Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2108/00209

Písomná informácia pre používateľov

Albarel® 1mg
(rilmenidini dihydrogenophosphas)
tablety

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
EGIS Pharmaceuticals PLC

Budapešť, Maďarsko

Výrobca: Les Laboratories SERVIER, Gidy, Francúzsko


Zloženie

Liečivo: rilmenidini dihydrogenophosphas (dihydrogénfosfát rilmenidínu)
1,544 mg (množstvo zodpovedajúce 1 mg rilmenidínovej bázy) v jednej
tablete.
Pomocné látky: carboxymethylamylum natricum (sodná soľ karboxymetylškrobu),
cellulosum microcrystallinum (mikrokryštalická celulóza), cera alba (biely
včelí vosk), lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), paraffinum
(parafín), silica colloidalis anhydrica (bezvodý koloidný oxid kremičitý),
magnesii stearas (magnéziumstearát), talcum (mastenec).

Farmakoterapeutická skupina
Antihypertenzívum.

Charakteristika
Rilmenidín je látka znižujúca krvný tlak. Po podaní ústami sa rýchlo
vstrebáva a pôsobí počas 24 hodín.

Indikácie
ALBAREL sa používa na liečbu hypertenzie (vysokého krvného tlaku)
u dospelých.

Kontraindikácie
Liek sa nesmie užívať v prípade známej alebo predpokladanej precitlivenosti
na liečivo alebo pomocné látky, pri závažnej depresii (stav sprevádzaný
nadmerným smútkom), závažnej nedostatočnosti obličiek. Prípravok nesmú
užívať ťarchavé a dojčiace ženy. V prípade akýchkoľvek pochybností, alebo
ak sa stavy uvedené v tomto odstavci u vás vyskytnú až v priebehu užívania
lieku, informujte svojho ošetrujúceho lekára.

Nežiaduce účinky
Liek je zvyčajne dobre znášaný. U niektorých pacientov sa počas užívania
lieku môžu vyskytnúť nežiaduce účinky, ktoré sú vzácne, mierne a dočasné:
telesná slabosť, palpitácie (búšenie srdca), nespavosť, ospalosť, únava pri
telesnej záťaži, sucho v ústach, bolesť v nadbrušku, hnačka, kožné vyrážky.
Výnimočne sa môžu vyskytnúť studené končatiny, zníženie krvného tlaku pri
postavení sa, sexuálne poruchy, úzkosť, depresia, svrbenie, opuchy, kŕče,
nevoľnosť, zápcha, návaly tepla.
/Prípadný výskyt nežiaducich účinkov alebo iných nezvyčajných reakcií/
/oznámte svojmu ošetrujúcemu lekárovi./
Interakcie
Účinky lieku ALBAREL a iných súčasne užívaných liekov sa môžu vzájomne
ovplyvňovať. Váš lekár by preto mal byť informovaný o všetkých liekoch,
ktoré v súčasnosti užívate, alebo ktoré začnete užívať, a to na lekársky
predpis i bez neho. Skôr, než začnete súčasne s ALBARELOM užívať nejaký
voľnopredajný liek, poraďte sa so svojím ošetrujúcim lekárom.
ALBAREL sa nemá podávať súčasne s inhibítormi monoaminooxidázy
a tricyklickými antidepresívami (lieky používané na liečbu depresie).

Dávkovanie a spôsob podávania
Presné dávkovanie lieku ALBAREL vždy určuje lekár. Odporúčaná dávka je
jedna tableta denne užitá ráno na začiatku jedla. Tablety sa prehĺtajú celé
a zapíjajú vodou. Ak je po jednom mesiaci účinok liečby nedostačujúci, je
možné zvýšiť dávkovanie na 2 tablety denne v dvoch dávkach (1 tableta ráno
a 1 tableta večer) užité na začiatku jedla. Ak bola vynechaná jedna alebo
niekoľko tabliet, odporúča sa pokračovať v bežnom užívaní lieku
a nezvyšovať dávku nasledujúci deň po vynechaní tablety.

Upozornenie
Z dôvodu nedostatku špecifických klinických štúdií sa ALBAREL neodporúča na
liečbu detí. Rovnako ako u všetkých antihypertenzív by mala byť liečba
kontrolovaná pravidelnými lekárskymi prehliadkami. Liek môže najmä na
začiatku liečby pri zvýšenej únave a závrate nepriaznivo ovplyvniť činnosť
vyžadujúcu zvýšenú pozornosť, koordináciu pohybov a rýchle rozhodovanie
(napr. vedenie motorových vozidiel, obsluha strojov, práca vo výškach
a pod.). Túto činnosť by ste mali vykonávať iba na základe výslovného
súhlasu lekára! Liečba týmto liekom sa nemá náhle zastaviť, dávky sa majú
postupne znižovať. Počas liečby sa vyvarujte konzumácie alkoholu.


Predávkovanie

Doposiaľ neboli zaznamenané žiadne prípady predávkovania. Očakávané
príznaky predávkovania sú zníženie krvného tlaku a zníženie pozornosti. Pri
predávkovaní alebo náhodnom užití lieku dieťaťom sa poraďte s lekárom
a poskytnite mu potrebné informácie: užité množstvo, či bol liek podaný
spoločne s iným liekom alebo alkoholom a čas, kedy bol užitý.


Uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30oC.


Varovanie

Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale.
Liek sa musí uchovávať mimo dosahu detí.

Balenie
30 tabliet

Dátum poslednej revízie
Február 2008

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2108/00209

Súhrn charakteristických vlastností lieku (SPC)


NÁZOV LIEKU

Albarel® 1mg


KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Rilmenidini dihydrogenophosphas 1,544 mg (množstvo zodpovedajúce 1 mg
rilmenidinum) v jednej tablete.


LIEKOVÁ FORMA

Tablety.


KLINICKÉ ÚDAJE


1 Terapeutické indikácie

Esenciálna hypertenzia. Liek možno podávať dospelým; informácie o podávaní
deťom nie sú v súčasnosti k dispozícii.


2 Dávkovanie a spôsob podávania

- Liek je určený na perorálne podanie.
- Odporúčaná dávka je jedna tableta denne užitá ráno v jednej dávke.
- Ak je po jednom mesiaci liečby účinok nedostačujúci, je možné zvýšiť
dávkovanie na 2 tablety denne v dvoch dávkach (1 tableta ráno a 1 tableta
večer) užitých na začiatku jedla.
- ALBAREL je možné predpisovať starším hypertonikom a hypertonikom
s diabetom, pretože má dobrú klinickú a biologickú znášanlivosť.
- V prípade obličkovej nedostatočnosti, ak je klírens kreatinínu vyšší ako
15ml/min, nie je nutná zmena dávkovania.
- Liečba by mala byť dlhodobá.
- U pacientov, ktorí musia prerušiť liečbu, by mala byť dávka postupne
znižovaná, hoci je málo pravdepodobné, že sa pri vysadení lieku objaví
rebound fenomén.


3 Kontraindikácie

- Precitlivenosť na liečivo alebo pomocné látky.
- Závažná depresia.
- Závažná obličková nedostatočnosť – klírens kreatinínu < 15 ml/min
(vzhľadom na nedostatok dostupných informácií).
- Gravidita, laktácia.


4 Špeciálne upozornenia

- Rovnako ako pri všetkých antihypertenzívach by mala byť liečba
kontrolovaná pravidelnými lekárskymi prehliadkami u pacientov, ktorí
nedávno prekonali vaskulárne ochorenie (cievna mozgová príhoda, infarkt
myokardu).
- Počas liečby by sa mal pacient vystríhať konzumácie alkoholu.
- V prípade obličkovej nedostatočnosti, ak je klírens kreatinínu vyšší ako
15 ml/min, nie je nutná zmena dávkovania.

5 Liekové a iné interakcie

ALBAREL sa nemá užívať súčasne s inhibítormi MAO. Tricyklické antidepresíva
by sa mali užívať opatrne, pretože antihypertenzná aktivita prípravku
ALBAREL môže byť čiastočne antagonizovaná. Počas liečby ALBARELOM sa
neodporúča konzumovať alkohol.


6 Používanie v gravidite a počas laktácie

- Gravidita: ALBAREL sa nemá podávať ťarchavým ženám, hoci v štúdiách na
zvieratách neboli pozorované žiadne teratogénne ani embryotoxické účinky.
- Laktácia: ALBAREL sa vylučuje do materského mlieka, a preto sa nemá
podávať počas dojčenia.


7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Dvojito slepé štúdie proti placebu nedokázali žiadne účinky na pozornosť
pri terapeutických dávkach (1 až 2 mg denne). Ak sú podávané väčšie dávky,
alebo sa liek podáva v kombinácii s inými liekmi, ktoré znižujú pozornosť,
potom by mali byť vodiči a ľudia, ktorí obsluhujú stroje, informovaní
o nebezpečenstve vzniku ospalosti.


8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú vzácne, mierne a dočasné: asténia, palpitácia,
insomnia, ospalosť, únava pri námahe, epigastrická bolesť, sucho v ústach,
hnačka, kožná vyrážka, vo výnimočných prípadoch studené končatiny,
ortostatická hypotenzia, sexuálne poruchy, úzkosť, depresia, svrbenie,
edém, kŕče, nauzea, obstipácia, návaly horúčavy.


9 Predávkovanie

Očakávané príznaky predávkovania sú zníženie krvného tlaku a zníženie
pozornosti.
Spolu s výplachom žalúdka sa môžu použiť sympatomimetiká.
ALBAREL je slabo dialyzovateľný.


FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: antihypertenzíva. ATC kód: C02AC06


1 Farmakodynamické vlastnosti

- ALBAREL, oxazolín s antihypertenzívnymi vlastnosťami, pôsobí selektívne
na imidazolínové receptory (I1) miechových a vazomotorických centier,
zvlášť renálnych. Väzba rilmenidínu k imidazolovým receptorom (I1)
potlačuje sympatomimetickú činnosť obidvoch miechových a okrajových
centier a vedie k poklesu arteriálnej hypertenzie.

- ALBAREL v priamej závislosti od dávky znižuje krvný tlak pri rôznych
normotenzných a hypertenzných zvieracích modeloch. Toto bolo potvrdené aj
u hypertenzných pacientov.

- Antihypertenzný účinok lieku ALBAREL na systolický a diastolický krvný
tlak je v priamej závislosti od dávky a prejavuje sa poležiačky aj
postojačky. V terapeutických dávkach (1 mg denne v jednej dávke alebo 2
mg denne v dvoch dávkach) dvojito slepé štúdie proti placebu
a referenčným produktom dokázali antihypertenzný účinok lieku ALBAREL na
miernu až strednú systémovú hypertenziu. Účinok trvá celých 24 hodín.
Dlhodobé štúdie tieto výsledky potvrdili bez vzniku tolerancie.

- V terapeutických dávkach ALBAREL nepôsobí na kardiálne funkcie, nevedie
k retencii vody a sodíka a nespôsobuje poruchy metabolickej rovnováhy:

• ALBAREL si udržiava významnú antihypertenznú účinnosť 24 hodín po podaní
s poklesom celkovej periférnej rezistencie bezo zmien v minútovom objeme.
Modifikovaná nie je ani kontraktilita a elektrofyziológia.
• ALBAREL neovplyvňuje ortostatiku, najmä u starších osôb, ani fyziologické
prispôsobenie sa srdcovej frekvencie námahe.
• Pri užívaní lieku ALBAREL nedochádza k zmenám prietoku krvi obličkami,
glomerulárnej filtrácie alebo filtračnej frakcie.
• ALBAREL neovplyvňuje glukózovú reguláciu ani u diabetikov (inzulín-
dependentných aj non-dependentných), nemení parametre lipidového
metabolizmu.


2 Farmakokinetické vlastnosti



Absorpcia

Absorpcia je:
- rýchla: maximálna plazmatická koncentrácia 3,5 ng/ml sa dosiahne za 1,5
až 2 hodiny po absorpcii 1mg dávky prípravku.
- celková: absolútna biologická dostupnosť je 100%, bez first-pass efektu.
- pravidelná: interindividuálna variabilita je mierna. Súčasné požitie
potravy nemení biologickú dostupnosť. pri odporúčaných terapeutických
dávkach nekolíše úroveň absorpcie.


Distribúcia

Väzba na plazmatické proteíny je menšia ako 10%, distribučný objem je 5
l/kg.


Metabolizmus

ALBAREL je veĺmi mierne metabolizovaný. Stopy inaktívnych metabolitov sa
nachádzajú v moči a sú výsledkom hydrolýzy alebo oxidácie oxazolínového
kruhu. Tieto metabolity sú zbavené ?-2-agonistickej aktivity.


Eliminácia

ALBAREL sa vylučuje nejmä obličkami: 65% podanej dávky sa vylučuje močom
v nezmenenej forme. Renálny klírens je 2/3 z celkového klírens. Polčas
eliminácie je 8 hodín a nemení sa zmenou dávky alebo po opakovanom užití
lieku. Farmakologický účinok sa dlhší, antihypertenzívna činnosť je výrazne
trvalá 24 hodín po poslednej dávke, u hypertenzných pacientov liečených 1
mg denne.


Po opakovanom podaní

Stabilný stav sa dosiahne po 3. dni, plazmatické hladiny sú podľa výsledkov
štúdie stabilné po 10. dni liečby.


Dlhodobý monitoring plazmatických hladín

Plazmatická koncentrácia lieku zostáva stabilná u hypertenzných pacientov
liečených 2 roky.


Starší pacienti

Farmakologické štúdie u pacientov 70 ročných a starších ukázali, že polčas
eliminácie je 13±1 hodín.

U pacientov s pečeňovou nedostatočnosťou

Polčas eliminácie je 12 ± 1 hodín.


U pacientov s renálnym zlyhaním

Pretože eliminácia produktu je najmä renálna, u týchto pacientov je
pozorované spomalenie eliminácie korelujúce s klírens kreatinínu.
U pacientov s veľmi vážnym zlyhaním je polčas eliminácie približne 35 hodín
(klírens kreatinínu je < ako 15ml/min).


1 Predklinické údaje o bezpečnosti


Maximálna neletálna dávka prípravku podaná hlodavcom bola cca 4000-5500-
krát vyššia ako jedna perorálna terapeutická dávka podaná človeku. Hlavnými
príznakmi intoxikácie boli známky poškodenia centrálneho nervového systému
(kŕče). Boli závislé od dávky a najviac zaznamenateľné v letálnej dávke
alebo v dávke jej blízkej.
Štúdie na opakovanú toxicitu u hlodavcov, psov a opíc neukázali oslabenie
funkcie exkrečných orgánov alebo priame patologické poškodenie akéhokoľvek
orgánu v dávkach do 1 mg/deň alebo pri podaní 30-násobku jednej
terapeutickej perorálnej dávky podanej človeku. Liek nepredstavoval
embryotoxické a teratogénne riziko v dávkach ekvivalentných 250-násobku
terapeutickej perorálnej dávky podanej človeku.



FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


1 Zoznam pomocných látok

Cellulosum microcrystallinum granulatum, lactosum monohydricum, silica
colloidalis anhydrica, magnesii stearas, parrafinum solidum,
carboxymethylamylum natricum, talcum, cera alba.


2 Inkompatibility

Nie sú známe.


3 Čas použiteľnosti

2 roky.


4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania

Skladujte pri teplote do 30oC.

5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia

PAD/PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľov, škatuľka.
Veľkosť balenia: 30 tabliet.


6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.



DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


EGIS Pharmaceuticals PLC
Budapešť, Maďarsko

Výrobca: Les Laboratoires SERVIER, Gidy, Francúzsko



REGISTRAČNÉ ČÍSLO


58/0055/00-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

1.2.2000

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Február 2008