Písomná informácia pre používateľov


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Informácie o použití čítajte pozorne!

STILNOX®
Zolpidemi tartras

filmom obalené tablety

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika

Zloženie lieku
/Liečivo:/
Zolpidémiumtartarát 10 mg v jednej filmom obalenej tablete.
/Pomocné látky:/
monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, sodná soľ
karboxymetylškrobu, magnéziumstearát, oxid titaničitý (E 171), makrogol
400.

Farmakoterapeutická skupina
Hypnotikum a sedatívum

Charakteristika
Stilnox® skracuje dobu nástupu spánku, znižuje počet prebudení, predlžuje
celkovú dobu spánku a zlepšuje jeho kvalitu obnovením fyziologickej
štruktúry spánku.

Indikácie
Stilnox® užívajú dospelí pacienti trpiaci nespavosťou. Je určený na
krátkodobé užívanie, doba liečby by nemala prekročiť 4 týždne.

Kontraindikácie
Stilnox® nesmú užívať pacienti s precitlivenosťou na liečivo alebo
ktorékoľvek pomocné látky.
Stilnox® sa nemá podávať pacientom s ťažkou poruchou funkcie pečene, s
akútnou a/alebo ťažkou poruchou dýchania.

Nežiaduce účinky
U citlivejších pacientov a najmä vo vyššom veku sa môžu objaviť závraty,
ospalosť, pocit slabosti, nutkanie na vracanie, vracanie alebo bolesti
hlavy. Boli pozorované poruchy pamäti, ku ktorým najčastejšie dochádza
niekoľko hodín po podaní lieku. Riziko ich výskytu sa môže znížiť
zabezpečením nepretržitého spánku 7-8 hodín.
Vyskytli sa aj nočné mory, nočný nepokoj, námesačnosť, depresie,
halucinácie, poruchy správania, stavy zmätenosti, podráždenosť, agresia,
tolerancia na liek, dvojité videnie, hnačky, tras, pocity opitosti, neistá
chôdza (hlavne u starších pacientov a ak sa liek neužíval podľa
odporučenia), porucha súmernosti pohybu končatín, svalová slabosť, vyrážka,
opuch, svrbenie, žihľavka, nadmerné potenie, zvýšenie hladiny pečeňových
enzýmov, poruchy sexuálnej túžby, bolesti brucha.

U pacientov, ktorí užili Stilnox® a neboli úplne prebudení zo spánku bola
zaznamenaná námesačnosť a iné s tým spojené správanie ako šoférovanie v
spánku, príprava a konzumovanie jedla, telefonovanie alebo sexuálne
aktivity. Užívanie alkoholu a iných látok tlmiacich činnosť CNS spolu so
Stilnoxom® pravdepodobne zvyšuje riziko takéhoto správania, rovnako ako
užívanie Stilnoxu® v množstvách väčších ako je odporúčaná dávka.

Po vysadení liečby hypnotikami sa môžu znovu objaviť príznaky, ktoré boli
príčinou liečby, a to aj vo zvýšenej intenzite. Je dôležité, aby pacient
o tejto možnosti vedel a nemal obavy, pokiaľ sa tieto príznaky po vysadení
lieku objavia.
Podávanie lieku môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti.
Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a trvaním liečby a je vyššie
u pacientov, ktorí boli alebo sú závislí na alkohole alebo drogách. Pri
vzniku závislosti je náhle ukončenie liečby sprevádzané abstinenčnými
príznakmi, ako napr. bolesti hlavy, svalové bolesti, extrémna úzkosť
a napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť. Môžu sa objaviť aj kŕče.
Liečba možnej závislosti by sa mala uskutočniť pod lekárskym dohľadom.
Ak sa u vás vyskytnú akékoľvek nežiaduce účinky, informujte o tom svojho
lekára.

Interakcie
Účinky Stilnoxu® a účinky iných súčasne užívaných liekov sa môžu vzájomne
ovplyvňovať. Váš lekár má byť preto informovaný o všetkých liekoch, ktoré
v súčasnej dobe užívate, alebo ktoré začnete užívať, či už na lekársky
predpis alebo bez neho. Skôr ako začnete počas liečby Stilnoxom® užívať iný
voľnopredajný liek, poraďte sa so svojím ošetrujúcim lekárom.
Súčasné užívanie tohto lieku s liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém
môže prehĺbiť tento ich účinok.
Ide napr. o neuroleptiká – lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém,
hypnotiká – lieky navodzujúce spánok, anxiolytiká – lieky proti úzkosti,
antidepresíva – lieky proti depresii, antiepileptiká – lieky proti
epilepsii.
Súčasné užívanie s alkoholom sa neodporúča.
Lieky, ktoré tlmia pečeňové enzýmy môžu zvýšiť aktivitu niektorých hypnotík
akým je aj Stilnox®.
Súčasné podávanie Stilnoxu® a ketokonazolu (liečivo
s antimykotickým/protiplesňovým účinkom) môže zvýšiť upokojujúci účinok.

Dávkovanie a spôsob podávania
Dávka sa musí určiť individuálne.

Stilnox® účinkuje rýchlo a preto by sa mal užívať bezprostredne pred
oddychom alebo spaním.

Odporúčaná denná dávka pre dospelých je 10 mg.

Deti
Bezpečnosť a účinnosť zolpidemu u detí mladších ako 18 rokov nebola
stanovená. Z tohto dôvodu sa zolpidem nesmie predpisovať týmto pacientom.

Starší pacienti
Starší alebo zoslabnutí pacienti môžu byť zvlášť citliví na účinok lieku
Stilnox®, preto sa odporúča liečbu začať polovicou tablety (5 mg).

Pacienti s poškodenou funkciou pečene
U týchto pacientov sa má začať 5 mg dávkou a osobitná pozornosť sa musí
venovať starším pacientom. U dospelých (pod 65 rokov) sa dávka môže zvýšiť
na 10 mg len ak je liek dobre znášaný a účinok nie je postačujúci s 5 mg
dávkou.

Najvyššia denná dávka nesmie prekročiť 10 mg.

Dávka sa nesmie zvyšovať samovoľne.

Stilnox® sa musí podávať tesne pred spaním, zapiť malým množstvom tekutiny.


Liek sa má užívať len v prípade, že je možné zaistiť 7-8 hodinový spánok.
Liečba by nemala trvať dlhšie ako 4 týždne.

Upozornenie
Rovnako ako pri iných hypnotikách sa neodporúča dlhodobé podávanie
zolpidemu.
Liek môže nepriaznivo ovplyvniť činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť,
koordináciu pohybov a rýchle rozhodovanie (napr. riadenie motorových
vozidiel, obsluha strojov, práce vo výškach a pod.), pretože hrozí riziko
ospalosti.
Stilnox® sa nemá podávať pacientom so zastavením dychu počas spánku,
s myasténiou gravis (ochorenie charakterizované výraznou svalovou
slabosťou).
Liek obsahuje mliečny cukor laktózu. Ak viete o vašej neznášanlivosti
niektorých druhov cukrov, poraďte sa so svojim lekárom ešte pred začiatkom
liečby


Predávkovanie

V prípade predávkovania alebo náhodného užitia lieku dieťaťom môže dôjsť
k poruchám vedomia od spavosti až k bezvedomiu. Výrazne ťažšie prejavy boli
pozorované pri kombinácii s inými látkami s tlmiacim účinkom na centrálny
nervový systém ako aj s alkoholom.

Vždy je potrebné urýchlene vyhľadať lekára.

Informácie o použití v tehotenstve a počas dojčenia
Užívanie tohto lieku sa neodporúča počas tehotenstva a dojčenia.
Ak plánujete otehotnieť alebo si myslíte, že ste tehotná kontaktujte ihneď
vášho lekára.

Varovanie
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale.

Balenie
7, 10, 14, 20 alebo 100 filmom obalených tabliet.

Uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25°C.
Liek sa musí uschovávať mimo dosahu a dohľadu detí.

Dátum poslednej revízie
Jún 2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU


STILNOX



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá filmom obalená tableta obsahuje 10,0 mg zolpidémiumtartarátu.

Pomocné látky: monohydrát laktózy

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalené tablety.
Biele podlhovasté filmom obalené tablety označené na jednej strane nápisom
STILNOX, na druhej strane deliacou ryhou.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Krátkodobá liečba insomnie v situáciách, kde insomnia spôsobuje únavu alebo
vyčerpanosť pacienta.
Tak ako pri iných hypnotikách, dlhodobá liečba sa neodporúča, liečba nemá
trvať dlhšie ako 4 týždne.

2. Dávkovanie a spôsob podávania

Stilnox účinkuje rýchlo a preto sa má užívať bezprostredne pred oddychom
alebo pred spaním.

Tak ako pri všetkých hypnotikách, dlhodobá liečba zolpidemom sa neodporúča
a liečba nemá prekročiť 4 týždne. V určitých prípadoch môže byť potrebné
liečbu predĺžiť nad maximálne obdobie, čo si vyžaduje opätovné
prehodnotenie stavu pacienta.

Stilnox filmom obalené tablety:
Odporúčaná denná dávka pre dospelých je 10 mg.

/Osobitné skupiny pacientov/

/Deti/
Bezpečnosť a účinnosť zolpidemu u detí mladších ako 18 rokov nebola
stanovená. Z tohto dôvodu sa zolpidem nesmie predpisovať týmto pacientom
(pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).

/Starší pacienti/
U starších alebo zoslabnutých pacientov, ktorí môžu byť zvlášť citliví voči
účinkom zolpidemu sa odporúča dávka 5 mg. Celková dávka u týchto pacientov
nesmie prekročiť 10 mg.

/Poškodenie funkcie pečene/
Keďže klírens a metabolizmus zolpidemu sa znižuje u pacientov s narušenou
funkciou pečene, dávka u týchto pacientov má začať 5 mg a osobitnú
pozornosť je potrebné venovať starším pacientom. U dospelých (pod 65 rokov)
sa dávka môže zvýšiť na 10 mg, len ak klinická odpoveď nie je postačujúca a
liek je dobre znášaný.

/Spôsob podávania/
Na perorálne užívanie.

4.3 Kontraindikácie

Zolpidem je kontraindikovaný u pacientov s precitlivenosťou na zolpidem,
alebo na niektorú z pomocných látok, so závažnou hepatálnou insuficienciou,
akútnou a/alebo závažnou respiračnou insuficienciou.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Laktóza
Liek obsahuje laktózu. Liek sa nemá podávať pacientom so zriedkavými
dedičnými poruchami: intoleranciou galaktózy, laponskou deficienciou
laktázy alebo s poruchou absorpcie glukózy a galaktózy.

Zolpidem sa musí používať s opatrnosťou u pacientov so syndrómom spánkového
apnoe a myasténiou gravis.

/Respiračná insuficiencia/

Pri predpisovaní zolpidemu pacientom s nedostatočnou funkciou dýchania je
potrebná zvýšená opatrnosť, pretože hypnotiká môžu tlmiť respiračnú
aktivitu.

/Hepatálna insuficiencia/

Pozri odporúčané dávkovanie.

Ak je to možné, príčina nespavosti sa má identifikovať a sprievodné znaky
sa majú liečiť ešte pred začatím liečby hypnotikami. Ak nespavosť neustúpi
v priebehu 7 - 14 dní liečby, môže to indikovať prítomnosť primárnej
psychiatrickej alebo fyzickej poruchy a pacient sa musí starostlivo a v
pravidelných intervaloch monitorovať.

/Pediatrickí pacienti/

Bezpečnosť a účinnosť zolpidemu u pacientov mladších ako 18 rokov nebola
stanovená. V 8-týždňovej štúdii u pediatrických pacientov (vo veku 6 až 17
rokov) s insomniou spojenou s poruchou pozornosti sprevádzanou
hyperaktivitou (ADHD – attention deficit hyperactivity disorder), tvorili
psychiatrické poruchy a poruchy nervového systému najčastejšie sa
vyskytujúce nežiaduce udalosti pozorované pri liečbe zolpidemom oproti
placebu a zahŕňajú závrat (23,5 % oproti 1,5 %), bolesť hlavy (12,5 %
oproti 9,2 %) a halucinácie (7,4 % oproti 0 %). (Pozri časť 4.2 Dávkovanie
a spôsob podávania.)

/Starší pacienti/

Pozri odporúčané dávkovanie.


/Psychotické poruchy/

Hypnotiká sa neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických porúch.

/Amnézia/

Sedatíva/hypnotiká akým je zolpidem môžu navodiť anterográdnu amnéziu. Stav
sa najčastejšie objavuje niekoľko hodín po užití lieku, a preto, aby sa
minimalizovalo toto riziko, pacienti musia mať zaručený 7-8 hodinový
neprerušovaný spánok

/Depresia/

Hoci neboli dokázané žiadne klinicky významné farmakokinetické a
farmakodynamické interakcie s SSRI (pozri časť 4.5), ako aj s inými
sedatívami/hypnotikami, zolpidem sa má podávať s opatrnosťou u pacientov s
evidentnými prejavmi depresie. U pacientov sa môžu prejaviť samovražedné
sklony, preto, vzhľadom na možnosť úmyselného predávkovania, je potrebné
týmto pacientom predpisovať len minimálne množstvá zolpidemu. Už existujúca
depresia môže byť pri užívaní zolpidemu zvýraznená. Keďže nespavosť môže
byť symptómom depresie, pacientov stav sa má prehodnotiť, ak nespavosť
pretrváva.

Všeobecné informácie týkajúce sa účinkov po podaní hypnotík, ktoré by lekár
predpisujúci liek mal vziať do úvahy, sú uvedené nižšie.

/Iné psychiatrické a „paradoxné“ reakcie/

Počas užívania sedatív/hypnotík akým je zolpidem sa môžu vyskytnúť iné
psychiatrické a „paradoxné“ reakcie ako nepokoj, zhoršená nespavosť,
rozrušenie, podráždenosť, agresia, bludy, zúrivosť, nočné mory,
halucinácie, abnormálne správanie a iné neprimerané prejavy správania. Ak
sa vyskytnú, užívanie zolpidemu sa má prerušiť. Uvedené reakcie sa
častejšie vyskytujú u starších pacientov.

/Somnambulizmus a s tým spojené správanie/

U pacientov, ktorí užili zolpidem a neboli úplne prebudení zo spánku bola
zaznamenaná námesačnosť a iné s tým spojené správanie ako vedenie vozidla v
spánku, príprava a konzumovanie jedla, telefonovanie alebo sexuálne
aktivity, s amnéziou tejto udalosti. Zdá sa, že užívanie alkoholu a iných
látok tlmiacich činnosť CNS spolu so zolpidemom zvyšuje riziko takéhoto
správania, rovnako ako užívanie zolpidemu v množstvách väčších ako je
odporúčaná dávka. Je potrebné dôkladne zvážiť prerušenie užívania zolpidemu
u pacientov hlásiacich takéto správanie (napr. vedenie vozidla v spánku)
pre riziko ohrozenia samotného pacienta a iných osôb (pozri časť 4.8
Nežiaduce účinky).

/Tolerancia/

Hypnotický účinok sedatív/hypnotík akým je zolpidem sa môže znížiť po
opakovanom užívaní počas niekoľkých týždňov.

/Závislosť/

Užívanie sedatív/hypnotík akým je zolpidem môže viesť k vzniku fyzickej
a psychickej závislosti. Koncom 90 rokov WHO evidovala niekoľko desiatok
spontánnych hlásení o závislosti. Riziko vzniku závislosti sa zvyšuje
s dávkou a dĺžkou liečby, je tiež väčšie u pacientov s psychiatrickými
poruchami a/alebo alkoholovou alebo drogovou závislosťou v anamnéze. Takíto
pacienti musia počas užívania hypnotík byť pod dôkladným dozorom.
Ak sa už psychická závislosť vyvinula, náhle ukončenie liečby bude
sprevádzané abstinenčnými príznakmi. Tieto môžu pozostávať z bolesti hlavy
alebo svalov, extrémnej úzkosti a napätia, nepokoja, zmätenosti
a podráždenosti. V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce
príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, znecitlivenosť
a pálenie končatín, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt,
halucinácie alebo epileptické záchvaty.

/Nespavosť po náhlom prerušení liečby/

Po náhlom prerušení liečby hypnotikom sa môže objaviť dočasný syndróm, pri
ktorom sa symptómy, ktoré boli dôvodom pre liečbu sedatívom/hypnotikom
znovu vrátia v silnejšej forme. Toto môže byť sprevádzané inými reakciami
vrátane zmien nálady, úzkosti a nepokoja.
Je dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti /rebound/ fenoménu, čím
sa minimalizuje úzkosť spomedzi iných symptómov, ktoré sa môžu objaviť pri
prerušení liečby.

V prípade užívania sedatív/hypnotík s krátko trvajúcim účinkom, fenomén
ukončenia liečby sa môže stať rozhodujúcim v dávkovacom intervale.

4.5 Liekové a iné interakcie

/Alkohol/

Súčasné užívanie s alkoholom sa neodporúča.
Sedatívny účinok môže byť silnejší ak sa liek užíva v kombinácii
s alkoholom. To ovplyvňuje schopnosť riadiť motorové vozidlá alebo
obsluhovať stroje.

/Lieky tlmiace činnosť CNS/

Zvýšenie centrálneho depresívneho účinku na CNS sa môže objaviť v prípade
súčasného užívania s antipsychotikami (neuroleptiká), hypnotikami,
anxiolytikami/sedatívami, antidepresívami, narkotickými analgetikami,
antiepileptikami, anestetikami a sedatívnymi antihistaminikami.
Avšak, v prípade SSRI antidepresív (fluoxetín a sertralín) neboli
pozorované klinicky významné fakmakokinetické alebo farmakodynamické
interakcie.
V prípade narkotických analgetík sa tiež môže objaviť zvýšená eufória
vedúca k zvýšenej psychickej závislosti.


/Inhibítory CYP 450 a induktory/

Látky inhibujúce cytochróm P450 môžu zvýšiť aktivitu niektorých hypnotík,
akým je zolpidem.

Zolpidem sa metabolizuje prostredníctvom niekoľkých hepatálnych enzýmov zo
systému cytochrómu P450, hlavný enzým je CYP3A4 s prispením enzýmu CYP1A2.
Farmakodynamický účinok zolpidemu sa pri súčasnom užívaní s rifampicínom
(CYP3A4 induktor) znižuje. Avšak, keď sa zolpidem užíval s itrakonazolom
(CYP3A4 inhibítor), jeho fakmakokinetika a farmakodynamika neboli výrazne
ovplyvnené. Klinický význam týchto poznatkov nie je známy.

Súčasné podávanie zolpidemu a ketokonazolu (200 mg dvakrát denne), silného
inhibítora CYP3A4, predlžuje eliminačný polčas zolpidemu, zvyšuje celkovú
AUC a znižuje zdanlivý perorálny klírens pri porovnaní zolpidemu a placeba.
Celková AUC pre zolpidem podávaný súčasne s ketokonazolom sa zvýšila 1,83-
násobne oproti samotnému zolpidemu. Obvyklá úprava dávkovania zolpidemu
nemusí byť potrebná, ale pacienti musia byť poučení, že užívanie zolpidemu
s ketokonazolom môže zvýšiť sedatívny účinok.

Iné

Pri súčasnom podávaní zolpidemu s warfarínom, digoxínom, ranitidínom alebo
cimetidínom neboli pozorované výrazné farmakokinetické interakcie.

4.6 Gravidita a laktácia

Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vylúčiť užívanie zolpidemu
v tehotenstve.

Pre zolpidem nie sú dostupné žiadne alebo sú veľmi obmedzené údaje
u tehotných pacientok. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo
nepriame škodlivé účinky na vývoj reprodučnej toxicity.

Ak sa liek predpisuje žene vo fertilnom veku je potrebné ju upozorniť, že
ak plánuje otehotnieť alebo má podozrenie, že je tehotná, musí kontaktovať
svojho lekára kvôli ukončeniu liečby.

Ak zolpidem užívala žena počas neskorého štádia tehotenstva alebo počas
pôrodu, je vzhľadom na farmakologický účinok lieku možné očakávať účinky
na novorodenca ako je hypotermia, hypotónia a stredne ťažká respiračná
depresia. Ak sa zolpidem užíval súčasne s inými liekmi tlmiacimi CNS na
konci gravidity, boli hlásené prípady ťažkej neonatálnej respiračnej
depresie.

Navyše, u detí narodených matkám, ktoré chronicky užívali
sedatíva/hypnotiká počas neskorších štádií tehotenstva sa môže vyvinúť
fyzická závislosť a v postnatálnom období je riziko vzniku abstinenčných
príznakov.




Malé množstvo zolpidemu prechádza do materského mlieka. Užívanie zolpidemu
u dojčiacich matiek sa preto neodporúča.




4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Vodiči vozidiel a pracovníci obsluhujúci stroje majú byť upozornení, tak
ako pri iných hypnotikách, o možnom riziku ospanlivosti ráno po užití
lieku. Aby sa minimalizovalo toto riziko, odporúča sa spánok počas celej
noci (7-8 h).

4.8 Nežiaduce účinky

Nasledujúce nežiaduce účinky sú rozdelené podľa orgánových tried a na
základe frekvencie výskytu sa delia na: veľmi časté (? 10 %), časté (? 1 %
až < 10 %), menej časté (? 0,1 % až < 1 %), zriedkavé (? 0,01 % až < 0,1 %)
a veľmi zriedkavé (< 0,01 %).

Neznáme: nemôžu byť odhadnuté na základe dostupných údajov.

Existujú dôkazy o vzťahu medzi dávkou a nežiaducimi účinkami spojenými
s užívaním zolpidemu, najmä pre určité účinky na CNS. Ako sa odporúča
v časti 4.2, tieto majú byť teoreticky slabšie, ak sa zolpidem užíva
bezprostredne pred odpočinkom alebo spánkom. Vyskytujú sa častejšie
u starších pacientov.

Stilnox filmom obalené tablety:

Poruchy nervového systému
Časté: ospanlivosť, bolesť hlavy, závraty, zhoršujúca sa
insomnia, anterográdna amnézia (tento účinok môže byť
sprevádzaný neprimeraným správaním)
Neznáme: znížená úroveň vedomia.

Psychické poruchy a ochorenia
Časté: halucinácie, rozrušenie, nočné mory
Menej časté: stav zmätenosti, podráždenosť
Neznáme: nepokoj, agresia, bludy, zúrivosť, neprimerané správanie,
somnambulizmus (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia
pri používaní), závislosť (abstinenčné syndrómy alebo rebound
fenomén sa môžu vyskytnúť po prerušení liečby), poruchy libida.
Väčšina týchto psychických nežiaducich účinkov je spojená s paradoxnými
reakciami.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Časté: únava
Neznáme: poruchy chôdze, lieková tolerancia, pády (prevažne u starších
pacientov a ak sa zolpidem neužíval podľa predpísaného
odporúčania).

Poruchy oka
Menej časté: dvojité videnie

Poruchy gastrointenstinálneho traktu
Časté: hnačka, nutkanie na vracanie, vracanie, bolesti brucha

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Neznáme: svalová slabosť

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Neznáme: vyrážka, svrbenia, žihľavka, nadmerné potenie

Poruchy imunitného systému
Neznáme: angioneurotický edém

Poruchy pečene a žlčových ciest
Neznáme: zvýšenie pečeňových enzýmov

9. Predávkovanie

V prípadoch predávkovania samotným zolpidemom alebo v kombinácii s inými
látkami tlmiacimi činnosť CNS (vrátane alkoholu) bolo zaznamenané narušenie
vedomia (od ospanlivosti až po kómu) ale aj závažnejšia symptomatológia
vrátane smrti.

Majú sa použiť všeobecné symptomatické a podporné opatrenia. Ak
vyprázdnenie žalúdka nie je vhodné, na zníženie absorpcie sa má podať
aktívne uhlie. Lieky so sedatívnym účinkom sa majú vynechať aj v prípade
objavenia sa excitácie. Pri závažných príznakoch je možné zvážiť podanie
flumazenilu. Avšak, podanie flumazenilu môže prispieť k výskytu
neurologických symptómov (kŕče).

Zolpidem nie je dialyzovateľný.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti




Farmakoterapeutická skupina: Hypnotikum a sedatívum,


ATC kód: N05CF02


Zolpidem je imidazopyridín, ktorý sa prednostne viaže na subtyp omega-1
receptorov (známy je tiež ako subtyp 1 benzodiazepínov), ktorý je vo
vzťahu ku GABA-A receptorom obsahujúcim alfa-1 subjednotky, zatiaľ čo
benzodiazepíny sa neselektívne viažu aj na omega-1 aj omega-2 subtypy.
Ovplyvnenie toku chloridových aniónov prostredníctvom týchto receptorov
vedie k špecifickému sedatívnemu účinku, ktorý reprezentuje zolpidem. Tieto
účinky sú opačné ako u benzodiazepínového antagonistu flumazenilu.


U zvierat: Selektívna väzba zolpidemu na omega-1 receptory môže vysvetliť
virtuálnu absenciu myorelaxačného a antikonvulzívneho účinku na zvieratách
pri hypnotickej dávke, ktoré sa normálne vyskytujú pri benzodiazepínoch,
ktoré nie sú selektívne pre omega-1 väzbové miesta.


U ľudí: Zolpidem skracuje nástup spánku, znižuje počet prebudení, čo
zvyšuje dĺžku a kvalitu spánku. Tieto účinky sú spojené s charakteristickým
EEG profilom, odlišným od profilu benzodiazepínov. V štúdiách, v ktorých sa
hodnotilo percento času strávené v každom štádiu spánkového cyklu zolpidem
vo všeobecnosti zachoval jednotlivé štádia spánku.
Pri odporúčanej dávke zolpidem neovplyvňuje REM fázu. Zachovanie hlbokého
spánku (fáza 3 a 4 – NREM ) môže byť vysvetlený selektívnou väzbou
zolpidemu na omega-1 receptory.
Všetky známe účinky zolpidemu sú zvrátiteľné benzodiazepínovým antagonistom
flumazenilom.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Zolpidem sa aj rýchlo absorbuje aj má rýchly nástup účinku. Vrchol
plazmatickej koncetrácie sa dosahuje o 0,5-3 hodiny. Po perorálnom podaní
je biologická dostupnosť 70 % v dôsledku first-pass metabolizmu.

Eliminačný polčas je krátky, s priemernou hodnotou 2,4 hodiny (± 0,2
hodiny) a trvanie účinku do 6 hodín. Farmakokinetický profil zolpidemu je
lineárny v terapeutickom rozsahu a nemení sa po opakovanom podaní.

Väzba na proteíny je 92,5 % ± 0,1 %. Distribučný objem u dospelých je 0,54
± 0,02 l/kg a znižuje sa u veľmi starých pacientov na 0,34 ± 0,05 l/kg.

Všetky metabolity sú farmakologicky neaktívne s vylučujú sa močom (56 %)
a stolicou (37 %). Naviac, neovplyvňujú väzbu zolpidemu na plazmatické
bielkoviny.

V štúdiách sa ukázalo, že zolpidem nie je dialyzovateľný.

Plazmatické koncentrácie u starých ľudí a pri hepatálnom poškodení sú
zvýšené, môže byť potrebné dávkovanie u týchto pacientov prispôsobiť.

U pacientov s renálnou insuficienciou, či už s dialýzou alebo bez dialýzy,
je klírens mierne znížený.
Iné farmakokinetické parametre nie sú ovplyvnené.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, sodná soľ
karboxymetylškrobu, magnéziumstearát, oxid titaničitý (E 171), makrogol
400.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Bezfarebný priehľadný PVC blister, uzavretý Al fóliou, písomná informácia
pre používateľov, papierová škatuľka.
7, 10, 14, 20, 100 filmom obalených tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

57/0887/92-C/S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

30.12.1992/ 30.05.2007


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Február 2010