Písomná informácia pre používateľov

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene registrácie, ev.č. 2107/0107


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. Názov lieku
Sedacoron(

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie lieku
Amiodaroni hydrochloridum 150 mg v jednej ampulke 3 ml

3. Lieková forma
Infúzny koncentrát
Popis lieku: číry, slabožltý roztok.

4. Klinické údaje

1. Terapeutické indikácie
Prevencia a liečba život ohrozujúcich alebo ťažko poškodzujúcich arytmií
alebo arytmií refraktérnych na konvenčnú terapiu alebo v prípadoch ak iné
antiarytmiká nie sú tolerované
/Komorové arytmie vrátane hemodynamicky nestabilnej tachykardie:/
Závažné extrasystoly a salvy extrasystol, recidivujúce komorové
tachykardie, recidivujúce komorové fibrilácie.
/Supraventrikulárne arytmie:/
fibrilácia a flutter predsiení, paroxyzmálne supraventrikulárne
tachykardie, AV-uzlová tachykardia, Wolff-Parkinson-White syndróm.
Liek sa používa na liečbu dospelých pacientov.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie je určené liečebným účinkom a musí byť individuálne upravené na
najnižšiu možnú efektívnu dávku.
Pre jednorázovú resp. kontinuálnu aplikáciu intravenóznou infúziou je
najvhodnejšia aplikácia infúznou pumpou v roztoku 5% glukózy alebo
fyziologického roztoku. Aplikácia vo forme bolusovej dávky je nevhodná.
Sedacoron( sa nesmie miešať s inými liekmi v infúzii resp. injekčnými
roztokmi a nesmie sa aplikovať súčasne tou istou kanylou s inými liekmi,
aby sa zabránilo chemickým interakciám.
/Úvodná jednorázová aplikácia v krátkodobej infúzii (1. Deň):/
- v potrebnom objeme 5% glukózy v trvaní od 20 do 120 minút; túto dávku je
možné opakovať v priebehu 24 hodín
- pri porušenej srdcovej funkcii: 2,5 mg/kg telesnej hmotnosti (=0,05 ml
injekčného prípravku)
- pri neporušenej srdcovej funkcii: 5,0 mg/kg telesnej hmotnosti (=0,1 ml
injekčného prípravku)
/Kontinuálna aplikácia (od 2. dňa):/
Pri kontinuálnej infúznej terapii je potrebné dennú dávku zriediť v 500-
1000 ml 5% roztoku glukózy. Ak použijeme fyziologický roztok, je treba
použiť aspoň 250 ml pre 150 mg amiodarónu (1 ampulka Sedacoron®)
Denná dávka: 10-20 mg amiodarónu na kg telesnej hmotnosti, t.j. asi 600 mg
pre pacienta (4 ampulky Sedacoron®).
Maximálna denná dávka je 1500 mg amiodarónu (10 ampuliek Sedacoron() a
nesmie byť prekročená.
Odporúča sa včasný prechod na perorálnu aplikáciu z dôvodu alterácie žíl
pri intravenóznej aplikácii. Parenterálne dávky sa redukujú postupne pri
súčasnom prechode na perorálnu aplikáciu. To je vhodný spôsob ako rýchlo
dosiahnuť ustálené hladiny.
Amiodarón môže byť aplikovaný v naliehavom prípade priamo intravenózne a to
pri odbornom klinickom dozore, s kontrolami EKG a krvného tlaku. 5 mg/kg
telesnej hmotnosti sa aplikuje pomaly (3 minúty). Opakovaná aplikácia
injekcie je možná najskôr za 15 minút po skončení predchádzajúcej
aplikácie.

4.3. Kontraindikácie
Hypersenzitivita na amiodarón alebo na niektorú z pomocných látok. Závažná
hypotenzia, ťažká srdcová insuficiencia, kardiovaskulárny kolaps a šokový
stav, sínusová bradykardia, všetky formy pomalého vedenia srdcového
vzruchu, vrátane sick-sinus syndrómu, AV blokády II. a III. stupňa ak
pacient nie je zaistení kardiostimulátorom, ťažká respiračná insuficiencia.
Závažné ochorenia štítnej žľazy, alergia na jód, pľúcna fibróza, ťažké
poškodenie funkcie pečene.
Súčasná liečba inhibítormi MAO.




4.4. Špeciálne upozornenia
Zvýšená opatrnosť je potrebná pri :
- menej závažných ochoreniach štítnej žľazy
- AV blokáde I. stupňa
- zhoršenej funkcii pečene
- súčasnej liečbe ostatnými antiarytmikami a niektorými ďalšími liekmi –
pozri liekové a iné interakcie
- hypokaliémii (amiodarón môže byť neefektívny alebo arytmogénny)
- operácii na otvorenom srdci u pacientov liečených amiodarónom pre možnosť
vzniku hypotenzie po odpojení od mimotelového obehu
Začiatok terapie Sedacoronom sa odporúča pri hospitalizácii.
Pri prvej aplikácii je nutný monitoring EKG a krvného tlaku. Liečba musí
podliehať pravidelnej kardiologickej kontrole.
Pred začiatkom terapie, v priebehu terapie a po jej ukončení sú nutné
opakované kontroly u očného lekára vzhľadom k možným nežiaducim účinkom
amiodarónu na očnú rohovku a papilu.
Štítna žľaza: Klinická diagnóza hyper- alebo hypotyreózy u pacientov
liečených amiodarónom je niekedy obtiažna, preto je žiadúce vyšetrenie
funkcie štítnej žľazy pred začiatkom terapie, v jej priebehu a až 1 rok po
jej ukončení. Vzhľadom k obsahu jódu v amiodaróne sú výsledky niektorých
laboratórnych testov nespoľahlivé. Pri suspektnej hyper- alebo hypotyreóze
treba dávky amiodarónu redukovať alebo liek úplne vysadiť.
Pečeň: Sú nutné kontroly hepatálnych enzýmov (ALT, AST, ALP). Pri ich
vzostupe 2-3 krát, alebo v prípade hepatomegalie je nutná redukcia dávok
alebo úplné vysadenie lieku.
Pľúca: Zvýšená opatrnosť je potrebná u pacientov s ťažkým ochorením pľúc v
anamnéze. V prípade zistenia zmien pľúcneho interstícia (pľúcna fibróza) sa
musí terapia amiodarónom ukončiť. Zmeny pľúcnych funkcií sa často objavujú
po ukončení terapie amiodarónom.
Nervová sústava a pokožka: Pri ťažkých prejavoch fotosenzibility a
neuropatiách treba liek vysadiť. Pokožka by sa mala chrániť pred slnkom a
UV-radiáciou v priebehu terapie a po jej ukončení.
EKG zmeny: Amiodarón spôsobuje predĺženie intervalu QT s možným vývojom
vlny U.
Hypokaliémia: hypokaliémii je treba zabrániť, prípadne ju korigovať.

4.5. Liekové a iné interakcie
Iné antiarytmiká - beta blokátory a blokátory Ca-kanálov - rastie
kardiodepresívny účinok, môže sa objaviť aj tachykardia. Súčasná aplikácia
sa preto neodporúča. Amiodarón zvyšuje plazmatické hladiny prokínu,
chinidínu, flekainidu, fenytoínu, fenazónu. Zvýšená opatrnosť je nutná pri
súčasnej aplikácii iných antiarytmík (chinidín, fenytoín, prokaínamid,
mexiletín, apridín, propafenon); dávky týchto liekov musia byť redukované o
30-50% alebo úplne vysadené, hlavne pri predĺžení intervalu QT, pri arytmii
typu torsade de pointes, pri tachyarytmiách a pri poklese krvného tlaku. Ak
to nie je nevyhnutné, súčasná aplikácia týchto antiarytmík sa nedoporučuje.
Ďalšie lieky bez antiarytmického účinku, ktoré môžu vyvolať "Torsade de
Pointes"; napr. vinkamin, erytromycín i.v., pentamidín parenterálne, by sa
nemali aplikovať súčasne s amiodarónom.
Súčasná liečba digoxínom môže viesť ku kumulácii amiodarónu v plazme a tým
k progresii nízkej srdcovej frekvencie. Je nutná redukcia digoxínu na 50% a
monitoring plazmatických hladín.
Pri súčasnej antikoagulačnej terapii dochádza k potenciovaniu účinkov. Je
potrebné redukovať dávky o 30-50 % a kontrolovať koaguláciu.
Rast fotosenzibility v kombinácii s inými fotosenzibilizujúcimi látkami.
Inhalačné anestetiká v kombinácii s amiodarónom môžu zvýrazniť hypotenziu a
atropinrezistentnú bradykardiu.
Cholestyramín znižuje účinnosť amiodarónu.
Lieky spôsobujúce depléciu kália a magnézia (diuretiká, tiazidy,
amfotericín B, systémové kortikoidy) zvyšujú riziko arytmií. Deplécia kália
a magnézia musí byť pred začiatkom a v priebehu terapie kompenzovaná.
Amiodarón zvyšuje plazmatickú koncentráciu fenytoínu a tým jeho toxicitu.
Znížený jód k izotopovému vyšetreniu: Amiodarón blokuje tyroidálny uptake
jódu.
Alterácia laboratórnych tyroidálnych funkčných testov (až jeden rok po
ukončení terapie).

4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Gravidita:
Amiodarón prechádza placentou; plazmatická koncentrácia amiodarónu u plodu
dosahuje 10% plazmatickej koncentrácie amiodarónu u matky. Amiodarón môže
spôsobiť poškodenie plodu ak je aplikovaný ženám v gravidite. Potenciálne
nežiaduce účinky obsahujú bradykardiu a vplyv na funkciu štítnej žľazy.
Amiodarón nesmie byť aplikovaný ženám v gravidite. Vzhľadom k dlhému
eliminačnému polčasu je žiaduca kontracepcia až jeden rok po ukončení
liečby amiodarónom.
Laktácia: Amiodarón preniká do materského mlieka a nesmie byť aplikovaný
ženám počas laktácie.





4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Amiodarón môže nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť,
koordináciu pohybov a schopnosť rýchleho rozhodovania (napr. vedenie
motorových vozidiel, obsluha strojov, práce vo výškach a p.).

4.8. Nežiaduce účinky
Incidencia nežiaducich účinkov koreluje všeobecne s dávkou a dĺžkou
terapie. Nežiaduce účinky sa môžu objaviť niekoľko dní až mesiacov od
začiatku liečby a môžu pretrvávať aj niekoľko mesiacov po ukončení liečby.
Miestne:
Dráždenie periférnych žíl je časté hlavne pri dlhotrvajúcich infúziách a je
možné sa mu vyhnúť zavedením katétru do centrálnych žíl.
Systémové:
/Srdcové nežiaduce účinky:/
Objavujú sa vzácne a to hlavne pri predávkovaní alebo porušenej
farmakokinetike:
Sínusová bradykardia, predĺžené AV-vedenie, AV blokáda vyššieho stupňa až
srdcová zástava, ktorá si vyžiada implantáciu kardiostimulátora. EKG môže
ukázať predĺženie a deformáciu T-vĺn, vznik U-vlny alebo predĺženie QT
intervalu. Amiodarón môže mať tiež proarytmický účinok ako ostatné
antiarytmiká.
Môžu sa objaviť nasledujúce poruchy rytmu: extrasystoly, paroxyzmálna
komorová tachykardia, komorová fibrilácia, torsade de pointes. Ak sa objaví
nová arytmia treba uvážiť i možnosť hyperthyreózy. Ak je liek aplikovaný
príliš rýchlo, môže spôsobiť závažné zníženie krvného tlaku až šokový stav
so sekundárnym vyvolaním zrýchlenej srdcovej akcie.
/Mimosrdcové nežiaduce účinky:/
Návaly krvi, potenie, nauzea, vracanie, bolesti hlavy, závraty, únava,
poruchy spánku, depresie, zmätenosť, halucinácie, alergické reakcie
(exantém, žihľavka).
Vzostup hepatálnych enzýmov, cholestáza, cholestatická hepatitída.
Anafylaktický šok, benígna intrakraniálna hypertenzia, bronchospazmus alebo
apnoe u pacientov s ťažkou respiračnou insuficienciou, hlavne u astmatikov.
V izolovaných prípadoch artropatia, orchialgia, orchidatropia,
gynekomastia.
/Gastrointestinálny trakt:/ nauzea, vomitus, bolesti brucha, zápcha -
objavujú sa len na začiatku terapie pri útočnej terapii; kovová pachuť v
ústach - ako neskorší prejav, zápal ďasnovej sliznice.
/Očné:/ mikrodepozitá v očnej rohovke (reverzibilné do 3-7 mesiacov od konca
liečby), mnoho mesiacov od začiatku liečby sa objavujú depozitá lipofuscínu
s výnimočnou poruchou zraku ako je rozmazané videnie, poruchy farebného
videnia; v týchto prípadoch je nutné redukovať dávky. Môže sa objaviť i
zápal optického nervu a edém papily optického nervu.
/Kožné:/ zápaly kože v spojitosti so slnečným žiarením sú tiež závislé na
dávke, pseudocyanotická dyschromácia sa môže objaviť až 1-4 roky po
skončení liečby; boli pozorované aj petechie, erytéma nodosum, vypadávanie
vlasov, pruritus, exfoliatívna dermatitída, zápal žíl po intravenóznom
podaní, Lyellov syndróm (epidermolysis bulosa), zhoršenie alebo objavenie
sa psoriázy.
/Štítna žľaza:/ porucha funkcie. (hypertyreóza - 2% pacientov, hypotyreóza u
menej ako 10% pacientov)
/Hematologické:/ zníženie počtu trombocytov, hyperkalémia, zvýšenie hladiny
krvných tukov a cukrov.
/Nervový systém:/ poruchy statiky, chôdze, rovnováhy, parestézie.
/Pľúca:/ pľúcna fibróza, intersticiálna pneumónia, hypoxia, porucha dýchacích
funkcií.
/Kĺby:/ rôzne formy artropatií.
/Pohlavné orgány:/ bolesti gonád s event. atrofiou, epididymitis,
gynekomastia.
/Obličky:/ zhoršenie renálnych funkcií.
/Alergia/: anafylaktický šok pri i.v. podaní.

4.9. Predávkovanie
Zo symptomatológie dominuje sínusová bradykardia, pokles krvného tlaku a
poruchy AV vedenia; objavuje sa pri jednorázovom podaní i.v.
Liečba predávkovania - sledovanie, monitoring EKG a krvného tlaku
- pri sínusovej bradykardii - beta-sympatomimetiká
- pri hypotenzii - vazopresorické látky
Amiodarón a jeho metabolity nie sú dialyzovateľné.







5. Farmakologické vlastnosti

5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antiarytmikum III. triedy.
ATC kód C01BD01

/Antiarytmické účinky:/
Amiodarón predlžuje akčný potenciál, refraktérnu fázu a vedenie srdcové
vzruchu. Po intravenóznej aplikácii je možný i mierny negatívne inotropný
účinok.
Amiodarón znižuje sinoatriálny srdcový automatizmus, predlžuje AV vedenie a
redukuje spontánne impulzy v Purkyňovom systéme, znižuje aktivitu ostatných
tkanív srdcového automatizmu, potlačuje ektopické a reentry mechanizmy. Tým
dochádza k poklesu srdcovej frekvencie u pacientov s patologicky zvýšenou
srdcovou frekvenciou.
/Hemodynamické účinky:/
Hemodynamické účinky sú závislé na dávke a na alfa a beta adrenergnom
agonistickom účinku. Amiodarón spôsobuje periférnu a koronárnu
vazodilatáciu. Výrazný pokles krvného tlaku sa prejaví len pri aplikácii
vysokej perorálnej dávky alebo po rýchlej intravenóznej injekcii. Pokles
cievnej rezistencie a spomalenie srdcovej frekvencie vedie k zníženiu
spotreby kyslíka v myokarde. Pokles frekvencie vo fyziologickom rozmedzí
potom vedie k zlepšenému plneniu komôr a tým podporuje minútový srdcový
výdaj.
Amiodarón spôsobuje prodĺženie intervalu QT s možným vývojom vlny U - tieto
zmeny sú prejavom jeho farmakologického účinku a nie sú známkou toxicity.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Po i.v. aplikácii koncentrácia amiodarónu v plazme rýchlo klesá
distribúciou látky do tkanív a vylučovaním. Koncentrácia amiodarónu je
obzvlášť vysoká v tukovom a svalovom tkanive a v silno prekrvených
orgánoch, ako je pečeň, obličky, pľúca, slezina a srdce. Bielkoviny séra
viažu asi 96% lieku. Účinnosť je maximálna 15 minút po injekcii a klesá
v priebehu 4 hodín. Amiodarón je metabolizovaný v pečeni, jediný metabolit
je vylučovaný biliárne, eliminácia jódu je renálna.
Vylučovanie je dvojfázové. Po intravenóznej aplikácii je úvodný polčas 8
minút, nasledovaný pomalou fázou 4-10 dní (priemerne 7 dní). Amiodarón
nemôže byť odstránený z krvi hemodialýzou. Prechádza cez placentu a do
materského mlieka.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Kancerogenita:
Štúdie na potkanoch dokázali na dávke závislý vzostup incidencie
tyroidálnych folikulárnych adenómov a karcinómov pri podávaných dávkach
zodpovedajúcim polovičkám humánnych udržovacích dávok.
Mutagenita:
Testy mutagenity boli negatívne.

6. Farmaceutické údaje

6.1. Zoznam pomocných látok
Polysorbatum 80, benzylalcoholum, aqua ad iniectabilia

6.2. Inkompatibility
Riediť len 5% roztokom glukózy alebo 0,9% roztokom NaCl.
Sedacoron( sa nesmie miešať s ďalšími liekmi v infúzii resp. injekčnými
roztokmi a nesmie sa aplikovať súčasne tou istou kanylou s inými liekmi,
aby sa zabránilo chemickým interakciám.

6.3. Čas použiteľnosti
36 mesiacov

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Skladovať pri teplote do 25°C, chrániť pred svetlom, mimo dosahu detí.

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Číre, bezfarebné sklenené ampulky Typ I, písomná informácia pre
používateľa, papierová skladačka
5 ampuliek x 3 ml / 150 mg

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Ebewe Pharma Ges.m.b.H, Nfg.KG, Unterach, Rakúsko

8. Registračné číslo
13/0614/94-S

9. Dátum registrácie
19.08.1994

10. Dátum poslednej revízie textu:
Február 2007