Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev.č. : 2108/02715


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

MOVALIS 15 mg/1,5 ml
injekčný roztok
meloxikam


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, než začnete užívať
tento liek.

- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znova prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný iba Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže
mu uškodiť,
dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie
účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre
používateľov, povedzte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov nájdete:
1. Čo je MOVALIS a na čo sa používa
2. Skôr ako začnete používať MOVALIS
3. Ako používať MOVALIS
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať MOVALIS
6. Ďalšie informácie

1. ČO JE MOVALIS A NA ČO SA POUŽÍVA

Injekčný roztok MOVALIS obsahuje liečivo meloxikam. Meloxikam patrí do
skupiny liekov, ktoré sa nazývajú nesteroidné protizápalové lieky (NSAID),
ktoré sa používajú na zmiernenie zápalu a bolesti v kĺboch a svaloch.

Movalis je nesteroidný protizápalový liek indikovaný na liečbu:
- reumatoidnej artritídy
- bolestivej osteoartrózy (artróza, degeneratívne ochorenie kĺbov)
- ankylozujúcej spondylitídy

2. SKÔR AKO ZAČNETE POUŽÍVAŤ MOVALIS

Nepoužívajte injekcie MOVALIS:
- ak ste alergický (hypersenzitívny) na meloxikam
- ak ste alergický (hypersenzitívny) na kyselinu acetylsalicylovú alebo
na iné protizápalové lieky
- ak ste alergický (hypersenzitívny) na akúkoľvek zložku MOVALIS
tablety. (Pozri časť 6 “Ďalšie informácie” a zoznam ostatných zložiek
lieku)
- ak sa u Vás po užití kyseliny acetylsalicylovej alebo iného NSAID
objavil ktorýkoľvek z nasledujúcich príznakov:
- chrčanie, ťažoba na hrudi, sťažené dýchanie (astma)
- upchatie nosa spôsobené opuchom výstelky nosa (nosové polypy)
- kožné vyrážky/žihľavka (urtikária)
- náhly opuch kože alebo sliznice ako aj opuch okolo očí, tváre,
pier, úst alebo hrdla, ktoré môžu spôsobiť dýchacie ťažkosti
(angioneurotický edém)
- ak máte alebo ste nedávno mali žalúdočné vredy alebo prederavenie
žalúdka alebo čreva (perforáciu)
- ak máte chorobu tráviaceho traktu ako:
- Crohnova choroba
- ulceratívna kolitída
- ak máte závažne zníženú funkciu pečene
- ak máte závažné zlyhanie obličiek a nepodstupujete dialyzačnú liečbu
- ak máte krvácanie zo žalúdka alebo čreva
- ak máte alebo ste nedávno mali krvácanie do mozgu (cerebrovaskulárne
krvácanie)
- ak máte akýkoľvek typ poruchy krvácania
- ak máte závažné zlyhanie srdca
- ak ste tehotná, plánujete otehotnieť alebo dojčíte
- ak máte menej ako 15 rokov
- ak ste prekonali operáciu srdcového bypassu a potrebujete lieky na
úľavu od bolesti

Ak si nie ste istý, či sa niektorý z uvedených bodov na Vás vzťahuje,
kontaktujte prosím svojho lekára.

Váš lekár bude pri podaní MOVALISU obzvlášť opatrný

Upozornenie
Lieky ako injekčný roztok MOVALIS sa môžu spájať s mierne zvýšeným rizikom
infarktu (infarktu myokardu) alebo mozgovej príhody. Každé riziko sa
zvyšuje s vysokými dávkami a predĺženou liečbou. Neprekračujte odporúčané
dávkovanie alebo dĺžku liečby.

Ak máte problémy so srdcom, mali ste mozgovú príhodu alebo si myslíte, že
je u Vás riziko ich výskytu (napríklad, ak máte vysoký krvný tlak,
cukrovku, vysoký cholesterol alebo ste fajčiar), musíte konzultovať liečbu
so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Ak u Vás nastanú závažné alergické reakcie, prestaňte používať injekčný
roztok MOVALIS pri prvom výskyte kožnej vyrážky, poškodení mäkkého tkaniva
(poškodení sliznice) alebo akýchkoľvek iných príznakov alergie.

Ihneď treba prerušiť liečbu injekčným roztokom MOVALIS, ak sa zaznamená
krvácanie (spôsobujúce, že stolica má farbu smoly) alebo tvorba vredov v
tráviacom trakte (spôsobujúcu bolesti brucha). Krvácanie tráviaceho traktu
(gastrointestinálne krvácanie), vytváranie vredov alebo prederavení v
tráviacom trakte (perforácie) môžu byť niekedy závažné a potenciálne
smrteľné, hlavne u starších ľudí. Ak sa u Vás už niekedy počas užívania
protizápalových liekov už objavili príznaky v tráviacom trakte, Vás lekár
by mal počas liečby kontrolovať priebeh choroby.

Injekčný roztok MOVALIS môže maskovať príznaky infekcie (napr horúčku). Ak
si myslíte, že by ste mohli mať infekciu, navštívte svojho lekára.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní injekčného roztoku MOVALIS
Požiadajte svojho lekára o radu skôr, ako začnete používať injekčný roztok
MOVALIS:
- ak máte vysoký krvný tlak (hypertenziu), hlavne, ak ste liečený
diuretikami, ACE inhibítormi alebo antagonistom receptora angiotenzínu
II
- ak ste starší alebo slabý
- ak máte nízky príjem tekutín
- ak máte chorobu srdca, pečene alebo obličiek
- ak máte znížený objem krvi (hypovolémia), ktorý sa môže objaviť pri
závažnej strate krvi (napríklad po chirurgickom zákroku)
- ak už máte alebo ste zbadali nastupujúci opuch (edém)

Váš lekár môže počas liečby sledovať Vašu krv a funkcie Vašej pečene a
obličiek. Môže rozhodnúť o znížení dávkovania alebo následne o prerušení
Vašej liečby.

Užívanie iných liekov
Keďže liečba injekčným roztokom MOVALIS môže ovplyvniť alebo môže byť
ovplyvnená inými liekmi, informujte prosím svojho lekára alebo lekárnika,
že užívate alebo ste v poslednej dobe užívali iné lieky, vrátanie liekov
bez lekárskeho predpisu.

Predovšetkým informujte svojho lekára alebo lekárnika vtedy, ak užívate
alebo ste v poslednej dobe užívali ktorýkoľvek z nasledujúcich liekov:
- iné protizápalové lieky vrátane salicylátov
- glukokortikoidy
- selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu – používajú sa
pri liečbe depresie
- lítium – používa sa pri liečbe náladovosti
- metotrexát – používa sa pri liečbe nádorov alebo závažných
nekontrolovaných kožných zmien a aktívnej reumatoidnej artritídy
- akékoľvek diuretiká (“tablety na odvodnenie”)


Váš lekár môže sledovať funkciu Vašich obličiek.
- cholestyramín – používa sa na zníženie hladiny cholesterolu
- cyklosporín – používa sa po transplantácii orgánov alebo pri závažných
kožných zmenách, reumatoidnej artritíde alebo pri nefrotickom syndróme
- lieky, ktoré znižujú hladiny cukru v krvi
- ak ste žena a používate vnútromaternicové teliesko (IUD).

Ak nie ste si niečím istý, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

Tehotenstvo a dojčenie
Poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom skôr, ako začnete užívať
akýkoľvek liek.

/Tehotenstvo/
Injekčný roztok MOVALIS môže znížiť Vašu schopnosť otehotnieť. Ak plánujete
tehotenstvo, poraďte sa so svojím lekárom.

Injekčný roztok MOVALIS sa nesmie používať počas tehotenstva.

/Dojčenie/
Tento liek nesmú používať dojčiace matky.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Počas užívania tohto lieku sa môžu objaviť poruchy videnia, ospalosť,
vertigo (závraty) alebo iné poruchy centrálneho nervového systému. Ak sa u
Vás objavili, nešoférujte ani neobsluhujte stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách injekčného roztoku MOVALIS
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) na 1,5 ml liekovku,
t.j. v podstate neobsahuje sodík.

3. AKO POUŽÍVAŤ MOVALIS

MOVALIS Vám podá Váš lekár alebo špecializovaný zdravotnícky pracovník. Nie
je určený na samo-aplikáciu pacientom.

Váš lekár Vám vstrekne injekčný roztok MOVALIS do svalu. Neprekročí
odporúčanú maximálnu dávku 15 mg (= obsah jednej injekčnej ampulky) denne.
Maximálna dávka MOVALISu pacientov so závažným zlyhaním obličiek,
vyžadujúcich dialyzačnú liečbu, nesmie byť vyššia ako 7,5 mg (= polovica
obsahu 1 ampulky) denne.

Váš lekár použije vnútrosvalovú injekciu len počas prvých niekoľkých dní
liečby. Počas ďalšieho trvania liečby prejdete na tabletovú formu lieku
MOVALIS.

Váš lekár si dá pozor na to, aby Vám injekčný roztok MOVALIS nepodal
vnútrožilovo. Kvôli možnosti nezhody nebude v striekačke miešať MOVALIS s
inými liekmi.

Keďže dávkovanie u detí a mladistvých ešte nebolo určené, používanie
injekčného roztoku je obmedzené na dospelých a mladistvých od 15 rokov.

Ak máte pocit, že účinok injekčného roztoku MOVALIS je príliš silný alebo
príliš slabý alebo ak po niekoľkých dňoch necítite žiadne zlepšenie Vášho
stavu, informujte o tom svojho lekára alebo lekárnika.

Ak ste dostali viac MOVALISU ako ste mali

Ak si myslíte, že ste dostali viac MOVALISU ako ste mali, poraďte sa so
svojím lekárom alebo lekárnikom alebo okamžite choďte do najbližšej
nemocnice.

Príznaky po akútnom predávkovaní NSAID sú zvyčajne len tieto:
- nedostatok energie (letargia)
- ospalosť
- nevoľnosť (nauzea) a vracanie
- bolesť v oblasti žalúdka (epigastrická bolesť)
Tieto príznaky sa zvyčajne zlepšia, keď prestanete používať injekčný roztok
MOVALIS. Treba vylúčiť krvácanie zo žalúdka alebo čriev (gastrointestinálne
krvácanie).

Závažná otrava môže vyústiť do:
- vysokého krvného tlaku (hypertenzie)
- akútneho zlyhania obličiek (renálneho zlyhania)
- funkčnej poruchy pečene (hepatálnej poruchy)
- obmedzenia / zníženia alebo zastavenia dýchania (respiračnej depresie)
- straty vedomia (kómy)
- kŕčovitých záchvatov (konvulzie)
- zlyhania krvného obehu (kardiovaskulárneho zlyhania)
- zastavenia srdca (kardiorespiračného zastavenia)
- náhlej alergickej reakcie (hypersenzitivity) vrátane:
- mdloby
- dýchavičnosti
- kožných reakcií (anafylaktoidnej reakcie)

Ak ste zabudli použiť MOVALIS
Nedostanete dvojnásobnú dávku, aby ste tak nahradili zabudnutú dávku.
Dostanete len ďalšiu dávku v zvyčajnom čase.

Ak prestanete dostávať MOVALIS
Váš lekár použije vnútrosvalovú injekciu len počas prvých niekoľkých dní
liečby. Počas ďalšieho trvania liečby prejde na tabletovú formu lieku
MOVALIS.

Ak máte akékoľvek otázky o užívaní tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára
alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Ako všetky lieky, aj MOVALIS môže mať vedľajšie účinky, ale nie u každého
sa prejavia.

Lieky ako sú injekčný roztok MOVALIS sa môžu spájať s mierne zvýšeným
rizikom srdcového infarktu (infarktu myokardu) alebo mozgovej príhody.

Ak sa u Vás rozvinú závažné alergické reakcie, prestaňte používať injekčný
roztok MOVALIS pri prvom výskyte kožných vyrážok, poškodenia mäkkého
tkaniva (poškodenia sliznice) alebo iných príznakoch alergie.

Okamžite prerušte liečbu, ak zbadáte krvácanie (spôsobujúce, že stolica má
farbu smoly) alebo vredy tráviaceho traktu (spôsobujúce bolesť brucha).

Okamžite vyhľadajte lekársku pomoc:
- ak spozorujete akékoľvek vedľajšie účinky na tráviaci trak
- ak ste v minulosti trpeli na ktorýkoľvek z týchto vedľajších účinkov
kvôli dlhodobému užívaniu NSAID, hlavne ak ste starší človek
- ak po podaní MOVALISU trpíte alergickou reakciou alebo astmatickým
záchvatom

Najčastejšie pozorované vedľajšie účinky ovplyvňujú tráviaci trakt
(gastrointestinálne príhody):
- vredy žalúdka a hornej časti tenkého čreva (peptické /
gastroduodenálne vredy)
- prederavenie steny tenkého čreva (perforácia) alebo krvácanie do
tráviaceho traktu (niekedy smrteľné, hlavne u starších ľudí).

Používa sa nasledovná klasifikácia frekvencie výskytu:
veľmi časté: viac ako 1 z 10 pacientov;
časté: viac ako 1 zo 100 pacientov, ale menej ako 1 z 10 pacientov;
menej časté: viac ako 1 z 1.000 pacientov, ale menej ako 1 zo 100
pacientov;
zriedkavé: viac ako 1 z 10 000 pacientov, ale menej ako 1 z 1 000
pacientov;
veľmi zriedkavé: menej ako 1 z 10 000 pacientov

/Ochorenia srdca a poruchy srdcovej činnosti/
zriedkavé: búšenie srdca (palpitácie)
V súvislosti s liečbou NSAID sa zaznamenalo zlyhanie srdca.

/Ochorenia krvi a lymfatického systému/
menej časté: anémia (zníženie koncentrácie červeného krvného farbiva
hemoglobínu)
zriedkavé: poruchy červených krviniek vrátane zníženého počtu bielych
krviniek (leukocytopénia) a zníženého počtu krvných doštičiek
(trombocytopénia). Súčasné užívanie MOVALISU a iných liekov, ktoré
môžu mať utlmujúce, potláčajúce alebo škodlivé účinky na zložky
kostnej drene (myelotoxické lieky) sa javí byť predispozičným
faktorom na spustenie poklesu počtu krviniek.

/Poruchy nervového systému/
menej časté: závrate, ospanlivosť, bolesti hlavy.

/Ochorenia oka/
zriedkavé: zápal sliznice oka (konjunktivitída), poruchy zraku vrátane
rozmazaného videnia.

/Ochorenia ucha a labyrintu/
menej časté: závraty
zriedkavé: zvonenie v ušiach (tinnitus).

/Ochorenia dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína/
zriedkavé: začiatok záchvatu astmy (pozri u osôb alergických na
kyselinu acetylsalicylovú alebo iné NSAID).

/Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu/
časté: bolesť brucha, poruchy trávenie (dyspepsia), hnačka
(diarea), nevoľnosť (nauzea), vracanie
menej časté: krvácanie do gastrointestinálneho traktu, zápal žalúdka
(gastritída) alebo úst (stomatitída), zápcha, nadúvanie
(flatulencia), grganie (erukácia)
zriedkavé: vred žalúdka alebo dvanástnika (gastroduodenálny vred),
zápal pažeráka (ezofagitída) alebo zápal hrubého čreva (kolitída).
veľmi zriedkavé: prederavenie žalúdka alebo čreva (gastrointestinálna
perforácia).

Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia alebo perforácia možu byť
potenciálne smrteľné.

/Poruchy obličiek a močovej sústavy/
menej časté: odchýlky obličkových (renálnych) funkčných parametrov (napr.
vzostup sérovej hladiny kreatinínu alebo močoviny) Použitie NSAID
môže súvisieť s poruchami močenia, vrátane akútneho zadržiavania
moču.
veľmi zriedkavé: akútne zlyhanie obličiek (renálne zlyhanie).

/Poruchy kože a podkožného tkaniva/
menej časté: náhle opuchy kože alebo sliznice ako aj opuchy okolo
očí, tváre, pier, úst alebo hrdla, ktoré môžu spôsobiť
ťažkosti s dýchaním (angioedém, kožná vyrážka, svrbenie
(pruritus)
zriedkavé: závažné pľuzgiere alebo olupovanie kože (Stevensov-Johnsonov
syndróm a toxická epidermálna nekrolýza), žihľavka
(urtikária).
veľmi zriedkavé: bulózna dermatitída, multiformný erytém
neznáme: kožné vyrážky po opaľovaní (fotosenzitívna reakcia).

/Cievne poruchy/
menej časté: zvýšenie krvného tlaku, sčervenanie.

/Celkové ochorenia a reakcie v mieste podania/
Časté: zdurenie v mieste vpichu, bolestivosť v mieste vpichu
menej časté: edém.

/Poruchy imunitného systému/
menej časté: ďalšie okamžité reakcie precitlivenosti
neznáme: anafylaktický šok, anafylaktické/anafylaktoidné reakcie
(vrátane mdlôb, dýchavičnosti a kožných reakcií).

/Ochorenia pečene a žlčových ciest/
menej časté/:/ abnormálne funkčné parametre pečene (napr. zvýšené hodnoty
transamináz alebo pečeňového farbiva bilirubínu)
veľmi zriedkavé: zápal pečene (hepatitída).

/Psychiatrické poruchy a ochorenia/
zriedkavé: zmeny nálady
neznáme: stav zmätenosti, dezorientácia.

Ak sa niektoré z vedľajších účinkov stanú závažné alebo ak spozorujete
akékoľvek vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto informácii,
oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ MOVALIS

Uchovávajte vo vnútornom a vonkajšom obale, chráňte pred svetlom.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte MOVALIS po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Nepoužitý liek vráťte do lekárne.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo injekčný roztok MOVALIS obsahuje

Liečivo je 15 mg meloxikamu v 1 injekčnej ampulke
Ostatné zložky sú: Megluminum (meglumín), glycofurolum (glykofurol),
poloxamerum 188 (poloxamér 188), natrii chloridum (chlorid sodný), glycinum
(glycín), natrii hydroxidum (hydroxid sodný), aqua ad injectabilia (voda na
injekciu)

Obsah a veľkosť balenia injekčného roztoku MOVALIS
1,5 ml v 2 ml injekčnej ampulke (bezfarebné sklo typu I), papierová
škatuľka, písomná informácia pre používateľov.
Veľkosť balenia: 1, 2, 3, 5, 30, 50 ampuliek

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
Boehringer Ingelheim International GmbH
Binger Strasse 173
55216 Ingelheim nad Rýnom, Nemecko

Táto informácia pre používateľov bola schválená v septembri 2008

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku , ev. č. 2108/02715



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

MOVALIS 15 mg/1,5 ml


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE LIEKU

Jedna ampulka s 1,5 ml roztoku obsahuje liečivo meloxicamum 15 mg

Pomocné látky, pozri časť 6.1


3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Movalis 15 mg/1,5 ml je nesteroidné antiflogistikum indikované na iniciálnu
a krátkodobú symptomatickú liečbu
- reumatoidnej artritídy
- bolestivej osteoartrózy (artróza, degeneratívne ochorenie kĺbov)
- ankylozujúcej spondylitídy

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najmenšej účinnej dávky
počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri
časť 4.4).

Intramuskulárny spôsob podávania má byť použitý len počas niekoľkých prvých
dní liečby.
V ďalšom pokračovaní liečby má byť použitá perorálna forma (tablety).
Odporúčaná dávka Movalisu je 7,5 mg alebo 15 mg raz denne v závislosti od
intenzity bolesti a závažnosti zápalu.

Movalis 15 mg/1,5 ml má byť podávaný hlboko intramuskulárne.

Vzhľadom na možnú inkompatibilitu sa injekčný roztok Movalis 15 mg/1,5 ml
nemá miešať v tej istej striekačke s inými liekmi.

Maximálna denná dávka Movalisu u hemodialyzovaných pacientov s ťažkou
formou obličkového zlyhania nemá byť vyššia ako 7,5 mg.

Movalis 15 mg/1,5 ml injekčný roztok sa nesmú podávať intravenózne.

Keďže dávkovanie u detí a mladistvých nebolo stanovené, použitie injekcií
je určené výhradne pre dospelých a mladistvých od 15 rokov.

Kombinované podávanie:
Celková denná dávka Movalisu podávaného formou tabliet, čapíkov, perorálnej
suspenzie alebo injekcie nesmie presiahnuť 15 mg.

4.3 Kontraindikácie

Známa precitlivenosť na meloxikam alebo pomocné látky lieku. Existuje
potenciál pre skríženú precitlivenosť na kyselinu acetylsalicylovú a na
iné nesteroidné antiflogistiká (NSAID).
Movalis nemá byť podávaný pacientom s rozvinutými príznakmi astmy, nosových
polypov, angioedému alebo urtikárie vzniknutej po podaní kyseliny
acetylsalicylovej alebo iných NSAID. Pre možnosť vzniku intramuskulárnych
hematómov Movalis injekcie nesmú byť podávané pacientom liečeným
antikoagulanciami.


- Aktívna alebo nedávna gastrointestinálna ulcerácia/perforácia
- Aktívny intestinálny zápalový proces (Crohnova choroba alebo ulcerózna
kolitída)
- Ťažká porucha funkcie pečene
- Ťažká porucha funkcie obličiek neliečená dialýzou
- Zjavné krvácanie do gastrointestinálneho traktu,
cerebrovaskulárne krvácanie prekonané v nedávnom období

alebo ochorenia so zvýšeným krvácaním
- Závažné zlyhávanie srdca
- Deti a mladiství vo veku menej ako 15 rokov
- Gravidita a laktácia

Movalis je kontraindikovaný pri liečbe perioperačnej bolesti pri aorto-
koronárnom bypasse (CABG).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najmenšej účinnej dávky
počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri
časť 4.2 a ďalej GI a kardiovaskulárne riziko).

/Gastrointestinálne účinky/
Ako pri použití iných NSAID zvýšená pozornosť musí byť venovaná pacientom
s ochoreniami gastrointestinálneho traktu v anamnéze. Pacienti s príznakmi
týkajúcimi sa ochorenia gastrointestinálneho traktu majú byť monitorovaní.
Liečba Movalisom má byť ukončená pri vzniku peptického vredu alebo výskyte
krvácania do gastrointestinálneho traktu.

Ako aj pri použití iných NSAID sa môže kedykoľvek počas liečby objaviť
potenciálne smrteľné krvácanie z gastrointestinálneho traktu, ulcerácia
alebo perforácia , s varovnými príznakmi alebo bez nich alebo bez
predchádzajúcej anamnézy závažnej poruchy gastrointestinálneho traktu. Vo
všeobecnosti sú dôsledky takýchto príhod závažnejšie u starších ľudí.

/Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky/
U pacientov s hypertenziou a/alebo miernym až stredne závažným zlyhávaním
srdca sa vyžaduje vhodné monitorovanie a usmernenie, pretože v súvislosti
s terapiou NSAIDs boli hlásené edémy a retencia tekutín.

Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že
používanie niektorých NSAIDs (obzvlášť vysoké dávkovanie a dlhodobá liečba)
môže byť spojené s malým zvýšením rizika arteriálnej trombotickej príhody
(napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda). Nie je dostatok údajov, aby sa
takéto riziko vylúčilo pri používaní meloxikamu.

Pacienti s nekontrolovanou hypertenziou, kongestívnym zlyhávaním srdca,
potvrdenou ischemickou chorobou srdca a/alebo cerebrovaskulárnym ochorením
môžu byť liečení meloxikamom po starostlivej úvahe. Podobné starostlivé
zváženie je nevyhnutné urobiť pred začiatkom dlhodobej liečby u pacientov
s rizikovými faktormi pre kardiovaskulárne ochorenia (napr. hypertenzia,
hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie).

NSAID môžu zvyšovať riziko vážnych kardiovaskulárnych trombotických príhod,
infarktu myokardu a mozgových príhod, ktoré môžu byť smrteľné. Toto riziko
môže stúpať s dĺžkou užívania Movalisu. Pacienti s kardiovaskulárnym
ochorením alebo rizikovými faktormi kardiovaskulárnych ochorení môžu mať
zvýšené riziko.

/Iné upozornenia a opatrenia/
V súvislosti s liečbou NSAID sa veľmi zriedkavo hlásili vážne kožné
reakcie, niektoré z nich fatálne, vrátane exfoliatívnej dermatitídy,
Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy. Zdá sa,
že najvyššie riziko týchto reakcií je vo včasných fázach liečby, s nástupom
reakcií u väčšiny pacientov do jedného mesiaca od začiatku liečby. Movalis
sa má vysadiť pri prvom výskyte kožného exantému, lézie slizníc alebo iných
prejavov hypersenzitivity.

NSAID tlmia syntézu obličkových prostaglandínov, ktoré majú podpornú úlohu
v udržiavaní perfúzie obličiek. U pacientov, ktorí majú znížený prietok
krvi obličkou a objem krvi, môže podanie NSAID urýchliť renálne zlyhanie,
ktoré sa spravidla upraví do stavu pred podaním liekov po prerušení liečby
nesteroidnými antiflogistikami.
Medzi najrizikovejších pacientov patria starší pacienti, dehydratovaní
pacienti/,/ pacienti s kongestívnym zlyhaním srdca, cirhózou pečene,
nefrotickým syndrómom a známym ochorením obličiek, pacienti súčasne liečení
diuretikami, ACE inhibítormi alebo blokátormi receptoru pre angiotenzín II
alebo pacienti po predchádzajúcom veľkom chirurgickom zákroku, ktorý
spôsobil hypovolémiu. U týchto pacientov musí byť na začiatku liečby
starostlivo sledovaná diuréza a obličkové funkcie.

V zriedkavých prípadoch môžu NSAID zapríčiniť intersticiálnu nefritídu,
glomerulonefritídu, renálnu medulárnu nekrózu alebo nefrotický syndróm/./

Ako u väčšiny NSAID bolo hlásené príležitostné zvýšenie hladiny transamináz
alebo iných pečeňových parametrov. Vo väčšine prípadov išlo o malé a
prechodné zvýšenie nad referenčné hodnoty. V prípade, ak je nález závažný
a pretrváva, má byť liečba liekom Movalis zastavená a majú byť vykonané
potrebné vyšetrenia.
U pacientov s klinicky stabilnou cirhózou pečene sa nevyžaduje úprava
dávkovania.

Slabší a oslabení pacienti môžu vedľajšie účinky horšie tolerovať a preto
musia byť títo pacienti dôkladne sledovaní. Tak ako pri ďalších NSAID, je
potrebné venovať pozornosť starším pacientom, u ktorých je vyššia
pravdepodobnosť poškodenia funkcie obličiek, pečene alebo srdca.

Pri použití NSAID sa môže vyskytnúť retencia sodíka, draslíka a vody a
interferencia s natriumuretickým účinkom diuretík. U týchto pacientov sa
ako dôsledok môže objaviť srdcové zlyhanie alebo hypertenzia. U rizikových
pacientov sa odporúča klinické monitorovanie.

/Meloxikam, ako iné NSAID môže maskovať príznaky prebiehajúceho infekčného/
/ochorenia./

Použitie meloxikamu, ako aj iných liekov, o ktorých je známe, že inhibujú
cyklooxygenázu/syntézu prostaglandínov, môže ovplyvniť fertilitu a preto
nie je odporúčaný ženám, ktoré sa pokúšajú otehotnieť. Preto treba zvážiť
vysadenie meloxikamu u žien, ktoré majú problém otehotnieť alebo u ktorých
sa vykonávajú vyšetrenia pre neplodnosť.

Významné liekové interakcie, ktoré vyžadujú mimoriadnu pozornosť, sú
uvedené v časti 4.5 Interakcie.

Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) na 1,5 ml liekovku,
v podstate neobsahuje sodík.

4.5 Liekové a iné interakcie

- Ostatné inhibítory syntetázy prostaglandínov (PSI), vrátane
glukokortikoidov a salicylátov (kyselina acetylsalicylová): súčasné
podávanie PSI môže zvyšovať mechanizmom synergického efektu riziko
gastrointestinálnych ulcerácií a krvácania, a preto sa neodporúča.
Súčasné podávanie meloxikamu spolu s inými NSAID sa neodporúča.
Súčasné použitie kyseliny acetylosalicylovej (1000 mg 3-krát denne) u
zdravých dobrovoľníkov viedlo k zvýšeniu AUC (10 %) a Cmax (24 %)
meloxikamu. Klinický význam tejto interakcie nie je známy.
- Lítium: bolo hlásené, že NSAID zvyšujú plazmatickú hladinu lítia
(prostredníctvom zníženej obličkovej exkrécie lítia), ktorá môže
dosahovať toxické hodnoty. Súčasné užívanie NSAID a lítia sa
neodporúča. Ak sa táto kombinácia ukáže ako nevyhnutná, je potrebný
dôkladný monitoring plazmatickej koncentrácie hladiny lítia počas
začatia, v priebehu a po ukončení liečby meloxikamom.
- Metotrexát: NSAID môžu znížiť tubulárnu sekréciu metotrexátu a tým
zvyšujú jeho plazmatickú koncentráciu. Z tohto dôvodu sa pacientom
užívajúcim vysoké dávky metotrexátu (viac ako 15 mg/týždeň)
neodporúča súčasné užívanie NSAID. Riziko vzniku interakcie medzi
NSAID a metotrexátom musí byť zvážené tiež u pacientov užívajúcich
nízke dávky metotrexátu, najmä ak majú porušené obličkové funkcie. V
prípade nevyhnutnej kombinovanej liečby je potrebné sledovanie
obličkových funkcií a krvného obrazu. Pri ich súčasnom podávaní je
potrebné venovať zvýšenú pozornosť počas prvých 3 dní liečby, kedy sa
môže zvýšiť plazmatická hladina metotrexátu a zapríčiniť prejavy
toxicity. Hoci farmakokinetika metotrexátu (15 mg za týždeň) z
hľadiska spoločnej liečby s meloxikamom nebola významne ovplyvnená,
musí sa brať do úvahy, že hematologická toxicita metotrexátu môže byť
zvýšená pri súčasnej liečbe NSAID.
- Antikoncepcia: V minulosti bolo popísané zníženie účinnosti
vnútromaternicových teliesok pri užívaní NSAID. Avšak je potrebné
potvrdenie tohto podozrenia/./
- Diuretiká: Liečba NSAID je spojená s potenciálom pre akútne
renálne zlyhanie u dehydratovaných pacientov. Pacienti užívajúci liek
Movalis a diuretiká majú byť adekvátne hydratovaní a pred začatím
liečby má byť vykonaný monitoring ich obličkových funkcií.
- Antihypertenzíva (napr. betablokátory, ACE-inhibitory,
vazodilatanciá, diuretiká): Pri podávaní
NSAID bolo popísané zníženie účinku antihypertenzív prostredníctvom
inhibície prostaglandínov s
vazodilatačným účinkom.
/-/ NSAID, antagonisty angiotenzín II receptorov ako aj ACE inhibítory
vykazujú synergický účinok na zníženie glomerulárnej filtrácie. U
pacientov s preexistujúcou poruchou renálnych funkcií to môže viesť k
akútnemu renálnemu zlyhaniu.
- Cholestyramím viaže meloxikam v gastrointestinálnom trakte, čo vedie k
rýchlejšej eliminácií meloxikamu.
- Nefrotoxicita cyklosporínu môže byť zvýšená pri podávaní NSAID
prostredníctvom účinkov prostaglandínov na obličky. Počas kombinovanej
liečby majú byť sledované renálne funkcie.

Meloxikam je vylučovaný takmer výhradne metabolizmom v pečeni. Z toho
približne dve tretiny sú sprostredkované enzýmami cytochrómu (CYP) P450
(hlavnou cestou CYP 2C9 a vedľajšou cestou CYP 3A4) a jedna tretina inými
cestami, ako je oxidácia peroxidázami. Musíme zvážiť potenciál pre
farmakokinetické interakcie v prípade, že je súčasne podávaný meloxicam a
lieky, ktoré inhibujú alebo sú metabolizované prostredníctvom CYP 2C9
a/alebo CYP 3A4.


Neboli zistené žiadne významné farmakokinetické liekové interakcie so
zreteľom na súčasné podávanie antacíd, cimetidínu, digoxínu a furosemidu.

Nemožno vylúčiť interakcie s perorálnymi antidiabetikami.

4.6 Gravidita a laktácia

Užívanie lieku Movalis je v gravidite kontraindikované.

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvniť tehotenstvo
a/alebo embryo-fetálny vývoj. Údaje z epidemiologických štúdií poukazujú na
zvýšené riziko spontánneho potratu, srdcových malformácií a gastroschízy po
použití inhibítorov syntézy prostaglandínov vo včasnej gravidite. Absolútne
riziko vzniku kardiovaskulárnych malformácií bolo zvýšené z menej ako 1 %,
až na približne 1,5 %. Riziko rastie so stúpajúcou dávkou a dĺžkou liečby.
U zvierat sa dokázalo, že podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov
malo za dôsledok vzostup pred- a po- implantačného potratu a embryofetálnej
letality. Navyše zvýšenie incidencie rôznych malformácií, vrátane
kardiovaskulárnych, bolo popísané u zvierat, ktorým boli inhibítory syntézy
prostaglandínov podávané počas obdobia organogenézy.

Všetky inhibitory syntézy prostaglandínu môžu počas tretieho trimestra
gravidity vystaviť plod:
- kardiopulmonálnej toxicite (s predčasným uzatvorením ductus arteriosus a
pľúcnou
hypertenziou)
- obličkovej dysfunkcií, ktorá môže vyústiť do obličkového zlyhania s
vývojom oligohydramnionu;
matku a novorodenca na konci tehotenstva:
- možnému predĺženiu doby krvácania, antiagregačnému efektu, ktorý sa môže
vyskytnúť aj
pri veľmi nízkych dávkach,
- útlmu kontrakcií maternice, ktorý vedie k oneskorenému alebo predĺženému
pôrodu

Hoci neexistujú skúsenosti s Movalisom, je známe, že NSAID prechádzajú do
materského mlieka. Z tohto dôvodu je potrebné sa vyhnúť podávaniu
Movalisu dojčiacim ženám.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neexistujú špecifické štúdie týkajúce sa vplyvu Movalisu na schopnosť viesť
vozidlá a obsluhovať stroje. Pacienti, u ktorých vzniknú zrakové poruchy,
ospalosť alebo iné poruchy centrálneho nervového systému, sa majú vyhnúť
týmto činnostiam.

4.8 Nežiaduce účinky

Klinické štúdie a epidemiologické údaje naznačujú, že niektoré NSAID
(zvlášť vo vysokých dávkach a pri dlhodobom podávaní) môžu byť spojené s
malým zvýšením rizika arteriálnych trombotických príhod (napr. infarkt
myokardu alebo mozgová príhoda) (pozri časť 4.4). Nie sú dostatočné
údaje na vylúčenie takéhoto rizika pre meloxikam.

V súvislosti s liečbou NSAID sa zaznamenali edém, hypertenzia a zlyhanie
srdca.

Zaznamenali sa nasledujúce nežiaduce účinky, ktoré môžu mať príčinnú
súvislosť s podávaním lieku Movalis.

Nežiaduce účinky, ktoré môžu mať príčinnú súvislosť s podávaním lieku
Movalis a boli objasnené na základe prijatých správ vo vzťahu k
parenterálnemu podávaniu lieku Movalis.

/Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov bola meraná podľa nasledujúcej/
/konvencie:/
Veľmi časté (1/10
Časté (1/100 až <1/10
Menej časté (1/1 000 až <1/100
Zriedkavé (1/10 000 až <1/1 000
Veľmi zriedkavé <1/10 000, neznáme (z dostupných údajov)

/Ochorenia srdca a poruchy srdcovej činnosti/
zriedkavé: palpitácie
V súvislosti s liečbou NSAID sa zaznamenalo zlyhanie srdca.

/Ochorenia krvi a lymfatického systému/
menej časté: anémia
zriedkavé: poruchy v krvnom obraze, (vrátane diferenciálneho počtu
bielych krviniek) leukopénia,
trombocytopénia. Súčasné podávanie potenciálne myelotoxických
liekov, najmä metotrexátu, sa zdá byť predispozičným faktorom
cytopénie.

/Poruchy nervového systému/
menej časté: závraty, somnolencia, bolesti hlavy.

/Ochorenia oka/
zriedkavé: poruchy zraku vrátane rozmazaného videnia, konjunktivitída.

/Ochorenia ucha a labyrintu/
menej časté: vertigo
zriedkavé: tinnitus.

/Ochorenia dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína/
zriedkavé: astma, u osôb alergických na kyselinu acetylsalicylovú
alebo iné NSAID.

/Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu/
časté: bolesť brucha, dyspepsia, hnačka, nauzea, vracanie
menej časté: okultné alebo makroskopické krvácanie do gastrointestinálneho
traktu, gastritída, stomatitída, zápcha, flatulencia, grganie
zriedkavé: gastroduodenálny vred, kolitída, ezofagitída
veľmi zriedkavé: gastrointestinálna perforácia.

Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia alebo perforácia možu byť
potenciálne smrteľné.

/Poruchy obličiek a močovej sústavy/
menej časté: odchýlky obličkových funkčných parametrov (napr. vzostup
sérovej hladiny kreatinínu a/alebo močoviny) Použitie NSAID môže
súvisieť s poruchami močenia, vrátane akútneho zadržiavania moču.
veľmi zriedkavé: akútne zlyhanie obličiek.

/Poruchy kože a podkožného tkaniva/
menej časté: angioedém, kožné vyrážky, svrbenie
zriedkavé: toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov-Johnsonov syndróm,
žihľavka
veľmi zriedkavé: bulózna dermatitída, multiformný erytém
neznáme: fotosenzitivita.

/Cievne poruchy/
menej časté: zvýšenie krvného tlaku, sčervenanie.

/Celkové ochorenia a reakcie v mieste podania/
Časté: zdurenie v mieste vpichu, bolestivosť v mieste vpichu
menej časté: edém.

/Poruchy imunitného systému/
menej časté: ďalšie okamžité reakcie hypersenzitivity
neznáme: anafylaktický šok, anafylaktické reakcie, anafylaktoidné
reakcie.


/Ochorenia pečene a žlčových ciest/
menej časté/:/ abnormálne funkčné parametre pečene (napr. zvýšené hodnoty
transamináz alebo bilirubínu)
veľmi zriedkavé: hepatitída.

/Psychiatrické poruchy a ochorenia/
zriedkavé: poruchy nálad
neznáme: stav zmätenosti, dezorientácia.


4.9 Predávkovanie

Nakoľko nie je známe antidotum, v prípade predávkovania majú byť použité
štandardné postupy ako výplach žalúdka a podporná liečba. V klinických
štúdiách sa potvrdilo, že cholestyramín urýchľuje elimináciu meloxikamu.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidné antiflogistikum, ATC kód: M01AC06

Meloxikam je nesteroidné antiflogistikum (NSAID), derivát kyseliny
enolovej, ktorý má protizápalové, analgetické a antipyretické vlastnosti.
Meloxikam preukázal silnú protizápalovú aktivitu pri všetkých štandardných
typoch zápalu. Spoločným mechanizmom tohto efektu je schopnosť meloxikamu
tlmiť biosyntézu prostaglandínov, ktoré sú známe ako mediátory zápalu.

Porovnanie dávky potrebnej na vznik vredu s dávkou dostatočnou pre
protizápalový účinok u potkanov s artritídou potvrdil u zvierat väčšiu
terapeutickú šírku oproti štandardným NSAID. /In vivo/, meloxikam tlmil
biosyntézu prostaglandínov v mieste zápalu účinnejšie ako v sliznici
žalúdka alebo obličke.

Tieto rozdiely súvisia so selektívnou inhibíciou COX-2 v porovnaní s COX-
1. Panuje presvedčenie, že inhibícia COX-2 poskytuje terapeutický efekt
NSAID, zatiaľ čo inhibícia COX-1 môže byť zodpovedná za nežiaduce účinky
týkajúce sa žalúdka a obličiek.

Selektívny účinok meloxikamu na COX-2 bol potvrdený /in vitro/, ako aj /ex/
/vivo/ na veľkom počte modelov. Kvantitatívny rozbor ľudskej krvi /in/
/vitro/ ukázal schopnosť meloxikamu selektívne inhibovať COX-2. Meloxikam
(7,5 mg a 15 mg) demonštroval väščiu schopnosť inhibície COX-2 /ex vivo/, čo
bolo demonštrované väčším útlmom lipopolysacharidom stimulovanej produkcie
PGE2 (COX-2) v porovnaní s produkciou tromboxanu v zráženej krvi (COX-1).
Tieto účinky boli závislé na dávke. Bolo dokázané, že meloxikam /ex vivo/ v
odporúčaných dávkach nemá vplyv na agregáciu krvných doštičiek ani na
dĺžku krvácania, zatiaľ čo indometacin, diklofenak, ibuprofen a naproxen
signifikantne tlmili agregáciu krvných doštičiek a predlžovali čas
krvácania.

/Celkove bolo v klinických štúdiach zaznamenaných menej nežiaducich účinkov/
/týkajúcich sa tráviaceho traktu pri meloxikame v dávke 7,5 mg a 15 mg ako/
/pri ostatných NSAID, najmä pre nižší výskyt príhod ako je dyspepsia,/
/vracanie, nauzea a bolesti brucha. Výskyt perforácie hornej časti/
/tráviaceho traktu, vredov a krvácania súvisiaceho s meloxikamom je nízky a/
/závislý na dávke./

Neexistujú jednotlivé štúdie, ktoré by adekvátne štatisticky potvrdili
rozdiely vo výskyte klinicky významnej perforácie hornej časti tráviaceho
traktu, obštrukcie alebo krvácania medzi meloxikamom a inými NSAID.
Nazhromaždené analýzy tvoria pacienti s osteoartritídou, reumatoidnou
artritídou a ankylóznou spondylitídou z 35 klinických skúšaní, ktorí boli
denne liečení meloxikamom. Dĺžka trvania liečby v týchto klinických
štúdiách bola v rozsahu 3 týždňov až jedného roka (väčšina pacientov bolo
zaradených do štúdií trvajúcich jeden mesiac). Takmer všetci pacienti sa
zúčastnili v štúdiách, ktoré povoľovali zaradenie pacientov s
predchádzajúcou anamnézou perforácie tráviaceho traktu, vredu alebo
krvácania.

Incidencia klinicky signifikantnej perforácie hornej časti tráviaceho
traktu, obštrukcie alebo krvácania (POK) bola vyhodnocovaná retrospektívne
pomocou nezávislých zaslepených hodnotení jednotlivých prípadov. Výsledky
ukazuje nasledujúca tabuľka.










Kumulatívne riziko POK pre meloxikam 7,5 mg a 15 mg z klinických štúdií BI
v porovnaní s diklofenakom a piroxikamom (odhady podľa Kaplana-Meiera)

|LIEČBA |Trvanie |Počet |POK v |Riziko |95 % |
| |(v dňoch)|pacientov v|danom |(%) |interval |
| | |danom |období | |spoľahlivos|
| | |období | | |ti |
|Denná | | | | | |
|dávka | | | | | |
|Meloxikam | | | | | |
| 7.5 mg |1 - <30 |9636 |2 |0,02 |0,00 – 0,05|
| |30 - <91 |551 |1 |0,05 |0,00 – 0,13|
| 15 mg |1 - <30 |2785 |3 |0,12 |0,00 – 0,25|
| |30 - <91 |1683 |5 |0,40 |0,12 – 0,69|
| |91 - <182|1090 |1 |0,50 |0,16 – 0,83|
| |182 - |642 |0 |0,50 | |
| |<365 | | | | |
| | | | | | |
|Diklofenak |1 - <30 |5110 |7 |0,14 |0,04 – 0,24|
| 100 mg |30 - <91 |493 |2 |0,55 |0,00 – 1,13|
| | | | | | |
|Piroxikam |1 - <30 |5071 |10 |0,20 |0,07 – 0,32|
| 20 mg |30 - <91 |532 |6 |1,11 |0,35 – 1,86|

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Meloxikam je kompletne absorbovaný po vnútrosvalovom podaní. Relatívna
biologická dostupnosť pri perorálnom podaní je porovnateľná a dosahuje
takmer 100 %.
Z tohto dôvodu nie je potrebná úprava dávky pri prechode z i.m. na
perorálnu liečbu.
Maximálna plazmatická koncentrácia okolo 1,62 µg/ml po 15 mg vnútrosvalovej
injekcii je dosiahnutá približne za 60 minút.

Distribúcia
Meloxikam sa veľmi pevne viaže na plazmatické bielkoviny, obzvlášť albumín
(99 %).
Meloxikam preniká do synoviálnej tekutiny a dosahuje približne polovičnú
koncentráciu ako v plazme.
Distribučný objem je nízky, v priemere 11 litrov, pričom interindividuálna
variabilita je rádovo 30-40 %.

Biotransformácia
Meloxikam prechádza rozsiahlou biotransformáciou v pečeni.
V moči boli identifikované štyri farmakodynamicky neaktívne metabolity
meloxikamu.
Hlavný metabolit, 5'-karboxymeloxikam (60 % dávky), vzniká oxidáciou
intermediárneho metabolitu 5'- hydroxymethylmeloxikamu, ktorý je taktiež
vylučovaný v menšom množstve (9 % dávky). /In vitro/ klinické skúšania
naznačili, že CYP 2C9 zohráva významnú úlohu v tejto metabolickej ceste, s
menším prispením izoenzýmu CYP 3A4. Aktivita pacientovej peroxidázy je
pravdepodobne zodpovedná za ďalšie dva metabolity, ktoré tvoria 16 % a 4 %
podanej dávky.

Eliminácia
Meloxikam je predominantne vylučovaný vo forme metabolitov a objavuje sa v
rovnakom rozsahu v moči aj stolici. Menej ako 5 % dennej dávky je
vylučované v nezmenenej forme stolicou, zatiaľ čo v moči sú prítomné len
stopové množstvá pôvodnej látky.
Priemerný polčas vylučovania je okolo 20 hodín.
Celkový plazmatický klírens je v priemere 8 ml/min.

Linearita/ne-linearita
Meloxikam ukazuje lineárnu farmakokinetiku v terapeutickom rozsahu
dávkovania 7,5 mg až 15 mg po perorálnom alebo vnútrosvalovom podaní.


Špecifické skupiny pacientov
/Pečeňová/obličková nedostatočnosť:/
Ani pečeňová nedostatočnosť, ani mierna až stredne závažná obličková
nedostatočnosť nemajú podstatný vplyv na farmakokinetiku meloxikamu. V
terminálnej fáze obličkového zlyhania môže nárast distribučného objemu
vyústiť do vyššej koncentrácie voľného meloxikamu a preto denná dávka 7,5
mg nesmie byť prekročená.

/Starší pacienti:/
Priemerný plazmatický klírens počas rovnovážneho stavu u starších jedincov
bol mierne nižší ako bolo zaznamenané u mladších jedincov.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Rozsiahlym toxikologickým programom bolo potvrdené, že meloxikam má
prijateľný bezpečnostný profil.

Veľkosť perorálnej LD50 siaha od približne 98 mg/kg u samíc potkana po
viac ako >800 mg/kg u morčiat. Dávky pri venóznom podaní siahajú od
približne 52 mg/kg u potkanov až po 100 - 200 mg/kg u morčiat. Medzi
hlavné príznaky toxicity patrí znížená motorická aktivita, anémia a
cyanóza. Väčšina úmrtí sa vyskytla ako dôsledok vredov žalúdka a
následnej perforácie vedúcej k peritonitíde.

Predklinické štúdie sledujúce toxicitu opakovaných dávok u potkanov a
morčiat ukázali charakteristické zmeny opísané pri iných NSAID, napr.
gastrointestinálne vredy a erózie a v dlhodobých štúdiách renálnu papilárnu
nekrózu. Nežiaduce účinky zo strany gastrointestinálneho traktu boli
pozorované u potkanov pri perorálnej dávke 1 mg/kg a vyššej a u morčiat pri
dávke okolo 3 mg/kg a viac. Pri intravenóznom podaní boli pozorované
gastrointesinálne lézie u potkanov pri dávke 0,4 mg/kg a pri dávke 9 mg/kg
u morčiat. Renálna papilárna nekróza bola pozorovaná len u potkanov pri
dávke 0,6 mg/kg a vyššej pri celoživotnom pôsobení meloxikamu.

Predklinické štúdie potkanov a králikov sledujúce toxický vplyv na
rozmnožovanie neukázali teratogenicitu pri perorálnom dávkovaní do 4 mg/kg
u potkanov a do 80 mg/kg u králikov. Štúdie s perorálnou formou podávania u
potkanov preukázali pokles počtu ovulácií a inhibíciu implantácie a
embryotoxický vplyv (vzostup resorpcie) v dávkach 1 mg/kg hmotnosti matky a
vyšších.
Tieto dávky prekračovali 5 – 10 násobne klinické dávky (7,5 – 15 mg) (75 kg
osoba). Podobne ako u všetkých inhibítorov syntézy prostaglandínu bol
opísaný fetotoxický účinok ku koncu gravidity.

Meloxikam nepreukázal mutagénny účinok počas Amesovho testu, hostiteľom
sprostredkovanej skúšky a skúšky mutácií génov cicavcov (V79/HPRT), ani
klastogénny účinok pri vyšetrení chromozómových aberácií v ľudských
lymfocytoch a teste mikrojadier v kostnej dreni myší.

Štúdie karcinogenity u potkanov a myší nepreukázali karcinogénny potenciál
až do dávky 0,8 mg/kg u potkanov a 8 mg/kg u myší. V týchto skúšaniach bol
meloxikam chondroneutrálny, t.j. pri dlhodobom podávaní nespôsoboval
poškodenie kĺbovej chrupavky.

Meloxikam počas testov na myšiach a morčatách nevyvolával imunogénne
reakcie. V niektorých testoch meloxikam vykazoval nižšiu fototoxicitu ako
iné NSAID, ale v porovnaní s piroxikamom a tenoxikamom bol výsledok
podobný.

V štúdiách hodnotiacich lokálnu toleranciu sa meloxikam preukázal ako
dobre tolerovaný vo všetkých testoch a spôsoboch podávania: intravenóznom,
intramuskulárnom, rektálnom, lokálnom na kožu a vnútroočnom podávaní.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Megluminum
Glycofurolum
Poloxamerum 188
Natrii chloridum
Glycinum
Natrii hydroxidum
Aqua ad injectabilia

6.2 Inkompatibility

Aj keď doteraz nie sú známe možné inkompatibility, liek Movalis 15 mg/1,5
ml sa nesmie miešať s inými liekmi v tej istej injekčnej striekačke.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špecialne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte vo vnútornom a vonkajšom obale, chráňte pred svetlom.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

1,5 ml v 2 ml ampulke (bezfarebné sklo typu I), papierová škatuľka, písomná
informácia pre používateľov.
Veľkosť balenia: 1, 2, 3, 5, 30, 50 ampuliek

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidaciu

Nepoužitý liek vráťte do lekárne.


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Boehringer Ingelheim International GmbH
Ingelheim nad Rýnom
Nemecko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0084/03-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE / DATUM PREDĹžENIA REGISTRÁCIE

04.04.2003


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

September 2008