Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k notifikácii zmeny v registrácii, ev. č. 2107/1065




/Písomná informácia pre používateľa./

Grandaxin®
/(tofisopanum)/
tablety



Držiteľ rozhodnutia o registrácii

EGIS Pharmaceuticals PLC, Budapešť · Maďarsko


Zloženie lieku
Liečivo: tofisopanum (tofisopam) 50 mg v 1 tablete.
Pomocné látky: lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), solani amylum
(zemiakový škrob), cellulosum microcristallinum (mikrokryštalická
celulóza), gelatina (želatína), talcum (mastenec), acidum stearicum
(kyselina stearová), magnesii stearas (magnéziumstearát).

Indikačná skupina
Anxiolytikum


Charakteristika

Tofisopam uľahčuje pôsobenie gama-aminomaslovej kyseliny, ktorú môžeme
považovať za látku, ktorá bráni prejavom psychického napätia. Zmierňuje tým
úzkosť a tlmí prejavy nervového napätia.


Indikácie

Liek sa používa pri týchto stavoch: úzkostné neurózy, stavy úzkosti a
napätia, labilita vegetatívneho nervového systému (potenie, búšenie srdca
apod.), psychicky podmienené sexuálne poruchy; ľahšie depresie rôzneho
pôvodu. Alkoholový abstinenčný syndróm.


Kontraindikácie

Liek sa nesmie používať pri známej precitlivenosti na tofisopam alebo
ktorúkoľvek inú zložku lieku, v prvých troch mesiacoch tehotenstva a počas
dojčenia.


Nežiaduce účinky

Môže sa vyskytnúť sucho v ústach, tráviace ťažkosti, svrbenie, ojedinele
kožné vyrážky. Tieto príznaky miznú po znížení dávky alebo po skončení
liečby. Väčšia večerná dávka môže niekedy spôsobiť poruchu zaspávania.
Prípadný výskyt týchto nežiaducich účinkov alebo iných neobvyklých reakcií
oznámte ošetrujúcemu lekárovi. Je potrebné sa poradiť s lekárom, ak dôjde
k vzácnym prejavom nepokoja, prípadne napätia a podráždenosti.


Interakcie

Interakcie s inými liekmi nie sú doteraz známe.
Môže sa očakávať mierne zosilnenie účinku hypnotík alebo iných liečiv
s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém.

Dávkovanie a spôsob podávania
Presné dávkovanie vždy určí lekár. Obvykle sa užíva 1 tableta 3-krát denne,
výnimočne až 2 tablety 3-krát denne. Tablety sa prehĺtajú celé a zapíjajú
vodou. Počas užívania nepiť alkoholické nápoje. U detí do 8 rokov nie sú
skúsenosti s podávaním lieku. Deťom nad 8 rokov sa podávajú polovičné
dávky. U starších pacientov nad 65 rokov sa začína s polovičnou dávkou a
ďalej sa postupuje podľa individuálnej znášanlivosti.





Upozornenie

Liek nezhoršuje myasténiu gravis, ani schopnosť viesť motorové vozidlo a
nespôsobuje únavu a ospalosť v priebehu dňa.
Ak dôjde k predávkovaniu alebo náhodnému užitiu viac tabliet dieťaťom,
poraďte sa s lekárom.


Varovanie

Liek sa nesmie užívať po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale.


Balenie

20 tabliet


Uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25oC.
Liek uchovávajte mimo dosahu detí.

Dátum poslednej revízie

November 2007

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii, ev. č.: 2011/04359

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU


Grandaxin


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Každá tableta Grandaxinu obsahuje liečivo tofisopamum 50 mg.


Pomocné látky, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie


Grandaxin je anxiolytikum zo skupiny benzodiazepínov. Je dokázané, že je
účinnejší než klasické benzodiazepíny v liečbe somatických symptómov
spojených s anxiozitou a v regulácii porúch vegetatívneho nervového
systému.


/1. V psychiatrii:/ Miernejšie psychiatrické poruchy charakterizované
tenziou, vegetatívnymi poruchami, miernou až stredne ťažkou anxiozitou,
nedostatkom motivácie, únavou, apatiou, inaktivitou ako napríklad pri
neuróze (hlavne neuróza z vyčerpania), reaktívnou depresiou,
neurasténiou. Sexuálna neurasténia.


/2. Vo vnútornom lekárstve:/ Na zlepšenie fyzických a vegetatívnych symptómov
sprevádzajúcich primárne ochorenie ako napríklad: kardiovaskulárne
ochorenia (angina pectoris, pseudoangina, prekordiálna anxiozita,
tachykardia, neurogénna hypertenzia). Respiračné symptómy (dyspnoe,
hyperventilácia). Gastrointestinálne symptómy (strata chuti do jedla,
nauzea, vracanie, syndróm dráždivého čreva, pocit nafúknutia).

/3. V gynekológii/: Pri klimakterickom syndróme na odstránenie vegetatívnych
a psychických symptómov. V menej závažných prípadoch je možné podávanie
tofisopamu samostatne, v ťažkých prípadoch sa odporúča jeho kombinácia
s hormonálnou terapiou.

4. Pri abstinenčnom syndróme: Na zlepšenie vegetatívnych symptómov
a excitácie v predelirantných a delirantných stavoch (nielen ako
prevencia, ale aj ako terapia delíria).

5. V neurológii: Na liečbu sekundárnej neurózy u pacientov s myasteniou
gravis, myopatiou, neuropatiou a svalovou atrofiou, kde sú
kontraindikované anxiolytiká s myorelaxačnou zložkou.


6. U geriatrických pacientov: Anxiózno-depresívne stavy vysokého veku.
Starší pacienti tolerujú liek veľmi dobre a okrem anxiolytického efektu
im spôsobuje aj výrazné zlepšenie nálady a sociálnej adaptability.


/7. Pri poruchách vegetatívneho nervového systému:/ Dokázalo sa, že tofisopam
je psychovegetatívny regulátor schopný liečiť symptómy týchto porúch,
t.j. letargiu, ľahostajnosť, podráždenosť, palpitácie, pocit tlaku na
hrudníku, závraty, bolesti hlavy, poruchy spánku, hnačku, zníženie
citlivosti chodidiel, atď.


/8. Ako premedikácia pred chirurgickým zákrokom:/ Na zmiernenie excitácie
a nepríjemných pocitov pred zákrokom.

/9. Traumatológia:/ Tofisopam sa ukázal byť účinným na zmiernenie fyzických
a neurotických symptómov u pacientov s poranením krku a hlavy (bolestí
hlavy, pocitov ťažkej hlavy, tinitu, nauzey, vracania, straty chuti do
jedla, úzkosti, depresívnej nálady, tenzie, stuhnutých ramien).

/10. Zanechanie fajčenia:/ Tofisopam zmierňuje významným spôsobom množstvo
akútnych abstinečných symptómov, ktoré sú spojené so zanechaním fajčenia
(túžba po cigarete, podráždenosť, strach, nepokoj, tenzia, smútok).


4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Podstatné je individuálne stanovenie dávky a závisí od stavu pacienta,
závažnosti ochorenia a od tolerancie lieku.
Bežné dávkovanie pre dospelých: 1 až 2 tablety 1 až 3-krát denne
(celkove 50 až 300 mg denne).
Nie sú k dispozícii žiadne štúdie o používaní Grandaxinu u detí, a preto
sa neodporúča na ich liečbu.

4.3. Kontraindikácie


Agresívno-impulzívna psychopatia.
Známa precitlivenosť na liečivo alebo na niektorú z pomocných
látok.
Neodporúča sa jeho užívanie počas tehotenstva a dojčenia.

4.4. Špeciálne upozornenia


V prípade alergických reakcií alebo závažných porúch spánku je potrebné
ukončiť podávanie lieku.
Počas liečby Grandaxinom nebol popísaný vznik závislosti (fyzickej ani
psychickej).


4.5. Liekové a iné interakcie

Je potrebné vyhnúť sa súčasnému podávaniu s inými anxiolytikami.

4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie


Neexistujú žiadne experimentálne dôkazy o teratogenite lieku.
Počas gravidity a laktácie je používanie lieku kontraindikované.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Napriek tomu, že Grandaxin nevyvoláva somnolenciu alebo depresiu
a neovplyvňuje pozornosť a schopnosť koncentrovať sa, je potrebné brať
do úvahy, že vysoké dávky môžu vyvolať hyperaktivitu a agresivitu,
a preto treba obmedzenia určiť individuálne.

5 Nežiaduce účinky



Pacientov je potrebné inštruovať, aby bezodkladne oznámili alergické
reakcie (napr. výrazné svrbenie a vyrážky na koži). Ak sa vyskytne
hypersenzitivita po prvej dávke, odporúča sa ukončenie terapie.
Môže sa vyskytnúť nauzea, bolesť v epigastriu, mierne svrbenie a/alebo
vyrážky.
Môže sa objaviť mimoriadna živosť, hyperaktivita, agresivita. Tieto
príznaky sa obyčajne stratia po znížení dávky. Poruchy spánku.

6 Predávkovanie


Príznaky: Stav podobný spánku je najčastejším výsledkom predávkovania
tofisopamom. Menej časté sú poruchy vedomia. Obyčajne dochádza len
k miernej, alebo žiadnej depresii dýchania, srdcový rytmus a frekvencia
srdca ostávajú v norme a nie je prítomná anoxia alebo závažná hypotenzia.


Liečba musí byť symptomatická. Odporúča sa výplach žalúdka. Flumazenil je
špecifickým benzodiazepínovým antagonistom, ale k dispozícii je len málo
skúseností týkajúcich sa jeho využitia s tofisopamom. Použitie tohto
lieku je skôr vyhradené pre emergentné prípady.





FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


1 Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: anxiolytikum
ATC kód: N05BA23


Tofisopam je derivát 2,3 benzodiazepínu, ktorý sa líši od klasických 1,4
benzodiazepínov chemickou štruktúrou a farmakologickými vlastnosťami.
Tofisopam sa neviaže na benzodiazepínové receptory, ale zvyšuje GABA-
ergný prenos nepriamym mechanizmom.
Dokázalo sa, že tofisopam je účinnou anxiolytickou látkou nielen
u experimentálnych zvierat, ale aj v klinickej praxi, a pritom
nevykazuje zvyčajné sedatívne vlastosti klasických benzodiazepínov. Je
výrazne účinnejší pri zmierňovaní vegetatívnych symptómov typických pri
anxiozite, než ostatné doteraz dostupné anxiolytiká, a preto je vhodný
na podpornú liečbu psychosomatických porúch.


Nezhoršuje fyzické a psychické schopnosti pacienta, a vďaka miernemu
psychostimulačnému efektu dokonca zlepšuje kognitívne vlastnosti.
Geriatrickí pacienti reagujú na tofisopam veľmi dobre, pretože popri
anxiolytickom efekte vyvoláva výrazné zlepšenie sociálneho správania,
adaptability a prístupnosti.
Nezhoršuje sexuálne funkcie, naviac bolo dokázané, že je účinný pri
liečbe sexuálnej neurasténie. Nemá myorelaxačnú aktivitu, a preto je
užitočný v liečbe pacientov s neuromuskulárnymi ochoreniami, u ktorých
je podávanie klasických benzodiazepínov
kontraindikované. V rozsahu terapeutických dávok tofisopam nepotencuje
účinok alkoholu.


Výskyt vedľajších úćinkov je relatívne nízky. Nemá kardiodepresívny
efekt, naopak má priaznivý účinok na prietok krvi cez koronárne cievy
a na spotrebu kyslíka myokardom. Fyzická ani psychická závislosť nebola
pozorovaná ani pri dlhodobej liečbe, a preto sa nevyskytujú ani
abstinenčné symptómy.


Pretože tofisopam nemá sedatívne vlastnosti, je ideálnym denným
anxiolytikom, najmä u ľudí, ktorí musia byť ostražití v priebehu svojich
denných aktivít (vodiči motorových vozidiel, obchodníci, študenti,
pracovníci pri strojoch, atď.).

2 Farmakokinetické vlastnosti


Tofisopam sa úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Maximálna
plazmatická hladina sa dosahuje v priebehu dvoch hodín po perorálnom
podaní. Biologický polčas je približne 6 hodín, a preto je
nepravdepodobná kumulácia tofisopamu v organizme ani pri dlhotrvajúcom
užívaní.
60 – 80 % podanej dávky sa vylúči močom a 30 % stolicou.

3 Predklinické údaje o bezpečnosti


AKÚTNA TOXICITA
Grandaxin vykazuje mimoriadne nízku toxicitu u všetkých živočíšnych
druhov. Hodnoty LD50 sa líšia podľa použitého vehikula a živočíšneho
druhu.


LD50 u potkanov pri p.o. podaní je 2050 mg/kg a pri i.p. podaní 230 mg/kg


LD50 u myší pri p.o. podaní je 2300 mg/kg a pri i.p. podaní 280 mg/kg.


CHRONICKÁ TOXICITA
V prípade dlhodobého perorálneho podávania (1 až 12 mesiacov) u potkanov
a psov, jedine najvyššie dávky (450 mg/kg, t.j. 90 násobok terapeutickej
dávky u ľudí) vyvolali nepatrný úbytok hmotnosti u potkanov. Neboli
pozorované žiadne signifikantné patologické alebo histopatologické zmeny,
ktoré by mohli mať vzťah k liečbe. Nezistil sa žiadny teratogénny ani
karcinogénny účinok.
Bolo dokázané, že vyššie dávky (100 a 200 mg/kg p.o.), ktoré spôsobili
poškodenie u zvieracích matiek, sú aj embryotoxické. Najčastejšie
vyskytujúce sa behaviorálne symptómy boli sedácia a strata chuti do jedla
(v dávkach nad 100 mg/kg).



FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


1 Zoznam pomocných látok


Lactosum monohydricum, solani amylum, cellulosum microcristallinum,
gelatina, talcum, acidum stearicum, magnesii stearas.

2 Inkompatibility


Nie sú známe.

3 Čas použiteľnosti


5 rokov.

4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania


Uchovávajte pri teplote do 25°C.

5 Druh obalu a obsah balenia



PVC/PVdC/Al blistre 60 g/m2 (10 tabliet/blister), písomná informácia pre
používateľov, papierová škatuľka.


Sklenená fľaša s plastovým uzáverom, písomná informácia pre
používateľov, papierová škatuľka.


Veľkosť balenia: 20 tabliet.

6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom


Na vnútorné použitie.



DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


EGIS Pharmaceuticals PLC
Budapešť, Maďarsko


REGISTRAČNÉ ČÍSLO


68/0009/77-S


5. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum registrácie: 1977
Predĺžené do: bez časového obmedzenia


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Júl 2011