Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 /k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev.č.: 2108/10531/





Písomná informácia pre používateľov


Phenaemal®0,1
(phenobarbitalum)

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:
Desitin Arzneimittel GmbH
Weg beim Jäger 214
D-22335 Hamburg, SRN
Zloženie

Liečivo: Jedna tableta obsahuje 100 mg phenobarbitalum (fenobarbital)
Pomocné látky:
Cellulosum microcristallinum (mikrokryštalická celulóza), gelatina
(želatína), lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), maydis amylum
(kukuričný škrob), silica colloidalis anhydrica (koloidný oxid kremičitý
bezvodý), acidum stearicum (kyselina stearová).

Farmakoterapeutická skupina
Antiepileptikum

Charakteristika
Fenobarbital (účinná látka lieku) účinkuje na centrálny nervový systém. So
zvyšujúcou dávkou sa tlmiaci účinok mení na hypnotický až narkotický. Okrem
toho má fenobarbital výrazný antikonvulzívny (protikŕčový) účinok.


Indikácie

Rozličné formy epilepsie - grand mal (veľký záchvat), impulzívny petit mal
(malý záchvat), a prevencia záchvatov typu grand mal u záchvatov petit mal
v detskom veku.




Kontraindikácie

Fenobarbital sa nemá užívať pri známej precilivenosti na fenobarbital alebo
iné zložky lieku, pri akútnej intoxikácii (otrave) alkoholom, hypnotikami
(uspávacími prostriedkami) alebo analgetikami (liekmi na tlmenie bolesti)
ako aj pri intoxikácii (otrave) liekmi so stimulačnými (povzbudzujúcimi)
účinkami alebo sedatívnymi (upokojujúcimi) psychofarmakami. Fenobarbital sa
má podávať len po starostlivom zvážení prínosu a rizika a za prísneho
sledovania pacientov s prítomnou akútnou hepatálnou porfýriou (ochorenie
pri ktorom sa hromadí v pečeni porfyrín), s ťažkými poruchami pečeňových a
obličkových funkcií ako aj s ťažkým poškodením srdcového svalu. Opatrnosť
sa vyžaduje u pacientov s poruchami vedomia a u hyperkinetických
(nepokojných) detí.




Nežiadúce účinky

V závislosti od dávky treba počítať, hlavne pri začiatku liečby,
s nasledujúcimi nežiaducimi účinkami: únava (spavosť, omámenosť,
vyčerpanosť, malátnosť, predĺžený reakčný čas), pocit závratu, bolesti
hlavy, porucha koordinácie pohybov (ataxia), zmätenosť. Po podaní lieku
večer, sa môžu nasledujúce ráno vyskytnúť doznievajúce nežiaduce účinky, vo
forme porúch koncentrácie (sústredenia)a reziduálnej (pretrvávajúcej)
nevoľnosti, ktoré môžu ovplyvniť reakčný čas. U detí a starších pacientov
sa môžu objaviť paradoxné stavy iritácie (stav nervozity miesto
upokojenia).
Ojedinele sa môže objaviť nauzea (nutkanie na vracanie), vracanie, ťažkosti
v oblasti epigastria (nadbrušku), hnačka, poruchy videnia (ako dvojité
videnie), alebo prejavy neznášanlivosti lieku vo forme horúčky, porúch
hepatálnych (pečeňových) funkcií, ako aj poškodenie pečene, obličiek či
kostnej drene, alebo bolesti ramena a paže.
Okrem toho sa môžu zriedka objaviť depresívne rozlady (zvláštne zmeny
nálady), poruchy cirkulácie až kolaps (poruchy krvného obehu až jeho
zrútenie) a po dlhodobej liečbe poruchy krvotvorby (megaloblastická
anémia). Veľmi zriedka sa môže objaviť zvýšená precitlivenosť kože na
svetlo (fotosenzibilizácia), alebo aj ťažké kožné reakcie, ako napríklad
exfoliatívna dermatitída (zápalová reakcia kože, pri ktorej sa odlupuje jej
horná vrstva, podľa stupňa ťažkosti, pomenovaná ako Stevensov-Johnsonov
syndróm alebo Lyellov syndróm)..
Diskutuje sa tiež o súvislosti medzi liečbou barbiturátmi a ojedinelým
výskytom polyfibromatózy (špeciálna zápalová reakcia kože a podkožia.
Podávanie fenobarbitalu môže vyvolať psychomotorické záchvaty a absenciu
(rôzne formy epileptického záchvatu).


Interakcie
Pri súčasnom podávaní iných liekov, pôsobiacich na centrálnu nervovú
sústavu (niektoré psychofarmaká, narkotiká, analgetiká a hypnotiká) ako aj
alkoholu môže fenobarbital ich účinok vystupňovať. Barbituráty tiež môžu
zapríčiniť zvýšenú produkciu enzýmov, ktoré môžu v pečeni urýchliť
odbúravanie niektorých liečiv ako napr. perorálnych antikoagulancií (lieky
proti zrážavosti krvi), griseofulvinu (liek proti plesniam), orálnych
kontraceptív (prípravky na zabránenie počatia) a tým zapríčiniť stratu ich
účinku. Súčasné podávanie kyseliny valproovej a fenobarbitalu môže vyvolať
protichodné účinky. O barbiturátoch je známe, že zvyšujú toxicitu
metotrexátu a oslabujú účinok kortikoidov glukokortikoidov (druh hormónov).




Dávkovanie a spôsob podávania

Liek užívajte podľa pokynov lekára. Pri liečbe epilepsie sú zvyčajné dávky
nasledovné: Dospelí užívajú podľa potreby fenobarbital v množstve 1 až 3
mg/kg telesnej hmotnosti a deti od 3 do 4 mg/kg telesnej hmotnosti,
rozdelené na dve denné dávky. Odporúča sa tablety zapiť tekutinou
(napríklad pohárom vody).




Upozornenie

Fenobarbital má primárny potenciál pre vznik závislosti (je schopný vyvolať
závislosť). Už v priebehu niekoľkých týždňov vzniká pri dennom podávaní
nebezpečie vývoja závislosti. Táto závislosť však nevzniká len pri
nesprávnom užívaní zvlášť vysokých dávok, ale aj pri dávkach v liečebnom
rozsahu. Pri dĺžke užívania dlhšej než 1 týždeň sa pri vysadzovaní
fenobarbitalu má dávka znižovať postupne. Treba totiž myslieť na možnosť
prechodného výskytu príznakov z vysadenia.
U malého počtu pacientov liečených antiepileptikami akým je fenobarbital sa
vyskytli myšlienky na samopoškodenie alebo samovraždu. Ak sa kedykoľvek
u vás vyskytnú takéto myšlienky, okamžite kontaktujte svojho lekára.


|[pic] |Pozor! Uzáver |[pic] |Potom palcom |
| |liekovky je | |zarážku zatlačte|
| |vybavený | | |
| |poistkou, | |smerom nahor, |
| |proti zneužitiu | |čím |
| |lieku | |sa nádobka |
| |deťmi ! | |otvorí. |
| |Pri otváraní | |Pred zatvorením |
| |nádobky | |zarážku zasuňte |
| |treba | |až |
| |povytiahnuť | |na doraz a |
| |ukazovákom | |nakoniec |
| |zarážku | |zatlačte uzáver |
| |(pripevnenú na | |späť |
| |hornej strane | |do nádobky až po|
| |uzáveru) | | |
| | | |zaklapnutie. |



Dĺžka podávania
Dĺžka podávania sa riadi podľa priebehu ochorenia. Lekár musí pritom
v určitých časových intervaloch skontrolovať, či je ešte potrebné podávať
fenobarbital

Použitie v tehotenstve a počas dojčenia
Pri plánovaní tehotenstva alebo v prípade začiatočného štádia tehotenstva
je potrebné bezodkladne sa poradiť s ošetrujúcim lekárom. Phenaemal®0,1 sa
má podávať tehotným ženám len vtedy, ak lekár zváži, že prínos liečby pre
matku prevýši možné riziko pre plod.
Je nevyhnutné dbať na prísne stanovenie indikácie (potreby nasadenia),
zvlášť v období prvého trimestra (v začiatočných 3 mesiacoch), pritom je
potrebné dávkovanie, predovšetkým medzi 20. až 40. týždňom tehotenstva,
udržiavať na čo najnižšej úrovni, najlepšie pravidelnými kontrolami hladín
lieku v sére. V tomto období sa treba vyhýbať kombinácii s inými
antikonvulzívami (antiepileptikami) alebo inými liečivami. Fenobarbital
prestupuje cez placentu. Koncentrácia lieku v sére matky aj plodu býva
spravidla rovnaká. V plodovej vode sa obvykle nachádza len 50 % tejto
koncentrácie.
K predchádzaniu vzniku porúch zrážavosti krvi, závislých na vitamíne K1
u novorodencov, sa odporúča počas posledného mesiaca tehotenstva podávať
matke ústne vitamín K1, ako aj podanie vitamínu K1 novorodencovi po pôrode.
Keďže v materskom mlieku sa vytvorí len 30 – 50 % sérovej koncentrácie
fenobarbitalu, spravidla nie je potrebné dojčenie ukončiť. Ak sa však
objaví nadmerný útlm alebo neochota u dojčaťa piť, odstavenie je potrebné.





Vedenie motorových vozidiel a obsluha strojov

Tento liek môže aj pri odporúčanom spôsobe užívania meniť reakčný čas do
tej miery, že to má vplyv na vedenie motorových vozidiel alebo manipuláciu
so strojmi. Toto ovplyvnenie je zvlášť výrazné pri kombinácii s alkoholom.




Osobitné upozornenie

Počas liečby sa zásadne nemá požívať alkohol.




Varovanie

Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je uvedený na
obale.

Balenie
50 tabliet Phenaemal®0,1

Uchovávanie
Nevyžaduje žiadne zvláštne upozornenie.
Uchovávať mimo dosahu detí.

Dátum poslednej revízie textu:
jún 2009

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev.č.: 2108/10533/,/
/2108/10531/

/SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU/

1. NÁZOV LIEKU

Phenaemal 0,1
Phenaemaletten

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

/Phenaemal/ /0,1/: 1 tableta obsahuje 100 mg phenobarbitalum
/Phenaemaletten/ : 1 tableta obsahuje 15 mg phenobarbitalum

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety
/Phenaemal/ /0,1/: biele, mierne vypuklé na vrchnej strane s označením DN,
ryhami rozdelené na štvrtiny
/Phenaemaletten/ : biele, mierne vypuklé, o priemere 0,57 cm, ryhami
rozdelené na polovice

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Rôzne formy epilepsie (generalizované tónicko-klonické záchvaty (grand
mal), juvenilná myoklonická epilepsia (impulzívny petit mal); prevencia
záchvatov typu grand mal u záchvatov petit mal v detskom veku.
/Upozornenie:/
Podávanie fenobarbitalu môže vyvolať psychomotorické záchvaty a absenciu.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Pri liečení epilepsie sa dospelým podáva 1 – 3 mg fenobarbitalu na kilogram
telesnej hmotnosti a deťom 3 – 4 mg na kilogram telesnej hmotnosti.
Dávkovanie závisí od povahy a závažnosti ochorenia.
Najvyššia jednotlivá dávka pre dospelého pacienta je 400 mg fenobarbitalu,
pričom najvyššia celková denná dávka je 800 mg fenobarbitalu.
Tablety sa zapíjajú tekutinou (približne 1 pohár vody), a rozdelia sa do
dvoch denných dávok.
O dĺžke liečby fenobarbitalom rozhoduje lekár podľa priebehu ochorenia. Po
určitom čase musí lekár prehodnotiť potrebu liečby fenobarbitalom. Tak, ako
u všetkých liekov s obsahom barbiturátov, môže po dlhodobejšom užívaní
fenobarbitalu vzniknúť závislosť. Treba mať na pamäti, že ako symptomatická
forma liečby musí byť fenobarbital podávaný nepretržite, a že po jeho
vysadení sa záchvaty môžu vrátiť v zhoršenej forme, dokonca sa môže objaviť
status epilepticus. Odporúča sa nikdy nevysadzovať liečbu náhle, ale
postupne, pomalým znižovaním dávok.
4.3 Kontraindikácie

Fenobarbital sa nesmie podávať pri precitlivenosti na tento liek, na iné
barbituráty alebo na niektorú z pomocných látok (pozri časť 6.1), pri
akútnej intoxikácii alkoholom, hypnotikami alebo analgetikami, ani pri
otrave stimulačnými alebo tlmivými psychofarmakami.
Fenobarbital sa má podávať pacientom s akútnou hepatálnou porfýriou,
závažnou dysfunkciou obličiek alebo pečene, alebo so závažným poškodením
myokardu iba po veľmi starostlivom uvážení prínosu a rizík tejto liečby.
Opatrnosť je potrebná u pacientov v bezvedomí, u starších pacientov
a u hyperaktívnych detí.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Fenobarbital môže spôsobiť fyzickú a psychickú závislosť. Riziko je
prítomné už pri dennom podávaní počas niekoľko týždňov. To platí nielen pre
nadmerné užívanie obzvlášť vysokých dávok, ale aj pre dávkovanie
v liečebnom rozsahu.
Pri dlhšom užívaní (viac ako jeden týždeň) sa fenobarbital nesmie náhle
vysadiť, ale je potrebné dávky postupne znižovať. Treba mať na pamäti
možnosť prechodných abstinenčných príznakov.
Pri dlhodobejšej liečbe fenobarbitalom je potrebné pravidelné vyšetrenie
krvného obrazu, hladiny alkalickej fosfatázy, ako aj funkcie pečene
a obličiek.
Kontroly hladiny v sére sa odporúčajú 1 – 2-krát do roka. Rovnako je
potrebné skontrolovať hladinu v sére pred ordináciou ( na zachytenie
individuálnej vstrebávacej a vylučovacej schopnosti), pred zmenou a po
zmene medikácie, ako aj pri nedostatočnej účinnosti.
Kontroly hladiny v sére sú tiež potrebné v prípade nežiaducich účinkov
a pri podozrení na intoxikáciu, ako aj pri liečbe epilepsie počas
gravidity.

Pri liečbe antiepileptikami v niekoľkých indikáciách boli u pacientov
hlásené suicidálne myšlienky a správanie. Metaanalýza randomizovaných
placebom kontrolovaných štúdií antiepileptikami ukázala malé zvýšenie
rizika suicidálnych myšlienok a správania. Mechanizmus tohto rizika nie je
známy a dostupné údaje nevylučujú možnosť zvýšeného rizika u fenobarbitalu.

Pacientov je preto potrebné sledovať na príznaky a symptómy suicidálnych
myšlienok a správania a je potrebné zvážiť vhodnú liečbu. Pacientom
( a opatrovateľom pacientov )je potrebné odporučiť, aby vyhľadali lekársku
pomoc, ak sa objavia príznaky suicidálnych myšlienok alebo správania.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pri súčasnom podávaní môže fenobarbital zosilňovať účinok iných centrálne
pôsobiacich liekov (určité psychofarmaká, anestetiká, analgetiká,
hypnotiká) a alkoholu. Barbituráty môžu indukovať enzýmy, ktoré sú
zodpovedné za rozklad niektorých liekov v pečeni, napríklad antikoagulantov
podávaných perorálne, griseofulvínu alebo antikoncepčných prostriedkov
podávaných perorálna. Takto sa urýchľuje ich odbúravanie a znižuje
účinnosť. Súčasné podávanie kyseliny valproovej a fenobarbitalu môže mať
vplyv na účinok obidvoch liekov. Je známe, že barbituráty zvyšujú toxicitu
metotrexátu a oslabujú účinnosť glukokortikoidov.

4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie

Pri plánovaní gravidity alebo v prípade začiatočného štádia gravidity je
potrebné bezodkladne sa poradiť s ošetrujúcim lekárom a o pokračovaní
liečby rozhodnúť po prísnom zvážení rizika z podávania. Je nevyhnutné dbať
na prísne stanovenie indikácie, zvlášť v období prvého trimestra, pritom je
potrebné dávkovanie, predovšetkým medzi 20. až 40. týždňom gravidity
udržiavať na najnižšej úrovni, najlepšie pod pravidelnou kontrolou hladín
v sére. V tomto období sa treba vyhýbať kombinácii s inými liečivami,
predovšetkým ďalšími antiepileptikami. Fenobarbital prestupuje cez
placentu. Koncentrácia v sére matky aj plodu býva spravidla rovnaká,
v plodovej vode sa obvykle nachádza cca 50 % koncentrácie matky.
K prevencii porúch koagulácie závislých na vitamíne K1 u novorodenca sa
odporúča počas posledného mesiaca gravidity perorálna profylaxia vitamínom
K1, ako aj podanie vitamínu K1 novorodencovi po pôrode.
Hoci sa v materskom mlieku nachádza 30 – 50 % sérovej koncentrácie
fenobarbitalu, spravidla nie je potrebné laktáciu ukončiť. Ak sa však
objaví nadmerný útlm alebo neochota piť u dojčaťa, odstavenie je potrebné.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Aj pri správnom podávaní môže mať fenobarbital vplyv na pozornosť do takej
miery, že sa zhoršuje schopnosť aktívne sa zúčastňovať cestnej premávky
alebo obsluhovať strojové zariadenia.
To platí vo zvýšenej miere v kombinácii s alkoholom. Preto treba už počas
prvých dní liečby prestať viesť motorové vozidlá, obsluhovať strojové
zariadenia a vykonávať iné nebezpečné činnosti.
Toto rozhodnutie má posúdiť lekár, ktorý uváži individuálnu reakciu
a konkrétne dávkovanie lieku.

4.8 Nežiaduce účinky

V závislosti od dávky treba počítať, hlavne pri zazačiatku liečby,
s nasledujúcimi nežiaducimi účinkami: únava ( spavosť, omámenosť,
malátnosť, predĺžený reakčný čas), pocit závratu, bolesti hlavy, ataxia,
zmätenosť. Po podaní lieku večer, sa môžu nasledujúce ráno vyskytnúť
doznievajúce nežiaduce účinky vo forme porúch koncentrácie a pretrvávajúcej
únavnosti, ktoré môžu ovplyvniť reakčný čas. U detí a starších pacientov sa
môžu objaviť paradoxné stavy iritácie.
Ojedinele sa môže objaviť nauzea, vracanie, ťažkosti v oblasti epigastria,
hnačka, poruchy videnia (ako dvojité videnie) alebo prejavy neznášanlivosti
(horúčka, poruchy hepatálnych funkcií) ako aj poškodenie pečene, obličiek,
či kostnej drene, alebo bolesti ramena a paže. Okrem toho sa môžu zriedka
objaviť depresívne rozladenia, poruchy cirkulácie až kolaps
a fotosenzibilizácia, ako aj ťažké kožné reakcie, napríklad exfoliatívna
dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm.
Diskutuje sa tiež o súvislosti medzi liečbou barbiturátmi a ojedinelým
výskytom polyfibromatózy.

/Bezpečnostné opatrenia:/
Z dôvodu možného vplyvu na látkovú výmenu v kostiach sú potrebné pravidelné
kontroly. Dlhodobá liečba vysokými dávkami vedie k možnému vzniku
závislosti. Náhle vysadenie lieku po dlhodobej liečbe môže vyvolať
abstinenčný syndróm.
Liek môže ovplyvňovať reakčnú schopnosť.
Upozornenia na reakčnú schopnosť pri vedení motorových vozidiel a obsluhe
strojov – pozri časť 4.7.

4.9 Predávkovanie
a) Symptómy intoxikácie
Spavosť, znížená pozornosť, spánok, oslabené šľachové reflexy,tachykardia,
nízky tlak, znížená telesná teplota, oslabené dýchanie, ataxia, kóma, šok
s rozšírenými zreničkami, nystagmus.
b) Pomoc pri intoxikácii
Pri otrave barbituátmi je potrebné vykonať tieto opatrenia: podporiť
dýchanie a krvný obeh, odstránenie jedu obvykle odsunúť na čas po príchode
do nemocnice. Ak nie sú prítomné efloreskujúce dekubity a primárne podporné
opatrenia nie sú naliehavé: výplach žalúdka v polohe na bruchu po
profylaktickom podaní atropínu alebo po intubácii priedušnice. Potom
kontrola pulzu, dýchania, telesnej teploty v konečníku a tlaku krvi aspoň
raz za hodinu. Okrem toho liečba primeraná závažnosti intoxikácie podľa
tabuľky 1.
/Ďalšie možnosti:/ alkalická diuréza,hemodialýza, hemoperfúzia.
/Pozor:/ nútené vracanie, adrenalín, pozri tab.1

Tabuľka. 1: Odstupňovaná liečba pri otrave barbiturátmi
|Stupeň |Pacient |Pacient |Pohybová |Bez |Bez reakcie, |
| |reaguje, |nehybný, |reakcia, |reakcie, |otrava |
| |mierna |mierna |stredne ťažká|ťažká |ohrozujúca |
| |otrava |otrava |otrava |otrava |život |
|Liečba |Nechať spať pod |Meniť polohu |Ak je dychový objem |
| |dohľadom (!) | |(nameraný) nedostatočný, |
| | |každé |použiť respirátor |
| | |2 hodiny | |
| | | |Inhalácia |Dýchanie |Riadené |
| | | |kyslíka |s pomocou |dýchanie |
| |Poloha na bruchu až na boku, aby|Vyčistiť priedušnicu a |
| |ostali dýchacie cesty voľné |priedušky, |
| | |intubovať neskôr |
| | | |V prípade |V prípade potreby |
| | | |potreby |tracheotómia |
| | | |intubovať | |
| |V prípade nízkeho tlaku nízke |Zvýšenie objemu tekutín |
| |dávky norfenefrínu alebo | |
| |dopamínu | |
| | | | | |+ v prípade |
| | | | | |potreby dopamín|
| |V prípade |Zaviesť dočasný močový katéter |
| |zadržiavania moču | |
| |katetrizácia | |
| |Neskôr v prípade potreby špecifická |Antibiotiká |
| |antibiotická liečba (profylaxia je | |
| |zbytočná!) | |
| |Tekutá | |Kontinuálne i.v. |Pri zlyhaní |
| |strava | |tekutiny na udržiavanie |vylučovania |
| |p.o. | |nútenej diurézy (pri |obličkami: |
| | | |barbiturátoch) |hemodialýza |
| | | | |alebo |
| | | | |peritoneálna |
| | | | |dialýza |
| |Psychiatrická liečba |V prípade vysokej hladiny |
| |Pozor na stimulujúce lieky |plazmy u hypnotík alebo |
| | |izoelektrického EEG – |
| | |hemoperfúzia |
|Monitoring|Nepretržité kontroly reflexov, pulzu, tlaku krvi, žilového |
| |tlaku, rýchlosti a hĺbky dýchania, telesnej teploty a objemu|
| |moču. Denné meranie hemoglobínu alebo hematokritu a |
| |sledovanie hladín v sére (močovina, chloridy, sodík, |
| |draslík, AST, ALT a v prípade potreby ďalšie parametre). |
| | | | | |Opakovaný |
| | | | | |rozbor krvných |
| | | | | |plynov |


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antiepileptikum.
ATC kód : N03AA02
Mechanizmus pôsobenia barbiturátov nie je zatiaľ podrobne známy. Má sa za
to, že rozrušovaním komplexov chloridových kanálov GABA receptorov, zvyšujú
kľudový potenciál membrán. Okrem toho presynapticky potláčajú uvoľňovanie
prenášačov vzruchov a predovšetkým vo vyššej koncentrácii sťažujú šírenie
vzruchov pri nervových impulzoch, znížením priepustnosti membrán
v blízkosti axónov. Barbituráty brzdia viac polysynaptické než
monosynaptické neurónové reťazce. Salvy impulzov brzdia vždy silnejšie, než
jednotlivé impulzy, čo je pre antikonvulzívne vlastnosti dôležité. Utlmujú
tak aktívne zložky formatio reticularis, ako aj centrá kôry veľkého mozgu
a predĺženej miechy. Tlmenie činnosti CNS závisí od dávky. So zvyšujúcou sa
dávkou sa tlmiaci účinok mení na hypnotický až narkotický. Okrem toho má
fenobarbital výrazný antikonvulzívny účinok.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti
/ABSORPCIA/
Po podaní cez ústa sa fenobarbital vstrebe v tenkom čreve v priebehu 1 – 2
hodín.
Absolútna biologická dostupnosť presahuje 80 %.
/KONCENTRÁCIA V SÉRE/
Koncentrácia v sére pri jednorazovom podaní dosahuje maximum po 4 – 6
hodinách. Koncentrácia v CNS a v mozgovo-miechovom moku sa vyrovná
s koncentráciou v sére v priebehu 30 minút. Medzi dávkou a hladinou v sére
je v liečebnom rozsahu v zásade priama úmernosť, ktorá je však značne
individuálna. Liečebná koncentrácia v sére predstavuje rozpätie 10 – 25
µg/ml.
Toxická hranica je ? 50 µg/ml.
/DISTRIBÚCIA/
Fenobarbital je distribuovaný do takmer všetkých tkanív; jeho väzba na
bielkoviny predstavuje 45 – 55 %. U novorodencov je nižšia.
/ELIMINÁCIA/
Polčas vylučovania predstavuje 60 – 120 hodín; ustálený stav sa dosahuje po
10 – 20 dňoch. Po opakovaných dávkach dochádza ku kumulácii. Fenobarbital
sa nezmenený vylučuje obličkami (20 – 40 %) a v pečeni metabolizuje na
neaktívne produkty. Rýchlosť vylučovania fenobarbitalu závisí od veku.
U detí a mladistvých je vyššia; vylučovanie u novorodencov a starších
pacientov je výrazne pomalšie. Preto je pri dávkovaní potrebné zohľadňovať
vek pacienta.
/METABOLIZMUS/
Hlavným produktom metabolizmu je p-hydroxy-fenobarbital. Produkty
metabolizmu sa vylučujú predovšetkým močom. Indukciou enzýmov sa po
opakovanom podaní lieku zvyšuje vlastná rýchlosť biotransformácie aj
ďalších substrátov.

5.3 Preklinické údaje o bezpečnosti
a) Akútna toxicita
Liečebné spektrum fenobarbitalu je obmedzené. Smrteľná jednotlivá dávka pre
človeka bez následnej liečby je 4 – 6 g. Súčasné požívanie alkoholu alebo
iných centrálne tlmiacich psychofarmák môže už pri zachovaní liečebných
dávok viesť k intoxikácii (pozri časť 4.9).
b) Chronická toxicita
Dlhodobé pôsobenie fenobarbitalu pri dlhodobom zneužívaní vedie
k hromadeniu chronickej otravy, ktorá má podobné prejavy ako chronická
paralýza (polyneuritída, ataxia, oslabená pozornosť, nejasná reč,
zmätenosť). Náhle vysadenie lieku môže v závažných prípadoch vyvolať
epileptický záchvat. Po dennej dávke fenobarbitalu približne 800 mg sa po
náhlom vysadení dostavuje pocit slabosti, trasenie, stavy strachu, kŕče až
delírium.
c) Mutagénne, karcinogénne a teratogénne vlastnosti
Počas metabolického procesu vytvára fenobarbital epoxidy, ktoré môžu mať
mutagénne, karcinogénne, teratogénne a cytotoxické účinky. O teratogénnych
účinkoch fenobarbitalu nie sú k dispozícii jednoznačné vedecké poznatky.
Jednotlivo sa vyskytli prípady embryopatie.

6. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
6.1 Zoznam pomocných látok
Cellulosum microcristallinum, gelatina, lactosum monohydricum, maydis
amylum, acidum stearicum, silica colloidalis anhydrica – (iba v prípade
Phenaemal 0,1).

6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.

6.3 Čas použitelnosti
5 rokov

6.4 Upozornenie na podmienky s spôsob skladovania
Nevyžaduje žiadne zvláštne upozornenia.

6.5 Druh obalu a obsah balenia
50 tabliet, sklenená liekovka hnedej farby, s bezpečnostným plastovým
uzáverom bielej farby, kartónová škatuľka, písomná informácia pre
používateľov

6.6 Upozornenie na spôsob zaobchádzania s liekom
Bez špeciálnych požiadaviek

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
DESITIN ARZNEIMITTEL GMBH
Weg beim Jäger 214
D-22335 Hamburg
Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA
Phenaemal® 0,1 : 57/1023/92-S,
Phenaemaletten® : 57/1024/92-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
18.12.1992 / Predĺžené do: bez časového obmedzenia

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
jún 2009