Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2b K OZNÁMENIU O ZMENE V REGISTRÁCII, EV.Č.: 2011/02206

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

ASPIRIN PROTECT 300
300 mg, enterosolventné tablety
kyselina acetylsalicylová

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu, pretože obsahuje pre Vás
dôležité informácie.
Tento liek je dostupný bez lekárskeho predpisu. Avšak aj tak musíte užívať
ASPIRIN PROTECT 300 pozorne, aby sa dosiahli čo najlepšie výsledky.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak potrebujete ďalšie informácie alebo radu, obráťte sa na svojho
lekárnika.
3. Ak sa príznaky Vášho ochorenia nezlepšia alebo ak sa zhoršia, musíte
kontaktovať lekára
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je ASPIRIN PROTECT 300 a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete ASPIRIN PROTECT 300
3. Ako užívať ASPIRIN PROTECT 300
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať ASPIRIN PROTECT 300
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE ASPIRIN PROTECT 300 A NA ČO SA POUŽÍVA

ASPIRIN PROTECT 300 obsahuje kyselinu acetylsalicylovú. Kyselina
acetylsalicylová v nižších dávkach bráni tvorbe krvných zrazenín, chráni
pred upchatím tepien, čo môže byť príčinou závažných srdcových chorôb
(infarkt) alebo mozgových chorôb (mozgová porážka). Enterosolventné tablety
zaručujú rozpustenie tablety až v zásaditom prostredí tenkého čreva, čo
chráni sliznicu žalúdka.
ASPIRIN PROTECT 300 sa používa na prevenciu reinfarktov.
ASPIRIN PROTECT 300 nie je vhodný na liečbu bolesti.


2. SKÔR AKO UŽIJETE ASPIRIN PROTECT 300

Neužívajte ASPIRIN PROTECT 300
keď ste alergický (precitlivený) na kyselinu acetylsalicylovú, na iné
salicyláty alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek ASPIRIN PROTECT 300,
keď ste mali v minulosti alergickú reakciu s astmatických záchvatom alebo
podobnú reakciu na salicyláty alebo iné nesteroidové protizápalové lieky,
keď máte žalúdkové alebo dvanástnikové vredy,
keď máte abnormálnu predispozíciu na krvácanie (hemoragickú diatézu),
keď máte závažnú nedostatočnosť obličiek alebo pečene
- keď máte závažnú srdcovú nedostatočnosť
- v kombinácii s metotrexátom v dávke 15 mg/týždeň alebo vyššie,
- v posledných troch mesiacoch tehotenstva.



Buďte zvlášť opatrný pri užívaní ASPIRIN PROTECT 300

- ak ste abnormálne citlivý na iné analgetiká (lieky utišujúce bolesť),
antireumatiká (lieky na liečbu zápalových ochorení kĺbov, svalov
a šliach) alebo protizápalové lieky alebo iné alergény,
- ak máte v anamnéze žalúdkový alebo dvanástnikový vred, prípadne krvácanie
do žalúdka a čreva,
- ak užívate lieky, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín
(antikoagulanciá),
- ak máte poškodenú funkciu obličiek alebo srdcovo-cievny obeh, (napr.
ochorenie obličkových ciev, kongestívne zlyhanie srdca, deplécia objemu
(znížený objem), veľký chirurgický zákrok, sepsa (otrava krvi) alebo
veľké krvácanie), pretože kyselina acetylsalicylová môže ďalej zvyšovať
riziko poškodenia funkcie obličiek a akútne zlyhanie obličiek,
- ak máte závažný nedostatok glukózo-6-fosfát-dehydrogenázy môže kyselina
acetylsalicylová vyvolať hemolýzu (rozpad červených krviniek) alebo
hemolytickú anémiu (málokrvnosť spôsobená rozpadom červených krviniek).
Faktory, ktoré môžu zvyšovať riziko hemolýzy sú napr. vysoké dávky,
horúčka alebo akútne infekcie.
- ak máte zníženú funkciu pečene,
- ak máte znížené vylučovanie kyseliny močovej, pretože pri nízkych dávkach
môže liek vyvolať záchvat dny.



V takomto prípade užívajte ASPIRIN PROTECT 300 iba po konzultácii so svojím
lekárom.

ASPIRIN PROTECT 300 nemajú užívať deti alebo mladiství s horúčkovitými
ochoreniami, pokiaľ tak neurčil lekár a ostatné liečebné opatrenia zlyhali.
Pretrvávajúce vracanie v súvislosti s takýmito ochoreniami môže byť znakom
Reyeovho syndrómu, veľmi zriedkavého, no život ohrozujúceho ochorenia,
ktoré si vyžaduje okamžitú lekársku starostlivosť.

Pacienti s astmou, sennou nádchou, nosovými polypmi alebo chronickými
infekciami dýchacej sústavy (najmä ak sú sprevádzané príznakmi podobnými
sennej nádche) alebo ktorí sú precitlivení na niektorý typ liekov proti
bolesti a reume, majú riziko astmatických záchvatov (intolerancia analgetík
/ analgetikami navodená astma), ak užívajú ASPIRIN PROTECT 300. Ak trpíte
takýmito problémami, pred užívaním ASPIRIN PROTECT 300 sa musíte poradiť s
lekárom. To isté sa týka aj pacientov, ktorí alergicky reagujú na iné látky
kožnými reakciami, svrbením alebo žihľavkou.

Pred operáciami je potrebné poradiť sa alebo informovať lekára alebo zubára
o akomkoľvek užívaní ASPIRIN PROTECT 300.

Lieky obsahujúce kyselinu acetylsalicylovú sa nemajú používať dlhodobo
alebo vo vysokých dávkach bez konzultácie s lekárom.

/Čomu sa máte vyhnúť, ak budete užívať tento liek?/
Účinok liečby môže byť ovplyvnený, ak sa kyselina acetylsalicylová súbežne
užíva s niektorými inými liekmi určenými proti:
- krvným zrazeninám (napr. warfarín)
- neprijatiu orgánu po transplantácii (cyklosporín, takrolimus)
- vysokému krvnému tlaku (napr. diuretiká a ACE inhibítory)
- bolesti a zápalu (napr. kortikosteroidy alebo protizápalové lieky)
- dne (probenecid)
- nádorom alebo reumatoidnej artritíde (metotrexát)

Pred užitím kyseliny acetylsalicylovej, informujte svojho lekára o liekoch,
ktoré užívate. Ak užívate kyselinu acetylsalicylovú pravidelne, poraďte sa
so svojím lekárom skôr, ako začnete užívať akýkoľvek iný liek (vrátane
liekov, ktoré nie sú na predpis lekára).



Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Zosilnenie účinku

- Metotrexát.
- Liečba antikoagulanciami (napr. kumarín, heparín) a inhibítormi agregácie
doštičiek (látky, ktoré zabraňujú hromadeniu krvných doštičiek a tvorbe
zrazenín), napr. tiklopidín.
- Protizápalové lieky a analgetiká.
- Inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (SSRIs)
- Digoxín (látka zlepšujúca silu kontrakcie srdca): zvyšujú sa koncentrácie
v krvi.
- Liečba na zníženie krvného cukru (antidiabetiká).
- Liečba obsahujúca glukokortikoidy so systémovým účinkom, alebo konzumácia
alkoholu (zvýšené riziko krvácania do žalúdka a čriev a vzniku vredov).
- Kyselina valproová (lieky na liečbu kŕčov epilepsie).

Zoslabenie účinkov

- Lieky zlepšujúce vylučovanie moču (diuretiká).
- Lieky, ktoré znižujú tlak krvi (ACE inhibítory).
- Lieky na liečbu dny (urikozuriká), ktoré zlepšujú vylučovanie kyseliny
močovej v moči (napr. probenecid, benzbromarón).

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Ak počas liečby ASPIRIN PROTECT 300 otehotniete, musíte o tom informovať
lekára. ASPIRIN PROTECT 300 sa bez konzultácie s lekárom nemá užívať v
prvom a druhom trimestri (prvých šesť mesiacov) tehotenstva. ASPIRIN
PROTECT 300 sa nemá užívať v posledných troch mesiacoch tehotenstva
vzhľadom na zvýšené riziko komplikácií pre matku i dieťa počas pôrodu.

Do materského mlieka prechádzajú malé množstvá liečiva kyseliny
acetylsalicylovej a jej metabolitov. Spravidla nie je nevyhnutné ukončiť
dojčenie, pokiaľ denná dávka nepresiahne 150 mg, t.j. ˝ tablety ASPIRIN
PROTECT 300 . Ak užívate vyššie dávky (viac ako ˝ tablety denne), musíte
ukončiť dojčenie.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

ASPIRIN PROTECT 300 nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje.


3. AKO UŽÍVAŤ ASPIRIN PROTECT 300

Vždy užívajte ASPIRIN PROTECT 300 presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak
si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Odporúča sa denná dávka 1 tableta ASPIRIN PROTECT 300 denne (zodpovedá 300
mg kyseliny acetylsalicylovej).


Spôsob a dĺžka podávania


Enterosolventné tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným
množstvom tekutiny, odporúča sa pred jedlom.

ASPIRIN PROTECT 300 je určený na dlhodobé používanie. Ošetrujúci lekár musí
rozhodnúť o dĺžke liečby.

Ak užijete viac ASPIRIN PROTECT 300, ako máte
Ak užijete viac ASPIRIN PROTECT 300, ako máte, okamžite o tom informujte
svojho lekára alebo navštívte pohotovosť najbližšej nemocnice.

Ak zabudnete užiť ASPIRIN PROTECT 300
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, poraďte sa so
svojím lekárom alebo lekárnikom.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj ASPIRIN PROTECT 300 môže spôsobovať vedľajšie
účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Ochorenia tráviaceho traktu ako je dyspepsia (porucha trávenia), bolesť
brucha a žalúdočno-črevné bolesti, zriedkavo zápal tráviaceho systému,
žalúdkové alebo dvanástnikové vredy, potenciálne no veľmi zriedkavo spojené
s krvácaním a perforáciou (prasknutím) žalúdkových alebo dvanástnikových
vredov s príslušnými laboratórnymi a klinickými znakmi a príznakmi.

V dôsledku inhibičného účinku na krvné doštičky sa môže kyselina
acetylsalicylová spájať so zvýšeným rizikom krvácania. Pozorovali sa
krvácania ako je perioperačné krvácanie (krvácanie v období operácie),
hematómy (krvné podliatiny), epistaxa (krvácanie z nosa), urogenitálne
krvácanie (z močových ciest a pohlavných orgánov), krvácanie z ďasna.
Zriedkavo až veľmi zriedkavo sa hlásili závažné krvácania, ako je krvácanie
do tráviaceho traktu a krvácanie do mozgu (najmä u pacientov
s nekontrolovaným vysokým tlakom krvi a/alebo so súbežnou liečbou
antihemostatickými látkami), ktoré môžu byť v ojedinelých prípadoch
potenciálne život ohrozujúce.

Krvácanie môže spôsobiť akútnu alebo chronickú posthemoragickú anémiu
(málokrvnosť)/anémiu z nedostatku železa (napr. v dôsledku skrytého
mikrokrvácania) s príslušnými laboratórnymi a klinickými znakmi
a príznakmi, ako je asténia (telesná slabosť), bledosť, hypoperfúzia.

U pacientov so závažnými formami nedostatku glukózo-6-fosfát-dehydrogenázy
sa hlásila hemolýza (rozpad červených krviniek) alebo hemolytická anémia
(málokrvnosť spôsobená rozpadom červených krviniek).

Hlásilo sa poškodenie funkcie obličiek a akútne zlyhanie obličiek.

Reakcie precitlivenosti s príslušnými laboratórnymi a klinickými prejavmi
zahŕňajú astmatický syndróm, mierne až stredne závažné reakcie potenciálne
ovplyvňujúce kožu, dýchací systém, tráviaci trakt a srdcovo-cievny systém
vrátane príznakov, ako je vyrážka, žihľavka, opuch, svrbenie, ťažkosti
s dýchaním a srdcom, a veľmi zriedkavo závažné reakcie vrátane
anafylaktického šoku.

Veľmi zriedkavo sa hlásilo prechodné poškodenie funkcie pečene so zvýšenými
pečeňovými transaminázami.

Hlásil sa závrat a hučanie v ušiach, ktoré môžu byť znakom predávkovania.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ ASPIRIN PROTECT 300

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte ASPIRIN PROTECT 300 po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
škatuľke po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto
opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo ASPIRIN PROTECT 300 obsahuje

- Liečivo je kyselina acetylsalicylová. 1 enterosolventná tableta
obsahuje 300 mg kyseliny
acetylsalicylovej.
- Ďalšie zložky sú prášková celulóza, kukuričný škrob, kopolymér C
kyseliny metakrylovej,
laurylsíran sodný, polysorbát 80, mastenec, trietylcitrát.


Ako vyzerá ASPIRIN PROTECT 300 a obsah balenia
ASPIRIN PROTECT 300 sú enterosolventné biele okrúhle tablety balené po 20,
50 a 100 tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Bayer, spol. s r.o.
Digital Park II, Einsteinova 25
851 01 Bratislava
Slovenská republika

Výrobca
Bayer Bitterfeld GmbH
OT Greppin
Salegaster Chaussee 1
06803 Bitterfeld-Wolfen
Nemecko


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v apríli
2011.



Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

Bayer, spol. s r.o.
Tel. +42 12 59 21 31 11
Fax +42 12 59 21 33 34
e-mail: bayer@bayer.sk
Príloha č. 2a K OZNÁMENIU O ZMENE V REGISTRÁCII, EV.Č.: 2011/02206


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

ASPIRIN PROTECT 100
100 mg, enterosolventné tablety
kyselina acetylsalicylová

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu, pretože obsahuje pre Vás
dôležité informácie.
Tento liek je dostupný bez lekárskeho predpisu. Avšak aj tak musíte užívať
ASPIRIN PROTECT 100 pozorne, aby sa dosiahli čo najlepšie výsledky.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak potrebujete ďalšie informácie alebo radu, obráťte sa na svojho
lekárnika.
3. Ak sa príznaky Vášho ochorenia nezlepšia alebo ak sa zhoršia, musíte
kontaktovať lekára.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je ASPIRIN PROTECT 100 a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete ASPIRIN PROTECT 100
3. Ako užívať ASPIRIN PROTECT 100
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať ASPIRIN PROTECT 100
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE ASPIRIN PROTECT 100 A NA ČO SA POUŽÍVA

ASPIRIN PROTECT 100 obsahuje kyselinu acetylsalicylovú. Kyselina
acetylsalicylová v nižších dávkach bráni tvorbe krvných zrazenín, chráni
pred upchatím tepien, čo môže byť príčinou závažných srdcových chorôb
(infarkt) alebo mozgových chorôb (mozgová porážka). Enterosolventné tablety
zaručujú rozpustenie tablety až v zásaditom prostredí tenkého čreva, čo
chráni sliznicu žalúdka.
ASPIRIN PROTECT 100 sa používa ako súčasť štandardnej liečby nestabilnej
srdcovej angíny (angina pectoris) a akútneho srdcového infarktu. Ďalej sa
používa na prevenciu reinfarktov, po operáciách alebo iných intervenciách
na arteriálnych cievach (tepnách) a na prevenciu prechodných ischemických
záchvatov a mozgového infarktu po prejavoch predstupňov.
ASPIRIN PROTECT 100 nie je vhodný na liečbu bolesti.


2. SKÔR AKO UŽIJETE ASPIRIN PROTECT 100

Neužívajte ASPIRIN PROTECT 100
keď ste alergický (precitlivený) na kyselinu acetylsalicylovú, na iné
salicyláty alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek ASPIRIN PROTECT 100,
keď ste mali v minulosti alergickú reakciu s astmatických záchvatom alebo
podobnú reakciu na salicyláty alebo iné nesteroidové protizápalové lieky,
keď máte žalúdkové alebo dvanástnikové vredy,
keď máte abnormálnu predispozíciu na krvácanie (hemoragickú diatézu),
keď máte závažnú nedostatočnosť obličiek alebo pečene,
keď máte závažnú srdcovú nedostatočnosť,
- v kombinácii s metotrexátom v dávke 15 mg/týždeň alebo vyššie,
- v posledných troch mesiacoch tehotenstva.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní ASPIRIN PROTECT 100

- ak ste abnormálne citlivý na iné analgetiká (lieky utišujúce bolesť),
antireumatiká (lieky na liečbu zápalových ochorení kĺbov, svalov
a šliach) alebo protizápalové lieky alebo iné alergény,
- ak máte v anamnéze žalúdkový alebo dvanástnikový vred, prípadne
krvácanie do žalúdka a čreva,
- ak užívate lieky, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín
(antikoagulanciá),
- ak máte poškodenú funkciu obličiek alebo srdcovo-cievny obeh, (napr.
ochorenie obličkových ciev, kongestívne zlyhanie srdca, deplécia
objemu (znížený objem), veľký chirurgický zákrok, sepsa (otrava krvi)
alebo veľké krvácanie), pretože kyselina acetylsalicylová môže ďalej
zvyšovať riziko poškodenia funkcie obličiek a akútne zlyhanie
obličiek,
- ak máte závažný nedostatok glukózo-6-fosfát-dehydrogenázy môže
kyselina acetylsalicylová vyvolať hemolýzu (rozpad červených krviniek)
alebo hemolytickú anémiu (málokrvnosť spôsobená rozpadom červených
krviniek). Faktory, ktoré môžu zvyšovať riziko hemolýzy sú napr.
vysoké dávky, horúčka alebo akútne infekcie.
- ak máte zníženú funkciu pečene,
- ak máte znížené vylučovanie kyseliny močovej, pretože pri nízkych
dávkach môže liek vyvolať záchvat dny.

V takomto prípade užívajte ASPIRIN PROTECT 100 iba po konzultácii so svojím
lekárom.

ASPIRIN PROTECT 100 nemajú užívať deti alebo mladiství s horúčkovitými
ochoreniami, pokiaľ tak neurčil lekár a ostatné liečebné opatrenia zlyhali.
Pretrvávajúce vracanie v súvislosti s takýmito ochoreniami môže byť znakom
Reyeovho syndrómu, veľmi zriedkavého, no život ohrozujúceho ochorenia,
ktoré si vyžaduje okamžitú lekársku starostlivosť.

Pacienti s astmou, sennou nádchou, nosovými polypmi alebo chronickými
infekciami dýchacej sústavy (najmä ak sú sprevádzané príznakmi podobnými
sennej nádche) alebo ktorí sú precitlivení na niektorý typ liekov proti
bolesti a reume, majú riziko astmatických záchvatov (intolerancia analgetík
/ analgetikami navodená astma), ak užívajú ASPIRIN PROTECT 100. Ak trpíte
takýmito problémami, pred užívaním ASPIRIN PROTECT 100 sa musíte poradiť s
lekárom. To isté sa týka aj pacientov, ktorí alergicky reagujú na iné látky
kožnými reakciami, svrbením alebo žihľavkou.

Pred operáciami je potrebné poradiť sa alebo informovať lekára alebo zubára
o akomkoľvek užívaní ASPIRIN PROTECT 100.

Lieky obsahujúce kyselinu acetylsalicylovú sa nemajú používať dlhodobo
alebo vo vysokých dávkach bez konzultácie s lekárom.

/Čomu sa máte vyhnúť, ak budete užívať tento liek?/
Účinok liečby môže byť ovplyvnený, ak sa kyselina acetylsalicylová súbežne
užíva s niektorými inými liekmi určenými proti:
- krvným zrazeninám (napr. warfarín)
- neprijatiu orgánu po transplantácii (cyklosporín, takrolimus)
- vysokému krvnému tlaku (napr. diuretiká a ACE inhibítory)
- bolesti a zápalu (napr. kortikosteroidy alebo protizápalové lieky)
- dne (probenecid)
- nádorom alebo reumatoidnej artritíde (metotrexát)

Pred užitím kyseliny acetylsalicylovej, informujte svojho lekára o liekoch,
ktoré užívate. Ak užívate kyselinu acetylsalicylovú pravidelne, poraďte sa
so svojím lekárom skôr, ako začnete užívať akýkoľvek iný liek (vrátane
liekov, ktoré nie sú na predpis lekára).

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Zosilnenie účinku

- Metotrexát.
- Liečba antikoagulanciami (napr. kumarín, heparín) a inhibítormi agregácie
doštičiek (látky, ktoré zabraňujú hromadeniu krvných doštičiek a tvorbe
zrazenín), napr. tiklopidín.
- Protizápalové lieky a analgetiká.
- Inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (SSRIs)
- Digoxín (látka zlepšujúca silu kontrakcie srdca): zvyšujú sa koncentrácie
v krvi.
- Liečba na zníženie krvného cukru (antidiabetiká).
- Liečba obsahujúca glukokortikoidy so systémovým účinkom, alebo konzumácia
alkoholu (zvýšené riziko krvácania do žalúdka a čriev a vzniku vredov).
- Kyselina valproová (lieky na liečbu kŕčov epilepsie).

Zoslabenie účinkov

- Lieky zlepšujúce vylučovanie moču (diuretiká).
- Lieky, ktoré znižujú tlak krvi (ACE inhibítory).
- Lieky na liečbu dny (urikozuriká), ktoré zlepšujú vylučovanie kyseliny
močovej v moči (napr. probenecid, benzbromarón).


Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Ak počas liečby ASPIRIN PROTECT 100 otehotniete, musíte o tom informovať
lekára. ASPIRIN PROTECT 100 sa bez konzultácie s lekárom nemá užívať v
prvom a druhom trimestri (prvých šesť mesiacov) tehotenstva. ASPIRIN
PROTECT 100 sa nemá užívať v posledných troch mesiacoch tehotenstva
vzhľadom na zvýšené riziko komplikácií pre matku i dieťa počas pôrodu.

Do materského mlieka prechádzajú malé množstvá liečiva kyseliny
acetylsalicylovej a jej metabolitov. Spravidla nie je nevyhnutné ukončiť
dojčenie, pokiaľ denná dávka nepresiahne 150 mg, t.j. 1˝ tablety ASPIRIN
PROTECT 100 . Ak užívate vyššie dávky (viac ako 1˝ tablety denne), musíte
ukončiť dojčenie.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
ASPIRIN PROTECT 100 nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje.


3. AKO UŽÍVAŤ ASPIRIN PROTECT 100

Vždy užívajte ASPIRIN PROTECT 100 presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak
si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

- Na nestabilnú srdcovú angínu (angina pectoris)
Na zlepšenú toleranciu sa odporúča denná dávka 1 tableta ASPIRIN PROTECT
100 denne (zodpovedá 100 mg kyseliny acetylsalicylovej).

- Na akútny srdcový infarkt (infarkt myokardu)
Odporúča sa denná dávka 1 tableta ASPIRIN PROTECT 100 denne (zodpovedá
100 mg kyseliny acetylsalicylovej).

- Na prevenciu reinfarktov
Odporúča sa denná dávka 3 tablety ASPIRIN PROTECT 100 denne (zodpovedá
300 mg kyseliny acetylsalicylovej).

- Po operáciách alebo iných intervenciách na arteriálnych cievach
Na zlepšenú toleranciu sa odporúča denná dávka 1 tableta ASPIRIN PROTECT
100 denne (zodpovedá 100 mg kyseliny acetylsalicylovej).

- Prevencia prechodných ischemických záchvatov (TIA) a mozgového infarktu
po prejavoch predstupňov
Na zlepšenú toleranciu sa odporúča denná dávka 1 tableta ASPIRIN PROTECT
100 denne (zodpovedá 100 mg kyseliny acetylsalicylovej).


Spôsob a dĺžka podávania


Enterosolventné tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným
množstvom tekutiny, odporúča sa pred jedlom.
Na liečbu akútneho srdcového infarktu sa prvá tableta má rozhrýzť alebo
rozžuvať.

Najvhodnejší čas na začatie liečby ASPIRIN PROTECT 100 po aortokoronárnom
venóznom bypasse (ACVB) sa zdá byť 24 hodín po operácii.

ASPIRIN PROTECT 100 je určený na dlhodobé používanie. Ošetrujúci lekár musí
rozhodnúť o dĺžke liečby.

Ak užijete viac ASPIRIN PROTECT 100, ako máte
Ak užijete viac ASPIRIN PROTECT 100, ako máte, okamžite o tom informujte
svojho lekára alebo navštívte pohotovosť najbližšej nemocnice.

Ak zabudnete užiť ASPIRIN PROTECT 100
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, , poraďte sa so
svojím lekárom alebo lekárnikom.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj ASPIRIN PROTECT 100 môže spôsobovať vedľajšie
účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Ochorenia tráviaceho traktu ako je dyspepsia (porucha trávenia), bolesť
brucha a žalúdočno-črevné bolesti, zriedkavo zápal tráviaceho systému,
žalúdkové alebo dvanástnikové vredy, potenciálne no veľmi zriedkavo spojené
s krvácaním a perforáciou (prasknutím) žalúdkových alebo dvanástnikových
vredov s príslušnými laboratórnymi a klinickými znakmi a príznakmi.

V dôsledku inhibičného účinku na krvné doštičky sa môže kyselina
acetylsalicylová spájať so zvýšeným rizikom krvácania. Pozorovali sa
krvácania ako je perioperačné krvácanie (krvácanie v období operácie),
hematómy (krvné podliatiny), epistaxa (krvácanie z nosa), urogenitálne
krvácanie (z močových ciest a pohlavných orgánov), krvácanie z ďasna.
Zriedkavo až veľmi zriedkavo sa hlásili závažné krvácania, ako je krvácanie
do tráviaceho traktu a krvácanie do mozgu (najmä u pacientov
s nekontrolovaným vysokým tlakom krvi a/alebo so súbežnou liečbou
antihemostatickými látkami), ktoré môžu byť v ojedinelých prípadoch
potenciálne život ohrozujúce.

Krvácanie môže spôsobiť akútnu alebo chronickú posthemoragickú anémiu
(málokrvnosť)/anémiu z nedostatku železa (napr. v dôsledku skrytého
mikrokrvácania) s príslušnými laboratórnymi a klinickými znakmi
a príznakmi, ako je asténia (telesná slabosť), bledosť, hypoperfúzia.

U pacientov so závažnými formami nedostatku glukózo-6-fosfát-dehydrogenázy
sa hlásila hemolýza (rozpad červených krviniek) alebo hemolytická anémia
(málokrvnosť spôsobená rozpadom červených krviniek).

Hlásilo sa poškodenie funkcie obličiek a akútne zlyhanie obličiek.

Reakcie precitlivenosti s príslušnými laboratórnymi a klinickými prejavmi
zahŕňajú astmatický syndróm, mierne až stredne závažné reakcie potenciálne
ovplyvňujúce kožu, dýchací systém, tráviaci trakt a srdcovo-cievny systém
vrátane príznakov, ako je vyrážka, žihľavka, opuch, svrbenie, ťažkosti
s dýchaním a srdcom, a veľmi zriedkavo závažné reakcie vrátane
anafylaktického šoku.

Veľmi zriedkavo sa hlásilo prechodné poškodenie funkcie pečene so zvýšenými
pečeňovými transaminázami.

Hlásil sa závrat a hučanie v ušiach, ktoré môžu byť znakom predávkovania.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ ASPIRIN PROTECT 100

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte ASPIRIN PROTECT 100 po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
škatuľke po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Informujte
sa u svojho lekárnika ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepotrebujete. Tieto
opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo ASPIRIN PROTECT 100 obsahuje

- Liečivo je kyselina acetylsalicylová. 1 enterosolventná tableta
obsahuje 100 mg kyseliny
acetylsalicylovej.

- Ďalšie zložky sú prášková celulóza, kukuričný škrob, kopolymér C
kyseliny metakrylovej,
laurylsíran sodný, polysorbát 80, mastenec, trietylcitrát.

Ako vyzerá ASPIRIN PROTECT 100 a obsah balenia
ASPIRIN PROTECT 100 sú enterosolventné biele okrúhle tablety balené po 20,
50 a 100 tabliet.




Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Bayer, spol. s r.o.
Digital Park II, Einsteinova 25
851 01 Bratislava
Slovenská republika

Výrobca
Bayer Bitterfeld GmbH
OT Greppin
Salegaster Chaussee 1
06803 Bitterfeld-Wolfen
Nemecko


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v apríli
2011.


Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

Bayer, spol. s r.o.
Tel. +42 12 59 21 31 11
Fax +42 12 59 21 33 34
e-mail: bayer@bayer.sk

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1B k oznámeniu o zmene v registrácii, ev.č.: 2011/02206


Súhrn charakteristických vlastností lieku



1. NÁZOV LIEKU




ASPIRIN PROTECT 300



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE

1 enterosolventná tableta obsahuje 300 mg kyseliny acetylsalicylovej.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Enterosolventná tableta


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

- Prevencia reinfarktov.

Poznámka: ASPIRIN PROTECT 300 nie je vhodný na liečbu bolesti.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Na perorálne použitie.

Odporúčaná denná dávka jedna enterosolventná tableta ASPIRIN PROTECT 300
denne (zodpovedá 300 mg kyseliny acetylsalicylovej).



Spôsob a dĺžka podávania


Enterosolventné tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným
množstvom tekutiny, prednostne pred jedlom.
ASPIRIN PROTECT 300 je určený na dlhodobé používanie. Ošetrujúci lekár musí
rozhodnúť o dĺžke liečby.

4.3 Kontraindikácie

ASPIRIN PROTECT 300 sa nesmie používať v nasledovných prípadoch:
- precitlivenosť na liečivo kyselinu acetylsalicylovú alebo na iné
salicyláty alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok (pozri „zoznam
pomocných látok“;
- s anamnézou astmy, ktorá bola vyvolaná podávaním salicylátov alebo
látok s podobným účinkom, najmä po nesteroidových protizápalových
liekoch,
- aktívne peptické vredy,
- hemoragická diatéza,
- závažné zlyhanie obličiek,
- závažná hepatálna insuficiencia
- závažné srdcové zlyhávanie,
- kombinácia s metotrexátom v dávkach 15 mg/týždeň alebo vyššie (pozri
časť 4.5),
- posledný trimester gravidity (pozri časť 4.6).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Kyselina acetylsalicylová sa má používať s osobitnou opatrnosťou v
nasledovných prípadoch:

. Precitlivenosť na iné analgetiká, protizápalové lieky alebo
antireumatiká alebo pri iných alergiách.
. Gastrointestinálne vredy vrátane chronických alebo rekurentných
vredových ochorení v anamnéze alebo gastrointestinálne krvácanie
v anamnéze.
. Súbežná liečba antikoagulanciami (pozri časť 4.5).
. U pacientov s poškodenou funkciou obličiek alebo u pacientov
s poruchou centrálnej cirkulácie (napr. ochorenie renálnych ciev,
kongestívne zlyhanie srdca, deplécia objemu, veľký chirurgický zákrok,
sepsa alebo masívne krvácanie), pretože kyselina acetylsalicylová môže
ďalej zvyšovať riziko poškodenia funkcie obličiek a potencovať rozvoj
akútneho zlyhania obličiek.
. U pacientov, ktorí majú závažný nedostatok glukózo-6-
fosfát-dehydrogenázy môže kyselina acetylsalicylová vyvolať hemolýzu
alebo hemolytickú anémiu. Faktory, ktoré môžu zvyšovať riziko hemolýzy
sú napr. vysoké dávky, horúčka alebo akútne infekcie.
. Poškodenie funkcie pečene.
. Ibuprofén môže interferovať s inhibičným účinkom kyseliny
acetylsalicylovej na agregáciu doštičiek. Pacienti majú povedať svojmu
lekárovi, ak majú predpísanú kyselinu acetylsalicylovú a užívajú
ibuprofén proti bolesti (pozri časť 4.5).
. Kyselina acetylsalicylová môže vyvolať bronchospazmus a navodiť
astmatické záchvaty alebo iné reakcie precitlivenosti. Rizikovými
faktormi sú prítomnosť astmy, senná nádcha, nosové polypy alebo
chronické respiračné ochorenie. Toto tiež platí pre pacientov, u
ktorých sa objavili alergické reakcie (napr. kožné reakcie, svrbenie a
žihľavka) po iných substanciách.
. V dôsledku inhibičného účinku na agregáciu trombocytov, ktorý môže
pretrvávať niekoľko dní po podaní, môže viesť kyselina
acetylsalicylová k zvýšeniu krvácavosti počas a po chirurgických
zákrokoch (vrátane drobných chirurgických zákrokov, napr. extrakcia
zuba).
. Pri nízkom dávkovaní kyselina acetylsalicylová znižuje vylučovanie
kyseliny močovej. Toto môže spustiť záchvat dny u pacientov
s predispozíciou.
. Lieky s obsahom kyseliny acetylsalicylovej sa nemajú používať u detí
a dospievajúcich s horúčkovitými alebo nehorúčkovitými vírusovými
ochoreniami bez konzultácie s lekárom. Pri niektorých vírusových
ochoreniach, najmä chrípke typu A, chrípke typu B a ovčích kiahňach,
existuje riziko Reyovho syndrómu, veľmi zriedkavého, no život
ohrozujúceho ochorenia, ktoré si vyžaduje okamžitý lekársky zásah.
Riziko sa môže zvýšiť, ak sa súbežne podáva kyselina acetylsalicylová.
Žiadna príčinná súvislosť sa však nedokázala. Ak sa s týmito
ochoreniami vyskytne pretrvávajúce vracanie môže byť znakom Reyovho
syndrómu.

4.5 Liekové a iné interakcie

Kontraindikované interakcie:
/Metotrexát používaný v dávke 15 mg/týždeň alebo vyššej:/
Zvýšená hematologická toxicita metotrexátu (celkovo znížený renálny klírens
metotrexátu antiflogistikami a vytesňovanie metotrexátu z jeho väzby na
plazmatické proteíny salicylátmi (pozri časť 4.3).

Kombinácie vyžadujúce si opatrnosť pri použití:
/Metotrexát používaný v dávke nižšej ako 15 mg/týždeň:/
Zvýšená hematologická toxicita metotrexátu (celkovo znížený renálny klírens
metotrexátu antiflogistikami a vytesňovanie metotrexátu z jeho väzby na
plazmatické proteíny salicylátmi).

/Ibuprofén:/
Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofén môže inhibovať účinok nízkej
dávky kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu doštičiek, keď sa podávajú
súbežne. Limitácie týchto údajov a neistoty extrapolácie údajov /ex vivo/ na
klinickú situáciu však znamenajú, že nemožno urobiť žiadne jednoznačné
závery pre pravidelné užívanie ibuprofénu, a žiadny klinicky významný
účinok sa nepovažuje za pravdepodobný pri príležitostnom použití ibuprofénu
(pozri časť 5.1).

/Antikoagulanciá, trombolytiká / iné inhibítory agregácie trombocytov:/
Zvýšené riziko krvácania.

/Iné nesteroidové antiflogistiká so salicylátmi vo vysokých dávkach/:
V dôsledku synergického účinku je zvýšené riziko vzniku vredov
a gastrointestinálneho krvácania.

/Inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (SSRIs):/
V dôsledku pravdepodobného synergického účinku je zvýšené riziko krvácania
v hornej časti gastrointestinálneho traktu.

/Digoxín:/
V dôsledku zníženého vylučovania obličkami sú zvýšené plazmatické
koncentrácie digoxínu.

/Antidiabetiká napr. inzulín, sulfonylmočovina:/
Zvýšený hypoglykemický účinok navodený hypoglykemickou aktivitou kyseliny
acetylsalicylovej pri vysokých dávkach, sprostredkovaný vytesňovaním
sulfonylmočoviny z väzby na plazmatické proteíny.

/Diuretiká v kombinácii s vysokými dávkami kyseliny acetylsalicylovej:/
Znížená glomerulárna filtrácia tým, že sa znižuje syntéza renálnych
prostaglandínov.

/Systémové glukokortikoidy, okrem hydrokortizónu používaného ako náhradná/
/terapia pri Addisonovej chorobe:/
Počas liečby kortikosteroidmi sú znížené hladiny salicylátov v krvi a je
zabránené riziku predávkovania salicylátmi zvýšenou elimináciou salicylátov
kortikosteroidmi.

/Inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE - inhibítory)/
/v kombinácii s vysokými dávkami kyseliny acetylsalicylovej:/
Znížená glomerulárna filtrácia tým, že sa inhibujú vazodilatačné
prostaglandíny. Okrem toho je znížený antihypertenzívny účinok.

/Valproová kyselina:/
Zvýšená toxicita kyseliny valproovej v dôsledku jej vytesnenia z väzbových
miest proteínov.

/Alkohol:/
Zvýšené poškodenie gastro-intestinálnej mukózy a predĺžený čas krvácania
v dôsledku aditívneho účinku kyseliny acetylsalicylovej a alkoholu.

/Urikozuriká ako sú, benzbromarón, probenecid:/
Znížený urikozurický účinok (kompetíciou renálnej tubulárnej eliminácie
kyseliny močovej).




4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže negatívne ovplyvniť graviditu
a/alebo embryofetálny
vývoj. Údaje z epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko potratov
a malformácií po použití inhibítora syntézy prostaglandínov v skorej fáze
gravidity. Predpokladá sa, že riziko sa zvyšuje so zvyšovaním dávky a
dĺžkou liečby. Dostupné údaje nepodporujú žiadnu súvislosť medzi užívaním
kyseliny cetylsalicylovej a zvýšeným rizikom potratov. Dostupné
epidemiologické údaje o kyseline acetylsalicylovej týkajúce sa malformácií
nie sú konzistentné, no nemožno vylúčiť zvýšené riziko gastroschízy.
Prospektívna štúdia so 14 800 pármi matka-dieťa, ktoré boli vystavené
účinky kyseliny acetylsalicylovej v skorej fáze gravidity (prvý až štvrtý
mesiac), nepotvrdila žiadnu súvislosť so zvýšeným výskytom malformácií.

Štúdie na zvieratách potvrdili reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).

V prvom a druhom trimestri gravidity sa lieky s obsahom kyseliny
acetylsalicylovej nemajú podávať, pokiaľ to nie je celkom nevyhnutné. Ak
lieky s obsahom kyseliny acetylsalicylovej užíva žena, ktorá sa pokúša
otehotnieť alebo v prvom a druhom trimestri gravidity, potom sa má použiť
najnižšia dávka a dĺžka liečba má byť čo najkratšia.

V treťom trimestri gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov
vystaviť plod:
. kardiopulmonálnej toxicite (predčasné uzavretie ductus arteriosus
a pľúcna hypertenzia);
. renálnej dysfunkcii, ktorá môže progredovať až k zlyhaniu obličiek
s rozvojom oligohydramniónu;

Na konci gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť
matku a dieťa:
. možnému predĺženiu času krvácania, antiagregačnému účinku, ktorý sa
môže vyskytnúť dokonca po veľmi nízkych dávkach;
. inhibícii kontrakcií maternice, ktorá má za následok oneskorený alebo
predĺžený pôrod.


Z týchto dôvodov je kyselina acetylsalicylová kontraindikovaná v treťom
trimestri gravidity.

Laktácia
Salicyláty a ich metabolity v malých množstvách prestupujú do materského
mlieka.

Keďže sa doposiaľ po príležitostnom použití nepozorovali nežiaduce účinky
na dojčatách, prerušenie dojčenia zvyčajne nie je nevyhnutné. Pri
pravidelnom používaní alebo pri používaní vysokých dávok je však dojčenie
potrebné včas prerušiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

ASPIRIN PROTECT 300 nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Uvedené nežiaduce účinky pochádzajú zo spontánnych hlásení po uvedení lieku
na trh zo všetkých používaných liekových foriem Aspirínov vrátane
perorálnej krátkodobej aj dlhodobej liečby, teda usporiadanie podľa
kategórií frekvencie CIOMS III nie je relevantné.

Ochorenia hornej a dolnej časti gastrointestinálneho traktu, ako sú
celkové znaky a symptómy dyspepsie, gastrointestinálnej a abdominálnej
bolesti, zriedkavého gastrointestinálneho zápalu, gastrointestinálnych
vredov, potenciálne no veľmi zriedkavo spojené s krvácaním a perforáciou
gastrointestinálnych vredov s príslušnými laboratórnymi a klinickými znakmi
a symptómami.

V dôsledku inhibičného účinku na trombocyty sa môže kyselina
acetylsalicylová spájať so zvýšeným rizikom krvácania. Pozorovali sa
krvácania, ako je perioperačné krvácanie, hematómy, epistaxa, urogenitálne
krvácanie, krvácanie z ďasna. Zriedkavo až veľmi zriedkavo sa hlásili
závažné krvácania, ako je krvácanie do gastointestinálneho traktu a
krvácanie do mozgu (najmä u pacientov s nekontrolovanou hypertenziou
a/alebo so súbežnou liečbou antihemostatickými látkami), ktoré môžu byť
v ojedinelých prípadoch potenciálne život ohrozujúce.

Krvácanie môže spôsobiť akútnu alebo chronickú posthemoragickú
anémiu/anémiu z nedostatku železa (napr. v dôsledku skrytého
mikrokrvácania) s príslušnými laboratórnymi a klinickými znakmi
a symptómami, ako je asténia, bledosť, hypoperfúzia.

U pacientov so závažnými formami nedostatku glukózo-6-fosfát-dehydrogenázy
sa hlásila hemolýza alebo hemolytická anémia.

Hlásilo sa poškodenie funkcie obličiek a akútne renálne zlyhanie.

Reakcie precitlivenosti s príslušnými laboratórnymi a klinickými prejavmi
zahŕňajú astmatický syndróm, mierne až stredne závažné reakcie potenciálne
ovplyvňujúce kožu, dýchací systém, gastrointestinálny trakt
a kardiovaskulárny systém vrátane symptómov, ako je vyrážka, urtikária,
edém, pruritus, nádcha, kongescia nosa, ťažkosti s dýchaním a srdcom,
a veľmi zriedkavo závažné reakcie vrátane anafylaktického šoku.

Veľmi zriedkavo sa hlásilo prechodné poškodenie funkcie pečene so zvýšenými
pečeňovými transaminázami.

Hlásil sa závrat a hučanie v ušiach, ktoré môžu byť znakom predávkovania.


4.9 Predávkovanie

Toxicita salicylátov (> 100 mg/kg/deň počas 2 dní môže vyvolať toxicitu)
môže byť výsledkom chronického, terapeuticky získaného predávkovania a z
potenciálne život ohrozujúcej akútnej intoxikácie (predávkovania) čo zahŕňa
prípady náhodného požitia u detí až po náhodné predávkovanie.


Chronická otrava salicylátmi môže byť nebezpečná, najmä v prípadoch, ak sú
znaky a symptómy otravy nešpecifické. Mierna chronická intoxikácia
salicylátmi alebo salicylizmus sa zvyčajne vyskytuje len po opakovanom
používaní veľkých dávok. Symptómy zahŕňajú závrat, vertigo, tinitus,
hluchotu, potenie, nauzeu a vracanie, bolesť hlavy a zmätenosť a možno ich
zmierniť znížením dávkovania. Tinitus sa môže objaviť pri plazmatických
koncentráciách od 150 do 300 mikrogramov/ml. Závažnejšie nežiaduce udalosti
sa prejavujú pri koncentráciách nad 300 mikrogramov/ml.




Základným príznakom akútnej intoxikácie je závažná porucha acido-bázickej
rovnováhy, ktorá sa môže vekom a závažnosťou intoxikácie meniť.
Najčastejšie sa u detí vyskytuje metabolická acidóza. Závažnosť otravy
nemožno odhadnúť podľa samotnej plazmatickej koncentrácie. Absorpciu
kyseliny acetylsalicylovej možno oddialiť spomalením vyprázdňovania
žalúdka, tvorbou zrazenín v žalúdku alebo dôsledkom požitia preparátov na
obalenie čreva. Manažment intoxikácie kyselinou acetylsalicylovou je
determinovaný jej závažnosťou, stupňom a klinickými príznakmi a je v súlade
so štandardnými postupmi manažmentu otráv. Hlavnými opatreniami majú byť
zrýchlené vylučovanie lieku ako i úprava elektrolytov a acibobázického
metabolizmu.

V dôsledku zložitosti patofyziologických účinkov otráv salicylátmi môžu
znaky a symptómy / zistené nálezy zahŕňať:

|Znaky a symptómy |Zistené nálezy |Terapeutické opatrenia |
|Mierna až stredne | |Výplach žalúdka, |
|závažná intoxikácia | |opakované podávania |
| | |aktívneho uhlia, |
| | |povinná alkalická |
| | |diuréza |
|Tachypnoe, |Alkaliémia, alkalúria |Manažment tekutín a |
|hyperventilácia, | |elektrolytov |
|respiračná alkalóza | | |
|Diaforéza | | |
|Nauzea, vracanie | | |
|Stredne závažná až | |Výplach žalúdka, |
|závažná intoxikácia | |opakované podávania |
| | |aktívneho uhlia, |
| | |povinná alkalická |
| | |diuréza, v závažných |
| | |prípadoch hemodialýza |
|Respiračná alkalóza |Acidémia, acidúria |Manažment tekutín a |
|s kompenzačnou | |elektrolytov |
|metabolickou acidózou | | |
|Hyperpyrexia | |Manažment tekutín |
| | |a elektrolytov |
|Dýchacie: v rozsahu od | | |
|hyperventilácie, | | |
|nekardiogénneho edému | | |
|pľúc až zastavenia | | |
|dýchania, asfyxia | | |
|Kardiovaskulárne: |napr. zmeny krvného | |
|v rozsahu od dysrytmií,|tlaku, zmeny EKG | |
|hypotenzie až | | |
|zastavenie srdca | | |
|Strata tekutín |napr. hypokaliémia, |Manažment tekutín a |
|a elektrolytov: |hypernatriémia, |elektrolytov |
|dehydratácia, oligúria |hyponatriémia, zmenená | |
|až renálne zlyhanie |funkcia obličiek | |
|Narušený metabolizmus |Hyperglykémia, | |
|glukózy, ketóza |hypoglykémia (najmä | |
| |u detí) | |
| |Zvýšené hladiny ketónov| |
|Tinitus, hluchota | | |
|Gastrointestinálne: GI | | |
|krvácanie | | |
|Hematologické: |napr. predĺženie PT, | |
|v rozsahu od inhibície |hypoprotrombinémia | |
|trombocytov po | | |
|koagulopatiu | | |
|Neurologické: toxická | | |
|encefalopatia | | |
|a depresia CNS s | | |
|prejavmi v rozsahu od | | |
|letargie, zmätenosti až| | |
|kómy a záchvaty kŕčov | | |








5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antikoagulanciá, antitrombotiká;
antiagreganciá okrem heparínu;
kyselina acetylsalicylová.
ATC kód: B01AC06

Kyselina acetylsalicylová, súčasť skupiny salicylátov, patrí do liekovej
kategórie kyslých nesteroidných analgetík/antiflogistík. Kyselina
acetylsalicylová, ako ester kyseliny salicylovej, má analgetické,
antipyretické a protizápalové vlastnosti. Základným mechanizmom účinku je
inhibícia cyklooxygenázy, a tým zníženie tvorby prostanoidov prostaglandínu
E2, prostaglandínu I2 a tromboxánu A2.

Kyselina acetylsalicylová má výrazný a ireverzibilný inhibičný účinok na
agregáciu trombocytov.

Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofén môže inhibovať účinok nízkej
dávky kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu doštičiek, keď sa podávajú
súbežne.
V jednej štúdii, keď sa jednotlivá dávka 400 mg ibuprofénu podala buď 8
hodín pred podaním kyseliny acetylsalicylovej na okamžité uvoľnenie (81 mg)
alebo do 30 minút po jej podaní, došlo k zníženému účinku kyseliny
acetylsalicylovej na tvorbu tromboxánu alebo k agregácii trombocytov.
Limitácie týchto údajov a neistoty extrapolácie údajov /ex vivo/ na klinickú
situáciu však znamenajú, že nemožno urobiť žiadne jednoznačné závery pre
pravidelné užívanie ibuprofénu, a žiadny klinicky významný účinok sa
nepovažuje za pravdepodobný pri príležitostnom použití ibuprofénu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Enterosolventný obal tablety oneskoruje uvoľňovanie a absorpciu kyseliny
acetylsalicylovej. Tým je chránená sliznica žalúdka, čo je prospešné pri
dlhodobom používaní.

Kyselina acetylsalicylová sa pred, počas a po absorpcii konvertuje na
hlavný metabolit kyselinu salicylovú. Metabolity sa vylučujú predovšetkým
obličkami.

Okrem kyseliny salicylovej hlavnými metabolitmi kyseliny acetylsalicylovej
sú konjugát kyseliny salicylovej s glycínom (kyselina salicylurová),
éterické a esterické glukuronidy kyseliny salicylovej
(salicylfenolglukuronid a salicylacetylglukuronid) a kyselina gentizová,
vznikajúca oxidáciou kyseliny salicylovej a jej glycínového konjugátu.

Po perorálnom podaní sa kyselina acetylsalicylová rýchlo a úplne absorbuje
v závislosti od liekovej formy. Zvyšková acetylová skupina kyseliny
acetylsalicylovej podstupuje čiastkové hydrolytické štiepenie počas jej
prestupu cez sliznicu gastrointestinálneho traktu.

Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosiahnu po 10-20 minútach (kyselina
acetylsalicylová) a 0,3 – 2 hodinách (celkové salicyláty).

Rektálna absorpcia je pomalá a neúplná.

Kinetika eliminácie kyseliny salicylovej závisí vo veľkom rozsahu od dávky,
pretože kapacita metabolizmu kyseliny salicylovej je limitovaná (polčas
eliminácie kolíše medzi 2 a 30 hodinami).

Polčas eliminácie kyseliny acetylsalicylovej je iba niekoľko minút. Polčas
eliminácie kyseliny salicylovej sú 2 hodiny po podaní dávky 0,5 g kyseliny
acetylsalicylovej a 4 hodiny po podaní 1 g. Po požití jednorazovej dávky 5
g je polčas eliminácie predĺžený na 20 hodín.

Väzba na plazmatické proteíny je u ľudí závislá od koncentrácie. Hlásili sa
hodnoty v rozsahu
od 49 % až nad 70 % (kyselina acetylsalicylová) a 66 % až 98 % (kyselina
salicylová).

Kyselina salicylová sa detekovala v cerebrospinálnej tekutine a synoviálnej
tekutine po požití kyseliny acetylsalicylovej. Kyselina salicylová
prestupuje placentou a prechádza do materského mlieka.

Test biologickej dostupnosti vykonaný v 1996, do ktorého bolo zaradených 24
jedincov ukázal nasledovné výsledky z hľadiska hodnôt kyseliny
acetylsalicylovej a kyseliny salicylovej pre ASPIRIN PROTECT 300
v porovnaní s referenčným liekom:

| |Hodnoty kyseliny acetylsalicylovej |
|Maximálna plazmatická koncentrácia |1,65 (1,80) |
|(Cmax) v (g/ml | |
|Čas dosiahnutia maximálnej |4,0 (2,0-7,0) |
|plazmatickej koncentrácie (tmax) | |
|v h* | |
|Krivka koncentrácie plochy pod |2,14 (1,51) |
|krivkou/čas (AUC) v (g x h/ml | |

| |Hodnoty kyseliny salicylovej |
|Maximálna plazmatická koncentrácia |9,94 (1,66) |
|(Cmax) v (g/ml | |
|Čas dosiahnutia maximálnej |5,5 (2,5-24,0) |
|plazmatickej koncentrácie (tmax) | |
|v h* | |
|Krivka koncentrácie plochy pod |56,03 (1,26) |
|krivkou/čas (AUC) v (g x h/ml | |


Hodnoty sú špecifikované ako geometrické priemery (smerodajná odchýlka)
* Hodnoty sú špecifikované ako medián (rozptyl)

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita
Akútna intoxikácia s fatálnym ukončením sa môže vyskytnúť po jednorazovej
dávke 10 g a viac kyseliny acetylsalicylovej u dospelých a po jednorazovej
dávke 3 g u detí. Smrť obvykle nastáva následkom zlyhania dýchania.

Chronická toxicita/subchronická toxicita
V dôsledku mechanizmu účinku má kyselina acetylsalicylová a jej metabolit
kyselina salicylová lokálny účinok poškodzujúci tkanivá a dráždivý účinok
na sliznice. Už terapeutické dávky môžu spôsobiť vznik vredov a krvácanie
do gastrointestinálneho traktu. Chronické používanie môže preto vyvolať
anémiu (anémiu v dôsledku deficitu železa).

Ak sa už v gastrointestinálnom trakte vyskytujú vredy, je riziko
nebezpečného krvácania v dôsledku zníženého potenciálu koagulácie krvi
vyvolaného kyselinou acetylsalicylovou. Okrem týchto nežiaducich účinkov sa
v pokusoch na zvieratách po akútnom podaní a chronickom podávaní vysokých
dávok zistilo poškodenie obličiek.

Mutagénny a tumorogénny potenciál
Kyselina acetylsalicylová sa detailne testovala /in vitro/ a /in vivo/ z
hľadiska jej mutagénneho potenciálu. Poskytnuté celkové nálezy neodhalili
žiadne dôkazy mutagénneho účinku. Dlhodobé štúdie s kyselinou
acetylsalicylovou na myšiach a potkanoch nedokázali žiadny dôkaz
nezávislého tumorogénneho potenciálu kyseliny acetylsalicylovej.

Reprodukčná toxicita
Po salicylátoch boli zistené teratogénne účinky u mnohých druhov zvierat.
Po prenatálnom vystavení účinku sa opísala porucha implantácie,
embryotoxické a fetotoxické účinky a porucha schopnosti učenia mláďat.

Jednoznačné epidemiologické dôkazy zvýšeného rizika malformácií nie sú
u ľudí dostupné. Užívanie salicylátov počas prvého trimestra gravidity sa
spájalo v mnohých retrospektívnych epidemiologických štúdiách so zvýšeným
rizikom malformácií (rázštep podnebia, vrodené srdcové chyby). Po
zvyčajných terapeutických dávkach sa však toto riziko zdá byť nízke. V
prospektívnej štúdii, v ktorej bolo približne 32 000 párov matka-dieťa
vystavených účinku liečiva, sa neodhalila žiadna súvislosť so zvýšeným
výskytom malformácií.

Užívanie salicylátov v poslednom trimestri gravidity môže spôsobiť
predĺženie času gravidity a inhibovať kontrakcie. Zvýšená tendencia ku
krvácaniu sa pozorovala u matky aj dieťaťa. Užívanie kyseliny
acetylsalicylovej krátko pred pôrodom môže spôsobiť intrakraniálne
krvácanie, predovšetkým u predčasne narodených detí. Môže sa vyskytnúť
predčasné uzavretie ductus arteriosus.


Salicyláty a ich metabolity v malých množstvách prechádzajú do materského
mlieka.

Keďže sa dosiaľ pri občasnom použití odporučených dávok nehlásili
nepriaznivé účinky na dojčatá, zvyčajne nie je nutné dojčenie prerušiť. Pri
dlhodobom používaní alebo pri užívaní vysokých dávok je však potrebné
ukončiť dojčenie.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam pomocných látok

Prášková celulóza, kukuričný škrob, kopolymér C kyseliny metakrylovej,
laurylsíran sodný, polysorbát 80, mastenec, trietylcitrát.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Al/bezfarebný priehľadný PP blister alebo Al/biely nepriehľadný PP,
papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov
20, 50 a 100 enterosolventných tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Tablety sa majú užívať podľa možnosti po jedle s dostatočným množstvom
tekutiny.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Bayer, spol. s r.o.
Digital Park II, Einsteinova 25
851 01 Bratislava
Slovenská republika
Tel. +42 12 59 21 31 11
Fax +42 12 59 21 33 34
e-mail: bayer@bayer.sk


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

16/0810/96-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

15.10.1996/


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Apríl 2011
Príloha č. 1a k oznámeniu o zmene v registrácii, ev.č.: 2011/02206


Súhrn charakteristických vlastností lieku



1. NÁZOV LIEKU




ASPIRIN PROTECT 100



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE

1 enterosolventná tableta obsahuje 100 mg kyseliny acetylsalicylovej.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Enterosolventná tableta


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

- Nestabilná angina pectoris – ako súčasť štandardnej liečby;
- Akútny infarkt myokardu - ako súčasť štandardnej liečby;
- Prevencia reinfarktov;
- Po operáciách alebo iných intervenciách na arteriálnych cievach (napr.
po ACVB – aortokoronárny venózny bypass, pri PTCA – perkutánna
transluminálna koronárna angioplastika);
- Prevencia tranzitórnych ischemických záchvatov (TIA) a mozgového
infarktu po prejavoch predstupňov.

Poznámka:
ASPIRIN PROTECT 100 nie je vhodný na liečbu bolesti.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Na perorálne použitie.

- Na nestabilnú anginu pectoris
Denná dávka sa pohybuje medzi 75 mg a 300 mg kyseliny acetylsalicylovej.
Na zlepšenú toleranciu sa odporúča denná dávka jedna enterosolventná
tableta ASPIRIN PROTECT 100 denne (zodpovedá 100 mg kyseliny
acetylsalicylovej).


- Na akútny infarkt myokardu
Denná dávka sa pohybuje medzi 100 mg a 160 mg kyseliny acetylsalicylovej.
Preto sa odporúča denná dávka jedna enterosolventná tableta ASPIRIN
PROTECT 100 denne (zodpovedá 100 mg kyseliny acetylsalicylovej).






- Na prevenciu reinfarktov
Odporúča sa denná dávka tri enterosolventné tablety ASPIRIN PROTECT 100
denne (zodpovedá 300 mg kyseliny acetylsalicylovej).


- Po operáciách alebo iných intervenciách na arteriálnych cievach (napr.
po ACVB, pri PTCA)
Denná dávka sa pohybuje medzi 100 mg a 300 mg kyseliny acetylsalicylovej.
Na zlepšenú toleranciu sa odporúča denná dávka jedna enterosolventná
tableta ASPIRIN PROTECT 100 denne (zodpovedá 100 mg kyseliny
acetylsalicylovej).


- Prevencia tranzitórnych ischemických záchvatov (TIA) a mozgového
infarktu po prejavoch predstupňov
Denná dávka sa pohybuje medzi 30 mg a 300 mg kyseliny acetylsalicylovej.
Na zlepšenú toleranciu sa odporúča denná dávka jedna enterosolventná
tableta ASPIRIN PROTECT 100 denne (zodpovedá 100 mg kyseliny
acetylsalicylovej).


Spôsob a dĺžka podávania


Enterosolventné tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným
množstvom tekutiny, prednostne pred jedlom.
Na liečbu akútneho infarktu myokardu sa prvá tableta má rozhrýzť alebo
rozžuvať.

Najvhodnejší čas na začatie liečby ASPIRIN PROTECT 100 po aortokoronárnom
venóznom bypasse (ACVB) sa zdá byť 24 hodín po operácii.

ASPIRIN PROTECT 100 je určený na dlhodobé používanie. Ošetrujúci lekár musí
rozhodnúť o dĺžke liečby.

4.3 Kontraindikácie

ASPIRIN PROTECT 100 sa nesmie používať v nasledovných prípadoch:
- precitlivenosť na liečivo kyselinu acetylsalicylovú alebo na iné
salicyláty alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok (pozri „zoznam
pomocných látok“),
- s anamnézou astmy, ktorá bola vyvolaná podávaním salicylátov alebo
látok s podobným účinkom, najmä po nesteroidových protizápalových
liekoch,
- aktívne peptické vredy,
- hemoragická diatéza,
- závažné zlyhanie obličiek,
- závažná hepatálna insuficiencia,
- závažné srdcové zlyhávanie,
- kombinácia s metotrexátom v dávkach 15 mg/týždeň alebo vyššie (pozri
časť 4.5),
- posledný trimester gravidity (pozri časť 4.6).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Kyselina acetylsalicylová sa má používať s osobitnou opatrnosťou v
nasledovných prípadoch:

. Precitlivenosť na iné analgetiká, protizápalové lieky alebo
antireumatiká alebo pri iných alergiách.
. Gastrointestinálne vredy vrátane chronických alebo rekurentných
vredových ochorení v anamnéze alebo gastrointestinálne krvácanie
v anamnéze.
. Súbežná liečba antikoagulanciami (pozri časť 4.5).
. U pacientov s poškodenou funkciou obličiek alebo u pacientov
s poruchou centrálnej cirkulácie (napr. ochorenie renálnych ciev,
kongestívne zlyhanie srdca, deplécia objemu, veľký chirurgický zákrok,
sepsa alebo masívne krvácanie), pretože kyselina acetylsalicylová môže
ďalej zvyšovať riziko poškodenia funkcie obličiek a potencovať rozvoj
akútneho zlyhania obličiek.
. U pacientov, ktorí majú závažný nedostatok glukózo-6-
fosfát-dehydrogenázy môže kyselina acetylsalicylová vyvolať hemolýzu
alebo hemolytickú anémiu. Faktory, ktoré môžu zvyšovať riziko hemolýzy
sú napr. vysoké dávky, horúčka alebo akútne infekcie.
. Poškodenie funkcie pečene.
. Ibuprofén môže interferovať s inhibičným účinkom kyseliny
acetylsalicylovej na agregáciu doštičiek. Pacienti majú povedať svojmu
lekárovi, ak majú predpísanú kyselinu acetylsalicylovú a užívajú
ibuprofén proti bolesti (pozri časť 4.5).
. Kyselina acetylsalicylová môže vyvolať bronchospazmus a navodiť
astmatické záchvaty alebo iné reakcie precitlivenosti. Rizikovými
faktormi sú prítomnosť astmy, senná nádcha, nosové polypy alebo
chronické respiračné ochorenie. Toto tiež platí pre pacientov, u
ktorých sa objavili alergické reakcie (napr. kožné reakcie, svrbenie a
žihľavka) po iných substanciách.
. V dôsledku inhibičného účinku na agregáciu trombocytov, ktorý môže
pretrvávať niekoľko dní po podaní, môže viesť kyselina
acetylsalicylová k zvýšeniu krvácavosti počas a po chirurgických
zákrokoch (vrátane drobných chirurgických zákrokov, napr. extrakcia
zuba).
. Pri nízkom dávkovaní kyselina acetylsalicylová znižuje vylučovanie
kyseliny močovej. Toto môže spustiť záchvat dny u pacientov
s predispozíciou.
. Lieky s obsahom kyseliny acetylsalicylovej sa nemajú používať u detí
a dospievajúcich s horúčkovitými alebo nehorúčkovitými vírusovými
ochoreniami bez konzultácie s lekárom. Pri niektorých vírusových
ochoreniach, najmä chrípke typu A, chrípke typu B a ovčích kiahňach,
existuje riziko Reyovho syndrómu, veľmi zriedkavého, no život
ohrozujúceho ochorenia, ktoré si vyžaduje okamžitý lekársky zásah.
Riziko sa môže zvýšiť, ak sa súbežne podáva kyselina acetylsalicylová.
Žiadna príčinná súvislosť sa však nedokázala. Ak sa s týmito
ochoreniami vyskytne pretrvávajúce vracanie môže byť znakom Reyovho
syndrómu.

4.5 Liekové a iné interakcie

Kontraindikované interakcie:
/Metotrexát používaný v dávke 15 mg/týždeň alebo vyššej:/
Zvýšená hematologická toxicita metotrexátu (celkovo znížený renálny klírens
metotrexátu antiflogistikami a vytesňovanie metotrexátu z jeho väzby na
plazmatické proteíny salicylátmi (pozri časť 4.3).

Kombinácie vyžadujúce si opatrnosť pri použití:
/Metotrexát používaný v dávke nižšej ako 15 mg/týždeň:/
Zvýšená hematologická toxicita metotrexátu (celkovo znížený renálny klírens
metotrexátu antiflogistikami a vytesňovanie metotrexátu z jeho väzby na
plazmatické proteíny salicylátmi).

/Ibuprofén:/
Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofén môže inhibovať účinok nízkej
dávky kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu doštičiek, keď sa podávajú
súbežne. Limitácie týchto údajov a neistoty extrapolácie údajov /ex vivo/ na
klinickú situáciu však znamenajú, že nemožno urobiť žiadne jednoznačné
závery pre pravidelné užívanie ibuprofénu, a žiadny klinicky významný
účinok sa nepovažuje za pravdepodobný pri príležitostnom použití ibuprofénu
(pozri časť 5.1).

/Antikoagulanciá, trombolytiká / iné inhibítory agregácie trombocytov:/
Zvýšené riziko krvácania.

/Iné nesteroidové antiflogistiká so salicylátmi vo vysokých dávkach/:
V dôsledku synergického účinku je zvýšené riziko vzniku vredov
a gastrointestinálneho krvácania.

/Inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (SSRIs):/
V dôsledku pravdepodobného synergického účinku je zvýšené riziko krvácania
v hornej časti gastrointestinálneho traktu.

/Digoxín:/
V dôsledku zníženého vylučovania obličkami sú zvýšené plazmatické
koncentrácie digoxínu.

/Antidiabetiká napr. inzulín, sulfonylmočovina:/
Zvýšený hypoglykemický účinok navodený hypoglykemickou aktivitou kyseliny
acetylsalicylovej pri vysokých dávkach, sprostredkovaný vytesňovaním
sulfonylmočoviny z väzby na plazmatické proteíny.

/Diuretiká v kombinácii s vysokými dávkami kyseliny acetylsalicylovej:/
Znížená glomerulárna filtrácia tým, že sa znižuje syntéza renálnych
prostaglandínov.

/Systémové glukokortikoidy, okrem hydrokortizónu používaného ako náhradná/
/terapia pri Addisonovej chorobe:/
Počas liečby kortikosteroidmi sú znížené hladiny salicylátov v krvi a je
zabránené riziku predávkovania salicylátmi zvýšenou elimináciou salicylátov
kortikosteroidmi.

/Inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE - inhibítory)/
/v kombinácii s vysokými dávkami kyseliny acetylsalicylovej:/
Znížená glomerulárna filtrácia tým, že sa inhibujú vazodilatačné
prostaglandíny. Okrem toho je znížený antihypertenzívny účinok.

/Valproová kyselina:/
Zvýšená toxicita kyseliny valproovej v dôsledku jej vytesnenia z väzbových
miest proteínov.

/Alkohol:/
Zvýšené poškodenie gastro-intestinálnej mukózy a predĺžený čas krvácania
v dôsledku aditívneho účinku kyseliny acetylsalicylovej a alkoholu.

/Urikozuriká ako sú, benzbromarón, probenecid:/
Znížený urikozurický účinok (kompetíciou renálnej tubulárnej eliminácie
kyseliny močovej).


4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže negatívne ovplyvniť graviditu
a/alebo embryofetálny
vývoj. Údaje z epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko potratov
a malformácií po použití inhibítora syntézy prostaglandínov v skorej fáze
gravidity. Predpokladá sa, že riziko sa zvyšuje so zvyšovaním dávky a
dĺžkou liečby. Dostupné údaje nepodporujú žiadnu súvislosť medzi užívaním
kyseliny cetylsalicylovej a zvýšeným rizikom potratov. Dostupné
epidemiologické údaje o kyseline acetylsalicylovej týkajúce sa malformácií
nie sú konzistentné, no nemožno vylúčiť zvýšené riziko gastroschízy.
Prospektívna štúdia so 14 800 pármi matka-dieťa, ktoré boli vystavené
účinky kyseliny acetylsalicylovej v skorej fáze gravidity (prvý až štvrtý
mesiac), nepotvrdila žiadnu súvislosť so zvýšeným výskytom malformácií.

Štúdie na zvieratách potvrdili reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).

V prvom a druhom trimestri gravidity sa lieky s obsahom kyseliny
acetylsalicylovej nemajú podávať, pokiaľ to nie je celkom nevyhnutné. Ak
lieky s obsahom kyseliny acetylsalicylovej užíva žena, ktorá sa pokúša
otehotnieť alebo v prvom a druhom trimestri gravidity, potom sa má použiť
najnižšia dávka a dĺžka liečba má byť čo najkratšia.

V treťom trimestri gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov
vystaviť plod:
. kardiopulmonálnej toxicite (predčasné uzavretie ductus arteriosus
a pľúcna hypertenzia);
. renálnej dysfunkcii, ktorá môže progredovať až k zlyhaniu obličiek
s rozvojom oligohydramniónu;

Na konci gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť
matku a dieťa:
. možnému predĺženiu času krvácania, antiagregačnému účinku, ktorý sa
môže vyskytnúť dokonca po veľmi nízkych dávkach;
. inhibícii kontrakcií maternice, ktorá má za následok oneskorený alebo
predĺžený pôrod.


Z týchto dôvodov je kyselina acetylsalicylová kontraindikovaná v treťom
trimestri gravidity.

Laktácia
Salicyláty a ich metabolity v malých množstvách prestupujú do materského
mlieka.

Keďže sa doposiaľ po príležitostnom použití nepozorovali nežiaduce účinky
na dojčatách, prerušenie dojčenia zvyčajne nie je nevyhnutné. Pri
pravidelnom používaní alebo pri používaní vysokých dávok je však dojčenie
potrebné včas prerušiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

ASPIRIN PROTECT 100 nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a
obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Uvedené nežiaduce účinky pochádzajú zo spontánnych hlásení po uvedení lieku
na trh zo všetkých používaných liekových foriem Aspirínov vrátane
perorálnej krátkodobej aj dlhodobej liečby, teda usporiadanie podľa
kategórií frekvencie CIOMS III nie je relevantné.

Ochorenia hornej a dolnej časti gastrointestinálneho traktu, ako sú
celkové znaky a symptómy dyspepsie, gastrointestinálnej a abdominálnej
bolesti, zriedkavého gastrointestinálneho zápalu, gastrointestinálnych
vredov, potenciálne no veľmi zriedkavo spojené s krvácaním a perforáciou
gastrointestinálnych vredov s príslušnými laboratórnymi a klinickými znakmi
a symptómami.

V dôsledku inhibičného účinku na trombocyty sa môže kyselina
acetylsalicylová spájať so zvýšeným rizikom krvácania. Pozorovali sa
krvácania, ako je perioperačné krvácanie, hematómy, epistaxa, urogenitálne
krvácanie, krvácanie z ďasna. Zriedkavo až veľmi zriedkavo sa hlásili
závažné krvácania, ako je krvácanie do gastointestinálneho traktu a
krvácanie do mozgu (najmä u pacientov s nekontrolovanou hypertenziou
a/alebo so súbežnou liečbou antihemostatickými látkami), ktoré môžu byť
v ojedinelých prípadoch potenciálne život ohrozujúce.

Krvácanie môže spôsobiť akútnu alebo chronickú posthemoragickú
anémiu/anémiu z nedostatku železa (napr. v dôsledku skrytého
mikrokrvácania) s príslušnými laboratórnymi a klinickými znakmi
a symptómami, ako je asténia, bledosť, hypoperfúzia.

U pacientov so závažnými formami nedostatku glukózo-6-fosfát-dehydrogenázy
sa hlásila hemolýza alebo hemolytická anémia.

Hlásilo sa poškodenie funkcie obličiek a akútne renálne zlyhanie.

Reakcie precitlivenosti s príslušnými laboratórnymi a klinickými prejavmi
zahŕňajú astmatický syndróm, mierne až stredne závažné reakcie potenciálne
ovplyvňujúce kožu, dýchací systém, gastrointestinálny trakt
a kardiovaskulárny systém vrátane symptómov, ako je vyrážka, urtikária,
edém, pruritus, nádcha, kongescia nosa, ťažkosti s dýchaním a srdcom,
a veľmi zriedkavo závažné reakcie vrátane anafylaktického šoku.

Veľmi zriedkavo sa hlásilo prechodné poškodenie funkcie pečene so zvýšenými
pečeňovými transaminázami.

Hlásil sa závrat a hučanie v ušiach, ktoré môžu byť znakom predávkovania.

4.9 Predávkovanie

Toxicita salicylátov (> 100 mg/kg/deň počas 2 dní môže vyvolať toxicitu)
môže byť výsledkom chronického, terapeuticky získaného predávkovania a z
potenciálne život ohrozujúcej akútnej intoxikácie (predávkovania) čo zahŕňa
prípady náhodného požitia u detí až po náhodné predávkovanie.


Chronická otrava salicylátmi môže byť nebezpečná, najmä v prípadoch, ak sú
znaky a symptómy otravy nešpecifické. Mierna chronická intoxikácia
salicylátmi alebo salicylizmus sa zvyčajne vyskytuje len po opakovanom
používaní veľkých dávok. Symptómy zahŕňajú závrat, vertigo, tinitus,
hluchotu, potenie, nauzeu a vracanie, bolesť hlavy a zmätenosť a možno ich
zmierniť znížením dávkovania. Tinitus sa môže objaviť pri plazmatických
koncentráciách od 150 do 300 mikrogramov/ml. Závažnejšie nežiaduce udalosti
sa prejavujú pri koncentráciách nad 300 mikrogramov/ml.




Základným príznakom akútnej intoxikácie je závažná porucha acido-bázickej
rovnováhy, ktorá sa môže vekom a závažnosťou intoxikácie meniť.
Najčastejšie sa u detí vyskytuje metabolická acidóza. Závažnosť otravy
nemožno odhadnúť podľa samotnej plazmatickej koncentrácie. Absorpciu
kyseliny acetylsalicylovej možno oddialiť spomalením vyprázdňovania
žalúdka, tvorbou zrazenín v žalúdku alebo dôsledkom požitia preparátov na
obalenie čreva. Manažment intoxikácie kyselinou acetylsalicylovou je
determinovaný jej závažnosťou, stupňom a klinickými príznakmi a je v súlade
so štandardnými postupmi manažmentu otráv. Hlavnými opatreniami majú byť
zrýchlené vylučovanie lieku ako i úprava elektrolytov a acibobázického
metabolizmu.

V dôsledku zložitosti patofyziologických účinkov otráv salicylátmi môžu
znaky a symptómy / zistené nálezy zahŕňať:

|Znaky a symptómy |Zistené nálezy |Terapeutické opatrenia |
|Mierna až stredne | |Výplach žalúdka, |
|závažná intoxikácia | |opakované podávania |
| | |aktívneho uhlia, |
| | |povinná alkalická |
| | |diuréza |
|Tachypnoe, |Alkaliémia, alkalúria |Manažment tekutín a |
|hyperventilácia, | |elektrolytov |
|respiračná alkalóza | | |
|Diaforéza | | |
|Nauzea, vracanie | | |
|Stredne závažná až | |Výplach žalúdka, |
|závažná intoxikácia | |opakované podávania |
| | |aktívneho uhlia, |
| | |povinná alkalická |
| | |diuréza, v závažných |
| | |prípadoch hemodialýza |
|Respiračná alkalóza |Acidémia, acidúria |Manažment tekutín a |
|s kompenzačnou | |elektrolytov |
|metabolickou acidózou | | |
|Hyperpyrexia | |Manažment tekutín |
| | |a elektrolytov |
|Dýchacie: v rozsahu od | | |
|hyperventilácie, | | |
|nekardiogénneho edému | | |
|pľúc až zastavenia | | |
|dýchania, asfyxia | | |
|Kardiovaskulárne: |napr. zmeny krvného | |
|v rozsahu od dysrytmií,|tlaku, zmeny EKG | |
|hypotenzie až | | |
|zastavenie srdca | | |
|Strata tekutín |napr. hypokaliémia, |Manažment tekutín a |
|a elektrolytov: |hypernatriémia, |elektrolytov |
|dehydratácia, oligúria |hyponatriémia, zmenená | |
|až renálne zlyhanie |funkcia obličiek | |
|Narušený metabolizmus |Hyperglykémia, | |
|glukózy, ketóza |hypoglykémia (najmä | |
| |u detí) | |
| |Zvýšené hladiny ketónov| |
|Tinitus, hluchota | | |
|Gastrointestinálne: GI | | |
|krvácanie | | |
|Hematologické: |napr. predĺženie PT, | |
|v rozsahu od inhibície |hypoprotrombinémia | |
|trombocytov po | | |
|koagulopatiu | | |
|Neurologické: toxická | | |
|encefalopatia | | |
|a depresia CNS s | | |
|prejavmi v rozsahu od | | |
|letargie, zmätenosti až| | |
|kómy a záchvaty kŕčov | | |


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antikoagulanciá, antitrombotiká;
antiagreganciá okrem heparínu; kyselina acetylsalicylová.
ATC kód: B01AC06

Kyselina acetylsalicylová, súčasť skupiny salicylátov, patrí do liekovej
kategórie kyslých nesteroidných analgetík/antiflogistík. Kyselina
acetylsalicylová, ako ester kyseliny salicylovej, má analgetické,
antipyretické a protizápalové vlastnosti. Základným mechanizmom účinku je
inhibícia cyklooxygenázy, a tým zníženie tvorby prostanoidov prostaglandínu
E2, prostaglandínu I2 a tromboxánu A2.

Kyselina acetylsalicylová má výrazný a ireverzibilný inhibičný účinok na
agregáciu trombocytov.

Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofén môže inhibovať účinok nízkej
dávky kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu doštičiek, keď sa podávajú
súbežne.
V jednej štúdii, keď sa jednotlivá dávka 400 mg ibuprofénu podala buď 8
hodín pred podaním kyseliny acetylsalicylovej na okamžité uvoľnenie (81 mg)
alebo do 30 minút po jej podaní, došlo k zníženému účinku kyseliny
acetylsalicylovej na tvorbu tromboxánu alebo k agregácii trombocytov.
Limitácie týchto údajov a neistoty extrapolácie údajov /ex vivo/ na klinickú
situáciu však znamenajú, že nemožno urobiť žiadne jednoznačné závery pre
pravidelné užívanie ibuprofénu, a žiadny klinicky významný účinok sa
nepovažuje za pravdepodobný pri príležitostnom použití ibuprofénu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Enterosolventný obal tablety oneskoruje uvoľňovanie a absorpciu kyseliny
acetylsalicylovej. Tým je chránená sliznica žalúdka, čo je prospešné pri
dlhodobom používaní.

Kyselina acetylsalicylová sa pred, počas a po absorpcii konvertuje na
hlavný metabolit kyselinu salicylovú. Metabolity sa vylučujú predovšetkým
obličkami.

Okrem kyseliny salicylovej hlavnými metabolitmi kyseliny acetylsalicylovej
sú konjugát kyseliny salicylovej s glycínom (kyselina salicylurová),
éterické a esterické glukuronidy kyseliny salicylovej
(salicylfenolglukuronid a salicylacetylglukuronid) a kyselina gentizová,
vznikajúca oxidáciou kyseliny salicylovej a jej glycínového konjugátu.

Po perorálnom podaní sa kyselina acetylsalicylová rýchlo a úplne absorbuje
v závislosti od liekovej formy. Zvyšková acetylová skupina kyseliny
acetylsalicylovej podstupuje čiastkové hydrolytické štiepenie počas jej
prestupu cez sliznicu gastrointestinálneho traktu.

Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosiahnu po 10-20 minútach (kyselina
acetylsalicylová) a 0,3 –2 hodinách (celkové salicyláty).

Rektálna absorpcia je pomalá a neúplná.

Kinetika eliminácie kyseliny salicylovej závisí vo veľkom rozsahu od dávky,
pretože kapacita metabolizmu kyseliny salicylovej je limitovaná (polčas
eliminácie kolíše medzi 2 a 30 hodinami).

Polčas eliminácie kyseliny acetylsalicylovej je iba niekoľko minút. Polčas
eliminácie kyseliny salicylovej sú 2 hodiny po podaní dávky 0,5 g kyseliny
acetylsalicylovej a 4 hodiny po podaní 1 g. Po požití jednorazovej dávky 5
g je polčas eliminácie predĺžený na 20 hodín.

Väzba na plazmatické proteíny je u ľudí závislá od koncentrácie. Hlásili sa
hodnoty v rozsahu
od 49 % až nad 70 % (kyselina acetylsalicylová) a 66 % až 98 % (kyselina
salicylová).

Kyselina salicylová sa detekovala v cerebrospinálnej tekutine a synoviálnej
tekutine po požití kyseliny acetylsalicylovej. Kyselina salicylová
prestupuje placentou a prechádza do materského mlieka.

Test biologickej dostupnosti vykonaný v 1996, do ktorého bolo zaradených 24
jedincov ukázal nasledovné výsledky z hľadiska hodnôt kyseliny
acetylsalicylovej a kyseliny salicylovej pre ASPIRIN PROTECT 100
v porovnaní s referenčným liekom:

| |Hodnoty kyseliny acetylsalicylovej |
|Maximálna plazmatická koncentrácia |0,56 (1,84) |
|(Cmax) v (g/ml | |
|Čas dosiahnutia maximálnej |4,0 (2,0-6,0) |
|plazmatickej koncentrácie (tmax) | |
|v h* | |
|Krivka koncentrácie plochy pod |0,70 (1,46) |
|krivkou/čas (AUC) v (g x h/ml | |


| |Hodnoty kyseliny salicylovej |
|Maximálna plazmatická koncentrácia |3,14 (1,26) |
|(Cmax) v (g/ml | |
|Čas dosiahnutia maximálnej |4,8 (2,5-12,0) |
|plazmatickej koncentrácie (tmax) | |
|v h* | |
|Krivka koncentrácie plochy pod |13,87 (1,26) |
|krivkou/čas (AUC) v (g x h/ml | |


Hodnoty sú špecifikované ako geometrické priemery (smerodajná odchýlka)
* Hodnoty sú špecifikované ako medián (rozptyl)

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita
Akútna intoxikácia s fatálnym ukončením sa môže vyskytnúť po jednorazovej
dávke 10 g a viac kyseliny acetylsalicylovej u dospelých a po jednorazovej
dávke 3 g u detí. Smrť obvykle nastáva následkom zlyhania dýchania.

Chronická toxicita/subchronická toxicita
V dôsledku mechanizmu účinku má kyselina acetylsalicylová a jej metabolit
kyselina salicylová lokálny účinok poškodzujúci tkanivá a dráždivý účinok
na sliznice. Už terapeutické dávky môžu spôsobiť vznik vredov a krvácanie
do gastrointestinálneho traktu. Chronické používanie môže preto vyvolať
anémiu (anémiu v dôsledku deficitu železa).

Ak sa už v gastrointestinálnom trakte vyskytujú vredy, je riziko
nebezpečného krvácania v dôsledku zníženého potenciálu koagulácie krvi
vyvolaného kyselinou acetylsalicylovou. Okrem týchto nežiaducich účinkov sa
v pokusoch na zvieratách po akútnom podaní a chronickom podávaní vysokých
dávok zistilo poškodenie obličiek.

Mutagénny a tumorogénny potenciál
Kyselina acetylsalicylová sa detailne testovala /in vitro/ a /in vivo/ z
hľadiska jej mutagénneho potenciálu. Poskytnuté celkové nálezy neodhalili
žiadne dôkazy mutagénneho účinku. Dlhodobé štúdie s kyselinou
acetylsalicylovou na myšiach a potkanoch nedokázali žiadny dôkaz
nezávislého tumorogénneho potenciálu kyseliny acetylsalicylovej.

Reprodukčná toxicita
Po salicylátoch boli zistené teratogénne účinky u mnohých druhov zvierat.
Po prenatálnom vystavení účinku sa opísala porucha implantácie,
embryotoxické a fetotoxické účinky a porucha schopnosti učenia mláďat.

Jednoznačné epidemiologické dôkazy zvýšeného rizika malformácií nie sú
u ľudí dostupné. Užívanie salicylátov počas prvého trimestra gravidity sa
spájalo v mnohých retrospektívnych epidemiologických štúdiách so zvýšeným
rizikom malformácií (rázštep podnebia, vrodené srdcové chyby). Po
zvyčajných terapeutických dávkach sa však toto riziko zdá byť nízke. V
prospektívnej štúdii, v ktorej bolo približne 32 000 párov matka-dieťa
vystavených účinku liečiva, sa neodhalila žiadna súvislosť so zvýšeným
výskytom malformácií.

Užívanie salicylátov v poslednom trimestri gravidity môže spôsobiť
predĺženie času gravidity a inhibovať kontrakcie. Zvýšená tendencia ku
krvácaniu sa pozorovala u matky aj dieťaťa. Užívanie kyseliny
acetylsalicylovej krátko pred pôrodom môže spôsobiť intrakraniálne
krvácanie, predovšetkým u predčasne narodených detí. Môže sa vyskytnúť
predčasné uzavretie ductus arteriosus.


Salicyláty a ich metabolity v malých množstvách prechádzajú do materského
mlieka.

Keďže sa dosiaľ pri občasnom použití odporučených dávok nehlásili
nepriaznivé účinky na dojčatá, zvyčajne nie je nutné dojčenie prerušiť. Pri
dlhodobom používaní alebo pri užívaní vysokých dávok je však potrebné
ukončiť dojčenie.


6. Farmaceutické údaje

6.1 Zoznam pomocných látok

Prášková celulóza, kukuričný škrob, kopolymér C kyseliny metakrylovej,
laurylsíran sodný, polysorbát 80, mastenec, trietylcitrát.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Al/bezfarebný priehľadný PP blister alebo Al/biely nepriehľadný PP
papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov
20, 50 a 100 enterosolventných tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Tablety sa majú užívať podľa možnosti po jedle s dostatočným množstvom
tekutiny.
Pri akútnom infarkte myokardu sa má prvá tableta rozhrýzť, aby sa urýchlila
absorpcia.
Pozor: Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Bayer, spol. s r.o.
Digital Park II, Einsteinova 25
851 01 Bratislava
Slovenská republika
Tel. +42 12 59 21 31 11
Fax +42 12 59 21 33 34
e-mail: bayer@bayer.sk

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

16/0810/96-S



9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

15.10.1996/


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Apríl 2011