Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev. č.: 2010/06740


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

ACC® prášok na perorálny roztok

Acetylcysteín


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu, pretože obsahuje pre Vás
dôležité informácie.
Tento liek je dostupný bez lekárskeho predpisu. Avšak aj tak musíte užívať
ACC prášok na perorálny roztok obozretne, aby sa dosiahli čo najlepšie
výsledky.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak potrebujete ďalšie informácie alebo radu, obráťte sa na svojho
lekárnika.
3. Ak sa príznaky Vášho ochorenia nezlepšia alebo ak sa zhoršia do 4-5
dní, musíte kontaktovať lekára.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je ACC prášok na perorálny roztok a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete ACC prášok na perorálny roztok
3. Ako užívať ACC prášok na perorálny roztok
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať ACC prášok na perorálny roztok
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE ACC prášok na perorálny roztok A NA ČO SA POUŽÍVA

ACC prášok na perorálny roztok skvapalňuje hlien vo Vašich dýchacích
cestách a uľahčuje jeho vykašliavanie pri ochoreniach dýchacích ciest, pri
ktorých sa tvorí hustý hlien.


2. SKÔR AKO UŽIJETE ACC prášok na perorálny roztok

Neužívajte ACC prášok na perorálny roztok
- keď ste alergický (precitlivený) na acetylcysteín, metylparabén,
propylparabén alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní ACC prášku na perorálny roztok
Veľmi zriedkavo bol v spojitosti s používaním acetylcysteínu hlásený výskyt
ťažkých kožných reakcií ako je Stevensov-Johnsonov syndróm a Lyellov
syndróm. Ak sa vyskytnú zmeny na koži a sliznici, okamžite kontaktujte
svojho lekára alebo navštívte najbližšiu pohotovosť a ACC prášok na
perorálny roztok prestaňte užívať.

ACC prášok na perorálny roztok sa nemá používať u pacientov so zlyhaním
pečene alebo obličiek, aby sa predišlo ďalšiemu prísunu dusikatých látok.

Buďte opatrný, ak máte prieduškovú astmu alebo ak ste mali alebo máte
žalúdočný alebo črevný vred.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s histamínovou intoleranciou
(neznášanlivosťou histamínu – látky, ktorú obsahujú niektoré potraviny
a ktorá sa prejavuje hnačkou, nafukovaním, nevoľnosťou, dýchacími
problémami, kožnými problémami alebo nádchou). Je potrebné sa vyhnúť
dlhodobej liečbe, pretože acetylcysteín ovplyvňuje metabolizmus histamínu
a môže vyvolať príznaky z neznášanlivosti (napr. bolesť hlavy, nádcha,
svrbenie).

Deti
ACC prášok na perorálny roztok sa deťom mladším ako 2 roky môže podávať len
po konzultácii s lekárom, pretože nie sú dostupné dostaočné informácie
o všeobecných odporúčaniach v tejto vekovej skupine.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Antitusiká (lieky proti kašľu)
Kombinované podávanie acetylcysteínu s antitusikami môže vyvolať nebezpečné
nahromadenie hlienu, spôsobené zníženým vykašliavacím reflexom.

Antibiotiká
Acetylcysteín môže oslabiť účinok niektorých antibiotík (tetracyklínov,
aminoglykozidov, penicilínov). Z bezpečnostných dôvodov sa antibiotiká majú
podávať oddelene v časovom odstupe minimálne 2 hodiny. Neplatí to pre
cefixím a loracarbef. Tieto antibiotiká sa môžu podávať súčasne
s acetylcysteínom.

Nitroglycerín
Acetylcysteín zosilňuje účinok nitroglycerínu.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.
Pretože nie sú skúsenosti s podávaním acetylcysteínu počas tehotenstva a
dojčenia, nemá sa v tomto čase užívať

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Nie sú potrebné žiadne špeciálne preventívne opatrenia.

Dôležité informácie o niektorých zložkách ACC prášku na perorálny roztok
Liek obsahuje sorbitol. Ak Vám Váš lekár povedal, že neznášate niektoré
cukry, kontaktujte svojho lekára predtým, ako užijete tento liek.

10 ml (= 2 odmerné lyžičky) pripraveného roztoku obsahuje 3,7 g sorbitolu
(zdroj 0,93 g fruktózy).

Sorbitol môže spôsobiť miernu hnačku.

Metylparabén a propylparabén môžu vyvolať reakcie z precitlivenosti,
dokonca až oneskorené reakcie.


3. AKO UŽÍVAŤ ACC prášok na perorálny roztok

Pokiaľ lekár nepredpísal ináč, odporúča sa nasledovné dávkovanie:

Dospelí a dospievajúci vo veku nad 14 rokov:
2 odmerné lyžičky (=10 ml) perorálneho roztoku 2-3-krát denne, čo zodpovedá
400 – 600 mg acetylcysteínu denne.

Deti a dospievajúci vo veku od 6 do 14 rokov:
1 odmerná lyžička (=5 ml) perorálneho roztoku 3-4-krát denne, čo zodpovedá
300 – 400 mg acetylcysteínu denne.

Deti vo veku od 2 do 5 rokov:
1 odmerná lyžička (=5 ml) perorálneho roztoku 2-3-krát denne, čo zodpovedá
200 – 300 mg acetylcysteínu denne.

Deti vo veku do 2 rokov:
˝ odmernej lyžičky (=2,5 ml) roztoku 2-3-krát denne, čo zodpovedá 100 –
150 mg acetylcysteínu denne.

Spôsob podávania
Prášok sa podáva len ako pripravený roztok. ACC prášok na perorálny roztok
sa užíva po jedle.

Príprava roztoku
. otvorte detský bezpečnostný uzáver tým, že naň zatlačíte a súčasne
pootočíte doľava
. fľašu naplňte studenou vodou z vodovodu až po značku (ryska na skle)
. fľašu uzavrite a dôkladne pretrepte
. fľašu znova naplňte vodou až po značku (ryska na skle) a pretrepte.
Tento postup opakujte, až kým hladina roztoku nedosiahne úroveň značky
(ryska na skle).

Balenie obsahuje odmernú lyžičku na 5 ml s ryskami na 2,5 ml a 1,25 ml.

Dĺžka užívania
ACC prášok na perorálny roztok neužívajte dlhšie ako 4-5 dní bez
odporúčania lekára.

Ak užijete viac ACC prášku na perorálny roztok, ako máte
Pri predávkovaní sa môže objaviť gastrointestinálne problémy ako je
nutkanie na vracanie, vracanie a hnačka.
Neboli popísané vážne vedľajšie účinky alebo príznaky otravy ani v prípade
extrémneho predávkovania.
Ak Vy alebo Vaše dieťa užije viac ACC prášku na perorálny roztok, okamžite
kontaktujte svojho lekára.

Ak zabudnete užiť ACC prášok na perorálny roztok
Ak zabudnete užiť ACC prášok na perorálny roztok alebo užijete menej ako
máte, užite až ďalšiu dávku a pokračujte v užívaní tak ako predtým.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj ACC prášok na perorálny roztok môže spôsobovať
vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Podľa častosti výskytu sú vedľajšie účinky rozdelené na:
Veľmi časté (prejavia sa u viac ako 1 z 10 pacientov)
Časté (prejavia sa u menej ako 1 z 10 ale viac ako 1 zo 100 pacientov)
Menej časté (prejavia sa u menej ako 1 zo 100 ale viac ako 1 z 1000
pacientov)
Zriedkavé (prejavia sa u menej ako 1 z 1000 ale viac ako 1 z 10 000
pacientov)
Veľmi zriedkavé (prejavia sa u menej ako 1 z 10 000 pacientov)

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
/Menej časté/: bolesť hlavy, horúčka, alergické reakcie (svrbenie,
žihľavka, vyrážka,
zúženie dýchacích ciest, opuch, zrýchlený tep srdca a nízky tlak
krvi)
/Veľmi zriedkavé/: anafylaktické reakcie až šok.

Poruchy ucha a labyrintu
/Menej časté/: hučanie v ušiach

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastínia
/Zriedkavé/: dýchavičnosť, zúženie dýchacích ciest – najmä u pacientov
s astmou

Poruchy gastrointestinálneho traktu
/Menej časté/: zápal sliznice ústnej dutiny, bolesť brucha, hnačka,
vracanie, pálenie záhy a nutkanie na vracanie

Okrem toho bolo veľmi zriedkavo hlásené krvácanie, čiastočne spojené
s reakciami z precitlivenosti.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ ACC prášok na injekčný roztok

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
Uchovávajte pri teplote do 30 °C.
Pripravený roztok uchovávajte v chladničke.

Nepoužívajte ACC prášok na perorálny roztok po dátume exspirácie, ktorý je
uvedený na obale, po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň
v mesiaci.

Čas použiteľnosti po príprave
Po príprave je roztok stabilný 12 dní bez zmeny chuti.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo ACC prášok na perorálny roztok obsahuje

Liečivo je acetylcysteín. 10 ml (= 2 odmerné lyžičky) pripraveného roztoku
obsahuje 200 mg acetylcysteínu.
Ďalšie zložky sú: metylparabén (E218), nátriumcitrát (E331), propylparabén
(E216), sorbitol (Ph.Eur.) (E420), pomarančová príchuť


Upozornenie pre cukrovkárov
10 ml (= 2 odmerné lyžičky) pripraveného roztoku obsahujú 3,7 g sorbitolu.


Ako vyzerá ACC prášok na perorálny roztok a obsah balenia

Vzhľad prášku: biely kryštalický prášok s pomarančovou vôňou
Vzhľad roztoku: číry bezfarebný roztok s pomarančovou vôňou

Balenie obsahuje sklenenú fľašu s obsahom 75 alebo 150 ml s PE detským
bezpečnostným uzáverom, 5 ml odmernú lyžičkua s ryskami 2,5 ml a 1,25 ml;
písomnú informáciu pre používateľov

Veľkosť balenia:
30 g prášku na prípravu 75 ml roztoku
60 g prášku na prípravu 150 ml roztoku

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Sandoz Pharmaceuticals d.d.
Verovškova 57
1000 Ľubľana
Slovinsko

Výrobca
Salutas Pharma GmbH
Otto-von-Guericke-Allee 1
39179 Barleben
Nemecko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v 07/2011

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k rozhodnutiu ozmene v registrácii lieku, ev. č.: 2010/06740


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

ACC® prášok na perorálny roztok


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

30 g prášku na prípravu 75 ml perorálneho roztoku obsahuje 1,5 g
acetylcysteínu.
60 g prášku na prípravu 150 ml perorálneho roztoku obsahuje 3 g
acetylcysteínu.

10 ml (= 2 odmerné lyžičky) rekonštituovaného roztoku obsahuje 200 mg
acetylcysteínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Prášok na perorálny roztok

Vzhľad prášku: biely kryštalický prášok s pomarančovou vôňou
Vzhľad roztoku: číry bezfarebný roztok s pomarančovou vôňou


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

ACC prášok na perorálny roztok skvapalňuje hlien a uľahčuje jeho
vykašliavanie pri bronchitíde spôsobenej častým prechladnutím.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Pokiaľ lekár nepredpísal ináč, odporúča sa nasledovné dávkovanie:

Dospelí a dospievajúci vo veku nad 14 rokov:
2 odmerné lyžičky (= 10 ml) perorálneho roztoku 2 - 3 krát denne, čo
zodpovedá 400 – 600 mg acetylcysteínu denne.

Deti a dospievajúci vo veku od 6 do 14 rokov:
1 odmerná lyžička (= 5 ml) perorálneho roztoku 3 - 4 krát denne, čo
zodpovedá 300 – 400 mg acetylcysteínu denne.

Deti vo veku od 2 do 5 rokov:
1 odmerná lyžička (= 5 ml) perorálneho roztoku 2 - 3 krát denne, čo
zodpovedá 200 – 300 mg acetylcysteínu denne.

Deti vo veku do 2 rokov:
˝ odmernej lyžičky (= 2,5 ml) roztoku 2 - 3 krát denne, čo zodpovedá 100 –
150 mg acetylcysteínu denne.
O dávkovaní acetylcysteínu novorodencom nie sú k dispozícii významné údaje.

Spôsob podávania
Prášok sa podáva len ako pripravený roztok. ACC prášok na perorálny roztok
sa užíva po jedle.

Príprava roztoku
. otvorte detský bezpečnostný uzáver tým, že naň zatlačíte a súčasne
pootočíte doľava
. fľašu naplňte studenou vodou z vodovodu až po značku (ryska na skle)
. fľašu uzavrite a dôkladne pretrepte
. fľašu znova naplňte vodou až po značku (ryska na skle) a pretrepte.

Tento postup opakujte, až kým hladina roztoku nedosiahne úroveň značky
(ryska na skle).

Balenie obsahuje odmernú lyžičku na 5 ml s ryskami na 2,5 ml a 1,25 ml.

Dĺžka užívania
ACC prášok na perorálny roztok neužívajte dlhšie ako 4 - 5 dní bez
odporúčania lekára.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na acetylcysteín, metylparabén, propylparabén alebo na
ktorúkoľvek z pomocných látok (pozri časť 6.1).

U dojčiat a batoliat mladších ako 1 rok sa acetylcysteín môže používať len
v prípade vitálnej indikácie a pod prísnym lekárskym dozorom.

Acetylcysteín sa môže používať u detí mladších ako 2 roky len pod lekárskym
dozorom.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

ACC prášok na perorálny roztok sa nemá používať u pacientov s hepatálnym
alebo renálnym zlyhaním, aby sa predišlo ďalšiemu prísunu dusikatých látok.

Veľmi zriedkavo bol v spojitosti s používaním acetylcysteínu hlásený výskyt
ťažkých kožných reakcií ako je Stevensov-Johnsonov syndróm a Lyellov
syndróm. Ak sa vyskytnú zmeny na koži a sliznici, je potrebné okamžite
vyhľadať lekára a užívanie acetylcysteínu sa musí ukončiť.

Tvorba kaverien sa môže vyskytnúť počas užívania u pacientov s bronchiálnou
astmou a u pacientov s vredmi v anamnéze.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s histamínovou intoleranciou. U týchto
pacientov je potrebné sa vyhnúť dlhodobej liečbe, pretože acetylcysteín
ovplyvňuje metabolizmus histamínu a môže vyvolať symptómy z intolerancie
(napr. bolesť hlavy, vazomotorická rinitída, svrbenie).

Pacienti so zriedkavou dedičnou intoleranciou fruktózy nesmú užívať ACC
prášok na perorálny roztok.

10 ml (= 2 odmerné lyžičky) rekonštituovaného roztoku obsahuje 3,7 g
sorbitolu (zdroj 0,93 g fruktózy), čo zodpovedá približne 0,31 BE
jednotiek.
Sorbitol môže mať mierny laxatívny účinok.

Metylparabén a propylparabén môžu vyvolať reakcie z precitlivenosti,
dokonca až oneskorené reakcie.

4.5 Liekové a iné interakcie

Kombinované podávanie acetylcysteínu s antitusikami môže vyvolať nebezpečnú
kongesciu sekrétu, spôsobenú zníženým vykašliavacím reflexom a preto pri
tejto kombinácii je potrebné obzvlášť starostlivé stanovenie diagnózy.
Tetracyklíny (s výnimkou doxycyklínu) sa nemajú podávať súbežne s
acetylcysteínom a ich podanie treba vzhľadom na podanie acetylcysteínu
posunúť aspoň o dve hodiny.

Údaje o inaktivácii antibiotík (tetracyklínov, aminoglykozidov,
penicilínov) vyvolanej acetylcysteínom sa výhradne odvolávajú do /in/
/vitro/ pokusov, pri ktorých sa priamo kombinovali sledované látky.
Z bezpečnostných dôvodov sa perorálne antibiotiká majú podávať oddelene
v časovom odstupe minimálne 2 hodiny. Neplatí to pre cefixim a loracarbef.
/In vitro/ inkompatibility sa uvádzajú najmä pri polosyntetických
penicilínoch, tetracyklínoch, cefalosporínoch ako aj aminoglykozidoch.
Pri antibiotikách ako sú amoxicilín, cefuroxím, doxycyklín, erytromycín
alebo tiamfenikol sa inkompatibility nepozorovali.

Bolo hlásené zosilnenie vazodilatačného a antiagregačného účinku
nitroglycerínu pri súbežnom podaní s acetylcysteínom. Klinická významnosť
týchto nálezov však nie je objasnená.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Pretože nie sú skúsenosti s podávaním acetylcysteínu počas gravidity a
laktácie, nemá sa v tomto čase užívať.

Štúdie na zvieratách (králiky, potkany) nepotvrdili teratogénny potenciál
acetylcysteínu.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie sú potrebné žiadne špeciálne preventívne opatrenia.

4.8 Nežiaduce účinky

Hodnotenie nežiaducich účinkov je založené na nasledujúcich informáciách
o frekvencii výskytu:
Veľmi časté: (?1/10)
Časté: (? 1/100 až < 1/10)
Menej časté: (? 1/1000 až < 1/100)
Zriedkavé: (? 1/10 000 až < 1/1000)
Veľmi zriedkavé: (< 1/10 000)
Neznáme: (z dostupných údajov)

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
/Menej časté/: bolesť hlavy, horúčka, alergické reakcie (pruritus,
urtikária, exantém, vyrážka,
bronchospasticita, angioedém, tachykardia a hypotenzia)
/Veľmi zriedkavé/: anafylaktické reakcie až šok.

Poruchy ucha a labyrintu
/Menej časté/: tinnitus

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastínia
/Zriedkavé/: dyspnoe, bronchospazmus – najmä u pacientov s hyperreaktívnym
bronchiálnym systémom v prípade bronchiálnej astmy

Poruchy gastrointestinálneho traktu
/Menej časté/: stomatitída, abdominálna bolesť, diarea, vracanie, pálenie
záhy a nauzea

Okrem toho boli v súvislosti s podávaním acetylcysteínu veľmi zriedkavo
hlásené hemorágie, parciálne s reakciami z precitlivenosti. V rôznych
štúdiách bol v prítomnosti acetylcysteínu potvrdený pokles agregácie
krvných doštičiek. Klinický význam nebol dodnes objasnený.

4.9 Predávkovanie

Neboli pozorované žiadne prípady toxického predávkovania sa perorálnymi
formami acetylcysteínu. U dobrovoľníkov, ktorí boli liečení dávkou 11,6 g
acetylcysteínu denne počas 3 mesiacov sa nepozorovali žiadne závažné
vedľajšie účinky. Perorálne dávky až do 500 mg acetylcysteínu/kg telesnej
hmotnosti boli tolerované bež symptómov intoxikácie.

Symptómy intoxikácie
Predávkovanie môže viesť ku gastrointestinálnym symptómom ako je nauzea,
vracanie a diarea. U dojčiat je riziko hypersekrécie.

Terapeutické opatrenia pri predávkovaní
Ak sú potrebné, závisia od symptómov.

U ľudí sú dostupné skúsenosti s intravenóznym podávaním acetylcysteínu pri
liečení intoxikácie paracetamolom, a to až po denné dávky 30 g
acetylcysteínu. Intravenózne podanie extrémne vysokých koncentrácií
acetylcysteínu vyvolalo čiastočne ireverzibilnú „anafylaktoidnú“ reakciu
najmä v súvislosti s rýchlou aplikáciou. Po masívnom intravenóznom
predávkovaní bol hlásený jeden prípad fatálnych epileptických záchvatov
a edém mozgu.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: mukolytikum
ATC kód: R05CB01

Acetylcysteín je derivát aminokyseliny cysteínu. Acetylcysteín pôsobí
sekretolyticky a sekretomotoricky v oblasti respiračného systému. Uvádza
sa, že štiepi spojovacie disulfidové väzby medzi reťazcami
mukopolysacharidov a že pôsobí depolymerizáciou reťazcov DNA (v
hlienohnise). Na základe týchto mechanizmov sa znižuje viskozita hlienu.

Usudzuje sa, že alternatívny mechanizmus účinku acetylcysteínu je založený
na schopnosti jeho reaktívnych SH - skupín viazať chemické radikály a týmto
spôsobom ich detoxikovať.

Acetylcysteín okrem toho podporuje syntézu glutationu, ktorý je dôležitý
pre detoxikáciu škodlivín. To vysvetľuje jeho účinok antidota pri
intoxikáciách paracetamolom.

U pacientov s chronickou bronchiálnou mukoviscidózou sa popisuje
protektívny účinok na frekvenciu a závažnosť bakteriálnych exacerbácii,
pokiaľ sa acetylcysteín podáva profylakticky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní sa acetylcysteín rýchlo a takmer kompletne absorbuje
a metabolizuje sa v pečeni na farmakologicky aktívny metabolit cysteín
a okrem toho na diacetylcystín, cystín a ďalšiu zmes disulfidov. Keďže
efekt prvého prechodu pečeňou je vysoký, biologická dostupnosť perorálne
podaného acetylcysteínu je veľmi nízka (asi 10 %). U človeka sa maximálna
koncentrácia v plazme dosiahne za 1- 3 hodiny s maximálnou plazmatickou
koncentráciou metabolitu cysteínu v rozsahu približne 2 ?mol/l. Zistilo sa,
že acetylcysteín sa viaže na bielkoviny zhruba z 50 %.

Acetylcysteín a jeho metabolity sa v organizme vyskytujú v troch rôznych
formách: čiastočne ako voľné látky, čiastočne viazané na proteíny labilnými
disulfidovými väzbami a čiastočne ako inkorporované aminokyseliny.
Acetylcysteín sa vylučuje takmer výhradne vo forme neúčinných metabolitov
(anorganických síranov, diacetylcystínu) obličkami. Plazmatický polčas
acetylcysteínu je približne 1 hodina a je hlavne determinovaný rýchlou
biotransformáciou v pečeni. Pri poruche funkcie pečene je preto plazmatický
polčas acetylcysteínu predĺžený na 8 hodín.

Farmakokinetické štúdie s intravenóznym podávaním acetylcysteínu stanovili
distribučný objem 0,47 l/kg (celkový) alebo 0,59 l/kg (redukovaný);
plazmatický klírens je 0,11 l/h/kg (celkový), resp. 0,84 l/h/kg
(redukovaný). Eliminačný polčas po /i.v./ podaní je 30 - 40 minút, má však
trojfázovú kinetiku (alfa, beta a terminálnu gama fázu).

Acetylcysteín prestupuje placentou a zistil sa v amniotickej tekutine.
O exkrécii do materského mlieka nie sú k dispozícii žiadne informácie.

Prestupovanie acetylcysteínu hematoencefalickou bariérou u človeka nie je
známe.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita
Akútna toxicita v pokusoch na zvieratách je nízka. Liečba predávkovania,
pozri časť 4.9.

Chronická toxicita
Štúdie u rôznych zvieracích druhov (potkan, pes) trvajúce až jeden rok
nepreukázali žiadne patologické zmeny.

Tumorogénny a mutagénny potenciál
Nepredpokladá sa žiadny mutagénny účinok. Testy /in vitro/ boli negatívne.

Neuskutočnili sa žiadne štúdie tumorogénneho potenciálu.

Reprodukčná toxicita
V štúdiách embryotoxicity u králikov a potkanov neboli zistené žiadne
malformácie. Štúdie fertility a perinatálnej a postnatálnej toxicity boli
negatívne.

Acetylcysteín prechádza placentou u potkanov a bol zistený v amniotickej
tekutine. Až 8 hodín po perorálnom podaní je koncentrácia metabolitu L -
cysteínu vyššia ako plazmatická koncentrácia v placente a plode.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Metylparabén (E218)
Nátriumcitrát (E331)
Propylparabén (E216)
Sorbitol (Ph.Eur.) (E420)
Pomarančová príchuť

Upozornenie pre diabetikov a pacientov s kongenitálnou intoleranciou
fruktózy
10 ml (= 2 odmerné lyžičky) rekonštituovaného roztoku obsahujú 3,7 g
sorbitolu, čo zodpovedá približne 0,31 BE jednotiek.

6.2 Inkompatibility

Pozri tiež časť 4.5.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

Čas použiteľnosti po rekonštitúcii
Po rekonštitúcii je roztok stabilný 12 dní bez zmeny chute.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
Uchovávajte pri teplote do 30 °C.
Rekonštituovaný roztok uchovávajte v chladničke.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Sklenená fľaša s obsahom 75 alebo 150 ml s PE detským bezpečnostným
uzáverom, 5 ml odmerná lyžička s ryskami 2,5 ml a 1,25 ml; písomná
informácia pre používateľov, papierová škatuľka
Veľkosť balenia:
30 g prášku na prípravu 75 ml roztoku
60 g prášku na prípravu 150 ml roztoku

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Sandoz Pharmaceuticals d.d.
Verovškova 57
1000 Ľubľana
Slovinsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

52/0518/09-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

27.8.2009


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Júl 2011