Písomná informácia pre používateľov


Písomná informácia pre používateĽOV

Salofalk® 250 tablety
Salofalk® 500 tablety
(Mesalazinum)


Gastrorezistentné tablety


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný iba vám a nemali by ste ho dávať nikomu
inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako
vy.

V tejto písomnej informácií pre používateľov:
1. Čo je liek Salofalk® 250 tablety / Salofalk® 500 tablety a kedy sa
užíva.
2. Skôr ako užijete liek Salofalk® 250 tablety / Salofalk® 500 tablety
3. Ako užívať liek Salofalk® 250 tablety / Salofalk® 500 tablety
4. Možné nežiaduce účinky lieku Salofalk® 250 tablety / Salofalk® 500
tablety
5. Uchovávanie lieku Salofalk® 250 tablety / Salofalk® 500 tablety
6. Ďalšie informácie


Jedna gastrorezistentná tableta obsahuje:
/Salofalk/® /250 tablety:/
/Liečivo:/ mesalazinum (mesalazín) 250 mg
/Pomocné látky:/
Jadro tablety: natrii carbonas anhydricus (bezvodý uhličitan sodný),
glycinum (glycín), povidonum (povidón), cellulosum microcrystallinum
(mikrokryštalická celulóza), silica colloidalis anhydrica (bezvodý koloidný
oxid kremičitý), calcii stearas (kalciumstearát)
Izolačná vrstva: hypromellosum (hypromelóza)
Obal tablety: copolymerum methacrylatum A (metakrylátový kopolymér typ A),
copolymerum methacrylatum C (metakrylátový kopolymér typ C), talcum
(mastenec), macrogolum 6000 (makrogol 6000), titanii dioxidum E 171 (oxid
titaničitý E 171), ferri oxidum flavum E 172 (žltý oxid železitý E 172)

/Salofalk/® /500 tablety:/
/Liečivo:/ mesalazinum (mesalazín) 500 mg
/Pomocné látky:/
Jadro tablety: natrii carbonas anhydricus (bezvodý uhličitan sodný),
glycinum (glycín), povidonum (povidón), cellulosum microcrystallinum
(mikrokryštalická celulóza), silica colloidalis anhydrica (bezvodý koloidný
oxid kremičitý), calcii stearas (kalciumstearát), carmellosum natricum
(sodná soľ karmelózy)
Izolačná vrstva: hypromellosum (hypromelóza)
Obal tablety: copolymerum methacrylatum A (metakrylátový kopolymér typ A),
copolymerum methacrylatum C (metakrylátový kopolymér typ C), talcum
(mastenec), macrogolum 6000 (makrogol 6000), titanii dioxidum E 171 (oxid
titaničitý E 171), ferri oxidum flavum E 172 (žltý oxid železitý E 172)


Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Dr. Falk Pharma GmbH, Freiburg, SRN


1. ČO JE LIEK SALOFALK® 250 TABLETY / SALOFALK® 500 TABLETY A KEDY SA UŽÍVA

Liečivo mesalazín patrí do skupiny chemoterapeutík nešpecifických črevných
zápalov.
Mesalazín má predovšetkým miestny účinok na sliznici čreva a v
podslizničnom tkanive. Preto je dôležité, aby bol mesalazín dostupný
v zapálených miestach tráviaceho traktu. Pre splnenie týchto kritérií sú
tablety lieku Salofalk® 250 tablety / Salofalk® 500 tablety obalené vrstvou
Eudragitu L, ktorá zabezpečuje odolnosť voči žalúdočnej kyseline
a uvoľňovanie mesalazínu sa uskutočňuje až v čreve.


Gastrorezistentné tablety lieku Salofalk® 250 tablety / Salofalk® 500
tablety sa používajú na liečbu a prevenciu nešpecifických zápalov čreva –
liečba akútneho štádia a prevencia recidívy ulceróznej kolitídy; liečba
akútneho štádia a prevencia recidívy Crohnovej choroby.

2. SKÔR AKO UžIJETE LIEK SALOFALK® 250 TABLETY / SALOFALK® 500 TABLETY

/Liek Salofalk//®/ /250 tablety / Salofalk//®/ /500 tablety/ /®/ /sa nesmie užívať pri:/
- známej precitlivenosti na kyselinu salicylovú, jej deriváty alebo na
inú zložku lieku;
- ťažkých poruchách funkcie pečene a obličiek;
- výskyte žalúdkových alebo dvanástnikových vredov (ulcus ventriculi,
ulcus duodeni);
- chorobne zvýšenej krvácavosti (hemoragická diatéza).

/Špeciálna pozornosť pri užívaní:/
Špeciálna opatrnosť pri užívaní lieku Salofalk® 250 tablety / Salofalk® 500
tablety je potrebná v prípade, ak viete, že máte alergiu na lieky s obsahom
sulfasalazínu, čo je liečivo podobné mesalazínu. V takom prípade môže
liečba začať len pod starostlivým dohľadom lekára.
Podľa zváženia ošetrujúceho lekára sa majú urobiť pred liečbou a počas
liečby vyšetrenia krvi (diferenciálny krvný obraz; pečeňové funkcie ako ALT
alebo AST; sérový kreatinín) a moču (testovacie prúžky / sediment).
Kontrolné vyšetrenia sa odporúčajú urobiť 14 dní po začatí liečby, potom
ešte 2 x až 3 x v intervaloch 4 týždne. Pri normálnych nálezoch sú potrebné
ďalšie kontrolné vyšetrenia raz za štvrť roka, pri výskyte ďalších
chorobných príznakov okamžite.
Opatrnosť je nutná u pacientov s poruchami funkcie pečene.
Liek Salofalk® 250 tablety / Salofalk® 500 tablety nemajú užívať pacienti
s poruchami funkcie obličiek. Ak sa u Vás objavia poruchy funkcie obličiek,
musíte kontaktovať svojho lekára, lebo môže ísť o následok užívania lieku
Salofalk® 250 tablety / Salofalk® 500 tablety.
Pri poruchách funkcie pľúc, najmä pri bronchiálnej astme, je v priebehu
užívania lieku Salofalk® 250 tablety / Salofalk® 500 tablety potrebné
dôsledné sledovanie.

/Tehotenstvo:/
U limitovaného počtu tehotných žien, ktoré boli liečené mesalazínom, neboli
pozorované žiadne negatívne účinky na priebeh tehotenstva alebo na zdravie
plodu a novorodenca. Napriek tomu sa v tehotenstve má liek Salofalk® 250
tablety / Salofalk® 500 tablety užívať podľa inštrukcií lekára, ktorý môže
zvážiť pomer prínosu a rizika.


/Dojčenie/

Zatiaľ chýbajú dostatočné skúsenosti s užívaním lieku počas dojčenia. Malé
množstvo mesalazínu prechádza do materského mlieka. Preto nemožno vylúčiť
prejavy precitlivenosti u dieťaťa, ako je napríklad hnačka. Ak sa
u dojčeného dieťaťa objaví hnačka, treba sa spýtať svojho lekára, či nebude
nutné dojčenie ukončiť.


/Vedenie vozidla a obsluha strojov/

Liek neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.


/Súčasné užívanie iných liekov/

Počas liečby liekom Salofalk® 250 tablety / Salofalk® 500 tablety môže
dochádzať pri súčasnom užívaní týchto liekov k nasledovným interakciám:

|Antikoagulanciá |zvýšenie nebezpečenstva krvácania v |
|kumarínového typu |tráviacom trakte |
|(lieky proti zrážaniu krvi):| |
|Glukokortikoidy |možné zosilnenie nežiaducich účinkov na |
|(protizápalové lieky podobné|žalúdok |
|kortizonu): | |
|Deriváty sulfonylmočoviny |možné zosilnenie účinku na zníženie cukru|
|(lieky na zníženie cukru |v krvi |
|v krvi): | |
|Metotrexát |možné zvýšenie toxicity metotrexátu |
|(liečivo inhibujúce rast | |
|buniek): | |
|Probenecid/sulfinpyrazón |možné zníženie účinku na vylučovanie |
|(liečivá na zvýšenie |močovej kyseliny |
|vylučovania močovej | |
|kyseliny): | |
|Spironolaktón/furosemid |možné zníženie účinku na vylučovanie moču|
|(diuretiká-liečivá na | |
|zvýšenie vylučovania moču): | |
|Rifampicín |možné zníženie tuberkulostatického účinku|
|(liečivo na liečbu | |
|tuberkulózy): | |
|Azatioprin, merkaptopurín |možné zosilnenie nežiaducich účinkov |
| |týchto liečiv na tvorbu krvných buniek |
| |v kostnej dreni |

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, aj tie, ktoré
nie sú viazané na lekársky predpis, informujte o tom svojho lekára alebo
lekárnika.

3. AKO UžÍVAť LIEK SALOFALK® 250 TABLETY / SALOFALK® 500 TABLETY

Vždy užívajte liek Salofalk® 250 tablety / Salofalk® 500 tablety presne
podľa pokynov svojho lekára. Ak si nie ste niečím istý, overte si to
u svojho lekára alebo lekárnika.

Na liečbu chronických zápalových ochorení čreva (Crohnova choroba a
ulcerózna kolitída) sú dostupné lieky Salofalk® 250 tablety a Salofalk® 500
tablety. Ak denná odporúčaná dávka presiahne 1,5 g mesalazínu denne,
užívajte Salofalk® 500 tablety.

/Dospelí:/
V závislosti od individuálneho klinického stavu pacienta sa užívajú dávky
podľa nižšie uvedenej schémy:
|Denná dávka mesalazínu |
|Crohnova choroba |Ulcerózna kolitída |
|akútny atak |akútny atak |
|1,5 g - 4,5 g |1,5 g - 3,0 g |
|3 x 2 tablety až 3 x 6 tabliet |3 x 2 tablety až 3 x 4 tablety |
|Salofalk® 250 tablety |Salofalk® 250 tablety |
|ALEBO |ALEBO |
|3 x 1 tableta až 3 x 3 tablety |3 x 1 tableta až 3 x 2 tablety |
|Salofalk® 500 tablety |Salofalk® 500 tablety |
| |
|Remisia/dlhodobá liečba |
|1,5 g |
|3 x 2 tablety |
|Salofalk® 250 tablety |
|ALEBO |
|3 x 1 tableta |
|Salofalk® 500 tablety |

/Deti staršie ako 6 rokov a adolescenti:/
Spýtajte sa svojho ošetrujúceho lekára na presné dávkovanie lieku
Salofalk® 250 tablety / Salofalk® 500 tablety pre svoje dieťa.
V závislosti od individuálneho klinického stavu sa užíva počas akútneho
štádia na začiatku 30-50 mg mesalazínu na kg telesnej hmotnosti denne,
ktoré musia byť podané v rozdelených dávkach. Maximálna dávka je 75 mg
mesalazínu na kg telesnej hmotnosti na deň. Celková dávka mesalazínu nesmie
presiahnuť odporúčanú dávku pre dospelých.
Na udržanie remisie sa v závislosti od individuálneho klinického stavu
užíva na začiatku 15-30 mg mesalazínu na kg telesnej hmotnosti na deň,
ktoré musia byť podané v rozdelených dávkach. Celková dávka mesalazínu
nesmie presiahnuť odporúčanú dávku pre dospelých.
Vo všeobecnosti užívajú deti s telesnou hmotnosťou do 40 kg polovičnú dávku
z dávky u dospelého a deti nad 40 kg môžu užívať normálnu dávku ako
u dospelých.





/Všeobecné podmienky užívania:/
Požadované množstvo tabliet sa má užiť 1 hodinu pred jedlom ráno,
napoludnie a večer. Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným
množstvom tekutiny.
Liečba liekom Salofalk® 250 tablety / Salofalk® 500 tablety môže byť
úspešná, iba ak sa v priebehu akútneho štádia zápalu, aj pri dlhodobom
užívaní postupuje pravidelne a dôsledne.
Dĺžka liečby závisí od povahy, závažnosti a priebehu ochorenia. Váš lekár
Vám povie, ako dlho liečba potrvá.

Ak máte dojem, že účinok lieku je priveľmi silný alebo priveľmi slabý,
povedzte to svojmu lekárovi.

V ojedinelých prípadoch sa u pacientov s čiastočným odstránením čreva,
príp. po črevnej operácii v oblasti prechodu medzi tenkým a hrubým črevom
(ileocekálna chlopňa) pozorovalo vylučovanie nerozpustených tabliet
stolicou v dôsledku príliš rýchleho prechodu črevným traktom.


/Ak ste užili viac lieku, ako ste mali/

Ak máte pochybnosti, čo máte v takomto prípade urobiť, kontaktujte lekára
a on rozhodne o ďalšom postupe.
Doposiaľ neboli hlásené žiadne prípady predávkovania. Vďaka špecifickým
vlastnostiam mesalazínu v lieku Salofalk® 250 tablety / Salofalk® 500
tablety nie je pravdepodobné, že by sa objavili nejaké príznaky
predávkovania ani pri vysokých dávkach. Vo všeobecnosti nie sú potrebné
žiadne opatrenia, pretože nie je pravdepodobné, aby mesalazín dosiahol
extrémne vysoké hladiny v krvi.
Ak ste jednorazovo užili vyššiu dávku, ako máte predpísané, pri ďalšej
dávke postupujte podľa predpisu a neznižujte dávku.

/Ak ste užili menej tabliet alebo ste zabudli užiť liek Salofalk//®/ /250/
/tablety / Salofalk//®/ /500 tablety/
Ak si uvedomíte včas, že ste zabudli užiť svoju dávku, užite ju okamžite.
Ak si spomeniete až tesne pred užitím nasledovnej dávky, užite až
nasledovnú dávku. Neužívajte dvojitú dávku, aby ste nahradili vynechanú
dávku, ale pokračujte v predpísanom dávkovaní.

Vždy pred predčasným ukončením alebo prerušením liečby sa poraďte so svojim
lekárom.

4. MOžNÉ NEžIADUCE ÚČINKY LIEKU SALOFALK® 250 TABLETY / SALOFALK® 500
TABLETY
Tak ako všetky lieky, aj lieky Salofalk® 250 tablety / Salofalk® 500
tablety môžu mať nežiaduce účinky.

/Nežiaduce účinky na tráviaci trakt (zriedkavé, (0,01 až ( 0,1 %):/
Bolesti brucha, hnačka, nafukovanie, nevoľnosť, vracanie.

/Nežiaduce účinky na centrálnu nervovú sústavu (zriedkavé, (0,01 až ( 0,1/
/%):/
Bolesti hlavy a závraty.

/Nežiaduce účinky na obličky (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Narušená funkcia obličiek, vrátane akútneho a chronického zápalu
obličkového tkaniva (intersticiálna nefritída) a renálneho zlyhania.

/Prejavy precitlivenosti (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Alergické vyrážky, lieková horúčka, zúženie priedušiek (bronchospazmus),
zápal srdcového svalu a osrdcovníka (myokarditída, perikarditída), akútny
zápal pankreasu (pankreatitída), alergický zápal pľúcnych vačkov (alergická
alveolitída), sydróm lupus erytematodes (kožné ochorenie), zápal hrubého
čreva (pankolitída).

/Muskulárne a skeletálne nežiaduce účinky (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Bolesti svalov a kĺbov (myalgie, artralgie).

/Nežiaduce účinky na krvný a lymfatický systém (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Zmeny krvného obrazu (aplastická anémia, agranulocytóza, pancytopénia,
neutropénia, leukopénia, trombocytopénia).

/Nežiaduce účinky na hepatobiliárny systém (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Zmeny parametrov pečeňových funkcií (zvýšenie hodnôt transamináz
a parametrov cholestázy), zápal pečene (hepatitída), zápal pečene súvisiaci
s cholestázou (cholestatická hepatitída).

/Nežiaduce účinky na kožu (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Strata vlasov.

/Poznámka:/
Ak viete, že máte alergiu na lieky s obsahom sulfasalazínu, čo je liečivo
podobné mesalazínu, liečba môže začať len pod starostlivým dohľadom lekára.
Pri výskyte akútnych prejavov neznášanlivosti, napr. kŕčov, akútnych
bolestí brucha, horúčky, úporných bolestí hlavy a kožných výsevov, sa musí
liečba okamžite prerušiť.

Ak spozorujete nežiaduce účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, informujte o nich svojho lekára alebo
lekárnika.

5. UCHOVÁVANIE LIEKU SALOFALK® 250 TABLETY / SALOFALK® 500 TABLETY

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je uvedený na vonkajšom
obale aj na blistri.

6. ĎALšIE INFORMÁCIE

Lieky Salofalk® 250 tablety / Salofalk® 500 tablety sú dostupné v baleniach
po 50 alebo 100 gastrorezistentných tabliet.

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
Ewopharma spol. s r.o.
Hlavná 17
831 01 Bratislava
Tel: 02-54 79 35 08
E-mail: info@ewopharma.sk


Dátum poslednej revízie textu

Marec 2010

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Salofalk® 250 tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE

Liečivo: mesalazinum 250 mg v jednej tablete

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Gastrorezistentná tableta

Vzhľad: okrúhla tableta bledožltej až okrovej farby, matný hladký povrch,
bez deliacej ryhy.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba akútneho štádia a profylaxia recidívy ulceróznej kolitídy.
Liečba akútneho štádia a profylaxia recidívy Crohnovej choroby.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Na liečbu chronických zápalových ochorení čreva (Crohnova choroba a
ulcerózna kolitída) sú dostupné lieky Salofalk® 250 tablety a Salofalk® 500
tablety.
Ak denná odporúčaná dávka presiahne 1,5 g mesalazínu denne, má sa užívať
liek Salofalk® 500 tablety.

Dospelí:
V závislosti od individuálneho klinického stavu pacienta sa užívajú dávky
podľa nižšie uvedenej schémy:

|Denná dávka mesalazínu |
|Crohnova choroba |Ulcerózna kolitída |
|akútny atak |akútny atak |
|1,5 g - 4,5 g |1,5 g - 3,0 g |
|3 x 2 tablety až 3 x 6 tabliet |3 x 2 tablety až 3 x 4 tablety |
|Salofalk® 250 tablety |Salofalk® 250 tablety |
| |
|Remisia/dlhodobá liečba |
|1,5 g |
|3 x 2 tablety |
|Salofalk® 250 tablety |

Deti :
Pri lieku Salofalk® 250 tablety nie je dostatočne zdokumentovaný účinok na
deti (vek 6 – 18 rokov).
Deti staršie ako 6 rokov a adolescenti:
V závislosti od individuálneho klinického stavu sa užíva počas akútneho
štádia na začiatku 30-50 mg mesalazínu na kg telesnej hmotnosti denne, v
rozdelených dávkach. Maximálna dávka: 75 mg/kg/deň. Celková dávka
mesalazínu nesmie presiahnuť odporúčanú dávku pre dospelých.
Na udržanie remisie sa užíva na začiatku 15-30 mg mesalazínu na kg telesnej
hmotnosti denne, v rozdelených dávkach. Celková dávka mesalazínu nesmie
presiahnuť odporúčanú dávku pre dospelých.
Vo všeobecnosti užívajú deti s telesnou hmotnosťou do 40 kg polovičnú dávku
z dávky u dospelého a deti nad 40 kg môžu užívať normálnu dávku ako
u dospelých.


Všeobecné podmienky užívania:
Požadované množstvo tabliet sa má užiť 1 hodinu pred jedlom ráno,
napoludnie a večer. Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným
množstvom tekutiny.

Liečba liekmi Salofalk® 250 tablety a Salofalk® 500 tablety môže byť
úspešná, iba ak sa v priebehu akútneho štádia zápalu, aj pri dlhodobom
užívaní postupuje pravidelne a dôsledne.

Dĺžka liečby závisí od charakteru, závažnosti a priebehu ochorenia.
Akútna epizóda ulceróznej kolitídy alebo Crohnovej choroby obyčajne ustúpi
počas 8-12 týždňov. Dlhšie užívanie vysokých dávok nie je efektívne.

Poznámka:
V ojedinelých prípadoch sa u pacientov s čiastočným odstránením čreva,
príp. po črevnej operácii v oblasti prechodu medzi tenkým a hrubým črevom
(ileocekálna chlopňa) pozorovalo vylučovanie nerozpustených tabliet lieku
Salofalk® 250 tablety stolicou v dôsledku príliš rýchleho prechodu črevným
traktom.

4.3 Kontraindikácie

Liek Salofalk® 250 tablety sa nesmie používať pri:
- známej precitlivenosti na kyselinu salicylovú, jej deriváty alebo na
inú zložku lieku;
- ťažkých poruchách funkcie pečene a obličiek;
- výskyte žalúdkových alebo dvanástnikových vredov (ulcus ventriculi,
ulcus duodeni);
- chorobne zvýšenej krvácavosti (hemoragická diatéza).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Podľa zváženia ošetrujúceho lekára sa majú urobiť pred liečbou a počas
liečby vyšetrenia krvi (diferenciálny krvný obraz; pečeňové funkcie ako ALT
alebo AST; sérový kreatinín) a moču (testovacie prúžky / sediment).
Kontrolné vyšetrenia sa odporúčajú urobiť 14 dní po začatí liečby, potom
ešte 2x až 3x v intervaloch 4 týždne. Pri normálnych nálezoch sú potrebné
ďalšie kontrolné vyšetrenia raz za štvrť roka, pri výskyte ďalších
chorobných príznakov okamžite.

Opatrnosť je nutná u pacientov s pečeňovou dysfunkciou.
Liek Salofalk® 250 tablety nemajú užívať pacienti s renálnou dysfunkciou.
U pacientov, u ktorých sa počas liečby objaví renálna dysfunkcia, môže ísť
o nefrotoxicitu spôsobenú mesalazínom.
Pri poruchách funkcie pľúc, najmä pri bronchiálnej astme, je v priebehu
užívania lieku Salofalk® 250 tablety potrebné dôsledné sledovanie.

U pacientov so známou precitlivenosťou na lieky s obsahom sulfasalazínu sa
má liečba liekom Salofalk® 250 tablety začať len pod prísnym lekárskym
dozorom. Pri výskyte akútnych prejavov intolerancie, napr. kŕčov, akútnych
bolestí brucha, horúčky, úporných bolestí hlavy a kožných vyrážok, sa musí
liečba okamžite prerušiť.


4.5 Liekové a iné interakcie

S liekom Salofalk® 250 tablety neboli vykonané žiadne špecifické štúdie na
interakcie.

Počas liečby liekom Salofalk® 250 tablety môže dochádzať pri súčasnom
užívaní týchto liekov k nasledovným interakciám:

|Antikoagulanciá |možné zvýšenie antikoagulačného účinku |
|kumarínového typu: |(zvýšenie nebezpečenstva krvácania v zažívacom|
| |trakte) |
|Glukokortikoidy: |možné zosilnenie nežiaducich účinkov na |
| |žalúdok |
|Deriváty |možné zosilnenie hypoglykemického účinku |
|sulfonylmočoviny: | |
|Metotrexát: |možné zvýšenie toxicity metotrexátu |
|Probenecid/sulfinpyra|možné zníženie urikosurického účinku |
|zón: | |
|Spironolaktón/furosem|možné zníženie diuretického účinku |
|id: | |
|Rifampicín: |možné zníženie tuberkulostatického účinku |
|Azatioprin, |možné zosilnenie myelosupresívnych nežiaducich|
|merkaptopurín |účinkov týchto liečiv |

4.6 Gravidita a laktácia

O užívaní lieku Salofalk® 250 tablety u tehotných žien nie sú dostatočné
údaje. U limitovaného počtu tehotných žien, ktoré boli liečené mesalazínom,
neboli pozorované žiadne negatívne účinky na priebeh tehotenstva alebo na
zdravie plodu a novorodenca. Žiadne relevantné epidemiologické údaje nie sú
momentálne dostupné. Objavil sa jeden izolovaný prípad renálneho zlyhania
u novorodenca ženy, ktorá počas tehotenstva užívala dlhodobo vysoké dávky
mesalazínu (2-4 g/deň p.o.).

Štúdie na zvieratách po perorálnom podaní mesalazínu nepreukázali žiadne
priame alebo nepriame negatívne účinky na tehotenstvo, embryonálny vývoj,
vývoj plodu, pôrod alebo postnatálny vývoj novorodenca.

Napriek tomu sa má v tehotenstve liek Salofalk® 250 tablety používať iba
v prípade, ak prínos významne preváži možné riziko.

N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina a malé množstvo mesalazínu prechádza do
materského mlieka. Zatiaľ chýbajú dostatočné skúsenosti s užívaním lieku
počas dojčenia. Nemožno vylúčiť prejavy hypersenzitivity u dieťaťa, ako je
napríklad hnačka. Liek Salofalk® 250 tablety sa má užívať počas dojčenia
iba v prípade, ak prínos významne preváži možné riziko. Ak sa u dojčeného
dieťaťa objaví hnačka, má sa dojčenie ukončiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neboli pozorované žiadne účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať
stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

/Nežiaduce účinky na gastrointestinálny trakt (zriedkavé, (0,01 až ( 0,1 %):/
Bolesti brucha, hnačka, nafukovanie, nauzea, vracanie.

/Nežiaduce účinky na centrálnu nervovú sústavu (zriedkavé, (0,01 až ( 0,1/
/%):/
Bolesti hlavy a závraty.

/Renálne nežiaduce účinky (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Renálna dysfunkcia, vrátane akútnej a chronickej intersticiálnej nefritídy
a renálneho zlyhania.

/Prejavy hypersenzitivity (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Alergické exantémy, lieková horúčka, bronchospazmus, perikarditída a
myokarditída, akútna pankreatitída, alergická alveolitída, sydróm lupus
erytematodes, pankolitída.

/Muskulárne a skeletálne nežiaduce účinky (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Myalgie, artralgie.

/Nežiaduce účinky na krvný a lymfatický systém (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Zmeny krvného obrazu (aplastická anémia, agranulocytóza, pancytopénia,
neutropénia, leukopénia, trombocytopénia).

/Nežiaduce účinky na hepatobiliárny systém (veľmi zriedkavé, ( 0,01%):/
Zmeny parametrov hepatálnych funkcií (zvýšenie hodnôt transamináz
a parametrov cholestázy), hepatitída, cholestatická hepatitída.

/Nežiaduce účinky na kožu (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Alopécia (strata vlasov).

4.9 Predávkovanie

Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania. Špecifické antidotum
neexistuje. Ak je to nutné, treba zvážiť podanie intravenóznej infúzie
elektrolytov.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


Farmakoterapeutická skupina: Chemoterapeutikum nešpecifických črevných
zápalov


ATC klasifikácia: A07EC02


5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Mechanizmus účinku mesalazínu nie je ešte celkom objasnený. Štúdie /in/
/vitro/ ukázali, že mechanizmus inhibície lipooxygenázy môže byť významným
faktorom účinku.
Bol preukázaný tiež vplyv na obsah prostaglandínov v intestinálnej mukóze.
Mesalazín (5-aminosalicylová kyselina / 5-ASA) tiež pôsobí ako zachytávač
radikálov reaktívnych zlúčenín kyslíka.
Perorálne podaný mesalazín má predovšetkým lokálny účinok na intestinálnej
mukóze a v podslizničnom tkanive. Preto je dôležité, aby bol mesalazín
dostupný v zapálených miestach tráviaceho traktu. Systémová dostupnosť
a jeho plazmatická koncentrácia preto nie sú relevantné pre terapeutický
účinok, ale majú význam pri posúdení bezpečnosti. Pre splnenie týchto
kritérií sú tablety lieku Salofalk® 250 tablety obalené vrstvou Eudragitu
L, ktorá zabezpečuje odolnosť voči žalúdočnej kyseline a uvoľňovanie
mesalazínu je závislé od pH.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Všeobecné vlastnosti mesalazínu:


/Absorbcia/

Absorbcia mesalazínu je najvyššia v proximálnych častiach a najnižšia
v distálnych častiach čreva.


/Biotransformácia/

Mesalazín sa metabolizuje pred vstupom do krvného obehu v intestinálnej
mukóze a v pečeni na farmakologicky neaktívnu N-acetyl-5-aminosalicylovú
kyselinu (N-Ac-5-ASA). Acetylácia je pravdepodobne nezávislá od
acetylátorového fenotypu pacienta. Časť mesalazínu sa acetyluje baktériami
v hrubom čreve. 43 % mesalazínu a 78 % N-Ac-5-ASA sa viaže na sérové
bielkoviny.


/Eliminácia/exkrécia/

Mesalazín a jeho metabolit N-Ac-5-ASA sa vylučujú stolicou (hlavná časť),
močom (množstvo kolíše medzi 20 a 50 % v závislosti od spôsobu podania,
liekovej formy a pridruženého spôsobu vylučovania) a žlčovými cestami (malá
časť). Močom sa vylučuje predovšetkým vo forme N-Ac-5-ASA. Približne 1 %
perorálne podaného mesalazínu prechádza do materského mlieka, prevažne ako
N-Ac-5-ASA.

Špecifické vlastnosti lieku Salofalk® 250 tablety

/Distribúcia/
Kombinovaná farmakoscintigrafická/farmakokinetická štúdia na pacientoch
ukázala, že liek Salofalk® 250 tablety sa rozpúšťa približne po 3-4
hodinách v ileu, ak sa užijú súčasne s jedlom. Priemerný čas vyprázdňovania
žalúdka bol asi 3 hodiny. Po asi 7 hodinách tablety dosiahli hrubé črevo.

V ďalšej štúdii na dobrovoľníkoch čas posunu z duodena do ilea bol
približne 3 hodiny, maximálna luminálna koncentrácia 5-ASA bola nameraná
v ileu 7-8 hodín po súčasnom podaní s jedlom.
Približne 75% dávky mesalazínu dosiahlo hrubé črevo v nezmetabolizovanej
forme.

/Absorbcia/
Uvoľňovanie mesalazínu z lieku Salofalk® 250 tablety začína po prestávke,
ktorá trvá približne 3-4 hodiny. Maximálne plazmatické koncentrácie
dosiahne po asi 5 hodinách (ileocekálna oblasť) a pri dávke 3 x 500 mg (3 x
2 tablety lieku Salofalk® 250 tablety) sú 2,1 ± 1,7 (g/ml pre 5-ASA a 2,8
± 1,7 (g/ml pre metabolit N-Ac-5-ASA.

/Eliminácia/
Pri dlhodobej liečbe liekom Salofalk® 250 tablety pri dennej dávke 3 denne
x 500 mg mesalazínu (steady-state) renálna rýchlosť eliminácie mesalazínu a
N-Ac-5-ASA bol približne 55 % (24 hodín po poslednom podaní).
Nezmetabolizovaná časť tvorila približne 5 %. Polčas eliminácie bol 0,7-2,4
hodiny (priemer 1,4 ± 0,6 hodiny) pri dávke 3 denne x 500 mg mesalazínu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané v konvenčných štúdiách na farmakologickú
bezpečnosť, genotoxicitu, karcinogenitu (potkan) alebo reprodukčnú toxicitu
nepreukázali žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Renálna toxicita (renálna nekróza a poškodenie epitelu proximálnych tubulov
alebo celých nefrónov) bola pozorovaná v štúdiách na toxicitu po opakovanom
podaní vysokých dávok mesalazínu p.o. Klinická významnosť týchto zistení
nie je jasná.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Jadro tablety:/ Natrii carbonas anhydricus, glycinum, povidonum, cellulosum
microcristallinum, silica colloidalis anhydrica, calcii stearas

/Izolačná vrstva/: hypromellosum

/Obal tablety/: copolymerum methacrylatum A, copolymerum methacrylatum C,
talcum, titanii dioxidum E 171, ferri oxidum flavum E 172, macrogolum 6000

6.2 Inkompatibility

Žiadne.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplotách do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Al/PVC/PVDC blistrové pásy v papierových škatuľkách, písomná informácia pre
používateľov.
Veľkosť balenia: 50 alebo 100 enterosolventných tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzania s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Dr. Falk Pharma GmbH
Freiburg
SRN

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

73/0026/87-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹžENIA REGISTRÁCIE

15.06.1987 / 26.01.2007

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2010
SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Salofalk® 500 tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE

Liečivo: mesalazinum 500 mg v jednej tablete

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Gastrorezistentná tableta

Vzhľad: okrúhla tableta bledožltej až okrovej farby, matný hladký povrch,
bez deliacej ryhy.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba akútneho štádia a profylaxia recidívy ulceróznej kolitídy.
Liečba akútneho štádia a profylaxia recidívy Crohnovej choroby.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Na liečbu chronických zápalových ochorení čreva (Crohnova choroba a
ulcerózna kolitída) sú dostupné lieky Salofalk® 250 tablety a Salofalk® 500
tablety.
Ak denná odporúčaná dávka presiahne 1,5 g mesalazínu denne, má sa užívať
liek Salofalk® 500 tablety.

Dospelí:
V závislosti od individuálneho klinického stavu pacienta sa užívajú dávky
podľa nižšie uvedenej schémy:

|Denná dávka mesalazínu |
|Crohnova choroba |Ulcerózna kolitída |
|akútny atak |akútny atak |
|1,5 g - 4,5 g |1,5 g - 3,0 g |
|3 x 1 tableta až 3 x 3 tablety |3 x 1 tableta až 3 x 2 tablety |
|Salofalk® 500 tablety |Salofalk® 500 tablety |
| |
|Remisia/dlhodobá liečba |
|1,5 g |
|3 x 1 tableta |
|Salofalk® 500 tablety |

Deti:
Pri lieku Salofalk® 500 tablety nie je dostatočne zdokumentovaný účinok na
deti (vek 6 – 18 rokov).
Deti staršie ako 6 rokov a adolescenti:
V závislosti od individuálneho klinického stavu sa užíva počas akútneho
štádia na začiatku 30-50 mg mesalazínu na kg telesnej hmotnosti denne, v
rozdelených dávkach. Maximálna dávka: 75 mg/kg/deň. Celková dávka
mesalazínu nesmie presiahnuť odporúčanú dávku pre dospelých.
Na udržanie remisie sa užíva na začiatku 15-30 mg mesalazínu na kg telesnej
hmotnosti denne, v rozdelených dávkach. Celková dávka mesalazínu nesmie
presiahnuť odporúčanú dávku pre dospelých.
Vo všeobecnosti užívajú deti s telesnou hmotnosťou do 40 kg polovičnú dávku
z dávky u dospelého a deti nad 40 kg môžu užívať normálnu dávku ako
u dospelých.


Všeobecné podmienky užívania:
Požadované množstvo tabliet sa má užiť 1 hodinu pred jedlom ráno,
napoludnie a večer. Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným
množstvom tekutiny.

Liečba liekmi Salofalk® 250 tablety a Salofalk® 500 tablety môže byť
úspešná, iba ak sa v priebehu akútneho štádia zápalu, aj pri dlhodobom
užívaní postupuje pravidelne a dôsledne.

Dĺžka liečby závisí od charakteru, závažnosti a priebehu ochorenia.
Akútna epizóda ulceróznej kolitídy alebo Crohnovej choroby obyčajne ustúpi
počas 8-12 týždňov. Dlhšie užívanie vysokých dávok nie je efektívne.

Poznámka:
V ojedinelých prípadoch sa u pacientov s čiastočným odstránením čreva,
príp. po črevnej operácii v oblasti prechodu medzi tenkým a hrubým črevom
(ileocekálna chlopňa) pozorovalo vylučovanie nerozpustených tabliet lieku
Salofalk® 500 tablety stolicou v dôsledku príliš rýchleho prechodu črevným
traktom.

4.3 Kontraindikácie

Liek Salofalk® 250 tablety sa nesmie používať pri:
- známej precitlivenosti na kyselinu salicylovú, jej deriváty alebo na
inú zložku lieku;
- ťažkých poruchách funkcie pečene a obličiek;
- výskyte žalúdkových alebo dvanástnikových vredov (ulcus ventriculi,
ulcus duodeni);
- chorobne zvýšenej krvácavosti (hemoragická diatéza).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Podľa zváženia ošetrujúceho lekára sa majú urobiť pred liečbou a počas
liečby vyšetrenia krvi (diferenciálny krvný obraz; pečeňové funkcie ako ALT
alebo AST; sérový kreatinín) a moču (testovacie prúžky / sediment).
Kontrolné vyšetrenia sa odporúčajú urobiť 14 dní po začatí liečby, potom
ešte 2x až 3x v intervaloch 4 týždne. Pri normálnych nálezoch sú potrebné
ďalšie kontrolné vyšetrenia raz za štvrť roka, pri výskyte ďalších
chorobných príznakov okamžite.

Opatrnosť je nutná u pacientov s pečeňovou dysfunkciou.

Liek Salofalk® 500 tablety nemajú užívať pacienti s renálnou dysfunkciou.
U pacientov, u ktorých sa počas liečby objaví renálna dysfunkcia, môže ísť
o nefrotoxicitu spôsobenú mesalazínom.

Pri poruchách funkcie pľúc, najmä pri bronchiálnej astme, je v priebehu
užívania lieku Salofalk® 500 tablety potrebné dôsledné sledovanie.
U pacientov so známou precitlivenosťou na lieky s obsahom sulfasalazínu sa
má liečba liekom Salofalk® 500 tablety začať len pod prísnym lekárskym
dozorom. Pri výskyte akútnych prejavov intolerancie, napr. kŕčov, akútnych
bolestí brucha, horúčky, úporných bolestí hlavy a kožných vyrážok, sa musí
liečba okamžite prerušiť.


4.5 Liekové a iné interakcie

S liekom Salofalk® 500 tablety neboli vykonané žiadne špecifické štúdie na
interakcie.

Počas liečby liekom Salofalk® 500 tablety môže dochádzať pri súčasnom
užívaní týchto liekov k nasledovným interakciám:

|Antikoagulanciá |možné zvýšenie antikoagulačného účinku |
|kumarínového typu: |(zvýšenie nebezpečenstva krvácania v zažívacom|
| |trakte) |
|Glukokortikoidy: |možné zosilnenie nežiaducich účinkov na |
| |žalúdok |
|Deriváty |možné zosilnenie hypoglykemického účinku |
|sulfonylmočoviny: | |
|Metotrexát: |možné zvýšenie toxicity metotrexátu |
|Probenecid/sulfinpyra|možné zníženie urikosurického účinku |
|zón: | |
|Spironolaktón/furosem|možné zníženie diuretického účinku |
|id: | |
|Rifampicín: |možné zníženie tuberkulostatického účinku |
|Azatioprin, |možné zosilnenie myelosupresívnych nežiaducich|
|merkaptopurín |účinkov týchto liečiv |

4.6 Gravidita a laktácia

O užívaní lieku Salofalk® 500 tablety u tehotných žien nie sú dostatočné
údaje. U limitovaného počtu tehotných žien, ktoré boli liečené mesalazínom,
neboli pozorované žiadne negatívne účinky na priebeh tehotenstva alebo na
zdravie plodu a novorodenca. Žiadne relevantné epidemiologické údaje nie sú
momentálne dostupné. Objavil sa jeden izolovaný prípad renálneho zlyhania
u novorodenca ženy, ktorá počas tehotenstva užívala dlhodobo vysoké dávky
mesalazínu (2-4 g/deň p.o.).

Štúdie na zvieratách po perorálnom podaní mesalazínu nepreukázali žiadne
priame alebo nepriame negatívne účinky na tehotenstvo, embryonálny vývoj,
vývoj plodu, pôrod alebo postnatálny vývoj novorodenca.

Napriek tomu sa v tehotenstve má liek Salofalk® 500 tablety používať iba
v prípade, ak prínos významne preváži možné riziko.

N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina a malé množstvo mesalazínu prechádza do
materského mlieka. Zatiaľ chýbajú dostatočné skúsenosti s užívaním lieku
počas dojčenia. Nemožno vylúčiť prejavy hypersenzitivity u dieťaťa, ako je
napríklad hnačka. Liek Salofalk® 500 tablety sa má užívať počas dojčenia
iba v prípade, ak prínos významne preváži možné riziko. Ak sa u dojčeného
dieťaťa objaví hnačka, má sa dojčenie ukončiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neboli pozorované žiadne účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať
stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

/Nežiaduce účinky na gastrointestinálny trakt (zriedkavé, (0,01 až ( 0,1 %):/
Bolesti brucha, hnačka, nafukovanie, nauzea, vracanie.

/Nežiaduce účinky na centrálnu nervovú sústavu (zriedkavé, (0,01 až ( 0,1/
/%):/
Bolesti hlavy a závraty.

/Renálne nežiaduce účinky (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Renálna dysfunkcia, vrátane akútnej a chronickej intersticiálnej nefritídy
a renálneho zlyhania.

/Prejavy hypersenzitivity (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Alergické exantémy, lieková horúčka, bronchospazmus, perikarditída a
myokarditída, akútna pankreatitída, alergická alveolitída, sydróm lupus
erytematodes, pankolitída.

/Muskulárne a skeletálne nežiaduce účinky (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Myalgie, artralgie.

/Nežiaduce účinky na krvný a lymfatický systém (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Zmeny krvného obrazu (aplastická anémia, agranulocytóza, pancytopénia,
neutropénia, leukopénia, trombocytopénia).

/Nežiaduce účinky na hepatobiliárny systém (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Zmeny parametrov hepatálnych funkcií (zvýšenie hodnôt transamináz
a parametrov cholestázy), hepatitída, cholestatická hepatitída.

/Nežiaduce účinky na kožu (veľmi zriedkavé, ( 0,01 %):/
Alopécia (strata vlasov).

4.9 Predávkovanie

Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania. Špecifické antidotum
neexistuje. Ak je to nutné, treba zvážiť podanie intravenóznej infúzie
elektrolytov.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


Farmakoterapeutická skupina: Chemoterapeutikum nešpecifických črevných
zápalov


ATC klasifikácia: A07EC02


5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Mechanizmus účinku mesalazínu nie je ešte celkom objasnený. Štúdie /in/
/vitro/ ukázali, že mechanizmus inhibície lipooxygenázy môže byť významným
faktorom účinku.
Bol preukázaný tiež vplyv na obsah prostaglandínov v intestinálnej mukóze.
Mesalazín (5-aminosalicylová kyselina / 5-ASA) tiež pôsobí ako zachytávač
radikálov reaktívnych zlúčenín kyslíka.
Perorálne podaný mesalazín má predovšetkým lokálny účinok na intestinálnej
mukóze a v podslizničnom tkanive. Preto je dôležité, aby bol mesalazín
dostupný v zapálených miestach tráviaceho traktu. Systémová dostupnosť
a jeho plazmatická koncentrácia preto nie sú relevantné pre terapeutický
účinok, ale majú význam pri posúdení bezpečnosti. Pre splnenie týchto
kritérií sú tablety lieku Salofalk® 500 tablety sú obalené vrstvou
Eudragitu L, ktorá zabezpečuje odolnosť voči žalúdočnej kyseline
a uvoľňovanie mesalazínu je závislé od pH.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Všeobecné vlastnosti mesalazínu:


/Absorbcia/

Absorbcia mesalazínu je najvyššia v proximálnych častiach a najnižšia
v distálnych častiach čreva.


/Biotransformácia/

Mesalazín sa metabolizuje pred vstupom do krvného obehu v intestinálnej
mukóze a v pečeni na farmakologicky neaktívnu N-acetyl-5-aminosalicylovú
kyselinu (N-Ac-5-ASA). Acetylácia je pravdepodobne nezávislá od
acetylátorového fenotypu pacienta. Časť mesalazínu sa acetyluje baktériami
v hrubom čreve. 43 % mesalazínu a 78 % N-Ac-5-ASA sa viaže na sérové
bielkoviny.

/Eliminácia/exkrécia/
Mesalazín a jeho metabolit N-Ac-5-ASA sa vylučujú stolicou (hlavná časť),
močom (množstvo kolíše medzi 20 a 50 % v závislosti od spôsobu podania,
liekovej formy a pridruženého spôsobu vylučovania) a žlčovými cestami (malá
časť). Močom sa vylučuje predovšetkým vo forme N-Ac-5-ASA. Približne 1 %
perorálne podaného mesalazínu prechádza do materského mlieka, prevažne ako
N-Ac-5-ASA.


Špecifické vlastnosti lieku Salofalk® 500 tablety


/Distribúcia/
Kombinovaná farmakoscintigrafická/farmakokinetická štúdia na pacientoch
ukázala, že liek Salofalk® 500 tablety dosiahne ileocekálnu oblasť
približne po 3-4 hodinách, ak sa užijú súčasne s jedlom a colon ascendens
dosiahne približne po 4-5 hodinách. Celkový čas prechodu tráviacim systémom
je cca 17 hodín.

/Absorbcia/
Uvoľňovanie mesalazínu z lieku Salofalk® 500 tablety začína po prestávke,
ktorá trvá približne 3-4 hodiny. Maximálne plazmatické koncentrácie
dosiahne po asi 5 hodinách (ileocekálna oblasť) a pri dávke 5 x 500 mg (3 x
1 tableta lieku Salofalk® 500 tablety) sú 3,0 ± 1,6 (g/ml pre 5-ASA a 3,4 ±
1,6 (g/ml pre metabolit N-Ac-5-ASA.

/Eliminácia/
Renálna rýchlosť eliminácie pre mesalazín a N-Ac-5-ASA počas 24 hodín po
opakovanom podaní (3 x 1 tableta lieku Salofalk® 500 tablety počas 2 dní; 1
tablety na tretí deň – deň vyšetrenia) bola približne 60 %.
Nezmetabolizovaný mesalazín po perorálnom podaní tvoril asi 10 %.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané v konvenčných štúdiách na farmakologickú
bezpečnosť, genotoxicitu, karcinogenitu (potkan) alebo reprodukčnú toxicitu
nepreukázali žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Renálna toxicita (renálna nekróza a poškodenie epitelu proximálnych tubulov
alebo celých nefrónov) bola pozorovaná v štúdiách na toxicitu po opakovanom
podaní vysokých dávok mesalazínu p.o. Klinická významnosť týchto zistení
nie je jasná.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Jadro tablety:/ Natrii carbonas anhydricus, glycinum, povidonum, cellulosum
microcristallinum, carmellosum natricum, silica colloidalis anhydrica,
calcii stearas.

/Izolačná vrstva/: hypromellosum

/Obal tablety/: copolymerum methacrylatum A, copolymerum methacrylatum C,
talcum, titanii dioxidum E 171, ferri oxidum flavum E 172, macrogolum 6000.

6.2 Inkompatibility

Žiadne.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplotách do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Al/PVC/PVDC blistrové pásy v papierových škatuľkách, písomná informácia pre
používateľov.

Veľkosť balenia: 50 alebo 100 gastrorezistentných tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzania s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Dr. Falk Pharma GmbH
Freiburg
SRN

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

73/0026/87-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹžENIA REGISTRÁCIE

15.06.1987 / 26.01.2007


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Marec 2010