Písomná informácia pre používateľov
PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV
MABRON
Injekčný roztok
Tramadoli hydrochloridum
Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete používať
Váš liek.
. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
. Ak máte ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi
alebo lekárnikovi.
V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je MABRON a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete MABRON
3. Ako používať MABRON
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať MABRON
6. Ďalšie informácie
1. ČO JE MABRON A NA ČO SA POUŽÍVA
Tramadol, liečivo lieku MABRON, je analgetikum triedy opioidov pôsobiace na
centrálny nervový systém. Zmierňuje bolesť pôsobením na špecifické nervové
bunky v mieche a mozgu.
MABRON sa používa na liečbu strednej až silnej bolesti.
2. SKÔR AKO POUŽIJETE MABRON
Nepoužívajte MABRON
. keď ste precitlivený (alergický) na tramadol alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek lieku
. keď máte akútnu otravu alkoholom, tabletami na spanie, liekmi na
zmiernenie bolesti alebo psychofarmakami (liekmi ovplyvňujúcimi
náladu a emócie)
. keď používate tiež inhibítory MAO (niektoré lieky na liečbu depresie)
alebo ste ich používali v posledných 2 týždňoch (pozri časť Používanie
iných liekov)
. keď ste epileptik a vaše záchvaty nie sú adekvátne kontrolované
liečbou
. ako náhradu pri odvykacej protidrogovej liečbe.
Buďte zvlášť opatrný pri používaní MABRONU
. ak máte podozrenie, že môžete byť závislý na iných silných liekoch na
zmiernenie bolesti (opiátoch)
. ak máte poruchy vedomia (pociťujete závrat alebo sa cítite na
odpadnutie)
. ak ste v šoku (znakom čoho môže byť studený pot)
. ak máte zvýšený tlak v lebke (napríklad po zranení hlavy alebo pri
ochorení mozgu)
. ak máte problémy s dýchaním
. ak máte epilepsiu alebo záchvaty, pretože riziko záchvatov sa môže
zvýšiť
. ak máte ochorenie pečene alebo obličiek.
V týchto prípadoch sa poraďte so svojím lekárom skôr, ako začnete používať
tento liek.
Epileptické záchvaty boli pozorované u pacientov užívajúcich tramadol
v odporúčaných dávkach. Riziko sa zvyšuje pri prekročení odporúčanej dennej
dávky (400 mg).
MABRON nie je určený na liečbu detí mladších ako 1 rok.
Venujte, prosím, pozornosť tomu, že používanie lieku MABRON môže
viesť k vzniku telesnej alebo psychickej závislosti. Ak používate MABRON
dlhodobo, môže sa jeho účinok znížiť a môže byť potrebné zvýšenie dávok
(vznik tolerancie). U pacientov so sklonom k zneužívaniu liekov alebo
u pacientov závislých na liekoch sa odporúča len krátkodobá liečba týmto
liekom pod sprísneným lekárskym dozorom.
Mali by ste sa poradiť s lekárom aj v prípade, keď sa niektorý z týchto
problémov u Vás prejaví počas liečby týmto liekom alebo ste s ním mali
skúsenosť v minulosti.
Používanie iných liekov
Ak používate alebo ste v poslednom čase používali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
MABRON sa nemá používať spolu s inhibítormi MAO (liekmi na liečenie
depresie) a v prípadoch, keď sa inhibítory MAO používali v priebehu
posledných 14 dní pred podaním lieku MABRON.
Bolesť zmierňujúce pôsobenie lieku MABRON môže časom slabnúť a čas jeho
pôsobenia sa môže skracovať, ak používate lieky, ktoré obsahujú
. karbamazepín (proti epileptickým kŕčom)
. pentazocín, nalbufín alebo buprenorfín (lieky proti bolesti)
. ondansetron (proti žalúdočnej nevoľnosti).
Váš lekár Vám povie, či máte liek MABRON používať a v akej dávke.
Riziko vedľajších účinkov narastá
. ak súčasne s liekom MABRON používate lieky, ktoré tiež tlmia mozgové
funkcie, trankvilizéry (upokojujúce lieky), lieky na spanie,
analgetiká, ako je morfín alebo kodeín, vrátane alkoholu
. ak súčasne používate lieky, ktoré vyvolávajú kŕče (záchvaty), ako sú
určité lieky na liečbu depresie. Riziko záchvatov sa môže zvýšiť, ak
súčasne používate liek MABRON. Ak by sa to stalo, oznámte to svojmu
lekárovi.
. ak používate serotonínergické lieky (často označované ako SSRI) alebo
MAO inhibítory (lieky proti depresii) spolu s liekom MABRON.
V zriedkavých prípadoch to môže viesť k vzniku „serotonínového
syndrómu“. Príznaky „serotonínového syndrómu“ sú napríklad zmätenosť,
nepokoj, horúčka, potenie, nekoordinované pohyby končatín alebo očí,
mimovoľné svalové zášklby alebo hnačka.
. ak používate MABRON súčasne s liekmi na prevenciu abnormálneho
zrážania krvi, tzv. kumarínovými derivátmi (napr. warfarín). Liek môže
ovplyvniť ich účinok, čím môžu vzniknúť malé modriny (ekchymózy).
Používanie lieku MABRON s jedlom a nápojmi
Počas liečby liekom MABRON nepite alkohol, pretože účinky tohto lieku
a alkoholu sa môžu navzájom zosilňovať.
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete používať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom
alebo lekárnikom.
Tehotenstvo
Existuje málo informácií o bezpečnosti používania tramadolu v tehotenstve.
Preto nemajú tehotné ženy používať MABRON. Dlhodobé používanie počas
tehotenstva môže viesť k vzniku novorodeneckého abstinenčného syndrómu.
Dojčenie
Vo všeobecnosti sa neodporúča používanie tramadolu počas dojčenia. Do
materského mlieka sa dostáva malá dávka použitého lieku. Po použití jednej
dávky nie je obvykle potrebné prerušiť dojčenie, v inom prípade sa poraďte
so svojím lekárom.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
MABRON môže ovplyvniť Vaše reakcie, vyvolať ospalosť, závrat alebo
rozmazané videnie. Ak sa tak stane, neveďte vozidlo, neobsluhujte žiadne
elektrické zariadenia alebo stroje a nepracujte bez pevného zaistenia!
Dôležité informácie o niektorých zložkách MABRONU
Tento liek obsahuje 0,03 mmol sodíka (0,7 mg) na 1 ml.
3. AKO POUŽÍVAŤ MABRON
Vždy používajte MABRON presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.
Dávka sa stanovuje s ohľadom na intenzitu bolesti a vnímavosť pacienta. Vo
všeobecnosti treba používať najnižšiu účinnú dávku. Pokiaľ Vám lekár
nepredpísal inak, obvyklá dávka lieku je:
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov
V závislosti od intenzity bolesti sa používa 1-2 ml lieku MABRON (zodpovedá
50-100 mg tramadoliumchloridu).
V závislosti od intenzity bolesti účinok pretrváva 4-8 hodín. Denná dávka 8
ml lieku MABRON sa nemá prekročiť, pokiaľ lekár nepredpíše inak (zodpovedá
400 mg tramadoliumchloridu).
Ďalšie informácie o podávaní lieku určené zdravotníckym pracovníkom sú
uvedené na konci písomnej informácie pre používateľov.
Deti
Deťom vo veku od 1 do 11 rokov sa podáva jednotlivá dávka 1-2 mg
tramadoliumchloridu na kilogram telesnej hmotnosti.
Vo všeobecnosti sa má zvoliť najnižšia analgeticky účinná dávka. Denné
dávky 8 mg tramadoliumchloridu na kilogram telesnej hmotnosti alebo 400 mg
tramadoliumchloridu – ktorákoľvek je nižšia – sa nemajú prekročiť.
Starší pacienti
U starších pacientov (nad 75 rokov) môže byť eliminácia (vylučovanie)
tramadolu predĺžené. Preto, ak je to potrebné, lekár môže predĺžiť
dávkovací interval.
Závažné ochorenie pečene a obličiek (insuficiencia)/dialyzovaní pacienti
Pacientom so závažnou renálnou a/alebo hepatálnou insuficienciou sa MABRON
nemá podávať. U menej závažných prípadov treba zvážiť predĺženie
dávkovacieho intervalu.
Ako a kedy sa má MABRON podávať?
MABRON sa injikuje do žíl (obvykle do žíl na lakťovej jamke), do svalu
(obvykle do stehenného), alebo pod kožu.
Podávanie lieku do ciev má byť pomalé, rýchlosťou 1 ml lieku MABRON (tj. 50
mg tramadoliumchloridu) za minútu.
MABRON sa môže aplikovať aj po zriedení vo forme infúzie.
Ako dlho sa má používať liek MABRON?
Za žiadnych okolností sa nemá MABRON používať dlhšie, ako je absolútne
nevyhnutné. Ak potrebujete dlhšie trvajúcu liečbu, Váš lekár bude
v pravidelných krátkych intervaloch kontrolovať (v prípade potreby
s prestávkami v liečbe), či máte naďalej používať MABRON a v akej dávke.
Ak máte dojem, že účinok lieku MABRON je priveľmi silný alebo priveľmi
slabý, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Ak použijete viac MABRONU, ako máte
Ak ste použili jednu dávka lieku MABRON omylom navyše, nebude to mať vo
všeobecnosti nepriaznivé účinky. Keď sa bolesť vráti, pokračujte
v dávkovaní ako zvyčajne.
Ak ste použili vyššie dávky lieku, urýchlene volajte lekára. Po použití
veľmi vysokých dávok sa môžu vyskytnúť zúžené zrenice, vracanie, pokles
krvného tlaku, rýchly pulz, kolaps, porucha vedomia až kóma (hlboké
bezvedomie), epileptické záchvaty a problémy s dýchaním až po zastavenie
dýchania.
Ak zabudnete použiť MABRON
Ak ste zabudli použiť liek, bolesť sa pravdepodobne vráti. Jednoducho
pokračujte v používaní lieku tak ako predtým.
Ak prestanete používať MABRON
Ak prerušíte alebo ukončíte liečbu liekom MABRON príliš skoro, bolesť sa
pravdepodobne vráti. Ak si želáte ukončenie liečby kvôli nepríjemným
vedľajším účinkom, poraďte sa o tom so svojím lekárom.
Vo všeobecnosti sa po ukončení liečby liekom MABRON pravdepodobne
nevyskytnú žiadne oneskorené účinky. V zriedkavých prípadoch u niekoľkých
pacientov, ktorí používali tramadol dlhú dobu, sa po rýchlom skončení
liečby vyskytol nepokoj, úzkosť, nervozita, nespavosť, chvenie alebo
žalúdočné a črevné problémy. V ojedinelých prípadoch môže dôjsť k panickým
záchvatom, halucinácii, neobvyklým pocitom, svrbeniu, páleniu, brneniu
a hučaniu v ušiach (tinnitus).
Ak sa u Vás po ukončení liečby liekom MABRON prejavia niektoré z týchto
ťažkostí, poraďte sa o nich so svojím lekárom.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.
4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY
Tak ako všetky lieky, aj MABRON môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.
Frekvencia (častosť výskytu) nižšie uvedených možných vedľajších účinkov je
definovaná takto:
. veľmi časté (vyskytujúce sa u viac ako 1 z 10 pacientov)
. časté (vyskytujúce sa u viac ako 1 zo 100 pacientov)
. menej časté (vyskytujúce sa u viac ako 1 z 1000 pacientov)
. zriedkavé (vyskytujúce sa u viac ako 1 z 10 000 pacientov)
. veľmi zriedkavé (vyskytujúce sa u menej ako 1 z 10 000 pacientov,
vrátane ojedinelých prípadov)
. neznáme (z dostupných údajov)
Najčastejšie vedľajšie účinky vyskytujúce sa počas liečby liekom MABRON sú
nutkanie na vracanie a závrat. Oba účinky sa vyskytujú u viac ako 1 z 10
pacientov.
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
/Menej časté:/ ovplyvnenie regulácie srdca a ciev (palpitácia - silný tlkot
srdca, tachykardia - rýchly tlkot srdca, ortostatická hypotenzia - pokles
krvného tlaku po náhlom postavení sa alebo kardiovaskulárny kolaps). Tieto
nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť najmä po vnútrožilovom podaní a
u pacientov s fyzickou záťažou.
/Zriedkavé:/ bradykardia (pomalý tlkot srdca), hypertenzia (vysoký krvný
tlak)
Poruchy nervového systému
Veľmi časté: závrat
/Časté:/ bolesť hlavy, ospanlivosť
/Zriedkavé/: zmena chuti do jedla, mravčenie, tras, útlm dýchania,
epileptiformné kŕče, mimovoľné svalové kontrakcie (sťahy), abnormálna
koordinácia pohybov, synkopa (krátke bezvedomie)
Ak sa značne prekročí odporúčané dávkovanie alebo súčasne sa podávajú iné
lieky s tlmivým účinkom na CNS, môže nastať útlm dýchania.
Epileptiformné kŕče sa vyskytovali najčastejšie po podaní vysokých dávok
tramadolu alebo po súčasnom podaní liekov, ktoré znižujú prah kŕčových
záchvatov.
/Neznáme:/ poruchy reči
Psychické poruchy
/Zriedkavé:/ halucinácie, zmätenosť, poruchy spánku, úzkosť a nočné mory.
Po podaní MABRONU sa môžu objaviť rôzne psychické nežiaduce účinky, ktoré
sa líšia intenzitou a charakterom (v závislosti od osobnosti pacienta a od
trvania liečby). Patria k nim zmeny nálady (zvyčajne eufória - povznesená
nálada, príležitostne dysfória - zlá nálada), zmeny aktivity (zvyčajne
potlačenie, príležitostne zvýšenie) a zmeny kognitívnych a zmyslových
schopností (napr. správanie pri rozhodovaní, poruchy vnímania).
Môže sa vyskytnúť závislosť.
Poruchy oka
/Zriedkavé/: rozmazané videnie
/Neznáme/: mydriáza (rozšírenie zreníc)
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
/Zriedkavé/: dýchavica
Bolo zaznamenané zhoršenie astmy, hoci kauzálny vzťah nebol potvrdený.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Veľmi časté: nauzea (nevoľnosť)
/Časté/: vracanie, zápcha, suchosť v ústach
/Menej časté:/ záchvat vracania, pocit tlaku v žalúdku, plynatosť, hnačka
Poruchy kože a podkožného tkaniva
/Časté/: potenie
/Menej časté/: kožné reakcie (napr. svrbenie, vyrážka, žihľavka)
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
/Zriedkavé:/ motorická slabosť
Poruchy pečene a žlčových ciest
V niekoľkých ojedinelých prípadoch sa zaznamenalo zvýšenie hodnôt
pečeňových enzýmov v dočasnej spojitosti s terapeutickým použitím
tramadolu.
Poruchy obličiek a močových ciest
/Zriedkavé/: poruchy močenia (ťažkosti s priechodom a zadržaním moču)
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
/Časté:/ únava
/Zriedkavé:/ alergické reakcie (napr. dýchavica, zúženie priedušiek, sipoty,
angioneurotický edém - opuch na alergickom podklade) a anafylaxia (celková
rýchla alergická reakcia)
Ak sa MABRON používa dlhšiu dobu, existuje nízke riziko vzniku fyzickej
závislosti a po vysadení liečby sa môžu vyskytnúť príznaky z vysadenia
lieku (pozrite prosím „Účinky po ukončení liečby liekom MABRON“).
Ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, alebo ak si nie ste istý účinkom lieku MABRON,
informujte o tom svojho lekára alebo lekárnika.
5. AKO UCHOVÁVAŤ LIEK MABRON
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte pri teplote do 25°C v pôvodnom obale. Chráňte pred mrazom.
Nepoužívajte po uplynutí dátumu exspirácie, vyznačenom na obale a na
ampulke za skratkou EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň
v mesiaci.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.
6. ĎALŠIE INFORMÁCIE
Čo MABRON obsahuje
. Liečivo je tramadoli hydrochloridum (tramadoliumchlorid).
Jedna ampulka lieku MABRON s 2 ml injekčného roztoku obsahuje 100 mg
tramadoli hydrochloridum (tramadoliumchlorid).
. Ďalšie zložky sú: nátriumacetát a voda na injekciu.
Ako vyzerá liek MABRON a obsah balenia
Hnedé sklenené ampulky, PVC zásobník uzavretý PE fóliou, informácia pre
používateľov, papierová škatuľka
Veľkosť balenia: ampulky 5x2 ml, 10x2 ml, 100x2 ml.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.
Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
MEDOCHEMIE Ltd., Limassol, Cyprus
Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 01/2011.
Súhrn charakteristických vlastnosti lieku
SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU
1. NÁZOV LIEKU
MABRON
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá ampulka obsahuje 100 mg tramadoli hydrochloridum v 2 ml vodného
roztoku.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Injekčný roztok
Číry bezfarebný až takmer bezfarebný roztok v hnedej sklenenej ampulke
4. KLINICKÉ ÚDAJE
1. Terapeutické indikácie
Liečba strednej až silnej bolesti.
2. Dávkovanie a spôsob podávania
Spôsob podávania:
. intravenózne
. intramuskulárne
. subkutánne
. infúziou
Intravenózne podanie je pomalé, rýchlosťou 1 ml lieku MABRON (zodpovedá
50 mg tramadoli hydrochloridum) za 1 minútu alebo po nariedení v infúzii.
Dávka sa má prispôsobiť intenzite bolesti a citlivosti každého pacienta.
Dospelí a deti staršie ako 12 rokov
MABRON používajú dospelí, deti staršie ako 12 rokov nasledovne: 50-100 mg
tramadoliumchloridu po 4-6 hodinách.
V závislosti od intenzity bolesti účinok pretrváva 4 až 8 hodín. Vo
všeobecnosti nie je potrebné prekročiť dávku 400 mg tramadoliumchloridu
denne, okrem závažných klinických prípadov.
Deti od 1 do 12 rokov
Deťom vo veku od 1 do 12 rokov sa podáva jednotlivá dávka 1-2 mg
tramadoliumchloridu na kilogram telesnej hmotnosti.
Vo všeobecnosti sa má zvoliť najnižšia analgeticky účinná dávka. Denné
dávky 8 mg tramadoliumchloridu na kilogram telesnej hmotnosti alebo 400 mg
tramadoliumchloridu – ktorákoľvek je nižšia – sa nemajú prekročiť.
MABRON nie je určený na liečbu detí mladších ako 1 rok.
Starší pacienti
U starších pacientov - do 75 rokov - bez klinicky potvrdenej hepatálnej
alebo renálnej insuficiencie, zvyčajne nie je potrebná úprava dávkovania.
U starších pacientov - nad 75 rokov - môže byť eliminácia predĺžená. Preto,
ak je to potrebné, dávkovací interval sa má predĺžiť podľa potreby
pacienta.
Hepatálna a renálna insuficiencia/dialýza
U pacientov s renálnou a/alebo hepatálnou insuficienciou je eliminácia
tramadolu spomalená.
U menej ťažkých prípadov treba zvážiť predĺženie dávkovacieho intervalu.
Pacientom s ťažkou renálnou a/alebo hepatálnou insuficienciou sa MABRON
nemá podávať.
MABRON sa nesmie podávať dlhšie, ako je terapeuticky potrebné. Pri liečbe
dlhšie trvajúcej bolesti sú potrebné pravidelné kontroly v skrátených
intervaloch (pokiaľ je to potrebné s prestávkami v liečbe) na určenie, či a
v akých dávkach je ďalšia liečba liekom MABRON potrebná.
3. Kontraindikácie
MABRON sa nesmie podávať
. pri známej precitlivenosti na tramadol alebo na ktorúkoľvek
z pomocných látok (pozri časť 6.1),
. pri akútnej intoxikácii alkoholom, hypnotikami, analgetikami,
opioidmi a psychotropnými látkami,
. u pacientov, ktorí užívajú inhibítory MAO alebo ich užívali počas
posledných 14 dní (pozri časť 4.5),
. u pacientov s epilepsiou bez adekvátnej kontroly liečbou,
. pri substitučnej liečbe drogovej závislosti.
4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Tramadol sa má podávať len s veľkou opatrnosťou pacientom závislým na
opioidoch, pacientom s poranením hlavy, pacientom v šoku, pri poruche
vedomia nejasného pôvodu, pri poruche dýchacieho centra alebo dýchacích
funkcií, pri zvýšenom intrakraniálnom tlaku.
Len s opatrnosťou je možné liek podávať pacientom citlivým na opioidy.
U pacientov užívajúcich tramadol v odporúčaných dávkach sa zaznamenali
kŕče. Riziko sa zvyšuje pri prekročení odporúčanej dennej dávky (400 mg).
Okrem toho môže tramadol zvýšiť riziko vzniku kŕčových záchvatov
u pacientov súčasne užívajúcich iné lieky, ktoré znižujú prah kŕčových
záchvatov (pozri časť 4.5). Pacientom s epilepsiou alebo pacientom so
sklonom ku kŕčovým záchvatom sa má podávať tramadol iba vo výnimočnom
prípade.
Tramadol je málo návykový. Pri dlhodobom podávaní sa môže vyvinúť
tolerancia, psychická a fyzická závislosť. Pacientom so sklonom
k nadmernému užívaniu liekov alebo pacientom závislým na liekoch, sa má
tramadol podávať iba krátkodobo a pod prísnym lekárskym dohľadom.
Tramadol nie je vhodný na substitučnú liečbu pacientov závislých na
opioidoch. Hoci je tramadol agonista opioidov, nepotláča abstinenčné
príznaky po vysadení morfínu.
Tramadol sa nesmie používať v kombinácii s alkoholom.
5. Liekové a iné interakcie
MABRON sa nemá podávať súčasne s inhibítormi MAO (pozri časť 4.3).
Pri premedikácii inhibítormi MAO 14 dní pred podaním opioidu petidínu sa
zaznamenali život ohrozujúce interakcie v centrálnom nervovom systéme,
dýchacom a kardiovaskulárnom systéme. Tie isté interakcie, ako pri liečbe
inhibítormi MAO, nemožno vylúčiť ani pri liečbe tramadolom.
Súčasné podanie tramadolu a iných látok s tlmivým účinkom na CNS, vrátane
alkoholu, môže zosilniť účinok na CNS.
Výsledky farmakokinetických štúdií preukázali, že pri súčasnom alebo
predchádzajúcom podávaní cimetidínu (inhibítor enzýmov) je výskyt klinicky
relevantných interakcií nepravdepodobný.
Súčasné alebo predchádzajúce podanie karbamazepínu (induktor enzýmov) môže
znížiť analgetický účinok a skrátiť dĺžku jeho trvania.
Neodporúča sa podávať kombináciu liekov agonista/antagonista (napr.
buprenorfín, nalbufín, pentazocín) s tramadolom, pretože za týchto
okolností môže teoreticky dôjsť k zníženiu analgetického účinku čistého
agonistu, ako je tramadol.
Tramadol môže indukovať kŕčovité záchvaty a zvyšovať schopnosť selektívnych
inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, tricyklických antidepresív,
antipsychotík a iných liekov, ktoré znižujú prah záchvatov, vyvolať
kŕčovité záchvaty.
V ojedinelých prípadoch sa zaznamenal serotonínový syndróm v dočasnej
spojitosti s terapeutickým používaním tramadolu v kombinácii s inými
serotonínergnými látkami, ako sú selektívne inhibítory spätného
vychytávania serotonínu (SSRI) alebo v kombinácii s MAO inhibítormi.
Príznakom serotonínového syndrómu môže byť napríklad konfúzia, nepokoj,
pyrexia, potenie, ataxia, hyperreflexia, myoklónia a diarea. Vysadenie
serotonínergného lieku zvyčajne prináša rýchle zlepšenie. Liečba závisí od
charakteru a závažnosti symptómov.
Počas súbežnej liečby tramadolom a kumarínovými derivátmi (napr.
warfarínom) je potrebné starostlivé monitorovanie pacientov, pretože
u niektorých pacientov sa vyskytlo zvýšenie INR so závažným krvácaním
a vznik ekchymózy.
Ostatné inhibítory CYP3A4 (ako sú ketokonazol a erytromycín), môžu
inhibovať metabolizmus tramadolu (N-demetyláciu) a pravdepodobne tiež
metabolizmus aktívneho O-demetylovaného metabolitu. Klinický význam tejto
interakcie nie je známy (pozri časť 4.8).
V niekoľkých štúdiách pred- a pooperačného podávania antiemetického
antagonistu 5-HT3 ondansetronu sa u pacientov s pooperačnou bolesťou
zvýšila požiadavka na tramadol.
6. Fertilita, gravidita a laktácia
V štúdiách na zvieratách sa prejavil vplyv vysokých dávok tramadolu na
vývoj orgánov, osifikáciu a neonatálnu mortalitu. Teratogénne účinky sa
nezistili. Tramadol prechádza placentou. Neexistuje dostatočný dôkaz
o bezpečnosti užívania tramadolu u ľudí počas gravidity. Preto gravidné
ženy nemajú používať MABRON.
Tramadol, podávaný pred alebo počas pôrodu, neovplyvňuje kontraktilitu
maternice. u novorodencov môže vyvolať zmeny dychovej frekvencie, ktoré nie
sú zvyčajne klinicky významné. Dlhodobé užívanie počas gravidity môže viesť
k vzniku novorodeneckého abstinenčného syndrómu.
Počas laktácie sa asi 0,1 % tramadolu vylučuje do materského mlieka. MABRON
sa nemá podávať dojčiacim ženám. Po podaní jednotlivej dávky tramadolu nie
je zvyčajne nutné prerušiť dojčenie.
7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Aj pri užívaní lieku podľa odporúčania môže MABRON vyvolať ospalosť
a závrat a tým nepriaznivo ovplyvniť reakcie človeka pri vedení vozidiel
a obsluhe strojov. Toto sa vyskytuje hlavne v spojitosti s psychotropnými
látkami alebo alkoholom.
8. Nežiaduce účinky
Najčastejšie uvádzané nežiaduce účinky lieku sú nauzea a závrat u viac ako
10 % pacientov.
Frekvencie výskytu sú zoradené nasledovne:
Veľmi časté: (1/10
Časté: (1/100 až <1/10
Menej časté: (1/1000 až <1/100
Zriedkavé: (1/10 000 až <1/1000
Veľmi zriedkavé: <1/10 000
Neznáme: z dostupných údajov
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
/Menej časté:/ ovplyvnenie kardiovaskulárnej regulácie (palpitácia,
tachykardia, ortostatická hypotenzia alebo kardiovaskulárny kolaps). Tieto
nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť najmä po intravenóznom podaní a
u pacientov s fyzickou záťažou.
/Zriedkavé:/ bradykardia, hypertenzia
Poruchy nervového systému
Veľmi časté: závrat
/Časté: bolesť/ hlavy, ospanlivosť
/Zriedkavé/: zmena chuti do jedla, parestézia, tremor, depresia dýchania,
epileptiformné kŕče, mimovoľné svalové kontrakcie, abnormálna koordinácia,
synkopa.
Ak sa značne prekročí odporúčané dávkovanie alebo súčasne sa podávajú iné
lieky s tlmivým účinkom na CNS (pozri časť 4.5), môže nastať depresia
dýchania.
Epileptiformné kŕče sa vyskytovali najčastejšie po podaní vysokých dávok
tramadolu alebo po súčasnom podaní liekov, ktoré znižujú prah kŕčových
záchvatov (pozri časť 4.4 a 4.5 ).
/Neznáme:/ poruchy reči
Psychické poruchy
/Zriedkavé:/ halucinácie, konfúzia, poruchy spánku, úzkosť a nočné mory
Po podaní MABRONU sa môžu objaviť rôzne psychické nežiaduce účinky, ktoré
sa líšia intenzitou a charakterom (v závislosti od osobnosti pacienta a od
trvania liečby). Patria k nim zmeny nálady (zvyčajne eufória, príležitostne
dysfória), zmeny aktivity (zvyčajne potlačenie, príležitostne zvýšenie)
a zmeny kognitívnych a zmyslových schopností (napr. správanie pri
rozhodovaní, poruchy vnímania).
Môže sa vyskytnúť závislosť.
Poruchy oka
/Zriedkavé/: rozmazané videnie
/Neznáme/: mydriáza
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
/Zriedkavé/: dyspnoe
Bolo zaznamenané zhoršenie astmy, hoci kauzálny vzťah nebol potvrdený.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Veľmi časté: nauzea
/Časté/: vracanie, zápcha, suchosť v ústach
/Menej časté:/ záchvat vracania, gastrointestinálne podráždenie (pocit tlaku
v žalúdku, plynatosť), hnačka
Poruchy kože a podkožného tkaniva
/Časté/: potenie
/Menej časté/: kožné reakcie (napr. pruritus, vyrážka, urtikária)
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
/Zriedkavé:/ motorická slabosť
Poruchy pečene a žlčových ciest
V niekoľkých ojedinelých prípadoch sa zaznamenalo zvýšenie hodnôt
pečeňových enzýmov v dočasnej spojitosti s terapeutickým použitím
tramadolu.
Poruchy obličiek a močových ciest
/Zriedkavé/: poruchy močenia (ťažkosti s priechodom a retenciou moču)
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
/Časté:/ únava
/Zriedkavé:/ alergické reakcie (napr. dyspnoe, bronchospazmus, sipoty,
angioneurotický edém) a anafylaxia
Príznaky z vysadenia lieku sú podobné tým, ktoré sa vyskytujú pri vysadení
opiátov. Môžu to byť: agitácia, úzkosť, nervozita, poruchy spánku,
hyperkinézia, tremor a gastrointestinálne symptómy. Medzi ostatné symptómy,
ktoré sa pozorovali veľmi zriedkavo po vysadení tramadolu, patria: záchvaty
paniky, ťažká úzkosť, halucinácie, parestézie, tinnitus a nezvyčajné CNS
symptómy (tj. zmätenosť, preludy, depersonalizácia, derealizácia,
paranoja).
9. Predávkovanie
Symptómy
V zásade sa pri intoxikácii tramadolom môžu vyskytnúť symptómy podobné tým,
ktoré sa vyskytujú u iných centrálne pôsobiacich analgetík (opioidov).
Zahŕňajú hlavne miózu, vracanie, kardiovaskulárny kolaps, poruchy vedomia
až kóma, kŕče a útlm dýchania až zastavenie dýchania.
Liečba
Postupuje sa podľa obvyklých zásad prvej pomoci. Je potrebné zaistiť
priechodnosť dýchacích ciest (pozor na aspiráciu!) a v závislosti od
príznakov zaistiť dýchanie a cirkuláciu. Antidotom pri depresii dýchania je
naloxon. V štúdiách na zvieratách nemal naloxon žiadny účinok na kŕče.
V týchto prípadoch sa má podať diazepam intravenózne.
Tramadol sa len minimálne eliminuje zo séra dialýzou. Preto samotná
hemodialýza alebo hemofiltrácia nie je vhodná pri liečbe akútnej
intoxikácie liekom MABRON.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: analgetiká - anodyná
ATC kód: N02AX02
Tramadol je centrálne pôsobiace opioidné analgetikum. Je to neselektívny
čistý agonista na µ, ? a ?- opioidných receptoroch s vyššou afinitou k µ-
receptorom. Ďalšie mechanizmy, ktoré prispievajú k analgetickému účinku, je
inhibícia neuronálneho spätného vychytávania noradrenalínu a zvýšenie
uvoľňovania serotonínu.
Tramadol má antitusický účinok. Na rozdiel od morfínu, analgetické dávky
tramadolu presahujúce terapeutické rozmedzie nemajú depresívny účinok na
dýchanie. Taktiež gastrointestinálna motilita nie je ovplyvnená. Účinky na
kardiovaskulárny systém sú nepatrné. Účinnosť tramadolu je 1/10 až 1/6
účinnosti morfínu.
2. Farmakokinetické vlastnosti
Po i.m. podaní sa tramadol rýchlo a úplne absorbuje: maximálna plazmatická
koncentrácia Cmax sa dosiahne po 45 minútach a biologická dostupnosť je
takmer 100 %.
Po perorálnom podaní sa absorbuje viac ako 90 % tramadolu. Absorpčný polčas
je 0,38 ( 0,18 hod.. Porovnanie AUC po perorálnom a i.v. podaní vykazuje
biologickú dostupnosť 68 ( 13 % pre kapsuly. Absolútna dostupnosť lieku
MABRON 50 mg je extrémne vysoká v porovnaní s ostatnými opioidnými
analgetikami. Maximálna plazmatická koncentrácia po podaní lieku MABRON 50
mg sa dosiahne asi po 2 hodinách.
Po podaní lieku MABRON RETARD tablety 100 mg sa maximálna plazmatická
koncentrácia Cmax 141 ± 40 ng/ml dosahuje po 4,9 hod. a po podaní 200 mg
dávky sa dosahuje Cmax 260 ± 62 ng/ml po 4,8 hod.
Neexistuje zásadný rozdiel medzi farmakokinetikou tramadolu v tabletách,
perorálnom roztoku a u kapsúl so zreteľom na biologickú dostupnosť podľa
merania AUC. Zistil sa 10 % rozdiel Cmax medzi kapsulami a tabletami.
U perorálnych kvapiek (nalačno) je maximálna plazmatická koncentrácia
Cmax po 1 hodine, u tabliet po 1,5 hodine, u kapsúl po 2,2 hodinách.
Absolútna biologická dostupnosť tramadolu v čapíkoch je 78(10 %.
Tramadol má vysokú tkanivovú afinitu (Vd,ß = 203 ± 40 l). Väzba na
plazmatické proteíny je okolo 20 %.
Tramadol prestupuje hematoencefalickou a placentárnou bariérou. Veľmi malé
množstvo liečiva a jeho O-demetylovaného derivátu bolo nájdené v materskom
mlieku (0,1 % a 0,02 % aplikovanej dávky).
U ľudí je tramadol prevažne metabolizovaný N- a O-demetyláciou
a konjugáciou O-demetylovaných produktov s kyselinou glukurónovou. Iba O-
desmetyltramadol je farmakologicky aktívny. Medzi ostatnými metabolitmi sú
značné kvantitatívne rozdiely. Dosiaľ sa v moči našlo 11 metabolitov.
Štúdie na zvieratách dokázali, že O-desmetyltramadol je 2 až 4-krát
účinnejší ako východisková látka. Jeho polčas t1/2,ß (6 dobrovoľníkov) je
7,9 h (rozsah 5,4 - 9,6 h) a je približne rovnaký ako pri tramadole.
Inhibícia izoenzýmu CYP3A4 a/alebo CYP2D6 zapojených do metabolizmu
tramadolu môže ovplyvňovať plazmatickú koncentráciu tramadolu alebo jeho
aktívnych metabolitov. Doteraz neboli zaznamenané klinicky významné
interakcie.
Tramadol a jeho metabolity sú takmer úplne vylučované obličkami.
Kumulatívna urinárna exkrécia je 90 % celkovej izotopom značenej dávky.
Polčas eliminácie t1/2,ß je približne 6 h, bez ohľadu na spôsob podania.
U pacientov nad 75 rokov môže byť predĺžený približne 1,4-krát. V prípade
poškodenej funkcie pečene a obličiek môže byť polčas mierne predĺžený.
U pacientov s cirhózou pečene bol zistený polčas eliminácie 13,3 ± 4,9 h
(tramadol) a 18,5 ± 9,4 h (O-desmetyltramadol), v krajnom prípade 22,3 h
a 36 h. u pacientov s renálnou nedostatočnosťou (klírens kreatinínu < 5
ml/min) boli tieto hodnoty 11 ± 3,2 h a 16,9 ± 3 h, v krajnom prípade 19,5
h a 43,2 h.
Farmakokinetický profil tramadolu v terapeutických dávkach je lineárny.
Vzťah medzi sérovými koncentráciami a analgetickým účinkom je závislý na
dávke, ale v izolovaných prípadoch sa značne mení. Účinná sérová
koncentrácia je zvyčajne 100 - 300 ng/ml.
3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Po opakovanom perorálnom a parenterálnom podaní tramadolu potkanom a psom
počas 6 - 26 týždňov a po perorálnom podaní psom počas 12 mesiacov sa
neobjavili žiadne zmeny v hematologických, klinicko-chemických
a histologických vyšetreniach v súvislosti s liečivom. Po podaní vysokých
dávok značne prevyšujúcich terapeutický rozsah sa vyskytli iba prejavy
podráždenia centrálneho nervového systému: nepokoj, salivácia, kŕče
a úbytok telesnej hmotnosti. Potkany a psi tolerovali perorálne dávky 20
mg/kg a 10 mg/kg telesnej hmotnosti, rektálna dávka 20 mg/kg telesnej
hmotnosti u psov nevyvolala žiadnu reakciu.
U samíc potkanov mali dávky tramadolu vyššie ako 50 mg/kg/deň toxické
účinky a zvýšili neonatálnu mortalitu. Retardácia potomstva sa vyskytla vo
forme porúch osifikácie a oneskoreného otvorenia vagíny a očí. Fertilita
samcov nebola ovplyvnená. Po podaní vyšších dávok (viac ako 50 mg/kg/deň)
vykazovali samice znížený pomer gravidít. Pri dávkach vyšších ako 125 mg/kg
sa pozorovali u králikov toxické účinky a u potomstva anomálie skeletu.
V niektorých in vitro testoch sa potvrdili mutagénne účinky. V in
vivo štúdiách sa podobné účinky nezistili. V súvislosti s týmito poznatkami
môže byť tramadol klasifikovaný ako nemutagénny.
Štúdie tumorigénneho potenciálu tramadoliumchloridu boli robené na
potkanoch a myšiach. Štúdia na potkanoch neukázala žiadne zvýšenie výskytu
tumorov v súvislosti s liečivom. V štúdii na myšiach sa zistil zvýšený
výskyt adenómov pečeňových buniek u samcov (na dávke závislé, nevýznamné
zvýšenie od dávky 15 mg/kg vyššie) a zvýšenie pľúcnych tumorov u samíc pri
všetkých dávkových skupinách (významné, ale nie na dávke závislé).
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
1. Zoznam pomocných látok
trihydrát nátriumacetátu, voda na injekciu
2. Inkompatibility
Je dokázané, že MABRON injekčný roztok 100 mg/2 ml je inkompatibilný
(nemiešateľný) s injekčnými roztokmi:
. diazepamu
. diklofenaku
. flunitrazepamu
. glyceroltrinitrátu
. indometacínu
. midazolamu
. fenylbutazónu
3. Čas použiteľnosti
5 rokov
4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale. Chráňte pred
mrazom.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Hnedé, sklenené ampulky, PVC zásobník uzavretý PE fóliou, písomná
informácia pre používateľov, papierová škatuľka.
Veľkosť balenia
5x2 ml, 10x2 ml, 100x2 ml
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.
5. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
MABRON injekčný roztok sa musí otvoriť podľa zásad asepsy. Musí sa použiť
ihneď a nepoužitý obsah sa musí zničiť. Ak sa podáva intravenózne, musí sa
podávať ako pomalá intravenózna injekcia, alebo rozpustený ako roztok
v intravenóznej infúznej tekutine a podáva sa ako infúzia.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
MEDOCHEMIE Ltd., Limassol, Cyprus
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
65/0459/94-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
19.7.1994
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Január 2011
Alternatíva
Grafické sledovanie cien
Najnovšie pridané lieky
- ANTIDEC 01
- Azitromerck 250mg
- MICROGYNON
- Epimedac 2 mg/ml
- Amlodipin-ratiopharm 10...
- Pevná WC stolička ...
- CARBO VEGETABILIS
- Rivastigmin Orion 6 mg
- Slepecká palica, biela
- VOLTAREN ACTIGO EXTRA
- Ortéza pooperačná IROM...
- F-31
- PKU LOPHLEX LQ 20 -...
- Lupa s osvetlením...
- Manu ComforT 4055
- Epitéza prsniková...
- VOLTAREN RAPID 25 MG...
- Suspenzor č. 8
- FRAGMIN 5000 IU...
- Nástroje pre otvorenú...