Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, evid. č.
2009/11389, 2009/11390 a 2009/11391

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Moxonidin Mylan 0,2 mg
Moxonidin Mylan 0,3 mg
Moxonidin Mylan 0,4 mg
Filmom obalené tablety
(Moxonidín)


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Moxonidin Mylan a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Moxonidin Mylan
3. Ako užívať Moxonidin Mylan
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Moxonidin Mylan
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE MOXONIDIN MYLAN A NA ČO SA POUŽÍVA

Moxonidin Mylan patrí do skupiny liekov nazývaných antihypertenzíva, ktoré
znižujú tlak krvi.
Moxonidin Mylan sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie).


2. SKÔR AKO UŽIJETE MOXONIDIN MYLAN

Neužívajte Moxonidin Mylan
. keď ste alergický (precitlivený) na moxonidín alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Moxonidinu Mylan (pozri časť 6. „Ďalšie informácie“).
. keď ste v minulosti prekonali ťažkú alergickú reakciu (nazývanú
angioedém) spôsobujúcu svrbenie, ťažké dýchanie (sipot), alebo opuch
tváre a jazyka, ktorý v niektorých prípadoch môže viesť k ťažkostiam
s prehĺtaním alebo dýchaním.
. keď máte ochorenie srdca, napr. srdcové zlyhanie, pomalý tep srdca
alebo nepravidelný srdcový rytmus.
. keď trpíte srdcovou angínou (bolesť na hrudi) alebo máte stvrdnuté
artérie (tepny).
. keď máte závažné problémy s pečeňou alebo obličkami.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní lieku Moxonidin Mylan
Skôr, ako začnete užívať tento liek, oznámte svojmu lekárovi:
. ak ste tehotná alebo môžete otehotnieť
. ak dojčíte
. ak máte kŕče nôh spôsobené slabou cirkuláciou krvi
. ak trpíte problémami s cirkuláciou krvi, napr. Raynaudovým syndrómom
. ak sa zotavujete zo srdcového infarktu alebo mŕtvice (porážky)
. ak máte Parkinsonovu chorobu
. ak máte epilepsiu
. ak máte glaukóm (vysoký vnútroočný tlak)
. ak máte depresiu
. ak máte menej ako 16 rokov.
Ak užívate súčasne Moxonidin Mylan a betablokátor (napr. propranolol),
liečbu betablokátorom je potrebné ukončiť niekoľko dní pred tým, ako sa
ukončí liečba Moxonidinom Mylan. Je to potrebné preto, že ukončenie liečby
obidvomi liekmi v rovnakom čase môže mať za následok zvýšený krvný tlak.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis alebo niektoré
z nasledovných liekov, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi:
. iné lieky na znižovanie krvného tlaku (napr. tolazolín)
. digoxín, na liečbu ochorenia srdca
. upokojujúce lieky (trankvilizéry) a lieky na liečbu úzkosti, ako sú
diazepam, lorazepam
. lieky na spanie
. sedatíva (upokojujúce lieky), ako sú benzodiazepíny
. lieky na liečbu depresie, ako je amitriptylín
. antidiabetiká (na liečbu cukrovky), ako inzulín, deriváty
sulfonylmočoviny napr. gliklazid
. lieky na liečbu dny, napr. alopurinol, kolchicín, probenecid
. lieky znižujúce cholesterol
. lieky na liečbu žalúdočných vredov
. lieky na liečbu bolestí a bolesti kĺbov
. výťažky štítnej žľazy


Užívanie Moxonidinu Mylan s jedlom a nápojmi
Tento liek je možné užívať pred jedlom, počas jedla alebo po jedle. Počas
užívania tohto lieku nepite alkohol.

Tehotenstvo a dojčenie
Tehotné ženy alebo dojčiace matky nemajú užívať Moxonidin Mylan, keďže môže
poškodiť dieťa. Ak otehotniete počas užívania tohto lieku, ihneď
informujte svojho lekára.
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neveďte vozidlo alebo neobsluhujte stroje, ak pociťujete závraty alebo sa
cítite ospalý počas užívania tohto lieku.

Dôležité informácie o niektorých zložkách lieku Moxonidin Mylan
Tento liek obsahuje monohydrát laktózy (mliečny cukor). Ak Vám Váš lekár
povedal, že trpíte neznášanlivosťou niektorých cukrov, ako je laktóza,
vyhľadajte svojho lekára skôr, ako začnete užívať tento liek.

3. AKO UŽÍVAŤ MOXONIDIN MYLAN

Vždy užívajte Moxonidin Mylan presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

. Prehltnite Vaše tablety a zapite pohárom vody.
. Užívajte ich pred jedlom, počas jedla alebo po jedle.

Zvyčajná dávka je:
Dospelí pacienti (vrátane starších pacientov)
Zvyčajná začiatočná dávka je jedna 0,2 mg tableta užitá ráno. Po troch
týždňoch môže Váš lekár zvýšiť dávku na 0,4 mg moxonidínu (podaná buď
ako jedna dávka ráno alebo rozdelená do dvoch dávok 0,2 mg ráno
a 0,2 mg večer). V prípade potreby môže byť dávka po ďalších troch
týždňoch zvýšená na maximálnu dennú dávku 0,6 mg (podaná ako rozdelená
dávka ráno a večer).

Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Môžete byť citlivejší na účinky Moxonidinu Mylan. Jednotlivá dávka nemá byť
väčšia ako 0,2 mg a maximálna denná dávka je 0,4 mg Moxonidinu Mylan.

Deti
Moxonidin Mylan sa nemá podávať deťom mladším ako 16 rokov.

Ak užijete viac Moxonidinu Mylan, ako máte
Ihneď vyhľadajte svojho lekára alebo pohotovostné oddelenie najbližšej
nemocnice. Zoberte si so sebou obal lieku a zvyšné tablety. Príznaky
predávkovania zahŕňajú pocit závratu alebo mdloby.

Ak zabudnete užiť Moxonidin Mylan
Užite dávku hneď, ako si spomeniete, pokiaľ už nie je takmer čas na ďalšiu
dávku.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Moxonidin Mylan
Užívanie Moxonidinu Mylan neukončujte náhle, pretože to môže spôsobiť vážne
zmeny Vášho krvného tlaku. Poraďte sa najprv so svojím lekárom. Váš
lekár bude pomaly znižovať dávku počas dvoch týždňov.

/Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho/
/lekára alebo lekárnika./


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Moxonidin Mylan môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Prestaňte užívať Moxonidin Mylan a ihneď vyhľadajte svojho lekára alebo
pohotovostné oddelenie najbližšej nemocnice, ak sa u Vás vyskytne niektorý
z nasledovných príznakov. Môžete prekonávať alergickú reakciu na tablety.
- ťažkosti s dýchaním, tlak na hrudi, opuchnutie tváre, krku alebo
jazyka, alebo kožné vyrážky
- problémy s pečeňou, tmavý moč, bledá stolica, zožltnutie kože alebo
očných bielok.
Tieto vedľajšie účinky sú závažné. Môžete potrebovať bezodkladnú lekársku
starostlivosť.

Ostatné vedľajšie účinky:
Veľmi časté vedľajšie účinky (postihujúce viac ako 1 z 10 pacientov):
- sucho v ústach
- bolesť hlavy
- pocit závratu alebo ospalosti
Tieto účinky sú pravdepodobnejšie na začiatku liečby.

Časté vedľajšie účinky (postihujúce menej ako 1 z 10 pacientov):
- zmeny nálady
- problémy so spánkom
- pocit nevoľnosti alebo slabosti, podráždený žalúdok, zápcha
- pocit návalu tepla

Menej časté (postihujúce menej ako 1 zo 100 pacientov):
- pocit depresie alebo úzkosti
- ospalosť
- opuchnuté ruky alebo členky, zadržiavanie tekutín, slabosť nôh
- pocit mdloby
- strata chuti do jedla
- bolesť ucha
- zmeny v schopnosti močenia
- alergické kožné reakcie
- suché svrbivé alebo páliace oči
- závrat pri vstávaní
- tŕpnutie alebo znecitlivenie prstov na rukách a nohách
- bolestivé alebo studené prsty na rukách alebo nohách a iné
obehové problémy.
- opuchnuté prsia
- impotencia (pohlavná neschopnosť) alebo strata libida
(pohlavnej túžby)
- angioedém (závažná alergická reakcia)

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ MOXONIDIN MYLAN

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte Moxonidin Mylan po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
štítku alebo na škatuli po skratke EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na
posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Moxonidin Mylan obsahuje

- Liečivo je 0,2 mg; 0,3 mg alebo 0,4 mg moxonidínu.
- Ďalšie zložky sú monohydrát laktózy, krospovidón (typu A), povidón K-
25 a magnéziumstearát. Obal tablety obsahuje hypromelózu, oxid
titaničitý (E171), makrogol 400 a červený oxid železitý (E172).

Ako vyzerá Moxonidin Mylan a obsah balenia

Váš liek je dostupný vo forme okrúhlych filmom obalených tabliet.
Moxonidin Mylan 0,2 mg sú bledo ružové tablety, Moxonidin Mylan 0,3 mg sú
ružové tablety a Moxonidin Mylan 0,4 mg sú tmavo ružové tablety.

Moxonidin Mylan je dostupný v blistrových baleniach po 10, 28, 30, 50, 98 a
100 tabliet. Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Generics [UK] Ltd.
Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL, Veľká Británia

Výrobca
McDermott Laboratories Ltd. trading as Gerard Laboratories
35/36 Baldoyle Industrial Estate, Grange Road, Dublin 13, Írsko

Chanelle Medical
IDA Industrial Estate Loughrea Co Galway, Írsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
MYLAN s r.o.
Rožňavská 24, 82104 Bratislava, Slovenská republika
www.mylan.com


Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:
Belgicko Moxonidine Mylan
Bulharsko ???????????
Česká republika Moxonidin Mylan
Fínsko Moxonidin Mylan
Grécko Moxonidine/Generics
Holandsko Moxonidin Mylan
Luxembursko Moxonidine Mylan
Maďarsko Moxonidin Mylan
Nemecko Moxodura Filmtabletten
Rakúsko Moxonidin „Arcana“ Filmtabletten
Rumunsko Moxonidină Mylan
Slovenská republika Moxonidin Mylan
Taliansko Moxonidina Mylan Generics
Veľká Británia Moxonidine Film-coated tablets

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 03/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, evid. č.
2009/11389, 2009/11390 a 2009/11391

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Moxonidin Mylan 0,2 mg
Moxonidin Mylan 0,3 mg
Moxonidin Mylan 0,4 mg
Filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá filmom obalená tableta Moxonidin Mylan 0,2 mg obsahuje 0,2 mg
moxonidínu a 94,5 mg monohydrátu laktózy.

Každá filmom obalená tableta Moxonidin Mylan 0,3 mg obsahuje 0,3 mg
moxonidínu a 94,4 mg monohydrátu laktózy.

Každá filmom obalená tableta Moxonidin Mylan 0,4 mg obsahuje 0,4 mg
moxonidínu a 94,3 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Vzhľad: všetky tablety sú okrúhle, s priemerom približne 6 mm. Moxonidin
Mylan 0,2 mg je bledo ružovej farby, Moxonidin Mylan 0,3 mg je ružovej
farby a Moxonidin Mylan 0,4 mg je tmavo ružovej farby.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Moxonidin Mylan je indikovaný na liečbu miernej až stredne závažnej
esenciálnej hypertenzie u dospelých pacientov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

/Dospelí pacienti:/
Liečba sa musí začať s najnižšou dávkou Moxonidinu Mylan. To predstavuje
dennú dávku 200 mikrogramov moxonidínu ráno. Ak je terapeutický účinok
nedostatočný, dávku je možné po troch týždňoch zvýšiť na 400 mikrogramov.
Túto dávku možno podávať ako jednorazovú dávku (užíva sa ráno) alebo
rozdelenú do dvoch dávok denne (ráno a večer). Ak sú výsledky po ďalších
troch týždňoch stále nedostatočné, dávku je možné ďalej zvýšiť na maximálnu
dávku 600 mikrogramov, podávanú rozdelene ráno a večer. Jednorazová dávka
moxonidínu 400 mikrogramov a denná dávka moxonidínu 600 mikrogramov sa nemá
prekročiť.


Osobitné skupiny pacientov

/Starší pacienti:/
Za predpokladu, že nie je poškodená funkcia obličiek, odporúčané dávkovanie
je rovnaké ako pre dospelých.

/Porucha funkcie obličiek:/
U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (GFR > 30 ml/min,
ale < 60 ml/min) nemá byt' jednorazová dávka vyššia ako 200 mikrogramov a
denná dávka nemá byt' vyššia ako 0,4 mg moxonidínu. U pacientov so závažnou
poruchou funkcie obličiek (GFR < 30 ml/min) je moxonidín kontraindikovaný
(pozri časť 4.3).

/Porucha funkcie pečene:/
Nie sú dostupné žiadne štúdie týkajúce sa pacientov s poruchou funkcie
pečene. Keďže však moxonidín nemá rozsiahly pečeňový metabolizmus, nemožno
očakávať žiadny významný vplyv na farmakokinetiku a odporúčané dávkovanie
pre pacientov s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie pečene je
rovnaké ako pre dospelých pacientov. U pacientov so závažnými ochoreniami
pečene je moxonidín kontraindikovaný (pozri časť 4.3).
Liečba sa nemá ukončiť náhle, ale má sa vysadzovať postupne v priebehu
dvoch týždňov (pozri tiež časť 4.4).

Pediatrická populácia

Moxonidin Mylan sa nemá podávať deťom a dospievajúcim mladším ako 16 rokov,
keďže na to nie sú dostupné dostačujúce terapeutické údaje.

Spôsob podávania

Keďže súčasný príjem potravy neovplyvňuje farmakokinetiku moxonidínu,
Moxonidin Mylan sa môže užívať pred, počas alebo po jedle. Tablety sa majú
užívať s dostatočným množstvom tekutiny.

4.3 Kontraindikácie

. precitlivenosť na moxonidín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
. syndróm chorého sínusu alebo sinoatriálna blokáda
. bradykardia (pod 50 tepov za minútu v pokoji)
. závažná porucha funkcie obličiek (GFR < 30 ml/min, koncentrácia
sérového kreatinínu > 160 µmol/l)
. angioneurotický edém v anamnéze
. atrioventrikulárna blokáda 2. alebo 3. stupňa
. malígna arytmia
. srdcové zlyhanie
. závažné koronárne arteriálne ochorenie alebo nestabilná angína pectoris


. závažné ochorenie pečene

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Moxonidín sa nemá používať z dôvodu nedostatočnej terapeutickej skúsenosti
v prípadoch:
. intermitentného krívania
. Raynaudovej choroby
. Parkinsonovej choroby
. epileptických porúch
. glaukómu
. depresie
. gravidity alebo laktácie (pozri tiež časť 4.6)
. detí a dospievajúcich mladších ako16 rokov


U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (GFR > 30 ml/min,
ale < 60 ml/min, koncentrácia sérového kreatinínu > 105 µmol/l, ale < 160
µmol/l) sa má pozorne sledovať hypotenzný účinok Moxonidinu Mylan, najmä na
začiatku liečby. U týchto pacientov je potrebná dôkladná titrácia dávky.

Po prerušení liečby moxonidínom nebol doteraz pozorovaný žiadny „rebound“
účinok na krvný tlak.
Avšak odporúča sa, aby sa liečba moxonidínom neukončovala náhle, ale aby sa
moxonidín vysadzoval postupne počas dvoch týždňov. Pozri tiež časť 4.2.

Ak sa moxonidín používa v kombinácii s ?-blokátorom, v prípade prerušenia
liečby sa má ?-blokátor vysadiť prvý a moxonidín potom po niekoľkých dňoch,
aby sa predišlo zvýšeniu krvného tlaku spätnou reguláciou.
Mimoriadna opatrnosť sa odporúča pri podávaní moxonidínu pacientom so
závažnou cerebrovaskulárnou insuficienciou, nedávnym infarktom myokardu
alebo poruchami periférneho obehu.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie,
lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú
užívať tento liek.

Pozri tiež časti 4.2 a 4.5.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súbežné podávanie iných antihypertenzív zvyšuje hypotenzný účinok
moxonidínu.

Moxonidín môže zosilniť účinok tricyklických antidepresív (vyhnite sa ich
súbežnému predpísaniu), trankvilizérov, alkoholu, sedatív a hypnotík. Pri
súbežnom podaní moxonidínu sa môže zvýšiť sedatívny účinok benzodiazepínov.
Pri súbežnom podaní s lorazepamom, moxonidín mierne znižuje kognitívne
funkcie pacientov.

Moxonidín sa vylučuje tubulárnou sekréciou. Nemožno vylúčiť interakcie s
inými liekmi, ktoré sa vylučujú tubulárnou sekréciou (napr. digitálisové
glykozidy, inzulín, sulfonylmočovina, deriváty nitrátu, antireumatiká,
hypolipidemiká, alopurinol, kolchicín, probenecid, antiulcerózne lieky,
tyroidné extrakty). Tolazolín môže v závislosti od dávky znižovať účinok
moxonidínu.

4.6 Gravidita a laktácia

Všeobecné odporúčanie

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití Moxonidinu Mylan u
gravidných žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu pri
vysokých dávkach (pozri časť 5.3). Nie je známe potenciálne riziko u ľudí.

Ženy v reprodukčnom veku / antikoncepcia u mužov a žien

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití Moxonidinu Mylan u žien
v reprodukčnom veku.

Gravidita

Moxonidín sa má užívať počas gravidity iba v nevyhnutných prípadoch.

Laktácia

Moxonidín sa vylučuje do materského mlieka. Moxonidin Mylan sa preto nemá
užívať počas dojčenia. Ak je liečba Moxonidinom Mylan zjavne nevyhnutná,
dojčenie sa má ukončiť.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viest' vozidlá a
obsluhovať stroje. Bola však zaznamenaná ospalosť a závraty. To je potrebné
zohľadniť pri vykonávaní týchto činností.

4.8 Nežiaduce účinky

Najmä na začiatku liečby boli veľmi často opisované sucho v ústach, bolesť
hlavy, asténia (malátnosť) a závraty. Ich frekvencia a intenzita sa po
opakovanom podaní lieku zvyčajne znižuje.


| |Veľmi časté|Časté |Menej časté |Veľmi |
| | |(> 1/100, < |(> 1/1 000, < |zriedkavé |
| |(> 1/10) |1/10) |1/100) |(< 1/10 000, |
| | | | |vrátane |
| | | | |ojedinelých |
| | | | |hlásení) |
|Psychické | |Zmenené |Depresia, | |
|poruchy | |myšlienkové |úzkosť | |
| | |pochody | | |
|Poruchy |Ospalosť, |Poruchy |Sedácia (útlm)| |
|nervového |bolesť |spánku | | |
|systému |hlavy, | | | |
| |závraty, | | | |
| |somnolencia| | | |
|Poruchy | |Nauzea, | | |
|gastrointestinál| |zápcha a iné | | |
|neho traktu | |gastrointesti| | |
| | |nálne potiaže| | |
|Celkové poruchy |Sucho v |Asténia |Edém na | |
|a reakcie |ústach | |rôznych | |
|v mieste podania| | |miestach, | |
| | | |slabosť | |
| | | |v nohách, | |
| | | |angioedém, | |
| | | |synkopa, | |
| | | |retencia | |
| | | |tekutín, | |
| | | |anorexia, | |
| | | |bolesť | |
| | | |príušných | |
| | | |žliaz | |
|Poruchy obličiek| | |Retencia moču | |
|a močových ciest| | |alebo | |
| | | |inkontinencia | |
|Poruchy kože | | |Alergické | |
|a podkožného | | |kožné reakcie | |
|tkaniva | | | | |
|Poruchy pečene | | | |Pečeňové |
|a žlčových ciest| | | |reakcie |
| | | | |(hepatitída, |
| | | | |cholestáza) |
|Poruchy oka | | |Suché svrbenie| |
| | | |alebo pocit | |
| | | |pálenia v oku | |
|Poruchy ciev | |Vazodilatácia|Hypotenzia, | |
| | | |ortostatická | |
| | | |hypotenzia, | |
| | | |parestézia | |
| | | |končatín, | |
| | | |Raynaudov | |
| | | |syndróm, | |
| | | |poruchy | |
| | | |periférneho | |
| | | |obehu | |
|Poruchy | | |Gynekomastia, | |
|endokrinného | | |impotencia a | |
|systému | | |strata libida | |

4.9 Predávkovanie

U dospelých pacientov možno na základe farmakodynamických vlastností
moxonidínu očakávať nasledovné reakcie: útlm, hypotenziu, ortostatickú
dysreguláciu, bradykardiu, sucho v ústach. V zriedkavých prípadoch sa môže
vyskytnúť vracanie a paradoxné zvýšenie krvného tlaku.
V prípade závažného predávkovania sa osobitne odporúča sledovať poruchy
vedomia a útlm dýchania. Liečba pozostáva z postupov znižujúcich
vstrebávanie, ako sú výplach žalúdka (ak je krátko po užití), podávanie
živočíšneho uhlia a laxatív, a inak je symptomatická.

Nie je známe žiadne špecifické antidotum. Okrem všeobecných podporných
opatrení (intravenózne tekutiny, katecholamíny), môže časť príznakov
predávkovania moxonidínom, v závislosti od dávky, zvrátiť fentolamín
(?2-blokátor). V prípade závažnej bradykardie sa odporúča atropín.

Pediatrická populácia
Popísaný bol nasledovný prípad neúmyselného predávkovania u 2-ročného
dieťaťa:
Dieťa užilo neznáme množstvo moxonidínu. Maximálna dávka, ktorú mohlo užiť,
bola 14 mg. U dieťaťa sa prejavili nasledovné príznaky: útlm, hypotenzná
kóma, mióza a dýchavičnosť. Po výplachu žalúdka, infúziách glukózy,
mechanickej ventilácii a odpočinku príznaky úplne vymizli v priebehu 11
hodín.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antihypertenzíva, antiadrenergické liečivá
pôsobiace centrálne
ATC kód: C02AC05

Na rôznych modeloch zvierat sa ukázalo, že moxonidín má silný hypotenzívny
účinok. Dostupné experimentálne údaje ukazujú, že miesto účinku moxonidínu
je lokalizované v centrálnom nervovom systéme (CNS).
V mozgovom kmeni sa moxonidín selektívne viaže na I1-imidazolínové
receptory. Tieto imidazolín senzitívne receptory sa prevažne nachádzajú v
rostrálnej ventrolaterálnej dreni, v oblasti, ktorá hrá dôležitú úlohu v
centrálnej kontrole sympatického nervového systému. Účinkom tejto
interakcie s I1- imidazolínovými receptormi sa zdá byť zníženie aktivity
sympatických nervov. Dokázalo sa to u kardiálnych, splanchnických a
renálnych sympatických nervov.
Moxonidín sa líši od iných centrálne pôsobiacich antihypertenzív tým, že má
len slabú afinitu k centrálnym ?2-adrenoreceptorom v porovnaní s afinitou k
I1-imidazolínovým receptorom. Alfa2-adrenoreceptory sa považujú za
sprostredkovateľa, ktorý vyvoláva útlm a sucho v ústach, najčastejšie
pozorované nežiaduce účinky centrálne pôsobiacich antihypertenzív.
Priemerný systolický a diastolický krvný tlak sa znižuje v pokoji aj pri
cvičení.
Účinky moxonidínu na úmrtnosť a kardiovaskulárnu morbiditu nie sú v
súčasnosti známe.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia/
Moxonidín sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. U ľudí sa absorbuje
približne 90 % perorálnej dávky. Príjem potravy nemá žiaden vplyv na
farmakokinetiku moxonidínu.
Nepodlieha metabolizmu pri prvom prechode pečeňou („first pass“
metabolizmus) a jeho biologická dostupnosť je 88 %.

/Distribúcia/
Len približne 7 % moxonidínu sa viaže na ľudské plazmatické bielkoviny
(Vdss = 1,8 ± 0,4 l/kg). Maximálne plazmatické hladiny moxonidínu sa
dosahujú 30-180 minút po podaní filmom obalenej tablety.

/Biotransformácia/
Moxonidín sa metabolizuje z 10-20 %, predovšetkým na 4,5-dehydromoxonidín
a na aminometánamidínový derivát otvorením imidazolínového kruhu. 4,5-
dehydromoxonidín má iba 1/10 a aminometánamidínový derivát menej ako 1/100
hypotenzného účinku moxonidínu.

/Eliminácia/
Moxonidín a jeho metabolity sa eliminujú takmer výhradne renálnou cestou.
Viac ako 90 % podanej dávky sa počas prvých 24 hodín eliminuje obličkami,
zatiaľ čo približne 1 % sa eliminuje stolicou. Kumulatívna exkrécia
nezmeneného moxonidínu je asi 50-75%. Stredný polčas plazmatickej
eliminácie moxonidínu je 2,2 - 2,3 hodiny a polčas renálnej eliminácie je
2,6 - 2,8 hodín.

/Charakteristika u pacientov s poruchou funkcie obličiek/
U pacientov so stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (GFR 30- 60
ml/min) je AUC zvýšená o 85 % a klírens je znížený o 52 %. U týchto
pacientov sa musí dávka upraviť tak, že maximálna denná dávka nie je vyššia
ako 400 mikrogramov a maximálna jednorazová dávka je 200 mikrogramov.

U pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (GFR < 30 ml) je klírens
znížený o 68 % a eliminačný polčas je predĺžený až na 7 hodín. U týchto
pacientov je moxonidín kontraindikovaný (pozri časť 4.3).

/Pediatrická populácia/
Neuskutočnili sa žiadne farmakokinetické štúdie u detí.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií toxicity po opakovanom
podaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné
riziko pre ľudí.
Štúdie reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne účinky na fertilitu a žiadny
teratogénny potenciál.
Účinky na embryá sa pozorovali u potkanov pri dávkach nad 3 mg/kg/deň a u
králikov pri dávkach nad 0,7 mg/kg/deň. V perinatálnej a postnatálnej
štúdii s potkanmi bol ovplyvnený vývin, ako aj životaschopnosť mláďat pri
dávkach nad 1 mg/kg/deň.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Jadro tablety:/
Monohydrát laktózy
Krospovidón (Typ A)
Povidón K25
Magnéziumstearát

/Filmový obal:/
Hypromelóza
Oxid titaničitý (E171)
Makrogol 400
Červený oxid železitý (E 172)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC/Al blistrové balenie po 10, 28, 30, 50, 98 a 100 filmom obalených
tabliet a 1 x 28 jednodávkové balenie filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Generics [UK] Ltd.
Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL, Veľká Británia


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Moxonidin Mylan 0,2 mg: 58/0747/09-S
Moxonidin Mylan 0,3 mg: 58/0748/09-S
Moxonidin Mylan 0,4 mg: 58/0749/09-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

20.11.2009


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2011