Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k Rozhodnutiu o prevode registrácie, ev.č.: 2011/07045
Príloha č. 3 k zmene v registrácii, ev.č.: 2011/04170
Príloha č. 1 k zmene v registrácii, ev.č.: 2011/05034
Príloha č. 1 k zmene v registrácii, ev.č.: 2011/07041



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Tianeptin Sandoz 12,5 mg filmom obalené tablety

sodná soľ tianeptínu

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
Váš liek.
. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju
znovu prečítali.
. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
. Ak začnete pociťovať‘ akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.




V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Tianeptin Sandoz a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Tianeptin Sandoz
3. Ako užívať Tianeptin Sandoz
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Tianeptin Sandoz
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE Tianeptin Sandoz A NA ČO SA POUŽÍVA

Tianeptin Sandoz patrí do skupiny liekov nazývaných antidepresíva (lieky na
liečbu depresie).

Tianeptin Sandoz sa používa na liečbu miernej, stredne ťažkej alebo ťažkej
depresie.


2. SKÔR AKO UŽIJETE Tianeptin Sandoz

Neužívajte Tianeptin Sandoz:
- ak ste alergickí (precitlivení) na sodnú soľ tianeptínu alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek Tianeptinu Sandoz (prosím pozrite si časť
6).
- ak súbežne žívate iné lieky na depresiu nazývané inhibitory
monoaminooxidázy (inhibítory MAO)

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Tianeptinu Sandoz
Samovražedné myšlienky a zhoršenie vašej depresie alebo úzkosti
- ak trpíte depresiou a/alebo úzkosťou, môžete mať sebapoškozujúce
alebo samovražedné myšlienky. Tieto stavy môžu byť zvýšené na začiatku
liečby antidepresívami, pretože tieto lieky neúčinkujú okamžite ale až po 2
alebo viac týždňoch užívania.

Pravdepodobne môžete mať takéto myšlienky:
- ak ste už mali sebapoškozujúce alebo samovražedné myšlienky v
minulosti.
- ak ste v mladšom dospelom veku. Klinické štúdie ukázali, že riziko
samovražedného správania bolo pri liečbe antidepresívami zvýšené u mladých
dospelých pacientov do 25 rokov s duševným ochorením.

Ak máte samovražedné alebo sebapoškozujúce myšlienky, okamžite vyhľadajte
svojho lekára alebo chodťe priamo do nemocnice. Môže byť pre Vás prospešné
informovať príbuzných alebo blízkych priateľov o tom, že trpíte depresiou
alebo úzkostnou poruchou, a požiadať ich, aby si prečítali tuto písomnú
informáciu pre používateľov. Môžete ich požiadať, aby Vám povedali, keď si
myslia, že sa Vaša depresia alebo úzkosť zhoršuje, alebo ak ich trápia
zmeny vo Vašom správaní.

Ak vstupujete do manickej fázy ochorenia (hyperaktívne správanie alebo
myšlienky) je potrebné, aby ste prestali užívať Tianeptin Sandoz. Poraďte
sa s Vaším lekárom.

Ak máte podstúpiť akúkoľvek operáciu, ktorá si vyžaduje celkovú anestézu.
Liečba Tianeptinom Sandoz sa má ukončiť 24 až 48 hodín pred podaním
anestetika. Ak by však bolo nevyhnutné uskutočniť bezodkladnú operáciu, je
možné ju vykonať bez predchádzajúceho vysadenia liečby, avšak pod vhodným
operačným dohľadom.

Ak trpíte ochorením pečene alebo obličiek musí Vám Váš lekár upraviť dávku.



Užívanie iných liekov

Pri užívaní Tianeptinu Sandoz spolu s inými liekmi môže dôjsť ich
vzájomnému ovplyvneniu.
Tianeptin Sandoz nemôže byť užívaný súbežne s inhibítormi monoaninooxidázy
(MAO), ktoré sa používajú napr. na liečbu depresie alebo Parkinsonovej
choroby (ako sú selegilín alebo moklobemid). Pred začatím liečby
Tianeptinom Sandoz musí uplynúť minimálne 2 týždne od vysadenia inhibítorov
monoaminooxidázy.

Pri súbežnom užívaní s mianserínom (antidepresívum) sa zaznamenala znížená
účinnosť Tianeptinu Sandoz.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná, myslíte si, že by ste mohla byť tehotná, alebo plánujete
otehotnieť, oznámte to ihneď svojmu lekárovi. Počas tehotenstva a dojčenia
sa Tianeptin Sandoz nemá užívať, pokiaľ Vám Váš lekár nepovie inak.
Skôr, ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojim lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Tento liek môže u niektorých pacientov nepriaznivo ovplyvniť činnosti
vyžadujúce si zvýšenú pozornosť, koordináciu pohybov a rýchle rozhodovanie
(napríklad vedenie vozidla, obsluha strojov, práca vo výškach, atď.). Tieto
činnosti sa majú vykonávať len, ak to schváli lekár.


3. AKO UŽÍVAŤ Tianeptin Sandoz

Vždy užívajte Tianeptin Sandoz presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika. Váš
lekár Vám povie koľko Tianeptinu Sandoz a ako dlho ho máte užívať.

/Dospelí/
Obvyklá dávka sú tri filmom obalené tablety za deň (3 x 12, 5 mg sodnej
soli tianeptínu), jedna tableta ráno, jedna tableta na obed a jedna tableta
večer. Tablety treba prehltnúť v celku a zapiť vodou.
/Tablety možno užívať s jedlom./

/Starší pacienti a pacienti s poruchou funkcie pečene alebo obličiek/
U pacientov nad 70 rokov a u pacientov s nedostatočou funkciou obličiek sa
má dávka znížiť na 2 tablety denne.

/Deti a dospievajúci (do 18 rokov)/
Tianeptin Sandoz sa nemá normálne podávať deťom a dospievajúcim do 18
rokov.

/Dĺžka liečby/
Môže trvať niekoľko týždňov, pokým sa začnete cítiť lepšie. Preto je
potrebné, aby ste pokračovali v užívaní Tianeptinu Sandoz, aj keď to potrvá
dlhšie, kým pocítite zlepšenie Vášho stavu.
- Nemeňte dávkovanie Vášho lieku bez toho, aby ste to najskôr
prekonzultovali s Vaším lekárom.
- Pokračujte v užívaní tabliet tak dlho, ako Vám to odporučí Váš lekár.
Ak ukončíte liečbu príliš skoro, Vaše príznaky sa môžu opätovne vrátiť.
Odporúča sa, aby ste v liečbe pokračovali najmenej ešte 6 mesiacov potom,
ako sa budete znovu cítiť dobre.

V KAŽDOM PRÍPADE PRESNE DODRŽIAVAJTE POŽIADAVKY VÁŠHO LEKÁRA.

Ak užijete viac Tianeptinu Sandoz, ako máte
V prípade predávkovania alebo neúmyselného požitia dieťaťom sa obráťte na
Vášho lekára. V takých prípadoch sa musí liečba okamžite prerušiť; urobí sa
výplach žalúdka a budú sledované životne dôležité funkcie. Ihneď
kontaktujte svojho lekára alebo choďte rovno do najbližšej nemocnice na
pohotovosť. Ukážte im balenie Tianeptinu Sandoz.

Ak zabudnete užiť Tianeptin Sandoz
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak si zabudnete vziať tabletu, vezmite si ju hneď ako si spomeniete. Ak je
takmer čas na ďalšiu dávku, vezmite si dávku v obvyklom čase.

Ak prestanete užívať Tianeptin Sandoz
Liečbu Tianeptinom Sandoz nesmiete ukončiť náhle; dávky sa majú znižovať
postupne počas 7-14 dní.
Neprestante užívať filmom obalené tablety Tianeptinu Sandoz, aj keď sa
cítite lepšie, pokiaľ Vám to nepovie Váš lekár.

/Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho/
/lekára alebo lekárnika./


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky aj Tianeptin Sandoz môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Vedľajšie účinky liekov sú zatriedené nasledovne:
Veľmi časté: postihujú viac než 1 užívateľa z 10
Časté: postihujú 1 až 10 užívateľov zo 100
Menej časté: postihujú 1 až 10 užívateľov z 1 000
Zriedkavé: postihujú 1 až 10 užívateľov z 10 000
Veľmi zriedkavé: postihujú menej ako 1 užívateľa z 10 000
Neznáme: častosť výskytu nie je možné odhadnúť z dostupných údajov.

Pri užívaní Tianeptinu Sandoz sa zaznamenali nasledovné vedľajšie účinky:

Časté:
. anorexia (poruchy príjmu potravy)
. problémy so spánkom, úzkosť (nočné mory)
. nespavosť
. ospalosť
. závrat
. bolesť hlavy
. kolaps
. triaška
. poruchy videnia
. návaly horúčavy
. zrýchlená srdcová činnosť (tachykardia), nepravidelný srdcový rytmus,
bolesť hrudníka
. dýchacie ťažkosti
. sucho v ústach, zápcha, bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, plynatosť,
hnačka, pálenie záhy
. bolesť svalov a chrbta
. pocit slabosti
. pocit hrče na zadnej strane hrdla

Menej časté:
. svrbenie, žihľavka (vyrážka)

Zriedkavé:
. závislosť na liekoch, predovšetkým u pacientov mladších ako 50-ročných
so závislosťou na liekoch alebo alkohole v minulosti

Neznáme:
. Samovražedné myšlienky a pokusy

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ Tianeptin Sandoz

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Tianeptin Sandoz po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
blistri a na škatuli po EXP.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

/PVC/PVdC/hliníkové blistre:/
Uchovávajte pri teplote do 25°C.

/AL/AL blistre:/
Žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Tianeptin Sandoz obsahuje

Liečivo je sodná soľ tianeptínu. Každá filmom obalená tableta obsahuje 12,5
mg sodnej soli tianeptínu.


Ďalšie zložky sú:
Jadro tablety:
manitol (E421)
kukuričný škrob
hydroxypropylcelulóza (E463)
magnéziumstearát

Obal tablety:
hydroxypropylmetylcelulóza (E464)
mikrokryštalická celulóza (E460)
kyselina stearová (E570)
metaakrylát kopolymér
mastenec (E553b)
oxid titaničitý (E 171)
trietylcitrát (E1505)
koloidný oxid kremičitý bezvodý
hydrogenuhličitan sodný (E500ii)
žltý oxid železitý (E 172)
nátriumlaurylsulfát.


Ako vyzerá Tianeptin Sandoz a obsah balenia

Tianeptin Sandoz sú svetložlté, okrúhle, obojstranne vypuklé filmom obalené
tablety s priemerom 7 mm,

Tianeptin Sandoz je dostupný v PVC/PVdC/Al alebo Al/Al blistroch .

Veľkosť balenia:
15,28,30,60,90,100 alebo 300 filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.





Držiteľ rozhodnutia o registrácii




Sandoz Pharmaceuticals d.d.
Verovškova 57
1000 Ľubľana
Slovinsko

Výrobca
Zakłady Farmaceutyczne UNIA Spółdzielnia Pracy
ul. Chłodna 56/60,
00-872 Varšava
Poľsko

Lek Pharmaceuticals d.d.
Verovškova 57
1526 Ľubľana
Slovinsko

Salutas Pharma GmbH
Otto-von-Guericke-Allee I
391 79 Barleben
Nemecko

Jelfa S.A.
Wincentego Pola 21
58-500 Jelenia Góra
Poľsko

Laboratorios Liconsa, S.A.
Avda. Miralcampo, No 7
Poligono Indistrial Miralcampo
19200 Azuqueca de Henares (Guadalajara)
Španielsko


Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
pod nasledujúcimi názvami:

Nemecko: Tianeptin HEXAL
Estónsko: SALYMBRA®
Grécko: Neptinox 12.5 mg
Poľsko: Tianeptine Sandoz


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 11/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o prevode registrácie, ev.č.: 2011/07045
Príloha č. 2 k zmene v registrácii, ev.č.: 2011/04170





SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU

Tianeptin Sandoz 12,5 mg filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna filmom obalená tableta obsahuje 12,5 mg soli tianeptínu.

Úplný zoznam pomocných látok , pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.
Svetložlté, okrúhle, obojstranne vypuklé filmom obalené tablety s priemerom
7 mm.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Tianeptin Sandoz je indikovaný na liečbu depresie u dospelých pacientov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Odporúčané dávkovanie je jedna tableta (12,5 mg) trikrát denne (ráno, na
obed, večer) pred jedlom.

Nie je nevyhnutné modifikovať dávkovanie u pacientov závislých od alkoholu
s alebo bez cirhózy pečene.


U pacientov nad 70 rokov a pri renálnom zlyhaní sa má dávkovanie znížiť na
2 tablety denne.


Použitie u detí a dospievajúcich:
Bezpečnosť a účinnosť nebola hodnotená u pacientov mladších ako 18 rokov.

4.3 Kontraindikácie

- precitlivenosť na tianeptín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
- súbežné podávanie s neselektívnymi inhibítormi MAO

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Samovražedné pokusy/samovražedné myšlienky alebo zhoršenie klinického stavu

Depresia súvisí so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok,
sebapoškodením a samovraždou. Toto riziko pretrváva až do nástupu zjavnej
remisie. Nakoľko sa zlepšenie nemusí ukázať počas prvých alebo ďalších
týždňov liečby, pacienti musia byť starostlivo monitorovaní, až kým
nenastane zlepšenie. Vo všeobecnosti klinické skúsenosti ukazujú, že riziko
samovraždy sa môže zvýšiť na začiatku liečby.

Pacienti s anamnézou samovražedného správania alebo s významnými prejavmi
samovražedných tendencii pred začatím liečby, majú väčšie riziko
samovražedných myšlienok alebo samovražedných pokusov, a musia byť
starostlivo sledovaní počas liečby.Meta-analýza placebom kontrolovaných
klinických štúdii antidepresívnych liekov u dospelých pacientov s
psychickými poruchami ukázala (v porovnaní s placebom) na zvýšené riziko
samovražedného chovania u pacientov mladších ako 25 rokov užívajúcich
antidepresíva.

Pacientov, obzvlášť s vysokým rizikom suicidálnych myšlienok, je potrebné
hlavne na začiatku liečby a po zmene dávkovania starostlivo monitorovať.

Pacienti (a ich opatrovatelia) majú byť upozornení na potrebu sledovania
výskytu klinického zhoršenia, samovražedného správania alebo samovražedných
myšlienok a nezvyčajných zmien v správaní a na potrebu vyhľadať lekársku
pomoc ihneď, ako sa tieto príznaky objavia.

. Pacienti z rizikovej skupiny so sklonom k samovražde majú byť prísne
sledovaní, najmä v začiatočnej fáze liečby.
. V prípade súrneho operačného zákroku má byť pacient celý čas prísne
sledovaný počas celej pooperačnej etapy.
. Ak je nutná celková anestézia, anesteziológ má byť informovaný
o liečbe tianeptínom a liek má byť vysadený 24 alebo 48 hodín pred
chirurgickým zákrokom.
. V nevyhnutnom prípade môže byť zákrok vykonaný bez vysadenia lieku;
počas operácie je potrebné pacienta monitorovať.
. Tak ako aj pri iných psychotropných látkach, liečba tianeptínom nemá
byť ukončená náhle. Dávku treba znižovať postupne počas 7 až 14 dní.
. Pri alkoholovej alebo liekovej závislosti treba zachovať zvýšenú
opatrnosť, aby nedošlo k zvýšeniu dávky.
. Odporúčaná dávka nemá byť prekročená.

Súbežné užívanie tianeptínu a inhibítorov MAO je kontraindikované vzhľadom
na zvýšené riziko cirkulačného kolapsu, paroxyzmálnej hypertenzie,
hypertermie, kŕčov ako aj úmrtia.
V súvislosti s výskytom vážnych a niekedy až smrteľných interakcií počas
užívania inhibítorov MAO spolu s inými antidepresívami, v prípade
nevyhnutnosti podávania inhibítorov MAO sa má tianeptín vysadiť minimálne
15 dní pred podaním inhibítorov MAO.

V prípade ťažkej nedostatočnej funkcie obličiek je potrebné zvážiť zníženie
dávky (pozri časť 4.2).


/Podávanie u detí a dospievajúcich do 18 rokov./
Tianeptín nemá byť podávaný deťom a dospievajúcim do 18 rokov. Suicidálne
správanie (samovražedné pokusy a myšlienky) a hostilita (predovšetkým
agresivita, opozičné správanie a hnev) boli v klinických štúdiách častejšie
pozorované u detí a dospievajúcich liečených antidepresívami oproti skupine
s placebom. Ak sa na základe klinickej potreby predsa len lekár rozhodne
pre liečbu, pacient má byť starostlivo monitorovaný z dôvodu možného
výskytu suicidálnych príznakov. Navyše chýbajú dlhodobé údaje o bezpečnosti
liečby u detí a dospievajúcich týkajúce sa rastu, dospievania
a kognitívneho a behaviorálneho vývoja.

4.5 Liekové a iné interakcie

/Neodporúčané kombinácie:/
- tianeptín sa nemá používať súbežne s inhibítormi MAO pre riziko
cirkulačného kolapsu, paroxyzmálnej hypertenzie, hypertermie , kŕčov
a úmrtia.
- mianserín: kvôli antagonistickému efektu zistenému na zvieracích
modeloch.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

/Gravidita/
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití tianeptínu u gravidných
žien. Štúdie na zvieratách neposkytujú dostatok údajov o účinkoch počas
gravidity a embryonálneho/fetálneho vývoja. Potenciálne riziko u ľudí nie
je známe. Tianeptin Sandoz sa nemá užívať počas gravidity.

/Laktácia/
Keďže sa neuskutočnila žiadna špecifická štúdia s tianeptínom a tricyklické
antidepresíva sa vylučujú do materského mlieka, dojčenie sa počas liečby
neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Tianeptin Sandoz má nepatrný vplyv na schopnosť viesť vozidla a obsluhovať
stroje.
U niektorých pacientov môže byť znížená pozornosť. Pacienti, ktorí vedú
vozidlá alebo obsluhujú stroje sa majú upozorniť na možné riziko
ospanlivosti.

4.8 Nežiaduce účinky

Nasledujúce nežiaduce účinky sa vyskytli počas užívania tianeptínu. Sú
zoradené podľa frekvencie.

Veľmi časté (>1/10), časté (>1/100 až <1/10), menej časté (>1/1000 až
<1/100), zriedkavé (>1/10 000 až <1/1000), veľmi zriedkavé (<1/10 000)
a neznáme (z dostupných údajov)

|Poruchy metabolizmu a |Časté: anorexia |
|výživy | |
|Psychické poruchy |Časté: nočné mory |
| |Zriedkavé: závislosť od liekov, |
| |predovšetkým u pacientov do 50 |
| |rokov s predchádzajúcou anamnézou |
| |závislosti od alkoholu alebo |
| |liekov |
| |Neznáme: boli hlásené prípady |
| |samovražedných predstáv a |
| |samovražedného správania počas |
| |liečby alebo tesne po ukončení |
| |liečby tianeptínom (pozri časť |
| |4.4). |
|Poruchy nervového |Časté: nespavosť, ospalosť, |
|systému |závrat, bolesť hlavy, kolaps, |
| |triaška. |
|Poruchy oka |Časté : poruchy videnia |
|Poruchy srdca a srdcovej|Časté: tachykardia, palpitácia, |
|činnosti |extrasystoly, prekordiálna bolesť |
| |(bolesť hrudníka). |
|Poruchy krvného obehu |Časté: návaly tepla |
|Poruchy dýchacej |Časté: dyspnoe |
|sústavy, hrudníka a | |
|mediastína | |
|Poruchy |Časté: sucho v ústach, zápcha, |
|gastrointestinálneho |bolesť brucha, nevoľnosť, |
|traktu |vracanie, dyspepsia, hnačka, |
| |flatulencia, pálenie záhy |
|Poruchy kože a |Menej časté: makulopapulárny alebo|
|podkožného tkaniva |erytematózny ekzantém, svrbenie, |
| |urtikária |
|Poruchy kostrovej |Časté: bolesť chrbta, bolesť |
|a svalovej sústavy a |svalov |
|spojivového tkaniva | |
| |
|Intenzita a frekvencia výskytu väčšiny nežiaducich účinkov |
|sa počas trvania liečby znižuje a väčšinou nie je dôvodom |
|prerušenia liečby. |
| |
|Vo väčšine prípadov je ťažké odlíšiť nežiaduce účinky |
|tianeptínu od obvyklých somatických príznakov, na ktoré sa |
|sťažujú pacienti s depresiou. |

4.9 Predávkovanie

Vo všetkých prípadoch predávkovania sa má okamžite vysadiť liečba a pacient
sa má starostlivo monitorovať.

Majú sa vykonať nasledujúce opatrenia:
- výplach žalúdka
- monitorovanie srdcovo-obehových, dýchacích, renálnych a metabolických
funkcií.
- v prípade klinických príznakov sa má použiť podporná symptomatická
liečbu na zaistenie predovšetkým dýchacích, obličkových a metabolických
funkcii.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: psychoanaleptiká, iné antidepresíva
ATC kód: N06AX14

Tianeptín je tricyklické antidepresívum.
V štúdiách na zvieratách tianeptín vykazoval nasledujúce vlastnosti:
- zvyšuje spontánnu aktivitu pyramídových buniek hippokampu a urýchľuje
ich regeneráciu po funkčnej inhibícii;
- zvyšuje rýchlosť spätného vychytávania serotonínu neurónmi v mozgovej
kôre a v hippokampe.
- v protiklade k iným tricyklickým antidepresívam tianeptín zvyšuje
spätné vychytávanie serotonínu (5-HT) do neurónov. Tento mechanizmus
spochybňuje konvenčné teórie týkajúce sa depresie. Okrem toho tianeptín
zvyšuje metabolizmus dopamínu v mozgu a brzdí uvoľňovanie
acetylcholínu, ale príspevok týchto účinkov k antidepresívnemu účinku
tianeptínu nie je jasný.

V humánnych štúdiách má tianeptín:
- účinok na poruchy nálady; čím sa radí do strednej pozície medzi
sedatívne a stimulačné antidepresíva;
- výrazným účinkom na somatické poruchy, hlavne gastrointestinálne,
spojené s fóbiami a poruchami nálady.

Okrem toho tianeptín:
- nemá vplyv na spánok a koncentráciu;
- nemá vplyv na cholinergický systém (nevyskytujú sa vedľajšie účinky v
anticholinergickej forme).

Čas prvých známok účinku liečby a ich trvanie:
- v prípade depresie: 7 – 14 dní pri perorálnom užívaní lieku,
- v prípade depresie s úzkosťou: 7-14 dní pri perorálnom užívaní lieku,
- v prípade depresie súvisiacej s abstinenciou u alkoholikov: 4 – 8
týždňov pri perorálnom užívaní
lieku

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia/
Tianeptín sa rýchlo a kompletne absorbuje (biologická dostupnosť lieku
predstavuje 99 %) v gastrointestinálmom trakte a nepodlieha metabolizácii
pri prvom prechode peceňou. Maximálna koncentrácia sa dosiahne do 1 až 2
hodín po perorálnom užití 12,5 mg tianeptínu. Jedlo nemá významný vplyv na
rozsah vstrebávania. Liek sa môže podávať s jedlom, aby sa zvýšila
kompliancia.

/Distribúcia/
Distribúcia tianeptínu v organizme je rýchla, priemerný polčas distribúcie
je okolo 0,7 hodiny. Rozsah
distribúcie je limitovaný. Zdanlivý distribučný objem je približne 0,8 l/kg
a je podobný po
intravenóznom podaní. Tianeptín sa viaže vo veľkej miere na proteíny v
plazme (95 až 96%)
prevažne na albumín. U pacientov s dlhodobou nedostatočnou funkciou
obličiek, z dôvodu vysokých
koncentrácií neesterifikovaných mastných kyselín sa pozoruje zvýšená
koncentrácia voľnej frakcie
lieku.

/Metabolizmus/
Tianeptín je metabolizovaný hlavne ß-oxidáciou a N- demetyláciou (v menšej
miere) v pečeni.
Metabolizmus môže prebiehať taktiež na iných miestach (napr. v plazme,
obličkách).
Derivát kyseliny pentánovej (MC5) je hlavným aktívnym metabolitom lieku,
derivát kyseliny
propiónovej (MC3) je neaktívnym metabolitom vyskytujúcim sa prevažne
v moči. Biotransformácia
tianeptínu nie je sprostredkovaná prostredníctvom cytochrómu P450.

/Eliminácia/
Tianeptín je vylučovaný obličkami ako aj mimo obličiek. Iba 8%
nemetalizovaného liečiva sa vylučuje obličkami; metabolity sa vylučujú
primárne močom. Vylučovanie žlčou predstavuje 15%. Celkový klírens je 240
ml/minútu.
Eliminačný polčas materskej zlúčeniny je 2,5 až 3 hodiny a eliminačný
polčas MC5 aktívneho
metabolitu je 7 až 8 hodín.

/Starší pacienti/
Farmakokinetické štúdie vykonané u starších pacientov (nad 70 rokov) v
dlhodobej liečbe
tianeptínom vykazovali predlžený polčas eliminácie v tejto skupine
pacientov, do 4 až 9 hodín.
Dávkovanie sa má podľa toho upraviť.

/Poškodenie funkcie pečene/
U pacientov s poškodením funkcie pečene, so závislosťou na alkohole s alebo
bez cirhózy-
farmakokinetické parametre nepodliehajú zmenám.

/Poškodenie funkcie obličiek/
Štúdie u pacientov s poškodením funkcie obličiek preukázali predlženie
polčasu eliminácie
tianeptínu a jeho metabolitou o 1hodinu. Dávkovanie sa má podľa toho
upraviť.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Žiadne ďalšie údaje.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:
manitol (E421), kukuričný škrob, hydroxypropylcelulóza (E463)
a magnéziumstearát

Obal tablety:
hydroxypropylmetylcelulóza (E464), mikrokryštalická celulóza (E460),
kyselina stearová (E570), metaakrylát kopolymér, mastenec (E553b), oxid
titaničitý (E171), trietylcitrát (E1505), koloidný oxid kremičitý bezvodý,
hydrogenuhličitan sodný, žltý oxid železitý (E172), nátriumlaurylsulfát.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

18 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

/PVC/PVdC/Al blistre:/
Uchovávajte pri teplote do 25°C.

/Al/Al blistre:/
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blister PVC/PVdC/Al.
Blister Al/Al.

Veľkosť balenia:
15,28,30,60,90,100 alebo 300 filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade
s národnými
požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Sandoz Pharmaceuticals d.d.
Verovškova 57
1000 Ľubľana
Slovinsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

30/0445/11-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

30.6.2011

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

November 2011