Písomná informácia pre používateľov



Písomná informácia pre používateľov


Betaloc 1 mg/ml

metoprololiumtartarát
injekčný roztok


Pozorne si prečítajte celú informáciu skôr, ako začnete používať Váš liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno budete potrebné, aby
ste si ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi
alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Betaloc 1 mg/ml a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Betaloc 1 mg/ml
3. Ako používať Betaloc 1 mg/ml
4. Možné vedľajšie účinky Betalocu 1 mg/ml
5. Ako uchovávať Betaloc 1 mg/ml
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE BETALOC 1 mg/ml A NA ČO SA POUŽÍVA

Betaloc 1 mg/ml je patrí medzi lieky, ktoré sa používajú na liečbu
vysokého krvného tlaku.
Okrem toho sa používa na liečbu niektorých porúch srdcového rytmu,
predchádzanie porúch srdca spôsobených zmenami vencových tepien srdca
ale aj pri podozrení alebo pri potvrdenom infarkte myokardu (upchatie
príslušných ciev srdca).


2. SKÔR AKO POUŽIJETE BETALOC 1 mg/ml


Nepoužívajte Betaloc 1 mg/ml
- keď ste alergický (precitlivený) na liečivo alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek Betalocu 1 mg/ml alebo na iné ?-blokátory,
- keď trpíte alebo ste prekonali závažné ochorenia srdca a zároveň
používate lieky s inotropným účinkom (lieky, ktoré sa používajú pri
liečbe kritických stavov obehového systému, napr. pri šokových
stavoch, obehovom zlyhaní, poruchách rytmu alebo zástave srdca,
- metoprolol sa nesmie podávať pacientom s podozrením na akútny
infarkt myokardu, ak je
srdcová frekvencia <45/min, PQ interval >0,24 sekúnd, alebo
ak je hodnota systolického
tlaku krvi nižšia ako 100 mm Hg. Pri liečbe
supraventrikulárnej tachyarytmie sa Betaloc
nesmie podávať pacientom s hodnotou systolického tlaku
nižšou ako 110 mmHg,
- keď trpíte na ťažkú poruchu periférneho krvného zásobovania, kde
hrozí vznik gangrény.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Betalocu 1 mg/ml
- ak máte podozrenie alebo máte potvrdený infarkt myokardu, ak dôjde
k zhoršeniu dýchavičnosti počas spánku alebo k zosilneniu výskytu
studeného potu je potrebné liečbu prerušiť,
- metoprolol môže zhoršovať príznakyporúch obehu v tepnách končatín
(claudicatio intermittens),
- ak máte závažné poškodenie funkcie obličiek,
- ak máte závažné akútne stavy s metabolickou acidózou,
- súbežne užívate lieky s obsahom digoxínu,
- ak máte neprejavujúcu sa alebo zjavnú srdcovú nedostatočnosť bez
adekvátnej súbežnej liečby, tak sa liek nemá používať.

U pacientov s Prinzmetalovou angínou sa frekvencia a závažnosť anginóznych
záchvatov môžu zvyšovať v dôsledku sťahov koronárnych ciev sprostredkovanej
alfa receptormi. Preto u týchto pacientov sa nemajú podávať neselektívne ?-
blokátory. Selektívne ?1-blokátory sa majú používať opatrne.
U astmatických pacientov a u pacientov s obštrukčnou chorobou pľúc sa má
súbežne podávať adekvátna bronchodilatačná liečba (lieky určené na liečbu
astmy). Dávkovanie ?2-mimetík môže byť potrebné zvýšiť.
Riziko ovplyvnenia metabolizmu cukrov a maskovania hypoglykémie je pri
podávaní lieku Betaloc
1 mg/ml nižšie, ako pri použití neselektívnych ?-blokátorov.
Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môže zhoršiť už predtým prítomná porucha
A-V vedenia vzruchu mierneho stupňa (môže sa rozvinúť do A-V bloku).
Podávanie ?-blokátorov môže sťažiť liečbu anafylaktickej reakcie. Podanie
adrenalínu v normálnych dávkach nemusí vždy priniesť očakávaný terapeutický
efekt.
Ak sa Betaloc podáva pacientovi s feochromocytómom (nezhubný nádor
chromafinného tkaniva), súbežne je potrebné zvážiť aj podávanie alfa-
blokátora.
Ak je potrebné liečbu ukončiť, musí sa to uskutočňovať postupne, v priebehu
minimálne dvoch týždňov, inak hrozí zhoršenie anginy pektoris a vznik
infarktu myokardu.
Pred chirurgickým výkonom musí byť anesteziológ informovaný o tom, že
pacient dostáva Betaloc. Neodporúča sa vysadiť beta-blokátor z liečby u
pacientov podstupujúcich chirurgický zákrok.
Druhá alebo tretia dávka sa nemá podať v prípade, že srdcová frekvencia
klesne pod 40 tepov/min, systolický krvný tlak je <90 mmHg a P-Q interval
je >0,26 sekúnd.

Používanie iných liekov
Metoprolol je substrátom CYP2D6. Lieky, ktoré inhibujúce CYP2D6 (napr.
lieky na liečbu depresie), môžu mať vplyv na plazmatickú koncentráciu
metoprololu a preto sa v niektorých prípadoch musí dávka Betalocu znížiť.
S Betalocom 1 mg/ml sa nemajú kombinovať lieky používané na liečbu
niektorých psychických porúch, na liečbu vysokého krvného tlaku, niektoré
močopudné lieky, protizápalové a protireumatické lieky a niektoré
antibiotiká. Informujte svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré ste užívali
alebo užívate vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky
predpis.

Tehotenstvo a dojčenie
Metoprolol sa nemá podávať počas ťarchavosti a dojčenia, ak to nie je
bezpodmienečne nutné.
ß-blokátory môžu vyvolávať nežiaduce účinky, napr. bradykardiu (spomalenie
činnosti srdca pod dolnú hranicu frekvencie 50 až 55 tepov za minútu) u
plodu, novorodenca alebo dojčeného dieťaťa.
Množstvo metoprololu, ktoré príjme dojča s materským mliekom je
pravdepodobne zanedbateľné, ak matka užíva metoprolol v dávkach podľa
odporučenia lekára.

Vedenia vozidla a obsluha strojov
Vzhľadom na občasný výskyt závratov alebo únavy je potrebné, aby pacienti
poznali svoju reakciu na metoprolol ešte predtým, ako začnú vykonávať
činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť.


3. AKO POUŽÍVAŤ BETALOC 1 mg/ml

Tento liek Vám bude podávať zdravotnícky pracovník vnútrožilovo.

Dávkovanie a spôsob podávania

Supraventrikulárna tachyarytmia

Najprv sa podáva vnútrožilovo dávka 5 mg (=5 ml) rýchlosťou 1-2 mg za
minútu. Dávka sa môže opakovať v 5-minútových intervaloch, až kým sa
nedosiahne uspokojivá odpoveď. Väčšinou postačuje celková dávka 10-15 mg (=
10-15 ml). Maximálna odporúčaná intravenózna dávka je 20 mg (= 20 ml).

Profylaxia a liečba ischémie myokardu, tachyarytmie a bolesti pri podozrení
alebo potvrdenom infarkte myokardu

Akútny stav: 5 mg (=5 ml) intravenózne. Dávka sa môže opakovať v 2-
minútových intervaloch do maximálnej dávky 15 mg (=15 ml). 15 minút po
poslednej intravenóznej dávke sa má podať perorálne
50 mg metoprololu (Betaloc 50 mg), každých 6 hodín počas dvoch dní.
V liečbe sa má pokračovať liekom Betaloc tablety s riadeným uvoľňovaním
metoprololu.




Pacienti so zníženou funkciou obličiek

Funkcia obličiek ovplyvňuje rýchlosť vylučovania bezvýznamne, preto u
pacientov s poškodenou funkciou obličiek nie je potrebná úprava dávkovania.




Pacienti so zníženou funkciou pečene

U pacientov s cirhózou pečene je dávkovanie zvyčajne také isté ako
u pacientov s normálnou funkciou pečene. Ak sú prítomné známky závažného
poškodenia funkcie pečene je potrebné zvážiť zníženie dávkovania.




Starší pacienti

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávkovania.




Deti

S podávaním lieku Betaloc 1 mg/ml deťom sú obmedzené skúsenosti.




Spôsob podávania

Betaloc 1 mg/ml sa podáva parenterálne (podaním do žily alebo tepny) pod
dohľadom školeného personálu na pracovisku s možnosťou monitorovania
krvného tlaku, EKG a s vybavením potrebným na resuscitáciu.
Betaloc 1 mg/ml je určený na použitie v nezriedenej forme. V prípade
potreby sa môže injekčný roztok metoprololu pridávať do infúznych roztokov
nasledovne: 40 ml injekčného roztoku Betaloc (8 ampuliek), čo zodpovedá 40
mg metoprololiumtartarátu sa môže pridať do 1000 ml týchto infúznych
roztokov: 0,9% chlorid sodný, manitol 150 mg/ml, glukóza 100 mg/ml, glukóza
50 mg/ml, fruktóza 200 mg/ml, invertný cukor 100 mg/ml, Ringerov infúzny
roztok, Ringerov roztok s glukózou a Ringer-acetát.
Všeobecné liečebné opatrenia predávkovania majú zahŕňať starostlivé
sledovanie, liečbu na oddelení intenzívnej starostlivosti a použitie plazmy
alebo jej náhrad na liečbu hypotenzie a šoku.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Betaloc 1 mg/ml môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Nežiaduce účinky sa vyskytujú približne u 10 % pacientov a bývajú závislé
od veľkosti dávky.
Časté (menej ako 10 zo 100 pacientov, ale viac ako 1 zo 100 pacientov)
/Celkové príznaky:/ únava, bolesť hlavy, závrat.
/Kardiovaskulárny systém:/ chladné končatiny (ruky a nohy), bradykardia.
/GIT systém/: bolesť brucha, pocit na vracanie, vracanie, hnačka a zápcha.
Menej časté (menej ako 1 zo 100 pacientov ale viac ako 1 z 1 000 pacientov)
/Celkové príznaky/: bolesť na hrudi, priberanie na váhe.
/Kardiovaskulárny systém:/ prechodné zhoršenie srdcového zlyhávania,
kardiogénny šok u pacientov s akútnym infarktom myokardu*.
/CNS systém:/ poruchy spánku, parestézie (kvalitatívna zmena citlivosti
v svaloch alebo kostiach, napr. svrbenie).
/Respiračný systém:/ namáhavé dýchanie, bronchospazmus (kŕč hladkého svalstva
priedušiek) u pacientov s astmou alebo s astmatickými problémami.
Zriedkavé (menej ako 1 z 1 000 pacientov, ale viac ako 1 z 10 000
pacientov)
/Celkové príznaky:/ nadmerné potenie, vypadávanie vlasov, poruchy chuti,
vratná porucha libida.
/Krvný systém:/ trombocytopénia (zníženie počtu krvných dostičiek).
/Kardiovaskulárny systém/: predĺženie AV vedenia, poruchy srdcového rytmu,
opuch, synkopa.
/CNS systém:/ nočné mory, depresie, porucha pamäti, zmätenosť, nervozita,
úzkosť, halucinácie.
/Koža:/ hypersenzitívne kožné reakcie, zhoršenie psoriázy, fotosenzitívne
reakcie.
/Pečeň:/ zvýšená hladina transamináz.
/Zmyslové orgány:/ poruchy zraku, suché a/alebo podráždené oči, tinnitus.

Príležitostne boli hlásené kĺbová bolesť, zápal pečene, svalové kŕče, sucho
v ústach, príznaky podobné zápalu očnej spojovky, nádcha, narušená
schopnosť sústrediť sa, gangréna u pacientov s vyskytujúcou sa ťažkou
poruchou krvného zásobovania v končatinách..
Betaloc môže v ojedinelých prípadoch po podaní do žily vyvolať klinicky
relevantné zníženie krvného tlaku.
*Zvýšenie frekvencie o 0,4 % v porovnaní s placebom v klinickom skúšaní u
46 000 pacientov s akútnym infarktom myokardu, kde bola frekvencia výskytu
kardiogénneho šoku 2,3 % v skupine pacientov užívajúcich metoprolol a 1,9 %
v skupine pacientov užívajúcich placebo v podskupine pacientov s nízkym
indexom pre riziko vzniku šoku (/shock risk index/). /Shock risk index/ bol
založený na absolútnom riziku vzniku šoku u každého individuálneho pacienta
v závislosti od veku, pohlavia, časového oneskorenia, Killipovej
klasifikácie, krvného tlaku, srdcovej frekvencie, abnormalít v EKG a
výskytu hypertenzie v anamnéze. Skupina pacientov s nízkym /shock risk/
/indexom/ korešponduje s pacientmi, ktorým sa odporúča užívanie metoprololu
pri akútnom infarkte myokardu.
Injekčný roztok Betaloc 1mg/ml sa nesmie miešať s Macrodexom.


5. AKO UCHOVÁVAŤ BETALOC 1 mg/ml

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
Zriedený roztok Betalocu 1 mg/ml sa má použiť do 12 hodín.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Betaloc 1 mg/ml po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
škatuli po EXP (skratka používaná pre dátum exspirácie). Dátum exspirácie
sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.



6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Betaloc 1 mg/ml obsahuje
Liečivo je metoprololi tartras (metoprololiumtartarát) 1 mg v 1 ml
injekčného roztoku.
Ďalšie zložky sú: chlorid sodný a voda na injekciu.

Ako vyzerá Betaloc 1 mg/ml
Liek je dostupný v injekčných ampulkách a jedno balenie obsahuje 5 ampuliek
s obsahom 5 ml injekčného roztoku.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii

AstraZeneca AB, Södertälje, Švédsko


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 02/2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Betaloc 1 mg/ml


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE

Metoprololi tartras 1 mg v 1 ml injekčného roztoku


3. LIEKOVÁ FORMA




Injekčný roztok



4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Supraventrikulárna tachyarytmia. Profylaxia a liečba ischémie myokardu,
tachyarytmie a bolesti pri suspektnom alebo potvrdenom infarkte myokardu.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Betaloc 1 mg/ml sa podáva parenterálne pod dohľadom školeného personálu na
pracovisku s možnosťou monitorovania krvného tlaku, EKG a s vybavením
potrebným na resuscitáciu.

Supraventrikulárna tachyarytmia

Najprv sa podáva intravenózne dávka 5 mg (=5 ml) rýchlosťou 1-2 mg za
minútu. Dávka sa môže opakovať v 5-minútových intervaloch, až kým sa
nedosiahne uspokojivá odpoveď. Väčšinou postačuje celková dávka 10-15 mg (=
10-15 ml). Maximálna odporúčaná intravenózna dávka je 20 mg (= 20 ml).

Profylaxia a liečba ischémie myokardu, tachyarytmie a bolesti pri
suspektnom alebo potvrdenom infarkte myokardu

Akútny stav: 5 mg (=5 ml) intravenózne. Dávka sa môže opakovať v 2-
minútových intervaloch do maximálnej dávky 15 mg (=15 ml). 15 minút po
poslednej intravenóznej dávke sa má podať perorálne
50 mg metoprololu (Betaloc ZOK 50 mg), každých 6 hodín počas dvoch dní.
V terapii sa má pokračovať liekom Betaloc ZOK, tablety s riadeným
uvoľňovaním metoprololu.
Informácie o tom, kedy sa táto liečba nemá začať, pozri časti 4.3 a 4.4.

Pacienti so zníženou funkciou obličiek

Funkcia obličiek ovplyvňuje rýchlosť vylučovania bezvýznamne, preto u
pacientov s poškodenou funkciou obličiek nie je potrebná úprava dávkovania.

Pacienti so zníženou funkciou pečene

U pacientov s cirhózou pečene je dávkovanie zvyčajne také isté ako
u pacientov s normálnou funkciou pečene. Ak sú prítomné známky závažného
poškodenia funkcie pečene (napr. u pacientov, ktorým bola chirurgicky
vykonaná anastomóza), je potrebné zvážiť zníženie dávkovania.

Starší pacienti

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávkovania.

Deti

S podávaním lieku Betaloc deťom sú obmedzené skúsenosti.

4.3 Kontraindikácie

Kardiogénny šok. Syndróm chorého sínusového uzla (sick-sinus syndrome).
Átrioventrikulárna blokáda II. a III. stupňa. Nestabilné dekompenzované
zlyhávanie srdca (pľúcny edém, hypoperfúzia alebo hypotenzia). Súbežné
kontinuálne alebo intermitentné podávanie liečiv s inotropným účinkom
pôsobiacich na ?- receptory. Klinicky významná sínusová bradykardia alebo
hypotenzia.
Metoprolol sa nesmie podávať pacientom so suspektným akútnym infarktom
myokardu, ak je srdcová frekvencia <45/min, PQ interval >0,24 sekúnd, alebo
ak je hodnota systolického tlaku krvi nižšia ako 100 mmHg. Pri liečbe
supraventrikulárnej tachyarytmie sa Betaloc nesmie podávať pacientom
s hodnotou systolického tlaku nižšou ako 110 mmHg.
Ťažká porucha periférneho krvného zásobovania, kde hrozí vznik gangrény.
Betaloc 1 mg/ml je kontraindikovaný u pacientov so známou precitlivenosťou
na metoprololiumtartarát alebo na iné ?-blokátory.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Liečbu je treba prerušiť u pacientov so suspektným alebo diagnostikovaným
infarktom myokardu, ak dôjde k zhoršeniu inspiračnej dyspnoe, alebo
k zintenzívneniu výskytu studeného potu.
Metoprolol môže zhoršovať symptómy porúch periférnej arteriálnej cirkulácie
(claudicatio intermittens).
Závažné poškodenie funkcie obličiek.
Závažné akútne stavy s metabolickou acidózou.
Súbežné podávanie liekov s obsahom digoxínu.
Betaloc 1 mg/ml sa nemá podávať pacientom s latentnou alebo zjavnou
srdcovou nedostatočnosťou bez adekvátnej súbežnej liečby.
U pacientov s Prinzmetalovou angínou sa frekvencia a závažnosť anginóznych
záchvatov môžu zvyšovať v dôsledku kontrakcie koronárnych ciev
sprostredkovanej alfa receptormi. Preto u týchto pacientov sa nemajú
podávať neselektívne ?-blokátory. Selektívne ?1-blokátory sa majú používať
opatrne.
U astmatických pacientov a u pacientov s obštrukčnou chorobou pľúc sa má
súbežne podávať adekvátna bronchodilatačná liečba. Dávkovanie ?2-mimetík
môže byť potrebné zvýšiť.
Riziko ovplyvnenia metabolizmu cukrov a maskovania hypoglykémie je pri
podávaní lieku Betaloc o
1 mg/ml nižšie, ako pri aplikácii neselektívnych ?-blokátorov.
Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môže zhoršiť už predtým prítomná porucha
A-V vedenia vzruchu mierneho stupňa (môže sa rozvinúť do A-V bloku).

Ak sa Betaloc podáva pacientovi s feochromocytómom, súbežne je potrebné
zvážiť aj podávanie
alfa-blokátora.

Ak je potrebné liečbu ukončiť, musí sa to uskutočňovať postupne, v priebehu
minimálne dvoch týždňov, inak hrozí zhoršenie angíny pektoris a vznik
infarktu myokardu.

Pred chirurgickým výkonom musí byť anesteziológ informovaný o tom, že
pacient dostáva Betaloc. Neodporúča sa vysadiť beta-blokátor z liečby
u pacientov podstupujúcich chirurgický zákrok. Je potrebné sa vyhnúť
akútnej iniciácii vysokých dávok metoprololu u pacientov podstupujúcich iný
ako kardiologický chirurgický zákrok , pretože u pacientov
s kardiovaskulárnymi rizikovými faktormi to bolo spojené s bradykardiou,
hypotenziou a mŕtvicou, vrátane fatálneho priebehu.
Podávanie ?-blokátorov môže sťažiť liečbu anafylaktickej reakcie. Podanie
adrenalínu v normálnych dávkach nemusí vždy priniesť očakávaný terapeutický
efekt.

Druhá alebo tretia dávka sa nemá podať v prípade, že srdcová frekvencia
klesne pod 40 pulzov/min, systolický krvný tlak je <90 mmHg a PQ interval
je >0,26 sekúnd.

4.5 Liekové a iné interakcie

Metoprolol je substrátom CYP2D6. Lieky inhibujúce CYP2D6 môžu mať vplyv na
plazmatickú koncentráciu metoprololu. Medzi liečivá, ktoré inhibujú CYP2D6
patrí chinidín, terbinafín, paroxetín, fluoxetín, sertralín, celekoxib,
propafenón a difenhydramín. Môže sa stať, že po nasadení uvedených liečiv
sa dávka lieku Betaloc musí znížiť.
S liekom Betaloc sa nemajú kombinovať nasledujúce liečivá:
/Kyselina barbiturová a jej deriváty:/ Barbituráty (preskúmal sa
pentobarbital) indukujú metabolizmus metoprololu enzymatickou cestou.
/Propafenón:/ Po podaní propafenónu u 4 pacientov liečených metoprololom sa
plazmatické koncentrácie metoprololu zvýšili 2-5 násobne a 2 pacienti
pociťovali typické nežiaduce účinky metoprololu. Interakcia sa potvrdila
u ôsmich zdravých dobrovoľníkov. Interakcia sa môže vysvetliť tým, že
propafenón, podobne ako aj chinidín, inhibuje metabolizmus metoprololu cez
cytochróm P450 2D6. Kombinácia sa ťažko ovplyvňuje pravdepodobne kvôli
tomu, že propafenón sa tiež vyznačuje schopnosťou blokovať ?- receptory.
/Verapamil:/ Verapamil v kombinácii s ?- blokátormi (opísané pre atenolol,
propranolol a pindolol) môže viesť k bradykardii a k poklesu krvného tlaku.
Verapamil a ?- blokátory majú aditívny účinok na vedenie vzruchu AV-uzlom a
na funkciu sínusového uzla.
/Nasledujúce kombinácie s liekom Betaloc si môžu vyžadovať úpravu/
/dávkovania:/
Amiodarón: U pacientov liečených amiodarónom môže dôjsť k výraznej
sínusovej bradykardii, ak sú súčasne liečení metoprololom. Amiodarón má
extrémne dlhý polčas (približne 50 dní), teda k interakciám môže dôjsť dlhý
čas po vysadení lieku.
/Antiarytmiká I. triedy:/ Antiarytmiká I. triedy majú s ?-blokátormi aditívny
negatívne inotropný účinok, čo môže viesť u pacientov s poškodenou funkciou
ľavej komory k závažným nežiaducim hemodynamickým účinkom. Tejto kombinácii
je treba sa vyhnúť aj pri syndróme chorého sínusového uzla (sick sinus
syndrome) a pri patologickom vedení vzruchu AV-uzlom. Najlepšie
dokumentovanou je interakcia s disopyramidom.
/ß-blokátory:/ Súbežné podávanie srdcových glykozidov s ß-blokátormi môže
predĺžiť čas vedenia vzruchu medzi srdcovými predsieňami a komorami a
vyvolať tak bradykardiu.
/Nesteroidné protizápalové a protireumatické lieky (NSAID):/ Ukázalo sa, že
NSAID znižujú antihypertenzný účinok ?- blokátorov. Skúmal sa predovšetkým
indometacín. So sulindakom k tejto interakcii pravdepodobne nedochádza.
V skúške s diklofenakom sa nedokázala interakcia medzi týmto liečivom
a metoprololom.
/Difenhydramín:/ Difenhydramín znižuje (2,5-násobne) klírens metoprololu na
alfa-hydroxymetoprolol
cez CYP 2D6 u rýchle hydroxylujúcich jedincov. Účinky metoprololu sú
potencované.
/Diltiazem:/ Diltiazem a ?- blokátory majú aditívne inhibičný účinok na
vedenie vzruchu AV uzlom a na funkciu sínusového uzla. V prípadoch, kde sa
kombinoval diltiazem s metoprololom (správy z klinickej praxe) sa
pozorovala výrazná bradykardia.
/Adrenalín:/ V približne desiatich skúškach u pacientov, ktorí boli liečení
neselektívnymi ?- blokátormi (vrátane pindololu a propranololu) sa po
podaní adrenalínu rozvinula výrazná hypertenzia a bradykardia. Tieto
klinické pozorovania sa potvrdili u zdravých dobrovoľníkov. Predpokladá sa,
že adrenalín v lokálnych anestetikách môže vyvolať tieto odpovede po
intravazálnom podaní. Riziko je pravdepodobne menšie u kardioselektívnych ?-
blokátorov.
/Fenylpropranolamín:/ Fenylpropranolamín (norefedrín) v jednorazových dávkach
50 mg môže zvyšovať diastolický tlak na patologické hodnoty u zdravých
dobrovoľníkov. Propranolol všeobecne vyrovnáva zvýšenie krvného tlaku
vyvolaného fenylpropranolamínom. ?- blokátory však paradoxne môžu vyvolať
hypertenzné reakcie u pacientov užívajúcich vysoké dávky
fenylpropranolamínu. Hypertenzná kríza počas liečby samotným
fenylpropranolamínom sa opísala v niekoľkých prípadoch.
/Chinidín:/ Chinidín inhibuje metabolizmus metoprololu u tzv.,,rýchlych
hydroxylátorov“, čo má za následok výrazne zvýšené plazmatické hladiny
a potencovanú blokádu ?- receptorov. Podobná interakcia sa môže vyskytnúť
pri podaní iných ?- blokátorov metabolizovaných tým istým enzýmom
(cytochróm P450 2D6).
/Klonidín:/ ?- blokátory môžu potencovať hypertenznú reakciu po náhlom
vysadení klonidínu. Ak sa plánuje ukončenie súbežnej liečby klonidínom, ?-
blokátor sa má vysadiť niekoľko dní pred klonidínom.
/Rifampicín:/ Rifampicín môže indukovať metabolizmus metoprololu, s následným
znížením jeho plazmatickej koncentrácie.
Pacientov, ktorým sa súbežne podávajú iné ß-blokátory (napr. očné kvapky),
alebo inhibítory monoaminooxidázy (MAO), je potrebné starostlivo sledovať.
Inhalačné anestetiká môžu prehĺbiť kardiodepresívne účinky u pacientov
užívajúcich ß-blokátory.
U pacientov užívajúcich ß-blokátory je vhodné upraviť dávky perorálnych
antidiabetík.
Plazmatická koncentrácia metoprololu sa môže zvýšiť v prípade súbežného
podávania cimetidínu alebo hydralazínu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Metoprolol sa nemá podávať počas gravidity a laktácie, ak to nie je
bezpodmienečne nutné. ß-blokátory môžu vyvolávať nežiaduce účinky napr.
bradykardiu u plodu, novorodenca alebo dojčeného dieťaťa, čo je potrebné
vziať do úvahy, ak sa predpisuje v poslednom trimestri alebo pri pôrode.
Metoprolol sa vylučuje do materského mlieka, ale riziko ovplyvnenia dojčaťa
je pravdepodobne zanedbateľné, ak matka používa metoprolol v rozsahu
normálnych terapeutických dávok.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Vzhľadom na občasný výskyt závratov alebo únavy je potrebné, aby pacienti
poznali svoju reakciu na metoprolol ešte predtým, ako začnú vykonávať
činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sa vyskytujú približne u 10 % pacientov a bývajú závislé
od veľkosti dávky.
Časté ((1/100 až <1/10)
/Celkové ochorenia a reakcie v mieste podania:/ únava, bolesť hlavy, závrat.
/Ochorenia srdca aporuchy srdcovej činnosti:/ chladné končatiny (ruky
a nohy), bradykardia.
/Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu/: bolesť brucha, nauzea,
vracanie, hnačka a zápcha.
Menej časté ((1/1 000 až <1/100)
/Celkové ochorenia a reakcie v mieste podania/: bolesť na hrudi, priberanie
na váhe.
/Ochorenia srdca a poruchy srdcovej činnosti:/ prechodné zhoršenie
srdcového zlyhávania, kardiogénny šok u pacientov s akútnym infarktom
myokardu*.
/Poruchy nervového systému:/ poruchy spánku, parestézie.
/Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:/ namáhavé dýchanie,
bronchospazmus u pacientov s astmou alebo s astmatickými problémami.
Zriedkavé ((1/10 000 až <1/1000)
/Celkové ochorenia a reakcie v mieste podania:/ nadmerné potenie, vypadávanie
vlasov, poruchy chuti, reverzibilná dysfunkcia libida.
/Poruchy krvi a lymfatického systému:/ trombocytopénia.
/Ochorenia srdca a poruchy srdcovej činnosti/: predĺženie AV vedenia, srdcové
arytmie, edém, synkopa.
/Poruchy nervového systému:/ nočné mory, depresie, porucha pamäti, zmätenosť,
nervozita, úzkosť, halucinácie.
/Poruchy kože a podkožného tkaniva:/ hypersenzitívne kožné reakcie, zhoršenie
psoriázy, fotosenzitívne reakcie.
/Ochorenia pečene a žlčových ciest:/ zvýšená hladina transamináz.
/Ochorenia oka:/ poruchy zraku, suché a/alebo podráždené oči, tinnitus.
Príležitostne boli hlásené artralgie, hepatitída, svalové kŕče, sucho v
ústach, príznaky podobné konjunktivitíde, nádcha, narušená schopnosť
sústrediť sa, gangréna u pacientov s vyskytujúcou sa ťažkou poruchou
periférneho krvného zásobovania.
Betaloc môže v ojedinelých prípadoch po intravenóznom podaní vyvolať
klinicky relevantné zníženie krvného tlaku.
*Zvýšenie frekvencie o 0,4 % v porovnaní s placebom v klinickom skúšaní u
46 000 pacientov s akútnym infarktom myokardu, kde bola frekvencia výskytu
kardiogénneho šoku 2,3 % v skupine pacientov užívajúcich metoprolol a 1,9 %
v skupine pacientov užívajúcich placebo v podskupine pacientov s nízkym
indexom pre riziko vzniku šoku (/shock risk index/). /Shock risk index/ bol
založený na absolútnom riziku vzniku šoku u každého individuálneho pacienta
v závislosti od veku, pohlavia, časového oneskorenia, Killipovej
klasifikácie, krvného tlaku, srdcovej frekvencie, abnormalít v EKG a
výskytu hypertenzie v anamnéze. Skupina pacientov s nízkym /shock risk/
/indexom/ korešponduje s pacientmi, ktorým sa odporúča užívanie metoprololu
pri akútnom infarkte myokardu.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie sa môže prejaviť bradykardiou, hypotenziou, akútnou
kardiálnou insuficienciou a bronchospazmom.
Všeobecné liečebné opatrenia majú zahŕňať starostlivé sledovanie, liečbu na
oddelení intenzívnej starostlivosti a použitie plazmy alebo jej náhrad na
liečbu hypotenzie a šoku.
Excesívna bradykardia sa môže zvládnuť intravenóznym podaním atropínu
v dávke 1-2 mg a/alebo zavedením kardiostimulátora. V prípade potreby sa
môže následne podať glukagón v bolusovej dávke 10 mg intravenózne. Ak si to
stav pacienta vyžaduje, bolusové podanie glukagónu sa môže zopakovať alebo
môže byť nasledované intravenóznou infúziou glukagónu v dávke 1-10 mg/hod
v závislosti od klinickej odpovede. Ak pacient nereaguje na podanie
glukagónu alebo ak glukagón nie je k dispozícii, je možné podať beta-
agonistu, ako napr. dobutamín v dávke 2,5 až 10 ?g/kg/minútu vo forme
intravenóznej infúzie.
Dobutamín sa vzhľadom na svoj pozitívne inotropný účinok môže použiť aj na
liečbu hypotenzie a akútnej kardiálnej insuficiencie. Je pravdepodobné, že
uvedená dávka dobutamínu nebude postačujúca na zvrátenie kardiálneho účinku
beta-blokády pri predávkovaní vysokými dávkami lieku. Dávka dobutamínu sa
má preto zvýšiť, ak je nevyhnutné dosiahnuť požadovanú klinickú odpoveď
v súlade s klinickým stavom pacienta.
Môže sa tiež zvážiť podanie kalcia. Bronchospazmus sa zvyčajne dá zvládnuť
pomocou bronchodilatancií.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

/Farmakoterapeutická skupina/: antihypertenzívum, sympatolytikum
/ATC kód:/ C07AB02

Intravenózna liečba metoprololom pri infarkte myokardu zmierňuje bolesť na
hrudníku a znižuje incidenciu predsieňovej fibrilácie a flutteru. Včasné
podanie (do 24 hodín od prvých príznakov) prispieva k obmedzeniu rozvoja
a rozšírenia infarktu myokardu. Včasný začiatok liečby zvyšuje jej prínos.
Pri paroxyzmálnej predsieňovej tachykardii a predsieňovej
fibrilácii/flutteri sa dosahuje pokles komorovej srdcovej frekvencie.
Metoprolol je ?1-selektívny ?-blokátor, t.j. inhibuje ?1-receptory v
dávkach podstatne nižších, ako je potrebné na blokádu ?2-receptorov
v periférnych cievach a bronchoch. Beta1-selektívny účinok sa môže so
zvyšujúcou sa dávkou lieku znižovať.
Metoprolol nemá žiadny stimulačný účinok na ?-receptory a má minimálny
účinok stabilizujúci membrány. Blokátory ?-receptorov majú negatívne
inotropný a chronotropný účinok.
Metoprolol redukuje agonistický účinok katecholamínov (ktoré sa uvoľňujú
počas fyzického a psychického stresu) na srdce. Znamená to, že zvýšenie
srdcovej frekvencie, srdcového výdaja a tlaku krvi navodené stresom sa
vplyvom metoprololu zníži.
Počas stresových situácií, pri zvýšenom uvoľňovaní adrenalínu
z nadobličiek, metoprolol nezabraňuje normálnej fyziologickej vaskulárnej
dilatácii.
V terapeutických dávkach má metoprolol menší kontraktilný účinok na
bronchiálne svalstvo ako neselektívne ?-blokátory. Táto vlastnosť umožňuje
podávať kombináciu metoprololu a ?2-agonistov pacientom s bronchiálnou
astmou alebo inými ochoreniami, kde je prítomná pľúcna obštrukcia.
Metoprolol zasahuje do mechanizmu uvoľňovania inzulínu a do metabolizmu
cukrov menej ako neselektívne ?-blokátory, môže sa preto podávať aj
pacientom s diabetom mellitus.
Metoprolol ovplyvňuje reakciu kardiovaskulárneho systému na hypoglykémiu,
napr. tachykardiu menej ako neselektívne ?-blokátory a návrat hladín
glykémie na normálne hodnoty je rýchlejší ako u neselektívnych ?-
blokátorov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Metoprolol sa metabolizuje v pečeni, predovšetkým prostredníctvom CYP2D6.
Identifikovali sa tri hlavné metabolity metoprololu, pričom žiadny z nich
nemá klinicky významný účinok blokujúci ?-receptory. Biologický polčas
metoprololu v plazme je 3-5 hodín. Približne 5 % metoprololu sa vylučuje
v nezmenenej forme obličkami, zvyšná časť sa vylučuje vo forme metabolitov.


5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Metoprolol bol intenzívne klinicky testovaný. Relevantné informácie pre
predpisujúceho lekára sú uvedené v ďalších častiach Súhrnu
charakteristických vlastností lieku.


6. FARMACEUTICKÉ VLASTNOSTI

6.1 Zoznam pomocných látok

Natrii chloridum, aqua ad iniectabilia.

6.2 Inkompatibility

Injekčný roztok Betaloc 1 mg/ml sa nemá miešať s Macrodexom.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov
Zriedený roztok lieku Betaloc 1 mg/ml sa má použiť do 12 hodín.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Bezfarebná odlamovacia ampulka z borosilikátového skla (objem 5 ml), vložka
s prepážkami, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.
Veľkosť balenia: 5 × 5 ml

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Betaloc 1 mg/ml je určený na aplikáciu v nezriedenej forme. V prípade
potreby sa môže injekčný roztok metoprololu pridávať do infúznych roztokov
nasledovne: 40 ml injekčného roztoku Betaloc (8 ampuliek), čo zodpovedá 40
mg metoprololiumtartarátu sa môže pridať do 1000 ml týchto infúznych
roztokov:
0,9 % chlorid sodný, manitol 150 mg/ml, glukóza 100 mg/ml, glukóza 50
mg/ml, fruktóza 200 mg/ml, invertný cukor 100 mg/ml, Ringerov infúzny
roztok, Ringerov roztok s glukózou a Ringer-acetát.


7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii




AstraZeneca AB, Södertälje, Švédsko



8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

77/0492/97-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE

4.11.1997


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Február 2011