Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č. 2 K ROZHODNUTIU O PREDĹŽENÍ REGISTRÁCIE EV.Ć. : 2106/1040




Písomná informácia pre používateľov

/Informácia o použití, čítajte pozorne!/



VASOCARDIN SR 200

(metoprololi tartras)




tablety s predĺženým uvoľňovaním



Držiteľ rozhodnutia o registrácii

ZENTIVA, a. s., Hlohovec, Slovenská republika



Zloženie lieku

/Liečivo:/ metoprololi tartras (metoprololiumtartarát) 200 mg v 1 tablete

/Pomocné látky:/ glyceroli dibehenas (glyceryl dibehenát), calcii
hydrogenophosphas dihydricus (dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého),
povidonum 25 (povidón), silica colloidalis anhydrica (koloidný bezvodý oxid
kremičitý), stearylis natrii fumaras (sodná soľ stearylfumarátu), gossypii
oleum hydrogenatum (hydrogénovaný bavlníkový olej)



Farmakoterapeutická skupina

antihypertenzívum, beta-blokátor



Charakteristika

VASOCARDIN SR 200 obsahuje účinnú látku metoprolol, ktorý patrí do skupiny
liečiv nazývaných selektívne betablokátory (cielene blokuje určité väzbové
miesta). Liečba metoprololom znižuje účinok stresových hormónov na tzv.
beta 1-receptory (beta 1 väzbové miesta na bunkách) umiestnené v srdci,
cievach, obličkách a mozgu. Dôsledkom je spomalenie práce srdcového svalu,
zníženie krvného tlaku, úprava srdcového rytmu a zníženie závažnosti a
počtu záchvatov anginy pectoris. Predĺžené uvoľňovanie účinnej látky
z tabliet umožňuje dosiahnuť rovnomerný účinok počas 24 hodín pri užívaní 1-
krát denne.



Indikácie

Liek sa užíva na liečbu vysokého krvného tlaku, na predchádzanie záchvatov
anginy pectoris (bolesť pri srdci pod hrudnou kosťou), na liečbu niektorých
foriem nepravidelnej činnosti srdca, na liečbu zvýšenej činnosti štítnej
žľazy, na predchádzanie záchvatov migrény a po prekonanom srdcovom
infarkte.

Liek je určený pre dospelých.



Kontraindikácie

Liek sa nesmie užívať pri známej precitlivenosti na účinnú látku alebo na
niektorú z pomocných látok, pri niektorých poruchách vedenia srdcového
vzruchu, pri ťažkom srdcovom zlyhaní, pri výrazne nízkej srdcovej
frekvencii, pri nízkom krvnom tlaku. Liek sa nesmie užívať pri náhlom
závažnom zhoršení srdcového zlyhania a pri vnútrožilovom podávaní liekov na
zvýšenie stiahnuteľnosti srdcového svalu, pri závažných poruchách vedenia
srdcového vzruchu (predsieňovo-komorový blok II. a III. stupňa, tzv.
syndróm chorého sínusu), pri výrazne nízkej pulzovej frekvencii (menej ako
50 pulzov/min) a pri neliečenom nádore nadobličiek (feochromocytóm).

Deťom sa liek neodporúča podávať.

Pacienti s cukrovkou, prieduškovou astmou, poruchou prekrvenia dolných
končatín, tehotné a dojčiace ženy môžu liek užívať len vtedy, ak je to
skutočne nevyhnutné. Opatrnosť je tiež potrebná u pacientov s cukrovkou.

Ak sa stavy uvedené v tomto odseku u vás vyskytnú až počas užívania lieku,
informujte o tom ošetrujúceho lekára.



Nežiaduce účinky

Liek sa zvyčajne dobre znáša. Ak vzniknú nežiaduce účinky, bývajú mierne
a po vysadení lieku zmiznú. Najčastejšie sa môžu vyskytnúť zažívacie
ťažkosti (nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, hnačka), únava, slabosť,
malátnosť, bolesti hlavy, závraty pri zmene polohy tela, pomalý pulz.
Zriedkavo sa vyskytuje nespavosť, depresie, svrbenie, kožné vyrážky,
svalové kŕče, poruchy zraku, nízky krvný tlak, dýchavičnosť a iné poruchy
srdcového rytmu.

Pri prípadnom výskyte nežiaducich účinkov alebo iných nezvyčajných reakcií
sa o ďalšom užívaní lieku poraďte s lekárom.



Interakcie

Účinky VASOCARDINu a iných súčasne užívaných liekov sa môžu navzájom
ovplyvňovať. Váš lekár by preto mal byť informovaný o všetkých liekoch,
ktoré v súčasnosti užívate alebo ktoré začnete užívať, a to na lekársky
predpis i bez neho.

Pri súčasnom užívaní liekov na liečbu žalúdočných vredov (cimetidín)
a látok znižujúcich krvný tlak sa môže účinok VASOCARDINu zvyšovať. Pri
súčasnom užití alkoholu dochádza k zvýšenej hladine alkoholu v krvi
a k predĺženiu jeho účinku.

Ak užívate súčasne klonidín aj metoprolol a máte prestať užívať klonidín,
metoprolol neužívajte už niekoľko dní pred vysadením klonidínu.

Ak užívate perorálne antidiabetiká (lieky na zníženie hladiny cukru
v krvi), možno upraviť dávkovanie.

Liečbu metoprololom môže ďalej ovplyvniť súčasné užívanie liekov na liečbu
srdcovocievnych ochorení (blokátory kalciových kanálov, ako napr.
verapamil, antiarytmiká, blokátory sympatických ganglií, hydralazín),
inhibítory monoaminooxidázy, inhalačné anestetiká, niektoré antibakteriálne
lieky (rifampicín), lieky s protizápalovým účinkom (indometacín), iné beta-
blokátory (niektoré očné kvapky), ako aj iné látky (niektoré hormóny,
látky, ktoré indukujú alebo inhibujú enzýmy).



Dávkovanie a spôsob podávania

Presné dávkovanie a dĺžku liečby určí vždy lekár. Nasledujúce odporúčania
preto treba považovať za orientačné.

/Liečba vysokého tlaku krvi (hypertenzie):/ odporúčané dávkovanie pacientom
s miernou až stredne ťažkou hypertenziou je 2-krát denne 50 mg metoprololu
(t. j. 2 tablety VASOCARDINu 25). Ak je vaša reakcia na túto dávku
nedostatočná, môže váš lekár zvýšiť dávku na 100 až 200 mg denne (t. j. pol
až 1 tableta VASOCARDINu SR 200 1-krát denne). Dlhodobá liečba metoprololom
v dennej dávke 100 až 200 mg znižuje riziko komplikácií hypertenzie, ako je
mozgová mŕtvica, srdcový infarkt a náhla smrť.

/Angina pectoris:/ zvyčajne sa užíva 100 až 200 mg metoprololu denne (t. j.
pol až 1 tableta VASOCARDINu SR 200 1-krát denne)

/Udržiavacia liečba po prekonanom srdcovom infarkte:/ v rámci udržiavacej
liečby po srdcovom infarkte sa odporúča 200 mg denne (t. j. 1 tableta
VASOCARDINu SR 200 1-krát denne). Dlhodobá liečba touto dávkou metoprololu
denne znižuje riziko smrti a nového srdcového infarktu.

/Liečba porúch srdcového rytmu:/ odporúčané dávkovanie je 100 až 200 mg denne
(t. j. 1 tableta VASOCARDINu SR 200 1-krát denne).

/Funkčné srdcové poruchy s búšením srdca:/ odporúčané dávkovanie je 100 mg
denne (t. j. pol tablety VASOCARDINu SR 200 1-krát denne). Ak je to
potrebné, môže lekár dávku zvýšiť na 200 mg denne (t. j. 1 tableta
VASOCARDINu SR 200 1-krát denne).

/Prevencia migrény:/ zvyčajne sa užíva 100 až 200 mg denne (t. j. pol až 1
tableta VASOCARDINu SR 200 1-krát denne).

/Liečba zvýšenej činnosti štítnej žľazy:/ zvyčajne sa užíva 100 mg denne (t.
j. pol tablety VASOCARDINu SR 200 1-krát denne).

Spôsob podávania


Liek užite najlepšie ráno počas jedla, v rovnakom čase, zapite vodou.
Tablety alebo ich polovičky prehĺtajte zásadne celé (nerozhrýzajte,
nedrvte). Ak zabudnete užiť pravidelnú dávku, užite ju ihneď ako si
spomeniete. Ak zabudnete užiť dávku do 12 hodín, vynechajte ju a pokračujte
podľa predpísaného dávkovacieho režimu.



Upozornenie

Liek môže najmä na začiatku liečby pri únave a závratoch nepriaznivo
ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť (napr. vedenie motorových
vozidiel, obsluhu strojov a prácu vo výškach). Preto by ste mali túto
činnosť vykonávať len na základe výslovného súhlasu lekára. Nikdy
neužívajte viac tabliet ako vám predpísal lekár. Vyššie dávky zvyšujú
riziko nežiaducich účinkov a pri značnom predávkovaní môže dôjsť k otrave.

Predávkovanie


Pri predávkovaní sa môžu vyskytnúť tieto príznaky otravy: pomalý alebo
nepravidelný pulz, dušnosť, opuchy kĺbov, búšenie srdca, závraty, bolesť na
hrudníku, studená koža, slabý pulz, mentálna zmätenosť, pocit úzkosti,
zastavenie činnosti srdca, pocit zvierania v dýchacích cestách, čiastočná
alebo úplná strata vedomia, nútenie na vracanie, vracanie, zmodranie pier
a koncov prstov. Uvedené príznaky sa môžu zhoršiť pri súčasnom užití
alkoholu, liekov na zníženie tlaku krvi, chinidínu alebo liekov na spanie
(barbituráty). Neužívajte preto vyššie dávky, ako vám predpísal lekár. Prvé
príznaky predávkovania sa môžu pozorovať po 20 minútach až 2 hodinách po
užití lieku.

Užívanie VASOCARDINu SR 200 nikdy neprerušujte náhle. Ak je potrebné liečbu
prerušiť, vždy znižujte dávku postupne podľa rady lekára v priebehu aspoň
14 dní až na 12,5 mg denne (polovička tablety VASOCARDIN 25), posledné 4
dni pred vysadením liečby. Ak počas liečby navštívite zubného lekára alebo
sa podrobíte operácii informujte lekára, že užívate VASOCARDIN SR 200.

Pri predávkovaní alebo náhodnom užití lieku dieťaťom sa ihneď poraďte
s lekárom.



Varovanie

Liek nepoužívajte po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na
obale.



Balenie

30 tabliet (3 x 10 tabliet)

60 tabliet (6 x 10 tabliet)

100 tabliet (10 x 10 tabliet)



Uchovávanie

Liek uchovávajte v suchu pri teplote 15 až 25 oC, chráňte pred svetlom.
Liek uchovávajte mimo
dosahu detí.



Dátum poslednej revízie

Apríl 2007

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Č. 1 K ROZHODNUTIU O PREDĹŽENÍ REGISTRÁCIE EV.Ć. : 2106/1040







Súhrn charakteristických vlastností lieku



1. Názov lieku
VASOCARDIN SR 200

2. Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie lieku
metoprololi tartras 200 mg v 1 tablete s predĺženým uvoľňovaním

3. Lieková forma
tablety s predĺženým uvoľňovaním
/Vzhľad:/ krémové voskovité ploché tablety s deliacou ryhou

4. Klinické údaje
/4.1. Terapeutické indikácie/
Liek VASOCARDIN SR 200 je určený na liečbu hypertenzie, anginy pectoris,
tachyarytmií (najmä supraventrikulárnych tachykardií), udržovaciu liečbu po
infarkte myokardu, liečbu funkčných srdcových porúch s palpitáciami,
profylaxiu migrény a liečbu hypertyreózy. Liek je určený pre dospelých
pacientov.

/4.2. Dávkovanie a spôsob podávania/
Dávkovanie musí byť vždy individuálne.
Odporúčané dávkovanie u pacientov s hypertenziou je 100 až 200 mg 1-krát
denne. Ak hypertenzia nereaguje na túto dávku, je možné dávku zvýšiť alebo
kombinovať liečbu s inými antihypertenzívami. Dlhodobá antihypertenzívna
liečba metoprololom v dávkovom rozmedzí 100 až 200 mg denne znižuje riziko
mortality, vrátane rizika náhlej kardiovaskulárnej smrti, mozgovej cievnej
príhody a koronárnych príhod u pacientov s hypertenziou.
Odporúčané dávkovanie u pacientov s anginou pectoris je 100 až 200 mg 1-
krát denne. Ak je to potrebné, je možné liečbu kombinovať s inými
antianginóznymi liekmi.
Odporúčané dávkovanie pri srdcových arytmiách je 100 až 200 mg 1-krát
denne. Ak je to potrebné, je možné dávku zvýšiť alebo pridať iné
antiarytmikum.
V rámci udržiavacej liečby po infarkte myokardu dlhodobá liečba
VASOCARDINom SR 200 1-krát denne znižuje riziko smrti (vrátane náhlej
smrti) a znižuje riziko reinfarktov (aj u pacientov s diabetom).
Odporúčané dávkovanie pri funkčných srdcových poruchách s palpitáciami je
100 mg denne ráno. Ak je to nevyhnutné, možno dávku zvýšiť na 200 mg
denne.
V rámci profylaxie migrény sa odporúča dávkovanie 100 až 200 mg 1-krát
denne.
Odporúčané dávkovanie pri hypertyreóze je 200 mg 1-krát denne. V prípade
potreby je možné dávku zvýšiť.
Pacientom s poruchou funkcie obličiek, hepatálnou insuficienciou a starším
pacientom nie je potrebná úprava dávkovania. Pacientom s veľmi ťažkou
poruchou funkcie pečene (cirhóza, porto-kaválna anastomóza) je vhodné
dávkovanie upraviť.
Podávanie VASOCARDINu SR 200 deťom sa neodporúča vzhľadom na nedostatok
údajov.
Maximálna denná dávka pre VASOCARDIN SR 200 je 400 mg.
Liek je určený na podávanie 1-krát denne, najlepšie ráno počas jedla.
Tablety je potrebné užívať v rovnakom čase, zapiť vodou. Celé tablety alebo
ich polovičky sa nesmú rozhrýzť ani drviť.

/4.3. Kontraindikácie/
Známa precitlivenosť na účinnú látku alebo na pomocné látky obsiahnuté
v lieku, liečba verapamilom (najmä i.v.) – riziko asystólie, atrio-
ventrikulárna blokáda II. a III. stupňa, sick-sinus syndróm, nestabilná
dekompenzovaná srdcová insuficiencia, významná bradykardia pred začiatkom
liečby, ťažká porucha periférneho prekrvenia spojená s bolesťami alebo s
trofickými zmenami, hypotenzia, sinoatriálny blok, kardiogénny šok, astma
bronchiale a chronická obštrukčná bronchopulmonálna choroba ťažkého stupňa,
neliečený feochromocytóm, metabolická acidóza.
Metoprolol sa nesmie podávať pacientom so suspektným akútnym infarktom
myokardu, ak je tepová frekvencia nižšia ako 50 tepov/min., P-Q interval je
dlhší ako 0,24 s alebo systolický krvný tlak nižší ako 100 mm Hg.

/4.4. Špeciálne upozornenia/
Pri chronickej obštrukčnej chorobe môže metoprolol spôsobiť zvýšenie odporu
v dýchacích cestách (najmä pri dávkach nad 200 mg). Pacienti
s bronchospastickými chorobami by nemali užívať beta-blokátory. Vzhľadom na
relatívnu beta-1 selektivitu sa môže metoprolol použiť opatrne
u pacientov, ktorí nereagujú na iné antihypertenzíva alebo ich neznášajú.
Pretože beta-1 selektivita nie je absolútna, mali by sa súčasne podávať
beta-2 stimulanciá (vo forme tabliet alebo aerosolu) a najnižšie možné
dávky metoprololu (do 200 mg). Ak nastane dušnosť alebo bronchospazmus,
treba aplikovať beta-2 stimulans a liečbu ukončiť.
Pri diabete je nevyhnutné optimálne upraviť antidiabetickú liečbu
a upozorniť diabetika na možnosť maskovania hypoglykémie, prejavujúcej sa
iba zvýšeným potením.
O liečbe metoprololom by mal byť informovaný anesteziológ pred operačným
výkonom, aby zvolil anestetikum s najmenšími prejavmi negatívnej inotropie.
Pri feochromocytóme možno metoprolol použiť až po začatí liečby alfa-
blokátorom.
Pacienti liečení na srdcové zlyhanie by mali byť liečení na toto ochorenie
pred zahájením liečby metoprololom aj počas tejto liečby liečby. Beta-
adrenergná blokáda prináša možné riziko ďalšieho zníženia kontraktility
myokardu a zhoršenie srdcového zlyhania.
Veľmi ojedinele sa môže zhoršiť už existujúca mierna porucha A-V vedenia a
môže viesť až k A-V blokáde vyššieho stupňa.
Ak sa v priebehu podávania metoprololu vyvíja bradykardia, dávka
metoprololu by sa mala znížiť alebo by mal byť úplne vysadený.
Anafylaktický šok má u pacientov liečených beta-blokátormi ťažší priebeh.
Pacientom s anamnézou ťažkej alergickej reakcie je možné podávať metoprolol
len so zvýšenou opatrnosťou. Zvýšená opatrnosť je tiež potrebná aj
u alergikov liečených vakcínami (desenzibilizačná terapia).
Pomer rizika a prospechu liečby treba tiež zvážiť u pacientov s myasteniou
gravis, psoriázou a s depresívnym ochorením.
Metoprolol môže zhoršiť príznaky ťažkej poruchy periférneho prekrvenia.
Liečba VASOCARDINom SR 200 by sa nemala prerušovať náhle, ale postupne
počas 10 - 14 dní. V priebehu tohto obdobia by sa mali zvlášť sledovať
pacienti s ischemickou chorobou srdca.

/4.5. Liekové a iné interakcie/
Súčasné užitie metoprololu a iného antihypertenzíva sa môže prejaviť
výrazným znížením krvného tlaku (veľká opatrnosť je potrebná v kombinácii
s prazosínom). Zvýšený lekársky dohľad vyžadujú všetci pacienti, ktorí
súčasne užívajú iné liečivá s obsahom beta 1-sympatolytík (napr. očné
kvapky) a ganglioplegík.
Vzhľadom na možnosť vzniku asystólie je súčasné užívanie verapamilu
kontraindikované.
Je nevyhnutné mať na zreteli negatívne inotropný a negatívne chronotropný
účinok metoprololu v prípadoch, kedy sa užíva súčasne s blokátormi
kalciového kanála typu verapamilu a diltiazemu a/alebo antiarytmikami.
Pacientom, ktorí sú liečení betablokátormi by sa nemali intravenózne
podávať lieky s obsahom antagonistov kalcia verapamilového typu.
Betablokátory môžu zvyšovať negatívne inotropný a negatívne dromotropný
účinok antiarytmík chinidínového typu a amiodaronu. Pri súčasnom užívaní so
srdcovými glykozidmi môže dôjsť k prehĺbeniu negatívne chronotropného
účinku a k predĺženiu A-V prevodu.
Enzýmové induktory a enzýmové inhibítory môžu ovplyvňovať plazmatické
koncentrácie metoprololu. Plazmatickú koncentráciu metoprololu znižuje
rifampicín, môže sa zvýšiť pri súčasnom podávaní cemetidínu, chinidínu,
alkoholu a hydralazínu. (Pri súčasnom požití alkoholu s metoprololom sa
zvyšuje hladina alkoholu v krvi a protrahuje sa jeho účinok.)
Súčasná liečba indometacínom a inými inhibítormi prostaglandín syntetázy
môže znižovať účinok betablokátorov.
Pri súčasnom užívaní ďalších antihypertenzív, tricyklických antidepresív,
barbiturátov alebo fenotiazínu dochádza k prehĺbeniu hypotenzného účinku.
Súčasné užívanie sympatomimetík a xantínov vedie ku vzájomnej inhibícii
účinku.
Beta-blokátory môžu zvýrazniť „rebound hypertenziu“, ku ktorej môže dôjsť
po vysadení klonidínu. Niekoľko dní pred plánovaným ukončením liečby
klonidínom je preto potrebné najskôr ukončiť liečbu beta-blokátorom.
Nesteroidné antireumatiká znižujú antihypertenzívny účinok metoprololu.
Pri súčasnom užívaní inhibítorov monoaminooxidázy sa môže zosilniť
hypotenzívny účinok a tiež vzniká nebezpečenstvo hypertenznej krízy po
skončení ich užívania (asi po 14 dňoch od ukončenia liečby MAO).
Dávkovanie perorálnych antidiabetík u pacientov užívajúcich beta-blokátory
musí byť niekedy upravené. Užívanie beta-blokátorov vedie k zosilneniu
hypoglykemického účinku.
Kombinácia s antiarytmikami alebo s anestetikami zhoršuje intrakardiálne
vedenie.
V kombinácii s inhalačnými anestetikami sa zvyšuje kardiodepresívny účinok
metoprololu.

/4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie/
Liek by sa nemal podávať v tehotenstve, ak jeho indikácia nie je
nevyhnutná. Metoprolol, tak ako všetky beta-blokátory, prechádza
placentárnou bariérou, znižuje placentárnu perfúziu, čo môže viesť
k retardácii intrauterinného rastu. Vzhľadom na možnosť výskytu
bradykardie, hypotenzie, hypoglykémie a útlmu dýchania u novorodenca by
mala byť terapia metoprololom ukončená 48 - 72 hodín pred predpokladaným
termínom pôrodu. Ak toto opatrenie nie je možné, treba sledovať novorodenca
48 - 72 hodín po pôrode. Metoprolol sa vylučuje do materského mlieka, preto
je potrebné dojča starostlivo sledovať z hľadiska možného beta-blokujúceho
efektu, prípadne prerušiť dojčenie.

/4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje/
Liek môže nepriaznivo ovplyvniť činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť,
motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie. Občas sa môže vyskytnúť závrat
a únava.

/4.8. Nežiaduce účinky/
Môžu sa objaviť nežiaduce účinky v oblasti:
- nervového systému: únava, závraty, bolesti hlavy, parestézie, menej často
kŕče,
- psychiatrické poruchy – depresie, poruchy sústredenia, ospalosť alebo
naopak nespavosť, desivé sny, nervozita úzkosť, sexuálne poruchy
(vyskytujú sa zriedkavo),
- kardiovaskulárneho systému: najčastejšie možno očakávať bradykardiu,
Raynaudov syndróm a ortostatickú hypotenziu, menej často palpitácie, edémy
a zhoršenie kardiálnej dekompenzácie, ojedinele klaudikácie a arytmie,
- gastrointestinálneho systému: výnimočne nauzea, vomitus, sucho v ústach,
hnačky, dyspepsia,
- respiračného systému: najčastejšie námahová dušnosť, výnimočne
bronchospazmus,
- kožné prejavy: ojedinele sa vyskytujú alergické kožné prejavy - urtikárny
ekzém a psoriatiformné vyrážky. Menej často alopécia a zvýšené potenie,
- k ďalším nežiaducim účinkom patrí tinitus, poruchy zraku, suchosť príp.
zápal spojoviek, hučanie v ušiach, poruchy chuti, nevýrazné zvýšenie
hladiny triglyceridov a cholesterolu, maskovanie príznakov hypoglykémie,
trombocytopénia, ojedinele zvyšovanie telesnej hmotnosti.


/4.9. Predávkovanie/
/Symptómy:/ ťažká hypotenzia, sínusová bradykardia, AV-blok, zlyhanie srdca,
kardiogénny šok, zástava srdca, bronchospazmus, poruchy vedomia až kóma,
nauzea, vracanie, cyanóza. Prvé príznaky predávkovania sa môžu objaviť 20
minút až 2 hodiny po užití lieku.
/Terapia:/ Špecifické antidotum nie je známe, liečba predávkovania je
symptomatická: vyvolanie vracania alebo výplach žalúdka. Ak nastala ťažká
hypotenzia, bradykardia a hrozí zlyhanie srdca, podať intravenózne v 2 - 5-
minútových intervaloch alebo ako kontinuálnu infúziu beta 1-
sympatomimetikum (dobutamin), kým sa nedosiahne požadovaný účinok. Ak nie
je k dispozícii beta 1-sympatomimetikum, môže sa podať dopamín alebo
intravenózne atropinsulfát. Ak sa nedosiahne požadovaný účinok, možno podať
iné sympatomimetikum, napr. noradrenalín. Tiež sa môže podať glukagón
v dávke 1 - 10 mg. Niekedy je potrebné zaviesť kardiostimulátor. Na
potlačenie bronchospazmu je vhodné podať intravenózne beta 2-
sympatomimetikum. Dávky liečiv potrebných na liečbu predávkovania sú oveľa
vyššie ako zvyčajné terapeutické dávky.



5. Farmakologické vlastnosti

/5.1. Farmakodynamické vlastnosti/

/Farmakoterapeutická skupina:/ sympatolytikum, antihypertenzívum

/ATC skupina:/ C07AB02

/Mechanizmus účinku:/
Metoprolol je beta-1 selektívny blokátor adrenergných receptorov bez
vnútornej sympatikomimetickej aktivity. Špecificky blokuje účinok
katecholamínov na úrovni adrenergných beta-1 receptorov. Stabilizuje
membrány tým, že znižuje ich elektrickú aktivitu. Znižuje rýchlosť vzostupu
akčného potenciálu bez toho, aby ovplyvnil trvanie pokojového potenciálu
a depolarizácie. Kardioselektivita metoprololu je relatívna, tzn.
nešpecifická, závisí od pomeru afinity účinnej látky k obidvom typom
receptorov. Pri dávkach nad 200 mg blokuje i beta-2 receptory. Znižuje
spotrebu kyslíka v myokarde pri rôznom stupni záťaže, a to má pozitívny
vplyv v dlhodobej liečbe anginy pectoris (zníženie počtu anginóznych
záchvatov). U hypertonikov znižuje systolický tlak krvi, najmä po námahe
a zabraňuje vzniku reflexnej ortostatickej tachykardie. Zníženie
diastolického krvného tlaku nastáva až po niekoľkých týždňoch podávania.
Metoprolol znižuje plazmatickú renínovú aktivitu.


/5.2. Farmakokinetické vlastnosti/
Po orálnom užití sa metoprolol vstrebáva z gastrointestinálneho systému
rýchlo a takmer úplne. Biologická dostupnosť po jednorazovom orálnom užití
je asi 50 % (po opakovanom užití až 70 %), pretože metoprolol sa v pečeni
intenzívne metabolizuje na biologicky inaktívne metabolity. Maximálna
plazmatická koncentrácia sa dosahuje za 1 - 2 hodiny po perorálnom užití.
Väzba metoprololu na plazmatické bielkoviny je asi 5 až 10 %. Plazmatický
polčas je 3 - 4 hodiny a počas liečby sa nemení. Viac ako 95 % podávaného
množstva sa vylúči obličkami, z toho iba 3 % v nemetabolizovanej forme.
Polčas eliminácie (t1/2) metoprololu je v priemere 3,5 hodiny (s
variabilitou 1 – 9 hodín). Celkový plazmatický clearance (Clp) je asi 1
l/min.
Podanie metoprololu v liekovej forme SR má za následok postupné uvoľňovanie
účinnej látky a zníženie hodnoty cmax. V porovnaní s neretardovanou
tabletou je absorpčná fáza predĺžená a tým tiež dĺžka účinku. Tieto faktory
môžu viesť k lepšej tolerancii podanej dávky a vyššej selektivite beta
1–účinku.
Metoprolol prechádza placentárnou bariérou a preniká do materského mlieka.
U starých ľudí nedochádza v porovnaní s mladými ľuďmi k významným zmenám
farmakokinetiky metoprololu. Poškodená funkcia obličiek nemá vplyv na
biologickú dostupnosť metoprololu alebo na rýchlosť jeho eliminácie.
Eliminácia jeho metabolitov je spomalená. Významná kumulácia metabolitov
bola pozorovaná u pacientov s glomerulárnou filtračnou rýchlosťou (GFR)
menšou ako 5 ml/min, ale táto kumulácia nemá vplyv na účinok metoprololu.
Vzhľadom na nízku väzbovosť metoprololu na plazmatické bielkoviny je jeho
farmakokinetika len nevýznamne ovplyvnená poškodenou funkciou pečene.
U pacientov s ťažkou pečeňovou cirhózou a portokaválnou anastomózou môže
byť zvýšená biologická dostupnosť metoprololu a znížený jeho clearance.
Pacienti s portokaválnou anastomózou majú hodnotu Clp asi 0,3 l/min
a hodnotu AUC až 6-krát väčšiu ako zdraví jedinci.



/5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti/
Štvordňová skúška toxicity metoprololu u krýs pri dávke 100 mg/kg perorálne
nepreukázala žiadne patologické účinky.
Skúšky fetálnej toxicity u potkanov v dávke 100, resp. 250 mg/kg
nepreukázali embryotoxické ani teratogénne pôsobenie metaprololu. Nebol
ovplyvnený ani postnatálny vývoj mláďat.


6. Farmaceutické údaje

/6.1. Zoznam pomocných látok/
glyceroli dibehenas, calcii hydrogenophosphas dihydricus, povidonum 25,
silica colloidalis anhydrica, stearylis natrii fumaras, gossypii oleum
hydrogenatum

/6.2. Inkompatibility/

Nie sú známe.


/6.3. Čas použiteľnosti/
2 roky

/6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania/
V suchu pri teplote 15 až 25 ?C, chrániť pred svetlom.

/6.5. Vlastnosti a zloženie obalu/
a) blister PVC fólia transparentná /hliníková fólia s tlačou, papierová
škatulka, písomná informácia pre používateľov
b) HDPE fľaša s bezpečnostným uzáverom, papierová škatulka, písomná
informácia pre používateľov

/Veľkosť balenia//:/
30 tabliet (3x10 tabliet)
60 tabliet (6x10 tabliet)
100 tabliet (10x10 tabliet)

/6.6. Upozornenie na spôsob zaobchádzania s liekom/
Nie je potrebné špeciálne zaobchádzanie s liekom.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
ZENTIVA a.s., Nitrianska 100, Hlohovec, Slovenská republika

8. Registračné číslo
58/0377/01-S

9. Dátum registrácie/dátum predĺženia registrácie
8.11.2001

10. Dátum poslednej revízie textu
Apríl 2007