Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev.č. 2011/04528


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEľOV

MST Continus 10 mg
MST Continus 30 mg
MST Continus 60 mg
MST Continus 100 mg

tablety s riadeným uvoľňovaním

morphini sulfas pentahydricus

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.
4. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je MST Continus a na čo sa používa.
2. Skôr ako užijete MST Continus.
3. Ako užívať MST Continus.
4. Možné vedľajšie účinky.
5. Ako uchovávať MST Continus.
6. Ďalšie informácie.


1. ČO JE MST Continus A NA ČO SA POUŽÍVA

MST Continus je silné analgetikum, ktoré patrí do skupiny opioidov.
MST Continus sa používa na liečbu silnej až úpornej bolesti.


2. SKÔR AKO UŽIJETE MST Continus

Neužívajte MST Continus
- keď ste alergický/á (precitlivený/á) na morfín alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek, ktorú MST Continus obsahuje,
- keď máte nepriechodnosť čriev (ileus),
- keď máte akútnu bolesť v brušnej oblasti nejasného pôvodu (akútne
brucho).

Buďte zvlášť opatrný/á pri užívaní MST Continus
- ak ste závislý/á od opioidov,
- ak máte porušené vedomie,
- ak máte poruchy dýchacieho centra a funkcií dýchania,
- ak máte ochorenie srdca (cor pulmonale), čo je trvalé preťaženie
pľúcnej cirkulácie,
- ak máte ochorenie, pri ktorom stúpa tlak v mozgu,
- ak máte nízky krvný tlak spojený s malým objemom cirkulujúcej krvi
(hypotenzia spôsobená hypovolémiou),
- ak máte zväčšenú prostatu (hypertrofia prostaty) so zvyškovým
močom (riziko prasknutia
mechúra kvôli zadržiavaniu moču),
- ak máte zúžené močové cesty alebo koliku (záchvatovitú bolesť),
- ak máte poškodené žlčové cesty,
- ak máte obštrukčné (spojené so zúžením čreva) alebo zápalové
ochorenie čriev,
- ak máte nádor na nadobličkách (feochromocytóm),
- ak máte zapálený pankreas (pankreatitída),
- ak máte zníženú činnosť štítnej žľazy (hypotyreóza),
- ak máte epileptické záchvaty alebo zvýšený sklon ku kŕčom.

Dlhodobé užívanie MST Continus môže súvisieť so vznikom tolerancie,
dôsledkom čoho sú potrebné vyššie dávky na dosiahnutie primeranej úľavy od
bolesti. Dlhodobé užívanie MST Continus môže viesť aj k fyzickej závislosti
a po prerušení liečby môžu vzniknúť abstinenčné príznaky. Keď liečba
morfínom už nie je potrebná, odporúča sa postupne znižovať dennú dávku, aby
sa predišlo abstinenčným príznakom.
Podobne ako iné silné opioidy, má morfín potenciál na zneužívanie. MST
Continus sa preto musí podávať veľmi opatrne pacientom, ktorí boli alebo sú
závislí od alkoholu alebo liekov.

Hlásenia naznačujú, že vznik psychologickej závislosti je zriedkavý, keď sa
morfín používa podľa odporučenia u pacientov s chronickou bolesťou. Nie sú
však dostupné údaje na stanovenie skutočnej psychologickej závislosti
u pacientov s chronickou bolesťou.

Opatrnosť je potrebná, keď sa MST Continus užíva pred alebo do 24 hodín po
chirurgickom zákroku (kvôli zvýšenému riziku zníženia pohyblivosti čriev
alebo respiračnej depresie).
Ak máte ochorenie kôry nadobličiek (napr. Addisonovu chorobu), váš lekár
bude kontrolovať hormóny nadobličiek v krvnej plazme (plazmatická
koncentrácia kortizolu) a môže vám predpísať vhodný liek (kortikosteroid),
ak to bude potrebné.

Pred začiatkom liečby liekom MST Continus
Zápcha je typický vedľajší účinok liečby morfínom. Veľmi skoro na začiatku
liečby začnite užívať preháňadlá, najmä ak ste mali problémy s
vyprázdňovaním čriev skôr, ako ste začali užívať morfín. Porozprávajte sa o
tom so svojím lekárom.

Je možné, že telo tablety sa vylúči v nezmenenej forme a zbadáte ho v
stolici. Liečivo (morfín) sa počas prechodu zažívacím traktom uvoľnilo, aby
mohlo účinkovať, preto toto zistenie nie je znepokojujúce.

/Muži a ženy v reprodukčnom veku/
Morfín má mutagénne vlastnosti (môže zapríčiniť genetické zmeny), preto ho
nesmú užívať muži a ženy v reprodukčnom veku, ak nepoužívajú účinnú
antikoncepciu.

/Deti/
Skúsenosti s používaním MST Continus u detí mladších ako 12 rokov nie sú
dostatočne zdokumentované.

/MST Continus 100 mg/
Všeobecným pravidlom je, že MST Continus 100 mg nie je vhodný pre deti
mladšie ako 12 rokov, pretože obsah liečiva je veľmi vysoký. Skúsenosti
s používaním MST Continus 100 mg u detí mladších ako 12 rokov nie sú
dostatočne zdokumentované.

/Starší pacienti/
Starším pacientom sa MST Continus musí dávkovať veľmi obozretne (pozri AKO
UŽÍVAŤ MST Continus).

Súčasné užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Súčasné užívanie morfínu s inými liekmi, ktoré pôsobia tlmivo na CNS
(lieky, ktoré oslabujú funkcie mozgu) [lieky na úzkostné poruchy
(trankvilizéry), depresie (antidepresíva), mentálne poruchy (neuroleptiká),
pri anestézii (anestetiká), poruchy spánku (hypnotiká, sedatíva,
barbituráty), alergie alebo ťažkosti pri cestovaní
(antihistaminiká/antiemetiká), iné silné lieky proti bolesti (opioidy)]
môže zvýšiť vedľajšie účinky morfínu, zvlášť útlm dýchania.

Lieky s anticholínergickým účinkom (psychoaktívne lieky, lieky proti
alergiám, vracaniu alebo Parkinsonovej chorobe) môžu zvýšiť
anticholínergické vedľajšie účinky opioidov (zápcha, sucho v ústach alebo
ťažkosti s močením).
Cimetidín (liek na liečbu žalúdočných vredov) a iné lieky, ktoré
interferujú s metabolickými cestami v pečeni, môžu rušiť rozklad morfínu
v pečeni a zvyšovať koncentrácie morfínu v krvi.

MST Continus sa nesmie užívať súčasne s inhibítormi monoaminooxidázy (MAO)
(lieky proti deperesii). U pacientov liečených MAO inhibítormi, ktorí
dostali do 14 dní iný opioid (petidín), sa prejavili život ohrozujúce
interakcie ovplyvňujúce mozog (centrálny nervový systém) a dýchacie
funkcie. Podobné interakcie sa nedajú vylúčiť ani v prípade morfínu.

Morfín môže zvýšiť účinok liekov, ktoré uvoľňujú svaly (svalové
relaxanciá).

Súčasné užívanie rifampicínu (liek na tuberkulózu) môže znižovať účinok
morfínu.

Užívanie lieku MST Continus s jedlom a nápojmi
Požívanie alkoholu počas užívania MST Continusu môže u Vás vyvolať väčšiu
ospalosť alebo zvýšiť riziko závažných vedľajších účinkov, ako je plytké
dýchanie s rizikom zastavenia dýchania a straty vedomia. Počas užívania MST
Continusu sa odporúča nepožívať alkohol.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

V štúdiách na zvieratách sa preukázali nebezpečné účinky na plod u samíc,
ktoré dostávali morfín. MST Continus preto nesmiete užívať, pokiaľ váš
lekár nepovažuje liečbu morfínom za absolútne potrebnú a prínos pre vás je
oveľa vyšší ako riziko pre dieťa. Morfín má mutagénne vlastnosti (znamená
to, že spôsobuje genetické zmeny), preto ho nesmú užívať muži a ženy
v reprodukčnom veku, pokiaľ nepoužívajú účinnú antikoncepciu.

Po dlhodobom užívaní morfínu počas tehotenstva boli zaznamenané abstinenčné
príznaky u novorodencov.

Morfín sa vylučuje do materského mlieka a môže dosiahnuť účinné
koncentrácie u dieťaťa. Dojčenie sa preto neodporúča.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
MST Continus môže znížiť pozornosť a rýchlosť reagovania. Na neočakávané a
náhle príhody by ste preto nemuseli zareagovať dostatočne rýchlo a účinne.

Poraďte sa so svojím lekárom, či a za akých podmienok môžete napríklad
viesť vozidlo.

Silnejší účinok lieku je hlavne na začiatku liečby, počas zvyšovania dávky
alebo pri zmene lieku na iný a tiež pri kombinácii liečby so sedatívami
(inými centrálne pôsobiacimi tlmiacimi látkami).
Za týchto podmienok neveďte žiadne motorové vozidlá a neobsluhujte stroje
ani elektrické nástroje. Nepracujte vo výške bez vhodných bezpečnostných
opatrení.

Dôležité informácie o niektorých zložkách MST Continus
MST Continus obsahuje laktózu. Ak viete, že neznášate niektoré cukry,
poraďte sa so svojím lekárom skôr, ako začnete užívať tento liek.
MST Continus 30/60 mg obsahuje farbivo oranžovú žlť (E 110), ktoré môže
vyvolať alergické reakcie.


3. AKO UŽÍVAŤ MST Continus

Vždy užívajte MST Continus presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý/á, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Spôsob podávania
Perorálne užívanie.
Tabletu prehltnite vždy celú, nerozhryzenú a zapite pohárom vody.

Veľkosť dávky lieku MST Continus závisí od intenzity bolesti
a individuálnej citlivosti pacienta.

Liečba sa začína morfínom v liekovej forme bez predĺženého uvoľňovania
(tablety alebo roztok), aby sa stanovila dávka potrebná na primeraný
manažment bolesti. Liečba sa potom zmení na ekvivalentnú dennú dávku MST
Continus 10/30/60/100 mg. Pretrvávajúca bolesť (prelomová bolesť) sa musí
liečiť liekovou formou bez predĺženého uvoľňovania (tablety alebo roztok).

Morfín s riadeným uvoľňovaním sa zvyčajne užíva v 12-hodinových
intervaloch, dávka závisí od veku pacienta a predchádzajúcej potreby liekov
proti bolesti.

Pokiaľ lekár nepredpíše inak, zvyčajná dávka pre deti a dospelých je:

MST Continus 10 mg – 1 tableta s riadeným uvoľňovaním 2-krát denne
(zodpovedá 15 mg morfínu/denne)
MST Continus 30 mg – 1 tableta s riadeným uvoľňovaním 2-krát denne
(zodpovedá 45,2 mg morfínu/denne)
MST Continus 60 mg – 1 tableta s riadeným uvoľňovaním 2-krát denne
(zodpovedá 90,4 mg morfínu/denne)
MST Continus 100 mg – 1 tableta s riadeným uvoľňovaním 2-krát denne
(zodpovedá 150,6 mg morfínu/denne)

Trvanie liečby
O trvaní liečby rozhodne váš lekár v závislosti od povahy bolesti. MST
Continus sa nesmie nikdy užívať dlhšie, ako je nevyhnutne potrebné.
Pacienti, u ktorých sa na základe povahy a intenzity bolesti predpokladá
dlhodobá liečba bolesti, musia byť pravidelne a v krátkych intervaloch
kontrolovaní (napríklad prerušením liečby, pozri /Ak prestanete užívať MST/
/Continus/), či a v akom rozsahu ešte stále potrebujú tento liek na kontrolu
bolesti. Niektorí pacienti môžu potrebovať zmenu na vhodnejšiu liekovú
formu.

V liečbe chronickej bolesti sa uprednostňuje dávkovanie podľa pevne určenej
dávkovacej schémy.

Tablety s riadeným uvoľňovaním sa musia prehltnúť celé, nerozhryzené,
nerozdrvené alebo neprelomené, zapijú sa dostatočným množstvom tekutiny.
Nemusia sa užívať pri jedle, odporúča sa ich užívanie ráno a večer.

Povedzte vášmu lekárovi, ak máte pocit, že účinok MST Continus je veľmi
silný alebo veľmi slabý.

Pacienti s poškodením funkcie pečene a obličiek
Pacientom s poškodením funkcie pečene alebo obličiek alebo s podozrením na
pomalý prechod zažívacím traktom sa musí dávka MST Continus stanoviť zvlášť
opatrne.

Starší pacienti
Starší pacienti (zvyčajne od 75 rokov veku) a pacienti v zlej fyzickej
kondícii môžu byť citlivejší na morfín. Väčšia pozornosť je potrebná pri
stanovení dávky a/alebo je potrebný dlhší interval medzi dávkami. Ak je to
potrebné, lekár vám zníži dávku lieku.

Zvláštne pokyny k stanoveniu správnej dávky
Pre nastavenie úvodnej dávky sa má použiť liek s okamžitým uvoľňovaním. Pri
opakovanom nastavení dávky, sa môžu použiť liekové formy s nižším obsahom
liečiva, kde je to potrebné, je možná aj kombinácia s už existujúcimi
tabletami s riadeným uvoľňovaním.
Všeobecne platí, že dostatočná dávka je dávka s najnižším obsahom liečiva,
ktorá v jednotlivých prípadoch tlmí bolesť.
Môžete sa podrobiť aj ďalším intervenčným zákrokom na liečbu bolesti (napr.
chirurgický zákrok, blokáda nervov). Po zákroku sa dá predpokladať opäť
nové nastavenie dávky. Vykoná to váš lekár, ak to bude potrebné.

Ak užijete viac MST Continusu, ako máte
Ak užijete viac MST Continusu, ako vám predpísal lekár, kontaktujte
ihneď najbližšieho lekára.

Môžu sa u vás prejaviť nasledujúce príznaky: stiahnutie očných zreničiek,
zhoršenie dýchania až po zastavenie dýchania, porušenie vedomia až po kómu,
pokles krvného tlaku až po šok, zrýchlenie pulzu, závraty. Predávkovanie
silnými opioidmi môže mať smrteľné následky.

Nikdy nevykonávajte aktivity, ktoré vyžadujú zvýšenú pozornosť, ako je
vedenie vozidla.

Po predávkovaní, kým sa nedostaví lekárska pomoc, môžu byť užitočné
nasledovné kroky: udržať pacienta pri vedomí, prikazovať dýchanie,
podporovať dýchanie.

Ak zabudnete užiť MST Continus
Ak ste užili menšiu dávku MST Continusu, ako ste mali, alebo ste vynechali
dávku, bolesť môže byť silnejšia alebo nebude dostatočne utlmená.
Ak ste zabudli užiť jednu dávku, môžete ju užiť len do 8 hodín k najbližšej
dávke podľa časovej schémy. Potom dodržiavajte presný časový rozvrh
dávkovania.
Ak je čas do najbližšej dávky menej ako 8 hodín, užite MST Continus tiež. V
takom prípade sa však musí posunúť váš časový rozvrh. Poraďte sa, prosím,
so svojím lekárom, ako pokračovať ďalej.

Všeobecne platí, že MST Continus nesmiete užívať v kratších časových
intervaloch ako 12-hodinových. V žiadnom prípade nesmiete užiť dvojnásobnú
dávku.


Ak prestanete užívať MST Continus
Ak chcete ukončiť liečbu, vždy povedzte lekárovi o vašich dôvodoch
prerušenia a poraďte sa o ďalšej liečbe.

Dlhodobé užívanie MST Continusu môže viesť k fyzickej závislosti. Náhle
prerušenie liečby bude preto spojené s abstinenčnými príznakmi. Môžu sa
prejaviť ako bolesť hlavy, bolesť svalov, úzkosť, napätie, nepokoj,
zmätenosť, podráždenie, striedavá nespavosť, zmeny nálady, halucinácie
a záchvaty kŕčov.

Riziko vzniku abstinenčných príznakov je vyššie, keď sa liečba ukončí
náhle. Ukončenie podávania lieku sa musí robiť postupným znižovaním dávok.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj MST Continus môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Na klasifikáciu vedľajších účinkov sa použilo nasledovné hodnotenie:

|Veľmi časté: viac ako 1 z 10 liečených pacientov |
|Časté: menej ako 1 z 10, ale viac ako 1 zo 100 liečených pacientov |
|Menej časté: menej ako 1 z 100, ale viac ako 1 z 1000 liečených |
|pacientov |
|Zriedkavé: menej ako 1 z 1000, ale viac ako 1 z 10000 liečených |
|pacientov |
|Veľmi zriedkavé: menej ako 1 z 10000 liečených pacientov, alebo |
|neznáme (z dostupných |
|údajov) |
|Neznáme Nedajú sa stanoviť z dostupných dát |

Možné vedľajšie účinky

Poruchy imunitného systému
Menej časté: alergická reakcia.
Neznáme: anafylaktická reakcia.

Poruchy endokrinného systému
Veľmi zriedkavé: syndróm neprimeraného vylučovania antidiuretického
hormónu (SIADH, hlavný príznak: zníženie obsahu soli).

Psychické poruchy
Morfín môže spôsobiť mnohé psychické vedľajšie účinky, ktorých závažnosť
a povaha sa líšia od jedného jedinca k druhému (závisia od osobnosti a
dĺžky trvania liečby).

Časté: zmätenosť, nespavosť.
Veľmi zriedkavé: chorobný motorický nepokoj (agitácia), eufória,
halucinácie, zmeny nálady.

Neznáme: narušené myšlienkové pochody, závislosť od lieku, dysfória
(stav podráždenosti).

Poruchy nervového systému:
Morfín spôsobuje v závislosti od dávky respiračnú depresiu a útlm, ktorý sa
môže prejaviť od miernej únavy až po spavosť.
Časté: bolesť hlavy, závrat, mimovoľné zášklby svalov,
ospalosť.
Veľmi zriedkavé: kŕče, zvýšené napätie (hypertónia), nepríjemné
subjektívne pocity vo svaloch alebo v kostiach
(parestézia), mdloba (synkopa).

Neznáme: zvýšená vnímavosť na bolestivý podnet (hyperalgézia).

Poruchy oka:
Veľmi zriedkavé: zraková porucha.

Neznáme: abnormálna kontrakcia zrenice (mióza).

Poruchy ucha a labyrintu:
Menej časté: závrat.

Poruchy ciev
Menej časté: sčervenanie tváre, klinicky významné zníženie
krvného tlaku.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:
Menej časté: pľúcny edém (opuch), spomalenie alebo zastavenie dýchania
(depresia dýchania), zúženie dýchacích ciest
(bronchospazmus).
Veľmi zriedkavé: ťažkosti s dýchaním (dyspnoe), zadržiavanie vody v
pľúcach (u pacientov s
potrebou intenzívnej starostlivosti).
Neznáme: pokles kašľa.

Poruchy a ochorenia zažívacieho traktu
Môže sa vyskytnúť napínanie na vracanie a sucho v ústach.
Zápcha je charakteristickým nežiaducim účinkom pri dlhodobom užívaní lieku.

Veľmi časté: nutkanie na vracanie (hlavne na začiatku liečby),
zápcha.
Časté: bolesť v oblasti brucha, chorobné nechutenstvo (anorexia),
sucho v ústach, vracanie.
Veľmi zriedkavé: nepriechodnosť čriev (ileus), zvrátené poruchy
chuti, porucha trávenia (dyspepsia).

Poruchy pečene a žlčových ciest
Menej časté: vzostup pečeňových enzýmov.

Neznáme: bolesť v oblasti žlčníka.


Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: nadmerné potenie, svrbiaca vyrážka.
Veľmi zriedkavé: iné vyrážkovité ochorenie.

Poruchy obličiek a močovej sústavy
Menej časté: zadržiavanie moču.

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
Neznáme: amenorea (vynechanie menštruácie), znížené libido, poruchy
erekcie.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Môže sa vyvinúť tolerancia na liek.
Časté: telesná slabosť (asténia), svrbenie.
Menej časté: periférny opuch.
Neznáme: tolerancia na liek.

Upozornenie
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ MST Continus

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Tablety uchovávajte pri teplote do 25 oC.
Uchovávajte liek v pôvodnom obale.
Chráňte liek pred vlhkosťou.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a
blistri (EXP). Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo MST Continus obsahuje

Liečivo je pentahydrát morfíniumsulfátu.

Každá tableta s riadeným uvoľňovaním obsahuje 10 mg, 30 mg, 60 mg alebo 100
mg pentahydrátu morfíniumsulfátu, čo zodpovedá 7,5 mg, 45,2 mg, 90,4 mg
alebo 150,6 mg morfínu.

Ďalšie zložky sú: bezvodá laktóza (okrem 100 mg tabliet), cetylalkohol a
stearylalkohol, hyetelóza,
magnéziumstearát, mastenec.

Obalová vrstva MST Continus tabliet obsahuje nasledovné zložky:

/10 mg tablety/: hypromelóza, makrogol 400, obaľovacia sústava hnedá Opaspray
M-1-3705, obsahujúca oxid železitý E172 a oxid titaničitý E 171.
/30 mg tablety/: hypromelóza, etylcelulóza, dietylftalát, obaľovacia sústava
fialová Opaspray K-1-4705, obsahujúca - oranžovú žlť E110, erytrozín E172,
indigokarmín E132, oxid titaničitý E171.
/60 mg tablety/: hypromelóza, etylcelulóza, dietylftalát, obaľovacia sústava
oranžová Opaspray K-1-2506, obsahujúca oranžovú žlť E 110, chinolínovú žlť
E104, erytrozín E172, oxid titaničitý E 171.
/100 mg tablety/: hypromelóza, etylcelulóza, dietylftalát, obaľovacia sústava
šedá Opaspray M-1-8204, obsahujúca chinolínovú žlť E104, oxid titaničitý
E171, brilantnú modrú E133.

Ako vyzerá MST Continus a obsah balenia

MST Continus 10 mg sú zlatohnedé obojstranne vypuklé filmom obalené
tablety, označené obsahom miligramov liečiva.
MST Continus 30 mg sú tmavopurpurové obojstranne vypuklé filmom obalené
tablety, označené obsahom miligramov liečiva.
MST Continus 60 mg sú oranžové obojstranne vypuklé filmom obalené tablety,
označené obsahom miligramov liečiva.
MST Continus 100 mg sú sivé obojstranne vypuklé filmom obalené tablety,
označené obsahom miligramov liečiva.

Balenie obsahuje 20 alebo 60 tabliet. Nie všetky veľkosti balení musia byť
uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii: Výrobca:
alebo
Mundipharma Ges.m.b.H. Bard Pharmaceuticals Mundipharma
GmbH.
Apollogasse 16 – 18 Cambridge Science Park
Mundipharma Straße 2
A-1070 Viedeň Milton Road
65549 Limburg/Lahn
Rakúsko Cambridge CB4 0GW
Nemecko
Veľká
Británia

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte miestneho
zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

Mundipharma Gesellschaft m.b.H.-o.z.
Svätoplukova 28
821 08 Bratislava
Tel: 02 6381 1611
e-mail: mundipharma@mundipharma.sk

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
novembri 2011.

MST Continus® je registrovaná obchodná značka.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev.č. 2011/04528


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

MST Continus 10 mg
MST Continus 30 mg
MST Continus 60 mg
MST Continus 100 mg


2 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE

Liečivom je: morphini sulfas pentahydricus

Morphini sulfas pentahydricus 10 mg v jednej tablete v systéme riadeného
uvoľňovania/./

Morphini sulfas pentahydricus 30 mg v jednej tablete v systéme riadeného
uvoľňovania/./

Morphini sulfas pentahydricus 60 mg v jednej tablete v systéme riadeného
uvoľňovania/./
Morphini sulfas pentahydricus 100 mg v jednej tablete v systéme riadeného
uvoľňovania/./


Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s riadeným uvoľňovaním

MST Continus 10 mg sú zlatohnedé bikonvexné filmom obalené tablety,
označené obsahom miligramov liečiva.
MST Continus 30 mg sú tmavopurpurové bikonvexné filmom obalené tablety,
označené obsahom miligramov liečiva.
MST Continus 60 mg sú oranžové bikonvexné filmom obalené tablety, označené
obsahom miligramov liečiva.
MST Continus 100 mg sú sivé bikonvexné filmom obalené tablety, označené
obsahom miligramov liečiva.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Tablety MST Continus sú indikované na liečbu silnej a úpornej bolesti.
Tablety MST Continus 10 mg a 30 mg sa používajú aj na tlmenie silnej
pooperačnej bolesti.


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania


/Cesta podania/: perorálne

Liečba sa začína morfínom (tablety alebo roztok) v liekovej forme bez
predĺženého uvoľňovania, aby sa stanovila dávka potrebná na primeraný
manažment bolesti. Pacient sa potom prevedie na ekvivalentnú dávku MST
Continusu. Perzistujúca bolesť (prelomová bolesť) sa musí liečiť liekovou
formou bez predĺženého uvoľňovania (tablety alebo roztok).
Morfín s riadeným uvoľňovaním sa zvyčajne užíva v 12-hodinových
intervaloch, dávka závisí od veku pacienta a predchádzajúcej potreby
analgézie.

/Dospelí a deti staršie ako 12 rokov/
MST Continus 10 mg – 1 tableta s riadeným uvoľňovaním 2-krát denne
(zodpovedá 15 mg morfínu/denne)
MST Continus 30 mg – 1 tableta s riadeným uvoľňovaním 2-krát denne
(zodpovedá 45,2 mg morfínu/denne)
MST Continus 60 mg – 1 tableta s riadeným uvoľňovaním 2-krát denne
(zodpovedá 90,4 mg morfínu/denne)
MST Continus 100 mg – 1 tableta s riadeným uvoľňovaním 2-krát denne
(zodpovedá 150,6 mg morfínu/denne)

/Poškodenie funkcie pečene alebo obličiek/
U pacientov s poškodením funkcie pečene alebo obličiek, alebo s podozrením
na spomalenú pasáž zažívacím traktom sa musí MST Continus podávať zvlášť
opatrne.

/Starší pacienti/
Starší pacienti (zvyčajne nad 75 rokov) a pacienti v zlej fyzickej kondícii
môžu reagovať na morfín citlivejšie. Väčšia pozornosť je potrebná pri
titrácii dávky a/alebo je potrebný dlhší interval medzi dávkami. Ak je to
potrebné, možný je aj prechod na nižšiu dávku.

/Deti/
Všeobecným pravidlom je, že MST Continus 100 mg nie je vhodný pre deti
mladšie ako 12 rokov, pretože obsah liečiva je veľmi vysoký. Nie sú ani
dostatočne zdokumentované skúsenosti s používaním MST Continus
10/30/60/100 mg u detí mladších ako 12 rokov.

/Liečba pooperačnej bolesti/
Neodporúča sa podávať tablety MST Continus počas prvých 24 hodín po
operačnom zákroku, resp. kým sa u pacienta nedosiahne normálna funkcia
čriev.
Neskôr je odporučené nasledovné dávkovanie:
- u pacientov pod 70 kg - MST Continus 20 mg každých 12 hodín
- u pacientov nad 70 kg - MST Continus 30 mg každých 12 hodín
- u pacientov staršieho veku je potrebná redukcia dávky
- v detskom veku sa pooperačné podávanie MST Continusu neodporúča.
Ak je to potrebné na zvládnutie bolesti, je možné súčasne podávať aj
parenterálny morfín, ale treba brať do úvahy dlhodobý účinok morfínu v
tabletách MST Continus.


/Špeciálne informácie pre titráciu dávky/
Pri iniciálnej titrácii dávky sa má použiť liek s okamžitým uvoľňovaním
morfínu. Pre nové nastavenie dávky sa má použiť lieková forma s nižším
obsahom liečiva, kde je to potrebné, možná je kombinácia s už existujúcou
liečbou tabletami s riadeným uvoľňovaním.
Pacienti, u ktorých sa zmenila liečba z parenterálneho morfínu na morfín
s riadeným uvoľňovaním, sa musia liečiť obozretne, je potrené vziať do
úvahy interindividuálnu zmenu citlivosti, t.j. denná potreba nesmie byť
nadhodnotená.

U pacientov so silnou bolesťou sa má zvyčajne začínať dávkou 10 – 30 mg
morfíniumsulfátu každých 12 hodín, nižšia iniciálna dávka sa má použiť
u pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou (< 70 kg).
Ak sa príznaky bolesti zhoršujú, potrebná je vyššia dávka morfínu. Za
individuálne optimálnu dávku sa považuje dávka, ktorou sa dosiahne kontrola
bolesti počas 12 hodín bez vedľajších účinkov alebo s vedľajšími účinkami.
Vo všeobecnosti sa má aplikovať dostatočná dávka, kým v jednotlivých
prípadoch je cieľom najnižšia účinná analgetická dávka.

V liečbe chronickej bolesti sa uprednostňuje dávkovanie podľa fixnej
časovej schémy. U pacientov, ktorým sa aplikovala iná dodatočná liečba
bolesti (napr. chirurgický zákrok, blokáda plexu), sa po zákroku musí dávka
nanovo stanoviť.

/Povaha a trvanie liečby/
Tablety s riadeným uvoľňovaním sa musia prehltnúť celé, nerozhryzené,
nerozdrvené alebo neprepolené a zapijú sa dostatočným množstvom tekutiny.
Nemusia sa užívať pri jedle, odporúča sa ich užívanie ráno a večer.
Trvanie liečby určí lekár podľa symptómov bolesti.
MST Continus sa nikdy nesmie užívať dlhšie, ako je absolútne potrebné. Ak
je v dôsledku povahy a intenzity bolesti liečba bolesti liekom MST Continus
potrebná dlhšiu dobu, nutné sú dôsledné kontroly (napr. počas liečby
prelomovej bolesti) v pravidelných krátkych intervaloch, aby sa zistilo, či
je liečba klinicky potrebná a v akom rozsahu. Ak je to vhodné, môže sa
nastaviť vhodnejšie dávkovanie. U stavov chronickej bolesti sa
uprednostňuje pevne stanovený dávkovací režim.

Vzhľadom na to, že riziko abstinenčných symptómov je vyššie, ak sa liečba
preruší náhle, dávka sa musí znižovať postupne, až do ukončenia liečby.

4.3 Kontraindikácie


MST Continus sa nesmie užívať v nasledovných stavoch:
- precitlivenosť na morfín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
- ileus
- akútne brucho

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Zvláštna pozornosť, kde je potrebné aj zníženie dávky, je nutná v
nasledovných stavoch:
- závislosť od opioidov,
- porucha vedomia,
- porucha dýchacieho centra a respiračných funkcií
- cor pulmonale,
- zvýšený intrakraniálny tlak, ak pacient nie je na mechanickej respirácii,
- hypotenzia v spojení s hypovolémiou,
- hyperplázia prostaty spojená s absenciou reziduálneho moču (riziko
prietrže močového mechúra v dôsledku retencie moču),
- stenóza močových ciest alebo kolika,
- ochorenia žlčových ciest,
- obštrukčné a zápalové ochorenia čriev,
- feochromocytóm,
- pankreatitída,
- hypotyreóza,
- epilepsia alebo zvýšený sklon ku kŕčom.

Aby sa zabezpečilo zachovanie predĺženého účinku, tablety sa musia
prehltnúť celé, nesmú sa prelomiť, rozžuť alebo rozdrviť. Použitie
prelomených, rozžutých alebo rozdrvených tabliet má za následok rýchle
uvoľňovanie liečiva a absorpciu potenciálne letálnych dávok morfínu (pozri
časť 4.9).
Prázdna matrica tablety môže byť viditeľná v stolici.

Súbežné používanie alkoholu a MST Continusu môže zvýšiť nežiaduce účinky
MST Continusu; súbežnému používaniu sa treba vyhýbať.

MST Continus je len na perorálne užívanie. Vzhľadom na obsah zložiek
(hlavne mastenca) parenterálne zneužitie MST Continus môže viesť
k závažným, potenciálne letálnym nežiaducim účinkom (napr. /pulmonálnemu/
/granulómu/).

Najväčším rizikom predávkovania opioidmi je respiračná depresia.

Pri dlhodobom užívaní lieku sa môže vyvinúť tolerancia na liečivo, pacient
potom vyžaduje progresívne vyššie dávky na udržanie kontroly bolesti.
Dlhodobé užívanie MST Continus môže viesť k fyzickej závislosti a pri
náhlom ukončení liečby sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky. Ak liečba
morfínom prestane byť potrebná, odporúča sa postupné znižovanie dávok, aby
sa zabránilo abstinenčným príznakom.

Rovnako ako všetky silné opioidy aj morfín má potenciál zneužitia a
jednotlivci s latentnou alebo manifestujúcou poruchou závislosti ho môžu
zneužiť. MST Continus sa preto môže predpisovať len so zvláštnou
opatrnosťou pacientom s anamnézou závislosti od alkoholu alebo liekov.

Hlásenia poukazujú na to, že vznik psychologickej závislosti je zriedkavý,
keď sa morfín používa podľa odporučenia na manažment bolesti. Nie sú však
dostupné údaje na stanovenie skutočnej psychologickej závislosti
u pacientov s chronickou bolesťou.

Aplikácia MST Continus pred chirurgickým zákrokom alebo počas nasledujúcich
24 hodín sa neodporúča vzhľadom na zvýšené riziko vzniku ilea alebo
respiračnej depresie v porovnaní s jednotlivcami, u ktorých sa nevykonal
chirurgický zákrok.

Vzhľadom na analgetický účinok môže morfín maskovať závažné intra-
abdominálne komplikácie ako je napr. perforácia čriev.

Pri podozrení na paralytický ileus počas podávania tabliet MST Continus je
nevyhnutné prerušiť liečbu.

Pacientom s adrenokortikálnou insuficienciou (napr. Addisonova choroba) sa
musí monitorovať plazmatická koncentrácia kortizolu, keď je to potrebné,
nahradiť kortikoidmi.

Vzhľadom na mutagénne vlastnosti morfínu sa toto liečivo môže aplikovať
mužom a ženám v reprodukčnom veku jedine vtedy, ak používajú spoľahlivú
antikoncepciu (pozri časť 4.6).

Nie je možné zaistiť bioekvivalenciu medzi liekmi s riadeným uvoľňovaním
obsahujúcimi morfín vyrábanými rôznymi výrobcami. Treba zdôrazniť, že
pacient, u ktorého sa zistila účinná dávka pre MST Continus, nemôže začať
užívať novú liekovú formu potentného opioidného analgetika od iného výrobcu
(pomalé, retardované alebo riadené uvoľňovanie) bez retitrácie dávky a
klinického zhodnotenia.

Liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavou vrodenou intoleranciou
galaktózy, deficienciou laktázy alebo glukózo-galaktázovým malabsorpčným
syndrómom nesmú užívať tento liek.
MST Continus 30/60 mg obsahuje farbivo oranžovú žlť (E 110), ktoré môže
vyvolať alergické reakcie.

4.5 Liekové a iné interakcie

Je potrebné vziať do úvahy nasledovné interakcie tohto lieku:

Súčasné užívanie morfínu a iných liekov tlmiacich centrálny nervový systém,
ako sú trankvilizéry, anestetiká, hypnotiká a sedatíva, neuroleptiká,
barbituráty, antidepresíva, antihistaminiká/antiemetiká a iné opioidy, môže
zosilniť nežiaduce účinky morfínu pri normálnom dávkovaní. Platí to
obzvlášť pre možnosť vzniku respiračnej depresie, sedácie, hypotenzie alebo
dokonca aj kómy.

Alkohol môže zosilniť farmakodynamické účinky MST Continusu; súbežnému
používaniu sa treba vyhýbať.

Lieky s anticholínergickým účinkom (napr. psychotropné lieky,
antihistaminiká, antiemetiká, lieky na Parkinsonovu chorobu) môžu zvýšiť
anticholínergické nežiaduce účinky opioidov (napr. obstipácia, sucho
v ústach alebo poruchy močenia).
Cimetidín a iné lieky negatívne ovplyvňujúce metabolizmus pečene môžu
zvýšiť plazmatickú koncentráciu morfínu v dôsledku inhibície metabolizmu.
Morfín môže zosilniť účinok svalových relaxancií.

Život ohrozujúce interakcie ovplyvňujúce centrálny nervový systém,
respiračné a
cirkulačné funkcie boli hlásené pri premedikácii inhibítormi MAO a podaním
opioidu petidín v období kratšom ako dva týždne. Podobné interakcie sa
nedajú vylúčiť ani v prípade morfínu.

Súčasné užitie rifampicínu môže zoslabiť účinok morfínu.
Morfín môže potencovať účinok antihypertenzív.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

/Gravidita/
Nie sú žiadne dostatočné údaje hodnotiace potenciálne teratogénne riziko.
Existujú údaje o možnom vzťahu k zvýšenej frekvencii výskytu inguinálnej
hernie. Morfín prechádza cez placentu.
Štúdie na zvieratách odhalili potenciál pre negatívny vplyv na plod počas
gravidity (pozri časť 5.3). Z tohto dôvodu sa morfín môže podávať v
gravidite len vtedy, ak prínos pre matku jednoznačne prevyšuje riziko pre
dieťa.

Vzhľadom na mutagénne vlastnosti morfínu sa liek môže podávať mužom a ženám
vo fertilnom veku jedine vtedy, ak používajú spoľahlivú antikoncepciu.

Pri dlhodobom užívaní morfínu počas gravidity sú známe abstinenčné syndrómy
u novorodencov.

/Pôrod/
Morfín môže predĺžiť alebo skrátiť trvanie pôrodu. Novorodenci, ktorých
matky užívali počas pôrodu opioidné analgetiká, sa musia monitorovať na
symptómy respiračnej depresie alebo abstinenčné symptómy a ak je to
nevyhnutné, je potrebné im podať špecifické antagonisty opioidov.

/Laktácia/
Morfín prechádza do materského mlieka, kde dosahuje vyššie koncentrácie ako
v plazme matky. Vzhľadom na to, že u detí sa môžu dosiahnuť klinicky
relevantné koncentrácie, dojčenie sa neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Morfín môže pozmeniť pozornosť a reakcie do takého stupňa, že aktívna
schopnosť viesť motorové vozidlo alebo obsluhovať strojné zariadenia môže
byť narušená alebo nedostatočná.
Platí to hlavne na začiatku liečby, pri zvyšovaní dávky alebo zmene lieku,
a taktiež pri súbežnom užívaní trankvilizérov.

Situáciu môže posúdiť v individuálnych prípadoch ošetrujúci lekár. Ak je
liečba stabilizovaná, nemusí nevyhnutne platiť všeobecný zákaz.


4.8 Nežiaduce účinky

Hodnotenie nežiaducich účinkov je založené na základe nasledujúcej
frekvencie výskytu:

|Veľmi časté |(1/10 |
|Časté |(1/100 až <1/10 |
|Menej časté |(1/1 000 až <1/100 |
|Zriedkavé |(1/10 000 až <1/1 000 |
|Veľmi zriedkavé |<1/10 000 vrátane ojedinelých hlásení |
|Neznáme |Nedajú sa stanoviť z dostupných dát |

Poruchy imunitného systému
Menej časté: alergická reakcia
Neznáme: anafylaktická reakcia.

Poruchy endokrinného systému
Veľmi zriedkavé: syndróm neprimeranej sekrécie ADH (SIADH, hlavný
symptóm:
hyponatriémia).

Psychické poruchy
Morfín môže spôsobiť mnohé psychické nežiaduce účinky, ktorých pôvod a
závažnosť sa líšia od jedného jedinca k druhému (závisia od osobnosti a
dĺžky trvania liečby).

Časté: zmätenosť, insomnia.
Veľmi zriedkavé: agitácia,eufória, halucinácie, zmeny nálady.

Neznáme: narušené myšlienkové pochody, závislosť od lieku, dysfória
(stav podráždenosti)

Poruchy nervového systému:
Morfín spôsobuje v závislosti od dávky respiračnú depresiu a sedáciu, ktorá
sa môže prejaviť od miernej únavy až po somnolenciu.

Časté: bolesť hlavy, závrat, mimovoľné zášklby svalov,
ospalosť.
Veľmi zriedkavé: kŕče zvýšené napätie (hypertónia), parestézia,
synkopa (mdloba).

Neznáme: Hyperalgézia (pozri čast 4.4).

Poruchy oka:
Veľmi zriedkavé: zraková porucha

Neznáme: mióza

Poruchy ucha a labyrintu:
Menej časté: vertigo


Poruchy ciev
Menej časté: sčervenanie tváre, klinicky významné zníženie
krvného tlaku.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Menej časté: pľúcny edém, respiračná depresia, bronchospazmus.
Neznáme: pokles kašľa

Poruchy gastrointestinálneho traktu
Môže sa vyskytnúť nauzea a sucho v ústach.
Pri dlhodobom užívaní lieku je charakeristickým nežiaducim účinkom
obstipácia.

Veľmi časté: nauzea (hlavne na začiatku liečby), obstipácia,
Časté: abdominálna bolesť, anorexia, sucho v ústach, vracanie.
Veľmi zriedkavé: ileuszvrátené poruchy chuti, dyspepsia (porucha
trávenia).

Poruchy pečene a žlčových ciest
Menej časté: vzostup hepatálnych enzýmov.

Neznáme: bolesť v oblasti žlčníka.

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: hyperhidróza, vyrážka.
Menej časté: žihľavka.

Poruchy obličiek a močovej sústavy
Menej časté: retencia moča.


Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
Neznáme: znížené libido, poruchy erekcie, amenorea.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Môže sa vyvinúť tolerancia na liek.
Časté: asténia, pruritus
Menej časté: periférny edém.
Neznáme: tolerancia na liek.

4.9 Predávkovanie

/Príznaky intoxikácie/
Citlivosť na morfín je veľmi individuálna, príznaky intoxikácie dospelých
pacientov sa môžu prejaviť po podaní individuálnych dávok korešpondujúcich
subkutánnemu alebo intravenóznemu podaniu dávky približne 30 mg. U
pacientov s nádorovým ochorením sú tieto dávky zvyčajne vyššie, pričom
neaktivujú žiadne nežiaduce účinky.

Intoxikácia opioidmi sa prejavuje tromi základnými symptómami: miózou,
respiračnou depresiou a kómou. Najprv sa očné pupily zmenšia na veľkosť
špendlíkovej hlavičky, potom dilatujú v prítomnosti výraznej hypoxie.
Dýchanie je kriticky spomalené (2-4 nádychy za minútu). Pacient sa stáva
cyanotickým.

Predávkovanie morfínom spôsobuje somnolenciu a útlm vedúci až ku kóme.
Krvný tlak je spočiatku normálny, avšak s progredujúcou intoxikáciou začne
prudko klesať. Stály pokles krvného tlaku môže vyvolať šokový stav. Môže sa
vyskytnúť tachykardia, bradykardia a rabdomyolýza. Klesá telesná teplota.
Kostrové svalstvo je uvoľnené, príležitostne sa môžu hlavne u detí objaviť
generalizované spazmy. Môže dôjsť k exitu v dôsledku respiračného zlyhania
alebo komplikácií, ako je napr. pulmonálny edém.

/Liečba intoxikácie/
Pacientom v bezvedomí so zastavením dýchania je indikované riadené
dýchanie, intubácia a intravenózne podanie antagonistu opioidu (napr.
0,4 mg naloxónu). Ak pretrváva respiračná insuficiencia, musí sa podanie
opakovať 1 až 3-krát v 3-minútových intervaloch, kým sa rýchlosť dýchania
nevráti do normálu a pacient reaguje na bolestivé podnety.

Počas nasledujúcich minimálne 24 hodín je nutné striktné monitorovanie,
pretože účinok antagonistu je kratší ako účinok morfínu, preto sa musí
predpokladať opakujúca sa respiračná depresia.
Dávka antagonistu opioidu u detí je 0,01 mg na kg telesnej hmotnosti
v jednotlivej dávke

Popritom je nutné zabrániť strate telesnej teploty a je potrebný prísun
tekutín.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: analgetikum – anodynum
ATC kód: N02AA01

Morfín je fenantrénový alkaloid pochádzajúci z maku siateho (/Papaver/
/somniferum/) má vlastnosti opioidu – agonistu. Má výraznú afinitu k µ-
receptorom.

/Centrálne účinky/
Morfín je analgetikum, antitusikum, sedatívum, trankvilizér, respiračný
depresant, má miotický, antidiuretický, emetický aj antiemetický účinok
(oneskorený efekt) a tiež sa vyznačuje slabým hypotenzívnym a
bradykardickým účinkom.

/Periférne účinky/
Obstipácia, kontrakcia biliárnych zvieračov, zvýšenie tonusu svaloviny
močového mechúra a vezikulárneho zvierača, spomalené gastrické
vyprázdňovanie ako dôsledok zúženia pyloru, sčervenanie kože, urtikária
a pruritus z dôvodu uvoľnenia histamínu a u astmatikov bronchospazmus,
účinok na hypotalamicko-pituitárnu os a následný vplyv na hormonálny účinok
kortikoidov, sexuálne hormóny, prolaktín a antidiuretické hormóny. Zmeny
týchto hormónov môžu vyvolať klinicky manifestované symptómy.
Začiatok účinku lieku pri perorálnom podaní je po 30-90 minútach. Účinok
trvá približne
4-6 h a je výrazne dlhší u tabliet s riadeným uvoľňovaním liečiva.
Účinok lieku po intramuskulárnom alebo subkutánnom podaní nastupuje po 15-
30 min a po intravenóznom podaní sa prejaví v priebehu niekoľkých minút.
Účinok trvá 4-6 h a závisí od spôsobu aplikácie lieku. Po epidurálnej alebo
intratekálnej aplikácii je lokálna analgézia detegovateľná už po niekoľkých
minútach. Po epidurálnom podaní trvá účinok asi 12 h a po intratekálnom
ešte dlhšie.


Štúdie /in vitro/ a štúdie na zvieratách preukázali rôzne účinky prírodne sa
vyskytujúcich opioidov, ako je napr. morfín, na zložky imunitného systému.
Klinický význam týchto zistení nie je známy.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Morfín sa po perorálnom podaní absorbuje relatívne rýchlo, predovšetkým
z horného tenkého čreva a v malom množstve tiež zo žalúdka. Má nízku
absolútnu biologickú dostupnosť (20 % - 40 %) kvôli výraznému ‘first-pass’
efektu.

Cmax po perorálnej aplikácii tabliet s riadeným uvoľňovaním s obsahom 60 mg
(u dobrovoľníkov) sa dosiahla v priemere po 2,3 ± 1,1 h. Približne 20 –
35 % morfínu sa viaže na plazmatické proteíny, hlavne na albumínovú
frakciu.

Zaznamenaný distribučný objem morfínu je 1,0 – 4,7 l/kg po jednej dávke 4 –
10 mg aplikovanej i.v. Vysoká tkanivová koncentrácia sa zistila v pečeni,
obličkách, zažívacom trakte a vo svaloch. Morfín prechádza cez hemato-
encefalickú bariéru.


Morfín sa metabolizuje hlavne v pečeni, ale tiež v epiteli intestina.
Najdôležitejšia časť metabolizácie je glukuronizácia fenolickej
hydroxylovej skupiny hepatálnou UDP glukuronosyl transferázou a N-
demetylácia. Hlavnými metabolitmi sú morfín-3-glukoronid a v menšej miere
morfín-6-glukoronid. Okrem iných sa tvoria aj síranové zlúčeniny a
metabolity oxidácie ako napr. normorfín, morfín-N-oxid a morfín
hydroxylovaný v pozícii 2. Polčas glukuronidov je oveľa dlhší ako polčas
voľného morfínu. Morfín-6-glukoronid je biologicky aktívny. Je
pravdepodobné, že predĺžený účinok lieku u pacientov s renálnym poškodením
dôsledkom aktivity týchto metabolitov.

Po perorálnej alebo parenterálnej aplikácii sa asi 80 % podaného morfínu
dostáva do moču (10 % nezmeneného morfínu, 4 % normorfínu a 65 % vo forme
glukuronidov, pomer morfín-3-glukoronidu k morfín-6-glukoronidu je 10 : 1).
Eliminačný polčas morfínu je podmienený vysokým kolísaním z jedného typu
metabolitu na iný. Stredné hodnoty po parenterálnom podaní sa menia od 1,7
a 4,5 h až po občas zistené hodnoty okolo 9 h. Asi 10 % glukuronidov
morfínu sa vylučuje žlčou a stolicou.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Pri kontinuálnom používaní morfínu klesá citlivosť CNS na morfín. Tento jav
môže narásť do takej miery, že dávky, ktoré by boli pri prvom použití
opioidu toxické a viedli by k respiračnej depresii, pacient toleruje.
Euforický účinok morfínu je zodpovedný za riziko vývoja návyku (pozri časť
4.4).

Pokiaľ sa jedná o mutagenitu, zistenia sú jasne pozitívne a hovoria o
fragmentárnom účinku morfínu na bakteriálne bunky. Z tohto dôvodu sa
morfín musí považovať za mutagén, pretože podobný účinok sa dá predpokladať
aj u ľudí.
Morfín sa môže podávať jedine pacientom používajúcim spoľahlivú
antikoncepciu.

Neuskutočnili sa žiadne dlhodobo trvajúce štúdie na zvieratách, ktoré by
poukazovali na potenciálne karcinogénny potenciál morfínu.
Štúdie na zvieratách preukázali, že morfín môže poškodiť potomstvo počas
zárodočného vývoja (malformácie CNS, rastová retardácia, atrofia
semenníkov, zmeny systému neurotransmiterov a správania sa, závislosť).
Navyše u mnohých druhov zvierat bol preukázaný účinok na sexuálne správanie
samcov a plodnosť samičiek.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

lactosum anhydricum (okrem 100 mg tabliet)
alcohol cetylicus et stearylicus
hyetellosum
magnesii stearas
talcum

Obalová vrstva obsahuje:

/MST Continus 10 mg:/
hypromellosum, macrogolum 400, fuscum Opaspray M-1-3705 – ferri oxidum
hydratum (E172), ferri (III)-oxidum (E172), ferri (II, III)-oxidum (E172),
titanii dioxidum (E171)

/MST Continus 30 mg :/
hypromellosum, macrogolum 400, ethylcellulosum, diethylis phthalas,
violaceum Opaspray K-1-4705 - flavum orangeatum (E110), erythrosinum
(E172), indigocarminum (E132), titanii dioxidum (E171)

/MST Continus 60 mg:/
hypromellosum, macrogolum 400, ethylcellulosum, diethylis phthalas,
aurantiacum Opaspray K-1-2506 - flavum orangeatum (E110), flavum
quinolini (E104), erythrosinum (E172), titanii dioxidum (E171)

/MST Continus 100 mg:/
hypromellosum, macrogolum 400, ethylcellulosum, diethylis phthalas, vigrum
Opaspray M-1-8204 A - flavum quinolini (E104), titanii dioxidum (E171),
ceruleum nitens (E133)

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie


Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh balenia: Al/PVdC/PVC blister, papierová škatuľka, písomná informácia
pre používateľov.
Veľkosť balenia: 20 alebo 60 tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Tablety sa musia prehltnúť celé, nerozhryzené.


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Mundipharma Ges.m.b.H.
Apollogasse 16-18
Viedeň, Rakúsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

65/0119/91-C/S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹžENIA REGISTRÁCIE

20. 2. 1991 / Registrácia bez obmedzenia platnosti


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

November 2011