Písomná informácia pre používateľov







/Písomná informácia pre používateľov, čítajte pozorne!/





PROKAIN PENICILIN G 0,6 BIOTIKA

PROKAIN PENICILIN G 1,5 BIOTIKA
PROKAIN PENICILIN G 3,0 BIOTIKA
PROKAIN PENICILIN G 4,0 BIOTIKA
(procaini benzylpenicillinum monohydricum)
prášok na injekčnú suspenziu

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
BIOTIKA a.s., 97613 Slovenská Ľupča 566, Slovenská republika

Zloženie lieku
Liečivo: procaini benzylpenicillinum monohydricum (monohydrát
prokaínbenzylpenicilínu) 600 000 IU,1 500 000 IU, 3
000 000 IU alebo 4 000 000 IU v injekčnej liekovke.
Pomocná látka: lecithinum (lecitín).
100 000 IU obsahuje 40 mg viazaného prokaínu.

Farmakoterapeutická skupina
Antibiotikum.

Charakteristika
Prokaínbenzylpenicilín je ťažko rozpustný ester benzylpenicilínu; je to
penicilínové baktericídne antibiotikum s dlhodobým účinkom. Aplikuje sa
intramuskulárne. Antimikróbne spektrum je zhodné
so spektrom benzylpenicilínu. Zo svalu sa vstrebáva pomaly a maximálnu
plazmatickú hladinu dosahuje asi o 2 hodiny (1 - 4 h), potom táto pomaly
klesá. Účinnú hladinu možno dokázať ešte 24 hodín po podaní.
Z organizmu sa vylučuje prevažne obličkami, avšak oveľa pomalšie ako
draselná soľ benzylpenicilínu. Prechádza placentárnou bariérou.

Terapeutické indikácie
Všetky indikácie penicilínovej liečby. Prokaínpenicilín je určený na
pokračovanie liečby začatej draselnou soľou benzylpenicilínu, ale tiež na
samostatné podávanie. Venerologickými indikáciami prokaínpenicilínu sú
komplikovaná i nekomplikovaná kvapavka a syfilis.

Kontraindikácie
/Intravenózna aplikácia lieku je absolútne zakázaná vzhľadom na to, že/
/aplikačná forma je suspenzia!/
Absolútnou kontraindikáciou je precitlivenosť na penicilín alebo
cefalosporíny, na prokaín alebo pomocnú látku lecitín.
Relatívnou kontraindikáciou je podávanie lieku pacientom s akoukoľvek
alergiou a pri bronchiálnej astme i v anamnéze.
V bežných dávkach nie je prokaínpenicilín kontraindikovaný v gravidite,
šestonedelí, pri dojčení ani pri insuficiencii obličiek.

Nežiaduce účinky
Alergické reakcie sa vyskytujú podstatne častejšie u osôb s alergickou
dispozíciou. Najťažšia je anafylaktická reakcia, ktorá sa prejaví 1 - 2
minúty po podaní (niekedy do pol hodiny i neskôr) ako kolaps až
kardiorespiračné zlyhanie, ktoré sa môže skončiť letálne. Ďalšie alergické
prejavy sú žihľavka, horúčka, bolesti kĺbov; angioneurotický edém, Lyellov
alebo Stevensov - Johnsonov syndróm. Vyskytuje sa nauzea, vracanie, hnačky;
hemorágia; hemolytická anémia, eozinofília, trombocytopénia; ojedinelo
cholestatická žltačka, rozvoj lupus erythematodes. Pri liečbe syfilisu
vzniká až v 50 % prípadov Herxheimerova reakcia, ktorá sa prejavuje
horúčkou, potením, bolesťou hlavy až kolapsom (zapríčinená uvoľnením
endotoxínov). Pri kardiovaskulárnom syfilise môže mať táto reakcia veľmi
ťažký priebeh (primárna atrofia n. optici, nervová hluchota) a môže skončiť
až letálne. Pri preniknutí suspenzie lieku do krvi sa môže objaviť Hoigného
syndróm. Má rýchly nástup, ale benígny priebeh. Prejavuje sa psychickými
zážitkami (strachom pred smrťou, sluchovými a zrakovými farebnými
halucináciami, zmätenosťou, dezorientáciou) a závratmi, poruchami chuti,
tachykardiou, srdcovou palpitáciou. Po intravazálnej injekcii môže u detí
vzniknúť Nicolauov syndróm. Skoré symptómy: náhla ischémia kože distálne od
miesta vpichu, čiastočne s lividným zafarbením a bolesťou. Neskoré
symptómy: mierne ochrnutie, ischemické nekrózy, črevné a obličkové
krvácanie. Okrem miestnych nálezov podmienených ischémiou, nemožno vylúčiť
ťažší priebeh prejavujúci sa šokom a koagulopatiou.
V prevencii obidvoch syndrómov sa musí uplatňovať správna technika
aplikácie (striedanie miesta vpichu, ihla s dostatočne veľkým lúmenom,
aspirácia a fixácia v mieste vpichu). Pacient by mal po aplikácii zostať
najmenej 30 minút pod lekárskym dohľadom.

Interakcie
Pri súčasnom podaní bakteriostatických antibiotík (tetracyklínov,
chloramfenikolu, erytromycínu a i.) dochádza ku vzájomnému antagonizmu.
Prokaínpenicilín znižuje účinok perorálnych antikoagulancii; jeho účinok
znižuje chlórpromazin; hladinu penicilínu v krvi zvyšuje súčasné podávanie
salicylátov, probenecidu, aminofenazónu a vitamínu C. Pri súčasnom podaní
ruší účinok sulfónamidov. Prokaínpenicilín G je s roztokom prokaínu
inkompatibilný.

Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie d e ť o m :
|Infekci|Deti do 1 roku |Deti od 1 do 5 |Deti od 6 do 12 |
|a | |rokov |rokov |
|ľahká |150 000 - 300 000 IU |300 000 IU denne |600 000 IU denne |
| |denne |(v 1 - 2 dávkach) | |
| |(v 1 - 2 dávkach) | |(v 1 - 2 dávkach)|
|stredne|1 000 000 IU denne |2 000 000 IU denne |2 000 000 IU |
|ťažká |(v 1 - 2 dávkach) | |denne |
| | |(v 1 - 2 dávkach) |(v 1 - 2 dávkach)|

Dávkovanie d o s p e l ý m :
|Infekcia |Dospelí |
|ľahká |600 000 - 1 000 000 IU denne (v 1 - 2|
| |dávkach) |
|stredne |2 000 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach) |
|ťažká | |
|ťažká |4 800 000 IU denne (v 1 dávke) |


Pri ťažkých infekciách vyvolaných mikróbmi citlivými na penicilín sa na
začiatku liečby použije Penicilin G draselná soľ Biotika a potom sa podá
prokaínbenzylpenicilín.
Dávkovanie pri kvapavke a syfilise určuje venerológ.
Na ukončenie liečby streptokokových infekcii je potrebné podať injekciu
lieku Pendepon alebo Pendepon Compositum.
Pred podaním musí byť liek suspendovaný. Z liekovky sa strhne naseknutá
časť hliníkového uzáveru
a gumová zátka sa očistí 70% alkoholom alebo zmesou alkoholu s éterom.
Injekčná striekačka a ihla
na aplikáciu musia byť zbavené alkoholu. Do liekovky sa pridá voda na
injekciu podľa tabuľky:

Obsah liekovky Množstvo pridanej vody na inj. Koncentrácia
penicilínu v suspenzii
(IU) (ml) (IU/ml)
600 000 1,8 300 000
1 500 000 4,5 300 000
3 000 000 5 500 000
4 000 000 8 400 000
Po nariedení sa suspenzia dôkladne premieša. Tou istou striekačkou a ihlou
sa natiahne objem určený
na aplikáciu, pričom sa liekovka drží hrdlom dole. Prebytočný objem a
vzduch sa zo striekačky vytlačí
do liekovky a na aplikáciu sa použije nová ihla. Týmto postupom sa zabráni
úniku aerosólu penicilínu
do ovzdušia, ktorý môže senzibilizovať zdravotnícky personál aj pacientov.
Po natiahnutí do striekačky sa má suspenzia ihneď injikovať silnejšou ihlou
k aplikácii do svalu do horného vonkajšieho kvadrantu M. glutaeus maximus.
Pri opakovanom podávaní je nutné miesta aplikácie striedať. Odporúča sa
neaplikovať viac ako 5 ml pripravenej suspenzie na jedno aplikačné miesto.

Upozornenie
Pri anafylaktickom šoku je potrebné zvládnuť predovšetkým zlyhanie obehu a
prípadné poruchy dýchania adrenalínom, noradrenalínom hydrokortizónom,
podať antihistaminiká a vápnik. Postupuje sa podľa zásad na zvládnutie
týchto reakcií.

Varovanie
Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti uvedeného na obale.

Uchovávanie
Pri teplote do 25 °C, v suchu, chrániť pred svetlom.
Uchovávať mimo dosahu a dohľadu detí.

Balenie
1,10 a 50 injekčných liekoviek po 600 000 IU
1,10 a 50 injekčných liekoviek po 1 500 000 IU
1,10 a 50 injekčných liekoviek po 3 000 000 IU
1,10 a 50 injekčných liekoviek po 4 000 000 IU

Dátum poslednej revízie
Máj 2008

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU
PROKAIN PENICILIN G 0,6 BIOTIKA
PROKAIN PENICILIN G 1,5 BIOTIKA
PROKAIN PENICILIN G 3,0 BIOTIKA
PROKAIN PENICILIN G 4,0 BIOTIKA


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE
Liečivo: Procaini benzylpenicillinum monohydricum 600 000 IU, 1 500 000 IU,
3 000 000 IU alebo 4 000 000 IU v injekčnej liekovke.
100 000 IU obsahuje 40 mg viazaného prokaínu.
Pomocné látky: úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA
Prášok na injekčnú suspenziu
Popis lieku: biely kryštalický prášok, ťažko rozpustný vo vode, mierne
rozpustný v liehu.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie
Všetky indikácie penicilínovej liečby. Prokaínbenzylpenicilín je určený na
pokračovanie liečby začatej draselnou soľou benzylpenicilínu, ale tiež na
samostatné podávanie. Venerologickými indikáciami prokaínpenicilínu sú
komplikovaná aj nekomplikovaná kvapavka a syfilis.

4.2. Dávkovanie a spôsob podania
Aplikuje sa výhradne intramuskulárne.

Dávkovanie deťom:
|Infekci|Deti do 1 roka |Deti od 1 do 5 |Deti od 6 do 12 |
|e | |rokov |rokov |
|ľahká |150 000 - 300 000 IU |300 000 IU denne |600 000 IU denne |
| |denne |(v 1 - 2 dávkach) |(v 1 - 2 dávkach) |
| |(v 1 - 2 dávkach) | | |
|stredne|1 000 000 IU denne |2 000 000 IU denne|2 000 000 IU denne |
|ťažká |(v 1 - 2 dávkach) | | |
| | |(v 2 dávkach) |(v 2 dávkach) |

Dávkovanie dospelým:
|Infekcia |Dospelí |
|ľahká |600 000 - 1000 000 IU denne (v 1 - 2 |
| |dávkach) |
|stredne ťažká|2 000 000 IU denne (v 1 - 2 dávkach) |
|ťažká |4 800 000 IU denne (v 1 dávke) |

/Dospelým/ sa podáva u ľahkých infekcií 600 000 IU u stredne ťažkých 1 500
000 IU až 3 000 000 IU intramuskulárne. Pri ťažkých infekciách vyvolaných
mikróbmi citlivými na penicilín sa na začiatku liečby aplikuje injekcia
draselnej soli benzylpenicilínu a potom sa podá prokaínbenzylpenicilín.
/Deťom/ sa podáva 1 500 000 IU/m2/deň alebo tiež 50 000 IU/kg/deň v 1 - 2
dávkach.
Pre ukončenie liečby streptokokových infekcií je potrebné podať injekciu
lieku Pendepon alebo Pendepon Compositum.
Dávkovanie pri kvapavke a syfilise:
Obvyklé dávky v liečbe primárneho, sekundárneho a terciárneho štádia
syfilisu sú 600 000 IU až 1 200 000 IU denne počas 10 dní.
Terapia latentnej fázy syfilisu: 600 000 IU až 900 000 IU denne počas 10
dní. V liečbe neurosyfilisu je odporúčané podávanie 600 000 IU až 900 000
IU denne počas 15 až 20 dní. U kongenitálneho syfilisu manifestného i
asymptomatickým deťom 50 000 IU / kg telesnej hmotnosti počas 10 dní, u
neurologických komplikácií 50 000 IU / kg telesnej hmotnosti denne 10 až 14
dní.
V liečbe akútnej nekomplikovanej kvapavky 1 dávka 4 800 000 IU 30 minút po
predchádzajúcej dávke probenecidu 1 g (prokaínpenicilín sa aplikuje v dvoch
dávkach na dve miesta). Prevencia kvapavky a syfilisu: 4 800 000 IU do 24
hodín po expozícii.

4.3. Kontraindikácie
Absolútnou kontraindikáciou je precitlivenosť na penicilín alebo
cefalosporíny a na prokaín.
/Vzhľadom na to, že aplikačná forma je suspenzia, je intravenózna aplikácia/
/absolútne zakázaná!/
Opatrnosť je potrebná pri podávaní lieku pacientom s akoukoľvek alergiou a
pri bronchiálnej astme aj
v anamnéze.

4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Podávanie prokaínpenicilínu rizikovým skupinám:
/novorodenci/ - okrem potreby redukcie dávky nie sú známe iné obmedzenia.
/tehotenstvo/ - dlhoročným podávaním je overená bezpečnosť podávania.
/pacienti vyššieho veku/ - okrem prispôsobenia dávkovania stavu renálnych
funkcií nie sú ďalšie obmedzenia.
Pri anafylaktickom šoku je potrebné zvládnuť predovšetkým zlyhanie obehu a
prípadné poruchy dýchania adrenalínom, noradrenalínom, hydrokortizónom,
podať antihistaminiká a vápnik. Postupuje sa podľa zásad na zvládnutie
týchto reakcií.

4.5. Liekové a iné interakcie
Pri súčasnom podaní bakteriostatických antibiotík (tetracyklínov,
chloramfenikolu, erytromycínu a i.) dochádza ku vzájomnému antagonizmu.
Prokaínpenicilín znižuje účinok perorálnych antikoagulancií( jeho účinok
znižuje chlórpromazín; hladinu penicilínu v krvi zvyšuje súčasné podávanie
salicylátov, aminofenazónu a vitamínu C. Prokaín uvoľnený z
prokaínpenicilínu môže interferovať pri laboratórnom stanovení 17-
hydroxysteroidov a 17-ketosteroidov, čím dôjde ku skresleniu výsledkov.
Prokaín zvyšuje účinok a toxicitu antiarytmík, vazodilatancií. Pri súčasnom
podaní ruší účinok sulfónamidov. Toxicitu prokaínu zvyšujú inhibítory
cholínesterázy, morfín, efedrín. Rovnako môže podávanie prokaínpenicilínu
ovplyvniť výsledky vyšetrenia štítnej žľazy.

4.6. Gravidita a laktácia
V bežných dávkach nie je prokaínbenzylpenicilín kontraindikovaný v
gravidite, šestonedelí ani pri dojčení. Benzylpenicilín prechádza placentou
a hladina v sére plodu dosahuje hladiny blízke hladinám v sére matky.
Doterajšie skúsenosti s tehotnými ženami a tiež testovanie na krysách,
králikoch a opiciach nepreukázali dôkaz teratogenity. V prvom trimestri sa
však podáva len pokiaľ je to nevyhnutné. Penicilín sa vylučuje do
materského mlieka, hladiny dosahujú 2 - 15 % sérovej koncentrácie. To môže
byť príčinou senzibilizácie (alergické reakcie), častejšie však ovplyvnenie
fyziologickej flóry čreva dieťaťa.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pri vyššom dávkovaní (viac než 4 000 000 IU) sa môžu prejaviť nežiaduce
účinky prokaínu. Intenzita závisí od dosiahnutej plazmatickej hladiny. Sú
to predovšetkým účinky v oblasti CNS: nepokoj, chvenie až trias končatín,
poruchy videnia, hučanie v ušiach, spavosť, hyporeflexia. Preto by mal
lekár upozorniť pacienta na túto skutočnosť.

4.8. Nežiaduce účinky
Alergické reakcie sa vyskytujú podstatne častejšie u osôb s alergickou
dispozíciou. Najťažšia je anafylaktická reakcia, ktorá sa prejaví 1 - 2
minúty po podaní (niekedy do pol hodiny i neskôr) ako kolaps až
kardiorespiračné zlyhanie, ktoré sa môže skončiť letálne. Ďalšie alergické
prejavy sú žihľavka, horúčka, bolesti kĺbov; angioneurotický edém, Lyellov
alebo Stevensov - Johnsonov syndróm. Vyskytuje sa nauzea, vracanie, hnačka;
hemorágie; hemolytická anémia, eozinofília, trombocytopénia; ojedinelo
cholestatická žltačka, rozvoj lupus erythematodes. Pri liečbe syfilisu
vzniká až v 50 % prípadoch Jarisch-Herxheimerova reakcia, ktorá sa
prejavuje horúčkou, potením, bolesťou hlavy až kolapsom (zapríčinený
uvoľnením endotoxínu). Pri kardiovaskulárnom syfilise môže mať táto reakcia
veľmi ťažký priebeh (primárna atrofia n. optici, nervová hluchota) a môže
skončiť až letálne.
Ak prenikne pri parenterálnom podaní suspenzia prokaínbenzylpenicilínu do
krvi, môže sa objaviť Hoigneho syndróm, ktorý má rýchly nástup, avšak
benígny priebeh. Prejavuje sa prevažne psychickými zážitkami (strach zo
smrti, sluchové a zrakové farebné halucinácie, zmätenosť, dezorientácia),
závratmi, poruchami chuti, tachykardiou, palpitáciou srdca. Komplikácie
obyčajne zmiznú do 30 minút a liečia sa symptomaticky. Po intravazálnej
injekcii môže u detí vzniknúť syndróm Nicolaua. Skoré symptómy: náhla
ischémia kože distálne od miesta vpichu, čiastočne s lividným sfarbením a
bolesťou. Neskoré symptómy: mierne ochrnutie, ischemické nekrózy, črevné a
obličkové krvácanie. Okrem miestnych nálezov podmienených ischémiou
(napríklad bolesť, bledosť, tvorba edému a pľuzgierov
s následnou nekrotizáciou) nemožno vylúčiť ťažší priebeh prejavujúci sa
šokom a koagulopatiou. Bezodkladne podať 300 IU/kg heparínu i.v., v prípade
nutnosti i.m. Neodkladne poukázať na špecializované pracovisko na
trombolytickú terapiu. V prevencii oboch syndrómov sa musí uplatňovať
správna technika aplikácie (striedanie miesta vpichu, ihla s dostatočne
veľkým lúmenom, aspirácia a fixácia v mieste vpichu). Pacient by po
aplikácii mal zostať najmenej 30 minút pod lekárskym dohľadom.
Pri podávaní vysokých dávok sa môžu prejaviť toxické účinky prokaínu,
intenzita závisí od dosiahnutej plazmatickej hladiny. Sú to predovšetkým
účinky v oblasti CNS: nepokoj, chvenie až tras končatín, poruchy videnia,
hučanie v ušiach, spavosť, hyporeflexia, v oblasti kardiovaskulárneho
systému: bradykardia, hypotenzia v ťažkom prípade môže vyústiť až do
asystolickej zástavy obehu.

4.9. Predávkovanie
Prokaínbenzylpenicilín je antibiotikum s veľmi nízkou toxicitou.
LD50 benzylpenicilínu u myší a krýs je vyššia než 5 000 mg/kg, čo možno
považovať za netoxickosť. Prejavom nepriamej toxicity sú zmeny normálnej
bakteriálnej flóry s premnožením penicilínrezistentných mikroorganizmov s
prejavmi superinfekcie. Táto sa vyskytuje menej než u širokospektrálnych
antibiotík.
Po podaní vysokých dávok (napr. u kvapavky 4 800 000 IU) môže prokaín
dosiahnuť toxické hladiny.
V miernych prípadoch možno predávkovanie dobre zvládnuť podaním diazepamu
i.v. V ťažkých prípadoch je nutné podať myorelaxans, zaistiť umelú
ventiláciu a v prípade kolapsu zaistiť komplexnú kardio-pulmonálno-
cerebrálnu resuscitáciu.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina/:/
antibiotikum
ATC kód:
J01CE09


1. Farmakodynamické vlastnosti
Prokaínbenzylpenicilín je ťažko rozpustný ester benzylpenicilínu s
prokaínom (100 000 IU prokaínbenzylpenicilínu obsahuje 40 mg viazaného
prokaínu). Rozpustnosť vo vode je 1 : 200 a v alkohole 1 : 10. Je to
penicilínové baktericídne antibiotikum s dlhodobým účinkom. Aplikuje sa
intramuskulárne. Mechanizmus účinku je zhodný s ostatnými penicilínmi,
inhibuje transpeptidáciu peptidoglykánu, čím je narušená syntéza mureínu.
Následkom je poškodená bunková stena
s následnou smrťou baktérie.
A n t i m i k r o b i á l n e s p e k t r u m : zhodné s penicilínom G.
Veľmi dobre pôsobí na pyogénne a ďalšie hemolytické streptokoky,
pneumokoky, gonokoky a meningokoky, korynebaktérie, listérie,
/Erysipelothrix insidiosa,/ bacil antraxu, aktinomycéty, klostrídie tetanu aj
anaeróbnych traumatóz, moraxely, /Treponema pallidum/ a na väčšinu kmeňov
leptospir. Menej pôsobí proti viridujúcim streptokokom (70 - 80 % kmeňov),
enterokokom (len 20 - 40 % kmeňov) a zo stafylokokov len proti kmeňom,
ktoré neprodukujú penicilinázu (asi 15 % kmeňov). Ak sa dosiahnu vyššie
koncentrácie
(v sére podaním vysokých dávok, v moči i bežnými dávkami), pôsobí
benzylpenicilín i na niektoré gramnegatívne črevné paličky, napríklad na
/Escherichia coli,/ plazivé formy protea a salmonely. Tento účinok možno
využiť klinicky, napríklad na liečbu niektorých infekcií močových ciest.
Necitlivé sú pseudomonády, brucely, francisely, bordetely, hemofily (s
výnimkou /H. haemolyticus/) a mykobaktérie, mykoplazmy, riketsie, bedsónie,
huby a prvoky.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Prokaínpenicilín je v kyslom prostredí žalúdka nestabilný, dochádza k
hydrolýze betalaktámového kruhu. Absorpcia z gastrointestinálneho traktu je
nepravidelná, preto sa podáva výlučne intramuskulárne. Po intramuskulárnej
aplikácii sa zo svalu vstrebáva pomaly a maximálnu plazmatickú hladinu
dosahuje asi o 2 hodiny (1 - 4), potom táto pomaly klesá. Účinnú hladinu
možno dokázať ešte 24 hodín po podaní.


Približné koncentrácie prokaínpenicilínu v sére (v IU / ml) po podaní
rôznych dávok.
|Dávka IU |0,5 h |1 h |2 h |4 h |6 h |12 h |16 h |24 h |
| 300| |1,5 | | | |0,33 | |0,2 |
|000 | | | | | | | | |
| 400| |5 |0,9 |0,8 | |0,48 | | |
|000 | | | | | | | | |
| 600|2,7 |2,65 |2,32 |2,1 |0,5 |0,66 |0,2 |0,16 |
|000 | | | | | | | | |
| 1 200 | | | | | |0,96 | | |
|000 | | | | | | | | |
| 2 000 | | | | | |3,14 | | |
|000 | | | | | | | | |
| 2 400 | | | | | |1,92 | | |
|000 | | | | | | | | |
| 4 000 | | | | | |1,92 | | |
|000 | | | | | | | | |


Po aplikácii sa z prokaínpenicilínu uvoľňuje benzylpenicilín. Distribuuje
sa do celého organizmu, preniká do perikardiálnej a pleurálnej dutiny, žlče
a slín. Prechádza placentárnou bariérou a do materského mlieka. Penetruje
prednostne do miest, kde prebiehajú zápalové procesy a dosahuje tam vyššie
koncentrácie než v miestach bez zápalu. Pri meningitíde dosahuje vysoké
koncentrácie
v mozgu. Nezapálenými meningami prechádza len málo, k dosiahnutiu
terapeutickej koncentrácie
v cerebrospinálnom likvore pri liečbe lues sa preto kombinuje s
probenecidom. Nepreniká do kostí. Nedostatočne preniká do hnisavých
ložisiek, do ischemických oblastí a nekrotických tkanív.
Prokaínbenzylpenicilín nie je rozpustný v lipidoch, preto nevstupuje do
buniek. Na plazmatické bielkoviny sa viaže 50 - 65 %. Z organizmu sa
vylučuje obličkami, prevažne tubulárnou sekréciou, avšak omnoho pomalšie
než draselná soľ benzylpenicilínu. Inhibítor tubulárnej sekrécie probenecid
predlžuje polčas eliminácie prokaínpenicilínu a zvyšuje jeho plazmatickú
koncentráciu. Exkrécia prokaínpenicilínu nie je závislá od veľkosti podanej
dávky.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok
Lecithinum.

6.2. Inkompatibility
Suspenzia prokaínpenicilínu je inkompatibilná s roztokom prokaínu.

6.3. Čas použiteľnosti
3 roky

6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávať pri teplote do 25 °C, v suchu, chrániť pred svetlom.
Uchovávať mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5. Druh obalu a obsah balenia
Injekčná liekovka s obrubou s nalepeným štítkom, gumová zátka s hliníkovou
obrubou, škatuľka
Veľkosť balenia: 1, 10 a 50 injekčných liekoviek po 600 000 IU
1, 10 a 50 injekčných liekoviek po 1 500 000 IU
1, 10 a 50 injekčných liekoviek po 3 000 000 IU
1, 10 a 50 injekčných liekoviek po 4 000 000 IU
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.


6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Pred podaním musí byť liek suspendovaný. Z liekovky sa strhne naseknutá
časť hliníkového uzáveru
a gumová zátka sa očistí 70% alkoholom alebo zmesou alkoholu s éterom.
Injekčná striekačka a ihla na aplikáciu musia byť zbavené alkoholu. Do
liekovky sa pridá voda na injekciu podľa tabuľky:
| | | |
|Obsah liekovky |Množstvo pridanej |Koncentrácia penicilínu v |
|(IU) |vody na inj. v ml |suspenzii |
| | |(IU/ml) |
| 600 000 |1,8 |300 000 |
| 1 500 000 |4,5 |300 000 |
| 3 000 000 |5 |500 000 |
| 4 000 000 |8 |400 000 |

Po nariedení sa suspenzia dôkladne premieša. Tou istou striekačkou a ihlou
sa natiahne objem určený na aplikáciu, pričom sa liekovka drží hrdlom dole.
Prebytočný objem a vzduch sa zo striekačky vytlačí do liekovky a na
aplikáciu sa použije nová ihla. Týmto postupom sa zabráni úniku aerosólu
penicilínu do ovzdušia, ktorý môže senzibilizovať zdravotnícky personál aj
pacientov. Po natiahnutí do striekačky sa má suspenzia ihneď injikovať
silnejšou ihlou na aplikáciu do svalu do horného vonkajšieho kvadrantu M.
glutaeus maximus. Pri opakovanom podávaní je nutné miesta aplikácie
striedať. Odporúča sa neaplikovať viac ako 5 ml pripravenej suspenzie na
jedno aplikačné miesto.


7. DRžITEL ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
BIOTIKA a.s., 976 13 Slovenská Ľupča 566, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
15 / 0158 / 69 - S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹžENIA REGISTRÁCIE
1969 /

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
MÁJ 2008