Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii, ev. č. 2011/00059 a
2011/00060.


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


Verospiron 50 mg
Verospiron 100 mg
tvrdé kapsuly
spironolaktón


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju
znovu prečítali.
Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť,
dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Verospiron a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Verospiron
3. Ako užívať Verospiron
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Verospiron
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE VEROSPIRON A NA ČO SA POUŽÍVA

Verospiron je diuretikum (liek zvyšujúci vylučovanie moču), ktorý sa
používa ako doplňujúca liečba vysokého krvného tlaku a srdcového zlyhania,
na liečbu rozvoja opuchu alebo ascitu (tekutina v brušnej dutine) z dôvodu
ochorenia pečene alebo obličiek, na diagnózu a liečbu primárneho
hyperaldosteronizmu (stavu, pri ktorom je v tele priveľa hormónu, zvaného
aldosterón), na liečbu ascitu, rozvíjajúceho sa z dôvodu zhubného nádoru.


2. SKÔR AKO UŽIJETE VEROSPIRON

Neužívajte Verospiron
- keď ste alergický (precitlivený) na spironolaktón alebo na
ktorúkoľvek zložku Verospironu (to môže byť svrbenie, sčervenanie kože
alebo dýchacie ťažkosti)
- keď si myslíte, že ste tehotná alebo by ste mohli byť
- keď dojčíte
- keď máte vážne zlyhanie obličiek
- keď máte Addisonovu chorobu (nedostatok hormónov kôry nadobličiek)
5. keď máte vysoké hladiny draslíka alebo nízke hladiny sodíka v krvi
6. keď máte anúriu (výrazne znížená/žiadna tvorba a vylučovanie moču).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Verospironu
- v prípade poškodenia funkcie obličiek a pečene starším pacientom sa
má Verospiron podávať opatrne pri pravidelnom laboratórnom sledovaní.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Verospiron sa má podávať opatrne ak užívate čokoľvek z nasledujúceho:
. lieky na liečbu vysokého krvného tlaku (napr. ACE inhibítory, antagonisty
receptorov angiotenzínu-II, diuretiká (lieky zvyšujúce vylučovanie moču),
blokátory kalciových kanálov a beta-blokátory)
. lieky obsahujúce draselné a amónne soli
. antipsychotiká, tricyklické antidepresíva (lieky na duševné
poruchy) alebo barbituráty
. lieky na bolesť
. nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) ako napr. indometacín, kyselina
acetylsalicylová
. digoxín, používaný na liečbu srdcových ochorení
. antihistaminiká alebo imunosupresíva (lieky používané na prevenciu
odvrhnutia transplantovaného orgánu, liečbu reumatoidnej artritídy,
ekzému, psoriázy alebo alergických reakcií)
. karbenoxolon, používaný na liečbu žalúdočných vredov
. karbamazepín, používaný na liečbu epilepsie
. nitráty
. neomycín
. lítium, používané na liečbu duševných ochorení ako sú mánia (stihomam) a
bipolárna porucha (dvojpólová duševná porucha)
. deriváty kumarínu, používané na zriedenie krvi
. agonisty hormónu uvoľňujúceho luteinizačný hormón (LHRH)
. cholestyramín, používaný na liečbu vysokého cholesterolu v krvi,

nakoľko súčasné užívanie týchto liekov môže ovplyvniť účinok Verospironu
alebo s ním môže interagovať. Interakcie sa môžu vzťahovať na lieky užívané
v minulosti aj v budúcnosti.

Užívanie Verospironu s jedlom a nápojmi
Počas liečby Verospironom sa treba vyhnúť alkoholickým nápojom.

Tehotenstvo a dojčenie
Verospiron sa nemá užívať počas tehotenstva.
Počas dojčenia neužívajte Verospiron alebo počas užívania Verospironu
prestaňte dojčiť.
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Kým užívate Verospiron – najmä na začiatku liečby – mali by ste sa vyhnúť
vedeniu vozidiel a obsluhe nebezpečných strojov počas individuálne
stanoveného obdobia, nakoľko sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky ako sú
zmätenosť a ospanlivosť. Neskôr o tomto obmedzení rozhodne Váš lekár.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Verospironu
Pacienti, ktorí neznášajú laktózu, si majú byť vedomí, že jedna tableta
Verospironu obsahuje 146 mg laktózy.
Ak Vám Váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, spojte sa pred
užitím tohto lieku so svojím lekárom. Liek obsahuje farbivo (oranžová
žltá), ktoré môže vyvolať alergické reakcie.


3. AKO UŽÍVAŤ VEROSPIRON

Tablety Verospiron máte užívať v dávke a tak dlho, ako Vám osobne predpísal
Váš lekár. Denná dávka lieku závisí od súvisiaceho ochorenia a dĺžke
podávania. Denná dávka sa má užívať celá alebo rozdelená do dvoch dávok s
nápojom (napr. s pohárom vody) po jedle. Užitie dennej dávky alebo jej
prvej časti sa odporúča ráno.

Zvyčajné perorálne dávky sú popísané nižšie:



Vysoký krvný tlak
Počiatočná dávka je 50 až 100 mg denne jednorazovo alebo rozdelených do
dvoch dávok v kombinácii s inými antihypertenzívami. Liečba má trvať
najmenej dva týždne.

Opuchy (ochorenia srdca a obličiek):
/Dospelí:/ počiatočná dávka je 100 mg (25 až 200 mg) denne jednorazovo alebo
rozdelených do dvoch dávok. Pri podávaní vyšších dávok sa môže Verospiron
kombinovať s iným diuretikom.

Primárny hyperaldosteronizmus

Diagnostika
Dlhý test: 400 mg denne počas 3 až 4 týždňov.
Krátky test: 400 mg denne počas 4 dní.

Liečba
100 až 400 mg denne na prípravu pred operáciou. Ak sa nemá uskutočniť
chirurgický zákrok, bude dávka závisieť od Vašej odpovede na liečbu.

Ascites a edémy kvôli cirhóze pečene

Dávka závisí od hladín sodíka/draslíka v moči. Ak je pomer Na/K v moči
vyšší ako 1,0, je dávka 100 mg/deň. Ak je pomer nižší ako 1,0, je dávka 200
až 400 mg/deň. Udržiavacia dávka sa stanovuje individuálne.



Ascites kvôli zhubnému ochoreniu

Počiatočná dávka je zvyčajne 100 až 200 mg denne. V ťažkých prípadoch sa
môže dávkovanie postupne zvyšovať až na 400 mg/deň. Keď je opuch pod
kontrolou, udržiavacia dávka Vám bude stanovená individuálne.

/Deti/
Dávka závisí od veku, telesnej hmotnosti a odpovede na liečbu. Počiatočná
dávka je 1 až 3 mg/kg telesnej hmotnosti denne buď v jednej dávke alebo
rozdelená do 2 až 4 dávok. V prípade udržiavacej liečby alebo pri
kombinácii s inými diuretikami sa má dávka znížiť na 1 až 2 mg/kg.

Ak užijete viac Verospironu ako máte
Ak ste užili viac tabliet Verospironu ako Vám bolo povedané, bezodkladne sa
spojte so svojím lekárom alebo lekárnikom.

/Opatrenia, ktoré treba prijať v prípade predávkovania tabletami Verospiron/
V prípade predávkovania sa môžu vyskytnúť ospanlivosť, duševná zmätenosť,
poruchy rovnováhy elektrolytov. Neexistuje špecifická protilátka, liečia sa
iba príznaky.

Ak zabudnete užiť Verospiron
Ak zabudnete užiť dávku, užite ďalšiu, len čo si spomeniete. Avšak, ak je
už takmer čas užiť nasledujúcu dávku, neužívajte dávku, ktorú sta
vynechali. Pokračujte ako zvyčajne. Neužívajte viac ako jednu dávku
súčasne.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Ako všetky lieky, aj Verospiron môže spôsobiť vedľajšie účinky, hoci tieto
sa nemusia prejaviť u každého.

U všetkých liekov sa môžu prejaviť reakcie z precitlivenosti, aj u
Verospironu.

Ak dôjde k nasledujúcemu, prestaňte užívať tablety Verospiron a ihneď to
povedzte svojmu lekárovi alebo sa spojte s pohotovosťou najbližšej
nemocnice:
. Alergická reakcia: kožná vyrážka, opuch tváre, pier, jazyka alebo hrdla,
alebo ťažkosti pri dýchaní alebo prehĺtaní.
To je veľmi vážny ale zriedkavý vedľajší účinok. Môžete potrebovať
urýchlenú lekársku starostlivosť alebo hospitalizáciu.

Pri užívaní tohto lieku sa môžu objaviť nasledujúce vedľajšie účinky:
. Poruchy krvotvorby: agranulocytóza (chýbanie bielych krviniek
s granulami), eozinofília (zvýšenie počtu eozinofilných bielych
krviniek), trombocytopénia (zníženie počtu krvných doštičiek). Ak sa u
Vás objavia podliatiny, bolesť hrdla, krvácanie z nosa alebo infekcia,
povedzte to svojmu lekárovi, ktorý môže vykonať krvné testy.
. Poruchy metabolizmu a výživy: boli hlásené zníženia množstva sodíka a
zvýšenia množstva draslíka v krvi, ako aj poruchy hladín iných
elektrolytov. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môže znížiť obsah
močoviny v krvi. To sa dá odhaliť pomocou krvných testov.
. Poruchy nervového systému: nedostatok kontroly nad svalmi, ospanlivosť,
závrat, bolesť hlavy a nemotornosť.
. Celkové poruchy: únava.
. Srdcové poruchy: pri nadmerných množstvách draslíka v krvi sa môžu
objaviť kŕče srdcového svalu alebo jeho bolesť, nepravidelný srdcový tep,
nezvyčajná únava alebo slabosť. U pacientov s ochorením obličiek môže byť
tento typ reakcie smrteľný. Ak si myslíte, že trpíte na ktorýkoľvek z
týchto prejavov, prosím, IHNEĎ vyhľadajte lekársku pomoc.
. Poruchy pečene a žlčových ciest: poškodenie pečene.
. Poruchy tráviacej sústavy: žalúdočné kŕče, nevoľnosť, vracanie, hnačka,
žalúdočný alebo dvanástnikový vred, krvácanie do tráviaceho traktu.
. Poruchy kože a podkožného tkaniva: kožná vyrážka, ktorá môže svrbieť a
vypadávanie vlasov.
. Poruchy obličiek a močových ciest: zlyhanie obličiek, najmä u ľudí so
známymi ťažkosťami s obličkami.

Iné: mäknutie kostí, poruchy menštruácie, zväčšenie prsníkov u mužov,
poruchy potencie, zmena tónu hlasu (ženský hlas sa stáva hlbším, mužský
vyšším), citlivosť a zväčšenie prsníkov a zvýšenie ochlpenia u žien.

Vedľajšie účinky, pozorované počas liečby Verospironom sú zvyčajne mierne a
odoznejú po prerušení liečby.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ VEROSPIRON

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Verospiron po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte pri teplote 15 -25 °C.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Verospiron obsahuje

Liečivom je 50 mg a 100 mg spironolaktónu.
Ďalšími zložkami sú:

/Verospiron 50 mg/
/Náplň kapsuly:/ nátriumlaurylsulfát, magnéziumstearát, kukuričný škrob,
laktóza.
/Obal kapsuly:/ chinolínová žltá (E 104), oxid titaničitý (E 171), želatína.

/Verospiron 100 mg/
/Náplň kapsuly:/ nátriumlaurylsulfát, magnéziumstearát, kukuričný škrob,
laktóza.
/Obal kapsuly:/ oranžová žltá (E 110), chinolínová žltá (E 104), oxid
titaničitý (E 171), želatína.

Ako Verospiron vyzerá a obsah balenia

/Vzhľad/:
/Verospiron 50 mg/
Náplň: biela granulovaná jemnozrnná zmes.
Tvrdá želatínová kapsula veľkosti 3.
Horná časť: žltá nepriehľadná.
Spodná časť: biela nepriehľadná.

/Verospiron 100 mg/
Náplň: biela granulovaná jemnozrnná zmes.
Tvrdá želatínová kapsula veľkosti 0.
Horná časť: oranžová nepriehľadná.
Spodná časť: žltá nepriehľadná.

/Druh obalu a obsah balenia:/
/Druh obalu:/ bezfarebné priehľadné PVC/Al blistre, papierová škatuľka,
písomná informácia pre používateľov.
/Obsah balenia:/ 30 kapsúl.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca


Gedeon Richter Plc.
H-1103 Budapešť
Gyömrői út 19-21
Maďarsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
01/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev. č. 2009/04989,
2009/04990.


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Verospiron 50 mg
Verospiron 100 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá kapsula obsahuje 50 mg alebo 100 mg spironolaktónu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tvrdá kapsula

/Verospiron 50 mg:/
Náplň: biela granulovaná jemnozrnná zmes.
Tvrdá želatínová kapsula veľkosti 3.
Horná časť: žltá nepriehľadná.
Spodná časť: biela nepriehľadná.

/Verospiron 100 mg:/
Náplň: biela granulovaná jemnozrnná zmes.
Tvrdá želatínová kapsula veľkosti 0.
Horná časť: oranžová nepriehľadná.
Spodná časť: žltá nepriehľadná.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie


. Doplnková liečba srdcového zlyhania a arteriálnej hypertenzie.
. Ascites a edémy z dôvodu cirhózy pečene.
. Primárny hyperaldosteronizmus (diagnóza a liečba).
. Edémy v prípade nefrotického syndrómu.
. Ascites z dôvodu malígneho tumoru.
. Hypokaliémia, keď pacient nemôže užívať žiadnu inú liečbu alebo prevenciu
hypokaliémie u pacientov, užívajúcich digoxín, keď sú iné opatrenia
považované za nevhodné alebo nedostatočné.

2. Dávkovanie a spôsob podávania

Všeobecne sa Verospiron podáva v jednej alebo v dvoch denných dávkach po
jedle. Užitie prvej dennej dávky sa odporúča ráno.
Primárny hyperaldosteronizmus:
- Na stanovenie diagnózy
a) Dlhý test: Spironolaktón sa má podávať v dennej dávke 400 mg počas troch
mesiacov. Úprava hypokaliémie a hypertenzie poskytuje predpokladaný dôkaz
primárneho hyperaldosteronizmus.
b) Krátky test: Spironolaktón sa má podávať v dennej dávke 400 mg počas
štyroch dní. Ak sa počas jeho podávania hladina draslíka v plazme zvýši,
ale poklesne, keď sa Verospiron vysadí treba zvážiť pravdepodobnú
diagnózu primárneho hyperaldosteronizmu.
- Liečba
Spironolaktón sa pri príprave na operáciu podáva v dávkach 100 až 400 mg
denne. U pacientov, ktorí nie sú schopní podstúpiť operáciu, sa má
spironolaktón podávať dlhodobo v najnižších účinných udržiavacích dávkach.
V takomto prípade sa môže počiatočná dávka znižovať každých 14 dní do
dosiahnutia najnižšej účinnej dávky. V prípade dlhodobej liečby sa odporúča
podávať spironolaktón v kombinácii s inými diuretikami pre zníženie
nežiaducich účinkov.

/Edémy (kongestívne srdcové zlyhanie, nefrotický syndróm):/
/Dospelí:/ počiatočná denná dávka je 100 mg (25 až 200 mg) buď jednorazovo
alebo rozdelená do dvoch dávok. Pri podávaní vyšších dávok sa môže
Verospiron kombinovať s diuretikom, pôsobiacim v proximálnej časti
renálneho tubulu. Dávka Verospironu má zostať nezmenená.

/Ascites z dôvodu malígneho tumoru/
Počiatočná dávka je zvyčajne 100 až 200 mg denne. V závažných prípadoch sa
môže dávka postupne zvyšovať až na 400 mg/deň. Keď je edém pod kontrolou,
má sa individuálne stanoviť udržiavacia dávka.

/Ascites a edémy z dôvodu cirhózy pečene/
Ak je pomer hladiny Na/K v moči vyšší ako 1,0; 100 mg/deň. Ak je pomer
hladiny nižší ako 1,0; 200 až 400 mg/deň. Udržiavacia dávka sa má stanoviť
individuálne.

/Doplnková liečba arteriálnej hypertenzie/
Počiatočná dávka je 50 až 100 mg denne buď jednorazovo alebo rozdelená do
dvoch dávok v kombinácii s inými antihypertenzívami. Liečba má pokračovať
najmenej dva týždne, nakoľko maximum antihypertenzívneho účinku sa rozvíja
po dvoch týždňoch liečby. Neskôr sa má dávka upraviť individuálne podľa
odpovede pacienta na liečbu.

/Deti/
Počiatočná dávka je 1 až 3 mg/kg telesnej hmotnosti denne buď jednorazovo
alebo rozdelená do dvoch dávok. Dávka sa má v prípade udržiavacej terapie
alebo pri kombinácii s inými diuretikami znížiť na 1 až 2 mg/kg.

/Starší pacienti/
U starších pacientov zvyčajne nie je potrebná úprava dávky. Avšak v prípade
starších pacientov treba vziať do úvahy riziko hyperkaliémie (pozri časť
4.4).

/Zlyhanie obličiek/
V prípade zhoršenia funkcie obličiek (klírens kreatinínu <30 ml/min) sa má
dávka spironolaktónu alebo frekvencia podávania znížiť podľa potreby. V
prípade ťažkého zlyhania obličiek (klírens kreatinínu <10 ml/min) je
spironolaktón kontraindikovaný (pozri časť 4.3).

4.3 Kontraindikácie

. precitlivenosť na spironolaktón alebo na ktorúkoľvek zložku lieku;
. anúria;
. akútne zlyhanie obličiek;
. ťažké poškodenie funkcie obličiek (klírens kreatinínu <10 ml/min);
. hyperkaliémia;
. hyponatriémia;
. Addisonova choroba;
. gravidita;
. laktácia.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

- Spironolaktón sa má podávať s veľkou opatrnosťou, keď na základe
súvisiaceho ochorenia je tendencia k rozvoju acidózy a/alebo
hyperkaliémia.
- Pacienti s diabetickou nefropatiou majú riziko hyperkaliémie.
- Liečba spironolaktónom môže spôsobiť prechodné zvýšenie močoviny, najmä u
pacientov s existujúcim zhoršením funkcie obličiek a hyperkaliémiou.
Spironolaktón môže spôsobiť reverzibilnú hyperchloremickú metabolickú
acidózu. Preto treba v prípade zníženia funkcie obličiek a pečene a u
starších pacientov pravidelne monitorovať funkciu obličiek a hladiny
elektrolytov v sére.
- Liečba spironolaktónom môže narušiť stanovovanie digoxínu v sére,
kortizolu a adrenalínu v plazme.
- Počas liečby spironolaktónom je zakázané požívanie alkoholických nápojov.
- Podľa údajov z literatúry sa pri dlhodobom podávaní veľkých násobkov
maximálnych humánnych dávok v pokusoch na zvieratách môže rozvinúť
karcinóm z vysokých dávok a myeloidná leukémia. Ak to nie je nevyhnutné,
treba sa vyhnúť dlhodobému podávaniu spironolaktónu.
- Liek obsahuje farbivo (oranžová žltá), ktoré môže vyvolať alergické
reakcie.
- Liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami
galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-
galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súčasné podávanie Verospironu s inými kálium šetriacimi diuretikami, ACE
inhibítomi, antagonistami receptorov angiotenzínu-II, blokátorov
aldosterónu, doplnkov draslíka, strava bohatá na draslík alebo náhrady soli
s obsahom draslíka môžu viesť k ťažkej hyperkaliémii.

/Imunosupresíva/, cyklosporín a takrolimus môžu zvýšiť riziko hyperkaliémie,
spôsobenej Verospironom.

/Cholestyramín/ môže tiež zvýšiť riziko hyperkaliémie a hyperchloremickej
metabolickej acidózy.

/Tricyklické antidepresíva a antipsychotiká/ môžu zosilniť hypotenzívny
účinok Verospironu.

/Antihypertenzíva:/ dochádza k zosilneniu účinku antihypertenzív a ich dávku
môže byť potrebné pri pridaní Verospironu k liečbe znížiť a potom upraviť
podľa potreby. Nakoľko ACE inhibítory znižujú tvorbu aldosterónu, nemajú sa
podávať spolu s Verospironom rutinne, najmä nie pacientom so známym
znížením funkcie obličiek. Súčasné podávanie glyceroltrinitrátu a iných
nitrátov, alebo iných vazodilatancií, môže ďalej prehĺbiť zníženie krvného
tlaku spôsobené Verospironom.

/Alkohol, barbituráty alebo narkotiká/ môžu zosilniť účinok spironolaktónu,
spôsobujúci ortostatickú hypotenziu.

/Kortikosteroidy, ACTH:/ môže sa vyskytnúť intenzívna deplécia elektrolytov,
najmä hypokaliémia.

/Presorické amíny (napr. noradrenalín):/ spironolaktón znižuje odpoveď ciev
na noradrenalín. Preto je pri liečbe pacientov, liečených Verospironom a
podstupujúcich miestnu alebo celkovú anestéziu potrebná opatrnosť.

/Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID):/ u niektorých pacientov môže
podávanie NSAID znížiť diuretický, natriuretický a antihypertenzívny účinok
slučkových, kálium šetriacich a tiazidových diuretík. Kombinácia NSAID,
napr. indometacínu, s kálium šetriacimi diuretikami sa spájala s ťažkou
hyperkaliémiou. Preto treba pacienta pri súčasnom podávaní Verospironu a
NSAID pozorne sledovať kvôli stanoveniu dosiahnutia želaného účinku
diuretika.

/Digoxín:/ spironolaktón môže zvýšiť polčas digoxínu. To môže viesť k
zvýšeniu sérových hladín digoxínu a následne digitálisovej toxicity. Pri
liečbe Verospironom môže byť potrebné znížiť dávku digoxínu, a pacienta
treba pozorne sledovať kvôli prevencii nízkej digitalizácie.

/Interakcie lieku s laboratórnymi testami:/ v literatúre sa objavilo niekoľko
hlásení o možnom ovplyvnení rádioimunologického sledovania digoxínu alebo
jeho metabolitov spironolaktónom. Klinický význam nie je doteraz jasný.

/Lítium:/ všeobecne sa lítium nemá podávať s diuretikami. Diuretiká znižujú
renálny klírens lítia a pridávajú vysoké riziko toxicity lítia.

/Karbenoxolon/ môže spôsobiť retenciu sodíka a tým znižuje účinnosť
spironolaktónu. Súčasnému podávaniu týchto dvoch látok sa treba vyhnúť.

/Karbamazepín/ môže pri súčasnom podávaní s diuretikami spôsobiť klinicky
významnú hyponatriémiu.

V prípade súčasného podávania /antihistaminika/ terfenadín s Verospironom sa
zvyšuje riziko ventrikulárnych arytmií pre hypokaliémiu a nerovnováhu
ďalších elektrolytov.

Verospiron môže znížiť antikoagulačný účinok /derivátov kumarínu./

Verospiron môže zvýšiť účinok /analógov GnRH./

4.6 Gravidita a laktácia

/Gravidita:/ spironolaktón je kontraindikovaný.

/Laktácia:/ spironolaktón je kontraindikovaný. Ak sa podávanie spironolaktónu
zváži ako nevyhnutné, treba prerušiť a zaviesť iný spôsob výživy dieťaťa.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Na začiatku liečby sa treba vyhnúť vedeniu vozidiel a obsluhe strojov počas
individuálne stanoveného obdobia. Toto obmedzenie sa má neskôr individuálne
upraviť.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú zoradené podľa MedDRA-systémových tried orgánov, pri
použití klasifikácie frekvencie MedDRA: veľmi časté (>1/10); časté (?1/100
až <1/10); menej časté (?1/1000 až <1/100); zriedkavé (?1/10 000 až
<1/1000); veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (frekvencia sa nedá stanoviť
z dostupných údajov):


Poruchy krvi a lymfatického systému

/Veľmi zriedkavé:/ agranulocytóza, eozinofília, trombocytopénia


Poruchy imunitného systému

/Zriedkavé:/ hypersenzitivita

Poruchy endokrinného systému
/Veľmi zriedkavé:/ hirsutizmus, zmeny hlasu (hlas žien sa stáva hlbším a
hlas mužov vyšším)

Poruchy metabolizmu a výživy
/Veľmi časté:/ hyperkaliémia (u pacientov so zlyhaním obličiek a u
pacientov, súčasne užívajúcich lieky s obsahom draslíka)
/Časté:/ hyperkaliémia (u starších pacientov, u diabetikov a u pacientov
užívajúcich ACE-inhibítory)
/Zriedkavé:/ hyponatriémia, dehydratácia, porfýria


Poruchy nervového systému

/Menej časté:/ zmätenosť, ospanlivosť (u pacientov s cirhózou pečene),
bolesť hlavy
/Veľmi zriedkavé:/ paralýza, paraplégia spôsobená hyperkaliémiou


Poruchy srdca a srdcovej činnosti

/Veľmi časté:/ arytmie spôsobené hyperkaliémiou (u pacientov so zlyhaním
obličiek a u pacientov, súčasne užívajúcich lieky s obsahom draslíka).



Poruchy ciev

/Veľmi zriedkavé:/ vaskulitída


Poruchy gastrointestinálneho traktu

/Časté:/ nauzea, vracanie
/Zriedkavé:/ gastritída, žalúdočný vred, dvanástnikový vred,
gastrointestinálne krvácanie, bolesť žalúdka, hnačka.



Poruchy pečene a žlčových ciest

/Veľmi zriedkavé:/ hepatitída


Poruchy kože a podkožného tkaniva

/Zriedkavé:/ vyrážka, žihľavka
/Veľmi zriedkavé:/ alopécia, ekzém, erythema annulare


Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

/Veľmi zriedkavé:/ systémový lupus erythematosus, osteomalácia


Poruchy obličiek a močových ciest

/Veľmi zriedkavé:/ akútne zlyhanie obličiek


Poruchy reprodukčného systému a prsníkov

/Veľmi časté:/ znížené libido, erektilná dysfunkcia, gynekomastia (u
mužov); citlivosť prsníkov, zväčšenie prsníkov, poruchy menštruácie (u
žien)
/Časté:/ neplodnosť v prípade užívania vysokých dávok (450 mg/denne)

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
/Menej časté:/ asténia, únava

Laboratórne a funkčné vyšetrenia
/Veľmi zriedkavé:/ zníženie močoviny v krvi.

Nežiaduce účinky zvyčajne odoznejú po prerušení liečby.

4.9 Predávkovanie

/Symptómy:/ ospanlivosť, mentálna zmätenosť a nerovnováha elektrolytov.
/Liečba:/ symptomatická, nie je dostupné špecifické antidotum. Treba
udržiavať vodnú-elektrolytovú a acidobázickú rovnováhu: má sa vykonať
podávanie draslík vylučujúcich diuretík, glukózy + inzulínu parenterálne a
v ťažkých prípadoch hemodialýza.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antagonisty aldosterónu
ATC kód: C03DA01

Spironolaktón je kompetitívny antagonista aldosterónu. Jeho účinok sa
prejavuje v distálnom tubule obličiek, kde inhibuje účinok aldosterónu na
retenciu vody a Na+ a vylučovanie K+. Nie len že zvyšuje vylučovanie Na+ a
Cl- a znižuje vylučovanie K+, tiež inhibuje vylučovanie H+ do moču. Ako
výsledok jeho diuretického účinku tiež dochádza k zníženiu krvného tlaku.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Spironolaktón sa po perorálnom podaní dobre absorbuje a v zásade sa
metabolizuje na účinné metabolity: metabolity s obsahom síry (80 %) a
čiastočne kanrenón (20 %). Hoci je plazmatický polčas spironolaktónu
samotného krátky (1,3 hodiny), polčasy účinných metabolitov sú dlhšie (v
rozsahu od 2,8 do 11,2 hodín). Eliminácia metabolitov prebieha primárne
močom a sekundárne žlčou do stolice. Po 15-dňovom podávaní nie na lačno 100
mg spironolaktónu zdravým dobrovoľníkom bol čas do dosiahnutia maximálnej
plazmatickej koncentrácie (tmax) 2,6 hod., vrchol plazmatickej koncentrácie
(Cmax) 80 ng/ml a polčas vylučovania (t1/2) spironolaktónu je približne 1,4
hod. U 7-alfa-(tiometyl) spironolaktónu je tmax 3,2 hod., Cmax 391 ng/ml a
t1/2 13,8 hod. a u kanrenónu sú tmax 4,3 hod., Cmax 181 ng/ml a t1/2 16,5
hod.
Účinok jednej dávky spironolaktónu na obličky dosahuje svoj vrchol po 7
hodinách a pretrváva počas najmenej 24 hodín.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

U potkanov, myší a králikov je i.p. LD50 790, 360 a 870 mg/kg telesnej
hmotnosti, kým intragastrická LD50 bola u všetkých troch druhov viac ako
1000 mg/kg.
V chronických toxikologických štúdiách sa spironolaktón ukázal byť u
potkanov tumorigénny, a jeho proliferatívne účinky sa prejavili na
endokrinných orgánoch a pečeni. V jednej štúdii s dávkami v 25, 75 a 250-
násobku zvyčajnej dennej dávky u človeka 2 mg/kg sa prejavil štatisticky
významný nárast výskytu benígnych adenómov štítnej žľazy a semenníkov,
ktorý súvisel s dávkou. U potkaních samíc bol štatisticky významný nárast
malígnych tumorov mliečnej žľazy iba pri stredných dávkach. U potkaních
samcov došlo k s dávkou súvisiacemu zvýšeniu proliferatívnych zmien v
pečeni. Pri najvyšších dávkach (500 mg/kg) rozsah účinkov zahŕňal
hepatocytomegáliu, hyperplastické noduly a hepatocelulárny karcinóm: pričom
výskyt hepatocelulárneho karcinómu nebol štatisticky významný pri hodnote
p=0,05. U sýtych potkanov, ktorým bol podávaný kanrenonát draselný počas
jedného roka, bol pozorovaný výskyt myelocytovej leukémie, závislý od dávky
(viac ako 20 mg/kg/deň). V dlhodobých (dvojročných) štúdiách karcinogenity
perorálne podávaného kanrenonátu draselného u potkanov bola pozorovaná
myeloidná leukémia a tumory pečene, štítnej žľazy, semenníkov a prsníkov. V
testoch na baktériách a kvasinkách nemal kanrenonát draselný mutagénny
účinok. V niekoľkých /in vitro/ testoch mal pozitívny mutagénny účinok na
bunky cicavcov po metabolickej aktivácii. Kanrenonát draselný nebol u
cicavcov /in vivo/ mutagénny. Kanrenón a kyselina kanrenónová sú hlavnými
metabolitmi kanrenoátu draselného. Spironolaktón sa tiež metabolizuje na
kanrenón. V štúdiách chronickej toxicity u potkanov s dávkami
spironolaktónu až do 500 mg/kg/deň nebol pozorovaný zvýšený výskyt
leukémie.
Význam týchto tumorigénnych nálezov nie je s ohľadom na klinické použitie
jasný. Avšak dlhodobé podávanie spironolaktónu mladým pacientom vyžaduje
starostlivé zváženie prínosu a možných rizík.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Verospiron 50 mg/
/Náplň kapsuly:/
Nátriumlaurylsulfát, magnéziumstearát, kukuričný škrob, laktóza.

/Obal k//apsuly:/

Chinolínová žltá (E 104), oxid titaničitý (E 171), želatína.

/Verospiron 100 mg/
/Náplň kapsuly:/
Nátriumlaurylsulfát, magnéziumstearát, kukuričný škrob, laktóza.
/Obal kapsuly:/
Oranžová žltá (E 110), chinolínová žltá (E 104), oxid titaničitý (E 171),
želatína.




6.2 Inkompatibility


Neaplikovateľné.


6.3 Čas použiteľnosti


5 rokov.


6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie


Uchovávajte pri teplote 15 –25 °C.


5. Druh obalu a obsah balenia


/Druh obalu/: Bezfarebný, priehľadný PVC/Al blister, papierová škatuľka,
písomná informácia pre používateľov.
/Veľkosť balenia/: 30 kapsúl.


6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom


Žiadne zvláštne požiadavky.
Nepoužitý liek sa má vrátiť do lekárne.



7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Gedeon Richter Plc.
H-1103 Budapešť
Gyömrői út 19-21
Maďarsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Verospiron 50 mg: 50/0026/02-S
Verospiron 100 mg: 50/0027/02-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

21.02.2002


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2010