Písomná informácia pre používateľov



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POžÍVATEľOV

Nitresan 10 mg
tablety
nitrendipín


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať
tento liek.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj
vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete
vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre
používateľov,
povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Nitresan 10 mg a na čo sa užíva
2. Skôr ako užijete Nitresan 10 mg
3. Ako užívať Nitresan 10 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Nitresan 10 mg
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE NITRESAN 10 MG A NA ČO SA POUŽÍVA

Nitrendipín, liečivo v Nitresane 10 mg patrí do skupiny liekov nazývaných
antagonisty vápnika. Pomáhajú uvoľňovať a rozširovať cievy. Rozšírením ciev
klesne tlak krvi.

Váš lekár Vám predpísal tablety na zníženie Vášho vysokého krvného tlaku.


2. SKÔR AKO UŽIJETE NITRESAN 10 MG

Neužívajte Nitresan 10 mg
- ak ste alergický (precitlivený) na nitrendipín, alebo na iného
antagonistu vápnika 1,4-dihydropyridínového typu alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Nitresanu 10 mg,
- ak máte kardiogénny šok (veľmi slabý pulz a nízky krvný tlak),
- ak máte závažné zúženie aortálnej chlopne,
- ak ste mali infarkt myokardu; v posledných 4 týždňoch,
- ak máte nestabilnú angínu pektoris (bolesť na hrudi zapríčinenú
ochorením vencovitých ciev srdca, ktorá sa prejavuje aj v pokoji alebo
pri najmenšej námahe),
- počas gravidity a laktácie.


Buďte zvlášť opatrní pri užívaní Nitresanu 10 mg

- ak máte ochorenie pečene, Váš tlak krvi sa môže znížiť výraznejšie. Váš
ošetrujúci lekár zváži zníženie dávky lieku, ak je čerpacia činnosť
Vášho srdca znížená alebo máte poruchy srdcového rytmu.

- tento liek nie je určený pre deti a dospievajúcich.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Účinky Nitresanu 10 mg a iných súbežne podávaných liekov sa môžu vzájomne
ovplyvňovať
- s ľubovoľnými liekmi na zníženie krvného tlaku: krvný tlak sa zníži ešte
viac
- s tabletami na odvodnenie (diuretikami): krvný tlak klesne ešte viac
- s liekmi na uvoľnenie svalov (pankuronium, verkuronium): zvýši a predĺži
sa účinok na uvoľnenie svalov
- s cimetidínom a ranitidínom (na liečbu vredovej choroby žalúdka)
- s digoxínom (liekom na srdce): Váš lekár Vám zníži dávku digoxínu
- s rifampicínom (liekom na liečbu tuberkulózy)
- s fenytoínom, karbamazepínom (používanými na liečbu epilepsie)
- fenobarbitalom (liekom, ktorý Vám pomáha pri spaní)
- valprocidom (liekom na liečbu záchvatov)
- s erytromycínom, troleandromycínom, klaritromycínom, roxitromycínom
(antibiotikami)
- s ketakonazolom, itrakonazolom, flukonazolom (liekmi na liečbu
hubovitých alebo kvasinkovitých infekcií)
- s nefazodonom (antidepresívom)
- s amprenavirom, atazanavirom, ritonavirom, indinavirom, nelfinavirom,
saquinavirom (účinnými látkami s antivírusovým účinkom)
- s quinupristinom a dalfopristinom (antibiotikami)


Užívanie Nitresanu 10 mg s jedlom a nápojmi

Grapefruitový džús zabraňuje odbúravaniu nitrendipínu. Nemá sa preto
konzumovať počas liečby s Nitresanom 10 mg.


Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Ak ste tehotná, nesmiete užívať Nitresan 10 mg, pretože experimentálne
štúdie na zvieratách s liečivom nitrendipín poukázali na možné malformácie
plodu. Neexistujú dostatočné skúsenosti u ľudí.
Nitrendipín prechádza do mlieka dojčiacich potkanov. Pretože neexistujú
skúseností u dojčiat, musíte ukončiť dojčenie, ak budete užívať Nitresan 10
mg.


Vedenie vozidla a obsluha strojov


Je potrebné, aby ste boli sledovaní, ak sa liečite na vysoký krvný tlak.
Liečba vysokého krvného tlaku môže mať vplyv na schopnosť viesť vozidlo
a obsluhovať stroje. Vzťahuje sa to hlavne na začiatok liečby, v prípadoch
zvýšenia dávky alebo prechodu na liečbu iným liekom ako aj súbežnú
konzumáciu alkoholu.



Dôležité informácie o niektorých zložkách Nitresanu 10 mg

Liek obsahuje monohydrát laktózy. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate
niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.


3. AKO UŽÍVAŤ NITRESAN 10 MG

Vždy užívajte Nitresan 10 mg presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.
Tento liek je citlivý na svetlo, preto uchovávajte tablety v pôvodnom
balení (pozri časť 5. Ako uchovávať Nitresan 10 mg).

Zvyčajná dávka u dospelých pacientov je:
Dvakrát denne (ráno a večer) 1 tableta (čo zodpovedá 20 mg nitrendipínu
denne). V prípade nedostatočného poklesu krvného tlaku je potrebné dennú
dávku plynule zvýšiť až na dve tablety Nitresanu 10 mg dvakrát denne (čo
zodpovedá 40 mg nitrendipínu).

Maximálna denná dávka je 40 mg nitrendipínu.

Tablety sa užívajú po jedle (ráno a večer) s dostatočným množstvom
tekutiny. Nemajú sa zapíjať grapefruitovým džúsom, pretože účinok Nitresanu
10 mg môže byť príliš silný.

Liečba vysokého krvného tlaku je dlhodobá. Lekár určí ako dlho musíte
užívať lieky.

Deti a dospievajúci (<18 rokov)
Nitresan 10 mg sa neodporúča užívať u detí a dospievajúcich (<18 rokov),
pretože nie sú dostupné skúsenosti pre túto vekovú skupinu.


Pacienti s ochorením pečene

Ak trpíte ochorením pečene, môžete reagovať vnímavejšie na účinky Nitresanu
10 mg. Váš lekár Vám preto predpíše najnižšiu možnú dávku na úpravu krvného
tlaku.

Pacienti s ochorením obličiek
U pacientov s poruchami funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava
dávkovania.

Starší pacienti
Váš lekár Vám predpíše najnižšiu možnú dávku a bude starostlivo sledovať
Váš stav.

Ak užijete viac Nitresanu 10 mg, ako máte
Príznaky akútneho predávkovania sú:
začervenanie tváre, bolesť hlavy, výrazné zníženie krvného tlaku (s
cirkulačným zlyhaním) a zmeny pulzovej frekvencie (rýchly alebo pomalý
pulz).
Ak užijete viac tabliet lieku ako máte, poraďte sa so svojím lekárom.

Ak zabudnete užiť Nitresan 10 mg
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ďalšiu dávku užite vo zvyčajnom čase.

Ak prestanete užívať Nitresan 10 mg
Ak chcete ukončiť liečbu týmto liekom, napr. kvôli vedľajším účinkom,
poraďte sa so svojím lekárom. Neprerušujte liečbu bez porady s lekárom. Ak
máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Nitresan 10 mg môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Častosť výskytu nežiaducich účinkov sa hodnotí podľa tejto tabuľky:
|Veľmi časté |ovplyvňujú viac ako 1 používateľa z 10 |
|Časté |ovplyvňujú 1 až 10 používateľov zo 100 |
|Menej časté |ovplyvňujú 1 až 10 používateľov z 1 000 |
|Zriedkavé |ovplyvňujú 1 až 10 používateľov z 10 000 |
|Veľmi |ovplyvňujú menej ako 1 používateľa z 10 000 |
|zriedkavé | |
|Neznáme |Častosť výskytu nie je možné odhadnúť z dostupných údajov|

Veľmi časté:
- bolesť hlavy
- začervenanie tváre
- opuchy členkov a dolných končatín (najmä na začiatku liečby; majú
prechodný charakter)

Časté:
- najmä na začiatku liečby sa môže vyskytnúť bolesť na hrudi (angína
pektoris) alebo u pacientov s už existujúcou angínou pektoris môže dôjsť
k zvýšeniu frekvencie, trvania a závažnosti záchvatov (zhoršenie bolesti
na hrudi)

Menej časté:
- brnenie a necitlivosť pokožky (parestézia)
- závrat
- únava
- prechodná strata vedomia (synkopa)
- nepokoj
- abnormálne videnie, rozmazané videnie
- točenie hlavy (vertigo)
- nízky krvný tlak
- lapanie dychu
- nevoľnosť (nauzea), vracanie, bolesť brucha, hnačka, zápcha
- alergické kožné reakcie ako je svrbenie (pruritus), žihľavka
(urtikária), vyrážka, precitlivenosť pokožky na svetlo
- bolesť svalov alebo kĺbov
- potreba častého močenia (polyúria)
- prírastok hmotnosti
- potenie

Zriedkavé:
- poruchy funkcie pečene (zvýšenie hladiny niektorých pečeňových enzýmov)
- zápal malých krvných ciev - kapilár (leukocytoklastická vaskulitída)




Veľmi zriedkavé:

- zníženie počtu určitých krviniek (leukopénia, agranulocytóza)
- srdcový záchvat (infarkt myokardu)
- zápal alebo opuch ďasien (hyperplázia ďasien)
- olupovanie kože (exfoliatívna dermatitída)
- závažný opuch pier a tváre, jazyka a hrdla (angioedém)
- poruchy erekcie, zväčšenie pŕs u mužov (gynekomastia), silnejšia
menštruácia ako normálne (menorágia)
- horúčka

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ NITRESAN 10 MG

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte Nitresan 10 mg po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
škatuľke po EXP.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Uchovávajte v pôvodnom obale
(papierovej škatuľke), na ochranu pred svetlom.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE


Čo Nitresan 10 mg obsahuje

Liečivo je nitrendipín. Každá tableta obsahuje 10 mg nitrendipínu.
Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, mikrokryštalická
celulóza, povidón K 25, dokusat sodný, magnéziumstearát.


Ako vyzerá Nitresan 10 mg a obsah balenia

Žlté ploché tablety s deliacou ryhou a vyznačením sily na druhej strane
o priemere 7 mm.

Veľkosti balenia: 20, 30, 50, 60 a 100 tabliet v blistrovom balení.
Nie všetky balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 1, 140 00 Praha 4, Česká republika

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v apríli
2012.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku




SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU


Nitresan 10 mg


Nitresan 20 mg


tablety








2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE


1 tableta obsahuje 10 mg nitrendipínu.
1 tableta obsahuje 20 mg nitrendipínu.


Pomocné látky: 74,80 68,20 mg monohydrátu laktózy / tableta

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1



3. LIEKOVÁ FORMA


Tableta
Žlté ploché tablety s deliacou ryhou a označením sily na druhej strane
o priemere 7 mm.
Žlté ploché tablety s deliacou ryhou a označením sily na druhej strane
o priemere 7 mm.

Tableta sa nemá deliť.


4. KLINICKÉ ÚDAJE




4.1 Terapeutické indikácie


Liečba esenciálnej hypertenzie.




4.2 Dávkovanie a spôsob podávania




Liečba má byť individuálna v závislosti od závažnosti ochorenia. Zvyčajne
je dlhodobá.

Pre dospelých pacientov sa odporúčajú nasledovné dávky:
1 tableta dvakrát denne (ráno a večer), čo zodpovedá 20 mg nitrendipínu
denne. V prípade nedostatočného poklesu krvného tlaku možno dennú dávku
postupne zvýšiť na 2 tablety Nitresanu 10 mg dvakrát denne, čo zodpovedá
40 mg nitrendipínu denne.
1 tableta raz denne (ráno), čo zodpovedá 20 mg nitrendipínu denne.
V prípade nedostatočného poklesu krvného tlaku možno dennú dávku postupne
zvýšiť na 1 tabletu Nitresanu 20 mg dvakrát denne, čo zodpovedá 40 mg
nitrendipínu denne.

Maximálna denná dávka je 40 mg nitrendipínu.


Úprava dávkovania

U starších pacientov a pacientov s poškodením pečene sa môže predĺžiť
metabolizmus lieku, čo môže zapríčiniť nežiaduci pokles ich krvného tlaku.
Z tohto dôvodu sa u týchto pacientov odporúča začať liečbu s najnižšou
možnou dávkou (10 mg nitrendipínu denne) a starostlivo sledovať ich
klinickú odpoveď, pretože účinky lieku sa môžu zvýšiť a/alebo predĺžiť. Ak
sa napriek nízkej dávke vyskytne významný pokles krvného tlaku je potrebné
zmeniť liečbu.
U pacientov s ochorením obličiek nie je potrebná žiadna špeciálna úprava
dávkovania.

Deti a dospievajúci (< 18 rokov)
Nitrendipín sa neodporúča užívať u detí a dospievajúcich mladším ako
18 rokov z dôvodu chýbajúcich údajov o bezpečnosti a účinnosti.

Spôsob podávania
Perorálne užívanie
Tablety sa užívajú ráno po jedle, prehĺtajú sa celé a zapijú dostatočným
množstvom tekutiny (napr. pohárom vody). Nemajú sa zapíjať grapefruitovým
džúsom (pozri časť 4.5)! Nitrendipín reaguje na svetlo, preto sa majú
tablety vybrať z blistrového balenia bezprostredne pred užívaním.

4.3 Kontraindikácie

Tento liek sa nesmie podávať pacientom:
- s precitlivenosťou na nitrendipín alebo na ktorýkoľvek iný 1,4-
dihydropyridínový antagonista vápnikových kanálov alebo na
ktorúkoľvek z pomocných látok;
- s kardiogénnym šokom;
- so závažnou stenózou aortálnej chlopne;
- s akútnym infarktom myokardu (počas prvých 4 týždňov);
- s nestabilnou angínou pektoris;
- žien počas gravidity alebo laktácie.


4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U pacientov so závažným poškodením pečeňových funkcií sa môže účinok
nitrendipínu zosilniť a/alebo predĺžiť. V takých prípadoch sa odporúča
začať liečbu s najnižšou možnou dávkou (pozri časť 4.2), pričom musí byť
pacient počas liečby pozorne sledovaný.
U pacientov s nekompenzovanou srdcovou nedostatočnosťou a pacientov
s poruchami sínusového rytmu (ak nie je upravený kardiostimuláciou) je
potrebné pri podávaní Nitresanu venovať pacientovi náležitú pozornosť
a pozorne ho sledovať.

Užívanie u starších pacientov
/Odporúča sa opatrnosť pri zvýšenom dávkovaní lieku u starších pacientov./

Tento liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými
problémami galaktózovej intolerancie, deficitu laktázy alebo glukózo-
galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

5. Liekové a iné interakcie

Nitrendipín je metabolizovaný systémom cytochrómu P-450 3A4, ktorý sa
nachádza v sliznici žalúdka a v pečeni. Lieky, ktoré inhibujú alebo
indukujú tento enzýmový systém môžu zmeniť „first pass effect„ alebo
klírens nitrendipínu.

Betablokátory a/alebo iné antihypertenzíva
Antihypertenzný účinok nitrendipínu sa môže zosilniť betablokátormi a/alebo
inými antihypertenzívami.

Diuretiká
Súbežné užívanie diuretík môže viesť k počiatočnému zvýšenému vylučovaniu
sodíka močom.

Myorelaxanciá
Trvanie a intenzita účinku myorelaxancií ako pankurónium alebo verkurónium
sa môže počas liečby s nitrendipínom zvýšiť.

Cimetidín a ranitidín
Cimetidín a ranitidín (hoci v menšej miere) môže spôsobiť zvýšenie
plazmatickej hladiny nitrendipínu a tým zvýšiť jeho účinok.




Digoxín
Pri súčasnom užívaní digoxínu a nitrendipínu je potrebné očakávať zvýšenie
plazmatických hladín digoxínu. Pacientov je potrebné sledovať kvôli
možnosti predávkovania digoxínom; ak je potrebné, odporúča sa znížiť dávky
digoxínu.





Rifampicín
Rifampicín výrazne indukuje systém cytochróm P-450 3A4. Ak sa rifampicín
užíva spoločne s nitrendipínom, biologická dostupnosť nitrendipínu (rovnako
aj iných dihydropyridínových blokátorov vstupu vápnika) sa výrazne znižuje,
čo znižuje jeho antihypertenzívny účinok.





Grapefruitová šťava
Grapefruitová šťava inhibuje oxidačný metabolizmus nitrendipínu. Súbežné
užívanie grapefruitovej šťavy s nitrendipínom vedie k zvýšeniu plazmatickej
hladiny nitrendipínu a následne aj k zvýšeniu antihypertenzného účinku. Pri
pravidelnom požívaní grapefruitovej šťavy môže tento účinok pretrvávať ešte
najmenej tri dni po poslednom požití šťavy.





Teoreticky možné interakcie
Fenytoín, fenobarbital, karbamazepín
Neuskutočnili sa žiadne podrobné interakčné štúdie, ktoré by zhodnotili
možné interakcie medzi nitrendipínom a antikonvulzívami. Avšak fenytoín,
fenobarbital a karbamazepín sú známymi potenciálnymi induktormi systému
cytochróm P-450 3A4. Ich súbežné podávanie s liekmi so štruktúrou podobnou
nitrendipínu viedlo k značnému zníženiu ich biologickej dostupnosti. Možno
preto očakávať klinicky zodpovedajúce zníženie biologickej dostupnosti
nitrendipínu a následné zníženie jeho účinku. V prípade že sa zvýšila dávka
nitrendipínu počas súbežného podávania fenytoínu, fenobarbitalu
a karbamazepínu je potrebné ju po vysadení antikonvulzív znížiť.





Ketokonazol, itrakonazol, flukonazol
Podrobné štúdie, ktoré by sa zaoberali potenciálnymi interakciami medzi
nitrendipínom a ketokonazolom, itrakonazolom, alebo flukonazolom sa
neuskutočnili. Lieky tejto skupiny sú známe tým, že inhibujú systém
cytochróm P-450 3A4, u ktorého boli popísané rôzne interakcie s inými
dihydropyridínovými blokátormi vstupu vápnika. Preto nie je možné vylúčiť
počas ich súbežného perorálneho podávania s nitrendipínom zvýšenie
systémovej biologickej dostupnosti nitrendipínu z dôvodu zníženého
metabolizmu počas „first pass“ efektu. Pri ich súbežnom podávaní je
potrebné kontrolovať krvný tlak a ak si to situácia vyžaduje je potrebné
zvážiť zníženie dávky nitrendipínu.





Nefazodon
Doteraz neboli vykonané nijaké podrobnejšie štúdie hodnotiace potenciálne
interakcie medzi nefazodonom a nitrendipínom. Tento liek s antidepresívnym
účinkom je veľmi výrazným inhibítorom systému cytochróm P-450 3A4, preto
nemožno vylúčiť možnosť zvýšenia plazmatických hladín nitrendipínu pri
súbežnom užívaní s nefazodonom.





Kyselina valproová
Neuskutočnili sa žiadne podrobnejšie štúdie, ktoré by zhodnotili možné
interakcie medzi nitrendipínom a kyselinou valproovou. Kyselina valproová
inhibuje enzýmovú aktivitu, čo sa prejavilo vo zvýšení plazmatickej
koncentrácie štrukturálne podobného blokátora vstupu vápnika nimodipínu.
Nemožno teda vylúčiť zvýšenie plazmatickej koncentrácie nitrendipínu
a z toho vyplývajúce zvýšenie účinku.





Erytromycín, troleandromycín, klaritromycín, roxitromycín
Neuskutočnili sa žiadne podrobné štúdie, ktoré by zhodnotili interakcie
medzi nitrendipínom a uvedenými makrolidovými antibiotikami. Tieto
antibiotiká sú známymi inhibítormi systému cytochróm P450 3A4, ktorý sa
podieľa na metabolizme iných liekov. Z tohto dôvodu nemožno vylúčiť
možnosť zvýšenia plazmatickej koncentrácie nitrendipínu pri súbežnom
podávaní s makrolidovými antibiotikami.





Amprenavir, atazanavir, ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir
Neuskutočnili sa žiadne podrobnejšie štúdie, ktoré by posúdili možné
interakcie medzi nitrendipínom a proteázovými inhibítormi. Lieky tohto typu
boli popísané ako účinné inhibítory systému cytochróm P-450 3A4. Nemožno
preto vylúčiť možnosť zvýšenia plazmatickej koncentrácie nitrendipínu počas
jeho súbežného podávania s týmito proteázovými inhibítormi.





Quinupristin,/dalfopristin
Experiment s iným blokátorom vstupu vápnika nifedipínom ukázal, že súbežné
podávanie quinupristinu/dalfopristinu môže viesť k vzostupu plazmatických
koncentrácii nifedipínu. Pri podávaní týchto liekov v kombinácii
s nifedipínom sa odporúča kontrolovať krvný tlak, a ak je to nutné, zvážiť
zníženie dávky nitrendipínu.



4.6 Fertilita, gravidita a laktácia


Nitresan je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie.

Gravidita
Štúdie na zvieratách, v ktorých boli použité dávky nitrendipínu zjavne
toxické pre samicu, viedli k miernym známkam malformácií mláďat.

Laktácia
Nitrendipín prechádza do materského mlieka u potkanov. Koncentrácie
v materskom mlieku odrážajú plazmatické hladiny liečiva. Klinické štúdie
skúmajúce vylučovanie nitrendipínu do materského mlieka ako aj možné
vedľajšie účinky na dojčatá ešte neboli vykonané.




4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


Liečba hypertenzie môže mať mierny vplyv na schopnosť viesť motorové
vozidlo a obsluhovať stroje. Vzťahuje sa to hlavne na začiatok liečby, na
zvýšenie dávky, na prechod na liečbu iným liekom, alebo na súbežný vplyv
alkoholu.




4.8 Nežiaduce účinky


/Frekvencia nežiaducich účinkov uvedených nižšie je definovaná podľa/
/nasledujúcej konvencie:/
Veľmi časté (? 1/10)
Časté (? 1/100 až < 1/10)
Menej časté (? 1/1000 až < 1/100)
Zriedkavé (? 1/10 000 až < 1/1000)
Veľmi zriedkavé (< 1/10 000)
Neznáme (z dostupných údajov)



/Poruchy srdca a srdcovej činnosti/

Časté: najmä na začiatku liečby sa môžu objaviť ataky angíny
pektoris alebo pri už
diagnostikovanej angíne pektoris sa môže zvýšiť jej
frekvencia, dĺžka trvania a závažnosť atakov
palpitácia, tachykardia
Veľmi zriedkavé: infarkt myokardu


/Poruchy krvi a lymfatického systému/

Veľmi zriedkavé: leukopénia, agranulocytóza


/Poruchy nervového systému/

Veľmi časté: bolesť hlavy (najmä na začiatku liečby, prechodného
charakteru) Menej časté: parestézie, závrat, vyčerpanosť, synkopa,
nepokoj


/Poruchy oka/

Menej časté: abnormálne videnie, rozmazané videnie

/Poruchy ucha a labyrintu/
Menej časté: vertigo


/Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína/

Menej časté: dyspnoe

/Poruchy gastrointestinálneho traktu/
Menej časté: nauzea, vracanie, bolesť brucha, hnačka, zápcha
Veľmi zriedkavé: hyperplázia ďasien


/Poruchy obličiek a močových ciest/

Menej časté: častejšie močenie, polyúria


/Poruchy kože a podkožného tkaniva/

Veľmi časté: začervenanie tváre (najmä na začiatku liečby, prechodného
charakteru)
Menej časté: alergické kožné prejavy ako svrbenie, žihľavka, vyrážka,
precitlivenosť na svetlo
Veľmi zriedkavé: exfoliatívna dermatitída, angioneurotický edém

/Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva/
Menej časté: myalgia, artralgia

/Poruchy ciev/
Veľmi časté: periférny edém (najmä na začiatku liečby, prechodného
charakteru)
Menej časté: hypotenzia
Zriedkavé: leukocytoklastická vaskulitída

/Celkové poruchy a reakcie v mieste podania/
Menej časté: prírastok hmotnosti, potenie
Veľmi zriedkavé: horúčka

/Poruchy pečene a žlčových ciest/
Zriedkavé: poruchy pečeňových funkcií (zvýšené hladiny
transamináz)


/Poruchy reprodukčného systému a prsníkov/

Veľmi zriedkavé: poruchy erekcie, gynekomastia, menoragia


V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané
v poradí klesajúcej závažnosti.





4.9 Predávkovanie





Príznaky akútnej intoxikácie:
Začervenanie tváre, bolesť hlavy, hypotenzia (s cirkulačným zlyhaním),
zmena pulzovej frekvencie (tachykardia alebo bradykardia).





Liečba:
Na začiatku je potrebné vykonať výplach žalúdka s následnou instiláciou
aktívneho uhlia. Je potrebné monitorovať základné životné funkcie.
V prípade výrazného poklesu krvného tlaku je indikované podanie dopamínu
alebo noradrenalínu. Po ich aplikácii je však potrebné venovať pozornosť
vzniku možných negatívnych nežiaducich účinkov katecholamínov (hlavne
arytmiam).





V prípade bradykardie je potrebné podať atropín alebo orciprenalín (podobne
ako u iných blokátorov vápnikových kanálov).


/Na základe skúseností pri intoxikáciach s inými blokátormi/ vápnikových
kanálov nastane zvyčajne rýchle zlepšenie príznakov po opakovanom
intravenóznom podaní 10 ml 10 % kalciumglukonátu alebo 10 % chloridu
vápenatého a ich následnej infúzii (pozor môže vzniknúť hyperkalcémia).
V takýchto prípadoch sa osvedčili aj katecholamíny, ale iba vo vyšších
dávkach. Následná liečba musí byť zameraná na korekciu najvýraznejších
príznakov. Nitrendipín nemožno dialyzovať. Je pravdepodobné, že
hemoperfúzia a plazmaferéza tiež nemajú žiadny účinok (pozri časť 5.2)




5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI





5.1 Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina:
Selektívny blokátor vstupu vápnika s prevažným účinkom na cievy.
Deriváty dihydropyridínu.
ATC kód:C08 CA08

Nitrendipín je 1,4-dihydropyridínový blokátor vápnikových kanálov
s antihypertenzným účinkom. Podobne ako iné blokátory vápnikových kanálov,
nitrendipín inhibuje transmembránový prestup kalciových iónov do buniek
svalstva ciev.
To vedie k nasledovným účinkom:
- chráni bunky pred nadmerným vstupom vápnika
- inhibuje myogénnu kalcium-dependentnú kontrakciu hladkých svalov ciev
- znižuje periférnu vaskulárnu rezistenciu
- znižuje patologicky zvýšené hodnoty arteriálneho tlaku krvi
- má mierny nátriuretický účinok, najmä na začiatku liečby.




5.2 Farmakokinetické vlastnosti





Absorpcia

Po perorálnom podaní sa nitrendipín rýchlo a takmer úplne absorbuje.
Rýchlosť absorpcie je okolo 88 %. Biologický polčas absorpcie je 30 - 60
minút. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne počas 1 až 3 hodín po
podaní, priemerná maximálna koncentrácia je asi 6,1-19 (g/l.
Vzhľadom na značný „first pass“ efekt je systémová dostupnosť nitrendipínu
20 – 30 %.

Distribúcia
Približne 96 – 98 % nitrendipínu sa viaže na plazmatický proteín
(albumín), preto sa nemôže dialyzovať. Nitrendipín sa nemôže odstrániť
z krvi hemodialýzou alebo peritoneálnou dialýzou. Distribučný objem
v rovnovážnom stave je 5 – 9 l/kg.

Metabolizmus / eliminácia
Po perorálnom podaní podlieha nitrendipín výraznému „first pass“ efektu; je
takmer úplne metabolizovaný oxidačnými procesmi v pečeni. Metabolity sú
z farmakodynamického hľadiska neúčinné. Menej než 0,1 % perorálnej dávky sa
vylúči močom v nezmenenej forme. Nitrendipín sa vo forme metabolitov
vylučuje hlavne obličkami (asi 77 % perorálne podaného lieku), zostávajúce
množstvo sa vylučuje stolicou a žlčou.

Finálny eliminačný polčas nitrendipínu, podaného vo forme tabliet, je asi 8
–12 hodín. Po dosiahnutí rovnovážneho stavu sa nepozorovala žiadna
akumulácia liečiva ani jej metabolitov.

Keďže sa nitrendipín vylučuje hlavne metabolickými procesmi v pečeni, je
potrebné si uvedomiť, že pacienti s chronickým ochorením pečene majú
predĺžený čas vylučovania a 2–3-krát dlhší biologický polčas. U pacientov
s poruchami funkcie obličiek nie je potrebná špeciálna úprava dávkovania.




5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti


Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti,
toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity , karcinogenicity neodhalili
žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Reprodukčná toxicita
Reprodukčné a toxikologické štúdie na potkanoch neodhalili žiadne škodlivé
účinky na plodnosť alebo peri/postnatálny vývoj v dávkach až do 10 mg/kg
hmotnosti tela. Boli zistené defekty pri diferenciácii článkov prstov
u embryí králikov. Zdá sa však, že tieto abnormality sú dôsledkom
zníženého prietoku krvi placentou.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Monohydrát laktózy,
Kukuričný škrob,
Mikrokryštalická celulóza,
Povidón K 25,
Dokusat sodný,
Magnéziumstearát.




6.2 Inkompatibility





Neaplikovateľné.



6.3 Čas použiteľnosti





4 roky



6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie


Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Uchovávajte v pôvodnom obale
(papierovej škatuľke), na ochranu pred svetlom.




6.5 Druh obalu a obsah balenia


Blister z oranžového PVC a hliníkovej fólie.
Veľkosti balenia: 20, 30, 50, 60 a 100 tabliet
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.




6.6 Špeciálne upozornenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom


Žiadne zvláštne požiadavky.




7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


PRO.MED.CS Praha a.s.,
Telčská 1, 140 00 Praha, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

Nitresan 10 mg: 58/0389/07-S
Nitresan 20 mg: 58/0390/07-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 25.10.2007


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Apríl 2012