Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie, ev.č. 2106/1300
Príloha č. 3 k notifikácii zmeny v registrácii, ev. č. 2107/9899




Písomná informácia pre používateľov



Plegomazin ® 0,5%
/chlorpromazini hydrochloridum/
injekčný roztok na i.m. použitie




Držiteľ rozhodnutia o registrácii

EGIS Pharmaceuticals PLC, Budapešť, Maďarsko


Zloženie lieku

Každá ampulka obsahuje liečivo chlorpromazini hydrochloridum
(chlórpromazíniumchlorid) 25mg v 5 ml injekčného roztoku (0,5%).
Obsahuje aj pomocné látky: hydroquinonum (hydrochinón), natrii
hydrogenocarbonas (hydrogénuhličitan sodný), kalii disulfis (disiričitan
draselný), natrii sulfis (siričitan sodný), natrii chloridum (chlorid
sodný), aqua ad iniectabilia (voda na injekciu).

Farmakoterapeutická skupina: neuroleptikum, antipsychotikum.

Charakteristika

Chlórpromazín patrí do skupiny fenotiazínov. Má široké spektrum
farmakologických účinkov a je jednou z prvých látok používaných na liečbu
porúch psychiky.

Predpokladané mechanizmy antipsychotických účinkov chlórpromazínu sú: post-
synaptický blok adrenergných a dopaminergných receptorových oblastí,
metabolická inhibícia oxidačnej fosforylácie, zníženie excitability
neurónových membrán.
Maximálne koncentrácie sa dosiahnu 1-4 hodiny po i.m. podaní.
Liek prechádza hematoencefalitickou bariérou a koncentruje sa v mozgu
proti plazmatickému gradientu. Rýchlo sa metabolizuje v pečeni.
Len malé množstvo lieku (menej než 1% dennej dávky) sa vylučuje nezmenené
močom. Hoci plazmatický polčas lieku je niekoľko hodín, jeho eliminačný
polčas môže byť veľmi predĺžený (4 týždne alebo viac). Chlórpromazín nie je
dialyzovateľný.



Indikácie


V psychiatrii:
- na liečbu motorického a psychického nepokoja. Plegomazin® možno použiť
v nasledujúcich prípadoch: schizofrénia, závažné poruchy správania,
prejavy manickej fázy manicko-depresívneho ochorenia.
V anesteziológii:
- predoperačná medikácia, potenciácia narkózy, podporná narkóza, pooperačná
nevoľnosť a vracanie.
Plegomazin® možno použiť aj na prevenciu alebo liečbu traumatického a
pooperačného šoku.

V pediatrii:
- chlórpromazín je indikovaný na liečbu podráždenia a/alebo vracania. Liek
môže priniesť úžitok deťom prejavujúcim explozívne nadmerne vzrušivé
správanie, nadmernú pohybovú aktivitu s poruchami správania (napr.
impulzivitou, problémami s udržaním pozornosti, agresivitou, zmenami
nálady a slabou frustračnou toleranciou).



Iné použitia:
- ako doplnková liečba tetanu a bolesti rôzneho pôvodu (neuralgia,
neuritída, malígne ochorenia, popáleniny), na akútnu intermitentnú
porfýriu a na uvoľnenie úporného čkania.

PAMÄTAJTE: Tieto injekcie môže podávať len odborník!



Kontraindikácie


Tieto injekcie sa nemajú podávať v nasledujúcich prípadoch:
Precitlivenosť na fenotiazínové lieky.
Stavy bezvedomia (najmä tie, ktoré sú spôsobené alkoholom, narkotikami,
hypnotikami).
Tehotenstvo a dojčenie.
Poškodenie pečene.
Kardiovaskulárne ochorenia, srdcové zlyhanie, tachykardia.
Parkinsonova choroba.
Hematologické poruchy a/alebo útlm kostnej drene.
Liečba inhibítormi monoaminooxidázy (MAO). (Liečba týmito liekmi sa má
ukončiť 3-6 týždňov pred začiatkom terapie chlórpromazínom).
Deti vo veku do 6 mesiacov.


Nežiaduce účinky

Poruchy nervového systému: počas prvých 2 týždňov liečby sa môže objaviť
mierna až stredne ťažká ospalosť. Môžu sa vyskytnúť aj extrapyramidálne
symptómy (prechodná dyskinéza, parkinsonizmus).

Poruchy pečene a žlčových ciest: prechodný ikterus.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti: u citlivých a/alebo starších pacientov
sa môže objaviť hypotenzia, arytmia.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: u citlivých a/alebo
starších pacientov sa môže objaviť respiračná depresia.

Poruchy kože a podkožného tkaniva: ekzantém, fotosenzitivita (u pacientov
s vysokými dávkami).

Poruchy oka: poruchy videnia.

Poruchy krvi a lymfatického systému: po dlhšej liečbe vysokými dávkami
možno zistiť miernu leukopéniu. Zriedkavo sa vyskytne agranulocytóza.
U pacientov, ktorí majú počas liečby Plegomazinom nevysvetliteľné infekcie
alebo horúčku sa odporúča hematologické vyšetrenie.

Poruchy metabolizmu a výživy: obezita, diabetes melitus.

Poruchy endokrinného systému: amenorea, galaktorea, gynekomastia,

Popísali sa aj: sucho v ústach, nauzea, urinárna inkontinencia, porucha
črevných zvyklostí, zvýšená chuť do jedla a telesná hmotnosť. Vyskytli sa
aj slabosť, hypotermia alebo depresia.

/Pacienti majú vedieť, že hocijaký iný nežiaduci účinok majú oznámiť/
/lekárovi./



Interakcie s inými liekmi


Treba sa vyhnúť súčasnému podávaniu s nasledujúcimi liekmi:
- antihypertenzíva znižujúce katecholamín (ich účinok môže klesať).

Opatrne sa má podávať súčasne s nasledujúcimi liekmi:
benzodiazepínmi, hypnotikami, analgetikami, anestetikami,
parasympatolytikami, tricyklickými antidepresívami (ich anticholínergný
alebo CNS-depresívny účinok sa môže zvýšiť),
chinidínom (zvýšený kardiodepresívny účinok),

fenytoínom (jeho hladina v krvi je zvýšená),
perorálnymi antikoagulanciami (zvýšený účinok),
perorálnymi antidiabetikami (redukovaná odozva, treba uvážiť zvýšenie
dávky týchto liekov),
antihypertenzívami (zvýšený hypotenzívny účinok),
amfetamínom, levodopou, klonidínom, guanitidínom, adrenalínom (účinok
týchto liekov môže byť vplyvom chlórpromazínu protichodný),
antacídami, lítiom (môžu interferovať s absorpciou chlórpromazínu).

Chlórpromazín je možné kombinovať s inými liekmi na indukovanie umelého
podchladenia. Podáva sa spolu s Pipolphenom a Dolarganom, obyčajne v pomere
1:1:2. Táto zmes sa môže po vynechaní Dolarganu podať deťom.


Dávkovanie a spôsob podávania

Tieto injekcie sa podávajú intramuskulárne (i.m.), do sedacieho svalu.


Dospelí

Pre hospitalizovaných pacientov so závažnou mániou je odporúčaná dávka 25mg
(jedna ampulka) i.m. Ak je potrebné, možno o hodinu pridať 25-50mg (1-2
ampulky). Túto dávku možno zvýšiť počas niekoľkých dní na maximum 500mg za
deň, podávanú v rozdelených dávkach každých 4-6 hodín.

Pooperačná nauzea a vracanie: odporúčaná dávka je 25mg (1 amp.) i.m. Ak sa
neobjaví hypotenzia a ak stav pacienta vyžaduje ďalšiu liečbu, možno
podávať 25-50mg (1-2 ampulky) každé 3-4 hodiny, až kým vracanie ustane.

Pred operáciou: odporúčaná dávka je 12,5mg i.m. Ak je potrebné, možno ju
opakovať o 30 minút.

Úporné čkanie: Ak je perorálna liečba nepostačujúca, možno podať 25-50mg (1-
2 ampulky) Plegomazinu intramuskulárne.

Akútna intermitentná porfýria: Predtým, než sa prejde na perorálne podanie,
odporúča sa začať s i.m. dávkou 25mg 3-4 razy denne.

Tetanus: Odporúčaná denná i.m. dávka je 25-50mg 3-4 razy denne. Liečbu
treba začať vždy nižšou dávkou a podľa odozvy pacienta postupne zvyšovať.

Starším a oslabeným pacientom sa má podať tretina až polovica normálnej
dospelej dávky.

U pacientov s hepatálnou insuficienciou je potrebné uvažovať o redukcii
dávky. Avšak podávanie pri závažnom hepatálnom poškodení je
kontraindikované.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek alebo pacienti na dialýze nevyžadujú
úpravu dávok.

Deti a mladiství:
Odporúčaná i.m. dávka pre deti je 0,5mg/kg podaná každých 6-8 hodín.
Pacientov treba monitorovať kvôli možnej hypotenzii. Maximálna i.m. dávka
Plegomazinu u mladistvých pacientov (t.j. do 17 rokov) je do 40mg/deň pri
telesnej hmotnosti menšej ako 23kg a do 75mg/deň pri telesnej hmotnosti 23-
45kg. Tento liek nemožno dávať deťom do 6 mesiacov.

V prípade podania nadmerného množstva injekcií (predávkovania) sa dostavia
príznaky:
CNS depresia, spavosť, nízky tlak a zrýchlenie srdcovej činnosti. Môže sa
objaviť aj kóma. Pridružiť sa môžu aj extrapyramidálne symptómy.

Liečba: neexistuje špecifické antidotum, liečba je symptomatická
a podporná. Cirkulačný kolaps môže pomôcť korigovať výmena tekutín. Ak toto
zlyhá, odporúča sa použitie dopamínu. U predávkovaných pacientov sa treba
VYHNÚŤ použitiu adrenalínu. Odozvou na korekciu vaskulárneho kolapsu
a metabolických porúch a na obnovovanie telesnej teploty sú arytmie.
NEPODÁVAŤ dlhoúčinkujúce antiarytmické lieky. Treba udržať voľné dýchacie
cesty (asistovaná ventilácia je potrebná zriedka). Ak sa vyvinú kŕče, môže
sa intravenózne podať diazepam.



Upozornenia



/Upozornenie pred začiatkom liečby/


Pred liečbou sa odporúča skontrolovať pacientovi funkciu pečene.


/Upozornenia počas liečby injekciami/


U starších pacientov sa skôr môžu vyvinúť závažné nežiaduce účinky a preto
ich treba častejšie monitorovať.

Pacienti s glaukómom, ochorením pečene, zlyhaním obličiek, chronickou
respiračnou poruchou alebo akútnou respiračnou infekciou, epilepsiou alebo
hypertrofiou prostaty sa majú liečiť opatrne.

Pravidelne sa má kontrolovať funkcia pečene a krvný obraz. Odporúčajú sa aj
kontrolné oftalmologické testy.

Aby sa predišlo lokálnemu podráždeniu, miesto aplikácie sa má meniť. Aby sa
predišlo posturálnej hypotenzii, pacienti majú po injekcii ostať na lôžku
aspoň pol hodiny.

Roztok môže pri dotyku spôsobiť kožné reakcie, preto sa treba vyhnúť jeho
kontaktu s rukami a oblečením.

Odporúča sa postupné znižovanie dávky, aby sa predišlo účinkom spojeným s
náhlym vysadením.

Pacienti majú byť poučení, aby počas celej liečby Plegomazinom nepili
alkoholické nápoje.



/Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje/


Liečba Plegomazinom môže spôsobiť nežiaduce účinky. Pacienti, ktorí
dostávajú tieto injekcie NEMAJÚ počas celej liečby viesť motorové
vozidlo, obsluhovať stroje alebo vykonávať činnosti so zvýšeným rizikom
úrazu.



/Použitie v tehotensve a v období dojčenia/


Použitie lieku v tehotenstve a v období dojčenia je kontraindikované.



Varovanie


Čas použiteľnosti je vyznačený na obale. Po jeho uplynutí sa injekcie
nemajú podávať žiadnemu pacientovi.


Veľkosť balenia

10 ampuliek



Uchovávanie


Uchovávajte v suchu, pri teplote od 10 do 25oC. Chráňte pred svetlom.

VŠETKY LIEKY UCHOVÁVAJTE MIMO DOSAHU DETÍ!


Dátum poslednej revízie

Jún 2009.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie, ev.č. 2106/1300
Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii, ev. č. 2107/9899


Súhrn charakteristických vlastností lieku (SPC)




1. NÁZOV LIEKU


Plegomazin 0,5%


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU


Každá 5ml ampulka obsahuje liečivo chlorpromazini hydrochloridum 25mg.



3. LIEKOVÁ FORMA


Injekčný roztok na intramuskulárne (i.m.) použitie.

Vzhľad: číry, bezfarebný roztok s prípadným slabo nazelenalým nádychom.



4. KLINICKÉ ÚDAJE


4.1. Terapeutické indikácie


V psychiatrii: na liečbu motorického a psychického nepokoja. Plegomazin je
neuroleptická látka, ktorú možno použiť v nasledujúcich prípadoch:
schizofrénia, závažné poruchy správania, prejavy manickej fázy manicko-
depresívneho ochorenia.

V anesteziológii: predoperačná medikácia, potenciácia narkózy, podporná
narkóza, pooperačná nauzea a vracanie.
Plegomazin možno použiť aj na prevenciu alebo liečbu traumatického a
pooperačného šoku.

V pediatrii: chlórpromazín je indikovaný na liečbu podráždenia a/alebo
vracania. Liek môže priniesť úžitok deťom prejavujúcim explozívne hyper-
vzrušivé správanie, nadmernú pohybovú aktivitu s poruchami správania (napr.
impulzivitou, problémami s udržaním pozornosti, agresivitou, zmenami nálady
a slabou frustračnou toleranciou).

Iné prípady: ako doplnková liečba tetanu a bolesti rôzneho pôvodu
(neuralgia, neuritída, malígne ochorenia, popáleniny), na akútnu
intermitentnú porfýriu a na uvoľnenie úporného čkania.


4.2. Dávkovanie a spôsob podávania


Parenterálne podanie Plegomazinu sa odporúča v prípade potreby rýchleho
dosiahnutia účinku, alebo ak stav pacienta neumožňuje iný spôsob podania.

Dospelí:
Intramuskulárne podanie (do sedacieho svalu) možno použiť pre
hospitalizovaných pacientov so závažnou mániou. Odporúčaná dávka je 25mg
(jedna ampulka) i.m. Ak je potrebné, možno


o hodinu podať ešte 25-50mg (1-2 ampulky). Túto dávku možno zvýšiť počas
niekoľkých dní na maximum 500mg za deň, podávanú v rozdelených dávkach
každých 4-6 hodín.
Pooperačná nauzea a vracanie: Odporúčaná dávka je 25mg (1 amp.) i.m. Ak sa
neobjaví hypotenzia a ak stav pacienta vyžaduje ďalšiu liečbu, možno
podávať 25-50mg (1-2 ampulky) každé 3-4 hodiny, až kým vracanie ustane.
Pred operáciou: odporúčaná dávka je 12,5mg i.m. Ak je potrebné, možno ju
opakovať o 30 minút.
Úporné čkanie: Ak je perorálna liečba nepostačujúca, možno podať 25-50mg (1-
2 ampulky) Plegomazinu intramuskulárne.
Akútna intermitentná porfýria: Predtým, než sa prejde na perorálne podanie,
odporúča sa začať s i.m. dávkou 25mg 3-4 razy denne.
Tetanus: Odporúčaná denná i.m. dávka je 25-50mg 3-4 razy denne. Liečbu
treba začať vždy nižšou dávkou a podľa odozvy pacienta postupne zvyšovať.

Starším a oslabeným pacientom sa má podať tretina až polovica normálnej
dospelej dávky.

Pacienti s hepatálnou insuficienciou: U týchto pacientov je potrebné
uvažovať o redukcii dávky. Avšak podávanie pri závažnom hepatálnom
poškodení je kontraindikované.

Pacienti s renálnym zlyhaním a/alebo na dialýze: U týchto pacientov sa
nevyžaduje úprava dávok.

Deti a mladiství:
Odporúčaná i.m. dávka pre deti je 0,5mg/kg podaná každých 6-8 hodín.
Pacientov treba monitorovať kvôli možnej hypotenzii. Maximálna i.m. dávka
Plegomazinu u mladistvých pacientov (t.j. do 17 rokov) je do 40mg/deň pri
telesnej hmotnosti pacienta menšej ako 23kg a do 75mg/deň pri telesnej
hmotnosti medzi 23-45kg. Tento liek nemožno dávať deťom do 6 mesiacov.
Uvedené dávky možno podávať deťom s horeuvedenými stavmi (pozrite časť 4.1.
Terapeutické indikácie).


4.3. Kontraindikácie


Injekcie Plegomazin 0,5% sa nemajú podávať v nasledujúcich prípadoch:
Hypersenzitivita na fenotiazínové lieky.
Komatózne stavy (najmä tie, ktoré sú spôsobené alkoholom, narkotikami,
hypnotikami).
Gravidita a laktácia.
Poškodenie pečene.
Kardiovaskulárne ochorenia, srdcové zlyhanie, tachykardia.
Parkinsonova choroba.
Hematologické poruchy a/alebo útlm kostnej drene.
Liečba inhibítormi MAO. (Liečba týmito liekmi sa má ukončiť 3-6 týždňov
pred začiatkom terapie chlórpromazínom).
Deti vo veku do 6 mesiacov.


4.4. Špeciálne upozornenia


U starších pacientov sa skôr môžu vyvinúť závažné nežiaduce účinky a preto
ich treba častejšie monitorovať.

Pacienti s glaukómom, ochorením pečene, renálnym zlyhaním, chronickou
respiračnou poruchou alebo akútnou respiračnou infekciou, epilepsiou alebo
hypertrofiou prostaty sa majú liečiť opatrne.

Pravidelne sa má kontrolovať funkcia pečene a krvný obraz. Odporúčajú sa aj
kontrolné oftalmologické testy.

Aby sa predišlo lokálnemu podráždeniu, miesto aplikácie sa má meniť. Aby sa
predišlo posturálnej hypotenzii, pacienti majú po injekcii ostať na lôžku
aspoň pol hodiny.

Roztok pri dotyku môže spôsobiť kožné reakcie, preto sa treba vyhnúť
kontaktu s rukami a oblečením.

Odporúča sa postupné znižovanie dávky, aby sa predišlo účinkom spojeným s
náhlym vysadením.

Počas liečby Plegomazinom je zakázané piť alkoholické nápoje.


4.5. Liekové a iné interakcie


Treba sa vyhnúť súčasnému podávaniu s nasledujúcimi liekmi:
- antihypertenzíva znižujúce katecholamín (ich účinok môže klesať).

Opatrne sa má súčasne podávať s nasledujúcimi liekmi:
benzodiazepínmi, hypnotikami, analgetikami, anestetikami,
parasympatolytikami, tricyklickými antidepresívami (ich anticholínergný
alebo CNS-depresívny účinok sa môže zvýšiť),
chinidínom (zvýšený kardiodepresívny účinok),
fenytoínom (jeho hladina v krvi je zvýšená),
perorálnymi antikoagulanciami (zvýšený účinok),
perorálnymi antidiabetikami (redukovaná odozva, treba uvážiť zvýšenie
dávky týchto liekov),
antihypertenzívami (zvýšený hypotenzívny účinok),
amfetamínom, levodopou, klonidínom, guanitidínom, adrenalínom (účinok
týchto liekov môže byť vplyvom chlórpromazínu protichodný),
antacídami, lítiom (môžu interferovať s absorpciou chlórpromazínu).

Chlórpromazín je možné kombinovať s inými liekmi na indukovanie umelého
podchladenia. Podáva sa spolu s Pipolphenom a Dolarganom, obyčajne v pomere
1:1:2. Táto zmes sa môže po vynechaní Dolarganu podať deťom.


4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie


Zodpovedajúce a dostatočne spoľahlivé štúdie v tehotenstve sa na ľuďoch
nerobili. Reprodukčné štúdie na hlodavcoch preukázali embryotoxický
potenciál, zvýšenú neonatálnu mortalitu a zmenené chovanie zvierat. Preto
je použitie lieku počas gravidity kontraindikované.

Ako iné neuroleptiká, chlórpromazín sa vylučuje do materského mlieka.
Zatiaľ čo metabolity sa neakumulujú v koncentráciách, ktoré by u detí
spôsobili klinické nežiaduce účinky, u detí dojčených matkami užívajúcimi
chlórpromazín sa popísala miernosť, ospalosť a letargia. Preto sa má
zvážiť, či dať prednosť dojčeniu alebo liečbe.


4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje


Liečba Plegomazinom môže ovplyvniť duševné a fyzické schopnosti potrebné
pre plnenie potenciálne rizikových úloh ako sú vedenie motorových vozidiel
a/alebo obsluha strojov. Preto sa majú takéto aktivity počas liečby
vynechať.


4.8. Nežiaduce účinky


Poruchy nervového systému: počas prvých 2 týždňov liečby sa môže objaviť
mierna až stredne ťažká ospalosť. Môžu sa vyskytnúť aj extrapyramidálne
symptómy (prechodná dyskinéza, parkinsonizmus).

Poruchy pečene a žlčových ciest: prechodný ikterus.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti: u citlivých a/alebo starších pacientov
sa môže objaviť hypotenzia, arytmia.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: u citlivých a/alebo
starších pacientov sa môže objaviť respiračná depresia.

Poruchy kože a podkožného tkaniva: ekzantém, fotosenzitivita (u pacientov
s vysokými dávkami).

Poruchy oka: poruchy videnia.

Poruchy krvi a lymfatického systému: po dlhšej liečbe vysokými dávkami
možno zistiť miernu leukopéniu. Zriedkavo sa vyskytne agranulocytóza.
U pacientov, ktorí majú počas liečby Plegomazinom nevysvetliteľné infekcie
alebo horúčku sa odporúča hematologické vyšetrenie.

Poruchy metabolizmu a výživy: obezita, diabetes melitus.

Poruchy endokrinného systému: amenorea, galaktorea, gynekomastia,

Popísali sa aj: sucho v ústach, nauzea, urinárna inkontinencia, porucha
črevných zvyklostí, zvýšená chuť do jedla a telesnej hmotnosti. Vyskytli sa
aj slabosť, hypotermia alebo depresia.


4.9. Predávkovanie


Symptómy predávkovania sú: CNS depresia, somnolencia, hypotenzia
a tachykardia. Môže sa objaviť aj kóma. Pridružiť sa môžu aj
extrapyramidálne symptómy.

Liečba: neexistuje špecifické antidotum, liečba je symptomatická
a podporná. Cirkulačný kolaps môže pomôcť korigovať výmena tekutín. Ak toto
zlyhá, odporúča sa použitie dopamínu. U predávkovaných pacientov sa treba
VYHNÚŤ použitiu adrenalínu. Odozvou na korekciu vaskulárneho kolapsu
a metabolických porúch a na obnovenie telesnej teploty sú arytmie.
NEPODÁVAŤ dlhoúčinkujúce antiarytmické lieky. Udržiavať voľné dýchacie
cesty (asistovaná ventilácia je potrebná zriedka). Ak sa vyvinú konvulzie,
môže sa intravenózne podať diazepam.



5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


5.1. Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: neuroleptikum, antipsychotikum.
ATC kód: N05AA01.
Chlórpromazín je prvý (prototypový) fenotiazín.
Je to neuroleptická látka so 4 anatomickými miestami účinku: RAS stredného
mozgu, limbický systém, hypotalamus, globus pallidus a corpus striatum.
Antipsychotické účinky chlórpromazínu nie sú celkom jasné, ale
predpokladané mechanizmy sú: post-synaptický blok adrenergných
a dopaminergných receptorových oblastí, metabolická inhibícia oxidačnej
fosforylácie, zníženie excitability neurónových membrán.
Účinnosť chlórpromazínu v liečbe psychotických porúch je už historicky
známa.
Jeho schopnosť potencovať narkózu a analgéziu ho robí nenahraditeľným
v anesteziológii.


5.2. Farmakokinetické vlastnosti


ČAS DOSIAHNUTIA MAXIMÁLNEJ KONCENTRÁCIE
Chlórpromazín podaný intramuskulárne sa môže absorbovať rýchlejšie ako
podaný perorálne. Vrcholové koncentrácie dosiahne 1-4 hodiny po i.m podaní.

DISTRIBÚCIA
Liek prechádza hematoencefalitickou bariérou a zdá sa, že sa koncentruje
v mozgu proti plazmatickému gradientu. Zistilo sa, že mozgové hladiny sú 5-
krát vyššie, než koncentrácia v plazme. U 15 vyšetrovaných schizofrenických
pacientov bola väzba lieku na proteíny v CSF v rozmedzí 19 - 72%. V plazme
je to však 90 - 99%.

METABOLIZMUS
Liek sa rýchlo metabolizuje v pečeni. Medzi hlavné metabolické dráhy
chlórpromazínu patrí demetylácia. Metabolity sa ďalej konjugujú
s glukuronidom. Ďalšou dráhou metabolizmu je oxidácia amínov.

VYLUČOVANIE
Len malé množstvo lieku (menej než 1% dennej dávky) sa vylučuje nezmenené
močom. Urinárna exkrécia metabolitov zodpovedá menej než jednej tretine
podanej dávky počas 24 hodín. Pôvodná zlúčenina a jej metabolity
prechádzajú cez placentu a vylučujú sa do materského mlieka. Niektoré
štúdie však popisujú, že sa neakumulujú v takých vysokých koncentráciách,
ktoré by spôsobili klinické nežiaduce účinky u dieťaťa. Predsa však sa
chlórpromazín hodnotil ako „liek, ktorého účinok na dojčené deti nie je
známy, ale treba o ňom uvažovať.“
Hoci plazmatický polčas lieku je niekoľko hodín, jeho eliminačný polčas
môže byť veľmi predĺžený (4 týždne alebo viac). Chlórpromazín nie je
dialyzovateľný.


5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti


Štúdie akútnej toxicity po intramuskulárnom podaní nie sú dostupné.
/Chronická toxicita/
Denná dávka 2mg/kg chlórpromazínu sa podávala 15 potkanom počas 18 týždňov.
Po tomto období sa nepozorovalo histologické poškodenie ani inhibícia
rastu.
/Teratogenita/
Bezpečnosť užívania lieku počas gravidity sa neoverovala.



6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


6.1. Zoznam pomocných látok


Hydroquinonum, natrii hydrogenocarbonas, kalii disulfis, natrii sulfis,
natrii chloridum, aqua ad iniectabilia.


6.2. Inkompatibility


Chlórpromazín je inkompatibilný s nasledujúcimi liekmi:
allopurinol: po pridaní k chlorpromaziniumchloridu a normálnemu
fyziologickému roztoku okamžite vzniká husté biele zakalenie a usadenina,
amifostin, cimetidin, kloxacilin, fludarabin, meticilin, penicilin G -
draselný, penicilin G - sodný a sargramostim: ak sa hociktorý pridá
k chlorpromaziniumchloridu, okamžite vznikne zákal,
amfotericin B, ampicilin, chloramfenikol, chlorotiazid, etamivan,
metohexital, sulfadiazin, sulfadimidin a aminofylin: po pridaní každého
k chlorpromaziniumchloridu, 5% dextróze a vode vznikne hneď zrazenina,
aztreonam: po pridaní k chlorpromaziniumchloridu okamžite vzniká biele
husté zakalenie,
dimenhydrinat, pentobarbital a ranitidin, tiopental: každý je
s chlorpromaziniumchloridom v striekačke inkompatibilný,
heparín: s chlorpromaziniumchloridom vytvorí v striekačke zákal alebo
zrazeninu,
morfín: v kombinácii s chlorpromaziniumchloridom možno pozorovať vznik
zrazeniny v striekačke.


6.3. Čas použiteľnosti


4 roky


6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania


Uchovávajte v suchu, pri teplote od 10 do 25oC. Chráňte pred svetlom.


6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia


Vnútorný obal: sklenené ampulky.
Vonkajší obal: papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.
Veľkosť balenia: 10 ampuliek


6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom


Len na lekársky predpis.



7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


EGIS Pharmaceuticals PLC, Budapešť, Maďarsko



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO


68/0028/71-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Predĺženie registrácie do:


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Jún 2009.