Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev. č.: 2010/03629
Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii, ev. č.: 2010/03628



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

MYDOCALM
injekčný roztok

tolperizóniumchlorid 100 mg, monohydrát lidokaíniumchloridu 2,5 mg


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
Váš liek.
Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju
znovu prečítali.
Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť,
dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Mydocalm injekčný roztok (ďalej len “Mydocalm injekcie”) a na
čo sa používa
2. Skôr ako použijete Mydocalm injekcie
3. Ako používať Mydocalm injekcie
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Mydocalm injekcie
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE MYDOCALM INJEKCIE A NA ČO SA POUŽÍVA

Liečba patologicky zvýšeného napätia kostrového svalstva pri orgánových
neurologických poruchách (poranenie pyramídového traktu, roztrúsená
skleróza, cievna mozgová príhoda, myelopatia, encefalomyelitída, atď.).
Svalová hypertónia (zvýšenie svalového napätia), svalové spazmy (kŕče) a
kontrakcie spojené s pohybovými ochoreniami (napr. spondylóza,
spondylartróza, cervikálny a lumbálny syndróm, artróza veľkých kĺbov).
Rehabilitácia po ortopedickej a traumatologickej operácii.
Liečba obliteratívnych (upchávajúcich) cievnych chorôb (obliterujúca
arterioskleróza, diabetická angiopatia, obliterujúca trombangiitída,
Raynaudova choroba, difúzna sklerodermia) ako aj syndrómy, vyvíjajúce sa na
podklade zhoršenej inervácie (zásobovanie nervami) ciev (akrocyanóza,
intermitentná angioneurotická dysbázia).
Littleho choroba a iné encefalopatie sprevádzané dystóniou sú špeciálne
pediatrické indikácie lieku.


2. SKÔR AKO POUŽIJETE MYDOCALM INJEKCIE

Nepoužívajte Mydocalm injekcie
- keď ste alergický (precitlivený) na tolperizón, lidokaín alebo na
ktorúkoľvek inú zložku lieku Mydocalm injekcie
- keď máte myasténiu gravis
. v detskom veku
. keď ste tehotná, najmä počas prvých 3 mesiacov
. keď dojčíte.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní lieku Mydocalm injekcie
Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť precitlivenosť (svrbenie,
vyrážka, dýchacie ťažkosti, opuch tváre, očných viečok, tváre a jazyka; a v
ojedinelých prípadoch vážne alergické reakcie).

Používanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Nie sú známe liekové interakcie (vzájomné pôsobenie liekov), ktoré by
obmedzovali použitie lieku Mydocalm injekcie. Hoci je tolperizón centrálne
pôsobiaca látka, nespôsobuje útlm, preto sa liek môže kombinovať so
sedatívami, hypnotikami a trankvilizérmi.
Tolperizón neovplyvňuje účinky alkoholu na CNS.
Tolerizón zosilňuje účinok kyseliny niflumovej, preto treba v prípade
súčasného podávania prehodnotiť dávku kyseliny niflumovej.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Podľa testov na zvieratách nie je tolperizón teratogénny.
U potkanov a králikov sa embryotoxicita (poškodenie zárodku) prejavila po
podaní perorálnych (prijímaných ústami) dávok 500 resp. 250 mg/kg telesnej
hmotnosti. Tieto dávky sú však mnohokrát vyššie ako odporúčané liečebné
dávky.
Kvôli chýbajúcim relevantným údajom sa Mydocalm injekcie nemajú používať
počas tehotenstva (najmä nie počas prvého trimestra), pokiaľ jeho možný
prínos nespochybniteľne neprevýši riziko pre plod.
Podobne, nakoľko nie je známe, či sa tolperizón vylučuje do materského
mlieka, podávanie lieku Mydocalm injekcie počas dojčenia sa neodporúča.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Mydocalm injekcie nemajú žiadny vplyv na vedenie vozidiel a obsluhu
strojov.

Dôležité informácie o niektorých zložkách lieku Mydocalm injekcie
Liek obsahuje metylparabén, ktorý môže vyvolať alergické reakcie (možno
oneskorené) a výnimočne bronchospazmus (zúženie priedušiek).


3. AKO POUŽÍVAŤ MYDOCALM INJEKCIE

Vždy používajte Mydocalm injekcie presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak
si nie ste istý, poraďte sa s lekárom alebo lekárnikom.

/Dospelí/
Mydocalm injekcie sa podávajú vnútrosvalovo v dávke 100 mg dvakrát denne,
alebo ako jediná denná dávka 100 mg v pomalej vnútrožilovej injekcii.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Mydocalm injekcie môžu spôsobovať vedľajšie
účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Svalová slabosť, bolesť hlavy, nízky krvný tlak, nevoľnosť, vracanie,
brušné ťažkosti. Po znížení dávky ťažkosti zvyčajne vymiznú.
Zriedkavo sa môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti (svrbenie,
sčervenanie, žihľavka, angioneurotický edém (opuch hrtana), anafylaktický
šok, dýchavica).

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ MYDOCALM INJEKCIE

Uchovávajte pri teplote 8 °C – 15 °C. Uchovávajte vo vnútornom a vonkajšom
obale na ochranu pred svetlom.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Mydocalm injekcie po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň daného mesiaca.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Mydocalm injekcie obsahujú

5. Liečivá sú 100 mg tolperizóniumchloridu a 2,5 mg lidokaíniumchloridu v
každej 1 ml ampule.
Ďalšie zložky sú metylparabén (E 218), dietylénglykolmonoetyléter, voda
na injekciu.

Ako Mydocalm injekcie vyzerajú a obsah balenia

Bezfarebný až mierne zelenkastý číry roztok, prakticky bez častíc.

1 ml roztoku je v OPC ampulách z hnedého skla s bielym bodom, naznačujúcim
úroveň zlomu.
Veľkosť balenia:
5 ampúl po 1 ml

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Gedeon Richter Plc.
H-1103 Budapešť
Gyömrői út 19-21
Maďarsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v
02/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev. č.: 2010/03629



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU

MYDOCALM


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá ampulka (1 ml) obsahuje tolperisoni hydrochloridum 100 mg a lidocaini
hydrochloridum monohydricum 2,5 mg.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

injekčný roztok
Bezfarebný až mierne zelenkastý číry roztok, prakticky bez častíc.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba patologicky zvýšeného tonusu kostrových svalov vyvolaného
organickými neurologickými poruchami (poranenie pyramídovej dráhy,
sclerosis multiplex, cerebrovaskulárna príhoda, myelopatia,
encefalomyelitída, atď.).
Zvýšenie svalového tonusu, kŕče a kontrakcie svalov spojené s pohybovými
ochoreniami (napr. spondylóza, spondylartróza, syndrómy krčnej a bedrovej
chrbtice, artróza veľkých kĺbov).
Rehabilitácia po ortopedickej a traumatologickej operácii.
Liečba obliterujúcich cievnych chorôb (obliterujúca arterioskleróza,
diabetická angiopatia, obliterujúca trombangiitída, Raynaudova choroba,
difúzna sklerodermia) ako aj syndrómov vyvolaných postihnutím cievnej
inervácie (akrocyanóza, intermitentná angioneurotická dysbázia).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

/Dospelí/
Denne 200 mg intramuskulárne v dvoch rozdelených dávkach (2-krát 100 mg)
alebo raz denne 100 mg pomalou intravenóznou injekciou.
Úprava tohto dávkovania pre starších ľudí nie je nutná, môžu znášať dávky
odporúčané pre dospelých.
Podľa dostupných údajov nie je nutná ani úprava dávkovania pri poruchách
pečeňových alebo renálnych funkcií.

/Deti/
Injekcie Mydocalm sa nesmú podávať deťom.

Na parenterálne podanie.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na tolperizón, lidokaín alebo ktorúkoľvek z pomocných látok.
Mydocalm injekcie sa nesmú podávať pacientom s myasténia gravis
Mydocalm injekcie sú kontraindikované u detí.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Hypersenzitivita sa môže vyskytnúť vo veľmi zriedkavých prípadoch
(svrbenie, sčervenanie, vyrážka, dýchavičnosť, angioneurotický edém a,
v ojedinelých prípadoch, anafylaktický šok). V prípade reakcie
precitlivenosti sa musí podávanie injekcií Mydocalm prerušiť.
Liek obsahuje metylparabén, ktorý môže vyvolať alergické reakcie (možno
oneskorené) a výnimočne bronchospazmus.

4.5 Liekové a iné interakcie

Neboli pozorované žiadne interakcie medzi tolperizónom a liekmi
predpísanými na iné ochorenia, pre ktoré sa musí obmedziť podávanie
Mydocalmu. Na rozdiel od mnohých iných centrálne pôsobiacich myorelaxancií,
tolperizón neovplyvňuje kôrové funkcie a úroveň aktivácie, preto sa môže
podávať spolu s hypnotikami, sedatívami a trankvilizérmi. Avšak o znížení
dávky možno uvažovať, keď sa Mydocalm podáva spolu s inými centrálne
pôsobiacimi myorelaxanciami. Na základe niekoľkých klinických štúdií možno
dokázať, že tolperizón zosilňuje účinok niflumovej kyseliny. Preto sa
odporúča znížiť dávku niflumovej kyseliny alebo iného NSAID v prípade
podávania spolu s Mydocalmom.
Tolperizón nevyvoláva ani somatickú ani psychickú závislosť.
Na základe pozorovaní u ľudí Mydocalm nezosilňuje ani nemení účinky
alkoholu na funkcie centrálneho nervového systému.
Podľa posledných údajov tolperizón nemá žiadny vplyv na výsledky klinických
laboratórnych vyšetrení.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

V reprodukčných štúdiách na zvieratách sa nepozorovali žiadne teratogénne
účinky tolperizónu. Hoci je králik jedným z najcitlivejších subjektov
štúdií reprodukčnej toxicity a dávky, ktoré vyvolali fetotoxicitu, sa zdajú
byť vysoké v porovnaní s terapeutickými dávkami u človeka, injekcie
Mydocalm sa smú použiť počas gravidity, iba ak prínos jasne prevyšuje možné
riziko pre plod.
Nie je známe, či sa tolperizón vylučuje do materského mlieka. Všeobecne v
období dojčenia treba prerušiť podávanie injekcií Mydocalm.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Na základe farmakodynamického profilu tolperizónu a dvojito-zaslepenej
randomizovanej klinickej štúdie s filmom obalenými tabletami Mydocalm 50
mg, ktorá zhodnotila schopnosť zdravých dobrovoľníkov viesť motorové
vozidlo, možno tvrdiť, že tolperizón nespôsobuje žiadnu sedáciu
a nepoškodzuje senzomotorické reakčné časy a psychomotorické správanie.
Preto, na rozdiel od mnohých iných centrálne pôsobiacich myorelaxancií,
Mydocalm negatívne neovplyvňuje schopnosť viesť motorové vozidlá
a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

V zriedkavých prípadoch sa objaví abdominálny diskomfort a nauzea.
Najčastejšie nežiaduce účinky, ktoré sa tiež vyskytujú zriedkavo, týkajúce
sa CNS sú bolesti hlavy, závraty, svalová slabosť a únava. Niekedy sa
pozorovala hypotenzia.
Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa pozorovali reakcie z precitlivenosti
(pruritus, erytém, exantém, dýchavičnosť, angioneurotický edém a,
v ojedinelých prípadoch, anafylaktický šok).
Spomenuté nežiaduce reakcie bývajú zvyčajne mierne a miznú po znížení
dávky.

4.9 Predávkovanie

Nie sú k dispozícii údaje o typických príznakoch predávkovania, nakoľko
tolperizón má dosť široký terapeutický index. V štúdiách akútnej toxicity
na zvieratách sa po podaní dávok prevyšujúcich maximálne tolerované dávky
vyskytla ataxia, tonicko-klonické kŕče, dýchavičnosť a paralýza dychu.
Príznaky predávkovania u človeka sú asi podobné. Neexistuje špeciálne
antidotum proti predávkovaniu, odporúča sa podporná liečba dýchania
a krvného obehu.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Centrálne myorelaxans
ATC skupina: M03BX04

Tolperizón je centrálne pôsobiace svalové relaxans s lokálne anestetickými
vlastnosťami.
Presný mechanizmus účinku tolperizónu nie je úplne známy. Má vysokú afinitu
k nervovému tkanivu, najvyššie koncentrácie dosahuje v mozgovom kmeni, v
spinálnej mieche a periférnom nervstve. Chemickou štruktúrou sa tolperizón
blíži lidokaínu a podobne ako lidokaín má aj stabilizačný účinok na
membrány. Tolperizón redukuje vstup sodíka cez izolovanú nervovú membránu
v závislosti od dávky, preto sa amplitúda a frekvencia akčných potenciálov
znižuje. Ďalej sa dokázali inhibičné účinky na kalciové kanály závislé od
napätia, čo poukazuje na to, že tolperizón by mohol okrem stabilizujúceho
účinku na membránu znižovať aj uvoľňovanie transmiterov.

Účinky tolperizónu sa rozvíjajú na troch úrovniach:

- Periférna úroveň - Tolperizón stabilizuje bunkovú membránu neurónov, a
tým znižuje amplitúdu a frekvenciu akčných potenciálov. Je schopný
inhibovať stav patologických periférnych impulzov navodený bolesťou, ktorá
môže spustiť rôzne motorické a vegetatívne reflexy, ktoré vedú k zvýšeniu
svalového tonusu.
- Centrálna úroveň spinálna - Tolperizón v závislosti od podanej dávky
znižuje zvýšenú monosynaptickú a polysynaptickú reflexnú aktivitu na
fyziologickú úroveň. Tento účinok je dobre viditeľný na niekoľkých
zvieracích modeloch.
- Centrálna úroveň retikulárna - Nerovnováha medzi supraspinálnou
facilitačnou a inhibičnou kontrolou tiež môže viesť k zosilnenej aktivite
reflexov a k zvýšenému svalovému tonusu. Tolperizón znižuje retikulo-
spinálnu facilitáciu v mozgovom kmeni a potláča experimentálny gama-rigor
retikulárneho pôvodu.

Nakoľko dostupné údaje nie sú dostačujúce, je pri tolperizóne ťažké
pochopiť jeho mechanizmus zosilňujúceho účinku na prietok krvi. Možno rátať
aj s jeho účinkom ako antagonistu kalciových kanálov a slabým
spazmolytickým a slabým adrenolytickým efektom.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

V pokusoch na zvierati týkajúcich sa distribúcie sa pozorovala relatívna
akumulácia tolperizónu v diencefale, ponte a predĺženej mieche, ako aj v
hlavných eliminačných orgánoch - pečeni a obličkách.
Tolperizón sa intenzívne metabolizuje v pečeni a obličkách, predovšetkým
oxidáciou na 4´-CH3 skupine. O farmakologickej aktivite metabolitov nie sú
údaje. Neexistujú údaje o väzbe na bielkoviny krvnej plazmy.
Tolperizón i jeho metabolity sa takmer kompletne vylučujú obličkami. 98 %
podanej dávky sa vylúči močom v priebehu 24 hodín. Menej než 0,1 % podanej
dávky sa vylúči v nezmenenej forme, čo značí, že metabolizmus hrá dôležitú
úlohu vo vylučovaní tolperizónu. U človeka je celkový plazmatický klírens
1,9 + 0,4 l/hod/kg. Eliminačný polčas tolperizónu po i.v. aplikácii je
priemerne 1,55 hodiny.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V štúdiách akútnej toxicity najvyššia tolerovaná dávka po i.v. podaní
tolperizónu bola asi 30 mg/kg u potkanov a 20 mg/kg u psov; maximálna
tolerovaná dávka intramuskulárne podaného tolperizónu bola 200 mg/kg u
potkanov a 100 mg/kg u psov. Počas 4-týždňovej štúdie intravenóznej
toxicity u králikov sa nezistila toxicita Mydocalmu pri dennej dávke 6
mg/kg. Žiaden lokálny dráždivý účinok po i.v. a s.c. podaní sa nenašiel.
Nie sú k dispozícii údaje o mutagénnom alebo karcinogénnom potenciáli
tolperizónu. Žiadne teratogénne účinky spôsobené tolperizónom sa nenašli.
Tieto výsledky sú potvrdené takmer 40-ročnými vynikajúcimi klinickými
skúsenosťami v hodnotení bezpečnosti, ktoré dokazujú, že tolperizón je
bezpečný a dobre tolerovaný liek.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Methylparabenum (E218), diethylenglycoli monoethyleter, aqua ad
iniectabilia

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote 8 °C – 15 °C. Uchovávajte vo vnútornom a vonkajšom
obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Obal:
1 ml hnedá sklenená OPC ampula s bielo označeným bodom zlomu, písomná
informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia:
5 ampuliek je uložených na plastovej tácke a balených do jednej papierovej
škatuľky.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.
Nepoužitý liek vráťte do lekárne.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII




Gedeon Richter Plc.


H-1103 Budapešť


Gyömrői út 19-21


Maďarsko



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

63/0078/72-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE

27.12.1972


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Február 2011