Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev.č. 2010/02201-REG




PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Kinito
50 mg, filmom obalené tablety

Itopridiumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácií pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Kinito a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Kinito
3. Ako užívať Kinito
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Kinito
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE KINITO A NA ČO SA POUŽÍVA

Kinito obsahuje liečivo itoprid, ktoré zlepšuje motilitu tráviaceho traktu
(automatické pohyby žalúdka a čriev, ktoré sú potrebné pre prechod potravy
tráviacim traktom) a zamedzuje nevoľnosti a vracaniu.

Liek je určený na liečenie príznakov spôsobených spomaleným vyprázdňovaním
žalúdka, ako napríklad pocit plného žalúdka až bolestivého tlaku
v epigastriu (hornej časti brucha), nechutenstvo, pálenie záhy, nevoľnosť
a vracanie pri poruchách trávenia spôsobených inými príčinami ako vredová
choroba alebo orgánové ochorenie, ktoré spôsobujú zmeny prechodu tráviacou
trubicou.

Liek je určený pre dospelých.


2. SKÔR AKO UŽIJETE KINITO

Neužívajte Kinito
. keď ste alergický (precitlivený) na itoprid alebo na ktorúkoľvek z
ďalších zložiek Kinita.
. keď trpíte stavom, v ktorom môže byť zrýchlené vyprázdňovanie žalúdka
škodlivé, napr. pri krvácaní z tráviaceho traktu, pri mechanickej
nepriechodnosti alebo perforácii (prederavení).

Liek nie je určený pre deti, tehotné a dojčiace ženy.

Užívanie iných liekov
Účinky Kinita a súbežne užívaných liekov sa môžu navzájom ovplyvňovať.
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

- Anticholinergné látky (používané na liečbu astmy, dlhodobého ochorenia
pľúc, hnačky, Parkinsonovej choroby a na obmedzenie kŕčov hladkého
svalstva – napr. v močovom mechúre) znižujú účinok itopridu.
- Kinito môže ovplyvniť vstrebávanie iných liekov vzhľadom na jeho
účinok na motilitu tráviaceho traktu, najmä liekov s úzkym terapeutickým
indexom, s predĺženým uvoľňovaním a gastrorezistentných liekov (obalených
vrstvou, ktorá chráni liečivo pred žalúdočnou kyselinou). Opýtajte sa
svojho lekára alebo lekárnika, či sa to týka Vašich liekov.
- Žiadne ďalšie interakcie (pôsobenie itopridu na iné lieky a pôsobenie
iných liekov na itorpid) neboli zistené.

Užívanie Kinita s jedlom a nápojmi
Liek sa má užívať pred jedlom.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom
Vzhľadom na nedostatok údajov o bezpečnosti sa liek nemá užívať počas
tehotenstva, dojčenia, alebo u žien, u ktorých je podozrenie na
tehotenstvo, pokiaľ jeho liečebný prínos výrazne neprevyšuje možné riziko.
Ak sa niektorá z týchto podmienok vzťahuje na Vás, poraďte sa so svojím
lekárom skôr, ako začnete tento liek užívať.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Hoci sa nezistil vplyv lieku na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať
stroje, nie je možné vylúčiť zhoršenie schopnosti sústrediť sa v dôsledku
zriedkavého vyskytu závratov. Ak sa Vám to stane, neveďte vozidlo.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Kinita
Tento liek obsahuje monohydrát laktózy. Ak Vám Váš lekár povedal, že
neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto
lieku.


3. AKO UŽÍVAŤ KINITO

Vždy užívajte Kinito presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Tableta má deliacu ryhu na jednej strane a môže sa rozdeliť na dve rovnaké
polovice.

Tabletu pred jedlom prehltnite celú alebo rozpolenú a zapite vodou.

Presné dávkovanie lieku a dĺžku liečby určuje lekár.

Dospelí
Obvyklá denná dávka pre dospelých je jedna tableta 3-krát denne pred
jedlom.
Táto dávka môže byť
znížená podľa priebehu ochorenia (napr. na ˝ tablety 3-krát denne).

Deti
Vzhľadom na nedostatok údajov o bezpečnosti liek nie je určený pre deti.

Pacienti s poškodením funkcie pečene alebo obličiek a starší pacienti
Ak máte poškodenú funkciu pečene alebo obličiek alebo ste starší pacient,
lekár vás bude sledovať pozornejšie. Ak sa objaví ktorákoľvek nežiaduca
reakcie, informujte svojho lekára. Váš doktor Vám môže odporučiť zníženie
dávky, alebo prerušenie liečby.

Ak užijete viac Kinita ako máte
Nie sú žiadne skúsenosti s predávkovaním u ľudí.
Ak ste Vy alebo niekto iný užili príliš veľa tabliet, alebo ak dieťa
náhodne užije Kinito, kontaktujte bezodkladne najbližšiu pohotovosť alebo
svojho lekára.
V prípade predávkovania sú obvyklými opatreniami výplach žalúdka
a symptomatická liečba.

Ak zabudnete užiť Kinito
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Kinito môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Prestaňte užívať liek a navštívte lekára alebo choďte do nemocnice
okamžite, ak:
. dostanete opuch rúk, nôh, členkov, tváre, pier alebo hrdla, ktorý môže
spôsobiť ťažkosti s prehĺtaním alebo dýchaním. Môžete si tiež všimnúť
vyrážku alebo svrbenie.
To môže znamenať, že máte alergickú reakciu.

V priebehu podávania itopridu (liečivo v lieku Kinito) sa môžu vyskytnúť
nasledujúce nežiaduce účinky
. menej časté (vyskytujú sa u 1 až 10 pacientov z 1 000):
hnačka, bolesti brucha, zápcha, zvýšené slinenie, bolesť hlavy, poruchy
spánku, závraty, bolesť chrbta alebo bolesť na hrudi, únava,
podráždenosť, zvýšenie hladín látok nazývaných kreatinín a dusík
močoviny v krvi (blood urea nitrogen, BUN), pokles počtu bielych
krviniek v krvi (leukopénia), zvýšené hladiny hormónu prolaktínu v krvi
(môže viesť k vylučovaniu mlieka a/alebo zväčšeniu prsnej žľazy).
. zriedkavé (vyskytujú sa u 1 až 10 pacientov zo 10.000):
vyrážka, sčervenanie kože a svrbenie.
. neznáme (z dostupných údajov):
pokles počtu krvných doštičiek (môže sa prejaviť ako podliatiny alebo
krvácanie), tras, nevoľnosť (pocit na vracanie), zväčšenie prsnej žľazy
(gynekomastia), žlté sfarbenie kože (žltačka), zvýšená hladina
niektorých enzýmov AST, ALT, GGT, alkalickej fosfatázy a farbiva
bilirubín v krvi.

V prípade tvorby a vylučovania mlieka z prsnej žľazy mimo obdobia dojčenia
(galaktorea)
alebo zväčšenia prsnej žľazy u mužov (gynekomastia) je treba liečbu
prerušiť a poradiť sa so svojim lekárom.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ KINITO

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Nepoužívajte Kinito po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri
a papierovej skladacej škatuľke. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný
deň v mesiaci.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Kinito obsahuje
Liečivo je itopridiumchlorid. Každá filmom obalená tableta obsahuje 50 mg
itopridiumchloridu.

Ďalšie zložky sú
/Zloženie jadra:/
monohydrát laktózy, predželatinovaný kukuričný škrob, sodná soľ
kroskarmenózy, bezvodý oxid kremičitý, magnéziumstearát

/Zloženie filmotvornej vrstvy:/
sepifilm 752 biely (hypromelóza 2910/6, mikrokryštalická celulóza,
makrogolstearát 2000, oxid titaničitý E 171)

Ako vyzerá Kinito a obsah balenia
Kinito je biela až takmer biela, okrúhla, bikonvexná (z oboch strán
vypuklá) filmom obalená tableta s deliacou ryhou na jednej strane.
Tabletu možno rozdeliť na rovnaké polovice.
Liek je zabalený v blistri (transparentná PVC/PVDC/ALU fólia). Každý
blister obsahuje 10 tabliet.
Vonkajší obal je papierová skladacia škatuľka.
Každá papierová skladacia škatuľka obsahuje písomnú informáciu pre
používateľov.

Veľkosť balenia
40 filmom obalených tabliet (4 x 10 tabliet)
100 filmom obalených tabliet (10 x 10 tabliet)
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
Zentiva, k.s.,
U kabelovny 130
102 37 Praha
Česká republika

Výrobca
Zentiva, a.s.,
Nitrianska 100
920 27 Hlohovec
Slovenská republika

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:
Zentiva a.s.,
Einsteinova 24,
851 01 Bratislava
zentiva@zentiva.sk

Tento liek bol schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho
priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

|Česká republika |Kinito |
| |50mg, potahované tablety |
|Slovenská |Kinito |
|republika |50 mg, filmom obalené tablety |
|Poľsko |Zirid |
|Litva |Zirid |
| |50 mg pl?vele dengtos tablet?s |
|Estónsko |Zirid |
| |50 mg őhukese polümeerikattega tabletid |
|Rumunsko |Zirid 50 mg comprimate filmate |
|Bulharsko |????? 50 mg ????????? ???????? |


Táto písomná informácia pre používateľov bola schválená 11/2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k rozhodnutiu o registrácii lieku, ev.č. 2010/02201-REG



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU

Kinito
50 mg, filmom obalené tablety


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá filmom obalená tableta obsahuje 50 mg itopridiumchloridu.

Pomocné látky: laktóza 90 mg v každej tablete.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta
Biela až takmer biela, okrúhla, bikonvexná filmom obalená tableta
s deliacou ryhou na jednej strane.
Tabletu možno rozdeliť na rovnaké polovice.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liek je určený na liečbu gastrointestinálnych príznakov pri funkčnej
neulceróznej dyspepsii, ako je pocit nafúknutia, pocit plnosti žalúdka,
bolesť v hornej časti brucha, nevoľnosť, anorexia, pyróza, nauzea
a vracanie.
Liek je určený pre dospelých.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Perorálne použitie
Tablety sa majú prehltnúť celé alebo rozpolené a zapiť vodou pred jedlom.

Dospelí
Obvyklá denná dávka pre dospelých je 150 mg itopridiumchloridu, to znamená
jedna tableta Kinita 3-krát denne pred jedlom.
Táto dávka môže byť znížená podľa priebehu ochorenia (napr. na ˝ tablety 3-
krát denne).

Presné dávkovanie a dĺžka terapie závisí od klinického stavu pacienta.
V klinických štúdiách bol itopridiumchlorid podávaný až do 8 týždňov.

Deti
Vzhľadom k tomu, že bezpečnosť a účinnosť nebola u detí stanovená,
neodporúča sa liečba detí Kinitom.

Pacienti s poškodením funkcie obličiek alebo pečene
Itoprid je metabolizovaný v pečeni a primárna cesta vylučovania itopridu
a jeho metabolitov je prostredníctvom obličiek. Pacientov s poškodením
obličiek alebo pečene, ktorí liek užívajú, je treba pozorne sledovať
a v prípade výskytu nežiaducich účinkov urobiť vhodné opatrenia, napríklad
znížiť dávku, alebo terapiu prerušiť.

Starší pacienti:

Vzhľadom na to, že starší pacienti majú často znížené fyziologické funkcie,
nežiaduce účinky sa pravdepodobne objavia. Starších pacientov užívajúcich
tento liek, je treba pozorne sledovať a v prípade výskytu nežiaducich
reakcií urobiť vhodné opatrenia, ako napríklad znížiť dávku alebo terapiu
prerušiť. V klinických štúdiách sa preukázalo, že výskyt nežiaducich
účinkov u populácie vo veku 65 rokov a starších nebol vyšší ako u mladších
pacientov.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Kinito sa nesmie podávať pacientom, u ktorých môže byť zrýchlené
vyprázdňovanie žalúdka škodlivé, ako v prípade krvácania z tráviaceho
traktu, mechanickej obštrukcie alebo perforácie.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Itopridiumchlorid zosilňuje účinok acetylcholínu a môže vyvolať nežiaduce
cholinergné účinky.
Údaje o dlhodobom užívaní nie sú dostupné.
Liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými
problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo
glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Nezistili sa interakcie pri súbežnom podávaní itopridu s warfarínom,
diazepamom, diklofenakom, tiklopidínom, nifedipínom,
nikardipíniumchloridom.

Interakcie na úrovni cytochrómu P 450 sa nepredpokladajú, pretože itoprid
je metabolizovaný predovšetkým pomocou flavínmonooxygenázy.

Itoprid má gastrokinetický účinok, čo môže ovplyvniť absorpciu súbežne
podávaných perorálnych liekov. Osobitná pozornosť sa má venovať liekom
s úzkym terapeutickým indexom, liekom s predĺženým uvoľňovaním alebo
gastrorezistentným liekovým formám.

Anticholinergné látky môžu znižovať účinok itopridu.

Látky, ako napr. cimetidín, ranitidín, tepronón a cetraxát neovplyvňujú
prokinetickú aktivitu itopridu.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita
Bezpečnosť lieku v tehotenstve nebola stanovená.
Preto sa itopridiumchlorid môže podávať tehotným pacientkám a ženám,
u ktorých tehotenstvo nie je vylúčené, len vtedy, keď prínos liečby preváži
možné riziko.
Nie sú známe žiadne účinky itopridiumchloridu na priebeh pôrodu.

Laktácia
Itopridiumchlorid sa vylučuje do mlieka dojčiacich potkanov.
Nie sú dostupné žiadne údaje o použití itopridu počas dojčenia u človeka.
Preto sa liečba dojčiacich matiek itopridom neodporúča.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Hoci sa nezistil vplyv lieku na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať
stroje, napriek tomu nemožno vylúčiť zhoršenie schopnosti sústrediť
pozornosť v dôsledku zriedkavého výskytu závratov.

4.8 Nežiaduce účinky

V nasledujúcej tabuľke sú zhrnuté nežiaduce reakcie itopridu rozdelené do
skupín podľa terminológie MedDRA spolu s ich frekvenciou:
veľmi časté (? 1/10), časté (? 1/100 až < 1/10), menej časté (? 1/1 000 až
< 1/100), zriedkavé
(? 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme
(z dostupných údajov).

|Trieda orgánových systémov |Frekvencia |Nežiaduci účinok |
|podľa MedDRA | | |
|Poruchy krvi a lymfatického |menej časté |leukopénia |
|systému | | |
| |neznáme |trombocytopénia |
|Poruchy imunitného systému |neznáme |anafylaktoidná reakcia |
|Poruchy nervového systému |menej časté |bolesť hlavy, poruchy spánku,|
| | |závrat |
| |neznáme |tremor |
|Poruchy gastrointestinálneho|menej časté |hnačka, zápcha, bolesť |
|traktu | |brucha, zvýšená tvorba slín |
| |neznáme |nauzea |
|Poruchy pečene a žlčových |neznáme |žltačka |
|ciest | | |
|Poruchy obličiek a močových |menej časté |zvýšená hladina dusíka |
|ciest | |močoviny v krvi a kreatinínu |
|Poruchy kože a podkožného |zriedkavé |vyrážka, sčervenanie, |
|tkaniva | |svrbenie |
|Poruchy kostrovej a svalovej|menej časté |bolesť chrbta alebo bolesť na|
|sústavy a spojivového | |hrudníku |
|tkaniva | | |
|Poruchy endokrinného systému|menej časté |zvýšená hladina prolaktínu* |
| | | |
| |neznáme |gynekomastia |
|Celkové poruchy a reakcie v |menej časté |únava |
|mieste podania | | |
|Psychické poruchy |menej časté |podráždenosť |
|Laboratórne a funkčné |neznáme |zvýšenie hladín AST (SGOT), |
|vyšetrenia | |ALT (SGPT), GGT, alkalickej |
| | |fosfatázy a bilirubínu |

* ak sa vyskytne napr. galaktorea alebo gynekomastia, je treba liečbu
prerušiť alebo ukončiť.
osobitná pozornosť sa musí venovať pacientom počas hematologického
vyšetrenia. V prípade výskytu neobvyklých príznakov je potrebné
prerušiť liečbu.

4.9 Predávkovanie

Doposiaľ neboli hlásené žiadne prípady predávkovania itopridiumchloridom
u ľudí. V prípade veľkého predávkovania sú potrebné štandardné opatrenia,
ako je laváž žalúdka a symptomatická liečba.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: prokinetiká
ATC kód: A03FA

Mechanizmus účinku
Itopridiumchlorid aktivuje gastrointestinálnu propulzívnu motilitu
antagonistickým účinkom na dopamínové D2-receptory a inhibičným účinkom na
acetylcholínesterázu. Itoprid aktivuje uvoľnenie acetylcholínu a inhibuje
jeho degradáciu.

Itopridiumchlorid má aj antiemetický účinok, založený na interakcii s
D2-receptormi nachádzajúcimi sa v chemoreceptorovej spúšťacej zóne. Tento
účinok sa demonštroval od dávky závislou inhibíciou apomorfínom navodeného
vracania u psov.

Itopridiumchlorid urýchľuje vyprázdňovanie žalúdka u ľudí.
V jednodávkových štúdiách na psoch bolo dokázané, že itopridiumchlorid
podporuje vyprázdňovanie žalúdka.
Itopridiumchlorid má vysoko špecifický účinok na hornú časť
gastrointestinálneho traktu.
Itopridiumchlorid neovplyvňuje sérové koncentrácie gastrínu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Itopridiumchlorid je rýchlo a takmer úplne absorbovaný v
gastrointestinálnom trakte. Relatívna biologická dostupnosť asi 60 % je
daná metabolizmom pri prvom prechode pečeňou (first-pass metabolizmus).
Jedlo neovplyvňuje biologickú dostupnosť lieku. Maximálna plazmatická
koncentrácia sa dosiahne 30 – 45 minút po podaní 50 mg itopridiumchloridu.

Po opakovanom perorálnom podaní dávok itopridiumchloridu v rozsahu 50 až
200 mg 3-krát denne počas 7 dní vykazoval itopridiumchlorid a jeho
metabolity lineárnu farmakokinetiku s minimálnou akumuláciou.

Distribúcia
Približne 96 % itopridiumchloridu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Vo
väzbe je podiel albumínu väčšinový a podiel ?-1-kyslého glykoproteínu
predstavuje menej ako 15 % väzby.

U potkanov sa itopridiumchlorid distribuuje do tkanív v rozsiahlej
miere(Vdß= 6,1 l/kg) s výnimkou centrálneho nervového systému. Vysokú
koncentráciu dosahuje v obličkách, tenkom čreve, pečeni, nadobličkách a v
žalúdku. Väzba na proteíny u potkanov bola nižšia ako u ľudí (78 % oproti
96 %). Prechod do CNS bol minimálny. Itopridiumchlorid prechádza do
materského mlieka dojčiacich potkanov.

Metabolizmus
Itopridiumchlorid sa u ľudí v rozsiahlej miere metabolizuje v pečeni.
Identifikovali sa tri metabolity, z ktorých len jeden vykazuje slabú
aktivitu bez farmakologického významu (približne 2 až 3 % účinku
itopridiumchloridu). Primárnym metabolitom u ľudí je N-oxid, ktorý vzniká
oxidáciou terciárnej amino-N-dimetylovej skupiny.

Itopridiumchlorid sa metabolizuje flavín-dependentnou monooxygenázou
(FMO3). Veľké množstvo a účinnosť ľudských izoenzýmov FMO môže mať
súvislosť s genetickým polymorfizmom, čo môže viesť k zriedkavému
autozomálne recesívnemu stavu, známemu ako trimetylaminúria (syndróm
rybieho zápachu). Polčas itopridiumchloridu môže byť u pacientov s
trimetylaminúriou dlhší.

Farmakokinetické štúdie reakcií sprostredkovaných CYP /in vivo/ nepreukázali
inhibičný ani indukčný účinok itopridiumchloridu na CYP2C19 a CYP2E1.
Podanie itopridiumchlorid nemalo vplyv na obsah CYP ani aktivitu
uridíndifosfátglukuronyltransferázy.

Vylučovanie
Itopridiumchlorid a jeho metabolity sa primárne vylučujú do moču. Množstvo
močom vylúčeného itopridu po jednorazovom perorálnom podaní liečebnej dávky
zdravým jedincom je 3,7 % a jeho N-oxidu 75,4 %.

Polčas vylučovania itopridu je približne 6 hodín.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Perorálne podaná jednorazová letálna dávka bola 2 000 mg/kg u myší
a potkanov a približne 600 mg/kg u psov.

Predklinické štúdie bezpečnosti sa vykonali len s dávkami vysoko
presahujúcimi liečebné dávky u človeka a zistené účinky majú malý význam
pre použitie itopridu u ľudí. Okrem toho, ľudia sú menej náchylní na
hormonálne účinky, ktoré sa zaznamenali u zvierat.

Vysoké dávky itopridiumchloridu (30 mg/kg/deň) vyvolali u potkanov
hyperprolaktinémiu a sekundárnu reverzibilnú hyperpláziu maternice, avšak
tento jav nebol pozorovaný u psov (do dávky 100 mg/kg/deň) alebo primátov
(do dávky 300 mg/kg/deň).

V 3-mesačnej štúdii toxicity na psoch sa zistila atrofia prostaty po
perorálnych dávkach itopridu 30 mg/kg/deň, avšak nie po perorálnom podávaní
vyšších dávok (100 mg/kg/deň) potkanom alebo ešte vyšších dávok (300
mg/kg/deň) primátom – tieto dávky boli podávané po dobu až 6 mesiacov.

Dlhodobé štúdie karcinogénneho potenciálu itopridiumchloridu na zvieratách
sa nevykonali.

V sérii /in vitro/ a /in vivo/ skúšok sa nezistil klastogénny ani mutagénny
účinok itopridiumchloridu.

V štúdiách fertility u samíc, ktoré dostávali dávku 30 mg/kg/deň alebo
vyššiu, sa zistila hyperprolaktinémia a sekundárny predĺžený estrónový
cyklus. Pri dávkach 300 mg/kg/deň sa pozoroval aj predĺžený predkoitálny
interval. Nezistil sa vedľajší účinok na kopuláciu alebo fertilitu.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Zloženie jadra:/
Monohydrát laktózy
Predželatinovaný kukuričný škrob
Sodná soľ kroskarmenózy
Bezvodý oxid kremičitý
Magnéziumstearát

/Zloženie filmotvornej vrstvy:/
Sepifilm 752 biely (hypromelóza 2910/6, mikrokryštalická celulóza,
makrogolstearát 2000, oxid titaničitý E 171)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Vnútorný obal: blister, transparentná PVC/PVDC/ALU fólia.
Vonkajší obal je papierová skladacia škatuľka.
Každá papierová skladacia škatuľka obsahuje písomnú informáciu pre
používateľov.

Veľkosť balenia:
40 filmom obalených tabliet (4 x 10 tabliet)
100 filmom obalených tabliet (10 x 10 tabliet)

Každý blister obsahuje 10 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade
s národnými požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k.s.
U kabelovny 130
102 37 Praha 10
Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

49/0792/10-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

November 2010