Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2010/02813
Príloha č.2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii ev.č.2010/04195

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV



Prothiaden( 75


(dosulepini hydrochloridum)

filmom obalené tablety



Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju
znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.
V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Prothiaden 75 a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Prothiaden 75
3. Ako užívať Prothiaden 75
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Prothiaden 75
6. Ďalšie informácie



/1./ ČO JE PROTHIADEN 75 A NA ČO SA POUŽÍVA


Prothiaden 75 pôsobí tak, že zvyšuje v mozgu množstvo látok, ktorých
nedostatok vedie k chorobnému smútku (depresiám) a úzkostiam, prípadne
ďalším príznakom duševných porúch a následným telesným problémom.
Prothiaden 75 užívajú dospelí aj deti od troch rokov pri stavoch chorobného
smútku (depresiách) rôzneho pôvodu a pri úzkostných neurózach. Prothiaden
75 zmierňuje a odstraňuje smútok u depresívnych pacientov, zbavuje ich
úzkosti, zvyšuje ich fyzickú aktivitu, podporuje chuť do jedla a vracia
záujem o každodennú činnosť, pri užití na noc podporuje spánok.
Prothiaden 75 sa ďalej užíva pri stavoch spojených s ťažšími trvalými
bolesťami, pri ochoreniach so silnou psychickou zložkou (napr. pri
žalúdkových a dvanástnikových vredoch) a s úzkostnými depresívnymi
príznakmi, u psychicky podmienenej sexuálnej impotencie, s nočným
pomočovaním, s neschopnosťou udržať moč a stolicu, pri artérioskleróze, pri
predoperačnej príprave úzkostných pacientov, a pri stresovej poruche ako
reakcii na nepriaznivú udalosť.





2. SKÔR AKO UŽIJETE PROTHIADEN 75


Neužívajte Prothiaden 75

. keď ste alergický na liečivo alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek

. ak máte zelený zákal

. ak máte ťažšie srdcové ochorenie

. ak máte zväčšenú prostatu so sťaženým močením

. ak sa súčasne liečite niektorými liekmi proti depresiám (inhibítory
monoaminooxidázy) a asi 2 týždne po ich vysadení


Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Prothiadenu 75

- ak máte epilepsiu ak máte mániodepresívne ochorenie a je u Vás riziko
manickej fázy

- ak máte srdcové ochorenie

- ak máte ťažké poškodenie pečene

- ak máte v období najbližších 2 týždňov plánovaný chirurgický zákrok
(existuje riziko poklesu krvného tlaku či porúch srdcového rytmu)

Informujte svojho lekára o všetkých ochoreniach, ktoré máte, aby mohol
zvážiť užívanie

Prothiadenu 75.

Liek obsahuje mliečny cukor laktózu. Ak viete o Vašej neznášanlivosti
niektorých druhov cukrov, poraďte sa so svojim lekárom ešte pred začiatkom
liečby.


Pred akýmkoľvek chirurgickým zákrokom, ktorý bude vykonávaný pri celkovom
alebo miestnom znecitlivení (napr. aj pri ošetrení zubov), oznámte
lekárovi, že užívate Prothiaden 75.

Užívanie iných liekov
/informujte svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré užívate alebo ste/
/užívali v nedávnej dobe a to aj o liekoch, ktoré sú dostupné bez/
/lekárskeho predpisu./ /Účinky lieku Prothiaden 75 a iných liekov súčasne/
/užívaných sa môžu navzájom ovplyvňovať./

/Bez porady s lekárom neužívajte súčasne s liekom Prothiaden 75 žiadne/
/lieky./

Prothiaden 75 môže zvýšiť najmä účinky liekov na spanie a tiež alkoholu.
Prothiaden 75 zvyšuje účinok liekov proti bolesti, čo sa môže využiť
v liečbe (pozri bod 1). Prothiaden 75 môže znížiť účinky niektorých liekov
na liečbu vysokého krvného tlaku a epilepsie a naopak zosiľovať
účinok liekov zvyšujúcich krvný tlak (aj napr. látky s adrenalínom na
lokálne znecitlivenie, povzbudivé látky – napr. amfetamín). Prothiaden 75
sa nesmie kombinovať s liekmi proti depresiám tlmiacimi aktivitu
monoaminooxidázy (inhibítory MAO), môže sa podávať až za 2 týždne po
vysadení týchto liekov. Prothiaden 75 zosilňuje účinky látok pôsobiacich
proti parasympatickej časti vegetatívneho nervového systému, napr.
antihistaminík (liekov proti alergiám), fenotiazínov (liekov proti duševným
ochoreniam), antiparkinsoník (liekov proti Parkinsonovej chorobe). Pri
súčasnom užívaní týchto liekov sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako
napr. zrýchlená srdcová aktivita, zvýšenie krvného tlaku, sucho v ústach,
neostré videnie, sťažené močenie, zápcha. Prothiaden 75 zvyšuje alkoholovú
reakciu pacientov liečených disulfiramínom, zvyšuje toxicitu niektorých
liekov proti poruchám srdcového rytmu (chinidín, prokaínamid). Prothiaden
75 môže spomaliť vstrebávanie ostatných liečiv z tráviaceho traktu.
Účinnosť Prothiadenu 75 zvyšujú hormóny štítnej žľazy. Pri súčasnom užití
tricyklických antidepresív a fenotiazínov (liekov proti psychiatrickým
ochoreniam) dochádza ku zvýšenej koncentrácii v krvi vzájomnou inhibíciou
ich premeny. Celkové anestetiká (látky vyvolávajúce narkózu) zvyšujú riziko
porúch srdcového rytmu a poklesu krvného tlaku, preto je treba na liečbu
dosulepínom upozorniť anestéziológa.

Užívanie Prothiadenu 75 s jedlom a nápojmi
Filmom obalené tablety sa prehĺtajú celé a zapíjajú sa dostatočným
množstvom nedráždivej tekutiny.
Počas liečby Prothiadenom 75 sa nesmú piť alkoholické nápoje.

Tehotenstvo a dojčenie
/Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo/
/lekárnikom./

Bezpečnosť pri podávaní dosulepínu v tehotenstve nebola preverená. Liek sa
preto neodporúča podávať počas tehotenstva a plánovaného tehotenstva okrem
prípadov, keď riziko následkov vážneho ochorenia prevažuje nad možným
rizikom pre plod. Informujte preto svojho lekára ihneď o prípadnom
tehotenstve, aby mohol rozhodnúť ďalšom užívaní Prothiadenu 75.

Liek sa nepodáva dojčiacim ženám, pretože dosulepín sa vylučuje do
materského mlieka.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Liek môže nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť,
motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie vozidiel,
obsluha strojov, práca vo výškach a pod.).

Dôležité informácie o niektorých zložkách Prothiadenu 75:
Liek obsahuje mliečny cukor laktózu. Ak viete o Vašej neznášanlivosti
niektorých druhov cukrov, poraďte sa so svojim lekárom ešte pred začiatkom
liečby.




/3./ AKO UŽÍVAŤ PROTHIADEN 75

/Vždy užívajte Prothiaden 75 presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si/
/nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika./

Dávkovanie určuje vždy lekár podľa druhu príznakov a reakcií na liečbu.
Začína sa obvykle nižšou dávkou (často liekom Prothiaden 25 s obsahom 25 mg
liečivej látky v 1 tablete), ktorá sa postupne zvyšuje a môže dosiahnuť až
štyri tablety Prothiadenu 75 denne u dospelých.
Celková denná dávka sa rozdelí do 1 – 3 dávok tak, že maximum sa podá pred
spaním. Vyššie dávky (až 450 mg) sa väčšinou podávajú iba pacientom
v nemocnici.
U detí od 3 do 6 rokov sa začína dávkami asi 1,5 mg/kg za deň, dávka sa
zvyšuje opatrne, t.j. v niekoľkodenných odstupoch. Pri detských nočných
pomočovaniach sa podáva 25 - 50 mg jednorázovo na noc, v ďalších
indikáciách sa obvykle podáva deťom od 6 rokov v dávke 25 - 75 mg na noc,
v niektorých prípadoch je možné podať týmto deťom až 100 mg za deň.

U pacientov s poruchou funkcie pečeňe nie sú nutné žiadne zmeny v
dávkovaní.
U starších osôb nie je potrebné nijako meniť dávkovanie.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie sú nutné žiadne zmeny v
dávkovaní.

Liečba je väčšinou dlhodobá. Liečebný účinok nastupuje obvykle za 1 - 2
týždne, môže sa však prejaviť neskôr, niekedy až za 6 týždňov. Nežiaduce
reakcie je však možné zaznamenať už po prvých dávkach.
/Ak máte pocit, že účinok lieku Prothiaden 75 je príliš silný alebo príliš/
/slabý, informujte o tom svojho lekára./

/S lékarom by ste sa mali poradiť aj v prípade, že sa Vás niektoré hore/
/uvedené tvrdenia týkali aj v minulosti./

Ak ste užili viac filmom obalených tabliet Prothiadenu 75 ako ste mali:
Pri predávkovaní alebo ak filmom obalené tablety užije dieťa, ihneď
vyhľadajte lekára.
Pokiaľ je pacient pri plnom vedomí, vyvolajte vracanie a podajte aktívne
uhlie.

Ak ste zabudli užiť liek Prothiaden 75:
Ak zabudnete užiť svoju dávku, nie je nutné sa znepokojovať. Zabudnutú
dávku vynechajte a užite ďalšiu dávku v určenú hodinu.

Následky prerušenia liečby liekom Prothiaden 75:
Liečbu nikdy neprerušujte sami bez vedomia lekára, ktorý Vám určí postupné
znižovanie dávok. Pri náhlom vysadení liečby sa môžu obnoviť problémy,
kvôli ktorým Vám lekár Prothiaden 75 predpísal alebo sa oddiali nástup jeho
liečivého účinku, ak ešte nenastal.



4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY


/Tak ako všetky lieky, aj Prothiaden 75 môže spôsobovať vedľajšie účinky,/
/hoci sa neprejavia u každého./

Veľká časť nežiaducich účinkov dosulepínu a príbuzných látok je spôsobená
ich pôsobením proti časti vegetatívneho nervového systému (parasympatikus).
Nežiaduce účinky sa objavujú väčšinou pred nástupom antidepresívneho
efektu. Zahrňujú napr. sucho v ústach, poruchy črevnej pasáže (zápcha),
poruchy močenia, neostré videnie, palpitácie, tachykardia atď. Nežiaduce
účinky vyplývajúce z anticholinergného pôsobenia môžu byť menej výrazné,
pokiaľ je liečba začatá nižšími dávkami, ktoré sa postupne zvyšujú na
požadovanú úroveň.

Samovražedné myšlienky a zhoršovanie depresie alebo úzkosti
Ak máte depresiu a/alebo stavy úzkosti, môžete niekedy mať sebapoškodzujúce
alebo samovražedné myšlienky.
Tieto myšlienky môžu byť častejšie od začiatku užívania antidepresív,
dovtedy, kým tieto lieky začnú účinkovať, obvykle okolo dvoch týždňov, ale
niekedy aj dlhšie.
S väčšou pravdepodobnosťou môžete mať takéto myšienky vtedy, ak:
- ste už mali v minulosti samovražedné myšlienky
- ste v mladom dospelom veku. Informácie z klinických skúšaní ukazujú
na zvyšovanie rizika samovražedného správania u dospelých mladších ako
25 rokov so psychiatrickými poruchami, ktorí boli liečení
antidepresívami.
Ak máte kedykoľvek samovražedné a sebapoškodzujúce myšlienky, kontaktujte
svojho lekára alebo priamo nemocnicu.
Môže byť vhodné informovať rodinu alebo blízkych priateľov o tom, že máte
depresiu alebo stavy úzkosti a požiadať ich, aby si prečítali túto písomnú
informáciu pre používateľov.
Môžete ich požiadať, aby Vám povedali, keď si myslia, že sa Vám zhoršila
depresia alebo úzkosť, alebo keď ich trápia zmeny vo Vašom správaní.


Pri liečbe liekom Pprothiaden 75 sa môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce
účinky zoradené podľa frekvencie výskytu:

. Veľmi časté (u viac než 1 z 10 liečených pacientov): točenie hlavy,
závraty, ospalosť, únava

. Časté (u 1 – 10 zo 100 liečených pacientov): neostré videnie,
zrýchlený tep, búšenie srdca, nízky tlak, sucho v ústach, zápcha

. Menej časté (u 1 – 10 z 1 000 liečených pacientov): kožné prejavy
zvýšenej citlivosti, zvýšený tlak, poruchy sexuálnych funkcií
(oneskorená ejakulácia), EKG zmeny

. Zriedkavé (u 1 – 10 z 10 000 liečených pacientov): poruchy krvotvorby,
hormonálne poruchy, žltačka z dôvodu poruchy správneho odtoku žlče

. Neznáme (z dostupných údajov nie je možné určiť): samovražedné
myšlienky a samovražedné správanie, zvýšené riziko zlomenín kostí



/Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak/
/spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej/
/informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo/
/lekárnikovi./



5. AKO UCHOVÁVAŤ PROTHIADEN 75

Uchovávajte v suchu pri teplote 10 – 25 °C, chráňte pred svetlom.
Liek nesmie byť užívaný po uplynutí doby použiteľnosti vyznačenej na
obale.
Liek musí byť uchovávaný mimo dohľadu a dosahu detí.



6. ĎALŠIE INFORMÁCIE


Čo Prothiaden 75 obsahuje

Liečivo je dosulepini hydrochloridum (dosulepíniumchlorid) 84 mg čo
zodpovedá Dosulepinum 75 mg (dosulepín) v 1 filmom obalenej tablete.
Ďalšie zložky sú monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý bezvodý,
mikrokryštalická celulóza, povidón, polysorbát, sodná soľ
karboxymetylškrobu, magnéziumstearát, mastenec, hypromelóza,
propylénglykol, simetikónová emulzia SE 4, oxid titaničitý E 171.

Ako vyzerá Prothiaden 75 a obsah balenia

Prothiaden 75 sú biele až takmer biele filmom obalené tablety šošovkovitého
tvaru.
Veľkosť balenia: 30 filmom obalených tabliet

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Zentiva, k.s., Praha, Česká republika

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v apríli
2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku



Príloha č.1 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2010/02813
Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii ev.č.2010/04195




SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU




1. NÁZOV LIEKU



Prothiaden 75



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Dosulepini hydrochloridum 84 mg (= dosulepinum 75 mg) v 1 filmom obalenej
tablete
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalené tablety
Biele až takmer biele filmom obalené tablety šošovkovitého tvaru


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

. Veľké aj malé depresie, pokladané za endogénne, psychogénne alebo
organicky podmienené( skoré depresie v involúcii, depresie pri liečbe
hypertenznej choroby rezerpínom, depresívne ladené klimakterické
rozladenosti( anxiózne neurózy (psychoneurózy) s depresívnou
symptomatikou(
. psychosomatické ochorenia (napr. žalúdkový a dvanástnikový vred) s
anxióznymi a fobicko-depresívnymi príznakmi(
. psychogénne podmienená sexuálna impotencia navodená zníženou
sebadôverou alebo inak neuroticky(
. enuresis nocturna, inkontinencia moču pri ateroskleróze, najmä ak je
spôsobená hypertóniou detruzora a znížením kapacity močového mechúra
(odporúča sa konzultácia s urológom)(
. inkontinencia stolice(
. predoperačná príprava u úzkostných pacientov, posttraumatická stresová
porucha(
. potenciácia analgeticky pôsobiacich liekov pri chronických bolestiach
najrôznejšej etiológie.

. U detí depresie a emočné poruchy( protrahované depresívne reakcie
združené so záťažovou situáciou, adaptačné reakcie spojené so strachom
a úzkosťou( emočné poruchy pri problémoch v rodine( detské enurézy,
psychosomatické poruchy v detskom a adolescentnom veku.


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie je individuálne, podľa závažnosti ochorenia, terapeutickej
odpovede a znášanlivosti lieku. U dospelých sa pri depresívnych stavoch
začína zvyčajne s dávkou 25 - 50 mg na noc a táto dávka sa postupne zvyšuje
na 150 - 300 mg denne rozdelených do 2 - 3 dávok tak, že sa maximum podá
pred spaním( vyššie dávky (až 450 mg) sa zväčša podávajú hospitalizovaným
pacientom( pri dávkach okolo 400 mg a vyšších je nutné rátať s vyššou
frekvenciou výskytu nežiaducich účinkov. U mnohých pacientov je možné
vystačiť s jedinou dennou dávkou podanou večer.
Pri depresiách sa dá očakávať antidepresívny účinok až po 10 - 20 dňoch
podávania, maximum terapeutického účinku sa dosahuje spravidla do 4
týždňov, potom sa dávky pomaly znižujú na 75 - 100 mg denne( v udržiavacej
liečbe sa pokračuje tak, aby celkové trvanie kúry bolo aspoň 3 - 6 mesiacov
a potom sa pri periodických priebehoch prechádza na lítium.

Pri ľahších depresívnych stavoch a anxiozite stačí zvyčajne 25 - 75 mg
dosulepínu na noc a iba pri nedostatočnom účinku sa pridá ešte 25 mg ráno
alebo aj na poludnie.

Pri psychogénne podmienenej sexuálnej impotencii a pri predoperačnej
príprave úzkostných pacientov sa podáva 25 mg na noc, dávka sa môže zvýšiť
na 75 - 100 mg denne alebo aj viac.

Dávkovanie u detí od 3 do 6 rokov
U detí od 3 do 6 rokov sa začína s dávkami asi 1,5 mg/kg a deň, dávka sa
zvyšuje opatrne( t.j. v niekoľkodenných odstupoch. Pri detských enurézach
sa podáva 25 - 50 mg jednorazovo na noc, v ďalších indikáciách v
pedopsychiatrickej praxi sa zvyčajne podáva deťom od 6 rokov dávka 25 - 75
mg na noc, v niektorých prípadoch sa týmto deťom môže podať až 100 mg
denne.

Pri poruchách funkcie pečene alebo obličiek nie je potrebné meniť
dávkovanie.


4.3 Kontraindikácie

. Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
. Glaukóm
. Hypertrofia prostaty s retenciou moču
. Súčasná liečba inhibítormi MAO a ešte 2 týždne po jej ukončení
. Závažné poruchy srdca.


4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U pacientov s epilepsiou, s rizikom manickej fázy pri maniodepresívnom
ochorení, s kardiovaskulárnym ochorením, s ťažkým poškodením pečene, v
období 2 týždňov pred plánovaným chirurgickým zákrokom (riziko indukovanej
hypotenzie alebo srdcových arytmií) je potrebné zvážiť pomer možného
prínosu a rizika.

Počas liečby Prothiadenom 75 sa nesmú piť alkoholické nápoje.

Samovražda / samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie
Depresia sa dáva do súvislosti so zvýšeným rizikom samovražedných
myšlienok, sebapoškodenia a samovraždy (udalosti spojené so samovraždou).
Toto riziko pretrváva až do nástupu zjavnej remisie.
Nakoľko sa zlepšenie nemusí ukázať počas prvých niekoľkých alebo viacerých
týždňov liečby, pacienti musia byť starostlivo monitorovaní, až kým
nenastane zlepšenie.
Vo všeobecnosti klinické skúsenosti ukazujú, že riziko samovraždy sa môže
zvýšiť v skorých štádiách zotavovania.

/Iné psychiatrické stavy, na ktorých liečbu bol Prothiaden 75 predpísaný,/
/môžu byť tiež spojené so zvýšeným rizikom suicidálneho správania./
Okrem toho tieto stavy môžu byť spojené s veľkou depresívnou poruchou.
Rovnaké opatrenia dodržiavané pri liečbe pacientov s veľkou depresívnou
poruchou sa majú dodržiavať aj pri liečbe pacientov s inými psychiatrickými
poruchami.

Pacienti so suicidálnymi príhodami v anamnéze alebo významnými prejavmi
samovražedných myšlienok pred začatím liečby majú väčšie riziko
samovražedných myšlienok alebo samovražedných pokusov, a preto majú byť
starostlivo sledovaní počas liečby.
Meta-analýza placebom kontrolovaných klinických skúšaní antidepresívnych
liekov u dospelých pacientov so psychiatrickými poruchami ukázala zvýšené
riziko samovražedného správania s antidepresívami v porovnaní s placebom
u pacientov mladších ako 25 rokov.

Pacientov, obzvlášť s vysokým rizikom suicidálnych myšlienok, je potrebné
hlavne na začiatku liečby a po zmene dávkovania starostlivo monitorovať.

Pacienti (a ich opatrovatelia) majú byť upozornení na potrebu sledovať
výskyt klinického zhoršenia, samovražedného správania alebo myšlienok
a neobyčajných zmien v správaní a vyhľadať lekársku pomoc hneď, ako sa
tieto príznaky objavia.

Liek obsahuje monohydrát laktózy. Liek sa nemá podávať pacientom so
zriedkavými dedičnými poruchami: intoleranciou galaktózy, laponskou
deficienciou (deficitom, nedostatkom) laktázy alebo s poruchou absorpcie
glukózy a galaktózy.


4.5 Liekové a iné interakcie

Inhibítory MAO
Dosulepín sa nesmie kombinovať s inhibítormi MAO, môže sa podávať až 2
týždne po ich vysadení.

Sympatomimetika, hypnotika, látky tlmiace CNS
Dosulepín môže potencovať hypertenzívne pôsobenie sympatomimetík (aj
lokálne anestetiká s adrenalínom), zvyšuje centrálne tlmivý účinok hypnotík
a ďalších látok tlmiacich CNS (alkohol).

Analgetika
Dosulepín môže potencovať analgetický účinok analgetík (terapeuticky
využiteľné).

Amfetamín
Dosulepín zvyšuje účinok amfetamínu.

Antihistaminiká, fenotiazíny, antiparkinsoniká
Dosulepín zosilňuje cholínolytické účinky látok s anticholínergným účinkom
(antihistaminiká, fenotiazíny, antiparkinsoniká).

Disulfiram
Dosulepín zvyšuje etanolovú reakciu pacientov liečených disulfiramom.

Antiarytmiká
Dosulepín zvyšuje toxicitu niektorých antiarytmík (chinidín, prokaínamid).

Antiepileptiká
Dosulepín znižuje terapeutickú účinnosť antiepileptík (zvýšená pohotovosť
ku kŕčom).

Lieky s antihypertenzívnym účinkom
Dosulepín znižuje antihypertenzívny účinok guanetidínu, betanidínu,
debrizochínu a klonidínu.


Tricyklické antidepresíva a fenotiazíny
Pri súčasnom užití tricyklických antidepresív a fenotiazínov dochádza k
zvýšenej koncentrácii v krvi vzájomnou inhibíciou metabolizmu.

Cimetidín
Cimetidín inhibíciou pečeňových enzýmov spomaľuje metabolizmus niektorých
tricyklických antidepresív a tým zvyšuje ich hladinu v krvi. U dosulepínu
sa predpokladá podobný vplyv.

Anestetiká
Anestetiká zvyšujú riziko arytmií a poklesu krvného tlaku, na liečbu
dosulepínom treba upozorniť anesteziológa.

Hormóny štítnej žľazy
Účinnosť dosulepínu zvyšujú hormóny štítnej žľazy.

Vstrebávanie liečiv z GIT
Dosulepín môže spomaliť vstrebávanie ostatných liečiv z GIT.


4.6 Gravidita a laktácia

Bezpečnosť pri podávaní tricyklických antidepresív počas tehotenstva nebola
preverená. Liek sa preto neodporúča podávať počas tehotenstva okrem
prípadov, kedy riziko následkov závažnej, neliečenej psychózy prevažuje nad
potenciálnym rizikom pre plod.

Liek sa nepodáva dojčiacim ženám, pretože dosulepín sa vylučuje do
materského mlieka.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek môže nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť,
motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie motorových
vozidiel, obsluha strojov, práca vo výškach a pod.)


4.8 Nežiaduce účinky

Veľká časť nežiaducich účinkov tricyklických antidepresív je spôsobená ich
anticholinergným pôsobením. Nežiaduce účinky vyplývajúce z ich
anticholinergného pôsobenia sú relatívne časté a objavujú sa väčšinou pred
nástupom antidepresívneho efektu. Zahŕňajú napr. sucho v ústach, poruchy
črevnej pasáže (zápcha), poruchy močenia, neostré videnie, palpitácie,
tachykardie atď. Nežiaduce účinky vyplývajúce z anticholinergného pôsobenia
môžu byť menej výrazné pokiaľ sa liečba začína nižšími dávkami, ktoré sú
postupne zvyšované na požadovanú úroveň.

V nasledujúcej tabuľke sú zosumarizované nežiaduce účinky dosulepínu a sú
rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie
výskytu: veľmi časté (? 1/10); časté (( 1/100 až < 1/10); menej časté ((
1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (( 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé
(< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov):

|Systémovo-orgá|Nežiaduce účinky |
|nová | |
|klasifikácia | |
|(MedDRA) | |
| |Veľmi |Časté |Menej časté |Zriedkavé |Neznáme |
| |časté |((1/100, až|((1/1000, až|((1/10000, až|(z |
| |((1/10) |(1/10) |(1/100) |(1/1000) |dostupných|
| | | | | |údajov) |
|Poruchy krvi a| | | |poruchy | |
|lymfatického | | | |krvotvorby | |
|systému | | | | | |
|Poruchy | | |kožné | | |
|imunitného | | |prejavy | | |
|systému | | |hypersenziti| | |
| | | |vity | | |
|Poruchy | | | |endokrinné | |
|endokrinného | | | |poruchy | |
|systému | | | |(napr. možné | |
| | | | |ovplyvnenie | |
| | | | |sekrécie | |
| | | | |prolaktínu a | |
| | | | |antidiuretick| |
| | | | |ého hormónu) | |
| | | | | | |
| | | | | | |
|Poruchy |točenie | | | | |
|nervového |hlavy | | | | |
|systému |závraty | | | | |
|Psychické | | | | |suicidálne|
|poruchy | | | | |myšlienky*|
| | | | | | |
| | | | | |suicidálne|
| | | | | | |
| | | | | |správanie*|
|Poruchy oka | |neostré | | | |
| | |videnie | | | |
|Poruchy srdca | |tachykardie| | | |
|a poruchy | | | | | |
|srdcovej | |palpitácia | | | |
|činnosti | | | | | |
|Poruchy ciev | |hypotenzia |hypertenzia | | |
|Poruchy | |sucho | | | |
|gastrointestin| |v ústach | | | |
|álneho traktu | |zápcha | | | |
|Poruchy pečene| | | |cholestatický| |
|a žlčových | | | |ikterus | |
|ciest | | | | | |
|Poruchy | | | | | |
|obličiek a | | | | | |
|močových ciest| | | | | |
|Poruchy | | |poruchy | | |
|reprodukčného | | |sexuálnych | | |
|systému a | | |funkcií | | |
|prsníkov | | |(oneskorená | | |
| | | |ejakulácia) | | |
|Celkové |ospalosť | | | | |
|poruchy |únava | | | | |
|a reakcie | | | | | |
|v mieste | | | | | |
|podania | | | | | |
|Laboratórne a | | |EKG zmeny | | |
|funkčné | | | | | |
|vyšetrenia | | | | | |

* Prípady suicidálnych myšlienok a suicidálneho správania sa hlásili počas
liečby alebo skoro po ukončení liečby dosulepini hydrochloridom (pozri časť
4.4).“

Riziko zlomenín
Epidemiologické štúdie vykonané hlavne na pacientoch vo veku 50 rokov
a viac poukázali na výšené riziko zlomenín kostí u pacientov, ktorí užívajú
SSRI a tricyklické antidepresíva. Mechanizmus vedúci k zvýšenému riziku nie
je známy.

4.9 Predávkovanie

Symptómy predávkovania sú: sedácia, sucho v ústach, zhoršené videnie,
tachykardia, tremor, potenie, nauzea, dávenie a zmätenosť. Riziko
zmätenosti je vyššie u starších pacientov pri náhlom nasadení vysokých
dávok.

Hlavné príznaky predávkovania sú: strata vedomia, kŕče, poruchy srdcového
rytmu, hypotenzia a dychová depresia.

Postup pri predávkovaní: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia, aj
opakovane, u pacientov v bezvedomí intubácia. Podporná terapia zameraná na
udržiavanie kardiovaskulárnych a respiračných funkcií, monitorovanie EKG,
terapia arytmií a epileptických kŕčov. Forsírovaná diuréza a hemodialýza sa
neodporúčajú.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA: antidepresívum.
ATC kód: N06AA16

Dosulepín je tymoleptikum 1. generácie (tricyklické antidepresívum, TCA) s
antidepresívnym a anxiolytickým účinkom, svojou intenzitou účinku sa
nachádza medzi imipramínom a amitriptylínom. Vhodný je na liečbu všetkých
stredne ťažkých a ľahkých foriem depresií, najmä ak sú sprevádzané úzkosťou
a strachom( v porovnaní s inými tymoleptikami má miernejšie a menej časté
nežiaduce účinky. Mechanizmom účinku je inhibícia spätného vychytávania
neuromediátorov (noradrenalín a serotonín) na nervových synapsiach, čím sa
zvyšuje ich dostupnosť pre postsynaptické receptory.


5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Dosulepín sa veľmi dobre vstrebáva z tráviacej sústavy, v pečeni podlieha
first-pass efektu. Metabolizuje sa na účinné metabolity demetyláciou na
desmetyldosulepín (nortiadén) a S-oxidáciou na nortiadén S-oxid a dosulepín
S-oxid.

Vylučuje sa hlavne močom prevažne vo forme metabolitov, malá časť sa
vylučuje stolicou. Biologický polčas je 14 - 24 hodín pre dosulepín a 23 -
46 hodín pre metabolity.

Dosulepín prestupuje cez placentárnu bariéru a vylučuje sa do materského
mlieka.


5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna toxicita (LD50) u myši p.o. je 480 mg/kg.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam pomocných látok

Lactosum monohydricum
Silica colloidalis anhydrica
Cellulosum microcristallinum
Povidonum
Polysorbatum
Carboxymethylamylum natricum
Magnesii stearas
Talcum
Hypromellosum
Propylenglycolum
Simeticoni emulsio SE 4
Titanii dioxidum.


6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.


6.3 Čas použiteľnosti

4 roky


6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v suchu, pri teplote 10 – 25 (C. Chráňte pred svetlom.


6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľov, papierová
škatuľka

Veľkosť balenia: 30 filmom obalených tabliet


6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva k.s., Praha, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

68/0511/95-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

21.9.1995 / 27.7.2009 predĺženie rozhodnutia o registrácii bez časového
obmedzenia.


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Apríl 2011