Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k zmene v registrácii lieku, ev. č. 2010/00708

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Risperidon Orion 0,5 mg
Risperidon Orion 1 mg
Risperidon Orion 2 mg
Risperidon Orion 3 mg
Risperidon Orion 4 mg
filmom obalené tablety
risperidón

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Risperidon Orion a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Risperidon Orion
3. Ako užívať Risperidon Orion
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Risperidon Orion
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE RISPERIDON ORION A NA ČO SA POUŽÍVA

Risperidon Orion patrí do skupiny liekov, ktoré sa nazývajú
„antipsychotiká“.

Risperidon Orion sa používa na liečbu:
. schizofrénie, ktorá sa prejavuje videním, počutím alebo vnímaním
neexistujúcich vecí, vierou vo veci, ktoré nie sú pravdivé alebo
nezvyčajnou podozrievavosťou, alebo zmätenosťou.
. mánie, keď sa môžete cítiť veľmi podráždený, natešený, vzrušený,
entuziastický alebo hyperaktívny. Mánia sa vyskytuje pri chorobe
nazývanej „bipolárna porucha“.
. krátkodobú liečbu (do 6 týždňov) pretrvávajúcej agresivity u ľudí s
demenciou Alzheimerovho typu, ktorí poškodzujú seba alebo iných.
Predtým sa mala použiť alternatívna (nefarmaceutická) liečba.
. krátkodobú liečbu (do 6 týždňov) dlhodobej agresivity u mentálne
postihnutých detí (od 5 rokov) a dospievajúcich s poruchami správania.

2. SKÔR AKO UŽIJETE RISPERIDON ORION

Neužívajte Risperidon Orion, ak:

. ste alergický (precitlivený) na risperidón alebo na ktorúkoľvek z
ďalších zložiek lieku (uvedených nižšie v časti 6).

Ak si nie ste istý, či sa vyššie uvedené vzťahuje na Vás, poraďte sa so
svojím lekárom alebo lekárnikom skôr, ako začnete užívať Risperidon Orion.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Risperidonu Orion

Skôr ako začnete užívať Risperidon Orion, poraďte sa so svojím lekárom
alebo lekárnikom, ak:
. máte problémy so srdcom. Príklady zahŕňajú nepravidelný srdcový rytmus,
alebo ak ste náchylný na nízky tlak krvi alebo užívate lieky na tlak.
Risperidon Orion môže spôsobiť nízky tlak krvi. Možno bude potrebné
Vašu dávku upraviť.
. viete o nejakých faktoroch, ktoré by u Vás mohli vyvolať mozgovú
príhodu, ako sú napríklad vysoký tlak krvi, srdcovocievne poruchy alebo
problém s cievou v mozgu.
. máte Parkinsonovu chorobu alebo demenciu.
. ste diabetik.
. máte epilepsiu.
. ste muž a niekedy sa u Vás vyskytla predĺžená alebo bolestivá erekcia.
Ak sa to objaví u Vás počas užívania Risperidonu Orion, ihneď
informujte svojho lekára.
. máte ťažkosti s kontrolou telesnej teploty alebo prehriatím.
. máte poruchu funkcie obličiek.
. máte poruchu funkcie pečene.
. máte neprirodzene vysokú hladinu hormónu prolaktínu v krvi alebo máte
nádor, ktorý môže byť závislý od prolaktínu.
. sa u Vás alebo u člena Vašej rodiny v minulosti vyskytli krvné
zrazeniny, pretože podobné lieky ako je tento, sa spájajú s tvorbou
krvných zrazenín.

Ihneď informujte svojho lekára, ak sa u Vás vyskytnú
. samovoľné rytmické pohyby jazyka, úst a tváre. Môže byť potrebné
prerušenie liečby risperidónom.
. horúčka, závažná svalová strnulosť, potenie alebo znížená hladina
vedomia (porucha nazývaná „neuroleptický malígny syndróm“). Môže byť
potrebné okamžité lekárske ošetrenie.

Ak si nie ste istý, či sa niečo z vyššie uvedeného vzťahuje na Vás, poraďte
sa so svojím lekárom alebo lekárnikom skôr, ako začnete užívať Risperidon
Orion.

Risperidon Orion môže spôsobiť priberanie.

Starší ľudia s demenciou
U starších ľudí s demenciou existuje zvýšené riziko mozgovej príhody.
Neužívajte risperidón, ak sa u Vás vyskytla demencia spôsobená mozgovou
príhodou.
Počas liečby risperidónom často navštevujte svojho lekára.
Ak Vy alebo Váš ošetrovateľ spozoruje náhlu zmenu vo Vašom duševnom stave
alebo náhle ochabnutie alebo znecitlivenie Vašej tváre, rúk alebo nôh,
najmä na jednej strane, alebo aj krátko trvajúcu nezrozumiteľnú reč, treba
okamžite vyhľadať lekársku pomoc. Môže ísť o príznaky mozgovej príhody.

Deti a dospievajúci
Skôr, ako sa začne liečba poruchy správania, treba vylúčiť iné príčiny
agresívneho správania.
Ak sa počas liečby risperidónom objaví únava, zmena času podávania môže
zlepšiť ťažkosti s pozornosťou.

Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis a rastlinných
liečiv, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi.

Je obzvlášť dôležité, aby ste oznámili svojmu lekárovi alebo lekárnikovi,
ak užívate niektoré z nasledujúcich:
. lieky, ktoré pôsobia na Váš mozog, napr. pomáhajú Vám upokojiť sa
(benzodiazepíny) alebo niektoré lieky na bolesť (opiáty), lieky na
alergiu (niektoré antihistaminiká), pretože risperidón môže zvýšiť ich
utlmujúci účinok.
. lieky, ktoré môžu zmeniť elektrickú činnosť Vášho srdca, napr. lieky na
maláriu, ťažkosti so srdcovým rytmom (ako chinidín), alergie
(antihistaminiká), niektoré lieky na depresiu alebo iné lieky na
duševné ťažkosti.
. lieky, ktoré spomaľujú rytmus srdca.
. lieky, ktoré spôsobujú nízku hladinu draslíka v krvi (napríklad
niektoré diuretiká).
. lieky na liečbu zvýšeného tlaku krvi. Risperidon Orion môže znížiť tlak
krvi.
. lieky na Parkinsonovu chorobu (ako napr. levodopa).
. odvodňovacie tablety (diuretiká) používané pri problémoch so srdcom
alebo pri opúchaní častí tela kvôli nadmernému zadržiavaniu tekutín
(napr. furosemid alebo chlorotiazid). Risperidon Orion užívaný
samostatne alebo s furosemidom môže u starších ľudí s demenciou
predstavovať zvýšené riziko mozgovej príhody alebo úmrtia.

Nasledujúce lieky môžu znížiť účinok risperidónu:
. rifampicín (liek na liečbu niektorých infekcií).
. karbamazepín, fenytoín (lieky na epilepsiu).
. Fenobarbital.
Ak začnete alebo prestanete užívať takého lieky, možno budete potrebovať
inú dávku risperidónu.

Nasledujúce lieky môžu zvýšiť účinok risperidónu:
. chinidín (používaný pri niektorých typoch ochorenia srdca).
. lieky na depresiu ako paroxetín, fluoxetíny, tricyklické
antidepresíva.
. lieky známe ako beta blokátory (používané na liečbu vysokého tlaku
krvi).
. fenotiazíny (napr. používané na liečbu psychóz alebo na upokojenie).
. cimetidín, ranitidín (blokátory kyslosti žalúdka).
Ak začnete alebo prestanete užívať takého lieky, možno budete potrebovať
inú dávku risperidónu.

Ak si nie ste istý, či sa niečo z vyššie uvedeného vzťahuje na Vás, poraďte
sa so svojím lekárom alebo lekárnikom skôr, ako začnete užívať Risperidon
Orion.

Užívanie Risperidonu Orion s jedlom a nápojmi

Tento liek môžete užívať s jedlom alebo bez jedla.
Keď užívate Risperidon Orion, nepite alkohol.

Tehotenstvo a dojčenie

. Skôr ako začnete užívať Risperidon Orion informujte svojho lekára, ak
ste tehotná, pokúšate sa otehotnieť alebo ak dojčíte. Váš lekár
rozhodne, či môžete liek užívať.
. Ak sa Risperidon Orion užíval počas posledného trimestra tehotenstva,
u novorodencov sa pozorovalo chvenie, svalová stuhnutosť a problémy s
príjmom potravy, pričom všetky príznaky boli dočasné.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.





Vedenie vozidla a obsluha strojov

Počas liečby Risperidonom Orion sa môžu objaviť závraty, únava a problémy
so zrakom. Neveďte vozidlo, nepoužívajte žiadne nástroje ani neobsluhujte
stroje, kým sa o tom neporadíte so svojím lekárom.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Risperidonu Orion

Risperidon Orion tablety obsahujú mliečny cukor laktózu. Ak viete o Vašej
neznášanlivosti niektorých druhov cukrov, poraďte sa so svojím lekárom ešte
pred začiatkom liečby.
Risperidon Orion 2 mg tablety obsahuje farbivo nazývané oranžová žlť, ktoré
môže spôsobiť alergické reakcie.

3. AKO UŽÍVAŤ RISPERIDON ORION

Koľko lieku užiť na liečbu schizofrénie
Dospelí
. Zvyčajná úvodná dávka je 2 mg denne, táto sa môže zvýšiť na 4 mg denne
na druhý deň.
. Dávka môže byť neskôr upravená Vašim lekárom v závislosti od Vašej
odpovede na liečbu.
. Väčšina ľudí pociťuje zlepšenie pri dennej dávke 4 až 6 mg.
. Táto celková denná dávka môže byť rozdelená do jednej alebo dvoch dávok
denne. Váš lekár Vám povie, čo je pre Vás najlepšie.

Starší ľudia
. Vaša úvodná dávka bude zvyčajne 0,5 mg dvakrát denne.
. Vašu dávku môže lekár postupne zvyšovať až po 1 mg až 2 mg dvakrát
denne.
. Váš lekár Vám povie, čo je pre Vás najlepšie.

Deti a dospievajúci
. U detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov nemá byť schizofrénia
liečená liekom Risperidon Orion.

Koľko lieku užiť na liečbu mánie
Dospelí
. Vaša úvodná dávka bude zvyčajne 2 mg jedenkrát denne.
. Vašu dávku môže potom lekár postupne upravovať v závislosti od Vašej
odpovede na liečbu.
. Väčšina ľudí pociťuje zlepšenie pri dennej dávke 1 až 6 mg jedenkrát
denne.

Starší ľudia
. Vaša úvodná dávka bude zvyčajne 0,5 mg dvakrát denne.
. Vašu dávku môže potom lekár postupne upravovať na 1 mg až 2 mg dvakrát
denne v závislosti od Vašej odpovede na liečbu.

Deti a dospievajúci
. U detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov nemá byť bipolárna mánia
liečená liekom Risperidon Orion.

Koľko lieku užiť na liečbu pretrvávajúcej agresivity u ľudí s demenciou
Alzheimerovho typu
Dospelí (vrátane starších ľudí)
. Vaša úvodná dávka bude zvyčajne 0,25 mg dvakrát denne.
. Vašu dávku môže potom lekár postupne upravovať v závislosti od Vašej
odpovede na liečbu.
. Väčšina ľudí pociťuje zlepšenie pri dávke 0,5 mg dvakrát denne.
Niektorí pacienti môžu potrebovať 1 mg dvakrát denne.
. Trvanie liečby u pacientov s demenciou Alzheimerovho typu nemá
presiahnuť 6 týždňov.

Koľko lieku užiť na liečbu poruchy správania u detí a dospievajúcich
Dávka bude záležať od hmotnosti Vášho dieťaťa:

Deti, ktoré vážia menej ako 50 kg
. Úvodná dávka bude zvyčajne 0,25 mg jedenkrát denne.
. Dávka môže byť zvýšená každý druhý deň v prírastkoch 0,25 mg denne.
. Zvyčajná udržiavacia dávka je 0,25 mg až 0,75 mg jedenkrát denne.

Deti, ktoré vážia 50 kg alebo viac
. Úvodná dávka bude zvyčajne 0,5 mg jedenkrát denne.
. Dávka môže byť zvýšená každý druhý deň v prírastkoch 0,5 mg denne.
. Zvyčajná udržiavacia dávka je 0,5 mg až 1,5 mg jedenkrát denne.

Trvanie liečby u pacientov s poruchou správania nemá presiahnuť 6 týždňov.

U detí mladších ako 5 rokov sa nemá porucha správania liečiť liekom
Risperidon Orion.

Ľudia s poruchami obličiek alebo pečene
Bez ohľadu na to, ktoré ochorenie sa lieči, všetky úvodné a nasledujúce
dávky risperidónu sa majú znížiť na polovicu. Zvyšovanie dávky má byť u
týchto pacientov pomalšie.

Risperidón sa má v tejto skupine pacientov používať so zvýšenou
opatrnosťou.

Ako užívať Risperidon Orion
Vždy užívajte Risperidon Orion presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Váš lekár Vám povie, koľko lieku a ako dlho máte užívať. Záleží to od Vášho
zdravotného stavu a môže sa líšiť z pacienta na pacienta. Informácia o
množstve lieku, ktoré máte užívať, sa uvádza vyššie v príslušnej časti
„Koľko lieku užiť“.

Tabletu prehltnite spolu s vodou.

Ak užijete viac Risperidonu Orion, ako máte

Ak užijete vy alebo niekto iný príliš veľkú dávku lieku, okamžite navštívte
lekára. Obal lieku si vezmite so sebou, keď budete požadovať lekársku
starostlivosť.

V prípade predávkovania sa môžete cítiť ospalý alebo unavený, alebo mať
neprirodzené pohyby tela, problém so státím a chôdzou, mať závraty kvôli
nízkemu tlaku, alebo mať neprirodzené búšenie srdca alebo záchvaty.

Ak zabudnete užiť Risperidon Orion

Ak zabudnete užiť dávku, užite ju hneď ako si na ňu spomeniete. Ale ak je
už približne čas na užitie Vašej ďalšej dávky, zabudnutú dávku vynechajte a
pokračujte ako zvyčajne. Ak vynecháte dve alebo viac dávok, povedzte to
svojmu lekárovi. Neužívajte dvojnásobnú dávku (dve dávky naraz), aby ste
nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Risperidon Orion

Neprestaňte užívať tento liek, kým Vám to lekár neprikáže. Vaše príznaky sa
môžu vrátiť. Ak sa Váš lekár rozhodne ukončiť liečbu týmto liekom, Vaša
dávka sa bude postupne niekoľko dní znižovať.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Risperidon Orion môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Veľmi časté: objavujú sa u viac ako 1 z 10 užívateľov
Časté: objavujú sa u 1 až 10 užívateľov zo 100
Menej časté: objavujú sa u 1 až 10 užívateľov z 1 000
Zriedkavé: objavujú sa u 1 až 10 užívateľov z 10 000
Veľmi zriedkavé: objavujú sa u menej ako 1 užívateľa z 10 000
Neznáme: frekvenciu nemožno z dostupných údajov odhadnúť.

Môžu sa objaviť nasledujúce vedľajšie účinky:

Veľmi časté (objavujú sa u viac ako 1 z 10 užívateľov):
. Parkinsonizmus. Je to lekársky výraz zahŕňajúci veľa príznakov. Každý
individuálny príznak sa môže vyskytnúť menej často ako u 1 z 10 ľudí.
Parkinsonizmus zahŕňa: zvýšené vylučovanie slín, strnulosť svalov,
slinenie, šklbanie pri ohýbaní končatín, pomalé, obmedzené alebo
zhoršené pohyby tela, tvár bez výrazu, stuhnutosť svalov, stuhnutosť
krku, nehybnosť svalov, malé, šúchavé, náhlivé kroky a chýbajúci
prirodzený pohyb ramenom pri chôdzi, pretrvávajúce žmurkanie po
poklepaní čela (neprirodzený reflex)
. Bolesť hlavy, problémy so zaspávaním alebo spánkom.

Časté (objavujú sa u 1 až 10 užívateľov zo 100):
. Ospalosť, únava, nepokoj, neschopnosť sedieť bez pohnutia,
podráždenosť, úzkosť, závraty, nedostatočná pozornosť, pocit
vyčerpania, poruchy spánku
. Vracanie, hnačka, zápcha, nutkanie na vracanie, zvýšená chuť do jedla,
bolesť brucha alebo nepohoda, bolesť hrdla, sucho v ústach
. Zvýšenie hmotnosti, zvýšenie telesnej teploty, zníženie chuti do jedla
. Ťažkosti s dýchaním, zápal pľúc (pneumónia), chrípka, infekcia
dýchacích ciest, neostré videnie, upchatie nosa, krvácanie z nosa,
kašeľ
. Infekcia močového traktu, nočné pomočovanie
. Svalové kŕče, samovoľné pohyby tváre alebo rúk a nôh, bolesť kĺbov,
bolesť chrbta, opuch horných a dolných končatín, bolesť horných a
dolných končatín
. Vyrážka, začervenanie kože
. Rýchly tlkot srdca, bolesť na hrudi
. Zvýšená hladina hormónu prolaktínu v krvi.

Menej časté (objavujú sa u 1 až 10 užívateľov z 1 000):
. Nadmerné pitie vody, neschopnosť udržať stolicu, smäd, veľmi tvrdá
stolica, zachrípnutie alebo poruchy hlasu
. Infekcia pľúc spôsobená vdýchnutím jedla do dýchacích ciest, infekcia
močového mechúra, “ružové oko”, infekcia dutín, vírusová infekcia,
infekcia ucha, infekcia mandlí, podkožná infekcia, infekcia očí,
infekcia žalúdka, výtok z očí, plesňová infekcia nechtov
. Abnormálny prenos srdcových vzruchov, pokles tlaku krvi po postavení
sa, nízky krvný tlak, pociťovanie závratu po zmene polohy tela,
abnormálny záznam srdcovej činnosti na EKG, neprirodzený srdcový
rytmus, pociťovanie tlkotu srdca, rýchlejšia alebo pomalšia srdcová
činnosť
. Neschopnosť udržať moč, bolesť pri močení, časté močenie
. Zmätenosť, porucha pozornosti, nízka hladina vedomia, nadmerná spavosť,
nervozita, nadnesená nálada (mánia), nedostatok energie a záujmu
. Zvýšená hladina cukru v krvi, zvýšená hladina pečeňových enzýmov,
pokles počtu bielych krviniek, nízky hemoglobín alebo počet červených
krviniek (anémia), zvýšenie eozinofilov (skupina bielych krviniek),
zvýšená hladina kreatínfosfokinázy v krvi, pokles krvných doštičiek
(krvné bunky, ktoré pomáhajú zastaviť krvácanie)
. Svalová slabosť, bolesť svalov, bolesť ucha, bolesť krku, opuch kĺbov,
neprirodzený postoj, stuhnutosť kĺbov, bolesť svalov a kostí na hrudi,
nepohodlie na hrudi
. Rany na koži, poruchy kože, suchá koža, intenzívne svrbenie kože, akné,
vypadávanie vlasov, zápal kože spôsobený roztočmi, sfarbenie kože,
zhrubnutie kože, návaly horúčavy, znížená citlivosť kože na bolesť
alebo dotyk, zápal mastnej kože
. Strata menštruácie, sexuálna porucha, poruchy erekcie, poruchy
ejakulácie, výtok z prsníkov, zväčšenie prsníkov u mužov, pokles
sexuálnej túžby, nepravidelná menštruácia, vaginálny výtok
. Odpadávanie, porucha chôdze, pomalosť, znížená chuť do jedla vyúsťujúca
do podvýživy a nízkej telesnej hmotnosti, neprirodzené pocity, porucha
rovnováhy, alergia, opuch, porucha reči, triaška, abnormálna
koordinácia
. Bolestivá precitlivenosť na svetlo, zvýšený prítok krvi do očí, opuch
očí, suché oči, zvýšené slzenie
. Ťažkosti s dýchaním, nadmerné prekrvenie pľúc, chrčiaci zvuk z pľúc,
upchatie dýchacích ciest, problémy s rozprávaním, ťažkosti s
prehĺtaním, kašeľ s vykašliavaním hlienu, drsný/pískajúci zvuk pri
dýchaní, ochorenie podobné chrípke, upchatie dutín,
. Nereagovanie na stimuly, strata vedomia, náhly opuch pier a očí spojený
s dýchacími ťažkosťami, náhla slabosť alebo znecitlivenie tváre,
horných alebo dolných končatín, najmä na jednej strane, alebo menej ako
24 hodín trvajúca zle zrozumiteľná reč (sú to malé mozgové príhody
alebo mozgové príhody), samovoľné pohyby tváre, horných alebo dolných
končatín, zvonenie v ušiach, opuch tváre.


Zriedkavé (objavujú sa u 1 až 10 užívateľov z 10 000):
. Neschopnosť dosiahnuť orgazmus, poruchy menštruácie
. Lupiny
. Alergia na liek, chlad v rukách a nohách, opuch pier, zápal pier
. Glaukóm (zelený očný zákal), znížená zraková ostrosť, chrasta na okraji
očného viečka, vyvracanie očí
. Nedostatočná emotívnosť
. Zmena vedomia so zvýšením telesnej teploty a svalovými zášklbmi, opuch
po celom tele, abstinenčné príznaky, pokles telesnej teploty
. Rýchle plytké dýchanie, problémy s dýchaním počas spánku, chronický
zápal stredného ucha
. Upchatie čriev
. Znížený prítok krvi do mozgu
. Pokles počtu bielych krviniek, neprimerané vylučovanie hormónu, ktorý
kontroluje objem moču
. Zlyhanie svalov a bolesť svalov (rabdomyolýza), poruchy pohybu
. Kóma z dôvodu nekontrolovanej cukrovky
. Žltnutie kože a očí (žltačka)
. Zápal pankreasu.

Veľmi zriedkavé (objavujú sa u menej ako 1 užívateľa z 10 000):
. Život ohrozujúce komplikácie spojené s neliečenou cukrovkou.

Výskyt s neznámou frekvenciou (frekvenciu nemožno z dostupných údajov
odhadnúť):
. Závažná alergická reakcia vyplývajúca z ťažkostí s dýchaním a zo šoku
. Strata granulocytov (typ bielych krviniek, ktoré Vám pomáhajú proti
infekcii)
. Predĺžená a bolestivá erekcia
. Nebezpečne nadmerný príjem vody.
. Krvné zrazeniny v žilách najmä v nohách (príznaky zahŕňajú opuch,
bolesť a sčervenanie nohy) môžu krvnými cievami putovať až do pľúc
a spôsobiť bolesť na hrudi a problémy s dýchaním. Ak spozorujete
ktorýkoľvek z týchto príznakov, okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.

INJEKČNÝ RISPERIDÓN
Nasledujúce vedľajšie účinky boli hlásené v súvislosti s použitím injekcií
risperidónu s predĺženým účinkom. Napriek tomu, že sa neliečite injekciami
risperidónu s dlhodobým účinkom, ale sa u Vás objaví niečo z nižšie
uvedeného, informujte svojho lekára:
. Infekcia čriev
. Hnisavé ložisko pod kožou, pálenie, tŕpnutie alebo znecitlivenie kože,
zápal kože
. Pokles počtu bielych krviniek, ktoré vám pomáhajú chrániť sa pred
bakteriálnou infekciou
. Depresia
. Kŕče
. Žmurkanie
. Pocit točenia alebo kolísania
. Pomalý pulz srdca, vysoký krvný tlak
. Bolesť zuba, kŕče jazyka
. Bolesť zadku
. Zníženie hmotnosti.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ RISPERIDON ORION

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Nepoužívajte Risperidon Orion po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
škatuli.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALšIE INFORMÁCIE

Čo Risperidon Orion obsahuje

- Liečivo je risperidón, pričom jedna tableta obsahuje 0,5 mg, 1 mg,
2 mg, 3 mg alebo 4 mg.
- Ďalšie zložky jadra tablety sú monohydrát laktózy, kukuričný škrob,
mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, laurilsíran sodný, bezvodý
koloidný oxid kremičitý a magnéziumstearát.
- Ďalšie zložky filmovej vrstvy sú hypromelóza, propylénglykol, oxid
titaničitý (E 171), mastenec a v 0,5 mg tablete: červený oxid železitý
(E 172), v 2 mg tablete: oranžová žlť (E 110), v 3 mg tablete:
chinolínová žltá (E 104), 4 mg tablete: indigokarmín (E 132)
a chinolínová žltá (E 104).

Ako vyzerá Risperidon Orion a obsah balenia

Risperidon Orion 0,5 mg: Hnedočervená, okrúhla filmom obalená tableta.
Risperidon Orion 1 mg: Biela, bikonvexná, podlhovastá filmom obalená
tableta s deliacou ryhou na jednej strane. Tableta sa môže rozdeliť na
rovnaké polovice.
Risperidon Orion 2 mg: Bledooranžová, bikonvexná, podlhovastá filmom
obalená tableta s deliacou ryhou na jednej strane. Tableta sa môže rozdeliť
na rovnaké polovice.
Risperidon Orion 3 mg: Svetložltá, bikonvexná, podlhovastá filmom obalená
tableta s deliacou ryhou na jednej strane. Tableta sa môže rozdeliť na
rovnaké polovice.
Risperidon Orion 4 mg: Zelená, bikonvexná, podlhovastá filmom obalená
tableta s deliacou ryhou na jednej strane. Tableta sa môže rozdeliť na
rovnaké polovice.

Veľkosti balenia:
0,5 mg: 20 tabliet
1 mg: 20 a 60 tabliet
2 mg: 60 tabliet
3 mg: 60 tabliet
4 mg: 60 tabliet
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Orion Corporation
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Fínsko

Výrobca

Orion Corporation, Orion Pharma
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Fínsko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

Česká republika, Dánsko, Fínsko, Nórsko, Slovenská republika, Švédsko:
Risperidon Orion
Poľsko: Orizon

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v marci
2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k zmene v registrácii lieku, ev. č. 2010/00708

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Risperidon Orion 0,5 mg
Risperidon Orion 1 mg
Risperidon Orion 2 mg
Risperidon Orion 3 mg
Risperidon Orion 4 mg
filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá filmom obalená tableta obsahuje 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg alebo 4 mg
risperidónu.

Pomocné látky:
0,5 mg: 23,75 mg monohydrátu laktózy
1 mg: 47,5 mg monohydrátu laktózy
2 mg: 95 mg monohydrátu laktózy a 0,024 mg oranžovej žlte
3 mg: 142,5 mg monohydrátu laktózy
4 mg: 190 mg monohydrátu laktózy

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

0,5 mg filmom obalená tableta: Hnedočervená, okrúhla filmom obalená
tableta.
1 mg filmom obalená tableta: Biela, bikonvexná, podlhovastá filmom obalená
tableta s deliacou ryhou na jednej strane. Tableta sa môže rozdeliť na
rovnaké polovice.
2 mg filmom obalená tableta: Bledooranžová, bikonvexná, podlhovastá filmom
obalená tableta s deliacou ryhou na jednej strane. Tableta sa môže rozdeliť
na rovnaké polovice.
3 mg filmom obalená tableta: Svetložltá, bikonvexná, podlhovastá filmom
obalená tableta s deliacou ryhou na jednej strane. Tableta sa môže rozdeliť
na rovnaké polovice.
4 mg filmom obalená tableta: Zelená, bikonvexná, podlhovastá filmom obalená
tableta s deliacou ryhou na jednej strane. Tableta sa môže rozdeliť na
rovnaké polovice.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Risperidon Orion je indikovaný na liečbu schizofrénie.

Risperidon Orion je indikovaný na liečbu stredne závažných až závažných
manických epizód spojených s bipolárnymi poruchami.

Risperidon Orion je indikovaný na krátkodobú liečbu (do 6 týždňov)
pretrvávajúcej agresivity u pacientov so stredne závažnou až závažnou
demenciou Alzheimerovho typu, ktorí neodpovedajú na nefarmakologické
prístupy a u ktorých existuje riziko sebapoškodenia alebo poškodenia
ostatných.

Risperidon Orion je indikovaný na krátkodobú symptomatickú liečbu (do 6
týždňov) pretrvávajúcej agresivity pri poruchách správania u detí od 5
rokov a dospievajúcich s podpriemernými mentálnymi schopnosťami alebo
mentálnou retardáciou diagnostikovaných podľa kritérií DSM-IV, u ktorých
závažnosť agresívneho alebo iného asociálneho správania vyžaduje
farmakologickú liečbu.
Farmakologická liečba má byť súčasťou komplexnejšieho liečebného programu,
vrátane psychosociálnej a výchovnej intervencie. Odporúča sa, aby bol
risperidón predpísaný špecialistom na detskú neurológiu a psychiatrom pre
deti a dospievajúcich alebo lekárom, ktorý je dobre oboznámený s liečbou
porúch správania u detí a dospievajúcich.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Schizofrénia

/Dospelí/

Risperidon Orion sa môže podávať raz alebo dvakrát denne.

Pacienti majú začať dávkou 2 mg risperidónu denne. Túto dávku je možné
druhý deň zvýšiť na 4 mg. Potom môže zostať dávka nezmenená, alebo sa v
prípade potreby ďalej upraví. U väčšiny pacientov sú dostačujúce denné
dávky 4 až 6 mg. U niektorých pacientov môže byť vhodná pomalšia titračná
fáza a nižšia úvodná a udržiavacia dávka.

Dávky vyššie ako 10 mg/deň nepreukázali vyššiu účinnosť ako dávky nižšie a
môžu spôsobovať zvýšený výskyt extrapyramídových symptómov. Bezpečnosť
dávok nad 16 mg/deň nebola overovaná, a preto sa neodporúčajú.

/Starší pacienti/

Odporúča sa úvodná dávka 0,5 mg dvakrát denne. Toto dávkovanie sa môže
individuálne upravovať zvyšovaním po 0,5 mg dvakrát denne až po dávku 1 až
2 mg dvakrát denne.

/Pediatrická populácia/

Risperidón sa neodporúča používať u detí mladších ako 18 rokov so
schizofréniou kvôli chýbajúcim údajom o účinnosti.

Manické epizódy spojené s bipolárnou poruchou

/Dospelí/

Risperidon Orion sa má podávať jedenkrát denne, a to v úvodnej dávke 2 mg
risperidónu. Ak je potrebná úprava dávky, je možné tak urobiť v intervale
nie kratšom ako 24 hodín a s prírastkom dávky 1 mg na deň. Risperidón sa
môže podávať vo flexibilných dávkach v rozmedzí od 1 do 6 mg denne tak, aby
bola u každého pacienta optimalizovaná hladina účinnosti a znášanlivosti.
Denné dávky risperidónu nad 6 mg neboli u pacientov s manickými epizódami
skúšané.

Tak ako pri každej symptomatickej liečbe, ďalšie užívanie Risperidonu Orion
sa má priebežne vyhodnocovať a upravovať.

/Starší pacienti/

Odporúča sa úvodná dávka 0,5 mg dvakrát denne. Túto dávku možno
individuálne upravovať v prírastkoch o 0,5 mg dvakrát denne na 1 až 2 mg
dvakrát denne. Vzhľadom na obmedzené skúsenosti s používaním u starších
pacientov je potrebná zvýšená opatrnosť.

/Pediatrická populácia/

Risperidón sa neodporúča používať u detí mladších ako 18 rokov s bipolárnou
mániou kvôli chýbajúcim údajom o účinnosti.

Pretrvávajúca agresivita u pacientov so stredne závažnou až závažnou
demenciou Alzheimerovho typu

Odporúča sa úvodná dávka 0,25 mg dvakrát denne. Toto dávkovanie sa môže
individuálne upravovať podľa potreby zvyšovaním o 0,25 mg dvakrát denne,
ale nie častejšie ako každý druhý deň. Pre väčšinu pacientov je optimálna
dávka 0,5 mg dvakrát denne. Niektorí pacienti však môžu potrebovať dávky
okolo 1 mg dvakrát denne.

Risperidon Orion sa nemá pacientom s pretrvávajúcou agresivitou pri
demencii Alzheimerovho typu podávať dlhšie ako 6 týždňov. Počas liečby sa
majú pacienti často a pravidelne kontrolovať a ďalšia liečba sa má
prehodnocovať.

Porucha správania

/Deti a dospievajúci vo veku 5 až 18 rokov/

Pacientom s hmotnosťou ? 50 kg sa odporúča úvodná dávka 0,5 mg jedenkrát
denne. Toto dávkovanie môže byť v prípade potreby individuálne upravované
zvyšovaním o 0,5 mg jedenkrát denne, nie častejšie ako každý druhý deň.
Optimálna dávka pre väčšinu pacientov je 1 mg jedenkrát denne. Pre
niektorých pacientov môže byť vhodná dávka 0,5 mg jedenkrát denne, zatiaľ
čo pre iných 1,5 mg jedenkrát denne. Pacientom s hmotnosťou < 50 kg sa
odporúča úvodná dávka 0,25 mg jedenkrát denne. Toto dávkovanie môže byť v
prípade potreby individuálne upravované zvyšovaním o 0,25 mg jedenkrát
denne, nie častejšie ako každý druhý deň. Optimálna dávka pre väčšinu
pacientov je 0,5 mg jedenkrát denne. Pre niektorých pacientov môže byť
vhodná dávka 0,25 mg jedenkrát denne, zatiaľ čo pre iných 0,75 mg jedenkrát
denne.

Tak ako pri každej symptomatickej liečbe, ďalšie užívanie Risperidonu Orion
sa má priebežne vyhodnocovať a upravovať.

Neodporúča sa podávať Risperidon Orion deťom mladším ako 5 rokov, pretože
pri tejto poruche nie sú žiadne skúsenosti s použitím u detí mladších ako 5
rokov.

Porucha funkcie obličiek a pečene

Pacienti s poruchou funkcie obličiek majú nižšiu schopnosť eliminovať
aktívnu antipsychotickú frakciu ako dospelí s normálnou funkciou obličiek.
Pacienti s poruchou funkcie pečene majú vyššiu plazmatickú koncentráciu
voľnej frakcie risperidónu.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene, bez ohľadu na
indikáciu, úvodná a udržiavacia dávka má byť polovičná a titrácia dávky má
byť pomalšia.

U týchto skupín pacientov sa má Risperidon Orion podávať opatrne.

Spôsob podávania

Risperidon Orion je určený na perorálne užívanie. Jedlo neovplyvňuje
absorpciu Risperidonu Orion.

Po ukončení liečby sa odporúča postupné vysadzovanie lieku. Po náhlom
vysadení vysokých dávok antipsychotických liekov boli veľmi zriedkavo
zaznamenané akútne abstinenčné príznaky zahŕňajúce nauzeu, vracanie,
potenie a nespavosť (pozri časť 4.8). Môže sa tiež vyskytnúť návrat
psychotických príznakov a bolo hlásené objavenie sa mimovoľných pohybov
(ako napr. akatízia, dystónia a dyskinéza).

/Prechod z iných antipsychotík/

Odporúča sa, ak je to z medicínskeho hľadiska vhodné, pri začatí liečby
Risperidonom Orion predchádzajúcu liečbu postupne vysadzovať. Pri zmene
liečby z depotných antipsychotík, ak je to medicínsky vhodné, sa odporúča
začať liečbu Risperidonom Orion namiesto podania plánovanej injekcie.
Potreba pokračovať v súčasnej liečbe antiparkinsonikami sa má opakovane
prehodnocovať.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo ktorúkoľvek z pomocných látok.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Starší pacienti s demenciou

/Celková mortalita/

U starších pacientov s demenciu liečených atypickými antipsychotikami bola
zvýšená mortalita v porovnaní s placebom v meta-analýze 17 kontrolovaných
štúdií atypických antipsychotík, vrátane risperidónu. V placebom
kontrolovaných štúdiách s risperidónom u tejto populácie, bola mortalita
4,0 % u pacientov liečených risperidónom v porovnaní s 3,1 % pacientov,
ktorí dostávali placebo. Miera pravdepodobnosti (95 % presný interval
spoľahlivosti) bola 1,21 (0,7; 2,1). Priemerný vek (rozsah) pacientov,
ktorí zomreli bol 86 rokov (v rozsahu 67 – 100).

/Súčasné užívanie s furosemidom/

V placebom kontrolovanej štúdii s risperidónom u starších pacientov s
demenciou bola súčasná liečba s furosemidom a risperidónom spojená s vyššou
mortalitou (7,3 %; priemerný vek 89 rokov, v rozsahu 75 - 97) v porovnaní s
liečbou pacientov samotným risperidónom (3,1 %; priemerný vek 84 rokov, v
rozsahu 70 - 96) alebo samotným furosemidom (4,1 %; priemerný vek 80 rokov,
v rozsahu 67 - 90). Zvýšená mortalita u pacientov liečených súčasne s
furosemidom a risperidónom bola pozorovaná v dvoch zo štyroch klinických
štúdií. Súčasné užívanie risperidónu a iných diuretík (najmä tiazidových
diuretík užívaných v nízkej dávke) sa nespájalo s podobnými zisteniami.

Nezistili sa žiadne patofyziologické mechanizmy, ktoré by jasne
vysvetľovali tento nález a nepozoroval sa žiadny zodpovedajúci mechanizmus
vedúci k úmrtiu. Aj napriek tomu je potrebná opatrnosť a pred rozhodnutím,
či danú kombináciu alebo súčasnú liečbu inými silnými diuretikami použiť,
sa má zvážiť pomer rizika a prínosu. U pacientov liečených inými
diuretikami v kombinácii s risperidónom sa mortalita nezvýšila. Bez ohľadu
na liečbu bola celkovým rizikovým faktorom mortality dehydratácia, preto je
potrebné jej predchádzať u starších pacientov s demenciou.

Cerebrovaskulárne nežiaduce účinky (CVNÚ)

V placebom kontrolovaných štúdiách u starších pacientov s demenciou bola
výrazne vyššia incidencia (približne 3-násobné zvýšenie) CVNÚ, ako mozgová
príhoda (vrátane úmrtí) a prechodná ischemická príhoda u pacientov
liečených risperidónom v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali placebo
(priemerný vek 85 rokov; v rozsahu 73 až 97). Spoločné údaje zo šiestich
placebom kontrolovaných štúdií hlavne u starších pacientov (> 65 rokov) s
demenciou preukázali, že CVNÚ (závažné a nezávažné, kombinované) sa
vyskytli u 3,3 % (33/1 009) pacientov liečených risperidónom a u 1,2 %
(8/712) pacientov dostávajúcich placebo. Miera pravdepodobnosti (95 %
presný interval spoľahlivosti) bola 2,96 (1,34; 7,50). Mechanizmus tohto
zvýšeného rizika nie je známy. Nemožno vylúčiť zvýšené riziko u iných
antipsychotík alebo v inej populácii pacientov. Risperidon Orion sa má
používať so zvýšenou opatrnosťou u pacientov s rizikovými faktormi mozgovej
príhody.

Riziko CVNÚ bolo výrazne vyššie u pacientov so zmiešaným alebo vaskulárnym
typom demencie v porovnaní s demenciou Alzheimerovho typu. Preto sa
pacienti s inými typmi demencie, okrem Alzheimerovej, nemajú liečiť
risperidónom.

Lekárom sa odporúča posúdiť riziko a prínos liečby starších pacientov s
demenciou risperidónom, pričom u jednotlivého pacienta treba brať do úvahy
rizikové faktory mozgovej príhody. Pacienti/ošetrujúci personál majú byť
poučení, aby ihneď hlásili príznaky potenciálnych CVNÚ, ako napríklad náhla
slabosť alebo znecitlivenie tváre, rúk alebo nôh a problémy s rečou alebo
zrakom. Všetky možnosti liečby, vrátane vysadenia risperidónu, majú byť
bezodkladne zvážené.

Risperidon Orion sa má používať krátkodobo iba pri liečbe pretrvávajúcich
prejavov agresivity u pacientov so stredne závažnou až závažnou demenciou
Alzheimerovho typu ako doplnok nefarmakologických prístupov, ktoré mali
obmedzený alebo žiadny účinok a keď existuje možné riziko ohrozenia pre
nich samotných alebo pre iných.

Pacienti sa majú pravidelne kontrolovať a potreba ďalšej liečby sa má
prehodnocovať.

Ortostatická hypotenzia

Vzhľadom na inhibičnú aktivitu risperidónu na alfa-receptoroch môže nastať
(ortostatická) hypotenzia, najmä v úvodnom období titrovania dávky. V
postmarketingovom sledovaní sa klinicky významná hypotenzia pozorovala pri
súčasnom použití risperidónu a antihypertenzívnej liečby. Risperidon Orion
sa má podávať uvážene pacientom s diagnostikovaným kardiovaskulárnym
ochorením (napr. zlyhávanie srdca, infarkt myokardu, poruchy prevodového
systému, dehydratácia, hypovolémia alebo cerebrovaskulárne ochorenie) a
dávkovanie sa má postupne titrovať podľa odporučenia (pozri časť 4.2). Ak
nastane hypotenzia, treba zvážiť zníženie dávky.

Tardívna dyskinéza/Extrapyramídové symptómy (TD/EPS)

Lieky s vlastnosťami antagonistov dopamínových receptorov sa spájali so
vznikom tardívnej dyskinézy charakterizovanej rytmickými mimovoľnými
pohybmi, predovšetkým jazyka a/alebo tváre. Nástup extrapyramídových
príznakov je rizikovým faktorom pre tardívnu dyskinézu. Pokiaľ sa objavia
známky a symptómy tardívnej dyskinézy, má sa zvážiť prerušenie podávania
všetkých liekov s antipsychotickým účinkom.

Neuroleptický malígny syndróm (NMS)

Pri liečbe antipsychotikami bol zaznamenaný neuroleptický malígny syndróm,
charakterizovaný hypertermiou, svalovou rigiditou, vegetatívnou labilitou,
poruchami vedomia a zvýšenými hladinami kreatínfosfokinázy. Ďalšími
príznakmi môže byť myoglobinúria (rabdomyolýza) a akútne zlyhanie obličiek.
Ak sa tieto príznaky vyskytnú, treba ukončiť podávanie všetkých liekov
s antipsychotickým účinkom, vrátane risperidónu.

Parkinsonova choroba a demencia s Lewyho telieskami

Lekári majú pri predpisovaní antipsychotík, vrátane risperidónu, posudzovať
riziko a prínos u pacientov s Parkinsonovou chorobou alebo s demenciou s
Lewyho telieskami. Parkinsonova choroba sa môže užívaním risperidónu
zhoršiť. U oboch skupín môže byť zvýšené riziko neuroleptického malígneho
syndrómu alebo zvýšenej citlivosti na antipsychotické lieky; títo pacienti
boli vylúčení z klinických štúdií. Táto zvýšená citlivosť sa okrem
extrapyramídových symptómov môže prejavovať aj zmätenosťou, otupenosťou,
posturálnou nestabilitou s vysokým výskytom pádov.

Hyperglykémia

Počas liečby risperidónom sa veľmi zriedkavo vyskytla hyperglykémia alebo
exacerbácia latentného diabetu. U diabetických pacientov a u pacientov s
rizikovými faktormi rozvoja diabetu mellitus sa preto odporúča vhodné
klinické monitorovanie.

Hyperprolaktinémia

Štúdie na tkanivových kultúrach naznačujú, že u ľudí môže prolaktín
stimulovať rast nádorových buniek v prsníkoch. Napriek tomu, že sa doteraz
v klinických a epidemiologických štúdiách nepreukázala žiadna priama
súvislosť s podávaním antipsychotík, u pacientov s príslušnou anamnézou sa
odporúča zvýšená opatrnosť.
Risperidon Orion sa má používať opatrne u pacientov s latentnou
hyperprolaktinémiou a u pacientov s možnými nádormi závislými na
prolaktíne.

Predĺženie QT intervalu

V postmarketingovom sledovaní bolo predĺženie QT intervalu hlásené veľmi
zriedkavo. Tak ako pri ostatných antipsychotikách, má sa venovať zvýšená
pozornosť, keď sa risperidón predpisuje pacientom s diagnostikovaným
kardiovaskulárnym ochorením, predĺžením QT intervalu v rodinnej anamnéze,
bradykardiou alebo poruchami elektrolytov (hypokalémia, hypomagnezémia),
pretože to môže zvýšiť riziko arytmogénnych účinkov pri súčasnom užívaní s
liekmi, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval.

Záchvaty

Risperidon Orion sa má podávať uvážene pacientom s anamnézou záchvatov
alebo inými stavmi, ktoré potenciálne znižujú záchvatový prah.

Priapizmus

Pri liečbe risperidónom sa môže vyskytnúť priapizmus vzhľadom na jeho
účinok na inhibíciu alfa-adrenergných receptorov.

Regulácia telesnej teploty

Liekom s antipsychotickým účinkom sa pripisuje porucha schopnosti organizmu
znížiť teplotu telesného jadra. Odporúča sa vhodná starostlivosť, ak sa
Risperidon Orion predpisuje pacientom, ktorí sa ocitnú v situáciách
vedúcich k zvýšeniu teploty telesného jadra, napr. nadmerné cvičenie, pobyt
vo veľkých horúčavách, súčasná liečba s anticholinergným účinkom alebo
dehydratácia.

Venózny trombembolizmus (VTE)

V súvislosti s antipsychotikami boli hlásené prípady venózneho
trombembolizmu (VTE). Keďže pacienti liečení antipsychotikami majú často
získané rizikové faktory pre VTE, je nutné identifikovať všetky rizikové
faktory pre VTE pred, ako aj počas liečby s Risperidonom Orion a prijať
potrebné preventívne opatrenia.
Deti a dospievajúci

Skôr ako sa risperidón predpíše dieťaťu alebo dospievajúcemu s poruchou
správania, musia sa kompletne vyhodnotiť fyzické a sociálne príčiny
agresívneho správania ako napríklad bolesť alebo neprimerané požiadavky
prostredia.

U tejto populácie sa má starostlivo sledovať sedatívny účinok risperidónu z
dôvodu možných dopadov na schopnosť učiť sa. Zmena času podávania
risperidónu môže zlepšiť vplyv na utlmenie schopnosti detí a dospievajúcich
udržať pozornosť.

Risperidón sa dával do súvislosti so strednými prírastkami telesnej
hmotnosti a body mass indexu (BMI). Zmeny výšky v dlhodobých otvorených
nezaslepených štúdiách boli v rámci očakávaných, veku príslušných noriem.
Vplyv dlhotrvajúcej liečby risperidónom na sexuálne dospievanie a rast sa
dostatočne neštudoval.

Vzhľadom na potenciálny vplyv dlhotrvajúcej hyperprolaktinémie na rast a
sexuálne dospievanie u detí a dospievajúcich je nutné zvážiť pravidelné
klinické zhodnotenie endokrinologického stavu, vrátane stanovenia výšky,
hmotnosti, sexuálnej zrelosti, sledovania menštruácie a iných účinkov
potenciálne súvisiacich s prolaktínom.

Počas liečby risperidónom je tiež potrebné vykonávať pravidelné vyšetrenia
extrapyramídových symptómov a iných pohybových porúch.

Špecifické odporúčania pre dávkovanie u detí a dospievajúcich sa uvádzajú v
časti 4.2.

Pomocné látky

Risperidon Orion tablety obsahujú monohydrát laktózy. Pacienti so
zriedkavými dedičnými
poruchami - galaktózovou intoleranciou, lapónskym deficitom laktázy alebo
glukózo-galaktózovou malabsorpciou, nemajú užívať tento liek.

Risperidon Orion 2 mg tablety obsahuje farbivo oranžovú žlť, ktorá môže
spôsobiť alergické reakcie.

4.5 Liekové a iné interakcie

Tak ako pri ostatných antipsychotikách, má byť zvýšená opatrnosť pri
predpisovaní risperidónu spolu s liekmi, o ktorých je známe, že predlžujú
QT interval, napr. antiarytmiká triedy Ia (napr. chinidín, dizopyramid,
prokaínamid), antiarytmiká triedy III (napr. amiodaron, sotalol),
tricyklické antidepresívum (t.j. amitriptylín), tetracyklické antidepresíva
(t.j. maprotilín), niektoré antihistaminiká, ostatné antipsychotiká,
niektoré antimalariká (t.j. chinín a meflochín) a s liekmi vyvolávajúcimi
elektrolytovú nerovnováhu (hypokaliémia, hypomagneziémia), bradykardiu
alebo s tými, ktoré inhibujú metabolizmus risperidónu v pečeni. Tento
zoznam je indikatívny a nie je vyčerpávajúci.

Možný účinok Risperidonu Orion na iné lieky

Z dôvodu zvýšeného rizika sedácie sa má risperidón užívať s opatrnosťou v
kombinácii s inými centrálne účinkujúcimi látkami predovšetkým s alkoholom,
opiátmi, antihistaminikami a benzodiazepínmi.

Risperidón môže antagonizovať účinok levodopy a ďalších agonistov dopamínu.
Ak je táto kombinácia potrebná, najmä v konečnom štádiu Parkinsonovej
choroby, má sa pre každú liečbu predpísať najnižšia účinná dávka.

Pri súčasnom užívaní risperidónu a antihypertenzívnej liečby sa v
postmarketingovom sledovaní pozorovala klinicky významná hypotenzia.

Risperidón nepreukázal klinicky relevantný účinok na farmakokinetiku lítia,
valproátu, digoxínu alebo topiramátu.


Možný účinok iných liekov na Risperidon Orion

Preukázalo sa, že karbamazepín znižuje plazmatické koncentrácie aktívnej
antipsychotickej frakcie risperidónu. Podobný účinok sa pozoruje napr. s
rifampicínom, fenytoínom a fenobarbitalom, ktoré tiež indukujú CYP 3A4
pečeňové enzýmy ako aj P-glykoproteín. Po začatí alebo ukončení súčasnej
liečby karbamazepínom alebo inými induktormi CYP 3A4 pečeňových enzýmov/P-
glykoproteínu (P-gp), má lekár dávkovanie lieku Risperidon Orion
prehodnotiť.

Fluoxetín a paroxetín, inhibítory CYP 2D6, zvyšujú plazmatickú koncentráciu
risperidónu, ale menej než hladinu aktívnej antipsychotickej frakcie.
Predpokladá sa, že ďalšie inhibítory CYP 2D6, ako napríklad chinidín, môžu
ovplyvňovať plazmatické koncentrácie risperidónu podobným spôsobom. Po
začatí alebo ukončení súčasnej liečby fluoxetínom alebo paroxetínom, má
lekár dávkovanie lieku Risperidon Orion prehodnotiť.

Verapamil, inhibítor CYP 3A4 a P-gp, zvyšuje plazmatickú koncentráciu
risperidónu.

Galantamín a donepezil nevykazujú klinicky významný účinok na
farmakokinetiku risperidónu a na účinnú antipsychotickú frakciu.

Fenotiazíny, tricyklické antidepresíva a niektoré beta-blokátory môžu
zvyšovať plazmatické koncentrácie risperidónu, nie však hladinu účinnej
antipsychotickej frakcie. Amitriptylín neovplyvňuje farmakokinetiku
risperidónu alebo antipsychoticky účinnej frakcie. Cimetidín a ranitidín
zvyšujú biologickú dostupnosť risperidónu, ale u antipsychoticky účinnej
frakcie iba okrajovo. Erytromycín, inhibítor CYP 3A4, neovplyvňuje
farmakokinetiku risperidónu ani antipsychoticky účinnej frakcie.

Súčasné užívanie psychostimulancií (napr. metylfenidát) s risperidónom u
detí a dospievajúcich nezmenilo farmakokinetiku a účinnosť risperidónu.

Pozri časť 4.4 vzťahujúcu sa na zvýšenú mortalitu u starších pacientov s
demenciou pri súčasnom užívaní furosemidu.

Súčasné užívanie perorálneho Risperidonu Orion s paliperidónom sa
neodporúča, pretože paliperidón je aktívnym metabolitom risperidónu a táto
kombinácia môže viesť k aditívnej expozícii účinnej antipsychotickej
frakcie.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití risperidónu u gravidných
žien. Podľa údajov z postmarketingového používania sa u novorodencov
pozorovali reverzibilné extrapyramídové symptómy, ak sa risperidón užíval v
poslednom trimestri gravidity. Preto treba novorodencov starostlivo
monitorovať. Risperidón nebol teratogénny v štúdiách na zvieratách, ale
boli pozorované iné typy reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3). Nie je
známe potenciálne riziko u ľudí. Preto má byť Risperidon Orion užívaný
počas gravidity iba v nevyhnutných prípadoch. Ak je potrebné liečbu počas
gravidity ukončiť, nemá sa tak urobiť náhle.

Laktácia

V štúdiách na zvieratách sa risperidón a 9-hydroxy-risperidón vylučovali do
mlieka. Preukázalo sa, že risperidón a 9-hydroxy-risperidón sa tiež
vylučujú v malých množstvách do ľudského materského mlieka. Nie sú dostupné
údaje o nežiaducich reakciách u dojčených detí. Preto sa má zvážiť prínos
dojčenia voči potenciálnemu riziku pre dieťa.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Risperidon Orion môže mať malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť
vozidlá a obsluhovať stroje kvôli potenciálnemu vplyvu na nervový systém a
zrak (pozri časť 4.8). Preto sa pacientom neodporúča viesť motorové vozidlo
a obsluhovať stroje, pokiaľ nie je známa ich individuálna vnímavosť.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie na liek (ADR) (incidencia ? 10 %)
sú: Parkinsonova choroba, bolesť hlavy a insomnia.

Nasledujú všetky nežiaduce reakcie, ktoré boli hlásené v klinických
štúdiách a postmarketingovom sledovaní. Používajú sa nasledovné termíny a
frekvencie: veľmi časté (? 1/10), časté (? 1/100 až < 1/10), menej časté
(? 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (? 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi
zriedkavé (< 1/10 000) a neznáme (nemožno ich odhadnúť z dostupných údajov
z klinických štúdií).

V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané v
poradí klesajúcej závažnosti.

Nežiaduce reakcie na liek podľa triedy orgánových systémov a frekvencie

Laboratórne a funkčné vyšetrenia
/Časté/ zvýšenie hladiny prolaktínu v krvia, zvýšenie hmotnosti
/Menej časté/ predĺženie QT intervalu na EKG, abnormálny elektrokardiogram,
zvýšenie hladiny glukózy v krvi, zvýšenie transamináz, pokles
počtu bielych krviniek, zvýšenie telesnej teploty, zvýšený počet
eozinofilov, pokles hemoglobínu, zvýšenie kreatínfosfokinázy v
krvi
/Zriedkavé/ pokles telesnej teploty

Poruchy srdca a srdcovej činnosti
/Časté/ tachykardia
/Menej časté/ atrioventrikulárny blok, blokáda ramienka, atriálna fibrilácia,
sínusová bradykardia, palpitácie

Poruchy krvi a lymfatického systému
/Menej časté/ anémia, trombocytopénia
/Zriedkavé/ granulocytopénia
/Neznáme/ agranulocytóza

Poruchy nervového systému
/Veľmi časté/ parkinsonizmusb, bolesť hlavy
/Časté/ akatíziab, závrat, tremorb, dystóniab, somnolencia, sedácia,
letargia, dyskinézab
/Menej časté/ nereagovanie na stimuly, strata vedomia, synkopa, znížená
hladina vedomia, cerebrovaskulárna príhoda, prechodná ischemická
príhoda, dyzartria, poruchy pozornosti, hypersomnia, posturálne
závraty, poruchy rovnováhy, tardívna dyskinéza, poruchy reči,
abnormálna koordinácia, hypoestézia
/Zriedkavé/ neuroleptický malígny syndróm, diabetická kóma,
cerebrovaskulárna porucha, cerebrálna ischémia, porucha pohybu

Poruchy oka
/Časté/ neostré videnie
/Menej časté/ konjunktivitída, okulárna hyperémia, výtok z oka, opuch oka,
suchosť oka, zvýšené slzenie, fotofóbia
/Zriedkavé/ znížená zraková ostrosť, vyvracanie očí, glaukóm

Poruchy ucha a labyrintu
/Menej časté/ bolesť ucha, tinnitus

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
/Časté/ dyspnoe, epistaxa, kašeľ, nazálna kongescia, faryngolaryngeálna
bolesť
/Menej časté/ sipot, aspiračná pneumónia, pulmonálna kongescia, porucha
dýchania, dýchacie šelesty, kongescia dýchacej sústavy, dysfónia
/Zriedkavé/ spánkový apnoický syndróm, hyperventilácia

Poruchy gastrointestinálneho traktu
/Časté/ vracanie, hnačka, zápcha, nauzea, bolesť brucha, dyspepsia, suchosť v
ústach, brušný diskomfort
/Menej časté/ dysfágia, gastritída, inkontinencia stolice, fekalóm
/Zriedkavé/ intestinálna obštrukcia, pankreatitída, opuch pery, cheilitída

Poruchy obličiek a močových ciest
/Časté/ enuréza
/Menej časté/ dyzúria, inkontinencia moču, polakizúria

Poruchy kože a podkožného tkaniva
/Časté/ vyrážka, erytém
/Menej časté/ angioedém, kožné lézie, poruchy kože, pruritus, akné, poruchy
sfarbenia kože, alopécia, seboroická dermatitída, suchá koža,
hyperkeratóza
/Zriedkavé/ lupiny

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
/Časté/ artralgia, bolesť chrbta, bolesť končatín
/Menej časté/ svalová slabosť, myalgia, bolesť krku, opuch kĺbov, abnormálne
držanie tela, strnulosť kĺbov, bolesť svalov a kostí na hrudi
/Zriedkavé/ rabdomyolýza

Poruchy endokrinného systému
/Zriedkavé/ nedostatočné vylučovanie antidiuretického hormónu

Poruchy metabolizmu a výživy
/Časté/ zvýšená chuť do jedla, znížená chuť do jedla
/Menej časté/ anorexia, polydipsia
/Veľmi zriedkavé/ diabetická ketoacidóza
/Neznáme/ intoxikácia vodou

Infekcie a nákazy
/Časté/ pneumónia, chrípka, bronchitída, infekcia horných dýchacích ciest,
infekcia močového traktu
/Menej časté/ sínusitída, vírusová infekcia, infekcia ucha, tonzilitída,
celulitída, zápal stredného ucha, infekcia oka, lokalizovaná
infekcia, akarodermatóza, infekcia dýchacích ciest, cystitída,
onychomykóza
/Zriedkavé/ chronický zápal stredného ucha

Poruchy ciev
/Menej časté/ hypotenzia, ortostatická hypotenzia, návaly horúčavy
/Neznáme/ V súvislosti s antipsychotikami boli hlásené prípady venózneho
trombembolizmu, vrátane pľúcneho embolizmu a hlbokej venóznej
trombózy. Frekvencia nežiaducich účinkov: neznáma.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
/Časté/ horúčka, únava, periférny edém, asténia, bolesť na hrudi
/Menej časté/ opuch tváre, poruchy chôdze, nepohodlie, pomalosť, ochorenie
podobné chrípke, smäd, hrudný diskomfort, zimnica
/Zriedkavé/ generalizovaný edém, hypotermia, abstinenčné príznaky,
periférny chlad

Poruchy imunitného systému
/Menej časté/ hypersenzitivita
/Zriedkavé/ hypersenzitivita na liek
/Neznáme/ anafylaktická reakcia

Poruchy pečene a žlčových ciest
/Zriedkavé/ žltačka

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
/Menej časté/ amenorea, sexuálna dysfunkcia, erektilná dysfunkcia, poruchy
ejakulácie, galaktorea, gynekomastia, poruchy menštruácie,
vaginálny výtok
/Neznáme/ priapizmus

Psychické poruchy
/Veľmi časté/ insomnia
/Časté/ úzkosť, nepokoj, poruchy spánku
/Menej časté/ stav zmätenosti, mánia, pokles libida, ľahostajnosť, nervozita
/Zriedkavé/ anorgazmia, otupenie afektu


Ş hyperprolaktinémia môže v niektorých prípadoch viesť ku gynekomastii,
poruchám menštruácie, amenorei, galaktorei.

b Môžu sa vyskytnúť extrapyramídové poruchy: parkinsonizmus (hypersekrécia
slín, muskuloskeletálna strnulosť, parkinsonizmus, slintanie, rigidita-
fenomén ozubeného kolesa, bradykinéza, hypokinéza, maskovitá tvár, akinéza,
strnutie šije, svalová rigidita, parkinsonovská chôdza a abnormálny
glaberálny reflex), akatízia (akatízia, nepokoj, hyperkinéza a syndróm
nepokojných nôh), tremor, dyskinéza (dyskinéza, fascikulácie, choreatetóza,
atetóza a myoklonus), dystónia. Dystónia zahŕňa dystóniu, svalové kŕče,
hypertóniu, tortikolis, samovoľné svalové kontrakcie, kontraktúru svalu,
blefarospazmus, okulogýriu, paralýzu jazyka, kŕče tváre, laryngospazmus,
myotóniu, opistotonus, orofaryngeálny spazmus, pleurototonus, kŕč jazyka a
trizmus. Tremor zahŕňa tremor a parkinsonovský tremor v pokoji. Treba
poznamenať, že sa zahŕňa širšie spektrum symptómov, ktoré nemajú nevyhnutne
extrapyramídový pôvod.

Nasleduje zoznam ďalších nežiaducich účinkov súvisiacich s risperidónom,
ktoré boli identifikované ako nežiaduce účinky počas klinických štúdií
skúmajúcich injekčnú formu risperidónu s predĺženým účinkom, ale neboli
určené ako nežiaduce účinky v klinických štúdiách s perorálnym
risperidónom. Táto tabuľka nezahŕňa nežiaduce účinky špecificky súvisiace s
liekovou formou alebo injekčnou cestou podania risperidónu.

Ďalšie nežiaduce reakcie na liek hlásené s dlhodobo pôsobiacou injekčnou
formou risperidónu, ale nie s perorálnym risperidónom, podľa triedy
orgánových systémov

Laboratórne a funkčné vyšetrenia
pokles hmotnosti, zvýšenie gama-glutamyltransferázy, zvýšená hladina
pečeňových enzýmov

Poruchy srdca a srdcovej činnosti
bradykardia

Poruchy krvi a lymfatického systému
neutropénia

Poruchy nervového systému
parestézia, kŕčovitý záchvat

Poruchy oka
blefarospazmus

Poruchy ucha a labyrintu
vertigo

Poruchy gastrointestinálneho traktu
bolesť zubov, kŕč jazyka

Poruchy kože a podkožného tkaniva
ekzém

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
bolesť zadku

Infekcie a nákazy
infekcia dolných dýchacích ciest, infekcia, gastroenteritída, subkutánny
absces

Úrazy a otravy
pád

Poruchy ciev
hypertenzia

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
bolesť

Psychické poruchy
depresia

/Účinky tejto triedy liekov/

Tak ako pri iných antipsychotikách, v postmarketingovom sledovaní s
risperidónom boli veľmi zriedkavo hlásené prípady predĺženia QT intervalu.
Ďalšie súvisiace účinky na srdce hlásené s antipsychotikami, ktoré
predlžujú QT interval, zahŕňajú ventrikulárnu arytmiu, ventrikulárnu
fibriláciu, ventrikulárnu tachykardiu, náhle úmrtie, zástavu srdca a
/Torsades de pointes/.

/Zvýšenie telesnej hmotnosti/

Pomery dospelých pacientov so schizofréniou užívajúcich risperidón a
placebo, ktorí splnili kritérium prírastku telesnej hmotnosti ? 7 %, boli
porovnané v poole 6- až 8- týždňových, placebom kontrolovaných štúdií.
Ukázalo sa, že štatistický významne vyššia incidencia nárastu hmotnosti
bola u risperidónu (18 %) v porovnaní s placebom (9 %). V poole placebom
kontrolovaných 3-týždňových štúdií s dospelými pacientmi s akútnou mániou,
bola incidencia nárastu hmotnosti o ? 7 % v závere porovnateľná v skupine s
risperidónom (2,5 %) a placebom (2,4 %) a bola mierne vyššia v aktívne
kontrolovanej skupine (3,5 %).

V dlhodobých štúdiách s detskou populáciou a dospievajúcimi s poruchami
správania a ďalšími disruptívnymi poruchami správania, bol priemerný nárast
hmotnosti po 12 mesačnej liečbe 7,3 kg. Predpokladaný nárast hmotnosti
normálneho dieťaťa medzi 5 – 12. rokom je 3 až 5 kilogramov ročne. U 12 -
16 ročných je tento stupeň priberania 3 až 5 kg ročne zachovaný u dievčat,
zatiaľ čo u chlapcov je prírastok približne 5 kg ročne.

Ďalšie informácie o špeciálnych populáciách

Nežiaduce reakcie na liek, ktoré boli hlásené vo vyššej miere u starších
pacientov s demenciou alebo u pediatrických pacientov ako u dospelej
populácii sú opísané nižšie:

/Starší pacienti s demenciou/

U starších pacientov s demenciou boli v klinických štúdiách hlásené
nasledovné frekvencie nežiaducich reakcií na liek: prechodná ischemická
príhoda 1,4 % a cerebrovaskulárna príhoda 1,5 %. V tejto skupine pacientov
boli tiež hlásené tieto nežiaduce reakcie na liek s frekvenciou ? 5 % a s
minimálne dvojnásobnou frekvenciou pozorovanou u iných dospelých pacientov:
infekcia močových ciest, periférny edém, letargia a kašeľ.

/Pediatrickí pacienti/

Nasledujúce nežiaduce reakcie na liek boli hlásené s frekvenciou ? 5 % u
pediatrických pacientov (5 až 17 ročných) a s minimálne dvojnásobnou
frekvenciou pozorovanou v klinických štúdiách s dospelými:
somnolencia/útlm, únava, bolesť hlavy, zvýšená chuť do jedla, vracanie,
infekcia horných dýchacích ciest, upchatie nosa, bolesť brucha, závraty,
kašeľ, pyrexia, tremor, hnačka a enuréza.

4.9 Predávkovanie

Príznaky

Vo všeobecnosti, zaznamenané prejavy a príznaky vyplývajú zo zvýraznenia
známych farmakologických účinkov risperidónu. Tie zahŕňajú ospalosť a útlm,
tachykardiu, hypotenziu a extrapyramídové symptómy. Pri predávkovaní bolo
hlásené predĺženie QT intervalu a kŕčovité záchvaty. V súvislosti so
súčasným predávkovaním risperidónom a paroxetínom bol hlásený /Torsades de/
/Pointes./

V prípade akútneho predávkovania je nutné zvážiť možnosť požitia viacerých
liekov.

Liečba

Zaistiť a udržiavať priechodné dýchacie cesty a zabezpečiť prívod kyslíka a
ventiláciu. Treba zvážiť výplach žalúdka (po intubácii, ak je pacient v
bezvedomí) a podanie aktívneho uhlia spolu s laxatívom len v prípade, že
bol liek užitý pred menej ako jednou hodinou. Okamžite sa má začať
kardiovaskulárne monitorovanie zahŕňajúce trvalé elektrokardiografické
monitorovanie kvôli možným arytmiám.

Špecifické antidotum risperidónu nie je známe, preto sa majú zabezpečiť
primerané podporné opatrenia. Hypotenzia a obehový kolaps sa liečia
primeranými opatreniami, ako je podanie intravenóznych tekutín a/alebo
sympatomimetických látok. Ak sa prejavia závažné extrapyramídové symptómy,
má sa podať anticholinergný liek. Intenzívne lekárske sledovanie a
monitorovanie sa má zabezpečiť až do úpravy stavu pacienta.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

/Farmakoterapeutická skupina:/ iné antipsychotiká, ATC kód: N05AX08

Mechanizmus účinku

Risperidón je selektívny monoamínový antagonista s jedinečnými
vlastnosťami. Má vysokú afinitu k serotonínovým 5-HT2 a dopamínovým
D2 receptorom. Risperidón sa viaže aj na alfa1-adrenergné receptory a s
nižšou afinitou na H1-histamínové a alfa2-adrenergné receptory. Risperidón
nemá afinitu k cholinergným receptorom. Aj keď je risperidón silný
D2 antagonista, čiže sa predpokladá, že zlepšuje pozitívne symptómy
schizofrénie, spôsobuje menší útlm motorickej aktivity a znižuje indukciu
katalepsie v porovnaní s klasickými antipsychotikami. Vyvážený centrálny
serotonínový a dopamínový antagonistický účinok môže znižovať riziko
výskytu extrapyramídových vedľajších účinkov a rozširuje terapeutickú
účinnosť aj na negatívne a afektívne symptómy schizofrénie.

Farmakodynamické účinky

/Schizofrénia/

Účinok risperidónu v krátkodobej liečbe schizofrénie bol potvrdený v
štyroch štúdiách trvajúcich 4 až 8 týždňov s viac ako 2 500 pacientmi,
ktorí spĺňali kritériá DSM-IV pre schizofréniu. V 6-týždňových, placebom
kontrolovaných štúdiách zahŕňajúcich titráciu risperidónu až po dávky
10 mg/deň podávané dvakrát denne, bol risperidón lepší ako placebo na
celkovom skóre škály BPRS (Brief Psychiatric Rating Scale). V 8-týždňovej,
placebom kontrolovanej štúdii zahŕňajúcej štyri stanovené dávky risperidónu
(2, 6, 10 a 16 mg/deň, podávané dvakrát denne), všetky štyri skupiny s
risperidónom boli lepšie ako placebo na celkovom skóre škály pozitívneho a
negatívneho syndrómu (PANSS). V 8-týždňovej štúdii porovnávajúcej dávky,
ktorá zahŕňala päť stanovených dávok risperidónu (1, 4, 8, 12 a 16 mg/deň
podávané dvakrát denne), skupiny so 4, 8 a 16 mg risperidónu denne boli na
celkovom skóre PANSS lepšie ako skupina s 1 mg risperidónu. V 4-týždňovej,
placebom kontrolovanej štúdii porovnávajúcej dávky, ktorá zahŕňala dve
stanovené dávky risperidónu (4 a 8 mg/deň podávané raz denne), boli skupiny
s oboma dávkami risperidónu lepšie ako placebo vo viacerých parametroch
PANSS, vrátane celkovej škály PANSS a parametra odpovede na liečbu (> 20 %
zníženie celkového skóre PANSS). V dlhodobej štúdii s dospelými
ambulantnými pacientmi, ktorí prevažne spĺňali kritériá DSM-IV pre
schizofréniu a ktorých stav na antipsychotickej liečbe bol stabilný
minimálne 4 týždne, boli randomizovaní na risperidón 2 až 8 mg/deň alebo
haloperidol kvôli sledovaniu relapsu počas 1 až 2 rokov. U pacientov, ktorí
užívali risperidón, bol čas do relapsu výraznejšie dlhší ako u pacientov,
ktorí užívali haloperidol.

/Manické epizódy v bipolárnej poruche/

Účinnosť monoterapie risperidónom v akútnej liečbe manických epizód
spojených s bipolárnou poruchou I sa dokázala v troch dvojito zaslepených,
placebom kontrolovaných štúdiách monoterapie u približne 820 pacientov,
ktorí podľa kritérií DSM-IV trpeli bipolárnou poruchou I. V týchto troch
štúdiách sa preukázalo, že risperidón v dávke 1 až 6 mg denne (dve štúdie s
úvodnou dávkou 3 mg a jedna štúdia s úvodnou dávkou 2 mg) je výrazne lepší
ako placebo vo vopred špecifikovanom primárnom koncovom bode, t.j. zmena
celkového skóre YMRS (Young Mania Rating Scale) v 3. týždni oproti úvodnej
hodnote. Výsledky sekundárnej účinnosti boli vo všeobecnosti v súlade s
primárnymi výsledkami. Percento pacientov s poklesom celkového skóre YMRS o
? 50 % oproti báze bolo po troch týždňoch výrazne vyššie u risperidónu ako
u placeba. Jedna z troch štúdií zahŕňala rameno s haloperidolom a 9-
týždňovú dvojito zaslepenú udržiavaciu fázu. Účinnosť bola zachovaná počas
celého 9-týždňového obdobia s udržiavacou liečbou. Zmena oproti báze v
celkovej YMRS preukázala nepretržité zlepšovanie a v 12. týždni bola
porovnateľná medzi risperidónom a haloperidolom.

Účinnosť risperidónu, ako dodatku k stabilizátorom nálady v liečbe akútnej
mánie, bola dokázaná v jednej z dvoch 3-týždňových, dvojito zaslepených
štúdií s približne 300 pacientmi, ktorí splnili kritériá DSM-IV pre
bipolárnu poruchu I. V jednej 3-týždennej štúdii, bol risperidón 1 až
6 mg/deň (úvodná dávka 2 mg/deň), ako dodatok k lítiu alebo valproátu,
lepší ako samotné lítium alebo valproát vo vopred špecifikovanom primárnom
koncovom bode, t.j., zmena celkového skóre YMRS v 3. týždni oproti úvodnej
hodnote. V druhej 3-týždňovej štúdii nebol risperidón 1 až 6 mg/deň (úvodná
dávka 2 mg/deň) kombinovaný s lítiom, valproátom alebo karbamazepínom lepší
v znížení celkového skóre YMRS ako samotné lítium, valproát alebo
karbamazepín. Pravdepodobným vysvetlením zlyhania tejto štúdie bola
indukcia klírensu risperidónu a 9-hydroxy-risperidónu karbamazepínom, čo
viedlo k zníženiu hladiny risperidónu a 9-hydroxy-risperidónu pod
terapeutickú hodnotu. Keď sa v post-hoc analýze vynechala skupina s
karbamazepínom, risperidón kombinovaný s lítiom alebo valproátom bol v
znížení celkového skóre YMRS lepší ako samotné lítium alebo valproát.

/Pretrvávajúca agresivita u pacientov s demenciou/

Účinnosť risperidónu v liečbe behaviorálnych a psychologických symptómov
demencie (BPSD), vrátane porúch správania ako agresivita, agitácia,
psychóza, čulosť a afektívnych porúch, bola dokázaná v troch dvojito
zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách s 1 150 staršími pacientmi so
stredne závažnou až závažnou demenciou. Jedna štúdia sa uskutočnila so
stanovenými dávkami risperidónu 0,5, 1 a 2 mg/deň. Dve štúdie boli s
flexibilnými dávkami risperidónu v rozmedzí 0,5 až 4 mg/deň a 0,5 až
2 mg/deň. Risperidón preukázal u starších pacientov s demenciou štatisticky
významnú a klinicky dôležitú účinnosť v liečbe agresivity a menšiu účinnosť
v liečbe agitácie a psychózy (meranie podľa škály BEHAVE-AD [Behavioural
Pathology in Alzheimer’s Disease Rating Scale] a CMAI [Cohen-Mansfield
Agitation Inventory]). Liečebný účinok risperidónu nezávisel od skóre MMSE
(Mini-Mental State Examination) (a následne od závažnosti demencie); od
sedatívnych vlastností risperidónu; od prítomnosti resp. neprítomnosti
psychózy a od typu demencie - Alzheimerova, vaskulárna alebo zmiešaná
(pozri tiež časť 4.4).

/Porucha správania/

Účinnosť risperidónu v krátkodobej liečbe disruptívneho správania bola
dokázaná v dvoch dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách s
približne 240 pacientmi vo veku 5 až 12 rokov s diagnózou disruptívnych
porúch správania (DBD) podľa DSM-IV a hraničnou inteligenčnou funkčnosťou
alebo miernou alebo strednou mentálnou retardáciou/poruchou učenia. V dvoch
štúdiách bol risperidón v dávke 0,02 až 0,06 mg/kg/deň výrazne lepší ako
placebo vo vopred špecifikovanom koncovom bode, t.j. zmena oproti báze v
Škále problémov správania, súčasti N-CBRF (Nisonger-Child Behaviour Rating
Form) v 6. týždni.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Risperidón sa metabolizuje na 9-hydroxy-risperidón, ktorý má podobnú
farmakologickú aktivitu ako risperidón (pozri časť Biotransformácia a
Eliminácia).

Absorpcia

Risperidón sa úplne absorbuje po perorálnom podaní, pričom maximálnu
plazmatickú koncentráciu dosahuje v priebehu 1 až 2 hodín. Absolútna
perorálna biologická dostupnosť risperidónu je 70 % (CV=25 %). Relatívna
perorálna biologická dostupnosť risperidónu z tablety je 94 % (CV=10 %) v
porovnaní s roztokom. Absorpcia nie je ovplyvnená jedlom, a preto sa môže
risperidón podávať s jedlom alebo nalačno. Rovnovážna hladina risperidónu
sa u väčšiny pacientov dosiahne v priebehu jedného dňa. Rovnovážna hladina
9-hydroxy-risperidónu sa dosiahne v priebehu 4 - 5 dní podávania.

Distribúcia

Risperidón je rýchlo distribuovaný. Distribučný objem je 1-2 l/kg. V plazme
sa risperidón viaže na albumín a alfa1-kyslý glykoproteín. Podiel
risperidónu viazaného na plazmatické proteíny predstavuje 90 %, u 9-hydroxy-
risperidónu 77 %.

Biotransformácia a eliminácia

Risperidón sa metabolizuje prostredníctvom CYP 2D6 na 9-hydroxy-risperidón,
ktorý má podobnú farmakologickú aktivitu ako risperidón. Risperidón a 9-
hydroxy-risperidón sú aktívnou antipsychotickou frakciou. CYP 2D6 je
predmetom genetického polymorfizmu. Rýchli CYP 2D6 metabolizéri premieňajú
risperidón na 9-hydroxy-risperidón rýchlo, zatiaľ čo pomalí CYP 2D6
metabolizéri ho premieňajú oveľa pomalšie. Aj keď majú rýchli metabolizéri
nižšiu hladinu risperidónu a vyššiu hladinu 9-hydroxy-risperidónu ako
pomalí metabolizéri, farmakokinetika kombinácie risperidónu a 9-hydroxy-
risperidónu (t.j. aktívnej antipsychotickej frakcie) po jednorazovom a
opakovanom podaní je u rýchlych a pomalých metabolizérov CYP2D6 podobná.

Ďalšou metabolickou cestou risperidónu je N-dealkylácia. V štúdiách in
vitro využívajúcich mikrozómy ľudskej pečene sa ukázalo, že risperidón v
klinicky významných koncentráciách v podstate neinhibuje metabolizmus
liekov, ktoré sú metabolizované izoenzýmami cytochrómu P450, vrátane CYP
1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 a CYP 3A5. Týždeň po
podaní sa 70 % dávky vylúči močom a 14 % stolicou. Podiel močom vylúčeného
risperidónu a 9-hydroxy-risperidónu je 35-45 % podanej dávky. Zvyšok tvoria
neaktívne metabolity. Polčas eliminácie risperidónu po perorálnom podaní
psychotickým pacientom je približne 3 hodiny. Polčas eliminácie 9-hydroxy-
risperidónu a aktívnej antipsychotickej frakcie je 24 hodín.

Lineárnosť

Plazmatické koncentrácie risperidónu sú pri terapeutickom dávkovaní úmerné
dávke.

Starší pacienti, porucha funkcie pečene a obličiek

Štúdia s jednorazovou dávkou preukázala v priemere o 43 % vyššie
plazmatické koncentrácie účinnej antipsychotickej frakcie, o 38 % dlhší
polčas eliminácie a zníženie klírensu o 30 % u starších pacientov. Vyššie
plazmatické koncentrácie účinnej antipsychotickej frakcie a znížený klírens
aktívnej antipsychotickej frakcie v priemere o 60 % sa pozoroval u
pacientov s obličkovou nedostatočnosťou. Plazmatické koncentrácie
risperidónu boli normálne u pacientov s nedostatočnosťou pečene, ale
stredná hodnota voľnej frakcie risperidónu v plazme narástla približne
o 35 %.

Pediatrickí pacienti

Farmakokinetika risperidónu, 9-hydroxy-risperidónu a aktívnej
antipsychotickej frakcie u detí je podobná ako u dospelých.

Pohlavie, rasa a fajčenie

Pri analýze populačnej farmakokinetiky sa nepotvrdil žiaden významný vplyv
pohlavia, rasy alebo fajčenia na farmakokinetiku risperidónu alebo účinnej
antipsychotickej frakcie.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V štúdiách (sub)chronickej toxicity, v ktorých sa dávkovanie začalo u
pohlavne nezrelých laboratórnych potkanov a psov, boli v závislosti na
dávke prítomné účinky na samčie a samičie pohlavné ústroje a mliečne žľazy.
Tieto účinky súviseli so zvýšenou hladinou prolaktínu spôsobenou blokádou
dopamínového receptoru D2 risperidónom. Štúdie na tkanivových kultúrach
ďalej naznačujú, že by rast buniek v ľudských tumoroch prsníka mohol byť
stimulovaný prolaktínom. U potkanov a králikov nebol risperidón
teratogénny. V štúdii s risperidónom, v ktorej sa sledovala reprodukcia
potkanov, sa pozorovali nežiaduce účinky na párenie rodičov a na pôrodnú
hmotnosť a prežívanie mláďat. U potkanov bola vnútromaternicová expozícia
risperidónu spojená s kognitívnym deficitom v dospelosti. Po podaní iných
antagonistov dopamínu gravidným samiciam zvierat sa zistili nežiaduce
účinky na učenie a motorický vývoj mláďat. V sérii testov sa nezistili
žiadne genotoxické účinky risperidónu. V štúdiách skúmajúcich karcinogénne
účinky po perorálnom podaní risperidónu potkanom a myšiam sa pozoroval
zvýšený výskyt adenómov hypofýzy (u myší), adenómov endokrinného pankreasu
(u potkanov) a adenómov prsnej žľazy (oba druhy laboratórnych zvierat).
Tieto nádory môžu súvisieť s dlhotrvajúcou inhibíciou dopamínových
D2 receptorov a hyperprolaktinémiou. Význam týchto poznatkov z hľadiska
rizika pre ľudí nie je známy. /In vitro/ a /in/ /vivo/ modely na zvieratách
ukazujú, že vysoké dávky risperidónu môžu spôsobiť predĺženie QT intervalu,
čo bolo u pacientov spájané s teoreticky zvýšeným rizikom /torsades de/
/pointes/.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:
Monohydrát laktózy
Kukuričný škrob
Mikrokryštalická celulóza
Hypromelóza
Laurilsíran sodný
Bezvodý koloidný oxid kremičitý
Magnéziumstearát

Filmová vrstva 0,5 mg tablety:
Hypromelóza
Propylénglykol
Oxid titaničitý (E 171)
Mastenec
Červený oxid železitý (E 172)

Filmová vrstva 1 mg tablety:
Hypromelóza
Propylénglykol
Oxid titaničitý (E 171)
Mastenec

Filmová vrstva 2 mg tablety:
Hypromelóza
Propylénglykol
Oxid titaničitý (E 171)
Mastenec
Oranžová žlť (E 110)

Filmová vrstva 3 mg tablety:
Hypromelóza
Propylénglykol
Oxid titaničitý (E 171)
Mastenec
Chinolínová žltá (E 104)

Filmová vrstva 4 mg tablety:
Hypromelóza
Propylénglykol
Oxid titaničitý (E 171)
Mastenec
Indigokarmín (E 132)
Chinolínová žltá (E 104)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/LDPE/PVDC/Al blister

Veľkosti balenia:
0,5 mg: 20 filmom obalených tabliet (2x10)
1 mg: 20 a 60 filmom obalených tabliet (2x10 a 6x10)
2 mg: 60 filmom obalených tabliet (6x10)
3 mg: 60 filmom obalených tabliet (6x10)
4 mg: 60 filmom obalených tabliet (6x10)
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Orion Corporation
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Fínsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Risperidon Orion 0,5 mg 68/0679/09-S
Risperidon Orion 1 mg 68/0680/09-S
Risperidon Orion 2 mg 68/0681/09-S
Risperidon Orion 3 mg 68/0682/09-S
Risperidon Orion 4 mg 68/0683/09-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

06.11.2009

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2011