Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2107/10922




Písomná informácia pre používateľov


/Informácia o použití, čítajte pozorne!/


Superpyrin ®
(aloxiprinum)
tablety


Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Medicamenta a.s., Bělohorská 39, 169 00 Praha 6, Česká republika



Zloženie lieku

/Liečivo:/
aloxiprinum 400 mg v 1 tablete
/Pomocné látky:/
maydis amylum (kukuričný škrob), gelatina (želatína), talcum (mastenec),
carboxymetylamylum natricum (sodná soľ karboxymetylškrobu), glycerolum 85 %

(glycerol 85 %), calcii stearas (calciumstearát ), polysorbatum 80
(polysorbát 80)


Farmakoterapeutická skupina

analgetikum, antipyretikum


Charakteristika

Liek s obsahom kyseliny acetylsalicylovej vo forme zlúčeniny s oxidom
hlinitým má nižšie riziko výskytu nežiadúcich účinkov v oblasti zažívacieho
traktu. Účinne tlmí bolesti a efektívne znižuje teplotu.


Indikácie

Liek sa užíva pri horúčke a bolesti, najmä pri akútnych ochoreniach
dýchacieho ústrojenstva chrípkového charakteru. Ďalej pri bolestiach hlavy,
kĺbov, svalov, zubov, nervov a bolestiach chrbtice rôzneho pôvodu. Liek
môžu užívať dospelí aj mladiství.


Kontraindikácie

Liek sa nesmie užívať pri známej precitlivenosti na salicyláty a na pomocné
látky, pri chorobnej krvácavosti, pri chirurgických zákrokoch spojených s
väčším krvácaním, pri vredovej chorobe, pri prieduškovej astme, a v
ostatných troch mesiacoch tehotenstva.
Tehotné ženy, dojčiace matky a deti do 15 rokov môžu liek užívať len na
odporúčanie lekára.
Ak sa stavy uvedené v tomto odstavci u vás vyskytnú až počas užívania
lieku, informujte o tom svojho ošetrujúceho lekára.


Nežiaduce účinky

Liek sa zvyčajne dobre znáša, môžu sa však objaviť poruchy zažívacieho
ústrojenstva (žalúdočná nevoľnosť, vracanie, krvácanie). Pri dlhodobom
užívaní zvýšená krvácavosť, poruchy krvotvorby, poškodenie funkcie pečene a
obličiek. U precitlivených osôb môže vyvolávať rôzne alergické prejavy
(astmatický záchvat, kožné vyrážky). U detí s vírusovým ochorením môže
vzniknúť tzv. Reyov syndróm (poruchy vedomia, kŕče, vysoké teploty). Pri
prípadnom výskyte nežiadúcich účinkov alebo iných nezvyčajných reakcií sa o
ďalšom užívaní lieku poraďte s lekárom.




Interakcie

Kyselina acetylsalicylová zosilňuje účinok látok znižujúcich zrážanie krvi,
zvyšuje riziko krvácania z tráviaceho traktu pri súčasnej hormonálnej
liečbe, zvyšuje účinok a nežiadúce účinky liekov používaných na liečbu
reumatických ochorení. Ďalej zosilňuje účinok liekov používaných na liečbu
cukrovky a zosilňuje nežiadúce účinky metotrexátu. Kyselina
acetylsalicylová znižuje účinok liekov pôsobiacich na močový systém. Účinky
lieku Superpyrin a iných súčasne užívaných liekov sa môžu navzájom
ovplyvňovať. Váš lekár by preto mal byť informovaný o všetkých liekoch,
ktoré v súčasnosti užívate alebo ktoré začnete užívať, a to na lekársky
predpis i bez neho.




Dávkovanie a spôsob podávania

Ak lekár neodporučí inak, zvyčajné dávkovanie u dospelých a mladistvých je
1-2 tablety každé 4-8 hodín. Maximálna denná dávka 10 tabliet sa nesmie
prekročiť. Minimálny odstup medzi jednotlivými dávkami sú 4 hodiny.
Deťom sa liek podáva výnimočne v odôvodnených prípadoch po uvážení pomeru
rizika a úžitku. Dávkovanie u detí je 30 mg/kg/deň v analgetickej a
antipyretickej indikácii a 100 g/kg/deň pri liečbe febris rheumatica, čiže
reumatickej horúčky.

Spôsob použitia

Tablety užite celé alebo rozpadnuté v malom množstve vody pred koncom jedla
alebo po jedle a zapite vhodnou tekutinou, najlepšie zásaditou minerálnou
vodou.


Upozornenie

O vhodnosti súčasného užívania Superpyrinu s inými liekmi proti bolesti
alebo teplote sa poraďte s lekárom. Bez porady s lekárom užívajte liek
najdlhšie 7 dní. Ak bolesti do 7 dní neustúpia, alebo do troch dní neklesnú
teploty, prípadne sa príznaky v priebehu liečby zhoršia, vyhľadajte lekára.
Predávkovanie
Prejavuje sa poruchami dýchania, rozvratom vnútorného prostredia a
poruchami vedomia. Pri objavení sa týchto príznakov urýchlene vyhľadajte
lekára. Pri náhodnom užití lieku dieťaťom sa poraďte s lekárom.


Varovanie

Liek nepoužívajte po uplynutí doby použiteľnosti vyznačenej na obale.


Uchovávanie

Liek uschovávajte v suchu pri teplote 15 až 25 °C, chráňte pred svetlom.
Liek uschovávajte mimo dosahu detí.



Balenie

10 tabliet
10 x 10 tabliet


Dátum poslednej revízie

December 2007

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. /1 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2107/10922/

Súhrn charakteristických vlastností lieku


1. Názov lieku

Superpyrin ®

2. Kvalitatívne a kvanitatívne zloženie lieku
Aloxiprinum 400 mg v 1 tablete


3. Lieková forma
Vzhľad: biele okrúhle tablety


4. Klinické údaje

/1. Terapeutické indikácie/
Bolesti miernej a strednej intenzity, napr. bolesti hlavy, kĺbov a svalov
sprevádzajúce chrípkové ochorenie, bolesti zubov, neuralgie, bolesti
vertebrogénneho pôvodu, horúčkové stavy, osobitne pri akútnych respiračných
ochoreniach chrípkového charakteru a chorobách z prechladnutia.

/2. Dávkovanie a spôsob podávania/
Dávkovanie je vždy individuálne, závisí od charakteru základného ochorenia,
intenzity a frekvencie bolesti alebo od priebehu febrilného stavu. Dospelým
a mladistvým nad 15 rokov sa zvyčajne podáva 400-800 mg aloxiprinu
v jednorázovej dávke, ktorú je možno opakovať v intervale 4-8 hodín.
Maximálna denná dávka je 4 g.
Deťom sa liek podáva výnimočne v odôvodnených prípadoch po uvážení pomeru
rizika a úžitku. Dávkovanie u detí je 30 mg/kg/deň v analgetickej a
antipyretickej indikácii a 100 mg/kg/deň pri liečbe febris rheumatica. U
pacientov s renálnou insuficienciou a u starších pacientov je nevyhnutné
dávkovanie individuálne upraviť.

/Spôsob podávania/

Tablety sa užívajú rozpadnuté v malom množstve vody alebo celé. Pri
podávaní vyšších dávok je vhodné tablety zapíjať alkalickou minerálkou.

/3. Kontraindikácie/
Liek je absolútne kontraindikovaný u pacientov s precitlivelosťou na
kyselinu acetylsalicylovú (ďalej ASA), na salicyláty alebo na niektorú
zložku lieku, pri akútnej vredovej chorobe žalúdka alebo dvanástnika, pri
bronchiálnej astme, pri krvácavých stavoch nekonzumpčného charakteru, pri
chirurgických výkonoch spojených s masívnejším krvácaním a v poslednom
trimestri tehotenstva.

/4.4 Špeciálne upozornenia/
Liek sa užíva len na odporúčenie lekára a po prísnom uvážení rizika a
úžitku pri dojčení, pri súčasnej liečbe antikoagulanciami a u pacientov
s vredovou chorobou v anamnéze. U pacientov s brochiálnou astmou,
chronickou obštrukčnou bronchopulmonálnou chorobou, sennou nádchou a
nosnými polypmi môže podanie ASA provokovať vznik astmatického záchvatu,
Quinckeho edému alebo urtiky častejšie ako u ostatných pacientov. Riziko
alergickej reakcie je vyššie u pacientov so známou alergiou na nesteroidné
antireumatiká. Lieky s obsahom ASA nie je vhodné podávať pacientom
s arthritis uratica, pretože spomaľuje vylučovanie kyseliny močovej a
urikozurík. Riziko vzniku nežiadúcich účinkov sa zvyšuje u pacientov
s renálnym alebo hepatálnym poškodením. U detí do 15 rokov s chrípkovým
ochorením alebo s varicelou je možnosť vzniku Reyovho syndrómu.

/5. Liekové a iné interakcie/
Liek zvyšuje riziko krvácania u pacientov užívajúcich antikoagulancia tým,
že zvyšuje podiel voľného liečiva vytesnením z väzby na proteíny. Rovnakým
mechanizmom zvyšuje účinok sulfonylurey. Súčasné podávanie iných liečív zo
skupiny nesteroidných antiflogistík zvyšuje riziko negatívneho účinku na
sliznicu gastrointestinálneho traktu v dôsledku inhibície syntézy
cytoprotektívnych prostaglandínov a vplyvom na homeostázu. ASA zvyšuje
plazmatickú koncentráciu fenytoínu, kyseliny valproovej, barbuturátov,
lítia, digoxínu a metotrexátu. ASA zvyšuje nežiadúce účinky sulfonamidov a
kombinovaných prípravkov s obsahom sulfonamidov. Súčasné podávanie
kortikoidov zvyšuje riziko krvácania z gastrointestinálneho traktu. Alkohol
zvyšuje toxicitu ASA.

/6. Používanie v gravidite a počas laktácie/
Liečivo prechádza placentárnou bariérou a do materského mlieka. Po
príležitostnom podaní matkám neboli u dojčiat pozorované nijaké nežiadúce
účinky. V prvom a druhom trimestri tehotenstva je riziko mutagénneho
pôsobenia malé, napriek tomu však treba uvážiť pomer rizika a úžitku.
Vzhľadom na mechanizmus účinku ASA, liek predstavuje riziko najmä v treťom
trimestri tehotenstva. Inhibíciou cykooxygenázy s následnou zníženou
produkciou prostaglandínu E2 môže u plodu nastať predčasné uzatvorenie
ductus arteriosus, predĺženie tehotenstva a zvýšenie rizika krvácania počas
pôrodu ako u matky tak aj u novorodenca.

/7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje/
Nie je žiadne.

/8. Nežiadúce účinky/
Výskyt a závažnosť nežiadúcich účinkov (s výnimkou alergických reakcií)
závisí od veľkosti podanej dávky. Riziko ASA, vyplývajúce z mechanizmu jej
účinku, predstavuje gastrointestinálne dráždenie, ulcerácie a krvácanie. Už
v terapeutických dávkach môže dráždiť žalúdočnú a niekedy tiež ezofageálnu
sliznicu a spôsobiť okultné alebo zjavné krvácanie. Najčastejšie udávané
príznaky sú tlak v epigastre, pálenie záhy, nauzea, vracanie. Výnimočne
môže nastať krvácanie a perforácia vredu bez predchádzajúcich príznakov.
Mechanizmus uvedených nežiadúcich účinkov je komplexný, ale
najdôležitejšiu úlohu má kontakt liečiva so žalúdočnou sliznicou a po
rezorpcii inhibícia cyklooxygenázy. Zvýšené riziko je najmä u pacientov
s anamnézou vredovej choroby, alkoholikov a geriatrických pacientov.
Približne 0,3 % populácie reaguje na podanie ASA hypersenzitívnou reakciou,
ktorá sa môže manifestovať ako anafylaktická reakcia, urtikária, angioedém,
bronchospazmus alebo rinitída. Tieto typy reakcií sa najčastejšie vyskytujú
u pacientov s už existujúcou bronchiálnou astmou, nosnými polypmi alebo
s chronickou urtikáriou. Mechanizmus vzniku nežiadúcich účinkov nie je
známy. Predpokláda sa, že na ich vzniku má účasť zvýšená tvorba
leukotriénov pri zvýšenej ponuke substrátu pre lipooxygenázovú časť
metabolizmu kyseliny arachidónovej po zablokovaní cyklooxygenázovej cesty.
U detí s vírusovým ochorením sa po podaní ASA môže rozvinúť Reyov syndróm.
Zriedkavo môže nastať poškodenie obličiek, reverzibilný vzostup
aminotransferáz, retencia kyseliny močovej a poruchy acidobázickej
rovnováhy, najmä po užití vyšších dávok ASA.

/9. Predávkovanie/
Chronická intoxikácia ASA sa prejavuje hučaním v ušiach, bolesťami hlavy,
závratmi a zmätenosťou. Závažnejšiu intoxikáciu charakterizuje hyperpnoe,
nauzea, vracanie, poruchy acidobázickej rovnováhy, petechie, delírium, kŕče
a kóma. Za letálnu dávku se u dospelého považuje 10 g, u detí 4 g. Smrť
spôsobuje zlyhanie respirácie. Pri intoxikácii je nevyhnutné odstrániť
zvyšok nevstrebaného lieku výplachom žalúdka aktívnym uhlím. Liečenie
intoxikácie je založené na korekcii rozvratu vnútorného prostredia,
zvládnutie hypertermie.

5. Farmakologické vlastnosti

/5.1 farmakodynamické vlasnosti/
Farmakoterapeutická skupina:
analgetikum, antipyretikum

ATC skupina: N02BA02

Mechanizmus účinku:
ASA inhibíciou enzýmu glykooxygenázy znižuje syntézu prostaglandínov, ktoré
zvyšujú citlivosť algogénnych receptorov oproti účinku bradykinínu,
histamínu a iným mediátorom uvoľňovaným v tkanivách. Uvedený mechanizmus
zodpovedá za jej analgetický účinok a priamo súvisí i s nežiadúcimi
účinkami vyplývajúcimi z neprítomnosti prostaglandínov pri fyziologických
reguláciach. ASA acetyláciou blokuje cyklooxygenázu najmä v periférnych
tkanivách. Cyklooxygenáza je v trombocytoch ireverzibilne blokovaná po celý
čas životnosti trombocytu.

ASA inhibuje produkciu antigén-protilátkových komplexov a liberáciu
(kolísanie) histamínu a stabilizuje kapilárnu permeabilitu.
/5.2 Farmakokinetické vlastnosti/
Aloxiprin je soľ kyseliny acetylsalicylovej. Vyznačuje sa prolongovaným
účinkom a dobrou znášanlivosťou. V kyslom prostredí je relatívne stály,
štiepi sa vo väčšej miere až v alkalickom prostredí tenkého čreva, kde sa
štiepi na ASA a oxid hlinitý. Táto reakcia prebieha pomalšie v kyslom
prostredí žalúdka, čím znižuje riziko výskytu nežiadúcich účinkov.
ASA je slabá kyselina, ktorá sa rýchlo rezorbuje čiastočne zo žalúdka,
ale najmä z proximálnych častí tenkého čreva. Neionizovaná prechádza
gastrointestinálnou stenou pasívnou difúziou. Z tabletovej liekovej formy
sa rezorbuje viac ako 80 %. Presystémový metabolizmus je vysoký. Najvyššia
koncentrácia ASA v plazme je po 14 minútach. Prítomnosť potravy predlžuje
rezorpciu salicylátov. Po rezorpcii sa rovnomerne distribuuje do väčšiny
tkanív. Pri zvyčajnom dávkovaní je distribučný objem ASA 170-200 ml/kg
telesnej hmostnosti. Esterázy v gastrointestinálnej mukóze a v pečeni
hydrolyzujú ASA, ktorá do systémovej cirkulácie vstupuje ako kyselina
salicylová. ASA je v plazme možné detegovať len krátky čas. Z 85 až 95 % sa
viaže na albumín. Podiel voľného lečiva sa zvyšuje pri hypoalbuminémii a
v dôsledku kompetície na väzbovom mieste. Prechádza placentárnou bariérou a
vylučuje sa do materského mlieka. Po podaní vyšších dávok možno ASA dokázať
v mozgovomiechovom moku a v synoviálnej tekutine.
ASA sa biotransformuje deacetyláciou v rôznych tkanivách, ale najmä
v endoplazmatickom retikule pečene. Metabolizmus je prvého a nultého
poriadku. Tvorí tri hlavné metabolity – kyselinu salicylovú, gentizovú a
salicylúrovú. Kyselina salicylová je aktívny metabolit. Salicyláty sa
eliminujú najmä obličkami. Vylučovanie závisí od veľkosti dávky a pH moču.
Polčas eliminácie kolíše od 2 do 3 hodín po podaní nízkych dávok až do 12
hodín po analgetických dávkach. Existuje signifikantná korelácia medzi
plazmatickou koncentráciou salicylátu a analgéziou. Analgetický účinok
nastáva pri plazmatickej koncentrácii od 20 do 100 mg/l. Vytesnenie
bilirubínu salicylátmi z väzby na plazmatické bielkoviny môže spôsobiť u
novorodencov vznik jadrového ikteru. U geriatrických pacientov nie sú
špecifické odlišnosti, platia tu len všeobecne platné odlišnosti
farmakokinetiky v geriatrii (znížená kyslosť žalúdočnej šťavy,
hypoalbuminémia, zníženie aktivity biotransformačných enzýmov, zníženie
renálnej exkrécie).

/5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti/
Experimentálne výsledky s ASA nachádzajúcou sa v lieku nepreukázali
mutagénny ani karcinogénny potenciál ASA, u niektorých živočíšnych druhov
sa preukázal teratogénny potenciál. Literatúra uvádza údaje o akútnej
toxicite u všetkých bežne používaných laboratórnych zvierat, pričom hodnoty
u potkanov po perorálnom podaní sa u rôznych autorov odlišujú až o jeden
poriadok. V štúdiach po opakovanom podaní boli opísané účinky toxických
dávok ako krvácanie z gastrointestinálneho traktu, hnačky, acidóza,
tachykardia, kŕče, poruchy dýchania.

6. Farmaceutické údaje
/6.1 Zoznam pomocných látok/
Maydis amylum
Gelatina
Talcum
Carboxymetylamylum natricum
Glycerolum 85 %
Calcii stearas
Polysorbatum 80

/6.2 Inkompatibility/
Nie sú známe.

/6.3 Čas použiteľnosti/
Doba použiteľnosti lieku sú 4 roky.

/6.4 Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania/
Skladovať v suchu pri teplote 15 až 25 °C, chrániť pred svetlom.

/6.5 Vlastnosti a zloženie obalu/
Vnútorný obal: blister (PVC fólia, hliníková fólia s potlačou).
Vonkajší obal: papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa

/Balenie/:
10 tabliet,
100 tabliet.

/6.6 Upozornenie na spôsob zaobchádzania s liekom/
Nie sú potrebné žiadne zvláštne upozornenia.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Medicamenta a.s., Bělohorská 39, 169 00 Praha 6, Česká republika

8. Registračné číslo
07/0069/69-S

9. Dátum registrácie/Dátum predĺženej registrácie
1969

10. Dátum poslednej revízie textu
December 2007