Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie, ev.č. 1910/2003
Príloha č. 3 k prevodu registrácie lieku, ev.č. 2107/3391


Písomná informácia pre používateľov

Informácie o použití čítajte pozorne.

SURAL® 400 mg
ethambutoli hydrochloridum

tablety

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
sanofi-aventis Slovakia s.r.o, Bratislava, Slovenská republika

Zloženie lieku
/Liečivo :/
Ethambutoli hydrochloridum (etambutoliumdichlorid) 400 mg v 1 tablete.
/Pomocné látky:/
Silica colloidalis anhydrica (koloidný oxid kremičitý bezvodý), talcum
(mastenec), povidonum (povidón), acidum stearicum (kyselina stearová),
maydis amylum (škrob kukuricový), cellulosum microcrystallinum
(mikrokryštalická celulóza), lactosum monohydricum (monohydrát laktózy).

Farmakoterapeutická skupina
Antituberkulotikum.

Charakteristika
SURAL® 400 mg brzdí syntézu v látkovej premene mykobaktérií, ktoré sú
pôvodcami
tuberkulózy, a tým ich poškodzuje. Pôsobí iba na aktívne rastúce kmene
mykobaktérií, zvlášť
proti Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis a proti väčšine
kmeňov Mycobacterium kansasii.

Indikácie
SURAL® 400 mg sa používa na liečbu pľúcnej tuberkulózy. Mal by sa podávať
vždy
v kombinácii s minimálne jedným ďalším antituberkulotikom.

Kontraindikácie
SURAL® 400 mg sa nesmie užívať pri precitlivenosti na etambutol alebo
pomocné látky
obsiahnuté v lieku alebo pri poruchách zraku, zvlášť pri zápale očného
nervu. V žiadnom
prípade sa nesmie podávať deťom mladším ako 6 rokov.
Ak by sa u Vás vyskytli spomenuté stavy až po začatí liečby týmto liekom,
informujte o
tom svojho lekára.

Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky sa vyskytujú zriedkavo a všeobecne majú len prechodný
charakter a nie je
nutné prerušovať liečbu. Môže sa objaviť zápal očného nervu (t.j. zhoršenie
zrakovej ostrosti,
zúženie zorného poľa, porucha vnímania červenej a zelenej farby) na jednom
alebo oboch
očiach.
Môžu sa tiež zhoršiť obličkové funkcie. Môže tiež dôjsť k akútnemu záchvatu
dny.
Pri prípadnom výskyte týchto nežiaducich účinkov alebo iných neobvyklých
reakcií
informujte svojho lekára.

Interakcie
Účinky tohoto prípravku a účinky iných súčasne užívaných liekov sa môžu
navzájom
ovplyvňovať. Váš lekár by preto mal byť informovaný o všetkých liekoch,
ktoré v súčasnosti
užívate, alebo ktoré začnete užívať, a to na lekársky predpis ale i bez
lekárskeho predpisu.
Skôr ako začnete s prípravkom SURAL® 400 mg užívať akýkoľvek voľnopredajný
liek,
poraďte sa so svojím ošetrujúcim lekárom. Súčasné podávanie solí hliníka
znižuje
vstrebávanie etambutolu.

Dávkovanie a spôsob podávania
Presné dávkovanie a dobu trvania liečby určí lekár individuálne. Súčasné
podávanie iných
liekov je možné len s vedomím ošetrujúceho lekára.
Prípravok môžu užívať len dospelí. Neodporúča sa podávať deťom mladším ako
13 rokov.
Dospelí užívajú denne obvykle 25 mg na 1 kg telesnej hmotnosti 60 dní a
ďalej 15 mg/kg
telesnej hmotnosti v kombinácii s bežnou dávkou druhého, predtým
neužívaného
tuberkulostatika. Odporúča sa užiť celú dennú dávku naraz.
Obvyklá dávka pre staršie deti je 15 mg/kg telesnej hmotnosti denne.
Tablety sa prehĺtajú
celé. Pri vynechaní dávky pokračujte ďalej v predpísanej dávkovacej schéme,
ako keby
k vynechaniu nedošlo.
Priemerná a maximálna dĺžka liečby závisí na klinickom stave pacienta a
trvá niekoľko
mesiacov.

Špeciálne upozornenia
Pred liečbou a počas liečby budete musieť podstúpiť vyšetrenie zraku. Je
nutné pravidelne
vyšetrovať i funkciu obličiek.
Prípravok obsahuje laktózu, nie je teda vhodný pri galaktonémii,
glukózo/galaktózovom
malabsorbčnom syndróme. Ak trpíte na neznášanlivosť laktózy, môžu sa u Vás
vyskytnúť
tráviace ťažkosti (nevoľnosť, hnačky, dávenie).
/Tehotenstvo a laktácia :/ vzhľadom k možnému poškodeniu plodu a vzhľadom k
prechodu do
materského mlieka možno len výnimočne a pre veľmi závažné dôvody pristúpiť
k užívaniu
prípravku SURAL® počas tehotenstva a laktácie. V prípade vzniku týchto
skutočností
informujte lekára.
/Predávkovanie/ : Ak dôjde k predávkovaniu alebo k náhodnému požitiu
prípravku dieťaťom,
okamžite vyhľadajte lekára.

Varovanie
Liek sa nesmie používať po uplynutí doby použiteľnosti vyznačenej na obale.

Balenie
100 tabliet

Uchovávanie
Uchovávajte pri teplote 15 - 25 şC, chráňte pred vlhkom.
Uchovávajte mimo dosahu detí.

Dátum poslednej revízie
November 2007

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie, ev.č. 1910/2003
Príloha č. 2 k prevodu registrácie lieku, ev.č. 2107/3391


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU
SURAL® 400 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU
Ethambutoli hydrochloridum 400 mg v 1 tablete.

3. LIEKOVÁ FORMA
Tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie
SURAL® je indikovaný pri liečbe pľúcnej tuberkulózy súčasne s inými
antituberkulotikami.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
SURAL® 400 mg by sa nemal používať samostatne, ale vždy v kombinácii
minimálne s
jedným ďalším antituberkulotikom.
Pacientom, ktorí už boli liečení antituberkulotikami, by sa liečba
prípravkom SURAL®400
mg mala kombinovať minimálne s jedným ďalším liekom, ktorý ešte pacientovi
nebol
podávaný a ktorého bakteriálna citlivosť bola potvrdená vhodnými in vitro
štúdiami.
Súčasne s prípravkom SURAL® 400 mg sa podávajú nasledujúce
antituberkulotiká:
cykloserín, etionamid, pyrazínamid, viomycín a iné. V kombinovanej liečbe
sa tiež použili
izoniazid, rifampicín, aminosalicylová kyselina a streptomycín.

Dospelí a dorast:
/Počiatočná liečba:/
Pacientom, predtým neliečeným antituberkulotikami, sa podáva 15 mg
etambutolu na kg
telesnej hmotnosti v jednej dávke každých 24 hodín. V najnovších štúdiach
bol izoniazid
podávaný súčasne v jednej dennej perorálnej dávke.
/Preliečenie:/
Pacientom, ktorí už boli liečení antituberkulotikami, sa odporúča podávať
dávku 25 mg/kg
telesnej hmotnosti v jednej dennej dávke. Súčasne sa podáva najmenej jedno
ďalšie
antituberkulotikum s /in vitro/ dokázanou primeranou účinnosťou pre
organizmus. Vhodnými
liekmi sú zvyčajne predtým neužívané lieky.
Po 60 dňoch sa znižuje dávka etambutolu na 15 mg/kg telesnej hmotnosti a
užíva sa ako
jednorázová dávka každých 24 hodín. Maximálna denná dávka je 2,5 gramu.
Liečba musí trvať 6 mesiacov až 2 roky v závislosti od liečebnej schémy.
Nekomplikovaná pľúcna tuberkulóza sa často úspešne vylieči za 6 až 12
mesiacov.
Centrá pre kontrolu chorôb odporúčajú 3 rozdielne liečebné schémy vhodné
pre pacientov
neinfikovaných HIV :
- v zemepisných oblastiach, kde je dokázaný počet rezistencií na izoniazid
? 4 %, sa
odporúča počiatočné podávanie 4 liekov: izoniazidu, rifampicínu,
pyrazínamidu a
streptomycínu alebo etambutolu. Odporúča sa priame pozorovanie pacienta.
- Toto podávanie by malo trvať 8 týždňov. Po tomto období, ak je naďalej
potvrdená
citlivosť organizmu, sa izoniazid a rifampicín sa podávajú denne alebo dva
až trikrát do
týždňa, za stáleho sledovania, počas 16 týždňov. Liečebná schéma sa môže
adekvátne
zmeniť podľa výsledkov testov citlivosti.
- Izoniazid, rifampicín, pyrazínamid a streptomycín alebo etambutol treba
užívať denne, za
stáleho sledovania počas dvoch týždňov, s následným užívaním štyroch liekov
dvakrát
týždenne počas 6 týždňov, za stáleho sledovania. Potom nasleduje
dvojtýždňové užívanie
izoniazidu a rifampicínu počas 16 týždňov, za sústavného sledovania
pacienta.
- Izoniazid, rifampicín, pyrazínamid a streptomycín alebo etambutol užívané
tri krát
týždenne za stáleho sledovania počas 6 mesiacov.

Deti/:/ Neodporúča sa užívanie etambutolu u detí mladších ako 13 rokov.
Použitie pri renálnom zlyhaní
Úprava dávkovania sa vyžaduje u pacientov s narušenou renálnou funkciou.
Interval medzi
jednotlivými dávkami by mal byť predĺžený alebo denná dávka by mala byť
upravená u
pacientov s renálnym zlyhaním.
- U pacientov s glomerulárnou filtráciou 10-50 ml/min by sa dávka mala
podávať
každých 24 až 36 hodín a u pacientov s glomerulárnou filtráciou pod 10
ml/min
dávka by sa mala podávať každých 48 hodín.
- Dávkovanie v závislosti od klírens kreatinínu:
5 až 50 ml/min - 15 až 25 mg/kg/deň
10 až 25 ml/min - 7,5 až 15 mg/kg deň
- Úprava dávkovania počas hemodialýzy:
Nadmerné odstraňovanie etambutolu peritoneálnou dialýzou alebo hemodialýzou
vyžaduje
jeho suplementáciu na udržiavaciu terapeutickú hladinu. Odporúčaná
udržiavacia hladina
v sére je 3 ?g /ml.
Hemodialýza: 18 mg/kg/deň v dňoch medzi hemodialýzami, 23 mg/kg v deň
hemodialýzy.
Peritoneálna dialýza: 18 mg/kg/deň počas dialýzy.

4.3 Kontraindikácie

SURAL® je kontraindikovaný pri známej precitlivenosti na etambutol alebo
niektorú
z pomocných látok. Je tiež kontraindikovaný u pacientov s existujúcou
neuritis optica ak
z klinického hľadiska nevyplynie, že môže byť použitý.

4.4 Špeciálne upozornenia
Dávka by mala byť znížená u pacientov s poškodením funkcie obličiek a môže
byť potrebné
prispôsobenie dávky podľa koncentrácie etambutolu v sére, keďže hlavnou
cestou exkrécie
tohto lieku sú obličky.
Neodporúča sa užívanie prípravku SURAL® u detí mladších ako 13 rokov, keďže
bezpečnosť
tohto prípravku u tejto vekovej kategórie nebola stanovená.
S veľkou opatrnosťou by sa mal používať u pacientov s poruchami videnia.
U pacientov s poruchami videnia ako katarakta, opakované zápaly oka,
neuritis optica,
diabetická retinopatia, je hodnotenie zmien zrakovej ostrosti ťažšie a
opatrnosť je potrebná
kvôli uisteniu, že poruchy videnia nie sú dôsledkom skrytej choroby.
U takýchto pacientov, by sa mal vziať do úvahy vzťah medzi očakávaným
prínosom a
možným vizuálnym zhoršením.
Očné testy sa odporúča uskutočniť pred zahájením liečby etambutolom a
pravidelne počas
liečby. Pacientom by sa malo odporučiť, aby okamžite hlásili poruchy
videnia a prerušili
liečbu, kým budú známe výsledky zrakových testov. Etambutol môže vyvolať
záchvat dny.
Hoci etambutol prechádza cez placentu, podávanie tehotným ženám sa ukázalo
byť bezpečné.
Problémy u ľudí sa nevyskytli.

4.5 Liekové a iné interakcie

• Kombinácie dvoch liečiv:
Súčasná antimykobakteriálna terapia, ktorá inhibuje multiplikáciu BCG
baktérií, má
tendenciu brzdiť alebo úplne potláčať imunomodulačný účinok BCG vakcíny.
Súčasné užívanie etambutolu s inými neurotoxickými liekmi môže zvýšiť
potenciálnu
neurotoxicitu ako je optická a periférna neuritída.
Súčasné podávanie solí hliníka znižuje vstrebávanie etambutolu.
• Kombinácia liek-potraviny:
Potraviny neovplyvňujú absorbciu etambutolu.
• Modifikácia laboratórnych testov:
U pacientov, ktorí užívajú etambutol, môže byť zvýšená plazmatická hladina
kyseliny
močovej pravdepodobne v dôsledku zníženia renálneho klírens kyseliny
močovej.
U pacientov, ktorí užívajú etambutol, sa môže vyskytnúť prechodné zvýšenie
pečeňových
testov. Keďže tento liek sa zvyčajne podáva v kombinácii s inými liekmi,
tieto zmeny môžu
súvisieť so súčasne podávanými liekmi.

4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie
Účinok kombinácie etambutolu s inými antituberkulotikami na plod nie je
známy. Keďže
podávanie tohto lieku tehotným ženám nevyvolalo účinok detegovateľný u
plodu, možný
teratogénny účinok by mal byť pozorne zvážený oproti prínosu liečby.
Etambutol prechádza placentou, čo spôsobuje u plodu plazmatickú
koncentráciu približne
30% plazmatickej koncentrácie u matky. Napriek tomu sa nevyskytli problémy
u ľudí.
Etambutol prechádza do materského mlieka v koncentrácii podobnej
plazmatickej. Problémy
u ľudí sa nezaznamenali, avšak užívanie etambutolu počas tehotenstva a
laktácie by malo byť
opatrne zvážené s ohľadom na pomer riziko/prínos.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Nie sú dostupné údaje.

4.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky súvisiace s etambutolom nie sú bežné pri dávke 15 mg/kg
telesnej
hmotnosti.
Najdôležitejší nežiaduci účinok etambutolu je retrobulbárna neuritída so
zníženou zrakovou
ostrosťou, konstrikciou zrakového poľa, centrálnym alebo periférnym
skotómom a červenozelenou
farbosleposťou. Postihnuté môže byť jedno alebo obe oči.
Stupeň očného poškodenia závisí od dávky a trvania liečby a môže byť
spojený
s progresívnou depléciou zinku v oku. Tieto komplikácie sa môžu prejaviť
niekoľko mesiacov
po zahájení liečby.
Poruchy videnia sa obvykle upravia po niekoľkých týždňoch či mesiacoch, v
ojedinelých
prípadoch sa zlepšenie dostaví po jednom alebo niekoľkých rokoch alebo
poruchy môžu
pretrvávať. Zriedkavo sa môže vyskytnúť retinálna hemoragia.
U pacientov, ktorí užívajú etambutol sa renálny klírens urátov môže znížiť
na 50% a u
pacientov s dnou alebo renálnym poškodením sa môže vyskytnúť akútny záchvat
dny.
Iné nežiaduce účinky sa vyskytujú nepravidelne alebo zriedkavo, ale keďže
etambutol sa
nikdy nepodáva samostatne, zodpovedné za ne môžu byť ďalšie
antituberkulotiká.
Alergické reakcie vrátane kožných vyrážiek, pruritu, leukopénie, horúčky a
bolesti kĺbov sa
vyskytujú zriedkavo pri užívaní etambutolu.
Iné nežiaduce účinky, ktoré boli publikované, sú zmätenosť, dezorientácia,
halucinácie,
bolesti hlavy, závraty, malátnosť, žltačka alebo prechodné poruchy funkcie
pečene, periférna
neuritída, žalúdočno-črevné poruchy ako kovová chuť, nauzea, dávenie,
anorexia, bolesti
brušnej dutiny.

4.9 Predávkovanie
Keďže etambutol sa nikdy nepodáva samostatne, je ťažké presne určiť dávku
toxickú pre
ľudí.
Údaje týkajúce sa toxicity pri akútnej jednorázovej dávke ukázali nízku
toxicitu etambutolu.
Predávkovanie etambutolom by sa malo liečiť výplachom žalúdka. Koncentrácia
v krvi sa
znižuje hemodialýzou alebo peritoneálnou dialýzou.
Ak sa vyskytnú reakcie z precitlivenosti , je možné pokúsiť sa o
desenzibilizáciu, ak je
podanie etambutolu nevyhnutné pre zabezpečenie vhodnej chemoterapie.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antituberkulotikum, antibiotikum.
ATC kód: J04AK02
Etambutol je syntetický, bakteriostatický antimykobakteriálny prípravok.
Jeho mechanizmus
účinku nie je úplne jasný. Difunduje do mykobaktérií a potláča
multiplikáciu interferenciou
s kyselinou ribonukleovou. Je špecificky účinný proti aktívne rastúcim
mikroorganizmom
kmeňa Mycobactérium ako Mycobactérium tuberculosis, Mycobactérium bovis s
MIC
v rozmedzí 0,5 až 8 ?g/ml, ale vykazuje malú sterilizačnú aktivitu. Je tiež
účinný proti
atypickým mykobaktériám vrátane M. kansasii. Účinok proti iným
mikroorganizmom nebol
publikovaný. Etambutol je účinný proti bacilom tuberkulózy rezistentným na
iné
antituberkulotiká. Etambutol sa nepoužíva v monoterapii. Pridáva sa ku
kombinovanej liečbe
u pacientov so známou alebo suspektnou rezistenciou na izoniazid. Nebola
zistená skrížená
rezistencia. Primárna rezistencia na etambutol je zriedkavá v rozvinutých
krajinách, ale
rezistentné kmene rýchlo vznikajú ak sa etambutol podáva v monoterapii.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Asi 80% perorálnej dávky etambutolu sa absorbuje z gastrointestinálneho
traktu a zbytok
sa vylúči stolicou v nezmenenej forme. Absorbcia nie je výrazne ovplyvnená
jedlom. Po
podaní dávky 25 mg/kg telesnej hmotnosti sa dosahuje maximálna koncentrácia
v sére do 5
?g/ml do dvoch až štyroch hodín po podaní. Ak sa podáva denne počas
dlhšieho obdobia, pri
rovnakej dávke sú hladiny v sére podobné.
Hladina etambutolu v sére klesá na nedetegovateľnú hodnotu do 24 hodín po
poslednej dávke
s výnimkou niektorých pacientov s poruchou renálnej funkcie.
Etambutol je distribuovaný do väčšiny tkanív, vrátane pľúc, obličiek a
erytrocytov.
Vnútrobunková koncentrácia v erytrocytoch dosahuje koncentráciu približne
dvojnásobne
vyššiu ako v plazme a poskytuje tak zásobu na 24 hodín. Neprechádza do
likvoru cez
neporušené meningy, ale 10 až 50% môže prechádzať do likvoru cez meningy u
pacientov
s TBC meningitídou.
Etambutol prechádza cez placentu, plazmatická koncentrácia u plodu je asi
30% koncentrácie
u matky. Vylučuje sa do materského mlieka v koncentrácii približne rovnakej
ako je
plazmatická koncentrácia u matky.
Väzba etambutolu na plazmatické proteíny je nízka (20-30%).
Eliminačný polčas po perorálnom podaní je asi 3-4 hodiny, ale u pacientov s
poškodením
renálnej funkcie do 8 hodín.
Etambutol je čiastočne metabolizovaný v pečeni na aldehydy a deriváty
kyseliny
dikarboxylovej, ktoré sú inaktívne. Nezmenený liek a jeho metabolity sú
vylučované močom
glomerulárnou filtráciou a tubulárnou exkréciou. Asi 80% dávky sa objaví v
moči do 24
hodín v nezmenenej forme a 8 až 15% ako inaktívny metabolit.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Zoznam pomocných látok
Silica colloidalis anhydrica, talcum, povidonum, acidum stearicum, maydis
amylum, cellulosum
microcrystallinum, lactosum monohydricum.

6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.

6.3. Čas použiteľnosti
5 rokov

6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania.
Uchovávajte pri teplote 15 - 25 şC, chráňte pred vlhkom.

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Polypropylénová krabička s PE vreckom pre tablety.
100 tabliet

6.6. Upozornenie na spôsob zaobchádzania s liekom
Liek je viazaný na Lekársky predpis.

7. DRŽITEL ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
sanofi-aventis Slovakia s.r.o, Bratislava, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
42/0002//74-S

9.DÁTUM REGISTRÁCIE/ DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
04.03.1974 /

10.DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZE TEXTU
November 2007