Písomná informácia pre používateľov


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

TIAPRIDAL tbl
tablety
tiapridiumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju
znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Tiapridal a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Tiapridal
3. Ako užívať Tiapridal
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Tiapridal
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE TIAPRIDAL A NA ČO SA POUŽÍVA

Tiapridal obsahuje liečivo tiapridiumchlorid. Patrí do skupiny liekov
nazývaných psychofarmaká, atypické neuroleptiká.

Tiapridal je liek, ktorý pôsobí na psychické funkcie a priaznivo ovplyvňuje
závažné formy mimovoľných a abnormálnych pohybov pacienta.

Tiapridal sa užíva pri poruchách správania v starobe. Je možné ho tiež
užívať pri závažných formách abnormálnych pohybov (Huntingtonova chorea).
Tiapridal tiež priaznivo ovplyvňuje prejavy chronického alkoholizmu vrátane
abstinenčných príznakov pri náhlom vynechaní požívania alkoholu.


2. SKÔR AKO UŽIJETE TIAPRIDAL

Neužívajte Tiapridal
- keď ste alergický (precitlivený) na tiapridiumchlorid alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek Tiapridalu vymenovaných v časti 6 „Čo
Tiapridal obsahuje“,
- pri zriedkavom ochorení nadobličiek, tzv. feochromocytóme (nádor
obličiek), ktorý je sprevádzaný bolesťami hlavy, návalmi tepla a
opakovaným zvýšením krvného tlaku,
- pri súčasných nádoroch závislých na hladine prolaktínu, napr. tumor
hypofýzy-prolaktinóm a rakovina prsníka.

Pre užívanie lieku pacientmi s epilepsiou (padúcnicou) musia byť mimoriadne
závažné dôvody, pretože Tiapridal môže zvyšovať možnosť vzniku kŕčových
stavov.
Pacienti s Parkinsonovou chorobou (výrazným trasom a stuhnutím svalstva)
môžu užívať Tiapridal iba vtedy, ak je to absolútne nevyhnutné.
Pravdepodobnosť poškodenia plodu pri podávaní Tiapridalu počas ťarchavosti
je veľmi malá, ale i napriek tomu je jeho užívanie počas ťarchavosti a v
období dojčenia nutné obmedziť na čo najkratšiu dobu.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Tiapridalu
. Rovnako ako pri iných neuroleptikách, môže sa vyskytnúť neuroleptický
malígny syndróm, komplikácia s možnými smrteľnými následkami,
charakterizovaný hypertermiou (zvýšenie vnútornej teploty tela nad
normálne rozmedzie), svalovou stuhnutosťou a autonómnou dysfunkciou
(porucha časti nervového systému zodpovednej za riadenie vnútorných
telesných funkcií, ktoré nie sú ovplyvňované vôľou). V prípade zvýšenia
vnútornej teploty tela nad normálne rozmedzie neznámeho pôvodu sa má
užívanie tiapridu prerušiť.
. Okrem výnimočných prípadov, tiaprid nemajú užívať pacienti
s Parkinsonovou chorobou.
. Neuroleptiká môžu znižovať prah epileptických záchvatov, hoci toto nebolo
pri tiapride hodnotené. Napriek tomu pacienti s epilepsiou majú byť počas
liečby tiapridom starostlivo monitorovaní.
. V prípade obličkovej nedostatočnosti sa má znížiť dávka (pozri Dávkovanie
a spôsob podávania).
. Rovnako ako pri iných neuroleptikách, sa má tiaprid u starších
pacientov podávať s veľkou opatrnosťou, kvôli možnému riziku utlmujúceho
účinku.
. Starší pacienti s demenciou:
U starších pacientov so psychózou súvisiacou s demenciou, ktorí sú
liečení antipsychotikami (lieky, ktoré sa používajú na liečbu psychóz),
je zvýšené riziko smrti.
. Užívanie tiapridu u detí nebolo dôsledne sledované. Preto pri
predpisovaní lieku deťom je potrebná opatrnosť (Dávkovanie a spôsob
podávania).
. Predĺženie QT intervalu:
Tiaprid môže indukovať predĺženie QT intervalu. Je známe, že tento účinok
zvyšuje riziko závažnej komorovej poruchy srdcového rytmu, ako je
/torsades de pointes/. Odporúča sa, pred akýmkoľvek podaním, a ak je to
možné v súlade s klinickým stavom pacienta, monitorovať faktory, ktoré
môžu podporovať výskyt tejto poruchy rytmu ako napríklad:
- spomalenie srdcovej činnosti (bradykardia), menej ako 55 úderov za
minútu
- elektrolytická nerovnováha, najmä hypokaliémia
- vrodené predĺženie QT intervalu
- súbežná liečba liekmi pravdepodobne spôsobujúcimi zjavné spomalenie
činnosti srdca (< 55 úderov/min), elektrolytickú nerovnováhu, zníženú
vnútrosrdečnú kondukciu alebo predĺženie QT intervalu.
Tiaprid sa má predpisovať s opatrnosťou pacientom s pretrvávajúcimi
rizikovými faktormi, ktoré môžu predurčovať k predĺženiu QT intervalu.
. Mŕtvica:
V randomizovaných (náhodný výber pacientov) klinických štúdiách
v porovnaní s placebom, vykonaných na populácii starších pacientov
s demenciou a liečených niektorými atypickými antipsychotikami sa
pozorovalo 3-násobné zvýšenie rizika mozgovocievnych príhod. Mechanizmus
zvýšenia tohto rizika nie je známy. Nemožno vylúčiť zvýšenie rizika pri
iných antipsychotikách alebo pri inej populácii pacientov. Tiaprid sa má
užívať s opatrnosťou u pacientov s rizikovými faktormi mŕtvice.
. Venózny trombembolizmus (stav charakterizovaný vznikom krvnej zrazeniny
v určitom mieste krvného obehu a jeho následným „vmetením“ do pľúc):
V súvislosti s užívaním antipsychotík boli zaznamenané prípady venózneho
trombembolizmu, niekedy smrteľné. Preto je pri užívaní Tiapridalu
u pacientov s rizikovými faktormi pre trombembolizmus potrebná opatrnosť.

Užívanie iných liekov
Účinky lieku Tiapridal a účinok iných súčasne užívaných liekov sa môžu
vzájomne ovplyvňovať. Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte
iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky
predpis, prosím, oznámte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Dopaminergné agonisty (látky s účinkom podobným dopamínu, prirodzenej látke
s dôležitou úlohou v nervovom systéme) a tiaprid rušia svoje účinky a
nemajú sa preto užívať súčasne. Pacienti s Parkinsonovou chorobou užívajú
najnižšie účinné dávky levodopy a tiapridu.
Liečivá, pôsobiace na centrálny nervový systém, akými sú lieky proti
bolestiam, lieky potlačujúce kašeľ, lieky na spanie, na ukľudnenie, na
depresiu, na psychózy, proti dáveniu, proti alergii, centrálne pôsobiace
lieky proti vysokému krvnému tlaku a iné liečivá (baklofen, talidomid,
pizotifén, klonidín) môžu zvyšovať účinok tiapridu a vyvolávať zníženie
pozornosti a ospanlivosť.
Aj alkohol zvyšuje účinok tiapridu, predovšetkým zvýšením celkového útlmu a
výraznou ospanlivosťou. Vyvarujte sa preto požívaniu alkoholu počas
užívania lieku.
Neodporúčané kombinácie:
Kombinácia s nasledovnými liekmi, ktoré môžu indukovať /torsades de/
/pointes/ (vážne poruchy srdcovej činnosti) alebo predĺžiť QT interval
(interval na zázname elektrokardiogramu)::
- lieky spôsobujúce spomalenie činnosti srdca (bradykardiu), napríklad
betablokátory, blokátory vápnikových kanálov vyvolávajúce bradykardiu ako
napr. diltiazem a verapamil, klonidín, guanfacín; srdcové glykozidy
(digoxín), pilokarpín, inhibítory cholínesterázy, niektoré antiarytmiká
triedy II.
- lieky, ktoré spôsobujú elektrolytickú nerovnováhu, najmä hypokaliémiu
(nízku hladinu draslíka v krvi): hypokaliemické diuretiká (lieky
zvyšujúce tvorbu a vylučovanie moču, znižujú obsah draslíka v krvi, ktorý
musí byť následne dodávaný inými liekmi alebo stravou), stimulujúce
laxatíva (preháňadlá), i.v. amfotericín B, glukokortikoidy,
tetrakosaktidy, kosyntropín. Hypokaliémia (nízka hladina draslíka v krvi)
má byť korigovaná.
- antiarytmiká (lieky na liečbu porúch srdcového rytmu) skupiny IA,
napríklad chinidín, hydrochinidín, dizopyramid.
- antiarytmiká skupiny III, napríklad amiodarón, sotalol, dofetilid,
ibutilid.
- niektoré antiparazitiká, napríklad halofantrín, lumefantrín,
pentamidín.
- niektoré neuroleptiká (lieky na liečbu psychóz), napríklad pimozid,
sultoprid, haloperidol, tioridazín, pipotiazín, sertindol, veralipid,
chlorpromazín, levomepromazín, trifluórperazín, cyamemazín, sulpirid,
droperidol, flufenazín, pipamperón, flupentixol, zuklopentixol.
- iné lieky, napríklad metadon, imipramínové antidepresíva, lítium,
bepridil, cisaprid, i.v. erytromycín, i.v. vinkamín, sparfloxacín,
difemanil, mizolastín, i.v. spiramycín, moxifloxacín.

Účinok liekov proti vysokému krvnému tlaku a liekov na liečbu koronárnych
ochorení srdca môže byť počas užívania lieku Tiapridal zvýšený a môže preto
dôjsť k veľkému poklesu krvného tlaku, ktorý sa prejaví závratmi až stratou
vedomia pri rýchlom vstávaní.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.


Pri užívaní lieku počas tehotenstva je potrebná opatrnosť.

Dojčenie sa počas liečby neodporúča.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Aj pri odporúčaných dávkach môže tiaprid pôsobiť upokojujúco a to môže
zhoršiť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať pracovné stroje.


3. AKO UŽÍVAŤ TIAPRIDAL

Dávkovanie je individuálne. Vždy užívajte Tiapridal presne tak, ako Vám
povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára
alebo lekárnika.
Dospelí/:/
Na liečenie psychických zmien v starobe sa obyčajne užíva 200 mg až 400 mg
(2-4 tablety) denne rozdelených do 2-3 čiastkových dávok.
Na odstránenie príznakov pri chronickom alkoholizme sa obyčajne užíva 300
mg-400 mg (3-4 tablety) v troch čiastkových dávkach. Pri závažných formách
abnormálnych pohybov je dávkovanie prísne individuálne vo veľkom dávkovom
rozpätí od 300 mg až do 1200 mg (1 ˝ - 12 tabliet) .
Starší ľudia sú veľmi citliví na účinok lieku Tiapridal, preto musia veľmi
starostlivo dodržiavať dávkovanie určené lekárom.
Deti:
Bežná dávka je 100-150 mg/deň, maximálne 300 mg/deň.

Ak užijete viac Tiapridalu, ako máte
Po požití väčšieho počtu tabliet sa môže objaviť ospanlivosť a útlm, kóma,
pokles krvného tlaku, sťahy svalov v oblasti tváre a krku, nekontrolované
vyplazovanie jazyka a dlhodobé sťahovanie žuvacích svalov. Môže sa objaviť
aj stuhnutie končatinových svalov. Pri predávkovaní alebo náhodnom požití
lieku dieťaťom vyhľadajte lekársku pomoc. Odporúčajú sa vhodné podporné
opatrenia za prísneho monitorovania životných funkcií a do prebratia
pacienta sa odporúča monitorovanie činnosti srdca (riziko predĺženia QT
intervalu a následné komorové poruchy srdcového rytmu).

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Tiapridal môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

Nežiaduce účinky boli zoradené podľa frekvencie výskytu použitím
nasledujúcej schémy: veľmi časté (? 1/10); časté (? 1/100 až < 1/10); menej
časté (? 1/1000 až < 1/100); zriedkavé (? 1/10 000 až < 1/1000); veľmi
zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Údaje z klinických štúdií

Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené v kontrolovaných klinických
štúdiách. Je potrebné poznamenať, že v niektorých prípadoch môže byť ťažké
odlíšiť nežiaduce udalosti od príznakov existujúceho ochorenia.

Poruchy nervového systému:
/Časté:/ Závrat/vertigo, bolesť hlavy.
Parkinsonova choroba a súvisiace príznaky: tras, vysoký krvný
tlak, znížená pohyblivosť a zvýšené slinenie. Tieto príznaky
sú vo všeobecnosti, po podaní antiparkinsoník (lieky používané
na liečbu parkinsonizmu- tlmia pôsobenie acetylcholínu v mozgu
a zvyšujú pôsobenie dopamínu), vratné.
/Menej časté:/ Neposednosť, porucha napätia svalstva (kŕč, sťah krčných
svalov, mimovoľné pohyby očných buľbov, kŕč žuvacieho
svalstva). Tieto príznaky sú vo všeobecnosti, po podaní
antiparkinsoník, vratné.
/Zriedkavé:/ Akútna porucha normálnych pohybov. Tento príznak je vo
všeobecnosti, po podaní antiparkinsoník, vratný.

Psychické poruchy:
/Časté:/ Ospalosť/spavosť, nespavosť, nepokoj, ľahostajnosť.

Poruchy endokrinného systému:
/Časté:/ Tiaprid spôsobuje zvýšenie plazmatických hladín prolaktínu
(hormónu). To môže vyústiť do galaktorey (tvorba a vylučovanie
mlieka mliečnou žľazou mimo obdobia dojčenia), vynechania
menštruácie, zväčšenia prsných žliaz u mužov, menštruačných
problémov alebo poruchy erekcie.


Poruchy reprodukčného systému a prsníkov:

/Menej časté:/ Tvorba a vylučovanie mlieka mliečnou žľazou mimo obdobia
dojčenia, vynechanie menštruácie, zväčšenie prsníkov, bolesti
prsníkov, neschopnosť pohlavného styku.


Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
/Časté:/ Slabosť/únava.
/Menej časté:/ Zvýšenie telesnej hmotnosti.

Postmarketingové údaje

Navyše, prostredníctvom spontánnych hlásení, boli zaznamenané prípady
nasledujúcich nežiaducich účinkov:

Poruchy nervového systému:
/Neznáma frekvencia:/ Rovnako ako aj pri iných neuroleptikách, sa po viac ako
trojmesačnom užívaní neuroleptika zaznamenala tardívna
dyskinéza (charakterizovaná rytmickými, mimovoľnými pohybmi
najmä jazyka a/alebo tváre). Antiparkinsoniká sú neúčinné
alebo môžu spôsobiť zhoršenie príznakov.
Rovnako ako pri iných neuroleptikách, zaznamenal sa neuroleptický
malígny syndróm, môže byť komplikáciou so smrteľnými
následkami.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:
/Neznáma frekvencia:/ Predĺženie QT intervalu, poruchy srdcového rytmu
(komorová porucha srdcového rytmu, ako napríklad /torsades de/
/pointes/, komorové zrýchlenie srdcovej činnosti), ktoré môžu
vyústiť do komorovej fibrilácie alebo zastavenia srdca
a náhlej smrti.

Poruchy ciev:
/Neznáma frekvencia:/ Venózny trombembolizmus (stav charakterizovaný vznikom
krvnej zrazeniny v určitom mieste krvného obehu a jeho
následným „vmetením“ do pľúc), vrátane pľúcnej embólie (krvná
zrazenina sa dostane do pľúcneho riečišťa a upchá ho), niekedy
smrteľnej a hlboká žilová trombóza (zrážanie krvi v cievach).
Pokles krvného tlaku, zvyčajne pri rýchlom vstávaní.


5. AKO UCHOVÁVAŤ TIAPRIDAL

Uchovávať v suchu pri teplote do 25 °C.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Neužívajte Tiapridal po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Tiapridal obsahuje

Liečivo je tiapridiumchlorid 111,1 mg, čo zodpovedá 100 mg tiapridu v
jednej tablete.
Ďalšie zložky sú manitol, mikrokryštalická celulóza, povidón, koloidný oxid
kremičitý hydratovaný a magnéziumstearát.

Ako vyzerá Tiapridal a obsah balenia

Tablety Tiapridal sú na vrchnej strane s deliacim krížom a s vyrytým znakom
„T 100“ na druhej strane.

Tablety Tiapridal sú dostupné v baleniach po 20 alebo 50 tabliet. Nie
všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

/Držiteľ rozhodnutia o registrácii/
sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v máji
2011

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU




TIAPRIDAL tbl

TIAPRIDAL inj


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Tablety
Tiapridiumchlorid 111,10 mg (čo zodpovedá 100 mg tiapridu).

/Vzhľad:/ tablety na vrchnej strane s deliacim krížom a s vyrytým znakom „T
100“ na druhej strane.

Injekčný roztok
Tiapridiumchlorid 111,10 mg (čo zodpovedá 100 mg tiapridu) v 2 ml.

/Vzhľad:/ číry bezfarebný roztok

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta.
Injekčný roztok.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Poruchy správania u dementných pacientov.

Poruchy správania pri abstinencii alkoholu:
. akútny delirantný syndróm
. abstinenčný syndróm

Závažná chorea pri Huntingtonovej chorobe.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania




Poruchy správania u pacientov s demenciou: 200-400 mg/deň

. Tablety: úvodná dávka 50 mg (t.j. polovica tablety) dvakrát denne,
s postupným zvyšovaním počas 2-3 dní na 100 mg (t.j. 1 tableta) 3-krát
denne. Priemerná dávka je 300 mg/deň (t.j. 3 tablety denne), maximálna
odporúčaná dávka je 400 mg/deň (t.j. 4 tablety denne).

Poruchy správania pri abstinencii alkoholu:
. Tablety: 300-400 mg/deň (t.j. 3-4 tablety denne) počas 1-2 mesiacov.
. Injekčný roztok: i.m. alebo i.v.: 300-400 mg/deň (t.j. 3-4 ampulky
denne).
Pri delíriu a predelíriu: 400-1200 mg/deň (jedna injekcia každých 4-6
hodín, t.j. 4-12 injekcií denne) možno zvýšiť na 1800 mg/deň.



Huntingtonova chorea: 300-1200 mg/deň
Úvodná dávka: do 1200 mg/deň, t.j. 12 tabliet, rozdelených do najmenej
troch dávok, s postupným znižovaním na bežnú udržiavaciu dávku podľa
individuálnej reakcie.

Deti: Bežná dávka je 100-150 mg/deň, maximálne 300 mg/deň.

Obličková insuficiencia: Dávka sa má znížiť na 75 % normálnej dávky u
pacientov s klírensom kreatinínu 30-60 ml/min, na 50 % normálnej dávky u
pacientov s klírensom kreatinínu 10-30 ml/min a na 25 % normálnej dávky u
pacientov s klírensom kreatinínu menej ako 10 ml/min.

Pečeňová insuficiencia: Liek je minimálne metabolizovaný v pečeni, preto
nie je potrebná redukcia dávky.

Injekčný roztok: uprednostňuje sa i.m. podanie pred i.v. podaním, pretože
sa spája s menším výskytom nežiaducich účinkov.

3. Kontraindikácie

. Precitlivenosť na liečivo alebo na niektorú z pomocných látok
obsiahnutých v lieku.
. Súčasné prolaktín-dependentné tumory napr. tumor hypofýzy – prolaktinóm a
rakovina prsníka.
. Feochromocytóm.
. Súčasné podávanie s levodopou alebo inými dopaminergnými liekmi (pozri
časť 4.5 Liekové a iné interakcie).

4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

( Rovnako ako pri iných neuroleptikách, môže sa vyskytnúť neuroleptický
malígny syndróm, komplikácia s možnými smrteľnými následkami,
charakterizovaný hypertermiou, svalovou rigiditou a autonómnou
dysfunkciou. V prípade hypertermie neznámeho pôvodu sa má užívanie
tiapridu prerušiť.
. Okrem výnimočných prípadov, tiaprid nemajú užívať pacienti
s Parkinsonovou chorobou.
. Neuroleptiká môžu znižovať prah epileptických záchvatov, hoci toto nebolo
pri tiapride hodnotené. Napriek tomu, pacienti s epilepsiou majú byť
počas liečby tiapridom starostlivo monitorovaní.
. V prípade obličkovej insuficiencie sa má znížiť dávka (pozri časť 4.2
Dávkovanie a spôsob podávania).
. Rovnako ako pri iných neuroleptikách, sa má tiaprid u geriatrických
pacientov podávať s veľkou opatrnosťou, kvôli možnému riziku sedatívneho
účinku.
. Starší pacienti s demenciou:
U starších pacientov s psychózou súvisiacou s demenciou, ktorí sú liečení
antipsychotikami, je zvýšené riziko smrti. Analýzy sedemnástich placebom-
kontrolovaných štúdií (modálne trvanie 10 týždňov), prevažne u pacientov
užívajúcich atypické antipsychotiká, odhalili 1,6 až 1,7-násobne väčšie
riziko smrti u pacientov liečených liekmi ako u pacientov liečených
placebom. Počas priebehu typickej 10 týždňovej kontrolovanej štúdie
nastala smrť u približne 4,5 % liekmi liečených pacientov, kým v skupine
s placebom nastala u 2,6 % pacientov. I keď sa príčiny smrti, ku ktorým
došlo počas klinických skúšaní s atypickými antipsychotikami líšili,
najčastejšie boli buď kardiovaskulárneho (napr. zlyhanie srdca, náhla
smrť) alebo infekčného charakteru (napr. pneumónia). Observačné štúdie
naznačujú, že podobne ako atypické antipsychotiká, aj liečba
s konvenčnými antipsychotikami môže zvyšovať úmrtnosť. Rozsah, v ktorom
môžu byť zistenia zvýšenej mortality v observačných štúdiách pripísané
antipsychotikám, a nie niektorým vlastnostiam pacientov, nie je jasný.
. Užívanie tiapridu u detí nebolo dôsledne sledované. Preto pri
predpisovaní lieku deťom je potrebná opatrnosť (pozri časť 4.2 Dávkovanie
a spôsob podávania).
. Predĺženie QT intervalu:
Tiaprid môže indukovať predĺženie QT intervalu. Je známe, že tento účinok
zvyšuje riziko závažnej ventrikulárnej arytmie, ako je /torsades de/
/pointes/ (pozri časť 4.8 Nežiaduce účinky). Odporúča sa, pred akýmkoľvek
podaním, a ak je to možné v súlade s klinickým stavom pacienta,
monitorovať faktory, ktoré môžu podporovať výskyt tejto poruchy rytmu ako
napríklad:
- bradykardia, menej ako 55 úderov za minútu
- elektrolytická nerovnováha, najmä hypokaliémia
- kongenitálne predĺženie QT intervalu
- súbežná liečba liekmi pravdepodobne spôsobujúcimi zjavnú bradykardiu
(< 55 úderov/min), elektrolytickú nerovnováhu, zníženú intrakardiálnu
kondukciu alebo predĺženie QT intervalu (pozri časť 4.5 Liekové a iné
interakcie).
Tiaprid sa má predpisovať s opatrnosťou pacientom s pretrvávajúcimi
rizikovými faktormi, ktoré môžu predurčovať k predĺženiu QT intervalu.
. Mŕtvica:
V randomizovaných klinických štúdiách v porovnaní s placebom, vykonaných
na populácii starších pacientov s demenciou a liečených niektorými
atypickými antipsychotikami, sa pozorovalo 3-násobné zvýšenie rizka
cerebrovaskulárnych príhod. Mechanizmus zvýšenia tohto rizika nie je
známy. Nemožno vylúčiť zvýšenie rizika pri iných antipsychotikách alebo
pri inej populácii pacientov. Tiaprid sa má užívať s opatrnosťou
u pacientov s rizikovými faktormi mŕtvice.
. Venózny trombembolizmus:
V súvislosti s užívaním antipsychotík boli zaznamenané prípady venózneho
trombembolizmu, niekedy fatálne. Vzhľadom na to, že u pacientov liečených
antipsychotikami sú často prítomné získané rizikové faktory pre VTE,
musia byť všetky identifikované pred a počas liečby tiapridom a musia sa
prijať preventívne opatrenia. Pri užívaní Tiapridalu u pacientov
s rizikovými faktormi pre trombembolizmus je potrebná opatrnosť (pozri
časť 4.8).

4.5 Liekové a iné interakcie




Kontraindikované kombinácie:


Dopaminergné agonisty, s výnimkou pacientov s Parkinsonovou chorobou
(kabergolín, chinagolid), vzhľadom na recipročný antagonizmus
dopaminergných agonistov a neuroleptík.


Neodporúčané kombinácie:


/Alkohol:/
Alkohol zvyšuje sedatívny účinok neuroleptík. Vzhľadom na ovplyvnenie
pozornosti môže byť nebezpečné viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Je
potrebné predchádzať konzumácii alkoholických nápojov a liekov obsahujúcich
alkohol.

/Lieky, ktoré môžu indukovať torsades de pointes alebo predĺžiť QT interval:/
Antiarytmiká triedy Ia (chinidín, hydrochinidín, disopyramid) a
antiarytmiká triedy III (amiodarón, sotalol, dofetilid, ibutilid), niektoré
neuroleptiká (sultoprid, pipotiazín, sertindol, veralipid, chlorpromazín,
levomepromazín, trifluórperazín, tioridazín, cyamemazín, sulpirid, pimozid,
haloperidol, droperidol, flufenazín, pipamperón, flupentixol,
zuklopentixol), niektoré antiparazitiká (halofantrín, lumefantrín,
pentamidín), iné lieky: i.v. erytromycín, i.v. spiramycín, moxifloxacín,
sparfloxacín, imipramínové antidepresíva, lítium, bepridil, cisaprid,
difemanil, mizolastín, i.v. vinkamín.
Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, predovšetkým /torsades de pointes/.
Ak je to možné, vysaďte liek, ktorý môže vyvolať /torsades de pointes/, okrem
liekov na liečbu infekcií. Ak nie je možné vyhnúť sa kombinovanej liečbe,
pred začatím liečby skontrolujte QT interval a sledujte EKG.

/Levodopa/:
Recipročný antagonizmus levodopy a neuroleptík.
U pacientov s Parkinsonovou chorobou sa majú použiť pri každom lieku
najnižšie účinné dávky.

/Dopaminergné agonisty s výnimkou levodopy/ (amantadín, apomorfín,
bromokryptín, entakapón, lizurid, pergolid, piribedil, pramipexol,
ropinirol, selegilín) u pacientov s Parkinsonovou chorobou.
Recipročný antagonizmus dopaminergných agonistov a neuroleptík.
Dopaminergné agonisty môžu vyvolať alebo zhoršiť psychotické poruchy.
Ak sa neuroleptickej liečbe nedá vyhnúť u pacientov s Parkinsonovou
chorobou liečených dopaminergnými agonistami, musí sa dávka týchto látok
postupne znižovať a vysadiť (náhle vysadenie dopaminergných agonistov môže
vyvolať neuroleptický malígny syndróm).

/Metadón/
Zvýšené riziko ventrikulárnej arytmie, najmä /torsades de pointes/.

Kombinácie, ktoré vyžadujú osobitné opatrenia pri používaní

/Lieky vyvolávajúce bradykardiu/ (najmä antiarytmiká triedy Ia,
betablokátory, niektoré antiarytmiká triedy II, niektorí antagonisty
vápnika, napr. diltiazem a verapamil, klonidín, guanfacín; srdcové
glykozidy, pilokarpín, inhibítory cholínesterázy):
Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, predovšetkým /torsades de pointes/.
Klinické a elektrokardiografické monitorovanie.

/Betablokátory pri zlyhaní srdca (bisoprolol, karvedilol, metoprolol,/
/nebivolol)/
Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, predovšetkým /torsades de pointes/.
Je nevyhnutné klinické a EKG monitorovanie.

/Lieky, ktoré indukujú elektrolytickú nerovnováhu, najmä znižujúce hladinu/
/draslíka/ (diuretiká znižujúce hladinu draslíka, stimulujúce laxatíva, i.v.
amfotericín B, glukokortikoidy, tetrakosaktidy, kosyntropín).
Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, predovšetkým /torsades de pointes/.
Pred začatím liečby tiapridom upravte akúkoľvek hypokaliémiu a zabezpečte
klinické pozorovanie, monitorovanie elektrolytov a EKG.


Iné kombinácie, ktoré je potrebné vziať do úvahy


/Antihypertenzíva (všetky):/
Antihypertenzívny účinok a zvýšené riziko ortostatickej hypotenzie
(prídavný účinok).

/Iné lieky znižujúce aktivitu CNS:/
Narkotiká (analgetiká, antitusiká a opioidná substitučná liečba),
sedatívne H1 antihistaminiká, barbituráty, benzodiazepíny, iné
nebenzodiazepínové anxiolytiká, hypnotiká, neuroleptiká, sedatívne
antidepresíva (amitriptylín, doxepín, mianserín, mirtazapín, trimipramín),
centrálne účinkujúce antihypertenzíva; iné lieky: baklofen, talidomid,
pizotifén, klonidín a odvodené látky.
Zvýšenie centrálnej depresie. Znížená pozornosť môže spôsobiť
nebezpečenstvo pri vedení vozidiel a obsluhe strojov.

/Betablokátory/ (s výnimkou esmololu, sotalolu a betablokátorov používaných
pri zlyhaní srdca)
Vazodilatačný účinok a riziko hypotenzie, najmä posturálna hypotenzia
(prídavný účinok).

/Nitrátové deriváty a príbuzné látky/

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita
V prípade, že je liečba potrebná na udržanie správnej duševnej rovnováhy
a zabránenie dekompenzácie, musí sa počas tehotenstva začať alebo
pokračovať v účinnom dávkovaní.

K dispozícii sú limitované klinické údaje o gravidných ženách vystavených
účinku tiapridu.


Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky
na graviditu, embryonálny/fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj.


Injekčné neuroleptiká podávané v núdzových situáciách môžu spôsobiť
hypotenziu matky.


V zriedkavých prípadoch boli u novorodencov narodených matkám dlhodobo
liečených vysokými dávkami neuroleptík popísané extrapyramídové symptómy
(hypertenzia, tremor). Tiaprid podaný v neskorej fáze gravidity, obzvlášť
vo vysokých dávkach, môže teoreticky tiež vyvolať:


- atropínové prejavy zvýšené pri súčasnom užívaní antiparkinsoník:
tachykardia, nekľud, abdominálna distenzia, oneskorené mekónium,


- sedácia.


Použitie tiapridu sa môže zvážiť bez ohľadu na dobu trvania gravidity. Pri
predpisovaní lieku gravidným ženám je potrebná opatrnosť. Sledovanie
novorodenca môže poukázať na účinky uvedené vyššie.




Laktácia
Štúdie na zvieratách preukázali vylučovanie tiapridu do materského mlieka.
Nie je známe, či sa tiaprid vylučuje do materského mlieka u ľudí. Dojčenie
sa počas liečby neodporúča.

Fertilita

Na zvieratách sa pozorovalo zníženie plodnosti súvisiace s farmakologickým
účinkom lieku (nepriamy prolaktínový účinok).


U ľudí môže podávanie tiapridu vzhľadom na interakciu s dopamínovými
receptormi spôsobiť hyperprolaktinémiu, ktorá môže byť spojená s amenoreou,
anovuláciou a zhoršenou fertilitou (pozri časť 4.8).


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Aj pri odporúčaných dávkach môže tiaprid pôsobiť upokojujúco a to môže
zhoršiť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať pracovné stroje (pozri časť
4.8 Nežiaduce účinky).

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky boli zoradené podľa frekvencie výskytu použitím
nasledujúcej konvencie: veľmi časté (? 1/10); časté (? 1/100 až < 1/10);
menej časté (? 1/1000 až < 1/100); zriedkavé (? 1/10 000 až < 1/1000);
veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Údaje z klinických štúdií

Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené v kontrolovaných klinických
štúdiách. Je potrebné poznamenať, že v niektorých prípadoch môže byť ťažké
odlíšiť nežiaduce udalosti od symptómov existujúceho ochorenia.

Poruchy nervového systému:
/Časté:/ Závrat/vertigo, bolesť hlavy.
Parkinsonova choroba a súvisiace symptómy: tremor,
hypertenzia, hypokinéza a hypersalivácia. Tieto symptómy sú vo
všeobecnosti, po podaní antiparkinsoník, vratné.
/Menej časté:/ Akatízia, dystónia (kŕč, sťah krčných svalov, okulogyrická
kríza, trizmus). Tieto symptómy sú vo všeobecnosti, po podaní
antiparkinsoník, vratné.
/Zriedkavé:/ Akútna dyskinéza. Tento symptóm je vo všeobecnosti, po podaní
antiparkinsoník, vratný.

Psychické poruchy:
/Časté:/ Somnolencia/ospalosť/spavosť, nespavosť, agitácia,
ľahostajnosť.

Poruchy endokrinného systému:
/Časté:/ hyperprolaktinémia, ktorá môže v niektorých prípadoch vyústiť
do galaktorey, amenorey, gynekomastie, menštručných problémov
alebo erektilnej dysfunkcie.

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov:
/Menej časté:/ Galaktorea, amenorea, zväčšenie prsníkov, bolesti
prsníkov, impotencia.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
/Časté:/ Asténia/únava.
/Menej časté:/ Zvýšenie telesnej hmotnosti.

Postmarketingové údaje

Navyše, prostredníctvom spontánnych hlásení boli zaznamenané prípady
nasledujúcich nežiaducich účinkov:

Poruchy nervového systému:
/Neznáma frekvencia:/ Rovnako ako aj pri iných neuroleptikách, sa po viac ako
trojmesačnom užívaní neuroleptika zaznamenala tardívna
dyskinéza (charakterizovaná rytmickými, mimovoľnými pohybmi
najmä jazyka a/alebo tváre). Antiparkinsoniká sú neúčinné
alebo môžu indukovať zhoršenie príznakov.
Rovnako ako pri iných neuroleptikách, zaznamenal sa neuroleptický
malígny syndróm (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia
a opatrenia pri používaní), ktorý môže byť komplikáciou so
smrteľnými následkami.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:
/Neznáma frekvencia:/ Predĺženie QT intervalu, ventrikulárna arytmia, ako
napríklad /torsades de pointes/, ventrikulárna tachykardia,
ktorá môže vyústiť do ventrikulárnej fibrilácie alebo
zastavenia srdca a náhlej smrti (pozri časť 4.4 Osobitné
upozornenia a opatrenia pri používaní).

Poruchy ciev:
/Neznáma frekvencia:/ Venózny trombembolizmus, vrátane pľúcnej embólie,
niekedy fatálnej a hlboká žilová trombóza (pozri časť 4.4).
Hypotenzia, zvyčajne ortostatická.

4.9 Predávkovanie

Príznaky
Skúsenosti s predávkovaním sú obmedzené. Môže sa pozorovať ospanlivosť a
útlm, kóma, hypotenzia a extrapyramídové symptómy.
Liečba
Pri akútnom predávkovaní sa má zvážiť možnosť užívania viacerých liekov.
Keďže tiaprid je slabo dialyzovateľný, hemodialýza sa kvôli eliminácii nemá
používať.
Neexistuje špecifické antidotum tiapridu. Odporúčajú sa vhodné podporné
opatrenia za prísneho monitorovania vitálnych funkcií a do prebratia
pacienta sa odporúča monitorovanie činnosti srdca (riziko predĺženia QT
intervalu a následné ventrikulárne arytmie).
V prípade ťažkých extrapyramídových symptómov sa majú podať anticholinergné
lieky.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlatnosti

Farmakoterapeutická skupina: psychofarmakum, neuroleptikum.
ATC kód: N05AL03.

Tiaprid je atypické neuroleptikum, ktoré /in vitro/ selektívne blokuje D2 a
D3 subtypy dopamínergných receptorov, bez účinku na subtypy receptorov
hlavných centrálnych neurotransmitérov (vrátane serotonínu, noradrenalínu a
histamínu). /In vivo/ neurochemické a behaviorálne štúdie potvrdzujú tieto
vlastnosti a ukazujú antidopaminergické vlastnosti bez sedácie, katalepsie
a kognitívneho zhoršenia.

Naviac:
. Tiaprid je obzvlášť účinný na receptoroch senzibilizovaných dopamínom,
čím sa vysvetľuje jeho účinok na dyskinézy.
. Anxiolytická aktivita na niekoľkých zvieracích modeloch vystavených
stresu, vrátane abstinencie alkoholu, bola potvrdená u myší a primátov.
. Tiaprid nespôsobil fyzickú alebo psychickú závislosť.

Tento atypický farmakologický profil môže byť zodpovedný za jeho klinickú
účinnosť pri mnohých poruchách so zvýšenou dopamínergnou funkciou ako
dyskinéza a psychobehaviorálne poruchy pozorované u pacientov s demenciou
alebo u alkoholikov spôsobuje menej neurologických nežiaducich účinkov ako
typické neuroleptiká.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

. Absorpcia tiapridu je rýchla. Priemerná stredná hodnota tmax je 1 hod pre
tablety. Čas oneskorenia je krátky, bez ohľadu na spôsob podania.
Priemerná hodnota tmax sa zvyšuje na 2-3,5 hod pri tabletách s predĺženým
uvoľňovaním účinnej látky.

Po perorálnom užití jednorazovej dávky 100 mg u zdravých dobrovoľníkov je
priemerný objem maximálnej plazmatickej koncentrácie tiapridu (C) 560
ng/ml. Cmax je mierne zvýšená pri intramuskulárnom podaní. Cmax je nižšia
pri tabletách s predĺženým uvoľňovaním účinnej látky v porovnaní
s okamžitým uvoľňovaním.

Absolútne biologické dostupnosti po perorálnom alebo intramuskulárnom
podaní sú približne 75 % - 78 %.
Perorálny roztok a tablety s predĺženým uvoľňovaním sú bioekvivalentné
s tabletami s okamžitým uvoľňovaním (pokiaľ ide o plochu pod krivkou
koncentrácie).

Plazmatické koncentrácie sa u väčšiny pacientov zvyšujú proporcionálne
s dávkou.

Príjem potravy zvyšuje Cmax o 20 % resp. 34 % pri tabletách s okamžitým
resp. predĺženým uvoľňovaním.

Tiaprid sa prakticky neviaže na plazmatické proteíny. Priemerný
distribučný objem je 1,43 l/kg, zhodný s akumuláciou v tkanivách.

. Tiaprid sa eliminuje hlavne močom, prakticky v nezmenenej forme. Po
perorálnom podaní sa za 24 hodín vylúči močom okolo 75 % podanej dávky
tiapridu, čo svedčí o tom, že biotransformácia tiapridu je mierna.
Renálny klírens (priemerný 18 l/h) dokázal, že vylučovanie obličkami sa
deje glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou.

U ľudí sa metabolizuje do 15 % tiapridu na prevažne farmakologicky
neaktívne metabolity. Nepozorovali sa žiadne konjugáty.

Priemerný eliminačný polčas u ľudí je okolo 3-5 hodín, keďže metabolity
sú prevažne farmakologicky neaktívne. Nepozorovali sa žiadne konjugáty.

Priemerný eliminačný polčas je okolo 3-5 hodín u zdravých mladých
dobrovoľníkov po i.m. podaní, perorálnom podaní roztoku a tabliet
s okamžitým uvoľňovaním a zvyšuje sa na 6-8 hodín po podaní tabliet s
predĺženým uvoľňovaním.
Zvýšenie plazmatickej koncentrácie a eliminačného polčasu na 21,6 hod sa
zaznamenalo u pacientov so závažnou obličkovou insuficienciou. Preto
v prípade obličkovej insuficiencie sa má znížiť dávka (pozri 4.2
Dávkovanie a spôsob podávania).

Tiaprid je slabo dialyzovateľný (11 ± 7 mg) počas 4 hodinovej dialýzy po
intramuskulárnom podaní 100 mg.


3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Tiaprid nemá žiadne bežné orgánovo-špecifické, teratogénne alebo mutagénne
riziko. Účinky pozorované na zvieratách priamo súvisia s farmakologickou
aktivitou a najmä s hyperprolaktinémiou. Čo sa týka karcinogenity,
prolaktín produkujúci tumor pozorovaný u hlodavcov je druhovo špecifický a
nepoukazuje na žiadne zvláštne riziko pre humánne terapeutické použitie.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Tablety
Manitol, mikrokryštalická celulóza, povidón, oxid kremičitý koloidný
hydratovaný, magnéziumstearát.

Injekčný roztok
Chlorid sodný, voda na injekciu

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti




Tablety: 5 rokov

Injekčný roztok: 3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tablety: Uchovávajte v suchu, pri teplote do 25 °C.
Injekčný roztok: Uchovávajte v suchu, pri teplote do 25 °C, chrániť pred
svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Tablety: PVC/Al blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre
používateľov.
/Veľkosť//:/ 20 x 100 mg, 50 x 100 mg

Injekčný roztok: odlamovacie ampulky z bezfarebného skla, tvarovaná vložka
z plastickej hmoty, papierová škatuľka, písomná informácia pre
používateľov.
/Veľkosť//:/ 12 x 100 mg/2 ml


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

Tablety: 68/0171/85-C/S
Injekčný roztok: 68/0170/85-C/S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Tablety: 26.7.1985 / 09.10.2006 - bez obmedzenia platnosti
Injekčný roztok: 26.7.1985 / 09.10.2006 -bez obmedzenia platnosti


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Máj 2011