Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 1 k notifikácii o zmene v registrácii, ev. č.: 2010/00073


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Oltar 2 mg
tablety
glimepirid

| |
|Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš|
|liek. |
|Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju |
|znovu prečítali. |
|Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo |
|lekárnika. |
|Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť,|
|dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy. |
|Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak |
|spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej |
|informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo |
|lekárnikovi. |

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Oltar 2 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Oltar 2 mg
3. Ako užívať Oltar 2 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Oltar 2 mg
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE OLTAR 2 mg A NA ČO SA POUŽÍVA

Oltar 2 mg je liek na zníženie hladiny krvného cukru (antidiabetický liek
užívaný perorálne – cez ústa).

Oltar 2 mg sa užíva pri určitej forme cukrovky (diabetes mellitus typu 2),
ak samotná diéta, fyzické cvičenie a redukcia hmotnosti nemajú dostačujúci
účinok.

Poznámka: základom vašej liečby je diéta predpísaná lekárom, ktorá musí byť
striktne dodržiavaná. Za žiadnych podmienok nemôže byť nahradená užívaním
Oltaru 2 mg.


2. SKÔR AKO UŽIJETE OLTAR 2 mg

Neužívajte Oltar 2 mg :
- ak ste precitlivený (alergický) na glimepirid alebo iné liečivá z tejto
skupiny (sulfonylmočoviny alebo sulfónamidy) alebo na ktorúkoľvek z
ďalších zložiek lieku
- ak máte závažné poškodenie funkcie obličiek alebo pečene
- ak máte diabetes mellitus (cukrovku) závislú na inzulíne (typ 1)
- ak máte diabetom narušený metabolizmus (ketoacidózu, tiež v anamnéze)
- v prípade ospalosti a straty vedomia, ktoré sú dôsledkom výrazného
zvýšenia hladiny krvného cukru (diabetická kóma a prekóma)


V súčasnosti nemáme dostatočné informácie o použití Oltar 2 mg u pacientov
s ťažkým poškozením obličiek (dialyzovaných) alebo s ťažkým poškozením
pečene.
V prípade závažného poškodenia funkcie obličiek alebo pečene sa vyžaduje
prestavenie na inzulín.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Oltar 2 mg :
Počas liečby glimepiridom je potrebné pravidelné sledovanie hladiny cukru
v krvi a v moči lekárom. Odporúča sa aj stanovenie glykovaného
hemoglobínu (HbA1 alebo HbA1C). Váš lekár by mal tiež vykonať
vyšetrenie krvi, počtu bielych krviniek (leukocytov) a krvných
doštičiek (trombocytov) a funkcie pečene.
Aby sa dosiahli normálne hladiny cukru v krvi, dodržiavajte presne liečebný
režim odporučený vaším lekárom.
To znamená, že okrem pravidelného užívania tabliet dodržiavajte diétu,
vykonávajte primerané fyzické cvičenia a v prípade potreby, znížte
svoju hmotnosť. Dbajte na to, aby ste si podľa odporučenia lekára
pravidelne sledovali hladinu cukru v krvi a v moči).
Počas prvých týždňov liečby je potrebné dôsledné sledovanie vaším lekárom,
nakoľko je zvýšené riziko poklesu hladiny cukru v krvi (hypoglykémia).

Znížená hladina cukru v krvi sa môže vyskytnúť keď:
- sa nepravidelne stravujete alebo vynechávate jedlá
- hladujete
- trpíte podvýživou
- zmeníte vaše stravovanie
- zvýšite fyzickú aktivitu a príjem uhľohydrátov nezodpovedá tomuto
zvýšeniu
- konzumujete alkohol, najmä v kombinácii s vynechávaním jedál
- v rovnakom čase užívate iné lieky alebo prírodné liečivá
- užívate vysoké dávky Oltar 2 mg
- trpíte určitými poruchami spojenými s tvrobou hormónov (poruchy
funkcie štítnej žľazy, hypofýzy alebo kôry nadobličiek)
- máte zhoršenú funkciu obličiek
- mate závažne poškodenú funkciu pečene
- nedodržiavate odporučenia Vášho lekára alebo odporučenia uvedené
v tejto informácii pre používateľov

Informujte, prosím, svojho lekára o týchto rizikových faktoroch, aby vám
mohol prispôsobiť dávku glimepiridu alebo upraviť celý liečebný plán a v
prípade potreby ho zmeniť.

Ak trpíte zníženou hladinou cukru v krvi (hypoglykémia) môžete mať
nasledujúce príznaky:
bolesť hlavy, intenzívny hlad, nevoľnosť, vracanie, ochabnutosť,
ospanlivosť, poruchy spánku, nepokoj, agresivitu, zhoršenie schopnosti
sústredenia, pozornosti a spomalenie reakcií, depresiu, zmätenosť, poruchy
reči a zraku, trasenie, ochrnutie, senzorické poruchy, závrat a bezmocnosť.

Môžu sa tiež vyskytnúť nasledujúce príznaky: potenie, vlhká koža, úzkosť,
zrýchlená srdcová činnosť, vysoký krvný tlak, búšenie srdca, náhle bolesti
na hrudi, ktoré prechádzajú do okolitých oblastí (angina pectoris) a
srdcové arytmie.

Ak koncentrácie cukru v krvi neustále klesajú, môžete trpieť výraznou
zmätenosťou (delírium), kŕčmi, stratou sebakontroly, plytkým dýchaním
a spomalením srdcového rytmu, môžete upadnúť do bezvedomia. Klinický obraz
závažného zníženia hladiny cukru v krvi môže pripomínať mŕtvicu.

Vo väčšine prípadov príznaky poklesu hladiny cukru v krvi veľmi rýchlo
ustúpia, keď skonzumujete cukor v určitej podobe, napr. tablety glukózy,
kocky cukru, sladký džús, osladený čaj.
Preto si so sebou vždy zoberte niekoľko tabliet glukózy (minimálne 20 g).
Treba mať na pamäti, že umelé sladidlá sú neúčinné. Prosím, kontaktujte sa
s vašim lekárom alebo najbližšou nemocnicou, ak vám konzumácia cukru
nepomohla alebo ak sa príznaky vrátili.

Príznaky zníženej hladiny cukru v krvi môžu chýbať alebo sa môžu prejavovať
menej výrazne alebo sa môžu rozvinúť veľmi pomaly. Nemusíte si včas
uvedomiť, že vaša hladina cukru v krvi poklesla. To môže nastať u starších
pacientov, ktorí užívajú niektoré iné lieky (napr. lieky, ktoré ovplyvňujú
centrálny nervový systém a betablokátory). Môže to nastať aj keď trpíte
určitou formou nervového ochorenia (autonómnou neuropatiou). Narušená
funkcia pečene môže ovplyvniť spätnú reguláciu.

V stresových situáciách (napr. nehody, operácie, stavy s horúčkou) sa môže
indikovať dočasné prestavenie na inzulín.

Príznaky zvýšenej hladiny cukru v krvi (hyperglykémie, napr. ak Oltar 2 mg
ešte neznížil dostatočne hladinu cukru v krvi, ak vám nevyhovuje plán diéty
určený vašim lekárom alebo v závažných stresových situáciách) môžu zahŕňať
intenzívny smäd, časté močenie, sucho v ústach, suchú a svrbivú kožu,
hubové alebo kožné infekcie a zníženú výkonnosť.

U pacientov, ktorým chýba enzým glukózo-6-fosfát dehydrogenáza môže dôjsť
ku zníženiu hladiny henmoglobínu a k rozpadu červených krviniek
(hemolytická anémia).

Deti
Tento liek sa nemá používať u detí, pretože nie je dostatok informácií
s takýmto použitím.

Starší pacienti
U starších pacientov je riziko oneskorených reakcií na zníženú hladinu
cukru v krvi. Ak patríte do tejto vekovej kategórie, musí byť vaša terapia
nastavovaná veľmi opatrne a častejšie kontrolovaná hladina cukru v krvi,
najmä na začiatku liečby.

Tehotenstvo
Oltar 2 mg sa počas tehotenstva nesmie užívať. Ak plánujete otehotnieť,
prediskutujte liečebný plán s vašim lekárom. Ak otehotniete počas
liečby Oltar 2 mg, musíte bezodkladne informovať o tejto skutočnosti
svojho lekára.

Dojčenie
Nie je známe či glimepirid prechádza do materského mlieka. Oltar 2 mg sa
preto nesmie užívať počas dojčenia.

Vedenie vozidla a obsluha strojov:
Vaša schopnosť sústrediť sa alebo reagovať môže byť narušená v dôsledku
zníženia (hypoglykémie) alebo zvýšenia (hyperglykémie) hladiny cukru v krvi
alebo ak sa u vás v dôsledku takéhoto stavu vyvinú poruchy zraku. Treba si
uvedomiť, že to predstavuje riziko ako pre vás tak aj pre iných (ak vediete
vozidlo alebo obsluhujete stroj). Informujte sa, prosím, u svojho lekára,
či môžete viesť motorové vozidlo, ak:
- mávate často zníženú hladinu cukru v krvi,
- ak sa u vás prejavia zriedkavo alebo neprejavia sa vôbec varovné signály
nízkej hladiny cukru v krvi.

Užívanie iných liekov:
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím,
oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Účinnosť a bezpečnosť liečby môže byť ovplyvnená, ak sa Oltar 2 mg užíva v
rovnakom čase ako niektoré iné lieky. Naopak, iné lieky môžu by ovplyvnené
ak sa užívajú v rovnakom čase ako Oltar 2 mg.

Účinok Oltar 2 mg na zníženie hladiny cukru v krvi môže byť zosilnený a
môžu sa vyskytnúť príznaky nízkej hladiny glukózy v krvi, keď sa užíva
niektorý z nasledovných liečiv:

- iné perorálne antidiabetiká (lieky na zníženie hladiny cukru v krvi)
alebo inzulín
- lieky na infekcie (antibiotiká ako je napr. chloramfenikol, deriváty
chinolónu, tetracyklíny, sulfónamidy)
- lieky na liečbu bolesti alebo reumy (pyrazolónové deriváty napr.
fenylbutazón, azapropazón
a oxyfenbutazón)
- lieky na liečbu bolesti (salicyláty)
- lieky na liečbu tuberkulózy (kyselina /p/-aminosalicylová)
- prípravky na podporu rastu svalovej hmoty (anabolické steroidy a mužské
pohlavné hormóny)
- lieky zabraňujúce zrážaniu krvi (kumarín)
- lieky na liečbu hubových infekcií (mikonazol, flukonazol)
- lieky na zníženie krvného tlaku alebo srdcový rytmus (ACE inhibítory,
betablokátory, sympatolytiká)
- lieky zlepšujúce náladu/antidepresíva (fluoxetín, MAO-inhibítory)
- lieky na potlačenie chuti do jedla (fenfluramín)
- lieky na zníženie vysokej hladiny tukov v krvi (fibráty)
- niektoré lieky na liečbu rakoviny (cyklo-, tro- a ifosfamidy)
- lieky na liečbu alergií (tritokvalín)
- infúzia vysokej dávky liekov zvyšujúcich prietok krvi (pentoxifylín)
- lieky na liečbu dny (probenecid, alopurinol, sulfinpyrazón)

Účinok glimepiridu na zníženie hladiny cukru v krvi môže byť zoslabený
a môžu sa vyskytnúť zvýšené hladiny glukózy v krvi pri užívaní niektorého z
nasledujúcich liečiv:

- ženské pohlavné hormóny (estrogény a progesteróny)
- lieky na podporu močenia (saluretiká a tiazidové diuretiká)
- hormóny štítnej žľazy
- protizápalové lieky (glukokortikoidy)
- lieky na liečbu kŕčov alebo schizofrénie (fenytoín, fenotiazidové
deriváty)
- lieky na zníženie krvného tlaku (diazoxid)
- lieky na liečbu tuberkulózy (rifampicín)
- lieky na liečbu nízkej hladiny cukru v krvi (glukagón)
- tablety na spanie (barbituráty)
- lieky na niektoré očné choroby (acetazolamid)
- lieky na podporu srdcovej činnosti (epinefrín a sympatomimetiká)
- lieky na zníženie zvýšených hladín tuku v krvi (deriváty kyseliny
nikotínovej)
- dlhodobé užívanie liekov uľahčujúcich vyprázdňovanie (laxatív)

Lieky na liečbu žalúdočných alebo dvanástnikových vredov (antagonisti
H2 -receptorov) alebo lieky na znižovanie krvného tlaku (betablokátory,
klonidín a rezerpín) môžu posilňovať alebo oslabovať účinok Oltar 2 mg na
zníženie hladiny glukózy v krvi.

Pitie alkoholu môže zosilniť alebo oslabiť schopnosť Oltar 2 mg znížiť
hladinu glukózy v krvi.

Lieky s účinkom na centrálny nervový systém (ako sú betablokátory,
klonidín, guanetidín a rezerpín) môžu zastierať alebo úplne potláčať
príznaky zníženej hladiny cukru v krvi.

Oltar 2 mg môže buď zosilniť alebo oslabiť účinok liekov zabraňujúcich
zrážaniu krvi (kumarínové deriváty).

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa s lekárom alebo
lekárnikom.

Užívanie Oltar 2 mg s jedlom a nápojmi
Základom vašej liečby diabetu je diéta predpísaná lekárom, ktorú musíte
striktne dodržiavať. Za žiadnych podmienok nemôže byť nahradená užívaním
Oltar 2 mg. Jednorazová alebo priebežná konzumácia alkoholu môže
nepredvídateľným spôsobom zosilniť alebo zoslabiť účinok Oltar 2 mg.
Opýtajte sa preto lekára, koľko alkoholu môžete vypiť.

Dôležitá informácia o niektorých zložkách Oltar 2 mg
Oltar 2 mg obsahuje laktózu. Ak vám lekár povedal, že neznášate niektoré
cukry, pred užitím tohto lieku sa poraďte s lekárom.

3. AKO UŽÍVAŤ Oltar 2 mg

Vždy užívajte Oltar 2 mg presne tak, ako vám povedal lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dávkovanie určí lekár na základe stanovenia hladiny cukru v krvi a v moči.
Zmeny vonkajších faktorov (napr. redukcia telesnej hmotnosti, zmena
životného štýlu, stres) alebo zmeny v priebehu ochorenia môžu vyžadovať
zmenu dávkovania.

Zvyčajná úvodná dávka u dospelých je 1 mg glimepiridu denne. Keď je liečba
touto dávkou úspešná, má sa použiť aj ako udržiavacia.

Ak je na základe výsledkov vašich vyšetrení nutné dennú dávku lieku zvýšiť,
má sa zvyšovať postupne na 2, 3 alebo 4 mg denne v intervaloch 1-2 týždne.

Pri dávkach vyšších ako 4 mg glimepiridu denne sa dosahujú lepšie výsledky
len výnimočne. Maximálna odporúčaná dávka je 6 mg glimepiridu denne.

Ak sa nedosiahne adekvátna úprava metabolizmu najvyššou dennou dávkou, je
možné začať kombinovanú liečbu Oltar 2 mg s metformínom alebo s inzulínom
pod starostlivým dohľadom lekára. V takomto prípade lekár určí dávku
glimepiridu, metformínu a inzulínu osobitne pre vás.

Tablety glimepiridu sa prehĺtajú s dostatočným množstvom tekutiny (napr.
pohár vody).
Váš lekár určí dobu užívania a prípadné rozdelenie dávok podľa vášho
životného štýlu (stravovacích návykov).
Zvyčajne postačuje jednorazová denná dávka užitá krátko pred alebo počas
výdatných raňajok. Ak vynecháte raňajky, užite liek pred alebo počas prvého
hlavného jedla. Počas užívania Oltar 2 mg je dôležité nevynechávať žiadne
jedlo.

Kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika aj v prípade, ak máte pocit, že
účinok Oltar 2 mg je príliš silný alebo príliš slabý.

Ak užijete viac Oltar 2 mg ako máte
Ak sa Vám stane, že užijete priveľa Oltar 2 mg alebo dávku navyše, hrozí
nebezpečenstvo nízkej hladiny cukru v krvi (príznaky hypoglykémie pozri v
časti 2), z toho dôvodu okamžite zjedzte dostatočné množstvo cukru (napr.
tabletu glukózy, kocku cukru, sladký džús, osladený čaj) a ihneď
informujte lekára. To isté platí, ak niekto, napr. dieťa, užije liek
náhodne.
Osobám v bezvedomí sa nemajú podávať tekutiny ani jedlo.

Nakoľko nízka hladina cukru v krvi môže pretrvávať určitý čas, je veľmi
dôležité dôsledné monitorovanie pacienta až kým nebezpečenstvo nepominie.
Ako preventívne opatrenie môže byť tiež nevyhnutné prijatie do nemocnice.
Vo vážnych prípadoch nízkej hladiny cukru v krvi, ktoré sú sprevádzané
stratou vedomia alebo ťažkým neurologickým zlyhaním sa má zabezpečiť rýchla
lekárska pomoc a prevoz do nemocnice. Má byť zabezpečené, aby v prípade
ohrozenia bola k dispozícii vopred informovaná osoba, ktorá privolá
lekársku pomoc.

Ak zabudnete užiť Oltar 2 mg
Ak zabudnete užiť dávku, neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili
vynechanú dávku, pokračujte v režime doterajšej liečby.

Ak prestanete užívať Oltar 2 mg
Ak prerušíte alebo ukončíte liečbu, musíte si uvedomiť, že nedosiahnete
požadované zníženie hladiny cukru v krvi, alebo že sa ochorenie opäť
zhorší. Ak je potrebná akákoľvek zmena, je nutné, aby ste sa poradili
s lekárom.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Oltar 2 mg môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Frekvencia nežiaducich účinkov:
Veľmi časté: viac ako 1 pacient z 10
Časté: viac ako 1 pacient zo 100 a menej ako 1 pacient z 10


Menej časté: viac ako 1 pacient z 1000 a menej ako 1
pacient zo 100
Zriedkavé: viac ako 1 pacient z 10 000 a menej ako 1 pacient z 1000


Veľmi zriedkavé: menej ako 1 pacient z 10 000 vrátane jednotlivých
hlásení

Poruchy krvi a lymfatického systému
/Zriedkavé/
Hematologické zmeny (zmeny v krvi). Zmeny v hodnotách krvných zložiek
vymiznú po prerušení liečby, v ojedinelých prípadoch môžu byť závažné.
Zníženie počtu krvných doštičiek, červených krviniek a bielych krviniek až
po život ohrozujúce zníženie počtu krvných buniek, anémiu (hemolytická
anémia).

Poruchy imunitného systému
/Veľmi zriedkavé/
V izolovaných prípadoch sa mierne reakcie (napr. kože) môžu rozvinúť do
život ohrozujúcich situácií
s dýchacími ťažkosťami, poklesom krvného tlaku a šoku. Preto, ak
spozorujete kožné reakcie,
okamžite informujte vášho lekára.
Alergické zápaly ciev (alergická vaskulitída) môžu vzniknúť tiež veľmi
zriedkavo.
Môže vzniknúť skrížená alergizácia so sulfonylmočovinou, sulfónamidmi alebo
príbuznými látkami.

Poruchy metabolizmu a výživy
Nízka hladina cukru (hypoglykémia) sa vyskytuje zriedkavo (pozri aj časť 2
).

Poruchy oka
Prechodné poruchy zrakového vnímania môžu nastať najmä na začiatku liečby

Gastrointestinálne poruchy (Poruchy tráviaceho traktu)
Nevoľnosť, vracanie, hnačka, tlak alebo pocit plnosti v žalúdku, bolesť
brucha v zriedkavých prípadoch
môžu viesť k prerušeniu liečby.

Poruchy pečene a žlčových ciest
Zvýšenie hladín pečeňových enzýmov, porucha funkcie pečene (napríklad s
problémami s odtekaním
žlče a žltačkou), zápal pečene a zlyhanie funkcie pečene sú veľmi
zriedkavé.

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Kožné reakcie z precitlivenosti ako svrbenie, vyrážka a žihľavka.
Precitlivenosť na svetlo je veľmi zriedkavá.

Vyšetrenia
Veľmi zriedkavo sa vyskytuje pokles koncentrácie sodíka v krvnom sére.

Niektoré z vedľajších účinkov lieku (napr. zníženie hladiny cukru v krvi,
určité zmeny v počte krvných buniek, reakcie z precitlivenosti) môžu byť
život ohrozujúce. Preto prosím informujte lekára vždy ak vedľajší účinok
nastal náhle alebo bol veľmi silný. Za žiadnych okolností nepokračujte
v užívaní lieku bez pokynov lekára.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ Oltar 2 mg

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Uchovávajte v pôvodnom obale.
Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Oltar 2 mg obsahuje

- Liečivo je glimepirid. Každá tableta obsahuje 2 mg glimepiridu.
- Ďalšie zložky sú monohydrát laktózy, kukuričný škrob, sodná soľ
karboxymetylškrobu (typ A), povidón K 30, polysorbát 80, mastenec,
magnéziumstearát.

Ako vyzerá Oltar 2 mg a obsah balenia

Oltar 2 mg sú biele neobalené tablety kapsulového tvaru so skoseným
okrajom, na jednej strane s deliacou ryhou.

Oltar 2 mg sa dodáva v PVC/PVDC/Al blistroch v baleniach po 10, 20, 30, 50,
60, 90, 100, 120 alebo 500 tabliet (klinické balenie), (10x1, 20x1, 30x1,
50x1, 60x1, 90x1, 100x1, 120x1 tabliet).

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
Berlin-Chemie AG
Glienicker Weg 125
12489 Berlín
Nemecká spolková republika

Výrobca:

Sofarimex Indústria Quimica e Farmaceutica Lda.
Av. das Indústrias, Alto do Colaride, Agualva
2735 Cacém, Portugalsko

Dragenopharm Apotheker Püschl GmbH & Co. KG
Göllstr. 1
84529 Tittmoning, Nemecko

A. Menarini Manufacturing Logistics and Services S.r.l.
Via Campo di Pile
67100 L´Áquila, Taliansko

Menarini - Von Heyden GmbH
Leipziger Str. 7-13
01097 Dresden
Nemecko

Jelfa S.A.
Wincentego Pola 21
58-500 Jelenia Gora, Poľsko


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v marci
2011 .

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev. č.: 2108/03036,
2108/03037, 2108/03038

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

OLTAR 1 MG
OLTAR 2 MG
OLTAR 3 MG


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

OLTAR 1 MG
Každá tableta obsahuje 1 mg glimepiridu.

OLTAR 2 MG
Každá tableta obsahuje 2 mg glimepiridu.

OLTAR 3 MG
Každá tableta obsahuje 3 mg glimepiridu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta.

OLTAR 1 MG:
Biele neobaľované tablety kapsulového tvaru so skoseným okrajom.

OLTAR 2 MG:
Biele neobaľované tablety kapsulového tvaru so skoseným okrajom na jednej
strane s deliacou ryhou.

OLTAR 3 MG:
Žlté neobaľované tablety kapsulového tvaru so skoseným okrajom na jednej
strane s deliacou ryhou.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Tablety glimepiridu sú indikované na liečbu diabetes mellitus typ 2, ak
samotná diéta, fyzické cvičenie a redukcia hmotnosti nie sú adekvátne.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Základom úspešnej liečby cukrovky je správna diéta, pravidelná fyzická
aktivita ako aj pravidelné kontroly krvi a moču. Perorálne antidiabetiká
alebo inzulín nemôžu kompenzovať stav, ak pacient nedodržiava odporučenú
diétu.

Dávkovanie sa určí z výsledkov stanovenia glukózy v krvi a v moči.

Úvodná dávka je 1 mg glymepiridu denne. Keď sa touto dávkou dosiahne dobré
nastavenie, má sa použiť aj počas udržiavacej terapie.

Keď nastavenie nie je nedostatočné, musí na základe kontroly glykémie
zvýšiť dávkovanie postupným spôsobom v intervale okolo 1 až 2 týždňov medzi
každým krokom na 2, 3 alebo 4 mg glimepiridu denne.

Dávkovanie nad 4 mg denne dáva lepšie výsledky iba vo výnimočných
prípadoch.

Maximálna odporúčaná dávka je 6 mg glimepiridu denne.

U pacientov neadekvátne kontrolovaných maximálnou dennou dávkou
metformínu, možno zahájiť súbežnú liečbu glimepiridom. Zatiaľ čo sa dávka
metformínu udržiava, glimepiridová terapia sa zaháji nízkou dávkou a potom
sa upravuje v závislosti od požadovaného stupňa metabolickej kompenzácie až
na maximálnu dennú dávku. Kombinovaná liečba sa má začať pod starostlivým
lekárskym dohľadom.

U pacientov neadekvátne kontrolovaných maximálnou dennou dávkou glimepiridu
sa môže, ak je to nevyhnutné zahájiť inzulínová terapia. Zatiaľ čo sa dávka
glimepiridu udržiava, inzulínová liečba sa zaháji nízkou dávkou a potom sa
upravuje v závislosti od požadovaného stupňa metabolickej kompenzácie až na
maximálnu dennú dávku. Kombinovaná liečba sa má začať pod starostlivým
lekárskym dohľadom.

Spravidla postačuje jednorazová denná dávka glimepiridu. Odporúča sa užiť
túto dávku krátko pred alebo počas výdatných raňajok alebo - ak pacient
neraňajkuje – krátko pred alebo počas prvého hlavného jedla.
Vynechanie dávky sa nesmie upravovať následným užitím vyššej dávky.
Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť trochou tekutiny.

Ak má pacient hypoglykemickú reakciu na 1 mg glimepiridu denne, znamená to,
že stav možno kompenzovať aj samotnou diétou.

Pri priebehu liečby, akým je zlepšenie kompenzácie cukrovky spojené
s vyššou citlivosťou na inzulín, môže klesnúť potreba glimepiridu. Aby sa
predišlo hypoglykémii, musí sa zvážiť dočasné zníženie dávky alebo
prerušenie liečby. Zmena v dávkovaní môže byť tiež nevyhnutná, keď dôjde k
zmene hmotnosti alebo životného štýlu pacienta alebo iných faktorov, ktoré
zvyšujú riziko hypo- alebo hyperglykémie.

Prechod z iných perorálnych hypoglykemík na glimepirid
Prechod z iných perorálnych hypoglykemík na glimepirid je všeobecne možný.
Pri prechode na užívanie glimepiridu sa musí vziať do úvahy sila a polčas
premeny predchádzajúcej medikácie.
V niektorých prípadoch, obzvlášť u antidiabetík s dlhým polčasom premeny
(napr. chlórpropamid), sa odporúča niekoľkodňový vymývací postup, aby sa
minimalizovalo riziko hypoglykemických reakcií vznikajúcich v dôsledku
aditívneho účinku. Odporúčaná úvodná dávka je 1 mg glimepiridu denne.
Na základe odpovede organizmu sa môže dávkovanie glimepiridu postupne
zvyšovať ako bolo uvedené skôr.

Prechod z inzulínu na glimepirid
Pacientom s diabetes mellitus 2. typu liečeným inzulínom sa môže vo
výnimočných prípadoch indikovať prechod na glimepirid.
Prechod má byť uskutočnený pod starostlivým lekárskym dohľadom.

Užívanie pri poškodení pečene alebo obličiek
Pozri časť 4.3.

4.3 Kontraindikácie

Tablety glimepiridu sa nesmú užívať v nasledujúcich prípadoch: inzulín
dependentý diabetes, diabetická kóma, ketoacidóza, závažné poškodenia
funkcie obličiek alebo pečene, precitlivenosť na glimepirid, iné deriváty
sulfonylmočoviny alebo sulfónamidy alebo pomocné látky v tablete.

V prípade závažného poškodenia funkcie obličiek alebo pečene sa vyžaduje
prechod na inzulín.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Glimepirid tablety sa musia užívať krátko pred jedlom alebo počas jedla.

Keď sa jedlá podávajú nepravidelne alebo sa vynechávajú, môže liečba
glimepiridom viesť ku hypoglykémii. Možné príznaky hypoglykémie zahŕňajú:
bolesť hlavy, pálčivý hlad, nevoľnosť, vracanie, ochabnutosť, ospalosť,
poruchy spánku, nepokoj, agresivitu, zhoršenie schopnosti sústredenia,
pozornosti a spomalenie reakcií, depresiu, zmätenosť, poruchy reči a zraku,
afáziu, trasenie, parézy, senzorické poruchy, závrat, bezmocnosť, stratu
sebakontroly, delírium, cerebrálne záchvaty, ospalosť a stratu vedomia až
po a vrátane kómy, plytké dýchanie a bradykardiu.

Navyše môžu byť prítomné príznaky adrenergnej protiregulácie, ako sú
potenie, vlhká koža, úzkosť, tachykardia, hypertenzia, palpitácie, angina
pectoris a srdcové arytmie.
Klinický obraz ataku závažnej hypoglykémie môže pripomínať mŕtvicu.

Príznaky sa dajú takmer vždy rýchlo zvládnuť okamžitým podaním uhľovodíkov
(cukru).
Umelé sladidlá sú neúčinné.

Od iných derivátov sulfonylmočoviny je známe, že napriek úspešným
počiatočným protiopatreniam sa hypoglykémia môže zopakovať.

Závažná hypoglykémia alebo predĺžená hypoglykémia, ktorá bola iba dočasne
zvládnutá zvyčajným množstvom cukru, si vyžaduje okamžité lekárske
ošetrenie a niekedy hospitalizáciu.

Faktory prispievajúce k hypoglykémii zahŕňajú:
- neochota alebo (najmä u starších pacientov) neschopnosť pacienta
spolupracovať,
- podvýživa, nepravidelné stravovanie alebo vynechávanie jedál alebo
obdobia hladovania,
- nevyváženosť medzi telesným výdajom a príjmom uhľohydrátov,
- výkyvy diéty,
- konzumácia alkoholu, obzvlášť v kombinácii s vynechávaním jedál,
- zhoršená funkcia obličiek,
- závažné poškodenie funkcie pečene,
- predávkovanie glimepiridom,
- určité nekompenzované poruchy endokrinného systému ovplyvňujúce
metabolizmus uhľovodíkov alebo protireguláciu hypoglykémie (ako napríklad
pri určitých poruchách funkcie štítnej žľazy a pri nedostatočnosti prednej
hypofýzy alebo drene nadobličiek),
- súbežné podávanie určitých iných liekov (pozri časť 4.5).

Liečba glimepiridom si vyžaduje pravidelné sledovanie hladín glukózy v krvi
a moči. Okrem toho sa odporúča stanovovať podiel glykovaného hemoglobínu.

Počas liečby glimepiridom sa vyžaduje pravidelné sledovanie pečeňových a
hematologických parametrov (obzvlášť leukocytov and trombocytov).

V stresových situáciách (napr. nehody, akútne operácie, infekcie s horúčkou
atď.) sa môže indikovať dočasné prestavenie na inzulín.

U pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene a u dialyzovaných pacientov
sa nezískali čo sa týka používania glimepiridu žiadne skúsenosti. U
pacientov so závažným poškodením obličkovej alebo pečeňovej funkcie sa
indikuje prestavenie na inzulín.

U pacientov s deficitom glukózo-6-fosfát dehydrogenázy (G6PD)
liečba derivátmi sulfonylmočoviny môže viesť k hemolytickej anémii. Nakoľko
glimepirid patrí do skupiny derivátov sulfonylmočoviny,


opatrnosť je potrebná u pacientov s deficitom G6PD a má sa zvážiť
alternatívna liečba inými látkami ako derivátmi sulfonylmočoviny.

Tento liek obsahuje monohydrát laktózy.
Pacienti so vzácnymi dedičnými poruchami intolerancie galaktózy,
deficiencie črevnej laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by
nemali užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Ak sa glimepirid podáva súbežne s určitými inými liekmi, môže sa vyskytnúť
buď nežiaduce zvýšenie alebo zníženie hypoglykemického účinku glimepiridu.
Z toho dôvodu sa iné lieky môžu užívať len s vedomím (alebo na predpis)
lekára.

Glimepirid sa metabolizuje cytochrómom P450 2C9 (CYP2C9). Na jeho
metabolizmus vplýva súbežné podanie induktorov CYP2C9 (napr. rifampicín)
alebo inhibítorov CYP2C9 (napr. flukonazol).

Podľa literárnych záznamov výsledky interakčnej štúdie in vivo ukazujú, že
oblasť AUC glimepiridu je približne dvojnásobne zväčšená vplyvom
flukonazolu, jedného z najsilnejších inhibítorov CYP2C9.

Na základe skúseností s glimepiridom a inými derivátmi sulfonylmočoviny sa
musia spomenúť nasledovné interakcie.

Posilnenie hypoglykemického účinku, ktoré vedie v niektorých prípadoch ku
hypoglykémii, sa môže vyskytnúť pri užívaní niektorého z nasledujúcich
liekov, napríklad:

- fenylbutazón, azapropazón a oxyfenbutazón, sulfinpyrazón,
- inzulín a perorálne antidiabetiká, niektoré dlhodobo účinkujúce
sulfónamidy,
- metformín
- tetracyklíny
- salicyláty a kyselina paraaminosalicylová
- inhibítory MAO
- anabolické steroidy a mužské pohlavné hormóny
- chinolónové antibiotiká
- chloramfenikol
- probenecid
- kumarínové antikoagulanciá
- mikonazol
- fenfluramín
- pentoxifylín (vysoké parenterálne dávky)
- fibráty
- tritokvalín
- ACE inhibítory
- fluoxetín
- alopurinol
- sympatolytiká
- cyklofosfamid, trofosfamid a ifosfamid
- flukonazol

Oslabenie hypoglykemického účinku, ktoré vedie k zvýšeniu hladín glukózy sa
môže vyskytnúť pri užívaní niektorého z nasledujúcich liekov, napríklad:

- estrogény a progestagény
- saluretiká a tiazidové diuretiká
- lieky stimulujúce štítnu žľazu, glukokortikoidy
- fenotiazínové deriváty, chlórpromazín
- adrenalín a sympatomimetiká
- kyselina nikotínová (vysoké dávky) a deriváty kyseliny nikotínovej
- laxatíva (dlhodobé užívanie)
- fenytoín, diazoxid
- glukagón, barbituráty a rifampicín
- acetazolamid

Antagonisti H2 receptorov, beta-blokátory, klonidín a rezerpín môžu viesť
buď k posilneniu alebo oslabeniu hypoglykemizujúceho účinku.

Pod vplyvom sympatolytických liekov ako sú beta-blokátory, klonidín,
guanetidín a rezerpín sa môžu znížiť alebo chýbať prejavy adrenergnej
protiregulácie na hypoglykémiu.

Požitie alkoholu môže nepredvídateľným spôsobom posilniť alebo oslabiť
hypoglykemický účinok glimepiridu.

Glimepirid môže buď posilniť alebo oslabiť účinok kumarínových derivátov.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita

Riziko spojené s diabetom

Abnormálne hladiny krvnej glukózy počas gravidity súvisia s vyššou
incidenciou kongenitálnych abnormalít a perinatálnej mortality. Aby sa
zabránilo teratogénnemu riziku, musia sa hladiny krvnej glukózy počas
gravidity starostlivo sledovať. Za takýchto okolností sa vyžaduje použitie
inzulínu. Pacientky, ktoré zvažujú otehotnieť, majú o tom informovať svojho
lekára..


Riziko spojené s glimepiridom

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití glimepiridu u gravidných
žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu, ktorá
pravdepodobne súvisí s farmakologickým účinkom (hypoglykémia) glimepiridu
(pozri časť 5.3).

Glimepirid sa preto nesmie používať počas celej gravidity.
V prípade liečby glimepiridom, ak pacientka plánuje otehotnieť alebo ak sa
potvrdí gravidita, liečba sa má čím skôr zmeniť na inzulínovú terapiu.


Laktácia
Nie je známa exkrécia do materského mlieka u ľudí. Glimepirid sa vylučuje
do materského mlieka u potkanov. Keďže iné deriváty sulfonylurey sa
vylučujú do materského mlieka u ľudí a pretože tu je riziko vzniku
hypoglykémie u dojčiat, dojčenie sa počas liečby glimepiridom neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje.

Schopnosť pacienta sústrediť sa a reagovať môže byť porušená v dôsledku
hypoglykémie alebo hyperglykémie alebo napríklad v dôsledku narušeného
vizuálneho vnímania. To môže predstavovať riziko v situáciách, kde sú tieto
schopnosti dôležité (napríklad schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať
stroj).

Pacienti musia byť upozornení, aby urobili opatrenia na zabránenie vzniku
hypoglykémie počas vedenia vozidla. Je to obzvlášť dôležité u tých,
u ktorých symptómy upozorňujúce na hypoglykémiu chýbajú alebo sú
zredukované, alebo u tých, ktorí majú časté záchvaty hypoglykémie. Za
týchto okolností treba zvážiť, či je vhodné viesť vozidlo alebo obsluhovať
stroj.

4.8 Nežiaduce účinky

Na základe skúseností s glimepiridom a inými derivátmi sulfonylmočoviny sa
musia spomenúť nasledujúce nežiaduce účinky.


Pri klasifikácii nežiaducich účinkov bola použitá nasledovná konvencia:

Veľmi časté: >1/10
Časté: >1/100 a <1/10
Menej časté: >1/1 000 a <1/100
Zriedkavé: >1/10 000 a <1/1 000
Veľmi zriedkavé: <1/10 000 zahŕňajúce jednotlivé hlásenia


| |Veľmi |Časté |Menej |Zriedkavé |Veľmi |
| |časté | |časté | |zriedkavé |
|Poruchy krvi a | | | |Hematologické| |
|lymfatického | | | |zmeny 1) | |
|systému | | | | | |
|Poruchy | | | | |Mierne |
|imunitného | | | | |reakcie z |
|systému | | | | |precitlivenos|
| | | | | |ti 2), |
| | | | | |alergická |
| | | | | |vaskulitída, |
| | | | | |skrížená |
| | | | | |alergizácia |
| | | | | |so |
| | | | | |sulfonylmočov|
| | | | | |inou, |
| | | | | |sulfónamidmi |
| | | | | |alebo |
| | | | | |príbuznými |
| | | | | |látkami |
|Poruchy | | | |Hypoglykemick| |
|metabolizmu a | | | |é reakcie 3) | |
|výživy | | | | | |
|Ochorenia oka | | |Poruchy | | |
| | | |zrakového | | |
| | | |vnímania | | |
| | | |4) | | |
|Gastrointestinál| | | | |Nevoľnosť, |
|ne poruchy | | | | |vracanie a |
| | | | | |hnačka, tlak |
| | | | | |alebo pocit |
| | | | | |plnosti v |
| | | | | |žalúdku, |
| | | | | |bolesť brucha|
| | | | | |5) |
|Poruchy pečene a| | | |Zvýšenie |Porucha |
|žlčových ciest | | | |hladín |funkcie |
| | | | |pečeňových |pečene |
| | | | |enzýmov |(napríklad s |
| | | | | |cholestázou a|
| | | | | |žltačkou), |
| | | | | |hepatitída 6)|
|Poruchy kože a | | | | |Kožné reakcie|
|podkožného | | | | |z |
|tkaniva | | | | |precitlivenos|
| | | | | |ti ako |
| | | | | |svrbenie, |
| | | | | |vyrážka a |
| | | | | |žihľavka, |
| | | | | |precitlivenos|
| | | | | |ť na svetlo |
|Vyšetrenia | | | | |Pokles |
| | | | | |koncentrácie |
| | | | | |sérového |
| | | | | |sodíka |

1) Môže sa vyskytnúť stredná až závažná trombocytopénia, leukopénia,
erytrocytopénia, granulocytopénia, agranulocytóza, hemolytická anémia a
pancytopénia. Tieto sú zvyčajne po prerušení liečby vratné.

2) Mierne reakcie z precitlivenosti sa môžu rozvinúť do závažných reakcií
s dyspnoe, poklesom krvného tlaku a niekedy šokom.

3) Hypoglykemické reakcie sa väčšinou vyskytnú okamžite, môžu byť
závažné a nie sú vždy ľahko korigovateľné. Výskyt takýchto reakcií
závisí, tak ako aj pri iných hypoglykemických terapiách, od
individuálnych faktorov ako sú stravovacie návyky a dávkovanie (pozri
časť 4.4).

4) Obzvlášť na začiatku liečby sa môžu vďaka zmene hladín krvného cukru
vyskytnúť prechodné
poruchy zrakového vnímania.

5) Gastrointestinálne ťažkosti málokedy vedú k prerušeniu liečby.

6) Hepatitída môže progredovať do zlyhania pečene.

4.9 Predávkovanie

Po užití nadmernej dávky sa môže vyskytnúť hypoglykémia trvajúca od 12 do
72 hodín a po počiatočnom zvládnutí stavu sa môže vrátiť. Do 24 hodín po
užití sa príznaky nemusia prejaviť.
Zvyčajne sa odporúča pozorovanie pacienta v nemocnici. Môže sa vyskytnúť
nevoľnosť, vracanie a bolesť epigastria. Hypoglykémia môže byť vo
všeobecnosti sprevádzaná neurologickými príznakmi ako nepokoj, tras,
poruchy zrakového vnímania, problémy s koordináciou, ospalosť, kóma a kŕče.

Primárna liečba pozostáva z podania aktívneho uhlia (absorbent) a síranu
sodného (laxatívum), aby sa zabránilo ďalšej absorpcii. Pri požití veľkého
množstva, je indikovaný výplach žalúdka a nasledovné užitie aktívneho uhlia
a síranu sodného. V prípade (závažného) predávkovania je indikovaná
hospitalizácia pacienta na jednotke intenzívnej starostlivosti. Je
nevyhnutné začať čo najskôr s podávaním 50% roztoku glukózy, ak je to
nevyhnutné vo forme 50 ml bolusovej intravenóznej injekcie nasledovanej
infúziou 10% roztoku za prísneho sledovania krvnej glukózy. Ďalšia liečba
má byť symptomatická.

Predovšetkým pri liečbe hypoglykémie spôsobenej náhodným užitím tabliet
glimepiridu dojčatami a malými deťmi treba dávku glukózy starostlivo
prispôsobiť, aby sa zabránilo možnosti vzniku nebezpečnej hyperglykémie.
Glukóza v krvi sa musí starostlivo sledovať.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: perorálne hypoglykemikum: sulfónamidy,
deriváty močoviny.
ATC kód: A10BB12

Glimepirid je perorálne hypoglykemicky aktívna látka patriaca do skupiny
derivátov sulfonylmočoviny. Môže sa používať pri liečbe diabetu nezávislom
na inzulíne.

Glimepirid stimuluje uvoľňovanie inzulínu z beta buniek pankreasu. Tento
účinok je založený, tak ako aj u iných derivátov sulfonylmočoviny,
na zvýšenej odpovedi pankreatických beta buniek na fyziologický glukózový
podnet. Okrem toho má glimepirid výrazné extrapankreatické účinky,
predpokladané aj u iných derivátov sulfonylmočoviny.


Uvoľňovanie inzulínu

Deriváty sulfonylmočoviny regulujú sekréciu inzulínu uzavretím ATP-
citlivého draslíkového kanála v membráne beta buniek. Uzavretie
draslíkového kanála indukuje depolarizáciu beta bunky, čo má za
následok otvorenie vápnikových kanálov a zvýšenie vtoku vápnika do bunky.
To vedie k uvoľneniu inzulínu prostredníctvom exocytózy.

Glimepirid sa s vysokou výmennou rýchlosťou viaže na proteín v membráne
beta buniek, ktorý je spojený s ATP-citlivým draslíkovým kanálom, ktorý je
však odlišný od zvyčajného väzbového miesta sulfonylmočoviny.

Extrapankreatická aktivita
Extrapankreatické účinky sú napríklad zlepšenie citlivosti periférnych
tkanív na inzulín a zníženie vychytávania inzulínu pečeňou.
Vychytávanie glukózy z krvi do periférnych svalov a tukových tkanív nastáva
prostredníctvom špeciálnych transportných proteínov, umiestnených
v bunkovej membráne. Transport glukózy v týchto tkanivách je krokom
limitujúcim stupeň využitia glukózy. Glimepirid veľmi rýchlo zvyšuje počet
aktívnych transportných molekúl glukózy v plazmatickej membráne svalových
a tukových buniek, čo má za následok stimuláciu vychytávania glukózy.

Glimepirid zvyšuje aktivitu glykozylfosfatidylinozitol-špecifickej
fosfolipázy C, čo môže súvisieť s liekom indukovanou lipogenézou
a glykogenézou v izolovaných tukových a svalových bunkách.
Glimepirid inhibuje tvorbu glukózy v pečeni zvýšením vnútrobunkovej
koncentrácie fruktózo-2,6-bisfosfátu, čo následne inhibuje jej schopnosť
glukoneogenézy.

Všeobecne
Minimálna účinná perorálna dávka je u zdravých osôb približne 0,6 mg.
Účinok glimepiridu je reprodukovateľný a závislý od dávky. Fyziologická
odpoveď na náhle fyzické cvičenie, zníženie inzulínovej sekrécie sa pri
liečbe glimepiridom zachováva.

Bez ohľadu na to, či sa liek podá 30 minút alebo bezprostredne pred jedlom
sa účinok výrazne neodlišuje. U diabetických pacientov sa dá dosiahnuť
dobrá metabolická kompenzácia jednou dávkou za 24 hodín.

Hoci hydroxymetabolity glimepiridu spôsobili malý, ale významný pokles
sérovej glukózy u zdravých osôb, k celkovému účinku lieku prispievajú len
malou časťou.

Kombinovaná liečba s metformínom
V klinickej štúdii u pacientov, ktorí neboli primerane kompenzovaní
maximálnymi dávkami metformínu, sa ukázala súbežným užívaním metformínu
a glimepiridu lepšia metabolická kompenzácia v porovnaní s užívaním
samotného metformínu.

Kombinovaná liečba s inzulínom
Údaje o kombinovanej liečbe inzulínom sú obmedzené. Pacientom, ktorí nie sú
primerane kompenzovaní maximálnymi dávkami glimepiridu, možno nasadiť
súbežnú inzulínovú liečbu. V dvoch štúdiách dosiahla kombinácia to isté
zlepšenie metabolickej kompenzácie ako samotný inzulín, pri kombinovanej
liečbe však stačila nižšia priemerná dávka inzulínu.


5.2 Farmakokinetické vlastnosti




Absorpcia

Biologická dostupnosť glimepiridu po perorálnom podaní je úplná. Príjem
potravy nemá podstatný vplyv na vstrebávanie, iba sa mierne zníži stupeň
absorpcie. Maximálne sérové koncentrácie (Cmax)sa dosiahnu približne za 2,5
hodiny po perorálnom užití (priemerne 0,3 ?g/ml počas viacnásobného
dávkovania 4 mg denne). Medzi dávkou a Cmax, ako aj medzi dávkou a AUC
(plocha pod časovokoncentračnou krivkou) je lineárny vzťah.

Distribúcia
Glimepirid má veľmi nízky distribučný objem (približne 8,8 litrov), ktorý
sa približne rovná distribučnému priestoru albumínu, vysokú väzbu na
proteíny ((99%) a nízky klírens (približne 48 ml/min).
U zvierat sa glimepirid vylučuje do mlieka. Glimepirid prechádza placentou.
Prechod cez hematoencefalickú bariéru je nízky.

Biotransformácia a eliminácia
Stredný dominantný sérový polčas, ktorý je dôležitý pre sérové koncentrácie
pri viacnásobnom dávkovaní, je okolo 5 až 8 hodín. Po vysokých dávkach sa
zaznamenali o niečo dlhšie polčasy.

Po jednorazovom podaní rádioaktívne značeného glimepiridu sa 58%
rádioaktivity našlo v moči a 35% v stolici. Nezmenená látka sa v moči
nezistila. V moči aj stolici sa zistili dva metabolity – pravdepodobne
odvodené z pečeňového metabolizmu (hlavný enzým je CYP2C9) - hydroxyderivát
a karboxyderivát. Po perorálnom podaní glimepiridu boli terminálne polčasy
týchto metabolitov 3 až 6 hodín a 5 až 6 hodín v uvedenom poradí.

Porovnanie jednorazového a opakovaného dávkovania raz denne neodhalilo
žiadne významné rozdiely vo farmakokinetike a intraindividuálna
variabilita bola veľmi nízka. Nezistila sa žiadna relevantná kumulácia.

Farmakokinetika u mužov a žien bola podobná, rovnako ako aj u mladých
a starších (nad 65 rokov) pacientov. Pacienti s nízkym klírensom kreatinínu
mali sklon k zvýšenému glimepiridovému klírensu a zníženým priemerným
sérovým koncentráciám, čo najpravdepodobnejšie vyplýva z rýchlejšieho
vylučovania kvôli menšej väzbe na proteíny. Renálna eliminácia oboch
metabolitov sa zhoršila. Celkove sa u týchto pacientov nepredpokladá ďalšie
riziko kumulácie glimepiridu.

Farmakokinetika zistená u piatich nediabetických pacientov po operácii
žlčových ciest bola podobná ako u zdravých osôb.


5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Účinky, ktoré sa pozorovali v predklinických štúdiách, sú výsledkom toho,
že sa vyskytli pri dávkach vyšších ako boli maximálne dávky u ľudí
v klinických štúdiách, čo naznačuje malú výpovednosť pre klinické použitie,
alebo boli spôsobené farmakodynamickým účinkom (hypoglykémiou) zložky. Toto
zistenie je založené na základe obvyklých štúdií farmakologickej
bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity, kancerogenity
a reprodukčnej toxicity. V druhých testoch (pokrývajúcich embryotoxicitu,
teratogenitu a vývojovú toxicitu), pozorované nežiaduce účinky boli
považované za sekundárne od hypoglykemických účinkov indukovaných liečivom
u samíc a mláďat.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok
Monohydrát laktózy
Kukuričný škrob
Sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A)
Povidón K30
Polysorbát 80
Mastenec
Magnéziumstearát.

3 mg tablety ďalej obsahujú žltý oxid železitý (E172) ako farbivo.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC/Al blistre.

Obsah balenia:
10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120 tabliet, 500 tabliet (klinické balenie)
10x1, 20x1, 30x1, 50x1, 60x1, 90x1, 100x1, 120x1 tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

6.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Berlin-Chemie AG, Glienicker Weg 125, 12489 Berlín, Spolková republika
Nemecko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

OLTAR 1 MG: 18/0296/05-S
OLTAR 2 MG: 18/0297/05-S
OLTAR 3 MG: 18/0298/05-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

December 2008