Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2009/01487



/Písomná informácia pre používateľov, čítajte pozorne!/

PENTOXIFYLLINUM Biotika
injekčný roztok


Držiteľ rozhodnutia o registrácii

BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika

Zloženie lieku

Jedna 5 ml ampula obsahuje 100 mg /liečiva/ pentoxifyllinum (pentoxifylín).
/Pomocné látky/: natrii chloridum (chlorid sodný), aqua ad iniectabilia (voda
na injekciu).
Obsah sodíka: 2,606 mg/ml, to zodpovedá 0,113 mmol/ml.

Farmakoterapeutická skupina

Reologikum, vazodilatans.

Charakteristika

Látka zo skupiny metylxantínových derivátov, zlepšuje prekrvenie na
periférii. Zvýšené prekrvenie sa dosiahne jednak účinkom na zmenené steny
ciev, ale hlavne zmenami reologických vlastností krvi, znížením jej
viskozity, zvýšením flexibility erytrocytov, znížením agregačnej schopnosti
trombocytov,
a tiež znížením koncentrácie fibrinogénu.

Farmakokinetické údaje

Distribúcia je rovnomerná, po prechode pečeňou sa tvoria metabolity, z
ktorých hlavne dva sú účinné. Vylučuje sa hlavne močom (asi 94 %), stolicou
(4 %). Do 4 hodín po podaní sa vylúči asi 90 % celkovej dávky.

Indikácie

Periférne arteriálne a arteriovenózne poruchy krvného zásobenia na
aterosklerotickom, diabetickom
a zápalovom podklade, dystrofické poruchy (posttrombotický syndróm,
gangréna, omrzliny), angioneuropatie (parestézie, akrocyanóza, Raynaudova
choroba). Poruchy prekrvenia mozgu spôsobené aterosklerózou, ischemické a
postapoplektické stavy. Poruchy krvného zásobenia očí (akútna a chronická
nedostatočnosť prekrvenia sietnice a cievovky). Akútne funkčné poruchy
vnútorného ucha.

Kontraindikácie

Čerstvý infarkt myokardu, silné krvácanie, hemoragie, precitlivenosť.
Relatívnou kontraindikáciou je ťažká koronárna a cerebrálna skleróza.
/Tehotenstvo a dojčenie/
Nie je dostatok skúseností. V malom množstve pentoxifylín prechádza do
materského mlieka.

Nežiaduce účinky

Nutkanie na vracanie, vracanie, bolesti a tlak v žalúdku, závraty, návaly
tepla a pocit pálenia v tvári
u 4 - 6 % chorých, náhly pokles krvného tlaku a poruchy srdcového rytmu,
ojedinele svrbenie a žihľavka.

Interakcie

Môže zosilňovať účinok antihypertenzív a pokles krvného tlaku pri
kombinácii so sympatikolytikami, ganglioplegikami a vazodilatanciami.
Vysoké dávky podané diabetikom zosilňujú účinok inzulínu a perorálnych
antidiabetík.

Dávkovanie a spôsob podávania

Na začiatku liečby zistiť individuálnu znášanlivosť podaním polovičného
obsahu ampulky zriedeného izotonickým roztokom chloridu sodného (10 ml).
Zvyčajne sa aplikuje 1 ampulka (100 mg pentoxifylínu) ležiacemu pacientovi
veľmi pomaly
(5 min) intravenózne alebo intraarteriálne 1 až 2-krát denne. Výhodnejšie
je podávať infúziu: 200 alebo 300 mg pentoxifylínu v 250 alebo 500 ml
infúznej tekutiny.

Špeciálne upozornenia

U pacientov s labilným krvným obehom alebo s hypotenziou môže po podaní
pentoxifylínu náhle klesnúť krvný tlak až do kolapsu, alebo sa vyskytnú
stenokardické ťažkosti. Je vhodné monitorovať krvný tlak aj počas infúzie.
U pacientov so srdcovou nedostatočnosťou je treba podávať kardioglykozidy
v dostatočných dávkach. Pacientom pri renálnej insuficiencii je potrebné
dávku redukovať. Pacientom
s diabetes mellitus treba upraviť dávkovanie inzulínu, aby nevznikla
hypoglykémia.
Predávkovanie
/Príznaky:/ Predávkovanie sa môže prejaviť hypotenziou, bradykardiou a
átrioventrikulárnou blokádou srdca. Neboli pozorované metabolické poruchy a
dráždenie centrálneho nervového systému.
/Liečba:/ Je symptomatická, nie je známe špecifické antidotum. Pri
bradykardii je možné podať atropín.

Varovanie

Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je vyznačený
na obale.

Balenie

5 ampúl po 5 ml

Uchovávanie

Uchovávať pri teplote od +10 °C do +25 °C.
Liek musí byť uložený mimo dosahu a dohľadu detí.

Dátum poslednej revízie

Marec 2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2009/01487


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

PENTOXIFYLLINUM Biotika



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Liečivo: Pentoxifyllinum 100 mg v 5 ml.
Pomocné látky: úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA
injekčný roztok
Popis lieku: číry, bezfarebný roztok, bez mechanických cudzorodých častíc


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie
Periférne arteriálne a arteriovenózne poruchy krvného zásobenia na
aterosklerotickom, diabetickom a zápalovom podklade, dystrofické poruchy
(posttrombotický syndróm, gangréna, omrzliny), angioneuropatie (parestézie,
akrocyanóza, morbus Raynaud). Poruchy prekrvenia mozgu spôsobené atero-
sklerózou, ischemické a postapoplektické stavy. Poruchy krvného zásobenia
očí (akútna a chronická nedostatočnosť prekrvenia sietnice a cievovky).
Akútne funkčné poruchy vnútorného ucha.

4.2 Dávkovanie a spôsob podania
/a) Podávanie deťom:/
Nie sú dostatočné skúsenosti s podávaním pentoxifylínu deťom.
/b) Podávanie dospelým:/
Dávkovanie vychádza z typu a vážnosti obehových ťažkostí a podľa
individuálnej znášanlivosti pacienta. Na začiatku liečby je potrebné zistiť
individuálnu znášanlivosť podaním polovičného obsahu ampulky zriedeného
izotonickým roztokom chloridu sodného (2,5 ml do 10 ml). Zvyčajne sa
aplikuje
1 ampulka (100 mg pentoxifylínu) ležiacemu pacientovi veľmi pomaly (5 min)
intravenózne alebo intraarteriálne 1 až 2 krát denne .Výhodnejšie je
podávať infúziu 200 alebo 300 mg pentoxifylínu v 250 alebo 500 ml infúznej
tekutiny dvakrát denne. V prípade, že pacient infúziu zle znáša, odporúča
sa podať len jednu infúziu a dávku doplniť perorálnou formou.
U pacientov s veľkými bolesťami, s gangrénou alebo vredmi odporúča sa 24
hodinová intravenózna kvapôčková infúzia.
Výpočet jednotlivej dávky vychádza zo vzťahu: 0,6 mg/kg/hodinu.
Maximálna denná dávka je 1 200 mg pentoxifylínu.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu pod 30 ml/min)
je potrebné dávku znížiť
o 30 až 50 %, dávka však závisí tiež od individuálnej znášanlivosti.
Zníženie dávok je potrebné tiež u pacientov s vážnou poruchou funkcie
pečene.
U pacientov hypotenzívnych, s nestabilným obehom alebo u pacientov, pre
ktorých je zníženie krvného tlaku veľkým rizikom je potrebné začať liečbu
nízkymi dávkami a tieto len postupne zvyšovať.

4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na pentoxifylín alebo metylxantínové deriváty, čerstvý
infarkt myokardu, silné krvácanie, hemoragie.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Je potrebná veľká opatrnosť u pacientov s ťažkou koronárnou a cerebrálnou
sklerózou, a tiež
s vážnymi srdcovými arytmiami. U pacientov s labilným krvným obehom alebo
s hypotenziou môže po podaní pentoxifylínu náhle klesnúť krvný tlak až do
kolapsu, alebo sa vyskytnú stenokardické ťažkosti. Je vhodné monitorovať
krvný tlak aj počas infúzie. U pacientov so srdcovou nedostatočnosťou je
treba podávať kardioglykozidy v dostatočných dávkach. Pacientom pri
renálnej insuficiencii je potrebné dávku redukovať (pri klírense kreatinínu
pod 30 ml/min). Pacientom s diabetes mellitus treba upraviť dávkovanie
inzulínu, aby nevznikla hypoglykémia.

4.5 Liekové a iné interakcie
Pentoxifylín môže zosilňovať účinok antihypertenzív. K poklesu krvného
tlaku môže dôjsť pri kombi-nácii so sympatikolytikami, ganglioplegikami a
vazodilatanciami. Vysoké dávky podané diabetikom zosilňujú účinok inzulínu
a orálnych antidiabetík (riziko hypoglykémie). Súčasné podávanie s teofylí-
novými prípravkami môže zvýšiť plazmatickú hladinu teofylínu (riziko
nežiaducich účinkov teofylínu).

4.6 Gravidita a laktácia
Neodporúča sa podávať v gravidite, pretože neboli získané dostatočné
skúsenosti s podávaním pentoxifylínu v tomto období. V malých množstvách
prechádza do materského mlieka. Je preto potrebné zvážiť riziko a prínos
pred podaním pentoxifylínu dojčiacim matkám.

4.7 Ovplyvnenie viesť vozidlá a obsluhovať stroje
K ovplyvneniu pozornosti nedochádza.

4.8 Nežiaduce účinky
Nauzea, vomitus, bolesti a tlak v žalúdku, závraty, návaly tepla a pocit
pálenia v tvári u 4 – 6 % chorých (najmä ak sa podajú vysoké dávky alebo
pri rýchlej aplikácii infúzie), náhly pokles krvného tlaku a poruchy
srdcového rytmu, ojedinele pruritus a žihľavka, možnosť vzniku
anafylaktickej reakcie. Občas sa môžu objaviť bolesti hlavy, nepokoj,
poruchy spánku, v ojedinelých prípadoch intrahepatálna cholestáza a
zvýšenie transamináz.

4.9 Predávkovanie
Príznaky: Predávkovanie sa môže prejaviť hypotenziou, bradykardiou a
átrioventrikulárnou blokádou srdca. Neboli pozorované metabolické poruchy a
dráždenie centrálneho nervového systému.
Liečba: Je symptomatická, nie je známe špecifické antidotum. Pri
bradykardii je možné podať atropín.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Fakmakoterapeutická skupina
Reologikum, vazodilatans.
ATC kód: C04AD03
Mechanizmus účinku
Pentoxifylín je látka zo skupiny metylxantínových derivátov. Jeho účinok
spočíva v zlepšení prietoku krvi cievnym riečišťom. Zvýšené prekrvenie sa
dosiahne jednak účinkom na zmenené steny ciev, ale hlavne zmenami
reologických vlastností krvi, znížením jej viskozity, zvýšením flexibility
erytrocytov, znížením agregačnej schopnosti trombocytov, a tiež znížením
koncentrácie fibrinogénu.
Pentoxifylín odstraňuje poruchy prekrvenia aj tam, kde sú už cievy
sklerotizované, a kde v dôsledku tejto poruchy sa nemôže uplatniť
vazodilatačný efekt iných vazodilatancií. Účinok je dvojfázový.
V prvej fáze poklesne periférny odpor rovnako v zdravých, ako aj chorých
cievach. Asi po 10 minútach sa v zdravých cievach vráti na pôvodnú hladinu,
dokonca sa aj zvýši, zatiaľ čo v chorých cievach pokles pretrváva a po
hodine sa ešte prehĺbi. Na základe tohoto dvojfázového efektu nedochádza
k tzv. luxusnému prekrveniu zdravých ciev na úkor ciev chorých (Stealov
syndróm). Tým, že pentoxifylín priaznivo ovplyvňuje prekrvenie oblastí,
ktoré sú zásobované chorými cievami, výrazne zlepšuje v postihnutých
miestach látkovú výmenu. Proti aglutinácii trombocytov pôsobí tým, že
inhibuje na stenách ciev lokalizovanú cAMP - fofodiesterázu, čím dochádza
vo vnútri trombocytov
k vzostupu cAMP.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Pentoxifylín sa po parenterálnom podaní rýchlo a úplne vstrebáva.
Terapeutické plazmatické koncen-trácie sa pohybujú v rozsahu 2 - 10 (g/ml.
Distribúcia je rovnomerná, po prechode pečeňou sa tvoria metabolity, z
ktorých dva sú účinné. Vylučuje sa hlavne močom (asi 94 %), stolicou (4
%). Do 4 hodín po podaní sa vylúči asi 90 % celkovej dávky. V organizme
nedochádza ku kumulácii pentoxifylínu ani jeho metabolitov, po 24 hodinách
sa v moči nachádzajú už len ich stopy.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok
natrii chloridum, aqua ad iniectabilia
Obsah sodíka v lieku: 2,606 mg/ml, to zodpovedá 0,113 mmol/ml.

6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti
4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávať pri teplote od +10 °C do +25 °C.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia
Ampula s bezfarebného skla s etiketou, výlisok z PVC, papierová škatuľka,
písomná informácia pre používateľov.
Veľkosť balenia: 5 ampúl po 5 ml

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.
Nepoužitý liek sa má vrátiť do lekárne.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
BB Pharma a.s., Pod Višnovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
83/0759/92-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
14.12.1992


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Marec 2009