivom je 100 mcg fenoterol hydrobromidu v jednom vdychu.
Hnacia látka: HFA 134a – norfluranum (HFA 134a, hnací plyn), acidum
citricum anhydricum (kyselina citrónová bezvodá), aqua purificata (čistená
voda), ethanolum absolutum (bezvodý etanol).

Ako vyzerá Berotec N 100 a obsah balenia

Tlaková nádobka s plastovým náustkom a dávkovacím ventilom, papierová
škatuľka, písomná informácia pre používateľov.


Veľkosť balenia: 1 x 10 ml / 200 dávok


Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Boehringer Ingelheim International GmbH
Ingelheim nad Rýnom
Nemecko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v januári
2010.

Podrobné informácie o tomto lieku sú dostupné na internetovej stránke
Európskej liekovej agentúry (EMEA) http://www.emea.europa.eu/


<---------------------------------------------------------------------------
-----------------------------------
Nasledujúca informácia je určená iba pre lekársky alebo zdravotný personál:

Predávkovanie

Príznaky
Pri predávkovaní je možné očakávať príznaky ako pri nadmernom beta -
adrenergnom podráždení, vrátane zosilnených známych farmakologických
účinkov, t.j. niektoré príznaky, ktoré sú uvedené medzi nežiaducimi
účinkami, najvýznamnejšie sú tachykardia, palpitácia, triaška, hypertenzia,
hypotenzia, rozšírenie tlaku pulzu, anginózna bolesť, arytmie a návaly
horúčavy do tváre.

/Terapia/
Podávajú sa sedatíva, trankvilizéry, v ťažkých prípadoch intenzívna
terapia.

Ako špecifické antidotá sú vhodné blokátory beta - receptorov. Do úvahy sa
musí vziať možné zvýšenie bronchiálnej obštrukcie, preto u pacientov
s bronchiálnou astmou sa má dávkovanie beta - blokátorov starostlivo
upraviť.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


1. NÁZOV LIEKU

Berotec N 100


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 odmeraná dávka (vdych) obsahuje 100 mcg fenoteroli hydrobromidum
(=1-(3,5-dihydroxy-phenyl)-2-[[1-(4-hydroxy-benzyl)-ethyl]-amino]-ethanol
hydrobromide)

Pomocná látka: 1 odmerná dávka (vdych) obsahuje až do 15,597 mg etanolu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Inhalačný roztok v tlakovom obale


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

a) Symptomatická liečba akútnych záchvatov astmy a ďalších stavov s
reverzibilným zúžením dýchacích ciest, t.j. chronická obštrukčná
bronchitída. Pacienti s bronchiálnou astmou a steroid dependentnou
chronickou obštrukčnou chorobou pľúc (CHOCHP) musia zároveň podstúpiť
sprievodnú protizápalovú terapiu.

b) Prevencia používaná pri astme vyvolanej fyzickou námahou.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
a/ /Akútne astmatické záchvaty a ďalšie stavy s reverzibilným zúžením/
/dýchacích ciest/
1 vdych je vo väčšine prípadov dostatočný na okamžitú úľavu od okamžitých
symptómov, ak sa dýchanie po 5 minútach viditeľne nezlepší, môže sa podať
druhá dávka maximálne až 8 vdychov za deň.
Keď sa záchvat neupokojí po dvoch vdychoch, odporúčajú sa ďalšie dávky.
V takomto prípade sa má pacient okamžite obrátiť na lekára alebo na
najbližšiu nemocnicu.

/b/ Prevencia/ /astmy vyvolanej fyzickou námahou/
1 - 2 vdychy pri predchádzajúcom podaní až do maximálne 8 vdychov za deň.


U detí sa Berotec N 100 inhalačný roztok môže podávať len na lekársky
predpis a pod dohľadom dospelej osoby.


Spôsob podávania

Správne používanie aerosolovej nádobky je základom úspešnej liečby.

Pred prvým použitím inhalačného roztoku stlačte 2-krát dávkovací ventil.

Pred každým použitím je treba dodržať tieto pravidlá:

1. Dajte dolu ochranný kryt.

2. Zhlboka vydýchnite.


[pic]

(Obr. 1)

3. Držte nádobku tak, ako ukazuje obr. 1 a perami pevne zovrite náustok.
Dno nádobky a šípka smerujú nahor.

4. Čo najhlbšie pomaly vdýchnite a súbežne silno stlačte dno nádobky, čím
sa uvoľní jedna odmeraná dávka. Zadržte dych na niekoľko sekúnd, potom
vyberte náustok z úst a vydýchnite. Rovnako sa má postupovať pri druhej
inhalácii.

Ak je potrebná druhá inhalácia, môžu sa zopakovať rovnaké kroky (kroky 2-
4).

5. Po použití nasaďte späť ochranný kryt.

6. Ak sa inhalačný roztok nepoužíval 3 dni, dávkovací ventil sa musí
znovu aktivizovať.

Nádobka nie je priehľadná, preto nie je možné vidieť, kedy je prázdna. Plná
má obsahovať 200 dávok. Aj v prípade, že sa využili všetky dávky, môže sa
zdať, že tlaková nádobka obsahuje ešte malé množstvo tekutiny. Treba však
použiť nový inhalačný roztok, pretože zostatok nie je dostatočný na dávku.

Množstvo lieku v nádobke sa dá zistiť nasledovne:

Odstráňte z nádobky plastikový náustok a vložte ju do nádoby s vodou. Obsah
aerosólovej nádobky možno odhadnúť podľa jej polohy vo vode (obr. 2).



[pic]
(Obr. 2)
Čistite si svoj inhalátor minimálne raz za týždeň. Je dôležité udržiavať
náustok svojho inhalátora čistý tak aby bolo zaručené, že liek sa
neuvoľňuje a neblokuje mechanizmus dávkovača.
Na čistenie, najprv stiahnite uzáver a vytiahnite nádobku z inhalátora.
Inhalátor oplachujte teplou vodou dovtedy, pokiaľ sa liek neodstráni
a/alebo nebude viditeľná žiadna nečistota.

[pic]

(Obr. 3)

Po vyčistení potraste inhalátorom a nechajte na vzduchu voľne vyschnúť, bez
použitia akéhoľvek ohrievacieho systému. Ak je náustok vysušený, vráťte
späť nádobku a utrite uzáver.

[pic]

(Obr. 4)

UPOZORNENIE:
Plastový náustok je špeciálne vyvinutý pre používanie Berotecu N 100, aby
ste vždy dostali správne množstvo lieku. Náustok sa nesmie nikdy použiť
s iným inhalačným roztokom a ani Berotec N 100 sa nesmie použiť s iným
náustkom, len s tým, ktorý je pribalený k lieku.

Nádobka (zásobník) je pod tlakom a v žiadnom prípade sa nesmie otvárať
násilím ani vystavovať teplotám vyšším ako 50 °C.

4.3 Kontraindikácie
Hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, tachyarytmia. Precitlivenosť na
fenoteroliumhydrobromid alebo pomocné látky lieku.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Pri prvom použití Berotecu N 100 s novým zložením môžu pacienti zaznamenať
malý rozdiel v chuti pri porovnaní so zložením s obsahom CFC (s freónom).
Pacienti sa nemusia obávať prechodu od jedného lieku k druhému. Treba im
vysvetliť, že zloženia sa v praxi ukázali ako zameniteľné a zmenená chuť
nemá vplyv na bezpečnosť alebo účinnosť nového zloženia.

Iné sympatomimetické bronchodilatanciá sa s Berotecom N 100 môžu užívať len
pod lekárskym dozorom. Anticholínergné bronchodilatanciá sa však zároveň
môžu užívať.

V nasledujúcich prípadoch sa Berotec N 100 smie užívať len po starostlivom
zvážení pomeru prínos/riziko, najmä pri vyšších dávkach, ako sa odporúča:
nedostatočne kontrolovaný diabetes mellitus, nedávny infarkt myokardu,
závažné organické srdcové alebo cievne choroby, hypertyreóza,
feochromocytóm.

V prípade akútnej a rapídne sa zhoršujúcej dyspnoe (ťažkosti s dýchaním)
treba okamžite privolať lekára.


Dlhodobé používanie:
- Na udržiavaciu (symptómovo-orientovanú) liečbu je výhodnejšie
pravidelné užívanie.
- U pacientov sa musí prehodnotiť doplnková alebo zvýšená protizápalová
terapia (inhalovanie kortikosteroidov) na kontrolu zápalu dýchacích
ciest a prevenciu proti dlhodobému poškodeniu pľúc.

Ak sa bronchiálna obštrukcia zhorší, zvyšovanie užívania liekov
obsahujúcich beta2-agonistu ako Berotec N 100 nad odporúčanú dávku na
dlhšie časové obdobie je nevhodné a riskantné. Užívanie liekov obsahujúcich
zvýšené množstvo beta2-agonistu, ako je Berotec N 100, na kontrolu
symptómov bronchiálnej obštrukcie môže vyvolať zníženie kontroly nad
chorobou. V takejto situácii sa má prehodnotiť terapeutický plán, a najmä
primeranosť protizápalovej terapie, aby sa predišlo takému zníženiu
kontroly nad chorobou, ktoré môže mať za následok ohrozenie života.

Terapia pomocou beta2-agonistu môže vyvolať vážnu hypokaliémiu. Mimoriadna
opatrnosť sa odporúča pri ťažkej astme, kde tento účinok môže byť znásobený
sprievodnou liečbou xantínovými derivátmi, glukokortikosteroidmi a
diuretikami. Hypoxia navyše môže zhoršiť účinky hypokaliémie na srdcový
rytmus. Hypokaliémia môže u pacientov užívajúcich digoxín vyustiť do
zvýšenej citlivosti na arytmie. V takýchto situáciách sa odporúča sledovať
hladinu sérového draslíka.

U sympatomimetických liekov vrátane Berotecu N 100 môžme pozorovať účinky
na kardiovaskulárny system.
Z údajov post - marketingových štúdií a publikovanej literatúry máme dôkazy
o zriedkavom výskyte ischemickej choroby srdca, ktorý je spojený
s betaagonistami. Pacienti so závažnou srdcovou chorobou (napr. ischemická
srdcová choroba, arytmia alebo závažné srdcové zlyhanie), ktorí užívajú
Berotec N 100 musia byť upozornení na to, aby vyhľadali lekársku pomoc, ak
sa u nich objaví bolesť na hrudi, alebo iné symptómy zhoršujúcej sa
srdcovej choroby. Zvýšenú pozornosť treba venovať vyhodnoteniu takých
symptómov ako je dyspnoe a bolesť na hrudi, keďže môžu byť buď respiračného
alebo srdcového pôvodu.

4.5 Liekové a iné interakcie
Betaadrenergiká, anticholínergiká a xantínové deriváty (ako teofylín) môžu
zvýšiť účinok fenoterolu. Súbežné podávanie iných betamimetík, systémovo
dostupných anticholínergík a xantínových derivátov (napr. teofylínu) môže
zvýšiť nežiaduce účinky.

Pri súbežnom podávaní betablokátorov sa môže objaviť potenciálne vážne
zníženie bronchodilatácie.

Betaadrenergní agonisty sa u pacientov liečených inhibítormi
monoaminooxidázy alebo tricyklických antidepresív majú podávať opatrne,
pretože ich účinok sa môže zvýšiť.

Inhalácia halogénových hydrokarbónových anestetík ako halotan,
trichlóretylén a enfluran môže zvýšiť citlivosť na kardiovaskulárne účinky
betaagonistov.

4.6 Gravidita a laktácia
Predklinické údaje spolu s dostupnými skúsenosťami u ľudí nepreukázali
žiadny dôkaz negatívnych účinkov na tehotné ženy. Napriek tomu sa vyžaduje
zvyčajná opatrnosť týkajúca sa užívania liekov v tehotenstve, najmä v
prvých troch mesiacoch.

Treba rátať s inhibičným účinkom fenoterolu na maternicové sťahy.

Predklinické štúdie ukázali, že fenoterol sa vylučuje do materského mlieka.
Bezpečnosť počas dojčenia nie je preukázaná.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky
Tak ako aj iní beta – agonisty, môže Berotec N 100 spôsobiť nasledujúce
vedľajšie účinky vrátane závažnej hypokaliémie. Tak ako všetky inhalačné
spôsoby liečby môže (aj) Berotec N 100 vykázať symptómy lokálneho
podráždenia.

Frekvencia podľa konvencií MedDRA:
Veľmi časté (1/10
Časté (1/100 až <1/10
Menej časté (1/1 000 až <1/100
Zriedkavé (1/10 000 až <1/1 000
Veľmi zriedkavé <1/10 000
Neznáme (nedajú sa odhadnúť z dostupných údajov)

/Laboratórne a funkčné vyšetrenia/
Neznáme: zvýšenie systolického krvného tlaku, zníženie
diastolického krvného tlaku

/Poruchy srdca a srdcovej činnosti/
Menej časté: arytmia
Neznáme: ischémia myokardu, tachykardia, palpitácie

/Poruchy nervového systému/
Časté: tremor
Neznáme: bolesť hlavy, závrat

/Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína/
Časté: kašeľ
Menej časté: paradoxné bronchiálne zúženie
Neznáme: lokálne podráždenie

/Poruchy gastrointestinálneho traktu/
Menej časté: nauzea, vracanie

/Poruchy kože a podkožného tkaniva/
Menej časté: svrbenie
Neznáme: hyperhidróza, kožné reakcie ako vyrážka, žihľavka

/Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva/
Neznáme: svalové kŕče, myalgia, svalová slabosť

/Poruchy metabolizmu a výživy/
Menej časté: hypokaliémia

/Poruchy imunitného systému/
Neznáme: precitlivenosť

/Psychické poruchy/
Menej časté: znepokojenie
Neznáme: nervozita


4.9 Predávkovanie
/Symptómy/
Pri predávkovaní možno očakávať symptómy ako pri nadmernom betaadrenergnom
podráždení vrátane zvýšenia známych farmakologických účinkov, t.j.
symptómov uvedených medzi nežiaducimi účinkami, najmä tachykardia,
palpitácie, triaška, hypertenzia, hypotenzia, rozšírenie pulzového tlaku,
anginózna bolesť, arytmie, návaly horúčavy do tváre.

/Terapia/
Podávanie sedatív, trankvilizérov, vo vážnych prípadoch intenzívna terapia.

Ako špecifické protilátky sú vhodné betablokátory, najlepšie beta 1-
selektívne, treba však rátať s možným zvýšením bronchiálnej obštrukcie a u
pacientov trpiacich na bronchiálnu astmu ich treba starostlivo dávkovať.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: bronchodilatanciá, antiastmatiká
ATC kód: R03AC04

Berotec N je účinné bronchodilatans na použitie pri akútnej astme a iných
stavoch s reverzibilným zúžením dýchacích ciest ako je chronická obštrukčná
bronchitída s pľúcnym emfyzémom alebo bez neho. Po perorálnom podaní
účinkuje Berotec N do niekoľkých minút s dobou trvania účinku až 8 hodín.
Pri opakovanej inhalácii fenoterolu hydrobromidu pri obštrukčných chorobách
pľúc sa bronchodilatácia objaví do niekoľkých minút. Beonchodilatačný
účinok trvá 3 - 5 hodín.

Štúdie zamerané na liečbu dlhšiu ako tri mesiace u dospelých pacientov s
astmou a CHOCHP a astmatických detí, v ktorých sa porovnávalo zloženie HFA
(hnacia látka) a CFC (freón), preukázali, že obe zloženia sú terapeuticky
rovnocenné.

Fenoteroliumhydrobromid je priamo účinkujúci sympatomimetický činiteľ, v
terapeutických dávkach selektívne stimulujúci beta2 - receptory. K
stimulácii beta1 - receptorov dochádza až pri vyšších dávkach (napr.
podávanie pri tokolýze). Obsadenie beta2 - receptorov aktivuje
adenylcyklázu prostredníctvom stimulačného proteínu GS. Zvýšenie cyklického
AMP aktivuje proteínkinázu A, ktorá potom fosforizuje cieľové proteíny v
bunkách hladkého svalstva. Toto následne vedie k fosforylácii ľahkého
reťazca myozínkinázy, inhibícii fosforidovej hydrolýzy a otvoreniu vysoko
vodivých kalciom aktivovaných draslíkových kanálov. Sú dôkazy, že tzv.
„maxi-K kanál“ môže byť priamo aktivovaný cez GS – proteín.

Fenoterol uvoľňuje bronchiálne a vaskulárne hladké svalstvo a chráni proti
bronchokonstrikčným stimulom, ako je histamín, metacholín, studený vzduch a
alergén (skorá reakcia). Po podaní nastáva uvoľnenie zovretia priedušiek
a inhibícia uvoľňovania prozápalových mediátorov zo žírnych buniek.
Po podávaní vyšších dávok fenoterolu (0,6 mg) bolo preukázané zvýšenie
mukociliárneho klírensu.
Vyššie plazmatické koncentrácie, ktoré sa častejšie dosahujú perorálnym
alebo ešte viac intravenóznym podávaním, inhibujú motilitu maternice. Pri
vyšších dávkach taktiež možno pozorovať metabolické účinky: lipolýzu,
glykogenolýzu, hyperglykémiu a hypokaliémiu, ktorá je zapríčinená zvýšenou
primárnou absorpciou K+ do kostrového svalstva. Betaadrenergné účinky na
srdce - zvýšenie výkonu a sťahov - sú zapríčinené vaskulárnymi účinkami
fenoterolu a to stimuláciou beta2-receptorov srdca a pri
supraterapeutických dávkach stimuláciou beta1-receptorov. Bolo hlásené
predĺžené QTc, tak ako aj u ostatných betaadrenergných látkach. Tieto
príhody nesúviseli s fenoterolom MDI(dávkovanie odmeraním dávok) a boli
pozorované pri vyššom dávkovaní ako bolo odporúčané. Jednak systémové
vystavenie po podaní s rozprašovačom (UDV, roztok na inhaláciu) môže byť
vyššie ako s odporúčaným MDI (dávkovanie odmeraním dávok) (uvedené v časti
Dávkovanie a spôsob podávania). Klinický význam sa nepreukázal. Častejšie
pozorovaným účinkom betaagonistov je triaška. Na rozdiel od účinkov na
bronchiálne hladké svalstvo sú systémové účinky betaagonistov na kostrové
svalstvo predmetom rozvoja tolerancie.

V klinických štúdiách sa ukázalo, že fenoterol je vysoko účinný pri rozvoji
bronchospazmu. Zabraňuje bronchokonstrikcii vyvolanej viacerými stimulmi,
ako je telesná námaha, studený vzduch a skorá reakcia po vystavení vplyvu
alergénov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetika fenoterolu bola študovaná po intravenóznom, inhalačnom a
perorálnom podávaní. Terapeutický účinok Berotecu N je vyvolaný lokálnym
pôsobením na dýchacie cesty. Koncentrácia lieku v plazme nemusí nevyhnutne
spojená s bronchodilatačným efektom.

Hoci zloženie HFA a konvenčného CFC je v rozdielne, ukázalo sa, že výsledky
porovnania týchto dvoch zložení sa môžu pre fenoterol pokladať za
terapeuticky ekvivalentné.

/Absorpcia/
Po inhalácii, v závislosti od spôsobu inhalácie a použitého systému, 10 –
30 % liečiva uvoľneného z aerosólu sa dostane do dolných dýchacích ciest.
Zvyšok zostáva v horných dýchacích cestách a ústach a následne sa
prehltne.

Absolútna biodostupnosť fenoterolu následnou inhaláciou Berotecu N 100 je
18,7 %. Absorpcia z pľúc prebieha dvojfázovo. 30 % dávky
fenoteroliumhydrobromidu sa rýchlo absorbuje s polčasom 11 minút a 70 %
sa absorbuje pomaly s polčasom 120 minút.

Maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) 45,3 pg/ml sa zaznamenala počas
15 minút po jednej inhalácii 100 ?g fenoterolu pomocou CFC-MDI u
pacientov s bronchiálnou astmou. Pri štúdiách na zdravých dobrovoľníkoch
boli navrhnuté odporúčania používania častejšieho krvného vzorkovania pre
farmakokinetické vyšetrenia tak, že maximálna plazmatická koncentrácia
bola dosiahnutá skôr ako medzi 2 a 3,5 minútou po podaní dávky. Maximálna
plazmatická koncentrácia nasledujúcej inhalácie jednej dávky 200 ?g
fenoterolu pomocou HFA-MDI bola nižšia a bola zaznamenaná neskôr v
porovnaní s inhaláciou pomocou CFC-MDI (CFC-MDI: Cmax 165 pg/ml, tmax 3,5
minút; HFA-MDI: Cmax 66,9 pg/ml, tmax 15 minút).

Po perorálnom podaní sa približne 60 % dávky fenoteroliumhydrobromidu
absorbuje. Množstvo absorbovanej časti prechádza rozsiahle cez first-pass
metabolizmus, čo má za následok, že perorálna biodostupnosť je okolo 1,5
%. Preto plazmatická koncentrácia liečiva z prehltnutej dávky po
inhalácii je len minimálna.

/Distribúcia/
Fenoterol sa distribuuje v celom tele. Distribučný objem v rovnovážnom
stave sa udržiava pri intravenóznom podaní (Vss) 1,9-2,7 l/kg. Rozloženie
fenoterolu v plazme po následnom intravenóznom podaní je dostatočné
charakterizované trojkompartmentovým farmakokinetickým modelom. Polčasy sú
t? = 0,42 min, t? = 14,3 min a t? = 3,2 hod. Na plazmatický proteín sa
viaže 40 až 55 %.

/Metabolizmus/
Fenoterol u ľudí sa metabolizuje hlavne spojením s glukuronidmi a sulfátmi.
Po perorálnom podaní sa fenoterol metabolizuje hlavne sulfáciou.
Metabolická inaktivácia materskej zložky začína v črevných stenách.

/Vylučovanie/
Biotransformácia vrátane vylučovania žlčou sa považuje za hlavný podiel
(približne 85 %) celkového priemerného klírensu, ktorý je 1,1-1,8 l/min
nasledujúceho po intravenóznom podaní. Renálny klírens fenoterolu (0,27
l/min) sa zhoduje okolo 15 % s celkovým priemerným klírensom systémovo
dosiahnuteľnej dávky. Ak sa vezme do úvahy opis frakcie lieku plazmatickými
proteínmi, objem renálneho klírensu zodpovedá tubulárnej sekrécii
fenoterolu spolu s glomerulárnou filtráciou.

Celkovo, izotopom značeného liečiva, ktoré sa po opakovanom perorálnom a
intravenóznom podaní vylúčilo močom bolo približne 39 % a 65 % dávky,
Celkovo, izotopom značeného liečiva, ktoré sa vylúčilo v exkrementoch bolo
40,2% a 14,8% z dávky počas 48 hodín. Následne po perorálnom podaní sa
0,38% z dávky vylučilo v základnom zložení močom, po perorálnom podaní sa
15% liečiva vylúčilo nezmeného močom. Po inhalácii inhalátorom odmeraním
dávky sa 2 % z dávky vylúčilo v nezmenenej forme obličkami počas 24 hodín.

Vo svojom nemetabolizovanom stave môže fenoteroliumhydrobromid pomaly
prechádzať cez placentu a dostávať sa do materského mlieka.

Údaje o účinku fenoteroliumhydrobromidu pri diabetickom metabolickom
stave sú nedostatočné.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Štúdie toxicity s opakovanými dávkami Berotecu N 100 ukázali, že
toxikologické profily zloženia HFA a konvenčného CFC sú podobné.

Perorálne LD50 hodnoty u dospelých myší, potkanov a králikoch boli v
rozmedziach od 1600 - 7400 mg/kg a u psov 150 - 433 mg/kg. Intravenózne
LD50 hodnoty u myší, potkanov, králikov a psov boli medzi 30 a 81 mg/kg.
Akútna toxicita po inhalácii bola u potkanov, psov a opíc veľmi nízka.
V závislosti od spôsobu experimentu mortalita nebola pozorovaná pri
inhalačných dávkach 0,58 - 670 mg/kg.

Štúdie toxicity po opakovaných dávkach sa robili na myšiach, potkanoch a
psoch v časovom rozmedzí 78 týždňov rôznymi spôsobmi podania (p.o., s.c.,
i.v., i.p., inhalačne). Závery týchto toxikologických štúdií preukázali
zistenia typické pre príslušný živočíšny druh po podaní betasympatomimetík
(napr. vyčerpanie pečeňového glykogénu, znížený obsah glykogénu v svaloch,
znížené hladiny draslíka v sére, tachykardia). Hypertrofia myokardu a/alebo
lézie sa pozorovali u potkanov, myší a králikov pri rôznych spôsoboch
podania > 1 mg/kg/deň. U psa, najcitlivejšieho druhu na beta – adrenergiká,
boli tieto lézie rozoznateľné pri inhalačných dávkach > 0,019 mg/kg/deň a
vyšších. Subakútne inhalačné štúdie , v súvislosti s fenoterolom,
nepreukázali u opíc žiadne toxické účinky.

Inhalačné štúdie reprodukčnej toxicity na potkanoch a králikoch
nepreukázali žiadne teratogénne alebo embryotoxické zmeny a plodnosť a
vývoj neboli ovplyvnené. Pri perorálnych dávkach do 40 mg/kg/deň sa
nepreukázal škodlivý vplyv na plodnosť samcov a samíc potkanov. Perorálne
dávky do 25 mg/kg/deň u králikov a do 38,5 mg/kg/deň u myší nepreukázali
žiadne embryotoxické ani teratogénne účinky. U potkanov sa tokolytický
účinok pozoroval pri dávkach 3,5 mg/kg/deň p.o. a pri 25 mg/kg/deň
a vyskytla sa mierne zvýšená fetálna a/alebo novorodenecká úmrtnosť. Po
extrémne vysokých dávkach 300 mg/kg/deň p.o. a 20 mg/kg/deň i.v. sa
vyskytol zvýšený počet malformácií.

Fenoterol hydrobromid nepreukázal žiadnu mutagénnu aktivitu /in vitro/ a /in/
/vivo/.

V štúdiách /in vitro/ a /in vivo/ sa ukázalo, že fenoteroliumhydrobromidu nemá
mutagénny potenciál.
Štúdie karcinogenity sa robili po perorálnom (u myší, 18 mesiacov, u
potkanov, 24 mesiacov) a inhalačnom podaní (u potkanov, 24 mesiacov). Pri
perorálnom podaní 25 mg/kg/deň, bol zaznamenaný zvýšený výskyt leiomyómu
maternice s rôznou mitotickou aktivitou u myší a mezovariálneho leiomyómu
u potkanov.



Tieto zistenia sú známe účinky spôsobené lokálnym účinkom beta – adrenergík
na bunky hladkého svalstva maternice u myší a potkanov. Vzhľadom na súčasnú
úroveň vedeckého výskumu sa nepredpokladá, že by podobné tumory mohli
vznikať aj u ľudí. Všetky ďalšie nájdené novotvary boli takého druhu ako
novotvary spontánne sa objavujúce v reťazcoch a nepreukázal sa biologicky
relevantný zvýšený výskyt spôsobený liečbou fenoterolom.

Ukázalo sa, že dýchací trakt rovnako dobre znáša Berotec HFA a Berotec CFC.

Štúdie lokálnej tolerancie odlišnými aplikačnými cestami (i.v., i.a.,
kožný, zrakový) preukázali dobrú znášanlivosť fenoterolu hydrobromidu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok
Hnacia látka: HFA 134a – norfluranum, acidum citricum anhydricum, aqua
purificata, ethanolum absolutum.

6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti
36 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 (C.
Uchovávajte na bezpečnom mieste mimo dosahu detí.
Chráňte pred priamym slnkom, vysokými teplotami a mrazom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia
Tlaková nádobka s plastikovým náustkom a dávkovacím ventilom, papierová
škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia: 10 ml / 200 dávok


6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Boehringer Ingelheim International GmbH
Ingelheim nad Rýnom
Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
14/0213/72-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE
30.12.1972

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Január 2010


Podrobné informácie o tomto lieku sú dostupné na internetovej stránke
Európskej liekovej agentúry (EMEA) http://www.emea.europa.eu/.