Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č. 2011/07044-Z1B


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Contiroxil 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
oxykodóniumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
4. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Contiroxil a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Contiroxil
3. Ako používať Contiroxil
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Contiroxil
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE Contiroxil A NA ČO SA POUŽÍVA

Contiroxil je centrálne pôsobiaci silný liek proti bolesti zo skupiny
opioidov.

Contiroxil sa používa na liečbu silnej bolesti, ktorú je možné primerane
zvládnuť len opioidnými analgetikami.


2. SKÔR AKO UŽIJETE Contiroxil

Neužívajte Contiroxil:
5. keď ste alergický (precitlivený) na oxykodóniumchlorid alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek Contiroxilu,
6. keď trpíte ťažkým útlmom dýchania (respiračná depresia) s príliš nízkou
hladinou kyslíka v krvi (hypoxia) a/alebo príliš vysokým množstvom
oxidu uhličitého v krvi (hyperkapnia),
7. keď trpíte závažnou chronickou obštrukčnou chorobou pľúc, cor pulmonale
(srdcové zmeny spôsobené dlhotrvajúcim preťažením krvného obehu v
pľúcach) alebo akútnou ťažkou prieduškovou astmou,
8. keď trpíte poruchou činnosti čriev (paralytický ileus),
9. keď máte náhle prudké bolesti brucha alebo trpíte oneskoreným
vyprázdňovaním žalúdka,
10. počas tehotenstva a dojčenia.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Contiroxilu:
- ak ste starší alebo oslabený,
- ak máte závažné poškodenie pľúc, pečene alebo obličiek,
- ak máte myxedém (isté ochorenie štítnej žľazy), porušenú funkciu
štítnej žľazy,
- ak trpíte nedostatočnosťou nadobličiek (Addisonova choroba),
- ak máte zväčšenú prostatu (hypertrofia prostaty).
- ak ste závislý na alkohole alebo prechádzate obdobím s abstinenčnými
príznakmi,
- ak trpíte závislosťou na opioidoch,
- ak máte zápal pankreasu (pankreatitída),
- ak trpíte stavom, pri ktorom je zvýšený tlak v mozgu,
- ak trpíte poruchou regulácie krvného obehu,
- ak máte žlčníkovú alebo obličkovú koliku,
- ak máte epilepsiu alebo máte sklon ku záchvatom,
- ak užívate inhibítory MAO (na liečbu depresie).

Porozprávajte sa, prosím, so svojim lekárom, ak sa Vás týka niektorý
z týchto stavov alebo sa Vás týkal niekedy v minulosti.

Contiroxil má vysoký potenciál závislosti. Pri dlhodobom užívaní sa môže
vyvinúť tolerancia na účinky lieku a na zachovanie kontroly bolesti
môžu byť potrebné postupne vyššie dávky.

Dlhotrvajúce užívanie Contiroxilu môže viesť k fyzickej závislosti a po
náhlom vysadení sa môžu objaviť abstinenčné príznaky. Ak pacient liečbu
Contiroxilom dlhšie nepotrebuje, môže byť vhodné postupné znižovanie
dávky, aby sa predišlo vzniku abstinenčných príznakov.

Ak ho pacienti s chronickou bolesťou užívajú podľa pokynov, riziko rozvoja
fyzickej a psychickej závislosti je výrazne znížené a je potrebné ho
zvážiť oproti možnému prínosu. Prosím, porozprávajte sa o tom so svojim
lekárom.

Pacienti v súčasnosti alebo v minulosti závislí na alkohole a drogách majú
tablety s predĺženým uvoľňovaním užívať so zvláštnou opatrnosťou.

Tieto tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nesmú podávať s alkoholom.
Požívanie alkoholu by mohlo mať za následok zvýšenie výskytu závážných
vedľajších účinkov oxykodónu ako je napr. spavosť alebo ospanlivosť
a pomalé a plytké dýchanie.

Pacienti v súčasnosti alebo v minulosti závislí na alkohole a drogách sa
majú užívaniu Contiroxilu vyhnúť.

Deti vo veku do 12 rokov
Contiroxil sa neskúmal u detí mladších ako 12 rokov. Keďže sa bezpečnosť
a účinnosť tabliet nedokázala, použitie u detí mladších ako 12 rokov sa
neodporúča.

Starší pacienti
U starších pacientov bez poškodenia funkcie obličiek a/alebo pečene
zvyčajne nie je potrebná úprava dávky.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

- Lieky, ktoré tlmia činnosť centrálneho nervového systému, napr.
. lieky na spanie alebo upokojenie (sedatíva, hypnotiká)
. ďalšie lieky, ktoré pôsobia na nervový systém (fenotiazíny,
neuroleptiká)
. lieky na liečbu alergií alebo vracania (antihistaminiká, antiemetiká)
. iné opioidy alebo alkohol
môžu zosilniť vedľajšie účinky oxykodónu, najmä útlm dýchania (respiračná
depresia).

- Lieky s anticholinergickým účinkom, napr.
. iné lieky, ktoré pôsobia cez parasympatické a cholinergné nervové
vlákna na centrálny nervový systém (psychotropné lieky)
. lieky na liečbu alergií (antihistaminiká) alebo vracania (antiemetiká)
. lieky používané na liečbu Parkinsonovej choroby
môžu zosilniť isté vedľajšie účinky oxykodónu (napr. zápcha, suchosť
v ústach a poruchy močenia).

- Cimetidín môže spomaľovať metabolizmus oxykodónu. Účinok iných
liekov, ktorý môže výrazne ovplyvniť metabolizmus oxykodónu, sa
neskúmal.

- Inhibítory monoaminooxidázy (MAOI) môžu zvýšiť vedľajšie účinky
oxykodónu (napr. podráždenie, zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku).

11. V jednotlivých prípadoch sa pri súbežnom podávaní antikoagulancií
kumarínového typu (lieky proti zrážaniu krvi) s Contiroxilom pozorovalo
klinicky významné zvýšenie alebo zníženie zrážania krvi.

Užívanie Contiroxilu s jedlom a nápojmi
Alkohol zvyšuje narušenie bdelosti a schopnosti reakcie a môže zosilniť
možné vedľajšie účinky, ako sú ospalosť a útlm dýchania. Preto sa
Contiroxil neodporúča užívať s alkoholickými nápojmi.

Tehotenstvo a dojčenie
Tehotenstvo
Počas tehotenstva nesmiete užívať Contiroxil. Nie sú k dispozícii
dostatočné údaje o použití oxykodónu u tehotných žien. Oxykodón prechádza
placentou do krvného obehu dieťaťa.

Dlhodobé užívanie oxykodónu počas tehotenstva môže spôsobiť abstinenčné
príznaky u novorodenca. Užívanie oxykodónu počas pôrodu môže spôsobiť
u novorodenca útlm dýchania.

Dojčenie
Ak dojčíte, Contiroxil nesmiete užívať, pretože prechádza do materského
mlieka.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Oxykodón narušuje ostražitosť a reaktivitu do takej miery, že schopnosť
viesť vozidlá a obsluhovať stroje je ovplyvnená alebo úplne potlačená.
Možné vedľajšie účinky ovplyvňujúce pohybovú schopnosť a koncentráciu sú
uvedené v časti 4. „Možné vedľajšie účinky“.
Všeobecný zákaz viesť vozidlá nemusí byť pri stabilnej liečbe potrebný.
Ošetrujúci lekár musí posúdiť každú situáciu jednotlivo. Porozprávajte sa,
prosím, so svojim lekárom, či alebo za akých podmienok môžete viesť
vozidlá.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Contiroxilu
Tento liek obsahuje laktózu. Ak Vám lekár povedal, že trpíte
neznášanlivosťou niektorých cukrov, pred užitím tohto lieku kontaktujte
svojho lekára.


3. AKO UŽÍVAŤ Contiroxil

Vždy užívajte Contiroxil presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Pre dávkovanie, ktoré nie je možné realizovať/uskutočniť týmto liekom, sú
k dispozícii iné sily a lieky.

Zvyčajná dávka je
Dospelí a mladiství (vo veku viac ako 12 rokov)
Zvyčajná začiatočná dávka je jedna tableta s predĺženým uvoľňovaním (10 mg
oxykodóniumchloridu) podávaná v 12 hodinových intervaloch.

Ďalšie stanovenie dennej dávky, jej rozdelenie na jednotlivé dávky
a akékoľvek úpravy dávky počas ďalšej liečby vykoná Váš ošetrujúci lekár
a závisia od predchádzajúceho dávkovania.

Pacienti, ktorí už užívali opioidy, môžu začať liečbu vyššími dávkami.
Pritom je však potrebné zobrať do úvahy ich skúsenosť s liečbou opioidmi.

Niektorí pacienti, ktorí užívajú Contiroxil podľa danej schémy, potrebujú
ako rýchlu pomoc na zvládnutie náhleho zhoršenia bolesti rýchlo pôsobiace
lieky proti bolesti. Contiroxil nie je určený na liečbu náhleho zhoršenia
bolesti.

Na liečbu bolesti, ktorá nie je spojená so zhubným nádorovým ochorením,
zvyčajne postačuje denná dávka 4 tablety s predĺženým uvoľňovaním (dvakrát
denne 20 mg oxykodóniumchloridu), ale môžu byť potrebné vyššie dávky.
Pacienti s bolesťou spojenou so zhubným nádorovým ochorením zvyčajne
vyžadujú dávkovanie od 80 do 120 mg oxykodóniumchloridu, ktoré môže byť
v jednotlivých prípadoch zvýšené až do 400 mg.

Liečbu je potrebné pravidelne kontrolovať, čo sa týka úľavy od bolesti
a iných účinkov, aby sa dosiahla najlepšia možná liečba bolesti, ako aj
preto, aby bolo možné liečiť akékoľvek sa vyskytujúce vedľajšie účinky
v správnom čase a rozhodnúť, či má liečba pokračovať.

Rizikoví pacienti
Ak máte poškodenú funkciu obličiek a/alebo pečene alebo máte nízku telesnú
hmotnosť, Váš lekár Vám môže predpísať nižšiu začiatočnú dávku.

Spôsob a trvanie podávania
Prehltnite tablety s predĺženým uvoľňovaním vcelku a zapite dostatočným
množstvom tekutiny (1/2 pohára vody), s jedlom alebo bez neho, ráno a večer
podľa stanovenej schémy dávkovania (napr. o ôsmej hodine ráno a ôsmej
hodine večer).

Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nesmú drviť alebo hrýzť, pretože to
vedie k rýchlemu uvoľneniu oxykodónu z dôvodu poškodenia schopnosti
predĺženého uvoľňovania liečiva. Podanie rozdrvenej alebo rozhryzenej
tablety s predĺženým uvoľňovaním vedie k rýchlemu uvoľneniu
a vstrebaniu potenciálne smrteľnej dávky oxykodónu (pozri časť „Ak
užijete viac Contiroxilu, ako máte“).

Contiroxil je určený len na perorálne použitie (podávanie cez ústa).
V prípade nesprávneho podania vo forme injekcie (podanie do žily) môžu
pomocné látky obsiahnuté v tablete spôsobiť deštrukciu tkaniva
(odumretie tkaniva), zmenu pľúcneho tkaniva (granulóm pľúc) alebo iné
závažné, potenciálne smrteľné prípady.

Váš lekár Vám upraví dávkovanie v závislosti od intenzity bolesti a od
toho, ako reagujete na liečbu. Počet tabliet s predĺženým uvoľňovaním,
ktoré Vám predpísal Váš lekár, užívajte dvakrát denne.

Ak užijete viac Contiroxilu, ako máte
Ak užijete viac tabliet Contiroxilu, ako je predpísané, okamžite
kontaktujte svojho lekára alebo najbližšie zdravotnícke zariadenie.
Môžu sa objaviť nasledujúce príznaky: zúženie zreníc (mióza), útlm
dýchania (respiračná depresia), ochabnutosť kostrového svalstva a
zníženie krvného tlaku. V závažných prípadoch sa môže objaviť kolaps
krvného obehu, duševná a pohybová nečinnosť (nehybnosť), bezvedomie
(kóma), spomalenie srdcovej frekvencie a nahromadenie vody v pľúcach
(nekardiogénny pľúcny edém). Nadmerné užívanie vysokých dávok silných
opioidov, ako je oxykodón, môže mať smrteľné následky. V žiadnom
prípade sa nevystavujte situáciám, ktoré vyžadujú zvýšenú koncentráciu,
napr. vedenie vozidla.

Ak zabudnete užiť Contiroxil
Ak užijete menšiu dávku Contiroxilu, ako sa odporúča, alebo tablety
neužijete, zmiernenie bolesti bude len čiastočné alebo k nemu vôbec
nedôjde.

Zabudnutú tabletu môžete nahradiť, ak obvyklé užitie nasledujúcej dávky nie
je plánované minimálne ďalších 8 hodín. Potom môžete pokračovať
v užívaní tabliet podľa predpisu lekára.

Ak je čas na užitie nasledujúcej dávky kratší, taktiež tabletu s predĺženým
uvoľňovaním užite. V tomto prípade však ďalšiu dávku posuňte o 8 hodín.
V zásade platí, že nemáte užívať tablety Contiroxilu viac ako raz za 8
hodín.

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.

Ak prestanete užívať Contiroxil
Liečbu neukončujte bez toho, aby ste o tom informovali svojho lekára.

Ak liečba Contiroxilom nie je dlhšie potrebná, môže byť vhodné postupné
znižovanie dennej dávky, aby sa zabránilo vzniku abstinenčných príznakov.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Contiroxil môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.

Hodnotenie vedľajších účinkov je založené na nasledujúcich frekvenciách:

Veľmi časté: viac ako 1 z 10 liečených pacientov
Časté: menej ako 1 z 10, ale viac ako 1 zo 100 liečených pacientov
Menej časté: menej ako 1 zo 100, ale viac ako 1 z 1000 liečených pacientov
Zriedkavé: menej ako 1 z 1000, ale viac ako 1 z 10 000 liečených pacientov
Veľmi zriedkavé: menej ako 1 z 10 000 liečených pacientov
Neznáme (z dostupných údajov)

Významné vedľajšie účinky alebo príznaky, ktoré treba zobrať do úvahy
a prijaté opatrenia pri výskyte týchto vedľajších účinkov alebo príznakov:
Ak sa u Vás objavia akékoľvek z nasledujúcich vedľajších účinkov, prestaňte
Contiroxil užívať a ihneď kontaktujte svojho lekára.

Útlm dýchania je najvýznamnejším rizikom spôsobeným opioidmi a s najväčšou
pravdepodobnosťou sa vyskytuje u starších alebo oslabených pacientov.
Následkom toho môžu opioidy u pacientov s predispozíciou spôsobiť závažné
zníženie krvného tlaku.

Okrem toho môže oxykodón spôsobiť zúženie zreníc, kŕč svalstva priedušiek
a kŕče hladkého svalstva a potlačenie kašľového reflexu.

Iné možné vedľajšie účinky
/Veľmi časté/
12. upokojenie (únava až ospalosť)
13. závraty
14. bolesť hlavy
15. zápcha
16. pocit na vracanie
17. vracanie
18. svrbenie

/Časté/
19. pocit slabosti (asténia)
20. niekoľko vedľajších účinkov na duševný stav, ako sú
. zmeny nálady (napr. úzkosť, depresia, eufória)
. zmeny aktivity (prevažne upokojenie, niekedy sprevádzané spavosťou,
príležitostne jej zvýšenie s nepokojom, nervozitou a poruchou spánku)
. zmeny vo výkone (poruchy spôsobu myslenia, zmätenosť, strata pamäti,
ojedinelé prípady poruchy reči)
21. mravčenie na koži (parestézia)
22. zníženie krvného tlaku zriedkavo sprevádzané príznakmi, ako je búšenie
alebo rýchly tlkot srdca
23. mdloby
24. sťažené dýchanie (dyspnoe)
25. kŕč svalstva priedušiek (ťažkosti s dýchaním alebo sipot)
26. suchosť v ústach zriedkavo sprevádzaná smädom a ťažkosťami pri
prehĺtaní
27. žalúdočno-črevné poruchy, ako je bolesť brucha, hnačka, grganie,
žalúdočná nevoľnosť (dyspepsia), strata chuti do jedla
28. poruchy kože ako je vyrážka, zriedkavo zvýšená citlivosť na svetlo
(fotosenzitivita), v ojedinelých prípadoch svrbenie (žihľavka) alebo
šupinatá vyrážka (exfoliatívna dermatitída)
29. poruchy močenia (zadržiavanie moču, ale tiež časté močenie)
30. potenie
31. triaška

/Menej časté/
32. zmeny vo vnímaní ako je pocit odcudzenia k okoliu alebo k vlastnej
osobe, halucinácie
33. zmeny chuti
34. poruchy zraku
35. neobvykle ostrý sluch (hyperakúzia)
36. zvýšenie alebo zníženie svalového napätia
37. tras (tremor)
38. mimovoľné zášklby
39. znížená citlivosť (hypestézia)
40. poruchy koordinácie
41. pocit choroby
42. zrýchlený tep srdca
43. rozšírenie krvných ciev (vazodilatácia)
44. zosilnenie kašľania
45. zápal hltana
46. nádcha
47. zmeny hlasu
48. žlčníková kolika
49. vredy v ústach
50. zápal ďasien
51. zápal sliznice ústnej dutiny (stomatitída)
52. plynatosť
53. poruchy sexuálnych funkcií
54. zranenia v dôsledku úrazov
55. bolesť (napr. bolesť na hrudi)
56. nadmerné množstvo tekutiny v tkanivách (edém)
57. migréna
58. fyzická závislosť s abstinenčnými príznakmi
59. alergické reakcie
60. zmeny vo vylučovaní sĺz
61. zúženie zreníc

/Zriedkavé/
62. ochorenie lymfatických uzlín (lymfadenopatia)
63. nedostatok vody v tele (dehydratácia)
64. záchvaty najmä u pacientov trpiacich epilepsiou alebo so sklonom
k záchvatom
65. kŕče svalstva (mimovoľné sťahy svalov)
66. krvácanie ďasien
67. zvýšená chuť do jedla
68. dechtová (čierna) stolica
69. zafarbenie a poškodenie zubov
70. suchá koža
71. herpes simplex (porucha kože a sliznice)
72. prítomnosť krvi v moči (hematúria)
73. vynechanie menštruácie (amenorea)
74. zmeny telesnej hmotnosti (úbytok alebo prírastok)
75. celulitída

/Veľmi zriedkavé/
76. závažné reakcie z precitlivenosti (anafylaktické reakcie)

Môže sa vyvinúť tolerancia a závislosť.

Opatrenia na zmiernenie vedľajších účinkov
Ak spozorujete akýkoľvek z vyššie uvedených vedľajších účinkov, Váš lekár
zvyčajne urobí primerané opatrenia.
Zápche ako vedľajšiemu účinku sa dá predísť prijímaním stravy bohatej na
vlákninu a zvýšeným príjmom tekutín. Ak máte pocit na vracanie alebo
vraciate, Váš lekár Vám predpíše vhodný liek.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ Contiroxil

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Contiroxil po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
blistri/fľaší a škatuľke po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na
posledný deň v mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Contiroxil obsahuje

Liečivo je oxykodóniumchlorid.

Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 10 mg oxykodóniumchloridu,
čo zodpovedá 9,0 mg oxykodónu.

Ďalšie zložky sú:
/Jadro tablety/: hydrogenovaný ricínový olej, kopovidón, polyoxyglycerid
kyseliny behénovej, monohydrát laktózy, magnéziumstearát, kukuričný škrob,
koloidný oxid kremičitý, stredné nasýtené triacylglyceroly
/Obal tablety/: mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, kyselina steárová,
oxid titaničitý (E 171).

Ako vyzerá Contiroxil a obsah balenia
Contiroxil 10 mg sú biele, okrúhle, bikonvexné tablety s predĺženým
uvoľňovaním.

Contiroxil je dostupný v blistrovom balení po 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50,
56, 60, 98, 100, 100x1 a 112 tabliet s predĺženým uvoľňovaním a HDPE
fľašiach po 100 a 250 tabliet s predĺženým uvoľňovaním.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Sandoz Pharmaceuticals d.d., Verovškova 57, 1000 Ľubľana, Slovinsko

Výrobca
Salutas Pharma GmbH, Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Nemecko


Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

Nemecko: Oxycodon-HCL Sandoz 10 mg Retardtabletten
Rakúsko: Oxycodon Sandoz 10 mg - Retardtabletten
Belgicko: Oxycodon Sandoz 10 mg tabletten met gereguleerde werking
Dánsko: Oxicos
Španielsko: Oxicodona Sandoz 10 mg comprimidos de liberación
prolongada EFG
Holandsko: Oxycodon HCl Sandoz retard 10 mg, tabletten met
gereguleerde afgifte
Nórsko: Oxycodon Sandoz
Švédsko: Oxycodone Sandoz
Slovinsko: Codilek 10 mg tablete spodaljšanim sproščanjem
Slovenská republika: Contiroxil 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Veľká Británia: Carexil 10mg Prolonged-Release Tablets

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v januári
2012.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev.č. 2011/07044-Z1B

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Contiroxil 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Contiroxil 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

/Contiroxil 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním/
Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 10 mg oxykodóniumchloridu,
čo zodpovedá 9,0 mg oxykodónu.

/Contiroxil 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním/
Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 20 mg oxykodóniumchloridu,
čo zodpovedá 17,9 mg oxykodónu.

Pomocné látky:
/Contiroxil 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním/
Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 67,9 mg laktózy.

/Contiroxil 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním/
Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 60,3 mg laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety s predĺženým uvoľňovaním

/Contiroxil 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním/
Biele, okrúhle, bikonvexné tablety s predĺženým uvoľňovaním.

/Contiroxil 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním/
Ružové, okrúhle, bikonvexné tablety s predĺženým uvoľňovaním.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Silná bolesť, ktorú je možné primerane zvládnuť len opioidnými
analgetikami.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie závisí od intenzity bolesti a individuálnej citlivosti pacienta
na liečbu. Všeobecné odporúčania pre dávkovanie sú nasledovné:

Dospelí a mladiství vo veku 12 rokov a viac

Titrácia a úprava dávky
Začiatočná dávka u pacientov, ktorým sa doposiaľ nepodávali opioidy, je
spravidla 10 mg oxykodóniumchloridu podávaných v 12 hodinových intervaloch.
Pre niektorých pacientov môže byť prospešná začiatočná dávka 5 mg, aby sa
minimalizoval výskyt vedľajších účinkov.

Pacienti, ktorí už užívajú opioidy, môžu začať liečbu vyššími dávkami.
Pritom je však potrebné vziať do úvahy ich skúsenosť s predchádzajúcou
liečbou opioidmi.

Pre dávkovanie, ktoré nie je možné realizovať/uskutočniť týmto liekom, sú
k dispozícii iné sily a lieky.

Podľa dobre kontrolovaných klinických štúdií 10-13 mg oxykodóniumchloridu
zodpovedá približne 20 mg morfínsulfátu, obidve vo forme s predĺženým
uvoľňovaním.

Vzhľadom na individuálne rozdiely v citlivosti na rôzne opioidy sa
odporúča, aby pacienti po prechode z iných opioidov začali s konzervatívnou
liečbou Contiroxilom v dávke zodpovedajúcej 50-75 % vypočítanej dávky
oxykodónu.

Niektorí pacienti, ktorí užívajú Contiroxil tablety s predĺženým
uvoľňovaním podľa pevne stanovenej schémy dávkovania, potrebujú ako rýchlu
pomoc na zvládnutie náhleho zhoršenia bolesti analgetiká s okamžitým
uvoľňovaním. Contiroxil tablety s predĺženým uvoľňovaním nie sú indikované
na liečbu akútnej bolesti a/alebo náhleho zhoršenia bolesti. Jednorazová
dávka analgetík s okamžitým uvoľňovaním sa má rovnať 1/6 ekvianalgetickej
dennej dávky Contiroxilu. Použitie tejto rýchlej pomoci na zvládnutie
náhleho zhoršenia bolesti viac ako dvakrát denne indikuje, že dávku
Contiroxilu je potrebné zvýšiť. Kým sa dosiahne stabilné dávkovanie lieku
dvakrát denne, dávka sa nemá upravovať častejšie ako raz za 1-2 dni.

Po zvýšení dávky z 10 mg na 20 mg užívaných každých 12 hodín sa má dávka
zvyšovať po krokoch predstavujúcich približne 1/3 dennej dávky. Cieľom je
dosiahnutie špecifického dávkovania pre pacienta s podávaním lieku dvakrát
denne, ktoré zabezpečí dostatočnú analgéziu s tolerovateľnými nežiaducimi
účinkami a s čo najnižším použitím analgetík s okamžitým uvoľňovaním ako
rýchlej pomoci, pokiaľ je liečba bolesti potrebná.

Pre väčšinu pacientov je vhodné rovnomerné rozdelenie (rovnaká dávka ráno
a večer) podľa pevne stanovenej schémy (každých 12 hodín). Pre niektorých
pacientov môže byť prospešné nerovnomerné podávanie lieku. Vo všeobecnosti
je potrebné vybrať najnižšiu účinnú analgetickú dávku. Na liečbu bolesti
nemalígneho pôvodu je zvyčajne dostatočná denná dávka 40 mg, ale môžu byť
potrebné vyššie dávky. Pacienti s bolesťou spojenou s karcinómom môžu
vyžadovať dávkovanie 80 až 120 mg, ktoré môže byť v individuálnych
prípadoch zvýšené až do 400 mg. Ak sú dokonca potrebné vyššie dávky, dávku
je potrebné stanoviť individuálne, aby sa dosiahla rovnováha medzi
účinnosťou liečby a toleranciou a rizikom nežiaducich účinkov.

Spôsob podávania
Na perorálne použitie.

Contiroxil tablety s predĺženým uvoľňovaním sa majú užívať dvakrát denne
podľa pevne stanovenej schémy pri určenom dávkovaní.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa môžu užívať s jedlom alebo nezávisle od
jedla, s dostatočným množstvom tekutiny. Contiroxil tablety s predĺženým
uvoľňovaním sa musia prehltnúť, nesmú sa hrýzť.

Trvanie podávania
Contiroxil tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nemajú užívať dlhšie, ako je
to nutné. Ak je potrebná dlhodobá liečba kvôli typu a závažnosti ochorenia,
vyžaduje sa starostlivé a pravidelné sledovanie, aby sa zistilo, či a do
akej miery má liečba pokračovať. Ak nie je liečba opioidmi dlhšie potrebná,
môže byť vhodné postupné znižovanie dennej dávky, aby sa zabránilo vzniku
symptómov abstinenčného syndrómu.

Deti vo veku do 12 rokov
Použitie Contiroxilu sa u detí vo veku do 12 rokov neodporúča.

Starší pacienti
Starší pacienti bez klinického prejavu poškodenia funkcie pečene a/alebo
obličiek zvyčajne nevyžadujú úpravu dávkovania.

Rizikoví pacienti
Rizikoví pacienti, napríklad pacienti s poškodenou funkciou obličiek alebo
pečene, nízkou telesnou hmotnosťou alebo pomalým metabolizmom liekov, ktorí
doposiaľ neužívali opioidy, majú začať užívať polovicu odporúčanej dávky
pre dospelých. Preto najnižšia odporúčaná dávka uvedená v SPC, t.j. 10 mg,
nemusí byť vhodná ako začiatočná dávka. Titrácia dávky sa má vykonať podľa
individuálneho klinického stavu.

Contiroxil tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nesmú užívať s alkoholickými
nápojmi.

4.3 Kontraindikácie

. Precitlivenosť na oxykodóniumchlorid alebo ktorúkoľvek pomocnú látku.
. Ťažká respiračná depresia s hypoxiou a/alebo hyperkapniou.
. Ťažká chronická obštrukčná choroba pľúc.
. Cor pulmonale.
. Ťažká bronchiálna astma.
. Paralytický ileus.
. Gravidita (pozri časť 4.6).
. Laktácia (pozri časť 4.6).
. Akútne brucho, spomalené žalúdočné vyprázdňovanie.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Contiroxil tablety s predĺženým uvoľňovaním sa neštudovali u detí mladších
ako 12 rokov. Keďže sa bezpečnosť a účinnosť tabliet nedokázala, použitie
u detí mladších ako 12 rokov sa preto neodporúča.

Opatrnosť sa vyžaduje u starších alebo oslabených pacientov, pacientov so
závažným poškodením funkcie pľúc, pečene alebo obličiek, myxedémom,
hypotyreoidizmom, Addisonovou chorobou (adrenálna insuficiencia), toxickou
psychózou (napr. alkohol), hypertrofiou prostaty, alkoholizmom, známou
závislosťou na opioidoch, delirium tremens, pankreatitídou, ochorením
žlčových ciest, žlčníkovou alebo obličkovou kolikou, stavmi so zvýšeným
intrakraniálnym tlakom, poruchami regulácie krvného obehu, epilepsiou alebo
sklonom ku záchvatom a u pacientov užívajúcich inhibítory MAO.

Zvláštna starostlivosť je potrebná v prípade, keď sa oxykodón podáva
pacientom podrobujúcim sa operácii čriev. Opioidy sa majú podávať len
pooperačne, po obnovení funkcie čreva.

Pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene je potrebné starostlivo
sledovať.

Najvýznamnejším rizikom, ktoré opioidy vyvolávajú, je respiračná depresia.
S najväčšou pravdepodobnosťou sa vyskytuje u starších alebo oslabených
pacientov. Útlm dýchania, ktorý oxykodón spôsobuje, môže viesť k zvýšeniu
koncentrácie oxidu uhličitého v krvi a následne v cerebrospinálnej
tekutine. U predisponovaných pacientov môžu opioidy spôsobiť závažné
zníženie krvného tlaku.

Dlhodobé užívanie Contiroxilu môže spôsobiť vývoj tolerancie, čo vedie
k použitiu vyšších dávok, aby sa dosiahol požadovaný analgetický účinok.
Existuje skrížená tolerancia na iné opioidy. Chronické užívanie Contiroxilu
môže spôsobiť fyzickú závislosť. Po náhlom prerušení liečby sa môžu objaviť
abstinenčné príznaky. Ak liečba oxykodónom nie je dlhšie potrebná, môže byť
vhodné postupné znižovanie dennej dávky, aby sa zabránilo výskytu
abstinenčného syndrómu.

Contiroxil tablety s predĺženým uvoľňovaním majú potenciál vzniku primárnej
závislosti. Ak ho však pacienti s chronickou bolesťou užívajú podľa
pokynov, riziko rozvoja fyzickej a psychickej závislosti je výrazne znížené
alebo je potrebné ho posudzovať odlišným spôsobom. O skutočnom výskyte
psychickej závislosti pacientov s chronickou bolesťou nie sú dostupné
žiadne údaje. Zvláštnu pozornosť je potrebné venovať preskripcii tohto
lieku pacientom s anamnézou nadmerného užívania alkoholu a drog.

Bezpečnosť predoperačného použitia Contiroxilu sa nestanovila, a preto sa
neodporúča.

Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami
galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-
galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať Contiroxil tablety s predĺženým
uvoľňovaním.

V prípade podávania tohto lieku vo forme parenterálnej venóznej injekcie
môžu pomocné látky obsiahnuté v tablete viesť k nekróze tkaniva, vzniku
granulómov v pľúcach alebo iným závažným potenciálne fatálnym prípadom. Aby
sa nenarušila schopnosť tabliet regulovať uvoľňovanie liečiva, tablety
s predĺženým uvoľňovaním sa nesmú hrýzť, ani drviť. Podávanie rozhryzených
alebo rozdrvených tabliet vedie k náhlemu uvoľneniu a k absorpcii
potenciálne fatálnej dávky oxykodónu (pozri časť 4.9).

Contiroxil tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nemôžu podávať spolu
s alkoholickými nápojmi, pretože to môže mať za následok zvýšenie výskytu
nežiaducich účinkov (napr. somnolencia, útlm dýchania).

4.5 Liekové a iné interakcie

Lieky tlmiace centrálny nervový systém (napr. sedatíva, hypnotiká,
fenotiazíny, neuroleptiká, anestetiká, antidepresíva, svalové relaxanciá,
antihistaminiká, antiemetiká) a iné opioidy alebo alkohol môžu zosilniť
nežiaduce reakcie oxykodónu, najmä útlm dýchania.

Anticholínergiká (napr. neuroleptiká, antihistaminiká, antiemetiká,
antiparkinsoniká) môžu zosilniť nežiaduce anticholínergické reakcie
oxykodónu (ako je zápcha, suchosť v ústach a poruchy močenia).

Cimetidín môže inhibovať metabolizmus oxykodónu.

Známa je interakcia inhibítorov MAO s narkotickými analgetikami, ktorá
vedie k excitácii alebo útlmu CNS s hyper- alebo hypotenznou krízou (pozri
časť 4.4).

Inhibícia cytochrómu P450 2D6 a 3A4 nemá žiadnu klinickú významnosť, avšak
silné inhibítory CYP2D6 môžu ovplyvňovať elimináciu oxykodónu. Účinok iných
relevantných inhibítorov izoenzýmov na metabolizmus oxykodónu nie je známy.
Potenciálne interakcie je potrebné vziať do úvahy.

Pri súbežnom podávaní kumarínových antikoagulancií s Contiroxilom sa
u jednotlivcov pozorovali klinicky významné zmeny v International
Normalized Ratio (INR) v oboch smeroch.

Neexistujú štúdie zaoberajúce sa sledovaním účinku oxykodónu na
metabolizmus iných liečiv sprostredkovaný CYP.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita
Contiroxil tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nesmú užívať počas gravidity
(pozri časť 4.3).

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití oxykodónu u gravidných žien.
Oxykodón prechádza placentou. Dlhodobé užívanie oxykodónu počas gravidity
môže spôsobiť u novorodencov abstinenčné príznaky. Použitie oxykodónu počas
pôrodu môže viesť k respiračnej depresii plodu.

Laktácia
Contiroxil tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nesmú užívať počas laktácie
(pozri časť 4.3).

Oxykodón sa vylučuje do materského mlieka. Pomer koncentrácie mlieko/plazma
bol 3,4:1.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Oxykodón môže narušiť ostražitosť a reaktivitu do takej miery, že schopnosť
viesť vozidlá a obsluhovať stroje je ovplyvnená alebo úplne potlačená.
Všeobecný zákaz viesť vozidlá nie je pri stabilnej liečbe potrebný.
Ošetrujúci lekár musí posúdiť individuálnu situáciu.

4.8 Nežiaduce účinky

Oxykodón môže spôsobiť respiračnú depresiu, miózu, kŕče svalstva priedušiek
a kŕče hladkého svalstva a môže potlačiť kašľový reflex.

Nežiaduce reakcie považované za prinajmenšom pravdepodobne súvisiace
s liečbou sú uvedené nižšie podľa triedy orgánových systémov a absolútnej
frekvencie. Frekvencie sú definované nasledovne:

Veľmi časté (?1/10)
Časté (?1/100 a <1/10)
Menej časté (?1/1 000 a <1/100)
Zriedkavé (?1/10 000 a <1/1 000)
Veľmi zriedkavé (?1/10 000), neznáme (z dostupných údajov)

Poruchy krvi a lymfatického systému
/Zriedkavé/: lymfadenopatia.

Poruchy endokrinného systému
/Menej časté/: syndróm neprimeraného vylučovania antidiuretického hormónu.

Poruchy metabolizmu a výživy
/Časté/: anorexia.
/Zriedkavé/: dehydratácia.

Psychické poruchy
/Časté/: rôzne psychologické nežiaduce reakcie vrátane zmien nálady (napr.
úzkosť, depresia, eufória), zmeny aktivity (prevažne útlm niekedy spojený
s letargiou, príležitostne jej zvýšenie s agitáciou, nervozitou a
insomniou) a zmeny kognitívnej výkonnosti (abnormálne myslenie, zmätenosť,
amnézia, ojedinelé prípady poruchy reči).

/Menej časté/: zmeny vo vnímaní ako je depersonalizácia, halucinácie, zmeny
chuti, vizuálne poruchy, hyperakúzia.

Poruchy nervového systému
/Veľmi časté/: somnolencia, závraty, bolesť hlavy.
/Časté/: asténia, parestézia.
/Menej časté/: zvýšenie alebo zníženie svalového napätia, tremor, mimovoľné
kontrakcie svalov, hypestézia, poruchy koordinácie, nevoľnosť, vertigo.
/Zriedkavé/: záchvaty, najmä u epileptických pacientov alebo pacientov so
sklonom k záchvatom, svalové kŕče.

Poruchy oka
/Menej časté/: poruchy lakrimácie, mióza.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti a poruchy ciev
/Časté/: zníženie krvného tlaku, zriedkavo sprevádzané sekundárnymi príznakmi
ako sú palpitácie, synkopa, bronchospazmus.
/Menej časté/: supraventrikulárna tachykardia, vazodilatácia.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
/Časté/: respiračná depresia.
/Menej časté/: zvýšené kašlanie, faryngitída, rinitída, zmena hlasu.

Poruchy gastrointestinálneho traktu
/Veľmi časté/: zápcha, nauzea, vracanie.
/Časté:/ suchosť v ústach zriedkavo sprevádzaná smädom a ťažkosťami pri
prehĺtaní, gastrointestinálne poruchy ako je abdominálna bolesť, hnačka,
grganie, dyspepsia, strata chuti do jedla.
/Menej časté/: žlčníková kolika, vredy v ústach, gingivitída, stomatitída,
flatulencia.
/Zriedkavé/: krvácanie ďasien, zvýšenie chuti do jedla, dechtová stolica,
zafarbenie a poškodenie zubov, ileus.

Poruchy kože a podkožného tkaniva
/Veľmi časté/: svrbenie.
/Časté/: kožné erupcie vrátane vyrážky, v zriedkavých prípadoch zvýšená
fotosenzitivita, v jednotlivých prípadoch žihľavka alebo exfoliatívna
dermatitída.
/Zriedkavé/: suchá koža, herpes simplex.

Poruchy obličiek a močových ciest
/Časté/: poruchy močenia (retencia moču, ale aj zvýšené nutkanie na močenie).
/Zriedkavé/: hematúria.

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
/Menej časté/: znížené libido, impotencia.
/Zriedkavé/: amenorea.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
/Časté/: potenie a dokonca triaška.
/Menej časté/: úrazy, bolesť (napr. bolesť na hrudi), edém, migréna, fyzická
závislosť s abstinenčnými príznakmi, alergické reakcie.
/Zriedkavé/: zmeny hmotnosti (zvýšenie alebo zníženie), celulitída.
/Veľmi zriedkavé/: anafylaktické reakcie.

Môže sa vyvinúť tolerancia a závislosť.

4.9 Predávkovanie

Príznaky a intoxikácia
Mióza, respiračná depresia, somnolencia, znížené napätie kostrového
svalstva a pokles krvného tlaku. V závažných prípadoch sa môže objaviť
obehový kolaps, stupor, kóma, bradykardia a nekardiogénny edém pľúc.
Nadmerné užívanie vysokých dávok silných opioidov, ako je oxykodón, môže
byť fatálne.

Terapia intoxikácie
Primárnu pozornosť je potrebné venovať zabezpečeniu dýchacích ciest
a zavedeniu podporného alebo riadeného dýchania.

V prípade predávkovania môže byť indikované intravenózne podanie opiového
antagonistu (napr. 0,4-2 mg naloxónu intravenózne). V závislosti od
klinickej situácie sa má opakovane podať jednorazová dávka v intervaloch 2
až 3 minút. Je možné podať intravenóznu infúziu 2 mg naloxónu v 500 ml
izotonického fyziologického roztoku alebo 5 % roztoku dextrózy (zodpovedá
0,004 mg naloxónu/ml). Rýchlosť infúzie sa má nastaviť podľa
predchádzajúcich bolusových injekcií a odpovede pacienta.

Má sa zvážiť výplach žalúdka. V prípade požitia veľkého množstva v priebehu
1 hodiny treba zvážiť podanie živočíšneho uhlia (pre dospelých 50 g, pre
deti 10 - 15 g), pokiaľ je možné dýchacie cesty správne zabezpečiť. Je
možné predpokladať, že neskoré podanie živočíšneho uhlia môže byť pre lieky
s predĺženým uvoľňovaním prospešné, avšak nie je žiadny dôkaz, ktorý by
tento fakt podporil.

Použitie vhodného laxatíva môže byť užitočné pre urýchlenie prechodu (napr.
roztoky na báze polyetylénglykolu).

Na zvládnutie cirkulačného šoku, ktorý potenciálne predávkovanie sprevádza,
je vhodné pristúpiť k podporným opatreniam (umelé dýchanie, prívod kyslíka,
podanie vazopresorov a infúzna liečba).
Zástava srdca a srdcové arytmie si môžu vyžadovať masáž srdca alebo
defibriláciu. V prípade potreby asistovaná ventilácia, ako aj zabezpečenie
vodnej a elektrolytovej rovnováhy.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: prírodné opiové alkaloidy
ATC kód: N02AA05

Oxykodón vykazuje afinitu ku kappa, mí a delta opioidným receptorom v mozgu
a mieche. Na týchto receptoroch účinkuje ako opioidný agonista bez
antagonistického účinku. Terapeutický účinok je prevažne analgetický a
sedatívny. V porovnaní s oxykodónom s okamžitým uvoľňovaním podaným
samostatne alebo spolu s inými liečivami, tablety s predĺženým uvoľňovaním
poskytujú úľavu od bolesti výrazne dlhšie obdobie bez zvýšeného výskytu
nežiaducich účinkov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Relatívna biodostupnosť Contiroxilu tabliet s predĺženým uvoľňovaním
a oxykodónu tabliet s okamžitým uvoľňovaním je porovnateľná. Maximálna
plazmatická koncentrácia sa dosiahne približne za 3 hodiny po užití tabliet
s predĺženým uvoľňovaním a 1 až 1,5 hodiny po užití tabliet s okamžitým
uvoľňovaním. Maximálne plazmatické koncentrácie a oscilácia koncentrácií
oxykodónu obsiahnutého v tabletách s predĺženým uvoľňovaním a tabletách
s okamžitým uvoľňovaním je porovnateľná, ak sa podávajú v rovnakej dennej
dávke v intervale 12 hodín (tablety s predĺženým uvoľňovaním) a 6 hodín
(tablety s okamžitým uvoľňovaním).

Jedlo s vysokým obsahom tuku prijaté pred užitím tabliet neovplyvňuje
maximálnu koncentráciu alebo rozsah absorpcie oxykodónu.

Tablety sa nesmú drviť alebo hrýzť, pretože narušenie schopnosti
predĺženého uvoľňovania vedie k rýchlemu uvoľneniu oxykodónu.

Distribúcia
Absolútna biodostupnosť oxykodónu je približne dve tretiny vzhľadom na
parenterálne podanie. V rovnovážnom stave je distribučný objem oxykodónu
2,6 l/kg; väzba na plazmatické bielkoviny 38-45 %; polčas vylučovania 4 až
6 hodín a plazmatický klírens 0,8 l/min. Polčas vylučovania oxykodónu vo
forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním je 4 - 5 hodín. Rovnovážne hladiny
sa dosiahnu priemerne za 1 deň.

Metabolizmus
Oxykodón sa metabolizuje v čreve a v pečeni prostredníctvom systému
cytochrómu P450 na noroxykodón a oxymorfón, ako aj niekoľko glukuronidových
konjugátov. Štúdie /in vitro/ naznačujú, že terapeutické dávky cimetidínu
pravdepodobne nemajú žiadny relevantný účinok na tvorbu noroxykodónu.
U ľudí chinidín znižuje tvorbu oxymorfónu, pričom farmakodynamické
vlastnosti oxykodónu zostávajú prevažne neovplyvnené. Metabolity
prispievajú k celkovému farmakodynamickému účinku len bezvýznamne.

Eliminácia
Oxykodón a jeho metabolity sa vylučujú močom a stolicou. Oxykodón prechádza
placentou. Jeho prítomnosť sa zistila v materskom mlieku.

Linearita/nelinearita
10 a 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním sú bioekvivalentné úmerne
dávke, pokiaľ ide o absorbované množstva liečiva, ako aj porovnateľné
v zmysle rýchlosti absorpcie.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Neexistujú dostatočné údaje týkajúce sa reprodukčnej toxicity oxykodónu
a nie sú dostupné údaje o fertilite a postnatálnych účinkoch po
intrauterinnej expozícii. Podávanie oxykodónu potkanom a králikom v dávkach
1,5 až 2,5-krát vyšších ako je ľudská dávka 160 mg/deň (prepočítané na
mg/kg) neviedlo k vzniku malformácií.

Dlhodobé štúdie karcinogenicity sa nevykonali.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:
Hydrogenovaný ricínový olej
Kopovidón
Polyoxyglycerid kyseliny behénovej
Monohydrát laktózy
Magnéziumstearát
Kukuričný škrob
Koloidný oxid kremičitý
Stredné nasýtené triacylglyceroly

Obal tablety:
Mikrokryštalická celulóza
Hypromelóza
Kyselina steárová
Oxid titaničitý (E 171)

/Contiroxil 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním/
Červený oxid železitý (E 172)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

HDPE „twist-off“ obaly
Čas použiteľnosti po prvom otvorení: 6 mesiacov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PE/PVDC-Al blister bezpečný pred deťmi pozostávajúci z bielej
nepriehľadnej vrstvenej PVC/PE/PVDC fólie a hliníkovej fólie.

Tablety s predĺženým uvoľňovaním môžu byť tiež balené v HDPE „twist-off“
obaloch, uzatvorených „twist-off“ skrutkovacím uzáverom bezpečným pred
deťmi (HDPE alebo PP) s alebo bez polyetylénovej (PE) kapsuly s obsahom
silikagélu ako vysúšadla.

Veľkosť balenia:
7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100, 100x1 a 112 tabliet
s predĺženým uvoľňovaním v blistri
100 a 250 tabliet s predĺženým uvoľňovaním v HDPE fľaši

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom a likvidáciu

Žiadne špeciálne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Sandoz Pharmaceuticals d.d.,
Verovškova 57
1000 Ľubľana
Slovinsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Contiroxil 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: 65/0272/08-S
Contiroxil 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: 65/0273/08-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

23.6.2008


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU 1/2012