Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev. č. 2009/11185

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Thiogamma® Turbo-Set
infúzny intravenózny roztok
Liečivo: kyselina tioktová

|Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš |
|liek. |
|Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju |
|znovu prečítali. |
|Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo |
|lekárnika. |
|Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, |
|dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy. |
|Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak |
|spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej |
|informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo |
|lekárnikovi. |

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Thiogamma Turbo-Set a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Thiogammu Turbo-Set
3. Ako používať Thiogammu Turbo-Set
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Thiogammu Turbo-Set
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE THIOGAMMA TURBO-SET A NA ČO SA POUŽÍVA

Thiogamma Turbo-Set je liek určený na liečbu neuropatie. Liečivo (kyselina
tioktová) sa tvorí aj vo Vašom tele pri premene látok a ovplyvňuje
jednotlivé stupne látkovej premeny. Kyselina tioktová má antioxidačné
vlastnosti.

Indikácie
Liečba porúch citlivosti a bolesti spôsobená poškodením nervov (diabetická
polyneuropatia) na
základe cukrovky (diabetes mellitus).


2. SKÔR AKO POUŽIJETE THIOGAMMU TURBO-SET

Nepoužívajte Thiogammu Turbo-Set

- keď ste alergický (precitlivený) na kyselinu tioktovú alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek Thiogammy Turbo-Set;

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Thiogammy Turbo-Set

V súvislosti s používaním Thiogammy Turbo-Set boli hlásené alergické
reakcie vrátane život ohrozujúceho šoku (náhly kolaps krvného obehu) (pozri
tiež časť “4. Možné vedľajšie účinky”).
Preto počas podávania Thiogammy Turbo-Set bude lekár sledovať výskyt
včasných príznakov alergickej reakcie (napr. svrbenie, nutkanie na
vracanie, nepokoj atď.). Ak sa tieto príznaky objavia, liečba sa musí
okamžite ukončiť a potrebné môže byť prijatie iných liečebných opatrení.

V ojedinelých prípadoch sa v súvislosti s používaním Thiogammy Turbo-Set
môže u pacientov s dekompenzovanou alebo nedostatočne kontrolovanou
cukrovkou a zlým celkovým zdravotným stavom vyskytnúť závažná anafylaktická
reakcia.

Kyselina tioktová reaguje /in vitro/ s komplexami kovových iónov (napr.
cisplatinou), vytvára s molekulami cukrov (napr. s roztokom levulózy) ťažko
rozpustné komplexy. Infúzny roztok nie je možné miešať s roztokom glukózy,
Ringerovým roztokom ako aj s roztokmi, o ktorých je známe, že reagujú s -SH
skupinami alebo s disulfidovými mostíkmi.
Pri podávaní infúzie je možné spolu s Thiogammou Turbo-Set použiť 0,9 %
fyziologický roztok chloridu sodného.

Thiogamma Turbo-Set nie je určená na používanie u detí alebo mladistvých,
pretože nie sú k dispozícii dostatočné informácie o používaní lieku v tejto
vekovej skupine pacientov.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Súčasné podávanie Thiogammy Turbo-Set a cisplatiny môže viesť k zníženiu
účinku cisplatiny (chemoterapeutikum – liek používaný pri liečbe rakoviny).

Zvýšený je účinok inzulínu príp. perorálnych antidiabetík (lieky znižujúce
hladinu cukru v krvi) na hladinu cukru v krvi (glykémia). Preto je
v počiatočných fázach liečby potrebná častejšia kontrola hladiny cukru v
krvi. V ojedinelých prípadoch je potrebné na zabránenie výskytu prejavov
hypoglykémie znížiť dávkovanie inzulínu alebo perorálneho antidiabetika.

Používanie Thiogammy Turbo-Set s jedlom a nápojmi
Pravidelná konzumácia alkoholu predstavuje výrazný rizikový faktor vzniku a
progresie klinického obrazu neuropatie a môže byť prekážkou v úspechu
liečby s Thiogammou Turbo-Set. Preto sa odporúča pacientom s diabetickou
polyneuropatiou, aby sa v čo najväčšej miere vyhli konzumácii alkoholu.
Toto odporúčanie sa týka aj obdobia, kedy sa liek nepodáva.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

V súlade so všeobecnými zásadami liečby sa liek môže počas tehotenstva
a obdobia dojčenia používať len po dôkladnom zvážení pomeru prínosu
a rizika.

Počas tehotenstva a obdobia dojčenia môžu ženy podstúpiť liečbu s kyselinou
tioktovou len po dôkladnom zvážení a sledovaní lekárom, pretože
v súčasnosti nie sú u tejto skupiny pacientov dostupné informácie. Štúdie
na zvieratách nedokázali nežiaduci účinok na fertilitu alebo včasný vývoj
embrya.

Nie je známe, či sa liek vylučuje do materského mlieka.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Liek nemá vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhu strojov.


3. AKO POUŽÍVAŤ THIOGAMMU TURBO-SET

Vždy používajte Thiogammu Turbo-Set presne tak, ako Vám povedal Váš lekár.
Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

V počiatočnej fáze liečby sa pri silných poruchách citlivosti
sprevádzajúcich ťažkú diabetickú polyneuropatiu podáva intravenózne denne
600 mg kyseliny tioktovej (toto množstvo zodpovedá obsahu jednej infúznej
fľaše Thiogamma Turbo-Set) počas 2 – 4 týždňov.

Pri intravenóznej aplikácii sa podáva pomaly ako krátkodobá infúzia po dobu
najmenej 30 minút. Infúzia sa podáva priamo z infúznej fľaše, ktorá je
chránená pred svetlom priloženým ochranným obalom za použitia štandardnej
infúznej súpravy. Vzhľadom na citlivosť liečiva na svetlo, odporúča sa
vybrať infúznu fľašu z papierovej škatule tesne pred podaním. Musí sa
dodržať dĺžka infúzie, ktorá nesmie byť kratšia ako 30 min.
Po počiatočnej fáze liečba pokračuje podávaním 300 mg až 600 mg kyseliny
tioktovej v perorálnej liekovej forme.

Ak máte dojem, že účinok Thiogammy Turbo-Set je príliš silný alebo príliš
slabý, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak použijete viac Thiogagammy Turbo-Set, ako máte
Pri predávkovaní sa môže vyskytnúť nauzea, vracanie a bolesť hlavy.
V ojedinelých prípadoch boli popísané po užití viac ako 10 g kyseliny
tioktovej najmä v kombinácii s veľkým množstvom alkoholu závažné, niekedy
až životu ohrozujúce príznaky otravy (napr. generalizované kŕče, porucha
acidobázickej rovnováhy s laktátovou acidózou, ťažké poruchy krvného
zrážania).
Preto pri podozrení na závažné predávkovanie kyselinou tioktovou je
potrebná hospitalizácia pacienta a prijatie všeobecných terapeutických
opatrení na odstránenie jedu (napr. vyvolanie vracania, výplach žalúdka,
podávanie aktívneho uhlia atď.). Liečba možných príznakov otravy sa musí
vykonávať v súlade s princípmi intenzívnej starostlivosti a musí byť
symptomatická.

Ak zabudnete použiť Thiogammu Turbo-Set
Ak zabudnete použiť dávku, nepoužívajte dvojnásobnú dávku Thiogammy Turbo-
Set, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete používať Thiogammu Turbo-Set
Prosím, neprerušte alebo neukončujte liečbu s Thiogammou Turbo-Set skôr,
ako sa poradíte so svojím lekárom.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Thiogamma Turbo-Set môže spôsobovať vedľajšie
účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Poruchy nervového systému:
veľmi zriedkavé: zmeny alebo poruchy chuti.


1 Celkové vedľajšie účinky:

Po rýchlom podaní infúzie sa ojedinele vyskytol pocit tlaku v hlave a
ťažkosti pri dýchaní, ktoré ustúpia spontánne.

Taktiež sa môžu vyskytnúť v mieste vpichu infúznej ihly lokálne prejavy
kožných alergických reakcií - žihľavka, svrbenie, ekzém a vyrážky ako aj
celkové reakcie, ktorých následkom môže byť šok.

V ojedinelých prípadoch boli pozorované po intravenóznom podaní kŕče,
dvojité videnie, spontánne bodkovité krvácanie na koži (purpura) a poruchy
funkcie krvných doštičiek (trombocytopatie).

Zlepšenie využitia glukózy môže v ojedinelých prípadoch spôsobiť pokles
glykémie, pričom boli popísané príznaky, ktorými sa prejavuje hypoglykémia,
ako je závrat, potenie, bolesť hlavy a poruchy videnia.

Ak spozorujete niektorý z vyššie uvedených vedľajších príznakov, prerušte
užívanie Thiogammy Turbo-Set. Informujte o tejto skutočnosti svojho lekára,
aby mohol stanoviť ich závažnosť a prijať potrebné ďalšie opatrenia.

Pri výskyte prvých príznakov alergickej reakcie sa musí používanie lieku
ukončiť a ihneď kontaktujte lekára.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ THIOGAMMU TURBO-SET

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte Thiogammu Turbo-Set po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
škatuli a na etikete po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň
v mesiaci.

Uchovávajte pri teplote 15-25 (C, chráňte pred svetlom.

Pretože kyselina tioktová je citlivá na svetlo, infúzny roztok musí byť
počas aplikácie chránený priloženým svetlo neprepúšťajúcim obalom.
Infúzne fľaše sa môžu vybrať z papierovej škatule len bezprostredne pred
ich použitím a ihneď ich treba chrániť ochranným svetlo neprepúšťajúcim
obalom.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Thiogamma Turbo-Set obsahuje

Liečivo je kyselina tioktová.
Jedna infúzna fľaša s obsahom 50 ml injekčného roztoku obsahuje 1167,70 mg
meglumínovej soli kyseliny tioktovej (zodpovedá 600 mg kyseliny tioktovej).


Ďalšie zložky sú: makrogol 300, meglumín, voda pre injekciu.

Ako vyzerá Thiogamma Turbo-Set a obsah balenia
Veľkosť balenia:
1 infúzna fľaša s obsahom 50 ml infúzneho roztoku a 1 ochranný svetlo
neprepúšťajúci obal.
10 infúznych fľiaš s obsahom 50 ml infúzneho roztoku a 10 ochranných svetlo
neprepúšťajúcich obalov.

Klinické balenie:
10, 50, 100, 200* infúznych fľiaš s obsahom 50 ml infúzneho roztoku a
s príslušným počtom ochranných obalov (*ako zbalený balík).

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
Wörwag Pharma GmbH & Co. KG,
Calwerstrasse 7, 710 34, Böblingen, Nemecko

Výrobca:
Solupharm Pharmazeutische Erzeugnisse GmbH
Industriestrasse 3, 34212 Melsungen, Nemecko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
06/2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku



Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č. 2009/11185


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Thiogamma Turbo-Set

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna infúzna fľaša s obsahom 50 ml infúzneho roztoku obsahuje 1167,70 mg
acidum thiocticum meglumínovej soli (zodpovedá 600 mg acidum thiocticum).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Infúzny intravenózny roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liek sa používa na liečbu diabetickej polyneuropatie spojenej s poruchami
citlivosti a bolesťou.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Pri ťažkých poruchách citlivosti sprevádzajúcich ťažkú diabetickú
polyneuropatiu sa podáva denne 600 mg kyseliny tioktovej (toto množstvo
zodpovedá obsahu jednej infúznej fľaše Thiogamma Turbo-Set) po dobu 2-
4 týždňov.

V počiatočnej fáze liečby sa počas 2-4 týždňov podáva liek parenterálne.
Pri intravenóznej aplikácii sa podáva pomaly ako krátkodobá infúzia po dobu
najmenej 30 minút. Infúzia sa podáva priamo z infúznej fľaše, ktorá je
chránená pred svetlom priloženým ochranným obalom, za použitia štandardnej
infúznej súpravy. Vzhľadom na citlivosť liečiva na svetlo sa odporúča
vybrať infúznu fľašu z papierovej škatule tesne pred aplikáciou. Musí sa
dodržať dĺžka infúzie, táto nesmie byť kratšia ako 30 min.
Po počiatočnej fáze liečba pokračuje perorálne podávaním 300 mg až 600 mg
kyseliny tioktovej.
Základnou podmienkou liečby diabetickej polyneuropatie je optimálna
kontrola cukrovky.

4.3 Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný u pacientov s precitlivenosťou na kyselinu
tioktovú alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Poznámka:
Deťom a mladistvým sa liek nepodáva pre nedostatok klinických skúseností.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

V súvislosti s parenterálnym podávaním Thiogammy Turbo-Set bol hlásený
výskyt alergických reakcií vrátane anafylaktického šoku (pozri časť 4.8).
Preto pacienti musia byť náležite sledovaní. V prípade výskytu včasných
príznakov alergickej reakcie (napr. svrbenie, nauzea, nepokoj) sa musí
liečba okamžite prerušiť a ak je to potrebné, musia sa prijať iné
terapeutické opatrenia.

V ojedinelých prípadoch sa môže v súvislosti s používaním Thiogammy Turbo-
Set u pacientov s dekompenzovanou alebo nedostatočne kontrolovanou
cukrovkou a zlým celkovým zdravotným stavom vyskytnúť závažná anafylaktická
reakcia.

Pozri časť 6.2 Inkompatibility.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súčasné podávanie Thiogammy Turbo-Set a cisplatiny môže viesť k zníženiu
účinku cisplatiny.
Antihyperglykemický účinok inzulínu, príp. perorálnych antidiabetík, môže
byť zvýšený. Preto je v počiatočných fázach liečby potrebná častejšia
kontrola glykemického profilu. V ojedinelých prípadoch je potrebné na
zabránenie výskytu prejavov hypoglykémie znížiť dávkovanie inzulínu alebo
perorálneho antidiabetika.


Poznámka:
Pravidelná konzumácia alkoholu je výrazným rizikovým faktorom vzniku a
progresie klinického obrazu neuropatie a môže byť prekážkou v úspechu
liečby s Thiogammou Turbo-Set. Preto sa odporúča pacientom s diabetickou
polyneuropatiou, aby sa v čo najväčšej miere vyhli konzumácii alkoholu.
Toto odporúčanie sa týka aj obdobia, kedy sa liek nepodáva.

4.6 Gravidita a laktácia

Všeobecnou zásadou farmakoterapie je, že liek sa počas gravidity a laktácie
môže používať po dôkladnom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu.
Preto tehotné a dojčiace ženy môžu podstúpiť liečbu kyselinou tioktovou, ak
lekár zváži ich striktnú indikáciu, aj keď reprodukčné toxikologické štúdie
nepreukázali nežiaduci vplyv na fertilitu a skorý vývoj embrya a nezistili
sa u lieku embryotoxické vlastnosti.
Nie je známe, či sa liek vylučuje do materského mlieka.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Pri posudzovaní nežiaducich účinkov sa používa nasledovný popis frekvencie
výskytu:
Veľmi časté (?1/10)
Časté (?1/100 až <1/10)
Menej časté (?1/1 000 až <1/100)
Zriedkavé (?1/10 000 až <1/1000)
Veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov)


Poruchy nervového systému

Veľmi zriedkavé: zmeny alebo poruchy chuti


Celkové nežiaduce účinky

Po rýchlom podaní infúzie sa ojedinele vyskytol pocit tlaku v hlave a
ťažkosti pri dýchaní, ktoré ustúpia spontánne.
Taktiež sa môžu vyskytnúť v mieste vpichu infúznej ihly lokálne prejavy
kožných alergických reakcií - urtikária, svrbenie, ekzém a vyrážky ako aj
celkové reakcie, ktorých následkom môže byť šok.
V ojedinelých prípadoch boli pozorované po intravenóznom podaní kŕče,
diplopia, purpura a trombocytopatie.
Zlepšenie utilizácie glukózy môže v ojedinelých prípadoch spôsobiť pokles
glykémie, pričom boli popísané príznaky, ktorými sa prejavuje hypoglykémia
ako je vertigo, potenie, bolesť hlavy a poruchy videnia.

Poznámka:
V prípade predávkovania sa u pacientov vyskytla nauzea, vomitus a bolesť
hlavy.

Lokálna znášanlivosť.
V placebom kontrolovanej štúdii sa potvrdilo, že podanie krátkodobej
infúzie 50 ml infúzneho roztoku, ktorý obsahoval jednu ampulku Thiogammy
600 Injekt (1167,7 mg meglumínovej soli kyseliny tioktovej, makrogolu, vody
na injekciu) a 30 ml 0,9 % izotonického roztoku NaCl v trvaní viac ako
30 minút je lokálne veľmi dobre znášaný. Záver z tejto štúdie je veľmi
dobrá lokálna znášanlivosť Thiogammy Turbo-Set.

4.9 Predávkovanie
V prípade predávkovania sa u pacientov vyskytla nauzea, vomitus a bolesť
hlavy.
Po neúmyselnom alebo suicidálnom príjme perorálnej dávky 10 až 40 g
kyseliny tioktovej spolu s alkoholom sa pozorovali závažné intoxikácie,
niektoré s letálnym koncom. Na začiatku sa predávkovanie klinicky prejavuje
psychomotorickým nepokojom alebo zastretým vedomím a následne sa typicky
pridružujú generalizované kŕče a laktátová acidóza. Ako následok
intoxikácie vysokými dávkami kyseliny tioktovej bola popísaná hypoglykémia,
šok, rabdomyolýza, hemolýza, stav diseminovanej intravaskulárnej
koagulácie, depresia kostnej drene a multiorgánové zlyhanie.

Terapeutické opatrenia v prípade intoxikácie:
Aj pri podozrení na závažnú intoxikáciu kyselinou tioktovou (napr.
u dospelých > 10 tabliet po 600 mg a u detí > 50 mg/kg telesnej hmotnosti)
je potrebná hospitalizácia pacienta a prijatie všeobecných terapeutických
opatrení na elimináciu jedu (napr. vyvolanie vracania, výplach žalúdka,
podávanie aktívneho uhlia atď.). Liečba generalizovaných kŕčov, laktátovej
acidózy a iných život ohrozujúcich následkov intoxikácie sa musí vykonávať
v súlade s princípmi intenzívnej starostlivosti a podľa príznakov. Použitie
hemodialýzy, hemoperfúzie alebo filtračných techník na urýchlenú elimináciu
kyseliny tioktovej nebolo dostatočne preukázané.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Rôzne liečivá ovplyvňujúce tráviaci trakt a
metabolizmus
ATC kód: A16AX01

Kyselina tioktová je látka podobná vitamínom, ktorá sa syntetizuje
v organizme endogénne a zúčastňuje sa ako koenzým pri oxidatívnej
dekarboxylácií alfa-ketokyselín.
Výsledkom hyperglykémie vyvolanej cukrovkou je kumulácia glukózy na
bielkovinovom matrixe krvných ciev a tvorba tzv. „advanced glykosylation
end products“. Tento proces vedie k poklesu endoneurálneho krvného prietoku
a endoneurálnej hypoxii/ischémii, ktorý je spojený so zvýšenou tvorbou
voľných kyslíkových radikálov s poškodením periférneho nervu. V periférnom
nerve bol zistený nedostatok antioxidantov ako je glutatión.
V pokusoch uskutočnených na potkanoch kyselina tioktová interaguje s tými
biochemickými procesmi, ktoré sú spúšťané streptozocínom indukovanou
cukrovkou - znížením tvorby „advanced glycosylation end products“,
zlepšením endoneurálneho prietoku krvi, zvýšením fyziologických hladín
antioxidantu glutatiónu a pôsobí ako antioxidant proti voľným kyslíkovým
radikálom v nerve diabetika.
Tieto účinky pozorované v experimentálnych podmienkach ukazujú, že funkcia
periférneho nervu môže byť kyselinou tioktovou zlepšená. Týka sa to
senzorických porúch diabetickej polyneuropatie, ktoré sa môžu manifestovať
samostatne ako dysestézie a parestézie, ako sú napr. pocity pálenia,
bolesť, tŕpnutie alebo pichanie.

Doplnením doterajších klinických poznatkov symptomatickej liečby
diabetickej polyneuropatie podávaním kyseliny tioktovej bola
multicentrická, placebom kontrolovaná štúdia uskutočnená v roku 1995, ktorá
potvrdila priaznivý účinok kyseliny tioktovej na skúmané symptómy ako je
pálenie, parestézie, tŕpnutie a bolesť.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

U ľudí je plazmatický polčas cca 25 minút, kým celkový plazmatický klírens
je 10-15 ml/min/kg. Po podaní 30 minútovej infúzie 600 mg je plazmatická
hladina cca 20 µg/ml. Za pomoci rádioaktívmeho značenia sa na pokusoch u
zvierat (psy, potkany) zistilo, že exkrécia prebieha hlavne renálne v 80 –
90 % vo forme metabolitov. Aj u ľudí sa eliminuje minimálne množstvo
intaktnej látky v moči. Biotransformácia sa uskutočňuje oxidatívnym
skrátením bočných reťazcov (ß oxidácia) a/alebo S-metyláciou príslušných
tiolov.
/In vitro/ reaguje kyselina tioktová s komplexami kovových iónov (napr.
cisplatinou). S molekulami cukrov tvorí ťažko rozpustné komplexy.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti


Akútna a chronická toxicita

Toxický profil je charakterizovaný príznakmi, ktoré ovplyvňujú vegetatívny
aj centrálny nervový systém. Po opakovanej aplikácii toxických dávok sú
ďalšími cieľovými orgánmi hlavne pečeň a obličky.


Mutagénny a tumorogénny potenciál

Výskumy na mutagénny potenciál neposkytli údaje o génovej a chromozómovej
mutácii. V štúdii na kancerogenitu, kde sa perorálne podávala potkanom
kyselina tioktová nepriniesli údaje o tumorogénnom potenciáli. Štúdia na
tumorogénny účinok kyseliny listovej v spojitosti s kancerogénnou látkou N-
nitrozo-dimetylamínom (NDEA) bola negatívna.

Reprodukčná toxicita
Kyselina tioktová nemá u potkanov vplyv na fertilitu alebo skorý vývin
embrya, ktorým sa podávali maximálne skúmané perorálne dávky až do 68,1
mg/kg. Po intravenóznej injekcii u králikov sa nezistila tvorba deformít,
kde ich matkám podávali toxické dávky.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok

megluminum, makrogolum 300, aqua ad iniectabilia

6.2 Inkompatibility

/In vitro/ kyselina tioktová reaguje s komplexami kovových iónov (napr.
cisplatinou). S molekulami cukrov (napr. roztok levulózy) tvorí ťažko
rozpustné komplexy. Thiogamma Turbo-Set nie je kompatibilná s roztokom
glukózy, s Ringerovým roztokom ako aj s roztokmi, o ktorých je známe, že
reagujú s SH-skupinami, príp. s disulfovými mostíkmi.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Liek uchovajte pri teplote 15 (C – 25 (C, chráňte pred svetlom.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Pretože kyselina tioktová je citlivá na svetlo, infúzny roztok musí byť
chránený svetlo neprepúšťajúcim obalom, ktorý je súčasťou balenia.
Infúzne fľaše sa smú vybrať z papierovej škatule len bezprostredne pred ich
použitím a ihneď ich treba chrániť ochranným svetlo neprepúšťajúcim obalom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

1 infúzna fľaša s obsahom 50 ml infúzneho roztoku a 1 ochranný svetlo
neprepúšťajúci obal.
10 infúznych fľiaš s obsahom 50 ml infúzneho roztoku a 10 ochranných svetlo
neprepúšťajúcich obalov.

Klinické balenie:
10, 50, 100, 200* infúznych fliaš s obsahom 50 ml infúzneho roztoku a
s príslušným počtom ochranných obalov (*ako zbalený balík).

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

W(rwag Pharma GmbH ( Co. KG
B(blingen, Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČISLO

87/0280/02-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

31. 12. 2002 / 11.06.2008

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Jún 2010