Písomná informácia pre používateľov



Príloha č.3 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2009/06662





PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEľOV



Trimepranol® 10 mg
(metipranololum)
tablety


Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Hvězdova 1716/2b, 140 78 Praha 4, Česká
republika


Zloženie lieku
/Liečivo:/ metipranololum (metipranolol) 10 mg v 1 tablete
/Pomocné látky:/ monohydrát laktózy, kukuričný škrob, zemiakový škrob,
povidón, kalciumstearát.

Farmakoterapeutická skupina
Neselektívny betablokátor, antihypertenzívum

Charakteristika
Liek Trimepranol znižuje prácu srdcového svalu a tlmí reakcie srdca na
telesné a duševné podnety, čím chráni srdcový sval pred námahou.
Trimepranol znižuje počet anginozných záchvatov, znižuje krvný tlak a
tepovú frekvenciu. Zlepšuje tiež klinický stav pacienta pri srdcovej
neuróze.

Indikácie
Liek sa užíva pri liečbe vysokého krvného tlaku, pri angine pectoris
(bolestiach na hrudi vznikajúcich pri nedostatočnom prekrvení srdca), pri
niektorých formách nepravidelnej činnosti srdca, po srdcovom infarkte, pri
zvýšenej činnosti štítnej žľazy, na prevenciu migrény, ktorá je vyvolaná
stresom, pri liečbe srdcovej neurózy.

Kontraindikácie
Liek sa nesmie užívať pri známej precitlivenosti na liečivo alebo na
niektorú z pomocných látok, pri ťažších poruchách srdcového rytmu, pri
srdcovom zlyhaní, pri výrazne nízkom krvnom tlaku, pri chronickej
obštrukčnej chorobe pľúc, pri prieduškovej astme, počas dojčenia. Osobitne
starostlivý lekársky dohľad je potrebný u pacientov s ťažkou cukrovkou
liečenou inzulínom.
Ak sa stavy uvedené v tejto časti u Vás vyskytnú až počas užívania lieku,
informujte o tom svojho ošetrujúceho lekára.

Nežiaduce účinky
Liek je zvyčajne dobre znášaný. Príležitostne sa však môžu vyskytnúť tieto
nežiaduce účinky:
. únava, slabosť, malátnosť,
. nevoľnosť, vracanie, hnačka,
. nespavosť, bolesti hlavy, závraty, depresie,
. svrbenie, kožné vyrážky,
. dušnosť, pomalá frekvencia srdca a iné poruchy srdcového rytmu, nízky
krvný tlak,
. poruchy zraku, zápal rohovky, spojovky a dúhovky.
Pri prípadnom výskyte nežiaducich účinkov alebo iných nezvyčajných reakcií
sa o ďalšom užívaní lieku poraďte s lekárom.

Interakcie
Účinky lieku Trimepranol a účinky iných súčasne užívaných liekov sa môžu
navzájom ovplyvňovať. Váš lekár by preto mal byť informovaný o všetkých
liekoch, ktoré v súčasnosti užívate alebo ktoré začnete užívať, a to na
lekársky predpis i bez neho. Pri užívaní lieku súčasne s antidiabetikami
(lieky užívané pri liečbe cukrovky) môže Trimepranol maskovať prejavy
nízkej hladiny cukru v krvi (t. j. zrýchlený pulz). Pri súčasnom užívaní
s antihypertenzívami (lieky užívané na liečbu vysokého krvného tlaku) môže
dôjsť k výraznému zníženiu krvného tlaku.


Dávkovanie a spôsob podávania

Presné dávkovanie a čas užívania určuje vždy lekár podľa charakteru,
závažnosti ochorenia a celkového stavu pacienta.

/Dávkovanie u dospelých/ (Trimepranol 10 mg):
. vysoký krvný tlak: 1/2-4 tablety 2-krát denne,
. angina pectoris: 1/2-4 tablety 2-krát denne,
. tras pri liečbe lítiom: 1/2-3 tablety denne,
. srdcová neuróza: 1/2-2 tablety denne,
. migrenózna bolesť hlavy: na začiatku liečby 1/2-1 tableta 2-krát
denne, zvyčajná udržiavacia dávka je 1/2 tablety 1-2-krát denne,
. predchádzanie ďalším ischémiám po akútnom infarkte myokardu: 1/2
tablety 2-3-krát denne

/Dávkovanie u detí:/
Pri niektorých poruchách srdcového rytmu sa podáva 1/2-1 mg/kg hmotnosti 3-
4-krát denne.
Tablety sa užívajú celé, v rovnakom čase, najlepšie počas jedla a zapijú sa
dostatočným množstvom tekutiny.

Upozornenie
Liek môže najmä na začiatku liečby pri zvýšenej únave a závratoch
nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť (napr. vedenie
motorového vozidla).

Tento liek obsahuje 0,1145 g laktózy (mliečny cukor). Ak je užívaný
v súlade s odporúčaniami, jednotlivá dávka obsahuje do 0,35 g laktózy. Ak
Vám Váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho
lekára pred užitím tohto lieku.

Predávkovanie
Pri predávkovaní alebo náhodnom užití prípravku dieťaťom sa poraďte s
lekárom.

Varovanie
Liek nepoužívajte po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale.


Balenie

50 tabliet
Uchovávanie
Liek uchovávajte v suchu pri teplote 15 °C až 25 °C, chráňte pred svetlom.

Liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Dátum poslednej revízie textu
August 2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku



Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii, ev.č. 2009/06662




SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU

Trimepranol 10 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

/Liečivo:/ metipranololum 10 mg v jednej tablete

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta
Biele tablety s deliacou ryhou.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie
- angína pektoris stabilná a nestabilná,
- stavy po infarkte myokardu ako prevencia ďalších ischémií,
- supraventrikulárne a komorové tachyarytmie vrátane digitalisových,
- hypertenzia arteriálna (vrátane juvenilnej) ako monoterapia alebo s
diuretikom (predovšetkým hypertenzia s hypertrofiou ľavej komory, s
anginou pectoris a stavom po infarkte myokardu),
- hypertenzia renovaskulárna pri chronickej renálnej insuficiencii,
akcelerovaná, malígna (v kombinácii s ďalšími antihypertenzívami),
- hyperkinetický syndróm primárny i sekundárny (pomocná liečba pri
tyreotoxikóze, odstránenie nežiaducich účinkov tyroidálnych liekov pri
liečbe hypotyreózy, pomocná liečba pri feochromo-cytóme po uskutočnení
alfa1 blokády),
- hypertrofická kardiomyopatia obštrukčná,
- neurocirkulačná asténia, lítiový tremor.

4.2 Dávkovanie a spôsob podania

Je prísne individuálne, závisí od charakteru ochorenia a citlivosti
pacienta, vždy je nutné nájsť najnižšiu účinnú dávku tak, že sa postupne
zvyšujú jednotlivé dávky. Zvyšovanie dávok vyžaduje stálu kontrolu srdcovej
frekvencie. Srdcová frekvencia by nemala klesnúť pod 45-50/min.

/Úprava dávkovania pri poškodení funkcie pečene:/
Pri ťažkých poškodeniach funkcie pečene je potrebné dávku redukovať podľa
stupňa metabolických zmien.

/Dávkovanie u dospelých:/
- Liečba hypertenzie sa začína najnižšou účinnou dávkou, podľa aktuálnych
hodnôt krvného tlaku, dávku možno zvyšovať za stálej kontroly srdcovej
frekvencie. Celková denná dávka je zvyčajne
- 5-40 mg 2-krát denne.
- V profylaxii anginy pectoris začíname taktiež najnižšou účinnou dávkou,
celková denná dávka je obyčajne 5-40 mg 2-krát denne. U starých ľudí je
potrebné dávku prísne individualizovať s ohľa-dom na možnú bradykardiu
alebo výrazný pokles krvného tlaku.
- Pri liečbe lítiového tremoru nemá denná dávka presiahnuť 30 mg.
- Pri liečbe neurocirkulačnej asténie sa obyčajne začína dávkou 5 mg, ktorú
možno zvyšovať podľa klinického stavu pacienta zvyčajne do výšky 10 mg.
- V profylaxii migrény - beta blokátory sú liekom prvej voľby predovšetkým
u pacientov, u ktorých migrenózny záchvat je iniciovaný stresom.
Počiatočná dávka je 2-krát 5-10 mg denne, zvyčajná udržiavacia dávka je 5
mg 1-2 -krát denne.
- Pri prevencii ďalších ischémií po akútnom infarkte myokardu sa podáva 5
mg 2-3-krát denne.

/Dávkovanie u detí:/
Pri juvenilnej hypertenzii, supraventriulárnej a komorovej extrasystole a
paroxyzmálnej predsieňovej tachykardii sa podáva 0,5-1 mg/kg hmotnosti 3-4
-krát denne.

/Spôsob užitia/
Liek je určený k priamemu použitiu. Tablety sa užívajú celé, v rovnakom
čase, najlepšie počas jedla a zapijú sa troškou tekutiny.

4.3 Kontraindikácie

Liek sa nesmie užívať pri:
- precitlivenosti na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku,
- atrio-ventrikulárnej blokáde II. a III. stupňa,
- sick sinus syndróme,
- kardiálnej insuficiencii,
- významnej bradykardii pred začatím liečby,
- ťažkej poruche periférneho prekrvenia spojenej s bolesťami alebo
trofickými zmenami,
- hypotenzii,
- chronickej obštrukčnej chorobe pľúc, astme bronchiale,
- pokročilej celkovej ateroskleróze,
- hypoglykémii a metabolickej acidóze,
- kardiogénnom šoku, neliečenom feochromocytóme,
- počas dojčenia.

4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri inzulíndependentnom diabete je potrebné optimálne upraviť
antidiabetickú liečbu a upozorniť dia-betika na možnosť maskovania prejavov
hypoglykémie, ktorá sa prejaví len zvýšeným potením.
Metipranolol vysadzujeme počas 1 až 2 týždňov, kedy postupne znižujeme
dennú dávku. V opačnom prípade vyvoláme náhle zhoršenie ochorenia, pre
ktoré bol Liek užívaný, tzv. rebound fenomén. V tomto období by mali byť
predovšetkým sledovaní pacienti s ICHS.
O liečbe metipranolom by mal byť informovaný anesteziológ pred operačným
výkonom (nebezpečie prehĺbenia kardiodepresívneho účinku pri podaní
anestetík).
Pri feochromocytóme je možné metipranolol použiť až po začatí liečby alfa
blokátorom.
Vzhľadom na negatívny účinok na prevodový systém srdca je nutná zvýšená
opatrnosť u pacientov s AV blokádou I. stupňa.
U pacientov s Prinzmetalovou anginou pectoris môže dôjsť k zvýšenému počtu
a trvaniu anginóznych záchvatov.
U pacientov s anamnézou anafylaktickej reakcie na určité alergény môže
metipranolol zvýšiť závaž-nosť reakcie na tieto alergény.
U pacientov s myasteniou gravis môže dojsť k zhoršeniu príznakov ochorenia.
Opatrnosť je treba u pacientov s psoriázou (nebezpečie exacerbácie).
Opatrnosť je treba taktiež u pacientov s depresiou.

Liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami
galaktózovej intolerancie, laponského deficitu laktázy alebo glukózo-
galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súčasne užitie metipranololu s iným antihypertenzívom môže viesť k
výraznejšiemu poklesu krvného tlaku.
Kombinácia s antiarytmikami (diltiazem, verapamil, amiodarón) alebo s
anestetikami prehlbuje kardio-depresívny účinok metipranololu.
Metipranolol zosilňuje účinky d-tubokurarínu, rezerpínu, inzulínu,
sulfónamidových antidiabetík.
Metipranolol znižuje účinky adrenalínu, oslabuje pozitívne inotropné účinky
digitalisových glykozidov.
Účinok metipranololu zosilňuje súčasné užitie fenytoínu, furosemidu,
cimetidínu a hydralazínu.
Pri súčasnom užití alkoholu dochádza k zvýšeniu hladiny alkoholu v krvi a
jeho protrahovanému účin-ku.
Nesteroidové antireumatiká znižujú antihypertenzívny účinok metipranololu.
Pri súčasnom užívaní thiazidových diuretík dochádza k zvýšeniu
hyperurikémie.
Nevhodná je kombinácia s inhibítormi monoaminooxidázy (I-MAO) – prehĺbenie
hypotenzného účinku a nebezpečie hypertenzie do 14 dní po vysadení I-MAO.
V prípade prerušenia liečby u pacientov užívajúcich beta-blokátor
a klonidín je treba beta-blokátor vysadiť niekoľko dní pred vysadením
klonidínu, aby sa znížilo riziko vzniku hypertenznej krízy.

4.6 Gravidita a laktácia

Skúšky fetálnej toxicity u potkanov a králikov v dávke 5, 20 a 100 mg/kg
podávané počas gravidity nepreukázali embryotoxické ani teratogénne
pôsobenie metipranololu. Nebol ovplyvnený ani postnatálny vývoj mláďat.
Napriek tomu je potrebné v gravidite dôkladne zvážiť pomer rizika k prínosu
terapie.
Užívanie lieku Trimepranol 10 mg počas dojčenia je kontraindikované.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Vzhľadom na možné nežiaduce účinky (závraty, únava) je treba počítať s
možnosťou ovplyvnenia pozornosti pri vedení vozidiel a obsluhe strojov.

4.8 Nežiaduce účinky

Medzi popisované nežiaduce účinky patria účinky na:
/- nervový systém/: únava, závraty, parestézie, depresie, halucinácie, menej
často kŕče, poruchy spánku,
/- kardiovaskulárny systém/: bradykardia, Raynaudov syndróm, ortostatické
poruchy, vzácne arytmie alebo srdcové zlyhanie,
/- gastrointestinálny systém/: nauzea, vomitus, suchosť v ústach, hnačky,
dyspepsia,
- alergické kožné prejavy sú zriedkavé. Najčastejšie z nich sú urtikárny
ekzém a psoriatiformná vyrážka
/- respiračný systém/: námahová dušnosť, vzácne bronchospazmus,
- z ďalších nežiadúcich účinkov treba spomenúť zhoršenie sexuálnej potencie
hlavne u mužov (vyskytuje sa zriedka), tinitus, poruchy zraku, suchosť
spojiviek, nevýrazné zvýšenie hladiny triglyceridov a cholesterolu,
zastretie príznakov hypoglykémie, sucho v ústach, zvýšenie hmotnosti,
poruchy zraku, poruchy krvotvorby, svalová slabosť.

4.9 Predávkovanie

Prejavuje sa kardiodepresívnym účinkom metipranolu (bradykardia, A-V
blokáda 1. až 3. stupňa, pokles TK, periférna cyanóza, oligúria), ďalej sa
môže vyskytnúť dušnosť pri bronchospazme, pri prieniku hematoencefalickou
bariérou psychický útlm, závrate alebo prejavy excitácie (zvracanie, kŕče,
halucinatórna psychóza), u detí často hypoglykémia.
Liečba pri predávkovaní prípravkom je symptomatická: vyvolať zvracanie,
výplach žalúdka, glukagón 0,2 mg/kg v krátkodobej infúzii, potom 0,5 mg/kg
(až 24 hod. po otrave), pri bradykardii atropín 0,3 mg i.v., pri ťažkej
otrave dopamín i.v. alebo dočasná kardiostimulácia.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: neselektívny betablokátor, antihypertenzívum

ATC kód : C07AA





Mechanizmus účinku

Metipranolol je syntetický beta-neselektívny blokátor adrenergných
receptorov bez vnútornej sympatomimetickej aktivity. Nešpecificky blokuje
účinok katecholamínov na úrovni adrenergných beta receptorov. Na akčný
potenciál myokardiálnych buniek má vplyv podobný chinidínu. Znižuje srdcovú
frekvenciu, predlžuje AV prevod, znižuje kontraktilitu, a teda aj minútový
objem a krvný tlak. Redukuje potrebu kyslíka myokardom pri rôznom stupni
záťaže, čo má pozitívny vplyv v dlhodobej liečbe anginy pectoris (zníženie
počtu anginóznych záchvatov).


5.2 Farmakokinetické vlastnosti


Po perorálnom podaní sa metipranolol resorbuje takmer 100% z tráviaceho
traktu. Pri prvom prechode pečeňou portálnou cestou sa látka z veľkej časti
metabolizuje, väzba metipranololu na sérový albumín nie je významná. Látka
sa rýchlo dostáva do distribučného priestoru k beta - adrenergným
receptorom, rozpustnosť v tukoch umožňuje prenikanie látky do buniek
centrálneho nervového systému.
Biologický polčas je pomerne krátky 4 - 6 hodín, účinok nastupuje 20-40
minút po perorálnom podaní, vrcholí o 1-2 hodiny. Pri pečeňovej
insuficiencii sa polčas predlžuje, renálna insuficiencia ho neovplyvňuje.
Liečivo prechádza placentárnou bariérou a prestupuje do materského mlieka.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Pri toxikologických štúdiách sa zistila LD50 u myší 350 mg/kg, u potkanov
2300 mg/kg, u mačiek 200 mg/kg, u psov 100 mg/kg, u opíc 200 mg/kg.
V klinickej literatúre nie sú popísané mutagénne ani kancerogénne účinky.
Skúšky kancerogenity u myší nezaznamenali zvýšenú incidenciu tumorov v
porovnaní s kontrolnou skupinou.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

lactosum monohydricum, maydis amylum, solani amylum, povidonum, calcii
stearas


6.2 Inkompatibility


Nie sú známe.


6.3 Čas použiteľnosti


3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v suchu, pri teplote 15 °C až 25 °C, chráňte pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blister (PVC fólia, hliníková fólia s tlačou), písomná informácia pre
používateľov, papierová škatuľka

Veľkosť balenia:

50 tabliet po 10 mg

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Hvězdova 1716/2b, 140 78 Praha 4, Česká
republika



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO


77/0038/72-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

3.7.1972


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

August 2009