Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev. č. 2011/07112


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

SPIROMON 5 mg žuvacie tablety
Pre deti od 6 do 14 rokov
montelukast

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako Vy alebo Vaše dieťa
začnete užívať tento liek.
. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
. Tento liek bol predpísaný Vášmu dieťaťu. Nedávajte ho nikomu inému.
Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vaše
dieťa.
. Ak začnete Vy alebo Vaše dieťa pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako
závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené
v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím,
svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je SPIROMON 5 mg a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete SPIROMON 5 mg
3. Ako užívať SPIROMON 5 mg
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať SPIROMON 5 mg
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE SPIROMON 5 mg A NA ČO SA POUŽÍVA

SPIROMON je antagonista leukotriénového receptora, ktorý blokuje látky
nazývané leukotriény. Leukotriény spôsobujú zúženie a opuch dýchacích ciest
v pľúcach. Blokádou leukotriénov SPIROMON zlepšuje príznaky astmy a pomáha
kontrolovať astmu.

Lekár predpísal Vám alebo Vášmu dieťaťu na liečbu astmy SPIROMON, ktorý
pomáha predchádzať astmatickým príznakom počas dňa a noci.

. SPIROMON sa používa na liečbu pacientov, ktorí nie sú dostatočne
kontrolovaní svojou liečbou a potrebujú dodatočnú liečbu.
. SPIROMON sa tiež môže použiť ako alternatívna liečba k inhalačným
kortikosteroidom u pacientov vo veku 6 až 14 rokov, ktorí v poslednej
dobe neužívali na astmu perorálne (ústami užívané) kortikosteroidy
a u ktorých sa preukázalo, že nie sú schopní používať inhalačné
kortikosteroidy.
. SPIROMON tiež pomáha predchádzať zúženiu dýchacích ciest vyvolaného
námahou.

Váš lekár určí, ako sa má SPIROMON užívať v závislosti od príznakov
a závažnosti astmy u Vás alebo Vášho dieťaťa.

Čo je astma?
Astma je dlhodobé ochorenie.
Astma zahŕňa:
1. sťažené dýchanie v dôsledku zúžených dýchacích ciest. Toto zúženie
dýchacích ciest sa zhoršuje alebo zlepšuje vplyvom rôznych podmienok.
2. citlivé dýchacie cesty, ktoré reagujú na veľa podnetov, ako je
cigaretový dym, peľ, studený vzduch alebo námaha.
3. opuch (zápal) výstelky dýchacích ciest.
Medzi príznaky astmy patrí: kašeľ, sipot a tlak na hrudníku.


2. SKÔR AKO UŽIJETE SPIROMON 5 mg

Informujte svojho lekára o všetkých zdravotných ťažkostiach alebo
alergiách, ktoré Vaše dieťa teraz má alebo malo v minulosti.

Neužívajte SPIROMON, ak Vy alebo Vaše dieťa
je alergické (precitlivené) na montelukast alebo na ktorúkoľvek z ďalších
zložiek SPIROMONu (pozri časť 6. ĎALŠIE INFORMÁCIE).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní SPIROMONu
. Ak sa astma alebo dýchanie u Vás alebo Vášho dieťaťa zhoršia, okamžite
to oznámte svojmu lekárovi alebo lekárovi Vášho dieťaťa.
. Perorálny SPIROMON (užívaný ústami) nie je určený na liečbu akútnych
astmatických záchvatov. Ak sa záchvat objaví, riaďte sa pokynmi, ktoré
Vám alebo Vášmu dieťaťu dal lekár.
Vždy majte pri sebe inhalačný záchranný liek na astmatický
záchvat.
. Je dôležité, aby ste Vy alebo Vaše dieťa užívali všetky lieky na
astmu, predpísané Vašim lekárom. SPIROMON sa nemá používať namiesto
iných astmatických liekov, ktoré lekár predpísal Vám alebo Vášmu
dieťaťu .
. Každý pacient užívajúci lieky na liečbu astmy má mať na pamäti, že ak
sa u neho objaví kombinácia príznakov, ako ochorenie podobné chrípke,
mravčenie alebo znecitlivenie horných alebo dolných končatín, zhoršenie
pľúcnych príznakov a/alebo vyrážka, má sa obrátiť na svojho lekára.
. Vy alebo Vaše dieťa nesmiete užívať kyselinu acetylsalicylovú alebo
protizápalové lieky (známe tiež ako nesteroidové protizápalové lieky
alebo NSAIDs), ak zhoršujú vašu astmu.

Použitie u detí
Pre deti vo veku 2 až 5 rokov sú k dispozícii 4-mg žuvacie tablety.
Pre deti vo veku 6 až 14 rokov sú k dispozícii 5-mg žuvacie tablety.

Užívanie iných liekov
Niektoré lieky môžu ovplyvňovať účinok SPIROMONu alebo SPIROMON môže mať
vplyv na účinok iných liekov.

Ak Vy alebo Vaše dieťa užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné
lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis,
oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Predtým, ako začnete Vy alebo Vaše dieťa užívať SPIROMON, informujte svojho
lekára, ak užívate nasledujúce lieky:
. fenobarbital (používaný na liečbu epilepsie),
. fenytoín (používaný na liečbu epilepsie),
. rifampicín (používaný na liečbu tuberkulózy a niektorých ďalších
infekcií).

Užívanie SPIROMONu s jedlom a nápojmi
SPIROMON 5 mg žuvacie tablety sa nemajú užívať bezprostredne s jedlom, majú
sa užiť minimálne 1 hodinu pred alebo dve hodiny po jedle.

Tehotenstvo a dojčenie
Používanie v tehotenstve
Ženy, ktoré sú tehotné alebo plánujú otehotnieť, sa musia pred začatím
užívania SPIROMONu poradiť so svojím lekárom. Váš lekár určí, či môžete
počas tohto obdobia SPIROMON užívať.

Používanie pri dojčení
Nie je známe, či SPIROMON prechádza do materského mlieka. Ak dojčíte alebo
plánujete dojčiť, musíte sa pred užívaním SPIROMONu poradiť so svojím
lekárom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje
neboli uskutočnené.

Nepredpokladá sa, že SPIROMON ovplyvní Vašu schopnosť viesť motorové
vozidlo alebo obsluhovať stroje. Individuálna odpoveď na liečbu sa však
môže líšiť. Určité vedľajšie účinky (ako je závrat a ospanlivosť), ktoré
boli veľmi zriedkavo hlásené v súvislosti so SPIROMONom, môžu ovplyvniť
schopnosť niektorých pacientov viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách SPIROMONu
SPIROMON žuvacie tablety obsahujú aspartám, zdroj fenylalanínu. Ak má Vaše
dieťa fenylketonúriu (zriedkavé dedičné ochorenie metabolizmu), musíte
vziať do úvahy, že každá 5-mg žuvacia tableta obsahuje fenylalanín
(zodpovedajúci 3,368 mg fenylalanínu v jednej 5-mg žuvacej tablete).


3. AKO UŽÍVAŤ SPIROMON 5 mg

. Vy alebo Vaše dieťa máte užívať len jednu tabletu SPIROMONu jedenkrát
denne tak, ako to predpísal Váš lekár.
. Liek sa má užívať, aj keď Vy alebo Vaše dieťa nemáte žiadne príznaky,
ako aj pri akútnom astmatickom záchvate.
. Vždy užívajte SPIROMON podľa pokynov Vášho lekára. Ak si nie ste niečím
istý, overte si to u Vášho lekára alebo lekárnika.
. Užíva sa ústami.

Pre deti vo veku 6 až 14 rokov:
Jedna 5-mg žuvacia tableta denne sa má užívať večer. SPIROMON 5 mg žuvacie
tablety sa nemajú užívať bezprostredne s jedlom, má sa užiť minimálne
1 hodinu pred alebo 2 hodiny po jedle.
Ak Vaše dieťa užíva SPIROMON, uistite sa, že neužíva žiadne iné lieky,
ktoré obsahujú rovnaké liečivo, montelukast.
SPIROMON 5 mg žuvacie tablety sa nesmie užívať u detí mladších ako 6 rokov
z dôvodu chýbania dostatočných údajov o bezpečnosti a účinnosti.

Ďalšie dostupné sily/liekové formy:
4-mg žuvacie tablety sú k dispozícii pre deti vo veku 2 až 5 rokov.
10-mg filmom obalené tablety sú k dispozícii pre dospelých a mladistvých 15
ročných a starších.

Ak Vy alebo Vaše dieťa užijete viac SPIROMONu, ako máte
Ihneď kontaktujte Vášho lekára a poraďte sa s ním.
Vo väčšine prípadov predávkovania neboli hlásené žiadne vedľajšie účinky.
Medzi najčastejšie sa vyskytujúce príznaky hlásené pri predávkovaní
u dospelých a detí patrili bolesť brucha, ospalosť, smäd, bolesť hlavy,
vracanie a hyperaktivita.

Ak zabudnete SPIROMON vziať Vy, alebo podať Vášmu dieťaťu
Snažte sa podávať SPIROMON podľa predpisu. Ak však Vy alebo Vaše dieťa
dávku vynecháte, jednoducho pokračujte podľa obvyklej schémy jedna tableta
jedenkrát denne.
Neužívajte alebo nepodávajte Vášmu dieťaťu dvojnásobnú dávku, aby ste
nahradili vynechanú dávku.

Ak Vy alebo Vaše dieťa prestanete užívať SPIROMON
SPIROMON môže liečiť astmu Vašu alebo Vášho dieťaťa len vtedy, ak ho Vy
alebo Vaše dieťa naďalej užívate.
Je dôležité pokračovať v užívaní SPIROMONu tak dlho, ako ho Váš lekár
predpisuje. To pomôže kontrolovať astmu Vašu alebo Vášho dieťaťa.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa lekára
alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj SPIROMON môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.
Hodnotenie vedľajších účinkov je založené na nasledujúcich údajoch
o častosti výskytu:

|Veľmi časté |postihuje viac ako 1 užívateľa z 10 |
|Časté |postihuje 1 až 10 užívateľov zo 100 |
|Menej časté |postihuje 1 až 10 užívateľov z 1 000 |
|Zriedkavé |postihuje 1 až 10 užívateľov z 10 000 |
|Veľmi |postihuje nie viac ako 1 užívateľa z 10 000 |
|zriedkavé | |
|Neznáme |častosť výskytu sa nedá odhadnúť z dostupných |
| |zdrojov |

V klinických štúdiách so SPIROMONom 5 mg žuvacie tablety najčastejšie
hlásené vedľajšie účinky (vyskytujúce sa aspoň u 1 zo 100 pacientov a menej
ako u 1 z 10 liečených detských pacientov) považované za súvisiace s liekom
SPIROMON boli:
. bolesť hlavy
Navyše, v klinických štúdiách so SPIROMONom 10 mg filmom obalené tablety
bol hlásený nasledovný vedľajší účinok:
. bolesť brucha.
Tieto účinky boli zvyčajne mierne a vyskytli sa vo vyššej frekvencii
u pacientov liečených SPIROMONom než u pacientov, ktorým sa podávalo
placebo (tableta neobsahujúca žiadne liečivo).

Navyše, po uvedení lieku na trh boli dodatočne hlásené nasledovné vedľajšie
účinky:
. infekcie horných dýchacích ciest,
. zvýšený sklon ku krvácaniu,
. alergické reakcie vrátane vyrážky, opuchu tváre, pier, jazyka a/alebo
hrdla, čo môže spôsobiť ťažkosti pri dýchaní alebo prehĺtaní,
. zmeny správania a nálady (poruchy snov zahŕňajúce nočné mory,
halucinácie, podráždenosť, pocit úzkosti, nepokoj, chorobný motorický
nepokoj vrátane agresívneho správania alebo nepriateľstva, tras,
depresia, ťažkosti so zaspávaním, samovražedné myšlienky a činy (vo
veľmi zriedkavých prípadoch)),
. závrat, ospalosť, mravčenie/znecitlivenie, záchvat,
. búšenie srdca,
. krvácanie z nosa,
. hnačka, sucho v ústach, tráviace ťažkosti, nevoľnosť, vracanie,
. hepatitída (zápal pečene),
. podliatina, svrbenie, žihľavka, citlivé červené opuchliny pod kožou,
najčastejšie na predkolení (erythema nodosum),
. bolesť kĺbov alebo svalov, svalové kŕče,
. únava, celkový pocit choroby, opuch, horúčka.

U astmatických pacientov liečených montelukastom boli hlásené veľmi
zriedkavé prípady kombinácie príznakov, ako je ochorenie podobné chrípke,
mravčenie alebo znecitlivenie horných a dolných končatín, zhoršenie
pľúcnych príznakov a/alebo vyrážka (Churgov-Straussovej syndróm). Ak sa
u Vás objaví jeden alebo viacero z týchto príznakov, musíte o tom ihneď
informovať svojho lekára.

Pre ďalšie informácie o vedľajších účinkoch sa obráťte na svojho lekára
alebo lekárnika. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný
alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto
písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, Vášmu lekárovi
alebo lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ SPIROMON 5 mg

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte SPIROMON po dátume exspirácie, ktorý je vyznačený na blistri
a vonkajšom obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje k poslednému dňu uvedeného mesiaca.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo SPIROMON obsahuje

Liečivo je montelukast ( ako sodná soľ montelukastu).

Jedna žuvacia tableta obsahuje sodnú soľ montelukastu zodpovedajúcu 5 mg
montelukastu.

Ďalšie zložky sú:
mikrokryštalická celulóza, manitol, krospovidón typu B, červený oxid
železitý (E172), hydroxypropylcelulóza, edetan dvojsodný, čerešňová aróma,
aspartám (E951), mastenec, magnéziumstearát.

Ako vyzerá SPIROMON a obsah balenia

SPIROMON 5 mg žuvacie tablety sú ružové, okrúhle, dvojvypuklé tablety,
ktoré majú na jednej strane vyrazené „M5“.

SPIROMON je dostupný vo veľkostiach balenia:

Nylon/Alu/PVC – hliníkové blistre:
Blister (bez označenia dní v týždni): 28, 56, 98 tabliet


HDPE fľaša:
28, 56, 98 tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Zentiva k.s., U Kabelovny 130, 102 37 Praha 10, Česká republika

Výrobca :
NYCOMED Pharma Sp. z.o.o., Lyszkowice , Poľsko
alebo
Zentiva k.s., Praha, Česká republika
alebo
Zentiva a.s., Hlohovec, Slovenská republika
alebo
S. C. Zentiva S. A, Bukurešť, Rumunsko



Tento liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho
priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Bulharsko: ??????a?? 5 mg ?a??e??? ?a ????e?e

Česká republika: Montelar 5 mg
žvýkací tablety

Estónsko: Spirokast 5 mg

Maďarsko: Mokast 5 mg rágótabletta

Litva: Spirokast 5 mg kramtomosios tabletés

Holandsko: Spirokast 5 mg, kauwtabletten

Poľsko: Spirokast

Rumunsko: Spirokast 5 mg, comprimate masticabile

Slovensko: SPIROMON 5 mg žuvacie tablety


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v marci
2012.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev. č. 2009/02559


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU





SPIROMON 5 mg žuvacie tablety




2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE





Jedna žuvacia tableta obsahuje sodnú soľ montelukastu zodpovedajúcu 5 mg
montelukastu.





Pomocné látky: Každá žuvacia tableta obsahuje 6 mg aspartámu (E951).



Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.






3. LIEKOVÁ FORMA



Žuvacia tableta.


Ružové, okrúhle tablety bikonvexného tvaru, ktoré majú na jednej strane
vyrazené „M5“.



4. KLINICKÉ ÚDAJE



4.1 Terapeutické indikácie


SPIROMON je indikovaný v liečbe astmy ako prídavná terapia u tých pacientov
vo veku 6 až 14 rokov s miernou až stredne ťažkou perzistentnou astmou,
ktorí nie sú dostatočne kontrolovaní inhalačnými kortikosteroidmi
a u ktorých podávanie „podľa potreby“ (-agonistov s krátkodobým účinkom
nezabezpečuje dostatočnú klinickú kontrolu astmy.

SPIROMON môže byť tiež alternatívnou možnosťou liečby k nízkym dávkam
inhalačných kortikosteroidov u pacientov vo veku 6 až 14 rokov s miernou
perzistentnou astmou, ktorí nemali v nedávnej minulosti závažné astmatické
záchvaty, ktoré si vyžadovali použitie perorálnych kortikosteroidov
a u ktorých sa preukázalo, že nie sú schopní používať inhalačné
kortikosteroidy (pozri časť 4.2).

SPIROMON je tiež indikovaný v profylaxii astmy u 6 až 14 ročných pacientov,
ktorej hlavnou zložkou je bronchokonstrikcia spôsobená námahou.


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania


Dávka pre pediatrických pacientov vo veku 6-14 rokov je jedna 5 mg žuvacia
tableta denne, ktorá sa má užiť večer. Tabletu treba žuvať. Ak sa užíva
v spojitosti s jedlom, má sa SPIROMON užiť 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po
jedle. Pre túto vekovú skupinu nie je potrebná úprava dávkovania.

Všeobecné odporúčania:
Terapeutický účinok SPIROMONu na ukazovatele kontroly astmy sa prejaví
v priebehu jedného dňa. Pacientom treba odporučiť, aby pokračovali
v užívaní SPIROMONu, keď je ich astma kontrolovaná, ako aj v obdobiach jej
zhoršenia.

U pacientov s renálnou insuficienciou alebo miernym až stredne ťažkým
hepatálnym poškodením nie je potrebná úprava dávkovania. Nie sú
k dispozícii údaje o pacientoch s ťažkým hepatálnym poškodením. Dávkovanie
je rovnaké pre pacientov mužského aj ženského pohlavia.

SPIROMON ako alternatívna možnosť liečby k nízkym dávkam inhalačných
kortikosteroidov pri miernej perzistentnej astme:
Montelukast sa neodporúča ako monoterapia u pacientov so stredne ťažkou
perzistentnou astmou. Použitie montelukastu ako alternatívnej liečebnej
možnosti k nízkym dávkam inhalačných kortikosteroidov pre deti s miernou
perzistentnou astmou sa má zvážiť len u tých pacientov, ktorí nemali
v nedávnej minulosti závažný astmatický záchvat, ktorý si vyžadoval
použitie perorálnych kortikosteroidov a u ktorých sa dokázalo, že nie sú
schopní používať inhalačné kortikosteroidy (pozri časť 4.1). Mierna
perzistentná astma je definovaná ako astmatické symptómy vyskytujúce sa
viac ako jedenkrát týždenne, ale menej ako jedenkrát za deň, nočné symptómy
viac ako dvakrát za mesiac, ale menej ako jedenkrát týždenne, s normálnou
pľúcnou funkciou medzi epizódami. Ak pri ďalšom vyšetrení nie je dosiahnutá
dostatočná kontrola astmy (zvyčajne v priebehu jedného mesiaca), má sa
prehodnotiť potreba prídavnej alebo odlišnej protizápalovej liečby na
základe postupného systému terapie astmy. U pacientov sa má pravidelne
vyhodnocovať kontrola astmy.

Terapia SPIROMONom vo vzťahu k inej liečbe astmy
Keď je liečba SPIROMONom použitá ako prídavná terapia k inhalačným
kortikosteroidom, SPIROMON nemá náhle nahradiť inhalačné kortikosteroidy
(pozri časť 4.4).

Ďalšie dostupné sily/liekové formy:
4-mg žuvacie tablety sú k dispozícii pre pediatrických pacientov vo veku 2
až 5 rokov.
10-mg filmom obalené tablety sú k dispozícii pre pacientov 15 ročných
a starších.


4.3 Kontraindikácie


Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.


4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní


Pacienti majú byť informovaní, aby nikdy nepoužívali perorálny montelukast
na liečbu akútnych astmatických záchvatov a aby na tento účel pri sebe mali
k dispozícii svoju zvyčajnú vhodnú záchrannú liečbu. Ak dôjde k akútnemu
záchvatu, má sa použiť inhalačný (-agonista s krátkodobým účinkom. Ak
pacienti potrebujú vyšší počet inhalácií (-agonistu s krátkodobým účinkom
než zvyčajne, majú sa čo najskôr poradiť so svojím lekárom.

Montelukast nemá náhle nahradiť inhalačné alebo perorálne kortikosteroidy.

Nie sú k dispozícii údaje, ktoré by preukazovali, že pri súbežnom užívaní
s montelukastom je možné znížiť dávky perorálnych kortikosteroidov.

V zriedkavých prípadoch sa môže u pacientov liečených antiastmatikami
vrátane montelukastu vyskytnúť systémová eozinofília, niekedy sprevádzaná
klinickými znakmi vaskulitídy zhodujúcimi sa s Churgovým-Straussovej
syndrómom, ochorením, ktoré sa často lieči systémovou kortikosteroidovou
terapiou. Tieto prípady boli zvyčajne, ale nie vždy, spojené so znížením
dávok alebo vysadením perorálnej kortikosteroidovej terapie. Možnosť, že
antagonisty leukotriénových receptorov môžu byť spojené so vznikom
Churgovho-Straussovej syndrómu sa nedá ani vylúčiť ani preukázať. U týchto
pacientov majú lekári venovať pozornosť výskytu eozinofílie, vaskulitickej
vyrážky, zhoršenia pľúcnych príznakov, srdcových komplikácií a/alebo
neuropatii. Pacienti, u ktorých dôjde k vzniku týchto symptómov, sa majú
znova vyšetriť a majú sa prehodnotiť ich liečebné režimy.

SPIROMON obsahuje aspartám, zdroj fenylalanínu. Pacienti s fenylketonúriou
majú vziať do úvahy, že každá 5-mg žuvacia tableta obsahuje fenylalanín
v množstve ekvivalentnom 3,368 mg fenylalanínu v jednej dávke.


4.5 Liekové a iné interakcie





V štúdiách liekových interakcií nemala odporúčaná klinická dávka
montelukastu klinicky významné účinky na farmakokinetiku nasledovných
liečiv: teofylínu, prednizónu, prednizolónu, perorálnych kontraceptív
(etinylestradiol/noretindrón 35/1), terfenadínu, digoxínu a warfarínu.


Plocha pod krivkou plazmatickej koncentrácie (AUC) montelukastu sa zmenšila
približne o 40 % u ľudí, ktorým sa súbežne podával fenobarbital. Vzhľadom
na to, že sa montelukast metabolizuje prostredníctvom CYP 3A4, pri podávaní
montelukastu súbežne s induktormi CYP 3A4, ako je fenytoín, fenobarbital
a rifampicín je najmä u detí potrebná opatrnosť.

/In vitro/ štúdie preukázali, že montelukast je silným inhibítorom CYP 2C8.
Avšak údaje z klinickej štúdie liekových interakcií zahŕňajúcej montelukast
a rosiglitazón (skúšobný substrát reprezentujúci lieky primárne
metabolizované prostredníctvom CYP 2C8) preukázali, že montelukast
neinhibuje CYP 2C8 /in vivo./ Preto sa nepredpokladá, že bude montelukast
výrazne meniť metabolizmus liekov metabolizovaných týmto enzýmom (napr.
paklitaxel, rosiglitazón a repaglinid).


4.6 Gravidita a laktácia




Použitie počas gravidity


Štúdie na zvieratách nepreukázali škodlivé účinky na graviditu alebo na
embryonálny/fetálny vývoj.


Obmedzené údaje z dostupných databáz gravidných žien nepoukazujú na
kauzálnu súvislosť medzi SPIROMONom a malformáciami (t.j. defektmi
končatín), ktoré boli zriedkavo hlásené v rámci celosvetových skúseností po
uvedení lieku na trh.

SPIROMON sa môže užívať počas gravidity, iba ak sa to považuje za úplne
nevyhnutné.

Použitie počas laktácie

Štúdie na potkanoch preukázali, že sa montelukast vylučuje do
materského mlieka (pozri časť 5.3). Nie je známe, či sa montelukast
vylučuje do materského mlieka u ľudí.

Dojčiace matky môžu užívať montelukast, iba ak sa to považuje za úplne
nevyhnutné.




4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


Žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
neboli vykonané.

Nepredpokladá sa, že montelukast bude ovplyvňovať schopnosť pacienta viesť
vozidlo alebo obsluhovať stroje. Avšak, vo veľmi zriedkavých prípadoch
pacienti hlásili ospalosť alebo závrat.





4.8 Nežiaduce účinky


Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov uvedených nižšie je definovaná podľa
nasledujúcej konvencie:
Veľmi časté ((1/10), Časté ((1/100 až <1/10), Menej časté ((1/1 000 až
<1/100),
Zriedkavé ((1/10 000 až <1/1 000), Veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme
(nedajú sa odhadnúť z dostupných údajov).
V každej skupine frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané podľa
klesajúcej závažnosti.

Montelukast sa v klinických štúdiách hodnotil nasledovne:
. 10-mg filmom obalené tablety u približne 4 000 dospelých pacientov a
adolescentov vo veku 15 rokov a starších,
. 5-mg žuvacie tablety u približne 1 750 pediatrických pacientov vo veku 6
až 14 rokov

Nasledujúce nežiaduce reakcie súvisiace s liekom boli v klinických štúdiách
u pacientov liečených montelukastom hlásené často (?1/100 až <1/10)
a s väčšou incidenciou ako u pacientov liečených placebom:

|Trieda orgánových |Dospelí pacienti |Pediatrickí | |
|systémov |a adolescenti |pacienti vo veku | |
| |vo veku 15 rokov |6 až 14 rokov | |
| |a starší |(jedna 8-týždňová| |
| |(dve 12-týždňové |štúdia; n=201) | |
| |štúdie; |(dve 56-týždňové | |
| |n=795) |štúdie; n=615) | |
|Poruchy nervového |bolesť hlavy |bolesť hlavy | |
|systému | | | |
|Poruchy |bolesť brucha | | |
|gastrointestinálneho | | | |
|traktu | | | |

Pri predĺženej liečbe v klinických skúškach s obmedzeným množstvom
pacientov až do 2 rokov u dospelých pacientov a až do 12 mesiacov
u pediatrických pacientov vo veku 6 až 14 rokov sa bezpečnostný profil
nezmenil.

Po uvedení lieku na trh boli hlásené nasledujúce nežiaduce reakcie:

Poruchy krvi a lymfatického systému: zvýšený sklon ku krvácaniu.

Poruchy imunitného systému: reakcie precitlivenosti vrátane anafylaxie,
hepatálna eozinofilná infiltrácia.

Psychické poruchy: poruchy snov zahŕňajúce nočné mory, halucinácie,
insomnia, námesačnosť, podráždenosť, anxieta, nepokoj, agitovanosť
zahŕňajúca agresívne správanie alebo nepriateľstvo, tremor, depresia,
vo veľmi zriedkavých prípadoch suicidálne myšlienky a správanie
(suicidalita).

Poruchy nervového systému: závrat, ospalosť, parestézia/hypoestézia,
záchvat.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti: palpitácie.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: epistaxa.

Poruchy gastrointestinálneho traktu: hnačka, sucho v ústach, dyspepsia,
nauzea, vracanie.

Poruchy pečene a žlčových ciest: zvýšené hladiny sérových transamináz (ALT,
AST), hepatitída (vrátane cholestatickej, hepatocelulárnej a poškodenia
pečene z rôznych príčin).

Poruchy kože a podkožného tkaniva: angioedém, podliatina, urtikária,
pruritus, vyrážka, erythema nodosum.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: artralgia,
myalgia vrátane svalových kŕčov.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: asténia/únava, celkový pocit
choroby, edém, pyrexia. Počas liečby montelukastom bol u astmatických
pacientov vo veľmi zriedkavých prípadoch hlásený Churgov-Straussovej
syndróm (CSS) (pozri časť 4.4).

4.9 Predávkovanie



Nie sú k dispozícii žiadne špecifické informácie o liečbe predávkovania
montelukastom. V dlhodobých štúdiách astmy sa montelukast podával dospelým
pacientom v dávkach až do 200 mg/deň počas 22 týždňov a v krátkodobých
štúdiách až do 900 mg/deň približne počas jedného týždňa bez klinicky
významných nežiaducich účinkov.

Po uvedení lieku na trh a v klinických štúdiách s montelukastom boli
hlásené prípady akútneho predávkovania. Tieto prípady zahŕňali hlásenia
u dospelých a detí s dávkou až do 1 000 mg (približne 61 mg/kg u dieťaťa
vo veku 42 mesiacov). Pozorované klinické a laboratórne nálezy sa zhodovali
s bezpečnostným profilom u dospelých a pediatrických pacientov. U väčšiny
hlásených prípadov predávkovania nedošlo k žiadnym nežiaducim reakciám.
Najčastejšie sa vyskytujúce nežiaduce účinky sa zhodovali s bezpečnostným
profilom montelukastu a zahŕňali bolesť brucha, somnolenciu, smäd, bolesť
hlavy, vracanie a psychomotorickú hyperaktivitu.

Nie je známe, či je montelukast dialyzovateľný peritoneálnou dialýzou alebo
hemodialýzou.



5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI



5.1 Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: antagonista leukotriénových receptorov
ATC kód: R03D C03




Cysteinyl-leukotriény (LTC4, LTD4, LTE4) sú účinné zápalové eikosanoidy
uvoľňované z rôznych buniek vrátane mastocytov a eozinofilov. Tieto
dôležité proastmatické mediátory sa viažu na cysteinyl-leukotriénové
receptory (CysLT), ktoré sa nachádzajú v dýchacích cestách človeka
a pôsobia aktívne v dýchacích cestách vrátane bronchokonstrikcie, sekrécie
hlienu, cievnej permeability a mobilizácie eozinofilov.


Montelukast je perorálne aktívna látka, ktorá sa s vysokou afinitou
a selektivitou viaže na CysLT1 receptor. V klinických štúdiách montelukast
inhiboval bronchokonstrikciu spôsobenú inhaláciou LTD4 už pri dávkach 5 mg.
Bronchodilatácia sa pozorovala v priebehu 2 hodín po perorálnom podaní.
Bronchodilatačný účinok spôsobený (-agonistom bol aditívny
k bronchodilatácii spôsobenej montelukastom. Liečba montelukastom
inhibovala ranú aj neskorú fázu bronchokonstrikcie navodenej expozíciou
antigénu. Montelukast v porovnaní s placebom znížil počet eozinofilov
v periférnej krvi u dospelých a pediatrických pacientov. V samostatnej
štúdii liečba montelukastom významne znížila počet eozinofilov v dýchacích
cestách (podľa merania v spúte) a v periférnej krvi a zároveň zlepšila
klinickú kontrolu astmy.

V štúdiách u dospelých pacientov preukázal montelukast v dávke 10 mg
jedenkrát denne v porovnaní s placebom významné zlepšenie ranného
FEV1 (zmena oproti východiskovej hodnote 10,4 % vs. 2,7 %), dopoludňajšej
maximálnej výdychovej rýchlosti (peak expiratory flow rate, PEFR) (zmena
oproti východiskovej hodnote 24,5 l/min vs. 3,3 l/min) a významné zníženie
celkového používania (-agonistu (zmena oproti východiskovej hodnote -26,1 %
vs. –4,6 %). Zlepšenie pacientmi hláseného skóre denných a nočných
astmatických príznakov bolo signifikantne väčšie ako pri placebe.

Štúdie u dospelých pacientov preukázali schopnosť montelukastu prispieť
ku klinickému účinku inhalačného kortikosteroidu (zmena FEV1 v % oproti
východiskovej hodnote pre inhalačný beklometazón plus montelukast oproti
beklometazónu: 5,43 % oproti 1,04 %; použitie (-agonistu: -8,70 % oproti
2,64 %). V porovnaní s inhalačným beklometazónom (200 (g dvakrát denne
s nadstavcom (spacer)) preukázal montelukast rýchlejšiu počiatočnú odpoveď,
hoci počas 12-týždňovej štúdie mal beklometazón väčší priemerný liečebný
účinok (% zmena FEV1 oproti východiskovej hodnote pre montelukast oproti
beklometazónu: 7,49 % oproti 13,3 %; použitie (-agonistu: -28,28 % oproti
–43,89 %). V porovnaní s beklometazónom však vysoké percento pacientov
liečených montelukastom dosiahlo podobné klinické odpovede (napr. 50 %
pacientov liečených beklometazónom dosiahlo zlepšenie FEV1 o približne 11 %
alebo viac nad východiskovú hodnotu a zároveň približne 42 % pacientov
liečených montelukastom dosiahlo rovnakú odpoveď).

V 8-týždňovej štúdii u pediatrických pacientov vo veku 6 až 14 rokov
montelukast v dávke 5 mg jedenkrát denne v porovnaní s placebom
signifikantne zlepšil respiračnú funkciu (zmena FEV1 oproti východiskovej
hodnote 8,71 % vs. 4,16 %; zmena dopoludňajšieho PEFR oproti východiskovej
hodnote 27,9 l/min vs. 17,8 l/min) a znížil použitie (-agonistu „podľa
potreby“ (zmena oproti východiskovej hodnote -11,7 % vs. +8,2 %).

V 12-mesačnej štúdii porovnávajúcej účinnosť montelukastu s inhalačným
flutikazónom na kontrolu astmy u pediatrických pacientov vo veku 6 až
14 rokov s miernou perzistentnou astmou nebol montelukast menej účinný
v porovnaní s flutikazónom pri zvyšovaní percenta dní bez záchrannej
astmatickej terapie (rescue-free days, RFD), čo bol primárny cieľový
ukazovateľ. Počas 12-mesačnej doby liečby sa priemerné percento astma RFD
zvýšilo zo 61,6 na 84,0 v skupine s montelukastom a zo 60,9 na 86,7
v skupine s flutikazónom. Rozdiel v priemernej hodnote LS (metóda
najmenších štvorcov) zvýšenia percenta dní bez RDFs astmy medzi skupinami
bol štatisticky významný: -2,8 s 95 % IS -4,7; -0,9; ale v rámci
preddefinovaného ako klinicky nie menej účinný. Montelukast aj flutikazón
tiež zlepšili kontrolu astmy podľa sekundárnych premenných hodnotených
počas 12-mesačnej doby trvania liečby:
FEV1 vzrástol z 1,83 l na 2,09 l v skupine montelukastu a z 1,85 l na 2,14
l v skupine flutikazónu. Rozdiel medzi skupinami v LS priemernom zvýšení
FEV1 bol -0,02 l s 95 % IS -0,06; 0,02. Priemerné zvýšenie od východiskovej
hodnoty v % predpovedaného FEV1 bolo 0,6 % v skupine montelukastu a 2,7 % v
skupine flutikazónu. Rozdiel v LS priemerných hodnotách pre zmenu od
východiskovej hodnoty v % predpovedaného FEV1 bol významný: -2,2 % s 95 %
IS -3,6; -0,7.

Percento dní s použitím ?-agonistu kleslo z 38,0 na 15,4 v skupine
montelukastu a z 38,5 na 12,8 v skupine flutikazónu. Rozdiel medzi
skupinami v priemerných hodnotách LS pre percento dní s použitím ?-agonistu
bol významný: 2,7 s 95 % IS 0,9; 4,5.

Percento pacientov s astmatickým záchvatom (záchvat astmy definovaný ako
obdobie zhoršenia astmy, ktoré vyžadovalo liečbu perorálnymi steroidmi,
neplánovanú návštevu u lekára, návštevu pohotovosti, alebo hospitalizáciu)
bolo 32,2 v skupine montelukastu a 25,6 v skupine flutikazónu; percento
pravdepodobnosti (95 % IS) bolo významné: rovnajúce sa 1,38 (1,04; 1,84).

Percento pacientov s užívaním systémových (prevažne perorálnych)
kortikosteroidov počas štúdie bolo 17,8 % v skupine montelukastu a 10,5 % v
skupine flutikazónu. Rozdiel medzi skupinami v priemerných hodnotách LS bol
signifikantný: 7,3 % s 95% IS 2,9; 11,7.

Významný pokles bronchokonstrikcie vyvolanej telesnou námahou (exercise-
induced bronchoconstriction, EIB) bol preukázaný v 12-týždňovej štúdii
u dospelých (maximálny pokles FEV1 22,33 % pre montelukast oproti 32,40 %
pre placebo; čas obnovenia FEV1 na východiskovú hodnotu pred námahou ± 5%
bol 44,22 min pre montelukast oproti 60,64 min pre placebo). Tento účinok
bol konzistentný počas celých 12 týždňov trvania štúdie. Pokles EIB sa
preukázal aj v krátkodobej štúdii u pediatrických pacientov vo veku 6 až 14
rokov (maximálny pokles FEV1 18,27 % oproti 26,11 %; čas obnovenia FEV1 na
východiskovú hodnotu pred námahou ± 5% bol 17,76 min oproti 27,98 min).
V oboch štúdiách sa účinok preukázal na konci dávkovacieho intervalu
jedenkrát denne.

U astmatických pacientov citlivých na kyselinu acetylsalicylovú súbežne
užívajúcich inhalačné a/alebo perorálne kortikosteroidy viedla liečba
montelukastom v porovnaní s placebom k signifikantnému zlepšeniu kontroly
astmy (zmena FEV1 oproti východiskovej hodnote 8,55 % vs. -1,74 % a pokles
celkového použitia (-agonistov oproti východiskovej hodnote –27,78 % vs.
2,09 %).


5.2 Farmakokinetické vlastnosti


Absorpcia.
Montelukast sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Po podaní 10-mg
filmom obalenej tablety dospelým nalačno sa priemerná maximálna plazmatická
koncentrácia (Cmax) dosiahne za 3 hodiny (Tmax). Priemerná perorálna
biologická dostupnosť je 64 %. Štandardná strava neovplyvňuje perorálnu
biologickú dostupnosť ani Cmax. Bezpečnosť a účinnosť sa dokázala
v klinických štúdiách, kde sa 10-mg filmom obalená tableta podávala bez
ohľadu na dobu príjmu potravy.

Po podaní 5-mg žuvacej tablety dospelým nalačno sa Cmax dosiahne za
2 hodiny. Priemerná perorálna biologická dostupnosť je 73 % a štandardné
jedlo ju zníži na 63 %.

Distribúcia.
Montelukast sa vo viac než 99 % viaže na plazmatické bielkoviny.
Distribučný objem montelukastu v rovnovážnom stave je priemerne 8-11
litrov. Štúdie na potkanoch s rádioaktívne značeným montelukastom poukazujú
na minimálny prechod cez hematoencefalickú bariéru. Okrem toho boli
koncentrácie rádioaktívne značeného materiálu vo všetkých ďalších tkanivách
24 hodín po podaní minimálne.

Biotransformácia.
Montelukast je extenzívne metabolizovaný. V štúdiách s terapeutickými
dávkami u dospelých a detí sa plazmatické koncentrácie metabolitov
montelukastu v rovnovážnom stave nedali detegovať.

Štúdie /in vitro/ na mikrozómoch ľudskej pečene ukazujú, že na metabolizme
montelukastu sa zúčastňuje cytochróm P450 3A4, 2A6 a 2C9. Na základe
ďalších /in vitro/ výsledkov na mikrozómoch ľudskej pečene sa zistilo, že
terapeutické koncentrácie montelukastu v plazme neinhibujú cytochrómy P450
3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ani 2D6. Podiel metabolitov na terapeutickom
účinku montelukastu je minimálny.

Eliminácia.
Plazmatický klírens montelukastu je u zdravých dospelých priemerne
45 ml/min. Po perorálnej dávke rádioaktívne značeného montelukastu sa
v priebehu 5 dní vylúčilo stolicou 86 % rádioaktivity a močom sa vylúčilo
<0,2 % rádioaktivity. Spolu s hodnotami perorálnej biologickej dostupnosti
montelukastu to poukazuje na to, že montelukast a jeho metabolity sa
vylučujú takmer výlučne žlčou.

Charakteristiky u pacientov/./
Nie je potrebná úprava dávkovania u starších pacientov, ani u pacientov
s miernou až stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou. Štúdie u pacientov
s poruchou funkcie obličiek sa neuskutočnili. Pretože montelukast a jeho
metabolity sa vylučujú žlčovými cestami, nepredpokladá sa, že u pacientov
s poruchou funkcie obličiek bude potrebná úprava dávky. Nie sú k dispozícii
žiadne údaje o farmakokinetike montelukastu u pacientov s ťažkou hepatálnou
insuficienciou (Childovo-Pughovo skóre >9).

Pri vysokých dávkach montelukastu (20- a 60-násobkoch odporúčanej dávky
u dospelých osôb) sa pozoroval pokles plazmatických koncentrácií teofylínu.
Tento účinok sa nepozoroval pri odporúčanej dávke 10 mg jedenkrát denne.


5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti


V štúdiách toxicity na zvieratách sa pozorovali mierne biochemické zmeny
ALT, glukózy, fosforu a triglyceridov v sére, ktoré mali prechodný
charakter. Medzi znaky toxicity u zvierat patrilo zvýšené vylučovanie slín,
gastrointestinálne príznaky, riedka stolica a nerovnováha iónov. Tieto sa
vyskytli v dávkach, ktoré boli >17-násobok systémovej expozície pozorovanej
pri klinickom dávkovaní. U opíc sa nežiaduce účinky objavili pri dávkach od
150 mg/kg/deň (>232-násobok systémovej expozície pozorovanej pri klinickej
dávke). V štúdiách na zvieratách montelukast neovplyvnil plodnosť ani
reprodukčnú schopnosť pri systémovej expozícii prevyšujúcej klinickú
systémovú expozíciu viac než 24-násobne. V štúdii samičej plodnosti
u potkanov pri dávkach 200 mg/kg/deň (>69-násobok klinickej systémovej
expozície) sa zaznamenal mierny pokles hmotnosti mláďat. V štúdiách na
králikoch sa v porovnaní so súbežnými kontrolnými zvieratami pozorovala
vyššia incidencia neúplnej osifikácie pri systémovej expozícii >24-násobku
klinickej systémovej expozície pozorovanej pri klinickej dávke. U potkanov
sa žiadne abnormality nepozorovali. Zistilo sa, že montelukast prestupuje
placentovou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka zvierat.

Po jednorazových perorálnych dávkach až do 5 000 mg/kg u myší a potkanov
(15 000 mg/m2 u myší a 30 000 mg/m2 u potkanov), čo bola maximálna
testovaná dávka, sa nevyskytli žiadne úmrtia. Táto dávka je ekvivalentná
25 000-násobku odporúčanej dennej dávky pre dospelého človeka (vychádzajúc
z telesnej hmotnosti dospelého pacienta 50 kg).

Zistilo sa, že montelukast v dávkach až do 500 mg/kg/deň (približne >200
násobok vychádzajúc zo systémovej expozície) nie je u myší fototoxický
s UVA, UVB alebo viditeľným svetelným spektrom.

Montelukast nebol ani mutagénny v /in vitro/ a v /in vivo/ testoch, ani
tumorogénny u hlodavcov.



6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE



6.1 Zoznam pomocných látok


Mikrokryštalická celulóza,
Manitol (E 421),
Krospovidón (typ B),
Červený oxid železitý (E172),
Hydroxypropylcelulóza,
Edetan dvojsodný,
Čerešňová aróma,
Aspartám (E951),
Mastenec,
Magnéziumstearát.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.




6.5 Druh obalu a obsah balenia


Nylon/Alu/PVC – hliníkové blistre:
Blister (bez označenia dní v týždni): 28, 56, 98 tabliet


HDPE fľaša (s PP uzáverom a vysušovačom):
28, 56, 98 tabliet

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.


6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu




Žiadne zvláštne požiadavky.

Všetky nepoužité lieky alebo odpad vzniknutý z liekov majú byť zlikvidované
v súlade s národnými požiadavkami.



7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


Zentiva k.s., U Kabelovny 130, 102 37, Praha 10, Česká republika



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO


14/0347/10-S



9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE





10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU