Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, evid. č.:
2009/12000, 2010/02657, 2011/01442
Príloha č. 2 k oznámeniu o notifikácii zmeny, evid.č.: 2011/06985


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


Spiropent

5 mikrogramov v 5 ml sirupu

/clenbuteroli hydrochloridum/

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek
? Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste
si ju znovu prečítali.
? Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
? Tento liek bol predpísaný iba vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako vy.
? Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácií pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Spiropent a na čo sa používa
2. Skôr, ako užijete Spiropent
3. Ako užívať Spiropent
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Spiropent
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE SPIROPENT A NA ČO SA POUŽÍVA

Klenbuterol, liečivo Spiropentu, patrí do skupiny látok nazývaných
„agonisty selektívnych beta-2 adrenoreceptorov“. Rozširuje Vaše dýchacie
cesty, a preto sa používa pri astme a iných stavoch, sprevádzaných
opätovným zúžením dýchacích ciest. Po podaní Spiropentu, účinok nastupuje
v rozpätí 5-20 minút a s dĺžkou trvania do 14 hodín.

Spiropent sa používa na profylaxiu (prevenciu) a bronchodilatačnú liečbu
astmy (liečba rozširuje vaše dýchacie cesty) a pri iných stavoch
sprevádzaných opätovným zúžením dýchacích ciest, napr. chronická obštrukčná
bronchitída. Ak trpíte astmou a/alebo ochorením pľúc nazývaným chronická
obštrukčná choroba pľúc reagujúca na kortikosteroidy, váš lekár môže
rozhodnúť o predpísaní dodatočnej protizápalovej liečby.


2. SKÔR, AKO UžIJETE SPIROPENT

Neužívajte Spiropent

- keď ste alergický (precitlivený) na klenbuterol hydrochlorid
alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Spiropentu
- keď máte zrýchlenú srdcovú činnosť
- keď trpíte srdcovým ochorením nazývaným „hypertrofická obštrukčná
kardiomyopatia“ (ochorenie srdcovej svaloviny)
- keď trpíte neznášanlivosťou niektorých cukrov, nakoľko tento
liek obsahuje sorbitol (pozri tiež „Dôležité informácie o niektorých
zložkách Spiropent sirup“).


Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Spiropentu
- ak náhle pocítite zhoršenie ťažkostí pri dýchaní: okamžite sa
poraďte so svojím lekárom
/- ak pocítite akútny astmatický záchvat: Spiropent/ nie je vhodný na
zníženie príznakov počas akútnych astmatických záchvatov
/- ak ste prednedávnom prekonali infarkt myokardu (srdcový záchvat)/
/- ak ste diabetik/
/- ak trpíte srdcovými alebo cievnymi ochoreniami/
/- ak trpíte ťažkým srdcovým ochorením;v prípade bolesti v hrudi/
/alebo ďalších príznakov/
/zhoršenia srdcového ochorenia sa ihneď poraďte so svojím lekárom/
/- ak pozorujete príznaky ako ťažkosti pri dýchaní alebo bolesť v hrudi,/
/máte to okamžite konzultovať so svojím lekárom kvôli posúdeniu týchto/
/príznakov, ktoré môžu byť náznakom pre/
/obidve ochorenia dýchacích ciest alebo srdca./
- ak máte feochromocytóm (druh nádoru nadobličkovej žľazy)
- ak máte hypertyreózu (nadmerná činnosť štítnej žľazy)
- ak vaše dýchacie problémy pretrvávajú alebo sa zhoršujú: poraďte
sa so svojím lekárom, nakoľko sa musí vaša liečba kontrolovať. Môže
byť potrebné pridať ďalší liek. Nikdy si sami nezvyšujte predpísanú
dávku, môže to viesť k výskytu závažných nežiaducich účinkov.
- ak spozorujete stratu chuti, zápchu, zadržiavanie vody alebo
opuch (edém) nôh, nepravidelný tep alebo svalovú slabosť, tieto
príznaky môžu byť prejavom zníženej hladiny draslíka, najmä ak trpíte
ťažkou astmou alebo užívate iné lieky ako napr. teofylín,
kortikosteroidy alebo diuretiká („tablety na odvodnenie“). Môže byť
vhodné vykonať špeciálne preventívne vyšetrenia (napr. krvné testy).
- ak užívate ďalšie lieky z rovnakej skupiny látok: treba ich
užívať len pod prísnym lekárskym dohľadom. Lieky na rozšírenie
dýchacích ciest patria do skupiny nazývanej “anticholinergiká” (napr.
tiotrópium, ipratrópium) sa môžu podávať (inhalovať) v rovnakom čase.

Používanie Spiropentu malo za následok pozitívne testovanie na neklinické
zneužitie liečiva (doping), napr. zlepšenie športovej výkonnosti. Ďalšie
riziká vyplývajúce z predávkovania klenbuterolom, si pozrite v časti „Ak
užijete viac Spiropentu, ako máte“.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ďalšie lieky na rozšírenie dýchacích ciest môžu zvýšiť účinok lieku
Spiropent.
/Súčasné podávanie agonistov beta-2 adrenoreceptorov s inými betamimetikami,/
/systémovo absorbovateľnými anticholinergikami a xantínovými derivátmi/
/(teofylín) môže zvýšiť výskyt nežiaducich účinkov./

/Niektoré lieky na liečbu vysokého krvného tlaku (nazývané “betablokátory”)/
/pôsobia proti účinkom lieku Spiropent./

/Je dôležité, aby bol váš lekár informovaný, ak súčasne užívate nejaké lieky/
/proti depresii (inhibítory monoaminooxidázy alebo tricyklické/
/antidepresíva). Beta-2 adrenoreceptoroví agonisty sa majú užívať v takýchto/
/prípadoch s opatrnosťou, nakoľko sa ich účinok môže zvýšiť./

/Inhalácia anestetík na báze halogénových uhľovodíkov, napr. halotan,/
/trichloretylén a enfluran, môže zvyšovať citlivosť srdca na účinky beta-2/
/adrenoreceptorových agonistov (napr. môže spôsobiť nepravidelnú činnosť/
/srdca)./

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Existujú len obmedzené skúsenosti o používaní lieku Spiropent u tehotných
žien. Ako preventívne opatrenie, je vhodnejšie neužívať Spiropent počas
tehotenstva a dojčenia.

Ak váš lekár usúdi, že je užívanie Spiropentu nevyhnutné, musí vziať do
úvahy, že Spiropent má tlmivý účinok na sťahy maternice počas pôrodu. Môže
tiež odporučiť, aby ste vaše dieťa prestali dojčiť.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov
Nie sú dostupné údaje o účinku na schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať
stroje.
Avšak, počas užívania Spiropentu môžete zaznamenať vedľajšie účinky ako sú
závraty, v takomto prípade nemáte vykonávať rizikové činnosti, ako je
vedenie vozidla alebo obsluha strojov.

Dôležité informácie o niektorých zložkách SPIROPENTU

Tento liek obsahuje 1,4 g sorbitolu v 5 ml sirupu čo zodpovedá 22,4 g
sorbitolu pri maximálnej odporúčanej dennej dávke. Ak vám lekár povedal, že
trpíte neznášanlivosťou niektorých cukrov, pred užívaním lieku Spiropent sa
poraďte so svojím lekárom.


3. AKO UžÍVAť SPIROPENT

Vždy užívajte Spiropent presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to svojho lekára alebo lekárnika.

Odporučené denné dávky pre deti sú:
Deti 6 -12 rokov (22 - 35 kg) 15 ml (15 µg) dvakrát denne
Deti 4 - 6 rokov (16 - 22 kg) 10 ml (10 µg) dvakrát denne
Deti 2 - 4 roky (12 - 16 kg) 7,5 ml (7,5 µg) dvakrát denne
Dojčatá 8 - 24 mesiacov (8 - 12 kg) 5 ml (5 µg) dvakrát denne
Dojčatá do 8 mesiacov (4 - 8 kg) 2,5 ml (2,5 µg) dvakrát denne

Odporúčanie zodpovedá 1,2 µg klenbuterolu na kilogram telesnej hmotnosti,
v rozmedzí od
0,8 do 1,5 µg na kilogram telesnej hmotnosti.

Z dôvodu obmedzených informácií o používaní lieku u detí do 6 rokov sa
odporúča dávkovanie pre túto vekovú skupinu iba pod lekárskym dohľadom.

Ak užijete viac Spiropentu, ako máte
Ak ste užili vyššiu dávku Spiropentu ako máte, poraďte sa ihneď so svojím
lekárom alebo lekárnikom.

Predpokladané príznaky predávkovania sú ktorékoľvek príznaky uvedené ako
nežiaduce účinky, hyperglykémia (abnormálne vysoký cukor v krvi), zmeny
v krvnom tlaku, bolesť v hrudi a arytmia (nepravidelná srdcová činnosť).
Život ohrozujúce podmienky a smrť boli pozorované keď bolo predávkovanie
klenbuterolom výsledkom zneužitia lieku (napr. zlepšenie športového
výkonu).

Ak zabudnete užiť Spiropent
Ak zabudnete užiť vašu dennú dávku, užite ju hneď ako si spomeniete, ale
neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili zabudnutú dávku. Ďalšiu
dávku potom užite ako obvykle.

Ak prestanete užívať Spiropent
Ak prestanete užívať Spiropent, vaše problémy s dýchaním sa môžu znovu
objaviť alebo dokonca zhoršiť. Preto užívajte Spiropent tak dlho ako vám
predpísal váš lekár. Pred ukončením užívania Spiropentu sa poraďte so
svojím lekárom.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOžNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Spiropent môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Hodnotenie týchto vedľajších účinkov vychádza z nasledovných frekvencií:
veľmi časté: viac ako 1 z 10 užívateľov;
časté: viac ako 1 zo 100 užívateľov, ale menej ako 1 z 10 užívateľov;
menej časté: viac ako 1 z 1 000 užívateľov, ale menej ako 1 zo 100
užívateľov;
zriedkavé: viac ako 1 z 10 000 užívateľov, ale menej ako 1 z 1 000
užívateľov;
veľmi zriedkavé: menej ako 1 z 10 000 užívateľov;
neznáme: frekvencia sa nedá odhadnúť z dostupných údajov.

Podobne ako iné lieky nazývané agonisty beta-2 adrenoreceptorov, SPIROPENT
môže spôsobiť nižšie uvedené špecifické vedľajšie účinky, vrátane závažného
zníženia hladín draslíka v krvi.

/Poruchy srdca a srdcovej činnosti:/
Časté: búšenie srdca
Menej časté: arytmia (nepravidelný pulz), zrýchlený pulz
Neznáme: nedostatočné zásobovanie srdcového svalu krvou

/Poruchy nervového systému:/
Časté: bolesť hlavy, tras
Menej časté: závraty

/Poruchy gastrointestinálneho traktu:/
Časté: napínanie na vracanie

/Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:/
Menej časté: svalový kŕč, svalová bolesť

/Poruchy metabolizmu a výživy:/
Neznáme: znížená hladina draslíka v krvi

/Poruchy imunitného systému:/
Menej časté: precitlivenosť (hypersenzitivita)

/Psychické poruchy:/
Časté: nepokoj
Menej časté: nervozita

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ SPIROPENT

Uchovávajte na suchom mieste pri teplote do 25 oC.

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte Spiropent po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia môžu chrániť životné prostredie.





6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Spiropent obsahuje

Liečivo je 5 mikrogramov klenbuterol hydrochloridu v 5 ml sirupu.
Ďalšie zložky sú: hydroxyetylcelulóza, roztok sorbitolu 70%, glycerol 85 %,
propylénglykol, kyselina vínna, benzoan sodný, aróma grenadina, čistená
voda

Ako vyzerá Spiropent a obsah balenia

Hnedá sklenená liekovka s bielym bezpečnostným uzáverom a s odmerkou.

Veľkosť balenia je 100 ml sirupu.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Boehringer Ingelheim International GmbH
Binger Strasse 173
D-55216 Ingelheim nad Rýnom
Nemecko


Táto písomná informácia pre používateľa bola naposledy schválená v novembri
2011.
----------------------------------------------------------------------------
----------------------------------------------




Nasledujúca informácia je určená len pre lekárov a zdravotníckych
pracovníkov:

Predávkovanie

Príznaky
Predpokladané príznaky z predávkovania sú tieto: nadmerná betastimulácia a
patria sem príznaky uvedené ako nežiaduce účinky, hyperglykémia,
hypertenzia, hypotenzia, rozšírenie pulzného tlaku, anginózna bolesť
a arytmia. Ohrozenie života a smrť boli zaznamenané najmä keď bolo
predávkovanie klenbuterolom spojené s nedovoleným použitím lieku.

Terapia
Terapia spočíva vo vysadení lieku SPIROPENT spolu s vhodnou symptomatickou
liečbou. Podávajú sa sedatíva, trankvilizéry, v ťažkých prípadoch
intenzívna terapia.

Ako špecifické antidotá sú vhodné neselektívne blokátory betareceptorov,
ako propanolol. Do úvahy sa musí vziať možné zvýšenie bronchiálnej
obštrukcie, preto u pacientov s bronchiálnou astmou by sa malo dávkovanie
betablokátorov starostlivo upraviť.

Liečba predávkovania antidotami by mala byť kumulovaná v krátkom intervale
v závislosti od príznakov. Malo by sa pamätať na to, že účinok lieku
SPIROPENT môže trvať dlhšie ako účinok antidota; preto je nevyhnutné
opakované podávanie betablokátora.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, evid. č.:
2009/12000, 2010/02657, 2011/01442
Príloha č. 1 k oznámeniu o notifikácii zmeny, evid.č.: 2011/06985


/Súhrn charakteristických vlastností lieku/

1. NÁZOV LIEKU




Spiropent



2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

5 ml sirupu obsahuje: clenbuteroli hydrochloridum 5 µg

Pomocná látka: 5 ml sirupu obsahuje 1,4 g sorbitolu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Sirup


4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikácie

Liek je určený na prevenciu a dlhodobú bronchodilatačnú liečbu astmy a
iných stavov sprevádzaných reverzibilným zúžením dýchacích ciest, ako je
chronická obštrukčná bronchitída.

U pacientov s astmou a/alebo chronickou obštrukčnou chorobou pľúc, ktorá
reaguje na kortikosteroidy sa má zvážiť súčasná protizápalová liečba.

2. Dávkovanie a spôsob podávania

Pred začiatkom liečby má byť dávkovanie lieku Spiropent individuálne
stanovené lekárom. Pacienti majú byť počas liečby sledovaní (napr.
pravidelnými meraniami rýchlosti výdychu vzduchu).

/Dospelý a dospievajúci/
Ak nie je lekárom predpísané inak, odporúča sa celková denná dávka pre
dospelých a deti nad 12 rokov 40 µg/deň, rozdelená do dvoch jednotlivých
dávok po 20 µg Spiropentu podávaných v dvanásťhodinových intervaloch.

Pri ťažkom bronchospazme liečba môže začať dávkou 80 µg/deň; pri
pokračovaní liečby sa dávka môže znížiť na 20 µg/deň (10 µg dvakrát denne).

/Deti/
Odporúčaná denná dávka u detí je 1,2 µg/kg telesnej hmotnosti, pohybuje sa
v rozpätí 0,8 - 1,5 µg/kg telesnej hmotnosti.



Deti 6 - 12 rokov (22 - 35 kg) 15 ml (15 µg) dvakrát denne
Deti 4 - 6 rokov (16 - 22 kg) 10 ml (10 µg) dvakrát denne
Deti 2 - 4 roky (12 - 16 kg) 7,5 ml (7,5 µg) dvakrát denne
Dojčatá 8 - 24 mesiacov (8 - 12 kg) 5 ml (5 µg) dvakrát denne
Dojčatá do 8 mesiacov (4 - 8 kg) 2,5 ml (2,5 µg) dvakrát denne

Deti mladšie ako 6 rokov musia byť pod prísnym lekárskym dohľadom.

3. Kontraindikácie

Hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, tachyarytmia.
Precitlivenosť na liečivo alebo niektorú z pomocných látok lieku.

Používanie lieku je kontraindikované v prípade vzácnych dedičných
dispozícií, ktoré môžu byť inkompatibilné s pomocnou látkou lieku (prosím,
pozrite si časť 4.4.).


4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Súčasné podávanie lieku Spiropent s inými betamimetikami
s bronchodilatačným účinkom vyžaduje prísny lekársky dohľad. Napriek tomu
sa anticholinergické bronchodilatátory môžu inhalovať súčasne.

Perorálne podávanie lieku Spiropent nie je vhodné na symptomatickú liečbu
akútneho astmatického záchvatu.

V nasledujúcich prípadoch sa má Spiropent používať po starostlivom zvážení
pomeru riziko/prínos, hlavne pri dávkovaní vyššom ako je odporúčané:
u pacientov s nedostatočne kontrolovaným diabetom mellitus, u pacientov s
čerstvým infarktom myokardu, pri závažných organických srdcových alebo
cievnych ochoreniach, pri feochromocytóme, pri hypertyreoidizme.

Pri podávaní sympatomimetík, vrátane lieku Spiropent, môžu byť pozorované
kardiovaskulárne poruchy, ktorých frekvencia a závažnosť je závislá na
dávke. Na základe postmarketingových údajov a z publikovanej literatúry bol
dokázaný iba zriedkavý výskyt ischémie myokardu, v spojitosti s
betaagonistami. Pacienti užívajúci Spiropent, ktorí majú sklon k závažným
srdcovým ochoreniam (napr. ischemická choroba srdca, arytmia alebo závažné
srdcové zlyhanie), majú byť upozornení na potrebu vyhľadania lekárskej
pomoci, v prípade, že budú pociťovať bolesť v oblasti hrudníka, resp. iné
príznaky nasvedčujúce zhoršovaniu ochorenia srdca. Pozornosť je potrebné
venovať predovšetkým zhodnoteniu príznakov, akými sú dýchavičnosť alebo
bolesť v oblasti hrudníka, keďže tieto indikujú respiračné alebo srdcové
poruchy.

V prípade akútnej a rýchlo sa zhoršujúcej dýchavičnosti (ťažkosti pri
dýchaní) musí byť okamžite vyhľadaná lekárska pomoc.

V prípade dlhodobého užívania sa u pacientov má zvážiť súčasné podávanie
protizápalových liekov (napr. inhalačné kortikosteroidy) na dosiahnutie
kontroly zápalu dýchacích ciest a prevenciu ich dlhodobého poškodzovania.

Ak sa bronchiálna obštrukcia zhoršuje, je nevhodné a prípadne aj riskantné
dlhodobejšie podávať vyššie než sú odporúčané dávky beta2-mimetík (napr.
Spiropent). Pravidelné užívanie zvyšujúcich sa dávok beta 2-mimetík
potrebných na kontrolu symptómov bronchiálnej obštrukcie môže znamenať
stratu kontroly nad priebehom ochorenia. V takomto prípade je vhodné
terapiu prehodnotiť, najmä treba zvážiť vhodnosť protizápalovej terapie,
a tak zamedziť vzniku stavov ohrozujúcich život pacienta.

Liečba beta2-mimetikami môže mať za následok vážnu hypokaliémiu. Zvláštna
pozornosť sa odporúča pri ťažkej astme, kde sa tento nežiaduci účinok môže
zvýšiť súčasným podávaním xantínových derivátov (teofylín),
kortikosteroidov a diuretík. Súčasná hypoxia môže zvyšovať účinok
hypokaliémie na srdcovú činnosť. V takýchto situáciách sa odporúča
sledovanie hladín sérového draslíka.

Používanie klenbuterolu vedie k pozitívnemu výsledku testov na neklinické
zneužitie liečiva, napr. na zlepšenie športovej výkonnosti. Ďalšie riziká
súvisiace s predávkovaním klenbuterolom, si pozrite v časti 4.9.

Tento liek obsahuje 1,4 g sorbitolu v 5 ml sirupu čo zodpovedá 22,4 g
sorbitolu pri maximálnej odporúčanej dennej dávke. Pacienti so vzácnymi
dedičnými dispozíciami intolerancie fruktózy nemajú používať tento liek.
Taktiež môže mať mierny laxatívny účinok.

5. Liekové a iné interakcie

Betaadrenergiká, anticholinergiká, xantínové deriváty (teofylín) a
kortikosteroidy môžu zvýšiť účinok lieku Spiropent. Súčasné podávanie iných
betamimetík, systémovo absorbovateľných anticholinergík a xantínových
derivátov (teofylín) môže zvýšiť výskyt nežiaducich účinkov.

Blokátory betareceptorov pôsobia proti účinkom lieku Spiropent.

Betaadrenergní agonisty sa majú zo zvláštnou opatrnosťou podávať pacientom,
ktorí sú súčasne liečení inhibítormi monoaminooxidázy alebo tricyklickými
antidepresívami, pretože účinok betaadrenergných agonistov môže byť
zvýšený.

Inhalácia anestetík na báze halogénových uhľovodíkov, napr. halotan,
trichloretylén a enfluran, môže zvyšovať citlivosť myokardu na arytmogénny
účinok betaagonistov.

6. Fertilita, gravidita a laktácia

Existujú len obmedzené údaje o užívaní Spiropentu u tehotných žien. Tlmivý
účinok lieku Spiropent na sťahy maternice sa má vziať do úvahy hlavne pred
začiatkom pôrodu.

Vychádzajúc z reprodukčnej toxicity, štúdie na zvieratách nepreukázali
priame alebo nepriame škodlivé účinky pokiaľ sa maximálna odporúčaná denná
dávka u ľudí neprekročila príbližne 1000-násobne (prosím, pozrite si časť
5.3.)

Predklinické štúdie ukázali, že klenbuterol preniká do materského mlieka;
ak má byť indikovaná liečba liekom Spiropent, dojčatá nemajú byť dojčené.

Nevykonali sa žiadne štúdie o vplyve na fertilitu u ľudí. Štúdie u zvierat
nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky vzhľadom na fertilitu
(prosim, pozrite si časť 5.3.)

Z preventívneho hľadiska sa odporúča Spiropent neužívať počas gravidity
a laktácie.

7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá
a obsluhovať stroje.
Pacienti sa majú upozorniť na to, že sa u nich počas liečby liekom
Spiropent môžu vyskytnúť nežiaduce účinky ako sú závraty. Preto sa odporúča
zvýšená opatrnosť pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov. Ak sa
u pacienta vyskytnú závraty, treba sa vyvarovať rizikových činností ako je
vedenie vozidla alebo obsluha strojov.

8. Nežiaduce účinky

/a.Súhrn profilu bezpečnosti/

Podobne ako iné betamimetiká, aj Spiropent môže vyvolať nižšie uvedené
betamimetické nežiaduce účinky, vrátane vážnej hypokaliémie. Podobne ako
pri všetkých inhalačných terapiách, Spiropent môže preukázať symptómy
podráždenia.

/b. Tabuľkový prehľad nežiaducich reakcií/

/Frekvencia podľa konvencií MedDRA:/
Veľmi časté (1/10
Časté (1/100 až <1/10
Menej časté (1/1 000 až <1/100
Zriedkavé (1/10 000 až <1/1 000
Veľmi zriedkavé <1/10 000, neznáme (z dostupných údajov)

/Poruchy srdca a srdcovej činnosti:/
Časté : búšenie srdca
Menej časté : arytmia, tachykardia,
Neznáme: ischémia myokardu

/Poruchy nervového systému:/
Časté: bolesť hlavy, tremor
Menej časté: závraty

/Poruchy gastrointestinálneho traktu:/
Časté: nauzea

/Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:/
Menej časté: svalový kŕč, myalgia

/Poruchy metabolizmu a výživy:/
Neznáme: hypokaliémia (znížená hladina draslíka v krvi)

/Poruchy imunitného systému:/
Menej časté: hypersenzitivita

/Psychické poruchy:/
Časté: nepokoj
Menej časté: nervozita

/c. Popis vybraných nežiaducich reakcií/

U pacientov s cukrovkou bolo zaznamenané zvýšenie hladiny cukru v krvi.

9. Predávkovanie

/Príznaky/
Očakávané príznaky pri predávkovaní zodpovedajú nadmernej betamimetickej
stimulácii, napr. akékoľvek príznaky uvedené ako nežiaduce účinky,
hyperglykémia, hypertenzia, hypotenzia, rozšírenie diferencie medzi
diastolickým a systolickým tlakom, anginózna bolesť a arytmia. Ohrozenie
života a smrť boli zaznamenané najmä keď bolo predávkovanie klenbuterolom
spojené s nedovoleným použitím lieku.

/Terapia/
Terapia spočíva vo vysadení lieku Spiropent a zodpovedajúcej symptomatickej
liečbe.
Podávanie sedatív, trankvilizérov, v ťažkých prípadoch intenzívna terapia.

Ako špecifické antidotá sú vhodné neselektívne blokátory betareceptorov,
ako propranolol. Do úvahy sa musí vziať možné zvýšenie bronchiálnej
obštrukcie, preto u pacientov s bronchiálnou astmou sa má starostlivo
upraviť dávkovanie betablokátorov.

Liečba predávkovania antidotami má byť kumulovaná v krátkom intervale v
závislosti od príznakov. Má sa pamätať na to, že účinok lieku Spiropent
môže trvať dlhšie ako účinok antidota; preto je nevyhnutné opakované
podávanie betablokátora.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: bronchodilatanciá, antiastmatiká
ATC kód: R03CC13

Klenbuterol je účinné bronchodilatans používané pri liečbe astmy a iných
stavov s reverzibilným zúžením dýchacích ciest. Vyvoláva selektívnu
stimuláciu beta 2-receptorov. Navyše, Spiropent je aj parciálny agonista.
Tieto vlastnosti prispievajú k nízkemu výskytu betaagonistických
nežiaducich účinkov.

Klenbuterol sa odlišuje od iných beta 2-špecifických sympatomimetík rýchlou
a celkovou absorpciou po perorálnom a inhalačnom podaní, nízkou účinnou
dávkou, dlhým biologickým polčasom a len malým metabolizovaným podielom. Po
perorálnom podaní účinok lieku Spiropent nastupuje v rozpätí 5 - 20 minút a
s dĺžkou trvania do 14 hodín. Po inhalačnom podaní nastupuje účinok v
priebehu 5 minút.

2. Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia/
Absorpcia po perorálnom alebo inhalačnom podaní je rýchla a úplná. Po
perorálnom podaní jednej dávky 20 µg alebo 40 µg klenbuterolu sa maximálne
plazmatické koncentrácie v hodnote príbližne
0,1 ng/ml a 0,2 ng/ml dosiahnu po 120 až 180 minútach. Podávanie dávok
v intervale 12 hodín postačujú na zachovanie účinnej plazmatickej hladiny.

Plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave zodpovedá 0,2 – 0,3 ng/ml po 4
dňoch perorálnej liečby v odporúčanom dávkovacom režime. Pri podávaní
vyšších počiatočných dávok sa rovnovážny stav plazmatickej koncentrácie
môže dosiahnuť rýchlejšie.

Existuje lineárna farmakokinetika dávkovania pri podaní viacnásobnej dávky
v rozpätí terapeutickej dávky. Minimálna účinná dávka inhalovaného
klenbuterolu je 6 ug/použitie.

/Distribúcia/
Väzba na plazmatické bielkoviny je 45 - 68 %. Distribučný objem
klenbuterolu v rovnovážnom stave (VSS) je 272,5 l a stanovila sa pomocou
čiastkovej analýzy.

/Metabolizmus a eliminácia/
Klenbuterol sa eliminuje prevažne ako nezmenená zlúčenina.

Eliminácia prebieha najmä močom (87 % za 168 hodín po podaní). Klenbuterol
má celkový klírens 110,5 ml/min. Konečný plazmatický eliminačný polčas
v trvaní 34 hodín sa odhadol čiastkovou analýzou.

3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Klenbuterol má strednú až vysokú akútnu toxicitu. Pri perorálnom podávaní
sa hodnoty testov LD50 pohybujú od 176 mg/kg u myší až po 800 mg/kg u psov.
Intravenózne hodnoty testov LD50 sa pohybujú od 13 mg/kg u králikov po 37,5
- 60 mg/kg u psov. Hlavnými príznakmi toxicity sú letargia, ataxia, kŕče,
tachypnoe a dyspnoe.

Údaje pri opakovaných štúdiách toxicity s klenbuterolom u potkanov a psov
preukázali vznik na dávke závislej myokardiálnej nekrózy a/alebo zjazvenia
myokardu. Po perorálnom podaní sa u potkanov pri podaní dávky od 1
mg/kg/deň a vyššej a u psov pri dávke od 0,1 mg/kg/deň a vyššej vyskytli
lézie myokardu. Pri inhalačných štúdiách sa nepozorovala kardiotoxicita
u opíc v dávkach do 0,15 mg/kg/ deň a u potkanov v dávke do 0,02 mg/kg/deň,
ale u potkanov pri dávke 2,58 mg/kg/deň. Lézie myokardu sú považované za
účinky skupiny betamimetiká, najmä z dôvodu reflexnej tachykardie, ktorá
vedie k zníženému zásobovaniu kyslíkom.

Štúdie reprodukčnej toxicity u potkanov a králikov neodhalili žiadnu
teratogenitu alebo embryotoxicitu pri perorálne podávaných dávkach 1
mg/kg/deň resp. 0,3 mg/kg/deň; rovnako pri inhalačnom podávaní 0,078 mg/kg
resp. 0,3 mg/kg. Perorálne dávky 0,015 mg/kg neovplyvnili plodnosť,
reprodukčné schopnosti ani peri a postnatálny vývoj potkanov. Mimoriadne
vysoké dávky presahujúce 10 mg/kg/deň, ktoré prevyšujú maximálnu odporúčanú
dennú dávku pre človeka o viac ako 0,06 mg, čo je viac ako 1000-násobok
(založené na dávkach mg/m3 u zvieraťa a človeka) preukázali materno-, feto-
a embryotoxicitu ako aj teratogenitu u niektorých kmeňov oboch živočíšnych
druhov.
Čo sa týka pozorovaných teratogénnych účinkov u potkanov a králikov,
násobky dávky podľa NOAEL v porovnaní s maximálnou odporúčanou dennou
dávkou pre človeka sú 135, prípadne 270 (založené na dávkach
mg/m3 u zvierat a človeka).
Teratogénny účinok zodpovedá podobným účinkom iných batamimetík
(kostovertebrálny syndróm).

Mutagénna alebo klastogénna /in vitro/ alebo /in vivo/ aktivita klenbuterolu sa
nezistila. Amesov test na myších lymfómoch (bunky L5178Y)
a mikronukleárny test boli negatívne. Klenbuterol nevyvolal vznik mutantov
(HGPRT deficitných – V79) alebo chromozomálnych odchýliek v kultúrach
ovariálnych buniek čínského škrečka. V cytogenetických skúškách s humánnymi
lymfocytmi bola zistená iba hraničná odchýlka v štruktúre chromozómov.
Avšak tieto údaje nespĺňali všetky kritériá na dôkaz klastogenity.

V štúdiách kancerogenity nebol u potkanov a myší dokázaný tumorogénny
a kancerogénny potenciál v perorálnych dávkach až do 25 mg/kg/deň,
s výnimkou výskytu mezovariálnych leiomyómov v kmeni potkanov /Sprague/
/Dawley/ (SD). Tento druh nádorov sa vyskytuje po podaní betamimetík
u niektorých špecifických kmeňov potkanov a jeho výskyt nie je považovaný
za rizikový faktor pre človeka.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

1. Zoznam pomocných látok

hydroxyethylcellulosum, sorbitolum 70 %, glycerolum 85 %, propylenglycolum,
acidum tartaricum, natrii benzoas, aroma grenadina, aqua purificata.

2. Inkompatibility

Neaplikovateľné.

3. Čas použiteľnosti

60 mesiacov

4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte na suchom mieste pri teplote do 25 (C.
Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

5. Druh obalu a obsah balenia

Hnedá sklenená liekovka s bielym bezpečnostným uzáverom z PP, odmerka
z bezfarebného PP, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

/Veľkosť balenia:/ 100 ml


6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade
s národnými požiadavkami.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Boehringer Ingelheim International GmbH
Binger Strasse 173
D-55216 Ingelheim nad Rýnom
Nemecko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

14/0157/81-C/S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

18. 09. 1981/


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
November 2011