Písomná informácia pre používateľov




PRÍLOHA Č.2 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII, EV.Č.: 2010/03322

PRÍLOHA Č.2 K OZNÁMENIU O ZMENE V REGISTRÁCII, EV.Č.: 2010/07046


Písomná informácia pre používateľov


TILADE( mint
/(nedocromilum natricum)/
inhalačná suspenzia v tlakovom obale


Držiteľ rozhodnutia o registrácii
sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika

Zloženie lieku
/Liečivo:/ nedokromil sodný 2 mg v 1 inhalačnej dávke.
/Pomocné látky:/ povidon K30, levomentol, makrogol 600, HFA- 227 apafluran
ako hnací plyn.

Farmakoterapeutická skupina
Antiastmatikum

Charakteristika
Nedokromil sodný, liečivo prítomné v lieku Tilade mint, zabraňuje syntéze
alebo uvoľňovaniu látok zo špecifických zápalových buniek,
charakteristických pre astmatickú reakciu. Dochádza k potlačeniu
bezprostrednej aj neskorej alergickej reakcie. Tieto účinky sú
najvýraznejšie v bunkách priedušiek a pľúc. Tilade znižuje prejavy
nadmernej reaktivity priedušiek, zmierňuje kašeľ a kŕč priedušiek.


Indikácie

Tilade sa pre svoje protizápalové účinky odporúča na kontinuálnu
protizápalovú liečbu miernejších foriem pretrvávajúcej prieduškovej astmy
vyvolanej rôznymi príčinami, napr. studeným vzduchom, alergénmi, telesnou a
duševnou námahou a znečisteným ovzduším.
Tilade je určený na preventívne použitie a nie na okamžitú úľavu od
príznakov ochorenia.
Tilade zlepšuje pľúcne funkcie, znižuje frekvenciu a silu záchvatov
prieduškových kŕčov a kašľa a tiež znižuje nadmernú reaktivitu priedušiek.
Liek môžu používať dospelí, mladiství a deti od 2 rokov. Môže sa použiť ako
prídavná liečba pri už existujúcej terapii, čo často vedie k zlepšeniu
klinického stavu pacienta.

Kontraindikácie
Liek nesmú užívať pacienti s precitlivenosťou na ktorúkoľvek zložku
nachádzajúcu sa v Tilade. Liek taktiež nesmú užívať deti mladšie ako 2
roky, lebo v súčasnej dobe nie sú k dispozícii dostatočné skúsenosti u
tejto vekovej skupiny.
Neznášanlivosť lieku (kašeľ alebo kŕč priedušiek po inhalácii).
Pre používanie Tilade počas tehotenstva a dojčenia musia byť veľmi závažné
dôvody, hoci doterajšie skúsenosti naznačujú, že liek nemá nežiaduci vplyv
na matku ani dieťa.

Nežiaduce účinky
Tak ako všetky lieky, aj Tilade mint môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.
Liek Tilade sa zvyčajne dobre znáša, ale môžu sa vyskytnúť aj alergické
reakcie ako je vyrážka a svrbenie; návaly horúčavy.
Ďalšie známe vedľajšie účinky Tilade mint sú:

Veľmi časté (vyskytujú sa u viac ako u 1 osoby z 10)
- bolesť brucha, vracanie, nevoľnosť, kašeľ, kŕč priedušiek, bolesť hlavy

Časté (vyskytujú sa u menej ako u 1 osoby z 10)
- tráviace ťažkosti (dyspepsia), nezvyčajná alebo nepríjemná chuť v ústach
(dysgeúzia)


Interakcie
Interakcie nie sú doposiaľ známe, ale váš lekár má byť informovaný o
všetkých liekoch, ktoré v súčasnej dobe užívate vrátane voľnopredajných.

Dávkovanie
Ak lekár neurčí inak, odporúča sa pre dospelých a pre deti staršie ako 2
roky dávka 2 vdychy (t.j. 4 mg nedokromilu sodného) 2 až 4-krát denne.
Dávka sa môže upraviť podľa potreby pacienta. Celková dávka, t.j. 8 dávok
denne sa nemá prekročiť.
Pre zaistenie účinku sa Tilade musí používať pravidelne.

Osobitné upozornenia
Tilade sa môže používať len na lekárske odporúčanie.
Liek nie je určený na odstránenie akútneho záchvatu priedušiek. Musí sa
používať pravidelne každý deň v predpísaných dávkach. Zmiernenie príznakov
astmy sa dostaví po latentnom období trvajúcom niekoľko dní.
Ak užívate inhalačné beta 2 mimetické bronchodilatanciá a po ich užití sa
príznaky nezmiernia tak rýchlo ako zvyčajne, musíte okamžite vyhľadať
lekára.
Podávanie lieku Tilade mint v dávkach vysoko prevyšujúcich odporúčané dávky
svedčí o exacerbácii ochorenia dýchacích ciest. Takýto stav si vyžaduje
rýchlu konzultáciu s lekárom a prehodnotenie predpísanej liečby.
Pri náhodnom použití lieku dieťaťom vyhľadajte lekára.

Varovanie
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale.
Musí sa uchovávať mimo dosahu a dohľadu detí.

Balenie
1 tlaková nádobka so 112 dávkami a štandardným náustkom, alebo 2 tlakové
nádobky po 112 dávok so Syncronerom (t.j. náustok s otvorenou komorou na
inhaláciu).

Uchovávanie
Tilade mint uchovávajte pri izbovej teplote (do 30 °C), chráňte pred mrazom
a pred priamym slnečným svetlom. Nádobka je pod tlakom, nesmie sa
prepichovať ani hádzať do ohňa, a to ani po vyprázdnení.

Dátum poslednej revízie
Február 2011
Návod na použitie (štandardný náustok)
Ak je inhalátor nový, pred inhaláciou ho treba uviesť do chodu 4
odstreknutiami. Ak sa inhalátor nepoužíval viac ako 3 dni, je potrebné pred
aplikáciou odstreknúť najmenej dve dávky.

Aby sa do vašich pľúc dostala správna dávka liečiva, je veľmi dôležité
presne dodržiavať tento návod:

1/ Nádobku s inhalačným roztokom dobre pretrepte.

2/ Odložte ochranný kryt a skontrolujte čistotu náustku.

3/ Pred vložením náustku do úst hlboko vydýchnite. NEVYDYCHUJTE DO
INHALÁTORU, pretože sa tak môže vyzrážať liečivo a upchať spúšťaciu trysku.

4/ Držte nádobku vo zvislej polohe tak, aby dno kovovej nádobky smerovalo
nahor , vložte náustok do úst a perami ho pevne zomknite.

5/ Mierne zakloňte hlavu a POMALY SA ZHLBOKA NADÝCHNITE ústami. Vo chvíli,
keď začnete s nádychom, pevne stlačte nádobku smerom dole a pokračujte vo
vdychovaní.

6/ Vyberte náustok z úst, zadržte dych na najmenej 10 sekúnd alebo tak dlho
ako vládzete, potom pomaly vydýchnite.

7/ Pred inhaláciou druhej dávky počkajte aspoň 1 minútu, potom opakujte
kroky 3,4,5 a 6.Po použití uzavrite inhalátor ochranným krytom.

Čistenie
PLASTOVÝ NÁUSTOK SA MUSÍ UDRžIAVAť V ČISTOTE, aby sa zabránilo vzniku
usadenín, ktoré sa ťažko odstraňujú a môžu upchať trysku. Plastový náustok
sa musí pravidelne čistiť najmenej každé 3 dni od začiatku používania a
následne nechať počas noci vysušiť.

Pri čistení postupujte nasledovne:
1. Pred čistením odstráňte z plastového náustku plastový ochranný kryt a
kovovú nádobku.
2. Do vrchnej časti plastového náustku nechajte vtekať teplú vodu (asi
45 °C) 1 minútu.
3. Obráťte plastový náustok a nechajte do jeho spodnej časti vtekať teplú
vodu (asi 45 °C) jednu minútu.
4. Otrepte prebytočnú vodu z vnútra náustku (kde sa vkladá kovová nádobka)
tak, že poklepete náustkom o pevný povrch.
5. Nechajte náustok cez noc dôkladne vysušiť.
6. Pred vložením kovovej nádobky späť do náustku sa uistite, či je náustok
úplne suchý a či je biely gumený kryt pevne zatlačený v kovovej nádobke.

Dôležité upozornenie:
Ak sa inhalátor upchá, odstráňte plastový ochranný kryt a kovovú nádobku
(ako v kroku 1) a plastový náustok namočte do horúcej vody na 20 minút.
Potom opakujte kroky 2-6. Vždy sa presvedčte, či je náustok úplne suchý.
Nikdy sa nepokúšajte náustok odblokovať špendlíkom. Poškodíte ho.

Kovovú nádobku nedávajte do vody.
Neodstraňujte biely gumený kryt z kovovej nádobky.

Inhalačné nástavce
Štandardný náustok môžete použiť s inhalačnými nástavcami (napr. Fisonair).
Použitie týchto nástavcov je vhodné pre deti a pacientov, ktorí majú
problémy s koordináciou pri inhalácii.

Návod na použitie SYNCRONERU
Ak je inhalátor nový, pred inhaláciou ho treba uviesť do chodu 4
odstreknutiami. Ak sa inhalátor nepoužíval viac ako 3 dni, je potrebné pred
aplikáciou odstreknúť najmenej dve dávky.

Syncroner je konštruovaný tak, aby sa účinok lieku úplne využil.
Aby sa do vašich pľúc dostala správna dávka liečiva, je veľmi dôležité
presne dodržiavať tento návod:

1/ Nádobku s inhalačnou suspenziou dobre pretrepte.

2/ Odložte ochranný kryt a skontrolujte čistotu na náustku.

3/ Držte Syncroner ako je nakreslené na obrázku a roztvorte ho tak, aby ste
počuli kliknutie.

4/ Pred vložením náustku do úst vydýchnite. Nikdy nevydychujte do
inhalátoru pretože sa tak môže vyzrážať liečivo a upchať spúšťaciu trysku.

5/ Držte nádobku tak, ako je nakreslené na obrázku (aby dno kovovej nádobky
smerovalo nahor), vložte do úst a perami pevne zomknite náustok.

6/ Začnite sa POMALY ZHLBOKA NADYCHOVAŤ ústami. Vo chvíli, keď začnete s
nádychom, pevne stlačte nádobku smerom dole a pokračujte vo vdychovaní.
(Pomôcka: hlboký vdych trvá asi 3 sekundy, stlačte nádobku na začiatku
druhej sekundy)

7/ Vyberte náustok z úst, zadržte dych na najmenej 10 sekúnd alebo tak dlho
ako vládzete, potom pomaly vydýchnite.

8/ Pred inhaláciou druhej dávky počkajte aspoň 1 minútu, potom opakujte
kroky 4, 5, 6 a 7.

9/ Po použití uzatvorte Syncroner ochranným krytom.

KONTROLA SPRÁVNEJ TECHNIKY INHALÁCIE
Tento druh inhalátora bol vyvinutý na uľahčenie inhalačnej techniky. Pri
správnom použití uniká len veľmi malé množstvo prášku otvorenou časťou do
vzduchu. Tieto malé straty sú zanedbateľné.
Ak Syncroner nepoužívate správne, značné množstvo prášku uniká, pričom je
viditeľný ako jemná hmla. Pri prvom použití poproste niekoho o kontrolu, či
vám uniká poprašok. Svoju techniku si tiež môžete skontrolovať pred
zrkadlom. Ak sa tvorí hmla, znova si dobre preštudujte body 4,5,6 a 7.

Poznámka:
Prášok môže unikať ak:
a/ ste stlačili nádobku skôr, ako ste začali vdychovať
b/ ste stlačili nádobku až potom, keď ste skončili s vdychovaním
c/ ste nevdýchli dostatočne zhlboka

Čistenie Syncroneru
PLASTOVÝ NÁUSTOK SA MUSÍ UDRžIAVAť V ČISTOTE, aby sa zabránilo vzniku
usadenín, ktoré sa ťažko odstraňujú a môžu upchať trysku. Plastový náustok
sa musí pravidelne čistiť a následne nechať počas noci vysušiť, najmenej
každé 3 dni od začiatku používania.

Pri čistení postupujte takto:
1. Pred čistením odstráňte z plastového náustku plastový ochranný kryt a
kovovú nádobku.
2. Do vrchnej časti plastového náustku nechajte vtekať teplú vodu (asi
45 °C) 1 minútu.
3. Obráťte plastový náustok a nechajte do jeho spodnej časti vtekať teplú
vodu (asi 45 °C) 1 minútu.
4. Otrepte prebytočnú vodu z vnútra náustku (kde sa vkladá kovová nádobka)
tak, že poklepete náustkom o pevný povrch.
5. Nechajte náustok cez noc dôkladne vysušiť

Dôležité upozornenie:
Ak sa inhalátor upchá, odstráňte plastový ochranný kryt a kovovú nádobku
(ako v kroku 1) a plastový náustok namočte do horúcej vody na 20 minút.
Potom opakujte kroky 2-5. Vždy sa presvedčte, či je náustok úplne suchý.
Nikdy sa nepokúšajte náustok odblokovať špendlíkom. Poškodíte ho.

Kovovú nádobku nedávajte do vody.
Neodstraňujte biely gumený kryt z kovovej nádobky.

Inhalačné nástavce
Syncroner nie je možné použiť s inými nástavcami.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č.: 2010/03322
PRÍLOHA Č. 1 K OZNÁMENIU O ZMENE V REGISTRÁCII, EV.Č.: 2010/07046


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU

TILADE mint


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE

Liečivo: nedocromilum natricum 2 mg v 1 inhalačnej dávke (1,4085 obj. %).
Jedna nádobka obsahuje 112 odmeraných dávok.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

Tilade mint sa dodáva ako inhalačná suspenzia v tlakovej nádobke s
dávkovacím ventilom. Ako hnací plyn obsahuje novú látku apafluran (HFA-
227). Liek je určený na ústnu inhaláciu.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie

Tilade sa odporúča na kontinuálnu protizápalovú liečbu miernejších foriem
pretrvávajúcej prieduškovej astmy vyvolanej rôznymi príčinami, napr.
studeným vzduchom, alergénmi, telesnou a duševnou námahou alebo znečisteným
ovzduším.
Mierna pretrvávajúca astma je definovaná výskytom prejavov astmy počas dňa
viac ako raz za týždeň a menej ako raz za deň a/alebo výskytom nočných
prejavov viac ako dvakrát do mesiaca, PEF alebo FEV 1 nad 80 %
predpokladaných hodnôt a premenlivosťou PEF medzi 20 – 30 %.

Premenlivosť PEF sa prepočítava denne alebo týždenne podľa vzorca:
(PM PEF – AM PEF) / 0,5(PM PEF + AM PEF)

Tilade je určený na pravidelné preventívne použitie a nie na okamžitú úľavu
od príznakov ochorenia.
V komplexnej terapii astmy zlepšuje Tilade pľúcne funkcie, znižuje
frekvenciu a závažnosť záchvatov a obmedzuje bronchospazmy, kašeľ a
nadmernú bronchiálnu reaktivitu. Môže sa použiť ako prídavná liečba pri už
existujúcej terapii, čo často vedie k zlepšeniu klinického stavu pacienta.
Po dosiahnutí stabilizácie klinického stavu je možné redukovať alebo až
eliminovať inú terapiu.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Tilade je určený na pravidelné denné používanie a neslúži na liečbu
symptómov akútneho astmatického záchvatu.
Liek môžu užívať dospelí, mladiství a deti od 2 rokov. Odporúča sa dávka 2
vdychy (t.j. 4 mg nedokromilu sodného) 2 až 4-krát denne. Dávka sa môže
upraviť podľa potreby pacienta. Zvyčajná udržiavacia dávka je 2 vdychy 2-
krát denne, ale v závažnejších prípadoch, alebo na zabezpečenie počiatočnej
kontroly symptómov, môže byť potrebné podávať 2 vdychy 4-krát denne. Na
ochranu pred bronchospazmom, vyvolaným telesnou aktivitou, studeným
vzduchom, inhalovanými alergénmi alebo znečisteným ovzduším sa má Tilade
podať 15 až 30 minút pred záťažou.
Celková dávka 16 mg, t.j. 8 inhalácií denne sa nemá prekročiť.

V prípade nestabilizovanej astmy alebo ak je kontrola symptómov
nedostatočná, má byť bezodkladne začatá liečba inhalačnými
kortikosteroidmi.

Spôsob podávania

Lekár sa má uistiť, či pacient používa inhalátor presne podľa inštrukcií a
teda či je liek podávaný správne.

Ak je inhalátor nový, pred aplikáciou ho treba uviesť do chodu 4
odstreknutiami. Ak sa inhalátor nepoužíval dlhšie ako 3 dni, je potrebné
pred aplikáciou odstreknúť najmenej dve dávky.

/Štandardný dávkovač:/
Pred použitím sa najprv sníme ochranný kryt a nádobka sa dobre potrasie. Po
hlbokom výdychu (nie úplný, nie cez inhalátor) sa náustok inhalátora vloží
do úst, tak aby dno kovovej nádobky smerovalo nahor a zovrie sa perami. Pri
pomalom hlbokom nádychu sa nádobka pevne stlačí. Potom sa inhalátor vyberie
z úst a zadrží sa dych na najmenej 10 sekúnd, alebo tak dlho ako je možné.
Potom sa vydýchne.
• Štandardný aplikátor je možné používať v kombinácii s veľkoobjemovými
retenčnými komorami, ako je napríklad Fisonair(. Táto pomôcka môže byť
užitočná najmä u detí a u pacientov, ktorí majú problémy s koordináciou
dychu.

/Dávkovač s otvorenou komorou na inhaláciu (Syncroner//(//):/
Syncroner je konštruovaný tak, aby sa účinok prípravku využil úplne. Najprv
sa sníme ochranný kryt a nádobka sa dobre potrasie. Inhalátor sa otvorí do
správnej polohy (musí byť počuť zaklapnutie). Pri výdychu sa inhalátor
vloží do úst, tak aby dno kovovej nádobky smerovalo nahor a náustok sa
pevne zovrie perami. Pri pomalom a hlbokom nádychu sa nádobka pevne stlačí
a nádych sa dokončí. Inhalátor sa vyberie z úst a zadrží sa dych na
najmenej 10 sekúnd, alebo tak dlho ako je možné. Po výdychu sa zopakuje ten
istý postup s druhou dávkou.
Plastikový náustok sa musí udržiavať v čistote, aby sa zabránilo
usadzovaniu nadbytočnej suspenzie.
• Priestorový nástavec nie je vhodné používať v kombinácii s retenčnými
komorami (typu Fisonair().

4.3. Kontraindikácie

Neznášanlivosť lieku (kašeľ alebo bronchospazmus po inhalácii). V takýchto
prípadoch sa má liečba liekom Tilade mint ukončiť a má sa začať
alternatívna terapia alebo alternatívny spôsob podania.
Tilade je kontraindikovaný u chorých so známou precitlivenosťou na
ktorúkoľvek jeho zložku.

4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacient má byť informovaný, že Tilade nie je určený na liečbu akútneho
záchvatu bronchospazmu, ale ako udržiavacia terapia má byť podávaný
pravidelne každý deň v predpísaných dávkach. Zmiernenie príznakov astmy sa
dostaví po latentnom období trvajúcom niekoľko dní. Pretože sa jedná o
profylaktickú liečbu, u chorých, ktorým prospieva, má mať kontinuálny
charakter.

Ak pacient napriek liečbe trpí paroxyzmálnym dyspnoe, akútne príznaky astmy
sa majú liečiť podávaním rýchlo účinkujúcich krátkodobo pôsobiacich
inhalačných beta 2 mimetických bronchodilatancií. Pacient musí byť
informovaný, že ak sa po podaní inhalačných beta 2 mimetických
bronchodilatancií symptómy nezmiernia tak rýchlo ako zvyčajne, musí
okamžite vyhľadať lekára.

Rýchle zvýšenie dávok rýchlo účinkujúcich krátkodobo pôsobiacich
inhalačných beta 2 mimetík v priebehu niekoľkých dní podnecuje zhoršenie
astmy a možnú progresiu na závažnú akútnu astmu (status asthamicus),
obzvlášť ak namerané hodnoty maxím klesnú a/alebo sú nepravidelné. Lekár má
takýchto pacientov upozorniť, že musia okamžite vyhľadať lekára, lebo
liečbu je nutné prehodnotiť a musí sa zvážiť podávanie inhalačných
kortikosteroidov.

Bronchiálne infekcie alebo bronchorea s výdatným vykašliavaním sa majú
primerane liečiť, aby bol zabezpečený dostatočný prienik lieku do dýchacích
ciest.

4.5. Liekové a iné interakcie

Nedokromil sodný sa v humánnej medicíne používa na liečbu celého radu
indikácií spolu s inými liekmi, vrátane perorálnych alebo inhalačných (-
mimetík, perorálnych alebo inhalačných kortikosteroidov, teofylínu a iných
metylxantínov a ipratropiumbromidu. Ani u ľudí ani na zvieracích modeloch
sa nepozorovali žiadne liekové interakcie.

4.6. Gravidita a laktácia

Gravidita:
Štúdie na zvieratách neodhalili žiadne teratogénne účinky lieku. Kedže liek
nemá u zvierat teratogénne účinky, neočakávajú sa malformatívne účinky
lieku ani u ľudí. Doteraz uskutočňované dobre kontrolované štúdie na dvoch
druhoch zvierat preukázali, že substancie spôsobujúce malformácie u ľudí
vykazovali teratogénne účinky u zvierat.

Doterajšie klinické skúsenosti nepreukázali malformatívne alebo fetotoxické
účinky lieku.

Avšak na vylúčenie akéhokoľvek rizika podávania nedokromilu sodného počas
tehotenstva chýba dostatok údajov. Preto sa o liečbe nedokromilom sodným
počas tehotenstva má uvažovať iba ak je to nevyhnutné a pri podávaní je
potrebná opatrnosť (obzvlášť počas prvého trimestra gravidity).

Heptafluoropropán alebo HFA-227: hnací plyn
Reprodukčné štúdie u zvierat neodhalili žiadne nežiaduce účinky vyplývajúce
z používania HFA-227 alebo heptafluoropropánu, ktorý je súčasťou tohto
lieku. Avšak účinok HFA-227 u žien počas tehotenstva nie je známy.

Laktácia:
Údaje o prechode nedokromilu sodného do ľudského materského mlieka nie sú
k dispozícii. Na základe štúdií na zvieratách a fyzikálno-chemických
vlastnostiach sa predpokladá, že iba zanedbateľné množstvo nedokromilu
sodného môže prechádzať do ľudského materského mlieka. Keďže absorpcia cez
sliznicu dýchacieho traktu je obmedzená, absorpcia tráviacim traktom je
minimálna a keď zoberieme do úvahy absenciu toxicity, nie sú dostupné údaje
o nežiaducom účinku nedokromilu sodného počas dojčenia na dieťa, avšak
opatrnosť je potrebná.
Nie je známe, či hnací plyn heptafluoropropán alebo HFA-227 a jeho
metabolity prechádzajú do materského mlieka.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Tilade nemá žiadne známe účinky, ktoré by ovplyvňovali schopnosť riadiť
motorové vozidlá alebo obsluhovať stroje.

4.8. Nežiaduce účinky

V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané
v poradí klesajúcej závažnosti s použitím nasledujúcich konvencií:
Veľmi časté (?1/10); časté (?1/100 až <1/10); menej časté (?1/1000 až
<1/100); zriedkavé (?1/10 000 až <1/1000); veľmi zriedkavé (<1/10 000);
neznáme (z dostupných údajov).

Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené v klinických štúdiách u pacientov
liečených nedokromilom sodným vo forme dávkovacieho inhalátora za uvedenej
frekvencie:

Poruchy gastrointestinálneho traktu
/Veľmi časté:/ abdominálna bolesť, vracanie, nauzea
/Časté:/ dyspepsia

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
/Veľmi časté:/ kašeľ, bronchospazmus

Poruchy nervového systému
/Veľmi časté:/ bolesť hlavy
/Časté:/ dysgeúzia

Možné sú alergické reakcie ako vyrážka alebo svrbenie, návaly horúčavy.

4.9. Predávkovanie

Štúdie na zvieratách neukázali toxický potenciál nedokromilu sodného, a to
ani vo vysokých dávkach. Rozsiahle štúdie u ľudí neodhalili žiadne
bezpečnostné riziko v súvislosti s týmto preparátom. Nie je teda
pravdepodobné, že by predávkovanie spôsobilo nejaké problémy, avšak pri
podozrení je vhodná podporná liečba, zameraná na zvládnutie závažných
symptómov.

Podávanie lieku Tilade mint v dávkach vysoko prevyšujúcich odporúčané dávky
svedčí o exacerbácii ochorenia dýchacích ciest. Takýto stav si vyžaduje
rýchlu konzultáciu s lekárom a prehodnotenie predpísanej liečby.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiastmatiká, ATC kód: R03BC03

Nedokromil sodný je pyranochinolínový derivát, ktorý inhibuje aktivitu
mnohých druhov buniek, podieľajúcich sa na rozvoji a progresii astmy.
Nedokromil sodný inhibuje syntézu alebo uvoľňovanie bronchorestrikčných
látok, zápalových a chemotaktických bunkových mediátorov ako sú histamíny,
prostaglandín D2, leukotriény C4 a B4 a 5-HETE a znižuje chemotaktickú
aktivitu eozinofilov a neutrofilov. Tieto účinky sú najvýraznejšie
v povrchových vrstvách bronchopulmonálnych buniek, ktoré sú považované za
bunky zodpovedné za lokalizované zápalové reakcie pri bronchiálnej
hyperreaktivite.
Cytokíny predstavujú skupinu proteínových molekúl so širokým spektrom
silných zápalových účinkov a ich uvoľňovanie z buniek typu ľudských
alveolárnych makrofágov, bronchiálnych epitelových buniek a mastocytov sa
nedokromilom sodným výrazne potlačí. Táto látka taktiež zabráni uvoľňovaniu
preformovaných mediátorov, napríklad histamínu a rýchlo syntetizovaných
eikozanoidov zo žírnych buniek. Nedokromil sodný inhibuje
bronchokonstrikciu navodenú aktiváciou senzorických nervov v izolovanej
bronchiálnej svalovine.
Na zvieracom modeli tlmí nedokromil sodný tvorbu edému dýchacích ciest pri
antigénne vyvolanom bronchospazme, inhibuje neskoré fázy alergickej
odpovede, bronchiálnu hyperreaktivitu a kašeľ indukovaný pôsobením kyseliny
citrónovej. Navyše tlmí bronchiálnu hyperreaktivitu vyvolanú nešpecifickými
látkami, ako napríklad cigaretový dym alebo oxid siričitý. Ak sa prípravok
podá po skorej alergickej reakcii, môže takisto tlmiť oneskorenú astmatickú
reakciu a bronchiálnu hyperreaktivitu.
U astmatických pacientov inhibuje nedokromil sodný antigénom indukovanú
okamžitú i oneskorenú fázu alergickej odpovede a brochiálnu
hyperreaktivitu. Nedokromil sodný taktiež chráni pred bronchospazmom,
spôsobeným nešpecifickými faktormi, ako sú napríklad telesné cvičenie,
hmla, studený vzduch, adenozín alebo oxid siričitý. Uvoľňovanie histamínu
do bronchiálneho lumen, vyvolané antigénne alebo hyperosmolárnym roztokom
NaCl, sa pri liečbe nedokromilom sodným významne obmedzí. Protizápalové
účinky lieku u astmatikov je možné demonštrovať jeho schopnosťou inhibovať
antigénom vyvolaný prísun eozinofilov v tekutine získanej lavážou a znížiť
množstvo aktivovaných eozinofilov v bronchiálnej submukóze po 16 týždňoch
liečby.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Systémová absorpcia nedokromilu sodného je pomerne nízka. Po inhalácii sa
(podobne ako pri iných inhalačných liečivách) malé množstvo liečiva dostane
do pľúc (10-18 %) a značná časť podanej dávky sa deponuje v ústach alebo
orofaryngu a prehltne. Z tráviacej sústavy sa absorbuje len veľmi malé
množstvo nedokromilu sodného (asi 2 %). Plazmatická hladina nedokromilu
sodného po inhalácii preto reprezentuje najmä liečivo absorbované v
dýchacích cestách. Po podaní jednej 4 mg dávky je maximálna plazmatická
koncentrácia nízka (asi 2,8 ng/ml) a dosiahne sa v priebehu 15 minút, potom
nasleduje monoexponenciálna eliminácia s polčasom vylučovania 91 minút.
Nedokromil sodný sa nemetabolizuje.

Pri dlhodobom podávaní lieku 4-krát denne dosahuje maximálna plazmatická
koncentrácia 2 ng/ml po dobu 90 minút a potom poklesne s priemerným
polčasom 90 minút.

Pri liečbe trvajúcej viac ako 12 mesiacov nebol dokázaný žiadny kumulatívny
efekt lieku.

Väzba nedokromilu sodného na plazmatické proteíny (do 89 %) je
reverzibilná, látka sa nemetabolizuje v ľudskom ani vo zvieracom tele. V
nezmenenej podobe sa vylúči močom (70 %)
a stolicou (30 %). Plazmatická koncentrácia rýchlo klesá (10 % vrcholovej
hladiny do 8 h), do 12 hodín sa ukončí exkrécia močom, exkrécia stolicou
môže trvať až 3 dni. Farmakokinetický profil inhalovaného nedokromilu
sodného je podobný u zdravých dobrovoľníkov i u astmatických pacientov.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie na zvieratách nedokázali žiadne toxické účinky pri podávaní
nedokromilu sodného, a to ani vo vysokých dávkach.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok

Povidonum K30, levomentholum, macrogolum 600, apafluranum (HFA 227).

6.2. Inkompatibility

Nie sú známe

6.3. Čas použiteľnosti

24 mesiacov



6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Skladujte pri teplote do 30 °C, nie v chladničke. Pretože nádobka s
aerodisperziou je pod vysokým tlakom, má sa chrániť pred priamym slnečným
žiarením a nesmie sa prepichovať alebo vhadzovať do ohňa ani po
vyprázdnení. Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5. Druh obalu a obsah balenia

19 ml hliníková ampula kovová, štandardný dávkovací ventil z plastickej
hmoty alebo dávkovač z plastickej hmoty s otvorenou komorou pre inhaláciu
(Syncroner(), každý umožňuje podať 112 dávok po 100 (l, pričom každá z
dávok obsahuje 2 mg nedokromilu sodného.
V balení 1 tlaková nádobka so 112 dávkami a štandardným náustkom, alebo 2
tlakové nádobky po 112 dávok so Syncronerom.

6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Plastový náustok sa musí udržiavať v čistote, aby sa zabránilo vzniku
usadenín a upchatiu trysky.
Musí sa pravidelne čistiť a následne nechať počas noci vysušiť, aspoň KAŽDÉ
3 DNI od začiatku používania.
Podrobné inštrukcie na čistenie plastového náustku sú uvedené v písomnej
informácii pre používateľa.
Kovovú nádobku nedávajte do vody.


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

14/0306/89-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

11.12.1989/

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Február 2011