Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č.2 K ROZHODNUTIU O PREDĹŽENÍ REGISTRÁCIE, EV.Č.: 1093/2002
PRÍLOHA Č.3 K ROZHODNUTIU O ZMENE REGISTRÁCIE, EV.Č.: 0494/2004




Písomná informácia pre používaťeľa
/Informácia o použití, čítajte pozorne!/


Diazepam Slovakofarma ® 2 mg
Diazepam Slovakofarma ® 5 mg
Diazepam Slovakofarma ® 10 mg


(Diazepamum)
tablety


Držiteľ rozhodnutia o registrácii

ZENTIVA , a. s., Hlohovec, Slovenská republika

Zloženie lieku
/Liečivo:/ diazepamum (diazepam) 2 mg, 5 mg, 10 mg v 1 tablete
/Pomocné látky:/ lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), maydis amylum
(kukuričný škrob), solani amylum (zemiakový škrob), gelatina (želatína),
glycerolum (glycerol), carboxymethylamylum natricum (sodná soľ
karboxymetylškrobu), calcii stearas (kalciumstearát)

Farmakoterapeutická skupina
anxiolytikum

Charakteristika
Liek na odstránenie nervového a svalového napätia, pocitu úzkosti a
strachu.
Používa sa na potlačenie kŕčov rôzneho pôvodu.

Indikácie
Liek sa užíva pri úzkosti, napätí, strachu a nepokoji, vždy však len tam,
kde príčina týchto stavov je prechodná a je vopred zrejmé, že nebude nutné
podávanie dlhšie ako 4 – 5 týždňov. Ďalej sa užíva pri epileptických kŕčov
aj k zabráneniu ich vzniku, na zníženie svalového napätia, pri liečbe
abstinenčného syndrómu u alkoholikov, na počiatku hospitalizácie u osôb
s problémami adaptácie a v rámci predoperačnej prípravy. Pri liečbe
epilepsie možno podávať aj dlhodobo.
Liek môžu užívať dospelí aj deti od 3 rokov a mladiství.

Kontraindikácie
Liek sa nesmie užívať pri ochoreniach prejavujúcich sa chorobne zvýšenou
svalovou slabosťou a ochablosťou, pri zelenom očnom zákale, pri otrave
alkoholom a liečivami tlmivo pôsobiacimi na centrálny nervový systém, pri
ťažkom poškodení pečene a obličiek, v prvej tretine tehotenstva a počas
dojčenia, u detí do 3 rokov, pri precitlivenosti na liek.
Ak sa stavy uvedené v tomto odseku u vás vyskytnú až počas užívania lieku,
informujte o tom svojho ošetrujúceho lekára.

Nežiaduce účinky
Počas podávania lieku sa môže objaviť spavosť, únava, porucha koordinácie
pohybov, závraty, dezorientácia, bolesti hlavy, porucha zraku, porucha
reči, alergické kožné prejavy (svrbenie, opuch, začervenanie), tráviace
ťažkosti (žalúdočná nevoľnosť, bolesti v nadbrušku, vracanie, zápcha,
hnačka), žltačka, poruchy krvotvorby, ťažkosti pri močení, zníženie
pohlavnej žiadostivosti. Pri dlhodobom podávaní vzniká riziko liekovej
závislosti.
Ak sa objavia nežiaduce účinky alebo iné nezvyčajné reakcie, o ďalšom
užívaní lieku sa poraďte so svojim lekárom.

Interakcie
Účinky lieku a účinky iných súčasne užívaných liekov sa môžu navzájom
ovplyvňovať. Váš lekár by preto mal byť informovaný o všetkých liekoch,
ktoré v súčasnosti užívate alebo ktoré začnete užívať, vrátane liekov,
ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis. Účinnosť lieku zvyšujú
látky tlmiace centrálny nervový systém a alkohol. Súčasné podávanie antacíd
(lieky neutralizujúce kyselinu v žalúdku) môže znížiť vstrebávanie
diazepamu.

Dávkovanie a spôsob podávania
Presné dávkovanie a dĺžku liečby určí vždy lekár na základe indikácie,
veku, charakteru a intenzity ochorenia.
U dospelých sa zvyčajne začína liečba tabletou 5 mg na noc a ak je to
nutné, doplní sa 2 mg tabletou ráno a napoludnie. Podľa potreby možno dennú
dávku zvyšovať až na 30 mg, ak nie je ospalosť na prekážku.
U detí presné dávkovanie na základe hmotnosti (prípadne veku) stanoví vždy
ordinujúci lekár.
Spôsob použitia
Liek užiť pred jedlom alebo s jedlom, zapiť, nerozhryznúť.

Upozornenie
Počas liečby liekom sa nesmie požívať alkohol, viesť motorové vozidlo ani
vykonávať činnosti, vyžadujúce zvýšenú pozornosť, schopnosť sústredenia sa
a koordinácia pohybov. Po dlhodobej pravidelnej aplikácii sa liek nesmie
vysadiť naraz.

Predávkovanie

Pri predávkovaní liekom alebo náhodnom požití lieku dieťaťom, vyhľadajte
lekára.

Varovanie
Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale.

Balenie
20 tabliet po 2 mg
20 tabliet po 5 mg
20 tabliet po 10 mg

Uschovávanie
Liek uchovávajte v suchu, pri teplote 15 oC až 25 oC, chráňte pred svetlom.

Liek uschovávajte mimo dosahu detí.

Dátum poslednej revízie textu
September 2006

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Č.1 K ROZHODNUTIU O PREDĹŽENÍ REGISTRÁCIE, EV.Č.: 1093/2002
PRÍLOHA Č.2 K ROZHODNUTIU O ZMENE REGISTRÁCIE, EV.Č.: 0494/2004




Súhrn charakteristických vlastností lieku



1. Názov lieku

Diazepam Slovakofarma ® 2 mg
Diazepam Slovakofarma ® 5 mg
Diazepam Slovakofarma ® 10 mg


2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie lieku

Liečivo : diazepamum 2 mg, 5 mg, 10 mg v 1 tablete
Pomocné látky, pozri časť 6.1.


3. Lieková forma

tablety
vzhľad: biele tablety s poliacou ryhou a číselným označením (2,5 alebo 10)

4. Klinické údaje


/4.1. Terapeutické indikácie/

Hlavnou indikačnou oblasťou pre diazepam je úzkosť. Úzkosť môže byť hlavným
cieľovým symptómom (napr. skupina úzkostných porúch – panická porucha,
generalizovaná úzkostná porucha, úzkostno – depresívna porucha); prechodným
prejavom (adaptačné poruchy, reakcie na stres) alebo sa môže viazať na
jednotlivú konkrétnu situáciu (napr. verejné vystúpenie; stav pred
operačnou liečbou).
Ďalej sú to psychosomatické poruchy, nepokoj a agitácia rôznej etiológie,
insomnia v prípade, že je potrebná liečba benzodiazepínmi s dlhým polčasom
vylučovania. Liečba diazepamom má byť v týchto prípadoch plánovaná na
kratšie obdobie (4-5 týždňov), pri pretrvávaní príznakov je nutné zvažovať
iný terapeutický postup.
Diazepam je indikovaný i pri prejavoch svalovej spasticity a pri liečbe
abstinenčného syndrómu pri závislosti od alkoholu. V týchto prípadoch,
v podmienkach hospitalizácie, sa podávajú obyčajne vyššie dávky.
Ako adjuvantná liečba sa môže využiť pri príznakoch extrapyramídového
poliekového syndrómu navodenom neuroleptikami. Pri liečbe epileptických
kŕčov a eklampsie sa obyčajne užíva i.v. forma podania, perorálne podávanie
má význam v prechodnom období po zvládnutí akútneho stavu.


/4.2. Dávkovanie a spôsob podávania/

Dávkovanie má byť individualizované, v závislosti od základného ochorenia a
reaktivity pacienta. Vo všeobecnosti stačí denná dávka v rozpätí 4 – 15 mg
podľa povahy a závažnosti ochorenia. Vhodné je začať liečenie tabletou 5 mg
na noc a ak je to nevyhnutné, doplniť ju tabletou po 2 mg ráno a na
poludnie. Podľa potreby sa denná dávka môže zvýšiť až na 30 mg, ak nie je
ospalosť na prekážku. Hospitalizovaným pacientom možno podľa potreby
krátkodobo aplikovať i vyššie dávky (50 mg denne). Pri liečbe delirium
tremens sa podáva až 20 mg každých 4 – 6 hodín so znižovaním dávky pri
úprave príznakov.
Deťom podávame dávku 3,5 – 20 mg/m2 a deň, t. j. 0,12 – 0,6 mg/kg a deň.
Starým ľuďom sa podávajú primerane nižšie dávky vzhľadom na to, že polčas
sa predlžuje až o 60 % a ľahko nastane kumulácia.
Liek sa užíva pred jedlom alebo s jedlom. Tabletu nerozhrýzť, zapiť
s dostatočným množstvom vody.


/4.3. Kontraindikácie/

Myastenia gravis, glaukóm s uzavretým uhlom, intoxikácia alkoholom,
barbiturátmi a inými látkami spôsobujúcimi útlm, ťažšie poškodenie pečene a
obličiek, prvý trimester gravidity, dojčenie, alergia na liečivo alebo
pomocné látky.


/4.4. Špeciálne upozornenia/

Ak sa pri podávaní dostatočných dávok diazepamu neprejaví anxiolytický
účinok už v prvých dňoch liečby, je nutné zvážiť jeho ďalšie podávanie.
V takých prípadoch je vhodné diagnostické prehodnotenie (psychotický stav,
depresia, závislosť od psychoaktívnych látok) a zváženie inej základnej
liečby.
Počas liečenia sa neodporúča piť alkoholické nápoje.
Po dlhodobom pravidelnom užívaní sa liek nesmie náhle vysadiť. Náhle
vysadenie môže vyvolať nepokoj až kŕče, delírium a epileptické záchvaty.
Preto je potrebné liek vysadzovať pomaly a postupne.
Pri dlhodobom podávaní vysokých dávok je možný vznik liekovej závislosti,
preto by podávanie lieku nemalo trvať dlhšie ako 5 – 6 týždňov.


/4.5. Liekové a iné interakcie/

Zvyšuje účinnosť a toxicitu fenytoínu, d-tubokurarínu a gallamínu, znižuje
účinnosť suxamethonia. Účinnosť lieku a nežiaduce účinky zvyšujú látky
tlmiace CNS a alkohol, účinok znižujú psychostimulanciá, fenobarbital,
fenytoín a rifampicín znižujú plazmatickú hladinu diazepamu. Súčasne podané
antacidá a anticholinergiká (antiparkinsoniká) môžu znížiť vstrebávanie
diazepamu po p. o. užití. Pri aplikácii diazepamu súčasne so soľou lítia sa
ojedinele pozorovala výrazná hypotermia. Cimetidín predlžuje biologický
polčas diazepamu. Pri neuroleptickej liečbe zase môže zmierňovať niektoré
extrapyramídové účinky neuroleptík.


/4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie/

Ako dôsledok užívania lieku v prvom trimestri gravidity bol opísaný zvýšený
výskyt deformít u novorodencov. Napriek tomu, že ďalšie epidemiologické
štúdie nepotvrdili vzťah medzi užívaním diazepamu a vyšším výskytom
vrodených chýb, nemá sa liek užívať počas I.trimestra gravidity a v II.
a III. trimestri len vtedy, ak to nie je nevyhnutné.
Nadmerné užívanie lieku počas gravidity môže spôsobiť závislosť novorodenca
od lieku. Aplikácia v posledných týždňoch gravidity môže byť príčinou
letargie, bradykardie, dyspnoe, hypotónie a hypotermie u novorodencov.
Počas dojčenia sa aplikácia neodporúča, lebo preniká do materského mlieka.
Ak je indikácia nevyhnutná, malo by sa prestať dojčiť. Diazepam v materskom
mlieku môže pôsobiť na dojča ako sedatívum. Vzhľadom na dlhý biologický
polčas môže u dojčaťa dôjsť k závažnej kumulácii.


/4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje/

Liek znižuje schopnosť riadenia motorových vozidiel a všetkých činností
vyžadujúcich zvýšenú pozornosť, koordináciu pohybov a rýchle rozhodovanie
(napr. obsluha strojov, práca vo výškach a podobne).


/4.8. Nežiaduce účinky/

Výskyt asi 8 %, najčastejšie neuropsychické poruchy (6 %), ako spavosť,
ataxia, vertigo, dysartria, bolenie hlavy, poruchy zraku, dezorientácia až
konfúzie, depresie, agitovanosť, poruchy spánku. Riziko spôsobenia
amnestického efektu a dezinhibície správania je nižšie ako pri
vysokoafinitných benzodiazepínových hypnotikách, vyšší výskyt sa dá
očakávať u detí a starších jedincov a u porúch osobnosti. Z alergických
prejavov – raš, pruritus, horúčka; vzácne exfoliatívna dermatitída, GIT
ťažkosti, zvýšenie transamináz a alkalické fosfatázy v sére, ojedinelo
žltačka, poruchy krvotvorby, retencie moča, poruchy mikcie a libida.
Následkom dlhodobého podávania je riziko vzniku liekovej závislosti.


/4.9. Predávkovanie/

Ťažká forma predávkovania sa neobjavuje často, ak sa diazepam nekombinuje
s inými liekmi alebo alkoholom.
Klinický obraz intoxikácie je veľmi premenlivý v závislosti od stupňa
intoxikácie. Spočiatku desinhibícia, ohrozovanie okolia, neskôr letargia,
stupor, kóma.
V hlbokej kóme: hypotenzia, mióza, hypotónia, event. hypotermia.
Liečba predávkovania je symptomatická, výplach žalúdka (do 2 hodín po
užití), udržanie voľných dýchacích ciest, podpora dýchania, treba sa vyhnúť
predávkovaniu tekutinami (monitorovanie výdaja tekutín). V liečbe sa
používa špecifický antagonista flumazenil (Anexate). Podanie flumazenilu
môže mať kvôli svojmu špecifickému účinku proti benzodiazepínom aj
diagnostický význam pri nejasnej intoxikácii. (Peritoneálna dialýza alebo
hemodialýza sa neodporúčajú, vysoké percento diazepamu je viazané na
plazmatické bielkoviny). Zlepšenie sa dá očakávať do 24 – 48 hodín, ataxia
môže pretrvávať aj po prebudení.


5. Farmakologické vlastnosti


/5.1. Farmakodynamické vlastnosti/


Farmakoterapeutická skupina

anxiolytikum

ATC kód

N05BA01

Mechanizmus účinku

Intenzívne pôsobiace anxiolytikum so sedatívnym, antikonvulzívnym a
myorelaxačným účinkom, určené predovšetkým na krátkodobú liečbu akútnych
stavov. Terapeutický účinok sa zakladá na ovplyvnení GABAA receptorov
hlavne v limbickom systéme, talame a hypotalame.
Nemá výrazný vplyv na periférny vegetatívny systém, nevyvoláva
extrapyramidový syndróm. Diazepam ako iné benzodiazepíny zvyšuje prah
vzniku kŕčov.
Diazepam sa viaže na špecifické benzodiazepínové receptory v rôznych
oblastiach mozgu a potencuje inhibičné účinky kyseliny gamaaminomaslovej
(GABA) na chloridový kanál, čím zvyšuje inhibíciu synaptickej transmisie
sprostredkovanú cez GABA.


/5.2. Farmakokinetické vlastnosti/

Rýchlo sa vstrebáva zo zažívacieho traktu, maximálne koncentrácie v plazme
dosahuje za 0,5 – 2 hodiny, druhý vrchol sa objavuje za 6 - 12 hodín a je
zapríčinený redistribúciou. Vysoké percento sa viaže s proteínmi krvnej
plazmy (98 – 99 %), distribučný objem je 1,1 l/kg. Biotransformáciou
v pečeni vzniká niekoľko aktívnych metabolitov s rôznym biologickým
polčasom (hlavným aktívnym metabolitom je desmethyldiazepam – nordazepam).
Priemerný polčas diazepamu v plazme je 30 hodín (20 – 100), pre hlavný
metabolit nordazepam je t1/2 dlhší - až 200 hod. Diazepam sa ľahko rozpúšťa
v tukovom tkanive, prechádza hematoencefalickou bariérou a pomerne rýchlo
sa redistribuuje do tukového tkaniva. Jednoduchá korelácia medzi
plazmatickou koncentráciou diazepamu alebo jeho metabolitmi a terapeutickým
efektom sa nezistila. Asi 10 % sa vylučuje stolicou, ostatné močom,
prevažne vo forme metabolitov.
Diazepam po perorálnom podaní dosahuje vyššie a trvalejšie hladiny v krvi
než po parenterálnom podaní. Účinná látka prechádza placentárnou bariérou a
prestupuje do materského mlieka.
Biologický polčas diazepamu a/alebo jeho metabolitov je predĺžený u
novorodencov, vo vyššom veku a u pacientov s poškodením pečene.


/5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti/

Diazepam v pokusoch na zvieratách nedosvedčil mutagenitu ani kancerogenitu.
Pri extrémne vysokých dávkach boli zaznamenané teratogénne účinky u
gravidných krýs.
LD50 u myší a krýs sa pohybovali v rozpätí od 600 mg do 1200 mg/kg
hmotnosti zvieraťa. Opice znášali jednorazovú aplikáciu diazepamu veľmi
dobre, krvný tlak ani srdcové frekvencie neboli ovplyvnené ani najvyššou
per os podanou dávkou 100 mg na 1 kg hmotnosti zvieraťa.


6. Farmaceutické údaje


/6.1. Zoznam pomocných látok/

lactosum monohydricum, maydis amylum, solani amylum, carboxymethylamylum
natricum, gelatina, glycerolum, calcii stearas


/6.2. Inkompatibility/

Pri tabletách nie je inkompatibilita pri miešaní lieku do infúznych
roztokov aktuálna.


/6.3. Čas použiteľnosti/

2 roky


/6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania/

V suchu pri teplote 15 až 25 oC, chrániť pred svetlom.


/6.5. Vlastnosti a zloženie obalu/

Blister (transparentná PVC fólia/Al fólia s potlačou), papierová skladačka,
písomná informácia pre používateľa

Veľkosť balenia:

20 tabliet


/6.6. Upozornenie na spôsob zaobchádzania s liekom/

Na perorálne použitie.

/6.7. Podmienky a spôsob likvidácie nepoužitého lieku/
Nepoužitý liek vrátiť do lekárne.


7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

ZENTIVA, a. s., Hlohovec, Slovenská republika


8. Registračné číslo

68/0041/72-S


9. Dátum registrácie/dátum predĺženia registrácie

30.12.1972/30.12.2007


10. Dátum poslednej revízie textu

September 2006