Písomná informácia pre používateľov





PROSTIN( E2 SS 10 mg/ml

dinoprostonum

Infúzny koncentrát

Infúzny koncentrát a rozpúšťadlo

Bezfarebný sterilný roztok obsahujúci dinoprostón (prostaglandín E2) v
koncentrácii
10 mg/ml v etanole.
K dispozícii je aj PROSTIN( E2 vo forme tabliet, vaginálnych tabliet
a gélu.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Pfizer Europe MA EEIG, Sandwich, Kent CT13 9NJ, Veľká Británia

Zloženie
PROSTIN( E2 SS 10 mg/ml
1 ml infúzneho koncentrátu obsahuje :
/Liečivo/: dinoprostonum (dinoprostón) 10 mg v 1 ml
/Pomocné látky/: ethanolum absolutum (bezvodý etanol)
Rozpúšťadlo: natrii chloridum (chlorid sodný), alcohol benzylicus
(benzylalkohol), aqua ad iniectabilia (voda na injekciu)

Farmakoterapeutická skupina
Gynekologikum, prostaglandinum E2

Charakteristika
Dinoprostón patrí do skupiny prostaglandínov E, ktoré účinkujú na hladké
svalstvo. Dinoprostón indukuje kontrakcie hladkého svalstva maternice
v každom období gravidity.
Dinoprostón sa v tele rýchlo metabolizuje. Intravenózne podanie vedie
k rýchlej distribúcii a metabolizmu, po 15 minútach ostávajú nezmenené len
3 % lieku. V ľudskej krvi a moči sa našlo najmenej deväť metabolitov.

Indikácie
Oxytotický liek. PROSTIN( E2 SS infúzny koncentrát 10 mg/ml sa indikuje na
terapeutické ukončenie gravidity počas 1. a 2. trimestra, pri zamĺknutom
potrate a hydatiformnej mole.

Kontraindikácie
PROSTIN( E2 SS 10mg/ml sa nesmie použiť, ak je pacientka precitlivená na
prostaglandíny.
PROSTIN( E2 SS 10mg/ml sa nesmie použiť za nasledujúcich okolností:
1/ u pacientok, u ktorých sú oxytotické lieky všeobecne kontraindikované
alebo tam, kde dlhodobé kontrakcie maternice nie sú vhodné ako napríklad:
- anamnéza cisárskeho rezu
- anamnéza potenciálneho obštrukčného pôrodu.
2/ u pacientok s existujúcim zápalovým ochorením malej panvy, napriek
zodpovedajúcej predchádzajúcej liečbe.
3/ u pacientok s aktívnym srdcovým, pľúcnym, obličkovým alebo pečeňovým
ochorením.

Nežiaduce účinky
Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky sú vracanie, nauzea a hnačka. Ďalšie
nežiaduce účinky uvedené podľa závažnosti v klesajúcom poradí sú: pľúcna
embolizácia amniotickou tekutinou, abrupcia placenty, hyperkontraktilita
maternice alebo hypertonus, hypertenzia – systémová (materská),
bronchospazmus/astma, rýchle otvorenie krčka, horúčka, bolesti chrbta,
začervenanie v tvári. Nie je nezvyčajná prechodne zvýšená teplota
a leukocytóza, ale obe sa vrátia do normy po ukončení infúzie.
V zriedkavých prípadoch sa vyskytli: precitlivenosť na liek, ruptúra
maternice, zastavenie srdca.
Pri intravenóznom použití lieku PROSTIN( E2 SS 10 mg/ml sa zaznamenali
prechodné vazovagálne prejavy, vrátane začervenania v tvári, zimnice,
bolesti hlavy a závratov. Objavilo sa podráždenie mäkkého tkaniva a erytém
v mieste injekcie. Od dvoch do piatich hodín po infúzii erytém v mieste
injekcie vymizol a nezaznamenali sa príznaky tromboflebitídy.


Interakcie

Od kedy sa zistilo, že prostaglaníny potencujú účinok oxytocínu, neodporúča
sa používať tieto lieky spolu. Ak sa používajú následne po sebe, činnosť
maternice sa musí starostlivo monitorovať.

Dávkovanie a spôsob podávania
PROSTIN( E2 SS 10 mg/ml sa podáva intravenóznou cestou. Pred použitím sa
obsah ampulky musí rozriediť. Použitá dávka lieku PROSTIN( E2 SS 10 mg/ml
bežne nezávisí len od indikácie, ale aj od odpovede pacientky.

Zvýšenie dávky nad odporúčané hodnoty je možné, ale môže vyvolať zvýšenú
činnosť maternice a spôsobiť od dávky závislé nažiaduce účinky ako sú
nauzea a vracanie.




Odporúča sa nasledovná schéma dávkovania:
Liek sa riedi fyziologickým roztokom alebo 5% glukózou na roztok 5 µg/ml.
Počas prvých 30 minút rýchlosť infúzneho roztoku 5 µg/ml je 2,5 µg/min,
rýchlosť sa môže zvýšiť do 5 g/min. Dávka sa nesmie meniť najmenej štyri
hodiny pred jej zvýšením.
Neodporúča sa nepretržité podávanie lieku dlhšie ako 2 dni.
/Na intravenóznu infúziu pri umelom prerušení gravidity, zamĺknutom potrate/
/a hydatiformnej mole (5,0 (g/ml)/

Podávajte infúznou súpravou (musí byť použitá súprava, kde 1 ml = 60
kvapiek) alebo infúznou pumpou s konštantným prietokom. Aseptickým spôsobom
odoberte z ampulky 0,5 ml roztoku a pridajte ho do 1000 ml sterilného
fyziologického roztoku alebo 5% roztoku glukózy. Premiešajte, aby sa
zabezpečila homogénnosť roztoku. Po zriedení označte roztok priloženou
nálepkou. Zriedený roztok použite do 24 hodín od jeho prípravy.

/Na extraamniálne podávanie pri umelom prerušení gravidity (100 (g/ml)/
Aseptickým spôsobom odoberte z ampulky 0,5 ml roztoku a pridajte ho do
priloženej injekčnej liekovky s riediacim roztokom (50 ml). Premiešajte,
aby sa zabezpečila homogénnosť roztoku. Po zriedení roztok označte
priloženou nálepkou. Ak roztok nepoužijete okamžite, uchovávajte ho v
chladničke pri teplote 2 °C – 8 °C. Zriedený roztok použite do 24 hodín od
jeho prípravy.

DÔLEŽITÉ UPOZORNENIE
Na otvorenie ampulky nie je potrebný pilník. V mieste hrdla sú ampulky
napilované; toto miesto je označené farebnou bodkou. Uchopte ampulku tak,
že farebná bodka smeruje k vám. Položte palec na farebnú bodku a ľahkým
tlakom smerom nadol ampulku otvorte.


Upozornenie

Liek sa môže podávať len v nemocniciach a na špecializovaných pôrodníckych
klinikách, kde je zabezpečená nepretržitá 24-hodinová lekárska kontrola.
Pri zaobchádzaní s liekom predchádzajte kontaku s kožou. Po podaní lieku si
dôkladne umyte ruky s mydlom a vodou.
Treba mať napamäti, že PROSTIN( E2 SS 10 mg/ml sa nesmie podať
intramyometriálnou cestou, pretože sa zistila spojitosť medzi touto cestou
podania a zastavením srdca u závažne chorých pacientok.
So zvýšenou pozornosťou sa musí PROSTIN( E2 SS 10 mg/ml podávať pacientkám:
- s astmou alebo anamnézou astmy,
- s epilepsiou alebo anamnézou epilepsie,
- s glaukómom alebo zvýšeným vnútroočným tlakom,
- s poškodenými funkciami srdca, pečene alebo obličiek,
- pri hypertenzii.
Podobne, ako ostatné oxytocitické lieky, prostaglandíny sa musia podávať s
opatrnosťou pacientkám s poškodenou (zjazvenou) maternicou.

U zvierat, ktorým sa podávali počas niekoľkých týždňov vysoké dávky, sa
dokázalo, že prostaglandíny slupiny E a F môžu navodiť proliferáciu kostí.
Tento účinok sa pozoroval u novorodencov, ak sa ich matkám počas dlhodobo
podával PGE1. Nie sú známe údaje, že by krátkodobé podanie prostaglandínu
E2 mohlo vyvolať podobé účinky na kosti.


Používanie v gravidite a počas laktácie

PROSTIN( E2 SS 10 mg/ml sa používa len počas gravidity na jej terapeutické
ukončenie, pri zamĺknutom potrate alebo hydatiformnej mole alebo na
vyvolanie pôrodu.
U zvierat bol dokázaný určitý nízky stupeň teratogenity. Preto v prípadoch,
keď pri podávaní prostaglandínov nedôjde k potratu, alebo je potrat
neúplný, je vždy nutné úplne vyprázdniť maternicu inou vhodnou metódou.
Prostaglandíny sa vylučujú do materského mlieka. V indikáciach, na ktoré je
liek určený, sa neočakáva riziko.

Predávkovanie
Predávkovanie môže vyvolať hypertonus maternice alebo nadmerne silné alebo
časté kontrakcie maternice.
Liečba predávkovania musí byť symptomatická, pretože klinické štúdie
s antagonistami prostaglanínov nepokročili do štádia, kedy je možné dávať
iné odporúčania.
V prípade nadmernej činnosti maternice alebo výskyte nežiaducich účinkov sa
odporúča spomaliť tok infúzie alebo ju prerušiť.
Ak dočasné prerušenie liečby nie je účinné na zvrátenie hypertonusu
maternice alebo tiesne plodu, možno použiť intravenózne podané ?-
sympatomimetikum. Ak je tokolytická liečba tiež neúčinná, indikuje sa
okamžitý pôrod.




Inkompatibility

Nie sú známe.

Varovanie
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na
obale.
Uchovávanie
Liek uchovávajte v chladničke pri teplote 2 °C - 8 °C a chráňte ho pred
zamrznutím.
Rozpustený roztok sa musí použiť do 24 hodín a musí sa uchovávať v
chladničke pri teplote 2 - 8°C.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Balenie
1 liekovka s obsahom 0, 5 ml sterilného roztoku 10 mg/ml + 1 liekovka s 50
ml rozpúšťadla
1 liekovka s obsahom 0, 5 ml sterilného roztoku 10 mg/ml

Dátum poslednej revízie
Apríl 2008





PROSTIN( E2 SS 1 mg/ml

dinoprostonum

Infúzny koncentrát

Bezfarebný sterilný roztok obsahujúci dinoprostón (prostaglandín E2) v
koncentrácii
1 mg/ml v etanole.
K dispozícii je aj PROSTIN( E2 vo forme tabliet, vaginálnych tabliet
a gélu.



Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Pfizer Europe MA EEIG, Sandwich, Kent CT13 9NJ, Veľká Británia

Zloženie
PROSTIN( E2 SS 1 mg/ml
1 ml infúzneho koncentrátu obsahuje :
Liečivo: dinoprostonum (dinoprostón) 1 mg v 1 ml
/Pomocné látky/: ethanolum absolutum (bezvodý etanol)

Farmakoterapeutická skupina
Gynekologikum, prostaglandinum E2

Charakteristika
Dinoprostón patrí do skupiny prostaglandínov E, ktoré účinkujú na hladké
svalstvo. Dinoprostón indukuje kontrakcie hladkého svalstva maternice
v každom období gravidity.
Dinoprostón sa v tele rýchlo metabolizuje. Intravenózne podanie vedie
k rýchlej distribúcii a metabolizmu, po 15 minútach ostávajú nezmenené len
3 % lieku. V ľudskej krvi a moči sa našlo najmenej deväť metabolitov.

Indikácie

Oxytotický liek. PROSTIN( E2 SS infúzny koncentrát 1 mg/ml sa indikuje na
vyvolanie pôrodu.


Kontraindikácie
PROSTIN( E2 SS 1 mg/ml sa nesmie použiť ak je pacientka precitlivená na
prostaglandíny.
Liek sa nesmie použiť za nasledujúcich okolností:
1. u pacientok, u ktorých sú oxytotické lieky všeobecne kontraindikované
alebo tam, kde dlhodobé kontrakcie maternice nie sú vhodné ako
napríklad pri:
- prípady s anamnézou cisárskeho rezu alebo po závažnom chirurgickom
zákroku
na maternici,
- prípady, v ktorých je cefalopelvický nepomer
- prípady, v ktorých je prítomná malprezentácia plodu
- prípady, v ktorých je podozrenie alebo jednoznačná prítomnosť pre-
existujúcej tiesne plodu,
- prípady s anamnézou, alebo existujúcim ťažkým pôrodom a/alebo
pôrodu s poraneniami
- viacnásobná multipara s piatimi alebo viacerými predchádzajúcimi
ukončenými graviditami.
2. u pacientok s anamnézou alebo existujúcim zápalovým ochorením malej
panvy, napriek zodpovedajúcej predchádzajúcej liečbe.
3. u pacientok s podozrením alebo jednoznačou prítomnosťou
placenta praevia alebo
s nevysvetliteľným vaginálnym krvácaním počas gravidity.
4. u pacientok s aktívnym srdcovým, pľúcnym, obličkovým alebo pečeňovým
ochorením.


Nežiaduce účinky
Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky sú vracanie, nevoľnosť a hnačka. Do
úvahy sa musia brať určité, zvlášť zriedkavé prípady: precitlivenosť na
liek, ruptúra maternice, zastavenie srdca. Ostatné nežiaduce účinky uvedené
v klesajúcom poradí podľa závažnosti sú:

pľúcna embolizácia /amniovou tekutinou,
abrupcia placenty,
narodenie mŕtveho plodu, úmrtie novorodenca,
hyperkontraktilita maternice alebo hypertonus,
asfyxia plodu,
hypertenzia – systémová (materská),
bronchospazmus/astma,
rýchle otváranie krčka,
horúčka,
bolesti chrbtice,
začervenanie.

Pri použití prostaglandínu E2 na vyvolanie pôrodu sa zistili ďalšie
nežiaduce účinky: hyperkontraktilita maternice s bradykardiou plodu,
hyperkontraktilita bez bradykardie plodu, nízke Apgar skóre u novorodenca.

Pri intravenóznom použití lieku PROSTIN( E2 SS sa zaznamenali prechodné
vazovagálne prejavy, vrátane začervenania, zimnice, bolesti hlavy a
závratov. Objavilo sa podráždenie tkaniva a erytém v mieste injekcie.

Od dvoch do piatich hodín po infúzii erytém v mieste injekcie vymizol a
nezaznamenali sa príznaky tromboflebitídy. Nie je nezvyčajná prechodne
zvýšená teplota a leukocytóza, ale obe sa vrátia do normy po ukončení
infúzie.

Interakcie
Odkedy sa zistilo, že prostaglaníny potencujú účinok oxytocínu, neodporúča
sa používať tieto lieky spolu. Ak sa používajú následne po sebe, činnosť
maternice sa má starostlivo monitorovať.

Dávkovanie a spôsob podávania
Liek sa podáva intravenózne.
Pred použitím sa obsah ampulky musí rozriediť.
Všeobecná schéma dávkovania je nasledovná:
Liek sa riedi fyziologickým roztokom alebo 5% glukózou na roztok 1,5 µg/ml.
Počas prvých 30 minút rýchlosť infúzneho roztoku 1,5 µg/ml je 0,25 µg/min.
Potom sa dávkovanie nemení alebo sa zvýši. V prípadoch úmrtia dieťaťa v
maternici sa môžu vyžadovať vyššie dávky. Úvodná dávka 0,5 µg/min sa
stupňovito zvyšuje, nie však v intervaloch kratších ako 1 hodina.

/Návod na prípravu nariedeného roztoku zo základného roztoku 1mg/ml/.
Podávajte infúznou súpravou (musí sa použiť infúzna súprava uvoľnujúca 60
kvapiek na ml) alebo infúznou pumpou s konštantnou rýchlosťou. Pri
aseptickej technike vytiahnite z ampulky 0,75 ml a pridajte do 500 ml
sterilného fyziologického roztoku alebo 5% glukózy. Pomiešaním zabezpečíte
homogenitu roztoku.
Po rozpustení prilepte priložený štítok. Rozpustený roztok použite do 24
hodín od prípravy.

DÔLEŽITÉ UPOZORNENIE
Na otvorenie ampulky nie je potrebný pilník. V mieste hrdla sú ampulky
napilované; toto miesto je označené farebnou bodkou. Uchopte ampulku tak,
že farebná bodka smeruje k vám. Položte palec na farebnú bodku a ľahkým
tlakom smerom nadol ampulku otvorte.

Upozornenie
Liek sa môže podávať len v nemocniciach a na špecializovaných pôrodníckych
klinikách, kde je zabezpečená nepretržitá 24-hodinová lekárska kontrola.
Pri zaobchádzaní s liekom predchádzajte kontaktu s kožou. Po podaní lieku
si dôkladne umyte ruky s mydlom a vodou.
Treba mať napamäti, že PROSTIN( E2 SS 1 mg/ml infúzny koncentrát sa nesmie
podať intramyometriálne, pretože sa zistila spojitosť medzi touto cestou
podania a zastavením činnosti srdca u závažne chorých pacientiek.
So zvýšenou pozornosťou sa musí PROSTIN( E2 SS 1 mg/ml podávať na vyvolanie
pôrodu pacientkám s:
- astmou alebo anamnézou astmy
- epilepsiou alebo anamnézou epilepsie
- glaukómom alebo zvýšeným vnútroočným tlakom
- s poškodenými funkciami srdca, pečene alebo obličiek
- pri hypertenzii
Podobne, ako ostatné oxytotiká, prostaglandíny sa musia podávať s
opatrnosťou pacientkám s oslabenou (zjazvenou) maternicou.
Pri indukcii pôrodu sa musia starostlivo určiť cefalopelvické pomery. Pri
indukcii pôrodu sa musí starostlivo sledovať činnosť maternice, stav plodu
a pokračovanie dilatácie krčka maternice, aby sa zistili možné príznaky
neželanej odpovede napr. hypertonus, zosilnené kontrakcie maternice alebo
asfyxia u plodu. V prípadoch, keď je známa hyperkontraktilita maternice
alebo tetanická kontrakcia maternice, sa počas pôrodu odporúča neustále
sledovanie aktivity maternice a stavu plodu (ak je to možné). Pri
zosilnených kontrakciách maternice treba mať napamäti riziko ruptúry
maternice.
U zvierat, ktorým sa podávali počas niekoľkých týždňov vysoké dávky, sa
dokázalo, že prostaglandíny slupiny E a F môžu navodiť proliferáciu kostí.
Podobný účinok sa pozoroval u novorodencov, ak sa ich matkám, dlhodobo
podával prostaglandín PGE1. Nie sú známe údaje, že by krátkodobé podanie
prostaglandínu E2 mohlo vyvolať podobé účinky na kosti.


Používanie v gravidite a počas laktácie

Prostin( E2 SS 1 mg/ml sa používa len počas gravidity na vyvolanie pôrodu.
Prostaglandíny sa vylučujú do materského mlieka. V indikáciach, na ktoré je
liek určený, sa neočakáva riziko.




Predávkovanie

Predávkovanie môže vyvolať hypertonus maternice alebo nadmerne silné alebo
časté kontrakcie maternice.
Liečba predávkovania musí byť symptomatická, pretože klinické štúdie
s antagonistami prostaglanínov nepokročili do štádia, kedy je možné dávať
iné odporúčania.
V prípade nadmernej činnosti maternice alebo výskyte nežiaducich účinkov sa
odporúča spomaliť tok infúzie alebo ju prerušiť.
Ak dočasné prerušenie liečby nie je účinné na zvrátenie hypertonusu
maternice alebo tiesne plodu, možno použiť intravenózne podané ?-
sympatomimetikum. Ak je tokolytická liečba tiež neúčinná, indikuje sa
okamžitý pôrod.




Inkompatibility

Nie sú známe.

Varovanie
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na
obale.


Uchovávanie

Liek uchovávajte v chladničke pri teplote 2 °C - 8 °C a chráňte ho pred
zamrznutím.
Rozpustený roztok sa musí použiť do 24 hodín a musí sa uchovávať v
chladničke pri teplote 2 - 8°C.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Balenie
1 liekovka s obsahom 0,75 ml sterilného roztoku 1 mg/ml

Dátum poslednej revízie
Apríl 2008

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku



1. NÁZOV LIEKU
PROSTIN( E2 SS 1 mg/ml


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŹENIE LIEKU
dinoprostonum 1mg v 1ml infúzneho koncentrátu


3. LIEKOVÁ FORMA
Infúzny koncentrát


4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikácie
PROSTIN( E2 SS 1 mg/ml sa indikuje na vyvolanie pôrodu.

2. Dávkovanie a spôsob podania
Liek sa podáva intravenózne.
Pred použitím sa obsah ampulky musí rozriediť. Úplný návod na spôsob
rozpúšťania a dávkovanie je v časti 6.6. Upozornenia na na spôsob
zaobchádzania s liekom, ktorú si treba pozrieť pred začatím liečby.
Všeobecná schéma dávkovania je nasledovná:
Liek sa riedi fyziologickým roztokom alebo 5% glukózou na roztok 1,5 µg/ml.
Počas prvých 30 minút rýchlosť infúzneho roztoku 1,5 µg/ml je 0,25 µg/min.
Potom sa dávkovanie nemení alebo sa zvýši. V prípadoch úmrtia dieťaťa v
maternici sa môžu vyžadovať vyššie dávky. Úvodná dávka 0,5 µg/min sa
stupňovito zvyšuje, nie však v intervaloch kratších ako 1 hodina.

3. Kontraindikácie
PROSTIN( E2 SS 1 mg/ml sa nesmie použiť, ak je pacientka precitlivená na
prostaglandíny.
Liek sa nesmie použiť za nasledujúcich okolností:
1/ u pacientok, u ktorých sú oxytotické lieky všeobecne
kontraindikované alebo tam, kde dlhodobé kontrakcie maternice nie sú
vhodné, ako napríklad:
- prípady s anamnézou cisárskeho rezu alebo po závažnom chirurgickom
zákroku na maternici,
- prípady, v ktorých je cefalopelvický nepomer,
- prípady, v ktorých je prítomná malprezentácia plodu,
- prípady, v ktorých je podozrenie alebo jednoznačná prítomnosť pre-
existujúcej asfyxie plodu,
- prípady s anamnézou ťažkého pôrodu a/alebo pôrodu s poraneniami
- viacnásobná multipara s piatimi alebo viacerými predchádzajúcimi
ukončenými graviditami,
2/ u pacientok s anamnézou alebo existujúcim zápalovým ochorením malej
panvy, napriek zodpovedajúcej predchádzajúcej liečbe,
3/ u pacientok s podozrením alebo jednoznačou prítomnosťou
placenta praevia alebo
s nevysvetliteľným vaginálnym krvácaním počas gravidity,
4/ u pacientok s aktívnym srdcovým, pľúcnym, obličkovým alebo pečeňovým
ochorením.

4. Špeciálne upozornenia
Liek sa môže podávať len v nemocniciach a na špecializovaných pôrodníckych
klinikách, kde je zabezpečená nepretržitá 24-hodinová lekárska kontrola.
Pri zaobchádzaní s liekom predchádzajte kontaktu s kožou. Po podaní lieku
si dôkladne umyte ruky s mydlom a vodou.
Treba mať napamäti, že PROSTIN( E2 SS 1 mg/ml infúzny koncentrát sa nesmie
podať intramyometriálne, pretože sa zistila spojitosť medzi touto cestou
podania a zastavením činnosti srdca u závažne chorých pacientok.
So zvýšenou pozornosťou sa musí PROSTIN( E2 SS 1 mg/ml podávať na vyvolanie
pôrodu pacientkám s:
- astmou alebo anamnézou astmy
- epilepsiou alebo anamnézou epilepsie
- glaukómom alebo zvýšeným vnútroočným tlakom
- pri zhoršených kardiovaskulárnych, hepatálnych alebo renálnych
funkciách,
- pri hypertenzii
Podobne, ako ostatné oxytotiká, prostaglandíny sa musia podávať s
opatrnosťou pacientkám s oslabenou (zjazvenou) maternicou.
Pri indukcii pôrodu sa musia starostlivo určiť cefalopelvické pomery. Pri
indukcii pôrodu sa musí starostlivo sledovať činnosť maternice, stav plodu
a pokračovanie dilatácie krčka maternice, aby sa zistili možné príznaky
neželanej odpovede napr. hypertonus, zosilnené kontrakcie maternice alebo
asfyxia u plodu. V prípadoch, keď je známa hyperkontraktilita maternice
alebo tetanická kontrakcia maternice, sa počas pôrodu odporúča neustále
sledovanie aktivity maternice a stavu plodu (ak je to možné). Pri
zosilnených kontrakciách maternice treba mať napamäti riziko ruptúry
maternice.
U zvierat, ktorým sa podávali počas niekoľkých týždňov vysoké dávky, sa
dokázalo, že prostaglandíny skupiny E a F môžu navodiť proliferáciu kostí.
Podobný účinok sa pozoroval u novorodencov, ak sa ich matkám, dlhodobo
podával prostaglandín PGE1. Nie sú známe údaje, že by krátkodobé podanie
prostaglandínu E2 mohlo vyvolať podobé účinky na kosti.

5. Liekové a iné interakcie
Od kedy sa zistilo, že prostaglandíny potencujú účinok oxytocínu,
neodporúča sa používať tieto lieky spolu. Ak sa používajú následne po sebe,
činnosť maternice sa má starostlivo monitorovať.

6. Používanie v gravidite a počas laktácie
PROSTIN( E2 SS 1 mg/ml sa používa len počas gravidity na vyvolanie pôrodu.
Prostaglandíny sa vylučujú do materského mlieka. V indikáciach, na ktoré je
liek určený, sa neočakáva riziko.

7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Vzhľadom na indikácie a spôsob podávania sa údaje k tomuto odstavcu
neudávajú.

8. Nežiaduce účinky
Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky sú dávenie, nauzea a hnačka. Ostatné
nežiaduce účinky uvedené podľa závažnosti v klesajúcom poradí sú:
embolizácia pľúcna/amniovou tekutinou, abrupcia placenty, narodenie mŕtveho
plodu, úmrtie novorodenca, hyperkontraktilita maternice alebo hypertonus,
tieseň plodu, hypertenzia – systémová (materská), bronchospazmus/astma,
rýchle otvorenie krčka, horúčka, bolesti chrbtice, začervenanie v tvári.
V zriedkavých prípadoch sa vyskytli: precitlivenosť na liek, ruptúra
maternice, zastavenie činnosti srdca.
Pri intravenóznom použití lieku PROSTIN( E2 SS 1 mg/ml sa zaznamenali
prechodné vazovagálne prejavy, vrátane začervenania v tvári, zimnice,
bolesti hlavy a závratov. Objavilo sa podráždenie tkaniva a erytém v mieste
vpichu injekcie. Od dvoch do piatich hodín po infúzii erytém v mieste
vpichu injekcie vymizol a nezaznamenali sa príznaky tromboflebitídy. Nie je
nezvyčajná prechodne zvýšená teplota a leukocytóza, ale obe sa vrátia do
normy po ukončení infúzie.
Pri použití PROSTIN( E2 SS 1 mg/ml na vyvolanie pôrodu sa zistili ďalšie
nežiaduce účinky: hyperkontraktilita maternice s bradykardiou plodu,
hyperkontraktilita bez bradykardie plodu, nízke Apgar skóre u novorodenca.

9. Predávkovanie
Predávkovanie môže vyvolať hypertonus maternice alebo nadmerne silné alebo
časté.
Liečba predávkovania musí byť symptomatická, pretože klinické štúdie s
prostaglandínmi nepokročili do štádia, kedy je možné dať iné odporúčania.
Pri výskyte nadmernej činnosti maternice alebo pri nežiaducich účinkoch
treba spomaliť tok infúzie alebo infúziu prerušiť.
Ak dočasné prerušenie liečby nie je účinné na zvrátenie hypertonusu
maternice alebo tiesne plodu, možno použiť intravenózne podané ?-
sympatomimetikum. Ak je tokolytická liečba tiež neúčinná, indikuje sa
okamžitý pôrod


5. FARMAKOLOGICKÉ VLAST NOSTI
1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: oxytotiká (látky zvyšujúce tonus maternice),
prostaglandíny
ATC kód: G02AD02
Dinoprostón patrí do skupiny prostagladnínov E2, ktoré pôsobia na hladké
svalstvo. Dinoprostón indukuje kontrakcie hladkého svalstva maternice v
každom štádiu gravidity.

2. Farmakokinetické vlastnosti
Dinoprostón sa v tele rýchle metabolizuje. Intravenózne podanie vedie k
rýchlej distribúcii a metabolizmu, po 15 minútach zostáva nezmenených len
3 % lieku. V ľudskej krvi a moči sa identifikovalo najmenej deväť
metabolitov prostaglandínov E2.

3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Pri štúdiach na zvieratách trvajúcich niekoľko týždňov sa zistilo, že
prostaglandíny skupiny E a F spôsobujú proliferáciu kostí. Tento účinok sa
zaznamenal aj u detí, ktoré dostávali prostaglandín E1 počas dlhodobej
liečby. Nie sú údaje, že by krátkodobé podávanie prostaglandínu E2 mohlo
spôsobiť podobný účinok na kosti.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

1. Zoznam pomocných látok

ethanolum absolutum


2. Inkompatibility
Inkompatibility nie sú známe.
Môže sa riediť len s určenými rozpúšťadlami. Rozpustený roztok sa musí
použiť do 24 hodín.

3. Čas použiteľnosti
2 roky.

4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
Liek uchovávajte v chladničke pri teplote 2 °C - 8 °C a chráňte ho pred
zamrznutím.
Rozpustený roztok sa musí použiť do 24 hodín a musí sa uchovávať v
chladničke pri teplote 2 - 8°C.

5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Bezfarebná ampulka zo skla typu PhEur I, papierová škatuľka, písomná
informácia pre používateľov.

/Balenie:/ 1 x 0,75 ml


6. Upozornenie na zaobchádzanie s liekom
/Návod na prípravu nariedeného roztoku zo základného roztoku 1mg/ml/.
Podávajte infúznou súpravou (musí sa použiť infúzna súprava uvoľnujúca 60
kvapiek na ml) alebo infúznou pumpou s konštantnou rýchlosťou. Pri
aseptickej technike vytiahnite z ampulky 0,75 ml a pridajte do 500 ml
sterilného fyziologického roztoku alebo 5 % glukózy. Pomiešaním zabezpečíte
homogenitu roztoku.
Po rozpustení prilepte priložený štítok. Rozpustený roztok použite do 24
hodín od prípravy.

DÔLEŽITÉ UPOZORNENIE
Na otvorenie ampulky nie je potrebný pilník. V mieste hrdla sú ampulky
napilované; toto miesto je označené farebnou bodkou. Uchopte ampulku tak,
že farebná bodka smeruje k vám. Položte palec na farebnú bodku a ľahkým
tlakom smerom nadol ampulku otvorte.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Pfizer Europe MA EEIG, Sandwich, Kent CT13 9NJ, Veľká Británia


7. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
81/0384/96-S


8. DÁTUM REGITRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
/Dátum prvej registrácie:/ 14.05.1996 /Predĺženie registrácie do:/ bez
časového obmedzenia


9. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Apríl 2008

1. NÁZOV LIEKU
PROSTIN( E2 SS 10 mg/ml


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŹENIE LIEKU
dinoprostonum 10 mg v 1 ml infúzneho koncentrátu


3. LIEKOVÁ FORMA
Infúzny koncentrát


4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikácie

PROSTIN( E2 SS 10 mg/ml

Oxytotický liek. PROSTIN( E2 SS 10 mg/ml sa indikuje na terapeutické
ukončenie gravidity počas 1. a 2. trimestra, pri zamĺknutom potrate a
hydatiformnej mole.

2. Dávkovanie a spôsob podania
PROSTIN( E2 SS 10 mg/ml sa podáva intravenóznou cestou. Pred použitím sa
obsah ampulky musí rozriediť. Úplný návod na spôsob rozpúšťania a
dávkovanie je v časti 6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom,
ktorú si treba pozrieť pred začatím liečby. Použitá dávka lieku PROSTIN( E2
SS 10 mg/ml bežne nezávisí len od indikácie, ale aj od odpovede pacientky.

Zvýšenie dávky nad odporúčané hodnoty je možné, ale môže vyvolať zvýšenú
činnosť maternice a spôsobiť od dávky závislé nažiaduce účinky ako sú
nauzea a vracanie.




Odporúča sa nasledovná schéma dávkovania:
Liek sa riedi fyziologickým roztokom alebo 5% glukózou na roztok 5 µg/ml.
Počas prvých 30 minút rýchlosť infúzneho roztoku 5 µg/ml je 2,5 µg/min,
rýchlosť sa môže zvýšiť do 5 µg/min. Dávka sa nesmie meniť najmenej štyri
hodiny pred jej zvýšením.
Neodporúča sa nepretržité podávanie lieku dlhšie ako 2 dni.

3. Kontraindikácie
PROSTIN( E2 SS 10mg/ml sa nesmie použiť, ak je pacientka precitlivená na
prostaglandíny.
PROSTIN( E2 SS 10mg/ml sa nesmie použiť za nasledujúcich okolností:
1/ u pacientok, u ktorých sú oxytotické lieky všeobecne
kontraindikované alebo tam, kde dlhodobé kontrakcie maternice nie sú
vhodné, ako napríklad:
- anamnéza cisárskeho rezu
- anamnéza potenciálneho obštrukčného pôrodu.
2/ u pacientok s existujúcim zápalovým ochorením malej panvy, napriek
zodpovedajúcej predchádzajúcej liečbe.
3/ u pacientok s aktívnym srdcovým, pľúcnym, obličkovým alebo
pečeňovým ochorením.

4. Špeciálne upozornenia
Liek sa môže podávať len v nemocniciach a na špecializovaných pôrodníckych
klinikách, kde je zabezpečená nepretržitá 24-hodinová lekárska kontrola.
Pri zaobchádzaní s liekom predchádzajte kontaktu s kožou. Po podaní lieku
si dôkladne umyte ruky s mydlom a vodou.
Treba mať napamäti, že PROSTIN( E2 SS 10 mg/ml sa nesmie podať
intramyometriálnou cestou, pretože sa zistila spojitosť medzi touto cestou
podania a zastavením srdca u závažne chorých pacientok.
So zvýšenou pozornosťou sa musí PROSTIN( E2 SS 10 mg/ml podávať pacientkám:
- s astmou alebo anamnézou astmy,
- s epilepsiou alebo anamnézou epilepsie,
- s glaukómom alebo zvýšeným vnútroočným tlakom,
- pri zhoršených kardiovaskulárnych, hepatálnych alebo renálnych
funkciách,
- pri hypertenzii.
Podobne, ako ostatné oxytocitické lieky, prostaglandíny sa musia podávať s
opatrnosťou pacientkám s oslabenou (zjazvenou) maternicou.

U zvierat, ktorým sa podávali počas niekoľkých týždňov vysoké dávky, sa
dokázalo, že prostaglandíny skupiny E a F môžu navodiť proliferáciu kostí.
Tento účinok sa pozoroval u novorodencov, ak sa ich matkám dlhodobo podával
PGE1. Nie sú známe údaje, že by krátkodobé podanie prostaglandínu E2 mohlo
vyvolať podobé účinky na kosti.

5. Liekové a iné interakcie
Odkedy sa zistilo, že prostaglandíny potencujú účinok oxytocínu, neodporúča
sa používať tieto lieky spolu. Ak sa používajú následne po sebe, činnosť
maternice sa musí starostlivo monitorovať.

6. Používanie v gravidite a počas laktácie
PROSTIN( E2 SS 10 mg/ml sa používa len počas gravidity na jej terapeutické
ukončenie, pri zamĺknutom potrate alebo hydatiformnej mole alebo na
vyvolanie pôrodu.
U zvierat bol dokázaný určitý nízky stupeň teratogenity. Preto v prípadoch,
keď pri podávaní prostaglandínov nedôjde k potratu, alebo je potrat
neúplný, je vždy nutné úplne vyprázdniť maternicu inou vhodnou metódou.
Prostaglandíny sa vylučujú do materského mlieka. V indikáciach, na ktoré je
liek určený, sa neočakáva riziko.

7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Vzhľadom na indikácie a spôsob podávania sa údaje k tomuto odstavcu
neudávajú.

8. Nežiaduce účinky
Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky sú vracanie, nauzea a hnačka. Ostatné
nežiaduce účinky uvedené podľa závažnosti v klesajúcom poradí sú: pľúcna
embolizácia amniotickou tekutinou, abrupcia placenty, hyperkontraktilita
maternice alebo hypertonus, hypertenzia – systémová (materská),
bronchospazmus/astma, rýchle otvorenie krčka, horúčka, bolesti chrbta,
začervenanie v tvári. Nie je nezvyčajná prechodne zvýšená teplota a
leukocytóza, ale obe sa vrátia do normy po ukončení infúzie.
V zriedkavých prípadoch sa vyskytli: precitlivenosť na liek, ruptúra
maternice, zastavenie srdca.
Pri intravenóznom použití lieku PROSTIN( E2 SS 10 mg/ml sa zaznamenali
prechodné vazovagálne prejavy, vrátane začervenania v tvári, zimnice,
bolesti hlavy a závratov. Objavilo sa podráždenie mäkkého tkaniva a erytém
v mieste injekcie. Od dvoch do piatich hodín po infúzii erytém v mieste
injekcie vymizol a nezaznamenali sa príznaky tromboflebitídy.

9. Predávkovanie
Predávkovanie môže vyvolať hypertonus maternice alebo nadmerne silné alebo
časté kontrakcie maternice.
Liečba predávkovania musí byť symptomatická, pretože klinické štúdie
s antagonistami prostaglanínov nepokročili do štádia, kedy je možné dávať
iné odporúčania.
V prípade nadmernej činnosti maternice alebo výskyte nežiaducich účinkov sa
odporúča spomaliť tok infúzie alebo ju prerušiť.
Ak dočasné prerušenie liečby nie je účinné na zvrátenie hypertonusu
maternice alebo tiesne plodu, možno použiť intravenózne podané ?-
sympatomimetikum. Ak je tokolytická liečba tiež neúčinná, indikuje sa
okamžitý pôrod.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: oxytotiká (látky zvyšujúce tonus maternice),
prostaglandíny
ATC kód: G02AD02
Dinoprostón patrí do skupiny E prostagladnínov, ktoré účinkujú na hladké
svalstvo. Dinoprostón indukuje kontrakcie hladkého svalstva maternice v
každom období gravidity.

2. Farmakokinetické vlastnosti
Dinoprostón sa v tele rýchle metabolizuje. Intravenózne podanie vedie k
rýchlej distribúcii a metabolizmu, po 15 minútach zostáva nezmenených len
3 % lieku. V ľudskej krvi a moči sa našlo najmenej deväť metabolitov.

3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Pri štúdiách na zvieratách trvajúcich niekoľko týždňov sa zistilo, že
prostaglandíny skupiny E a F spôsobujú proliferáciu kostí. Tento účinok sa
zaznamenal aj u detí, ktoré dostávali prostaglandín E1 počas dlhodobej
liečby. Nie sú príznaky, že by krátkodobé podávanie prostaglandínu E2
mohlo spôsobiť podobný účinok na kosti.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
1. Zoznam pomocných látok

ethanolum absolutum

rozpúšťadlo: natrii chloridum, alcohol benzylicus, aqua ad iniectabilia

2. Inkompatibility
Inkompatibility nie sú známe.
Môže sa riediť len s určenými rozpúšťadlami. Rozpustený roztok sa musí
použiť do 24 hodín.

3. Čas použiteľnosti
2 roky

4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
Liek uchovávajte v chladničke pri teplote 2 °C - 8 °C a chráňte ho pred
zamrznutím.
Rozpustený roztok sa musí použiť do 24 hodín a musí sa uchovávať v
chladničke pri teplote 2 - 8°C.

5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Bezfarebná sklenená ampulka, papierová škatuľka, písomná informácia pre
používateľov.
Rozpúšťadlo: liekovka z bezfarebného skla, gumová zátka, hliníkový uzáver,
kryt z plastu.




/Balenie:/ 1 x 0,5 ml


1 x 0,5 ml + 50 ml solvens


6. Upozornenie na spôsob zaobchádzania s liekom
/Na intravenóznu infúziu pri umelom prerušení gravidity, zamĺknutom/
/potrate a hydatiformnej mole (5,0 (g/ml)/

Podávajte infúznou súpravou (musí byť použitá súprava, kde 1 ml = 60
kvapiek) alebo infúznou pumpou s konštantným prietokom. Aseptickým spôsobom
odoberte z ampulky 0,5 ml roztoku a pridajte ho do 1000 ml sterilného
fyziologického roztoku alebo 5% roztoku glukózy. Premiešajte, aby sa
zabezpečila homogénnosť roztoku. Po zriedení označte roztok priloženou
nálepkou. Zriedený roztok použite do 24 hodín od jeho prípravy.


/Na extraamniálne podávanie pri umelom prerušení gravidity (100 (g/ml)/
Aseptickým spôsobom odoberte z ampulky 0,5 ml roztoku a pridajte ho
do priloženej injekčnej liekovky s riediacim roztokom (50 ml). Premiešajte,
aby sa zabezpečila homogénnosť roztoku. Po zriedení roztok označte
priloženou nálepkou. Ak roztok nepoužijete okamžite, uchovávajte ho
v chladničke pri teplote 2 °C – 8 °C. Nariedený roztok použite do 24 hodín
od jeho prípravy.



DÔLEŽITÉ UPOZORNENIE
Na otvorenie ampulky nie je potrebný pilník. V mieste hrdla sú ampulky
napilované; toto miesto je označené farebnou bodkou. Uchopte ampulku tak,
že farebná bodka smeruje k vám. Položte palec na farebnú bodku a ľahkým
tlakom smerom nadol ampulku otvorte.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Pfizer Europe MA EEIG, Sandwich, Kent CT13 9NJ, Veľká Británia


7. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
81/0384/96-S


8. DÁTUM REGITRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
/Dátum prvej registrácie:/ 14.05.1996 /Predĺženie registrácie do:/ bez
časového obmedzenia


9. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Apríl 2008