Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k notifikácii ZMENy v registrácii lieku, ev. č. 2009/04084

Písomná informácia pre používateľov.

ALPICORT( F
dermálny roztok

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Dr. August Wolff GmbH & Co. KG Arzneimittel
Sudbrackstrasse 56
33611 Bielefeld, Nemecko

Zloženie
Liečivá: estradioli benzoas (estradiolbenzoát) 0,005g, prednisolonum
(prednizolon) 0,2g, acidum salicylicum (kyselina salicylová 0,4g v 100 ml
dermálneho roztoku.
Pomocné látky: alcohol isopropylicus (izopropylalkohol), propyleneglycolum
(propylenglykol), argininum (arginín), aqua purifikata (čistená voda).

Farmakoterapeutická skupina
Dermatologikum

Charakteristika
ALPICORT® F je liek na miestne použitie na kožu, ktorý obsahuje liečivá
estradiolbenzoát, prednizolon a kyselinu salicylovú v alkoholovom roztoku.
ALPICORT® F podporuje bunkové delenie vo vlasovej matrix (zárodočná vrstva
vlasov) a zastavuje vypadávanie vlasov po niekoľkých týždňoch.

Indikácie
Používa sa na liečbu celoplošného vypadávania vlasov, na liečbu vypadávania
vlasov spôsobeného zvýšeným mastením vlasov s tvorbou lupín a k liečbe
kruhovitého vypadávania vlasov. Liek môžu používať dospelí aj deti od veku
3 rokov. Ťarchavé a dojčiace ženy môžu liek používať len na odporúčanie
odborného kožného lekára.

Kontraindikácie
Liekom sa nesmú ošetrovať deti mladšie ako 3 roky. Liek sa nesmie užívať
pri ovčích kiahňach, špecifických kožných zápaloch (lues, tuberkulóza),
pri reakciách na očkovanie, mykózach (plesniach), mikrobiálnych kožných
infekciách, pri ružienke, pri zápale kože v okolí úst, tiež u nádorov
závislých na estrogénnej aktivite. Liek sa nesmie používať pri známej alebo
predpokladanej precitlivenosti na niektorú z jeho zložiek.

Nežiaduce účinky
Pri dlhodobom užívaní sa môžu vyskytnúť celkové metabolické účinky. Po viac
ako 6 mesačnom užívaní môže vzniknúť kožná atrofia (stenčenie kože). Pri
prípadnom výskyte uvedených nežiaducich účinkov alebo iných nezvyčajných
reakcií sa o ďalšom užívaní lieku (resp. o ďalšom ošetrovaní detí) poraďte
s lekárom.

Interakcie
Interakcie nie sú doposiaľ známe, ale pred súčasným používaním iného lieku
(na predpis alebo bez neho) na ošetrovanie rovnakých kožných miest, sa
poraďte s lekárom.

Dávkovanie
Pokiaľ lekár neodporučí inak, nanášať a vtierať ALPICORT® F 1x denne,
pokiaľ možno večer na postihnuté kožné oblasti. Po dosiahnutí efektu
(zníženie intenzity vypadávania vlasov) možno aplikovať 2-3x týždenne.
Celkovú dĺžku liečby určí odborný kožný lekár.

Spôsob použitia
ALPICORT® F sa nanáša na postihnuté miesta pomocou aplikátora. Stiahnite
uzáver a aplikátor (otvorom dole) ťahajte ľahko cez postihnuté miesto. Po
použití fľašku opäť uzavrite uzáverom. Pre podporu liečebného účinku
ALPICORT® F sa odporúča masáž pokožky hlavy.

Upozornenie
Ak užívate iné lieky (na lekársky predpis alebo bez neho), poraďte sa o
vhodnosti používania lieku ALPICORT® F s lekárom. ALPICORT® F je určený na
vonkajšie použitie a nesmie sa dostať do očí a na sliznice. Pri predpise
iných liekov oznámte lekárovi, že používate liek ALPICORT F. Pri náhodnom
užití lieku, hlavne deťmi, je potrebné sa okamžite poradiť s lekárom.

Uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 30°C. Neuchovávajte v mrazničke. Sklenenú fľašu
uchovávajte vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Varovanie
Nepoužívajte po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je uvedený na vonkajšom
obale

Balenie
1x100ml

Dátum poslednej revízie textu
Júl 2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev. č. 2009/03955
PRÍLOHA Č.1 K NOTIFIKÁCII V REGISTRÁCII LIEKU, EV. Č. 2009/04084

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU
ALPICORT®-F

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU
100 ml dermálneho roztoku obsahuje: 5 mg estradioli benzoas, 0,2 g
prednisolonum, 0,4 g acidum salicylicum.

3. LIEKOVÁ FORMA
Dermálny roztok

4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Liečba rôznych foriem vypadávania vlasov, obzvlášť alopécia
androgenetica.

4.2 Dávkovanie a spôsob dávkovania
Raz denne, pokiaľ možno večer, až do zmiernenia vypadávania vlasov. Potom
je používanie 2-3-krát týždenne postačujúce.
Naneste ALPICORT–F a masírujte prstami celú plochu 2-3 minúty, čím sa
účinne zvýši absorpcia aktívnych substancií do vlasových žliaz
a stimuluje obeh.
Dĺžka liečby závisí od typu a priebehu choroby a je určovaná lekárom.


4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na zložky lieku. Je potrebné zvážiť užívanie pri
kiahňach, špecifických kožných ochoreniach (syfilis, tuberkulóza),
reakciách na očkovanie, mykózach, bakteriálnych a kožných infekciách,
rosacee, periorálnej dermatitíde, tumoroch závislých na estrogénnej
aktivite, ak nenariadi lekár inak.
Liek nie je vhodný pre deti do 3 rokov a pre chlapcov v puberte. Tehotné
a dojčiace ženy môžu liek používať len na odporučenie odborného kožného
lekára.


4.4 Špeciálne upozornenia
Len na vonkajšie použitie. ALPICORT-F sa nesmie dostať do styku s očami
a sliznicami (alkoholový roztok).
Alpicort F by sa nemal aplikovať na rozsiahle plochy kože a jeho
aplikácia pod oklúznym obväzom by mala byť obmedzená len na oblasti
ustupujúcich dermatóz. Zvláštnu starostlivosť je potrebné venovať liečbe
starších osôb, aby sa zabránilo systémovým (celkovým) účinkom kyseliny
salicylovej.

5. Liekové a iné interakcie
Žiadne

6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Na základe reprodukčných a fertilných štúdií a súčasné zváženie rizika
a účinku, nevyplývajú žiadne obmedzenia.

7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať prístroje
Neboli pozorované žiadne účinky.

8. Nežiaduce účinky
V zriedkavých prípadoch sa môžu objaviť alergické kožné reakcie. Ako
v prípade všetkých
liekov obsahujúcich kortikoidy, sa môžu vyskytnúť zmeny kože (napr.
zmena hrúbky,
rozšírenie malých kožných žliaz, strie, steroidné akné, periorálna
dermatitída, zvýšenie
telesného ochlpenia).
Možné systémové účinky kortikoidov možno sledovať až pri dlhodobom
aplikovaní
nadmerného množstva lieku, ktorý sa nanáša na väčšie plochy, alebo ak
sa nepoužíva podľa
inštrukcií.


9. Predávkovanie
Intoxikácia po aplikácii lieku sa doteraz nezaznamenala. V prípade
neúmyselného orálneho
požitia je potrebné mať na zreteli, najmä u detí, obsah
izopropylalkoholu v lieku.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


5.1 Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: dermatologiká, kortikosteoridy.
ATC kód: D07XA02


ALPICORT-F obsahuje ester kyseliny benzoovej prírodného 17ß-
estradiolu ako súčasť estrogénu. Farmakologické vlastnosti
estradiolbenzoátu sú porovnateľné s vlastnosťami estradiolu. Nedostatok
estrogénu v koži spôsobuje atrofiu epidermy a znižuje kožnú cirkuláciu
a metabolizmus. Účinné pôsobenie estrogénu na vlasy možno opísať
viacerými znázorneniami. Oblasť účinnosti estrogénu sa prejavila pri
liečbe alopécie, kedy sa účinne zvýšila cirkulácia, i aktivita
metabolizmu. Okrem toho je možné znížiť účinné množstvo biologicky
aktívnych androgénov (5-dihydrotestosterón) práve lokálnou aplikáciou
estrogénov. Aktívne pôsobenie estrogénov je opísané v nasledujúcich
bodoch:
1. Inhibícia enzýmu 5alfa-dihydrotestosterónu
2. Kompetitívny útlm androgénnych receptorov estradiolom.
V súčasnej klasifikácii kortikoidov (na topické podanie) na slabé (I),
mierne silné (II), silné (III) a veľmi silné (IV), patrí prednizolón do
prvej skupiny, a preto je svojim antiproliferačným účinkom obzvlášť
vhodný pri liečbe zápalových dermatóz.
Acidum salicylicum účinkuje po nanesení na pokožku keratolyticky,
antiflogisticky, slabo antimikrobiálne proti grampozitívnym
a gramnegatívnym baktériám, patogénnym kvasinkám, plesniam
a dermatofytom. Minimálna inhibičná koncentrácia pre baktérie je
v rozpätí 0,15 – 0,5%. Keratolytický efekt je založený na priamom
pôsobení na intercelulárne tmeliace zložky alebo desmozómy.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia a penetrácia aplikovaného estrogénu je primárne ovplyvňovaná
podmienkami (povrch). V prípade Alpicort-F sa po jeho nanesení do
vlasovej časti hlavy (100cm2 povrchu) nedokázalo zvýšenie jeho hladiny
v krvi. Zistenia ukazujú, že estradiolbenzoát (v Alpicort-F) sa
pravdepodobne vstrebáva tak pomaly, že sa stačí ešte v koži
metabolizovať, a tak sa hladina estrogénu v krvi nezvyšuje.
V prípade prednizolónu, penetrácia a absorpcia po dermálnej aplikácii
zodpovedá hodnotám kortikoidov. Plazmatický polčas prednizolónu je 2-4
hodiny, zatiaľ čo biologický polčas predstavuje 12-36 hodín, pretože
prednizolón sa viaže v cytosol-receptorovom komplexe a ostáva v bunke
dlhšie. Prednizolón sa metabolizuje v pečeni na biologicky neaktívne
zlúčeniny, ktoré sa vylučujú väčšinou obličkami.
Na základe experimentov so zvieratami a farmakokinetických výskumov na
ľuďoch, salicylová kyselina penetruje do kože pomerne rýchlo,
v závislosti od pokožky. Perkutánna absorpcia je zvýšená pri
psoriatickej erythrodermii, dermatózach, ktoré prichádzajú so zápalovými
alebo erozívnymi zmenami kože. Plazmatický polčas kyseliny salicylovej
je 2-3 hodiny. Postupne sa metabolizuje na kyselinu salicylurovú,
glukurónovú, gentisovú a dihydroxybenzoovú, vylučujú sa prevažne
prostredníctvom obličiek.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita:
U ľudí sú dávky prednizolónu – do 3 g- akceptované bez priameho
toxického účinku.
Tzv. „cushingov syndrome“ je možné sledovať u ľudí až po dlhodobom (viac
ako 14 dní) orálnom podávaní množstva, presahujúceho 7,5 mg/deň.
V prípade nanášania lieku na postihnuté miesta sa takéto prípady
vyskytujú len veľmi zriedka, ako dôsledok dlhodobého používania na
rozsiahle plochy, obzvlášť pod oklúziou. Pri perkutánnej aplikácii
kyseliny salicylovej nedochádza k výskytu toxických vedľajších účinkov,
pretože hladina v plazme nepresahuje 5mg/dl. Prvé symptómy intoxikácie
kyselinou salicylovou sa objavujú až pri hodnote 30 mg/dl. Tie
predstavujú „zvonenie“ v ušiach, epistaxu, nútenie k vracaniu, vracanie,
podráždenosť, pocity suchých slizníc alebo hyperventilácia. Poruchy
krvnej zrážlivosti a poruchy obličiek sú ďalšími následkami intoxikácie
kys.salicylovej. Nebezpečenstvo hrozí najmä batoľatám, dojčatám
a pacientom s poruchami obličiek a pečene.


Karcinogenita/ mutagenicita
Nie sú známe žiadne karcinogénne, ani mutagénne účinky, spôsobené
kyselinou salicylovou alebo prednizolonom, alebo estradiolbenzoátom.

Reproduktívna toxicita:
Vysoké systémové dávky kortikosteoridov mali za následok teratogénne
účinky, ktoré sa u myší, škrečkov a králikov prejavovali zvýšeným
výskytom deformácií podnebia. U ľudí dosiaľ neboli v súvislosti s
prednizolónom zistené indikátory malformácií. Kyselina
salicylová preniká cez placentu a bola zistená i v materskom mlieku.
Počas experimentov na viacerých živočíšnych druhoch, ktorým podávali
vysoké dávky salicylátov, boli preukázané ich teratogénne účinky.
Poruchy implantácie, embryotoxické a fetotoxické účinky (redukcia váhy
pri narodení), rovnako ako poruchy učenia v ranom období boli pripísané
prenatálnym podmienkam a pôsobeniu podávaných látok. Tieto poruchy sa
však neobjavujú pri riadnom užívaní.

5. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


1. Zoznam pomocných látok
alcohol isopropylicus
propylenoglykolum
L-argininum
aqua purificata

6.2 Inkompatibility
Neboli preukázané.

6.3 Čas použiteľnosti
24 mesiacov


6.4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávajte pri teplote do 30°C. Neuchovávajte v mrazničke. Sklenenú
fľašu uchovávajte vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Vlastnosti a zloženie obalu
100 ml sklená fľaša (hydrolytická fľaša III)
Aplikátor a uzáver sú vyrobené z polypropylénu.

6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Zľahka veďte aplikátor cez miesta, určené na liečbu, otvorom
smerujúcim nadol. Následne
dané miesta pre efektívnejšiu absorpciu a účinok prstami masírujte.
Terapeutický účinok Alpicort – F sa zvýši, ak sa pred nanesením roztoku
určené miesto vyčistí.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Dr. August Wolff GmbH & Co. KG Arzneimittel
Sudbrackstrasse 56
33611 Bielefeld, Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
46/0688/95-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / DÁTUM OBNOVENIA REGISTRÁCIE
7.11.1995

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Júl 2009