Písomná informácia pre používateľov


PRILOHA Č.3 K ROZHODNUTIU O REGISTRACII, EV.Č.: 2101/2005


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEľOV



L-Thyroxin 125 Berlin-Chemie


tablety




Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Berlin-Chemie AG, Glienicker Weg 125, 12489 Berlín, Spolková republika
Nemecko

Zloženie
Liečivo:
1 tableta L-Thyroxin 125 Berlin-Chemie obsahuje 133,0-142,0 (g
levothyroxinum natricum.H20 (čo zodpovedá 125 (g levothyroxinum natricum/
sodnej soli levotyroxínu)


Pomocné látky: calcii hydrogenophosphas dihydricus (hydrofosforečnan
vápenatý dvojvodý), cellulosum microcristallinum (mikrokryštalická
celulóza), carboxymethylamylum natricum
(škrobový glykolát sodíka), dextrinum (dextrín), partialglycerida
longicatenalia (glyceridy s dlhým reťazcom)



Farmakoterapeutická skupina

Hormón štítnej žľazy.

Indikácie
Substitučná liečba všetkých foriem hypotyreóz (nedostatku hormónov pri
zníženej funkcii štítnej žľazy).
Prevencia opätovného vzniku strumy (hrvoľa) po jej operácii pri normálnej
funkcii štítnej žľazy.
Liečba nezhubnej strumy pri normálnej funkcii štítnej žľazy.
Pri liečbe zhubných nádorov štítnej žľazy po ich operácii na potlačenie
rastu nového nádoru a doplnenie chýbajúceho hormónu štítnej žľazy.


Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo niektorú z pomocných látok.
Neliečená zvýšená funkcia štítnej žľazy akéhokoľvek pôvodu.
Pri neliečenej poruche funkcie kôry nadobličiek a podmozgovej žľazy,
akútnom infarkte myokardu, akútnom zápale srdcového svalu, môže byť L-
Thyroxin 125 Berlin-Chemie podávaný len na výslovné odporúčanie lekára.




Podávanie lieku počas tehotenstva a dojčenia:


Liek sa nesmie podávať v kombinácii s tyreostatikami (liekmi na zníženie
funkcie štítnej žľazy).

Terapia hormónmi štítnej žľazy musí byť dôsledná najmä počas gravidity
a laktácie. Počas dlhodobého a rozsiahleho používania lieku u tehotných
pacientok sa neprejavil škodlivý vplyv na plod. Množstvo hormónov štítnej
žľazy, ktoré sa vylučujú do materského mlieka, aj pri užívaní vysokých
dávok levotyroxínu, je veľmi malé a nemá účinok na zdravotný stav
novorodenca.
U tehotných pacientok so zníženou funkciou štítnej žľazy je zvýšená potreba
hormónu štítnej žľazy (na základe zvýšenej hladiny hormónu estrogénu),
preto je potrebné počas tehotenstva a dojčenia v liečbe L-Thyroxinom 125
Berlin-Chemie pokračovať. Počas a po ukončení tehotenstva je potrebné
kontrolovať funkciu štítnej žľazy a v prípade potreby upraviť dávku lieku.
Diagnostický test supresie štítnej žľazy sa má počas tehotenstva vylúčiť.



Špeciálne upozornenia:

Pred začatím hormonálnej liečby sa majú vylúčiť alebo liečiť nasledovné
ochorenia:
ochorenia ciev srdca (napr. angina pectoris /srdcová angína), vysoký krvný
tlak, znížená funkcia podmozgovej žľazy a kôry nadobličiek, prítomnosť
oblastí v štítnej žľaze, ktoré autonómne produkujú hormón.
Aj mierne zvýšenie funkcie štítnej žľazy spôsobené levotyroxínom sa musí
vylúčiť v prípade nedostatočnosti srdcových artérií, poškodenej srdcovej
funkcie alebo pri poruchách srdcového rytmu spojených so zrýchleným tepom.
V prípade zníženej funkcie štítnej žľazy spôsobenej ochorením hypofýzy sa
musí zistiť, či pacient nemá zároveň zníženú funkciu kôry nadobličiek.
V takom prípade sa musí najprv zabezpečiť substitúcia hormónu kôry
nadobličiek (hydrokortizónu).
U starších pacientov je nevyhnutná opatrnosť pri dávkovaní a častejšia
kontrola hladiny hormónov štítnej žľazy v krvi.
U žien v postmenopauzálnom veku, u ktorých je zvýšené riziko vzniku
osteoporózy, sa počas terapie levotyroxínom musia častejšie monitorovať
funkcie štítnej žľazy, aby sa predišlo vzniku zvýšenej hladiny levotyroxínu
v krvi.



Nežiaduce účinky

Pri správnom podávaní sa neočakáva, že by sa počas liečby levotyroxínom
prejavili nežiaduce účinky. V ojedinelých prípadoch zlej znášanlivosti
prípravku alebo pri predávkovaní (najmä pri rýchlom zvyšovaní dávok na
začiatku liečby) sa môžu vyskytnúť prejavy zvýšenej hladiny hormónu:
zrýchlená akcia srdca, búšenie srdca, stav podobný srdcovej angíne, tras,
nekľud, nespavosť, zvýšené potenie, pocity tepla, horúčka, strata
hmotnosti, hnačka, bolesti hlavy, svalová slabosť a kŕče, menštruačné
poruchy, zdanlivý nádor mozgu (pseudotumor cerebri). V zriedkavých
prípadoch je možná reakcia z precitlivenosti (alergický kožný exantém) na
niektorú zložku lieku.
Po konzultácii s ošetrujúcim lekárom je treba dennú dávku znížiť alebo
užívanie tabliet na niekoľko dní prerušiť. Po odoznení nežiaducich účinkov
sa pri opatrnom dávkovaní môže pokračovať v liečbe.
Informujte, prosím, lekára, ak sa u vás vyskytnú uvedené alebo iné
nežiaduce, resp. neočakávané účinky liečby.


Interakcie

Iné lieky môžu účinok L-Thyroxinu 125 Berlin-Chemie zosilniť alebo
zoslabiť. Informujte preto svojho lekára o liekoch, ktoré užívate alebo ste
prednedávnom užívali. To platí predovšetkým pre lieky na zníženie
zrážavosti krvi (napr. deriváty kumarínu) a lieky na znižovanie hladiny
cukru v krvi ( napr. inzulín ), lieky s obsahom jódu, lieky na znižovanie
tukov v krvi, lieky proti zvýšenej kyslosti v žalúdku, lieky na znižovanie
krvného tlaku (beta-blokátory), lieky na tlmenie funkcie štítnej žľazy,
lieky proti horúčke, zápalu alebo bolesti, lieky proti depresii alebo
kŕčom, lieky na podporu močenia, hormonálne lieky proti počatiu,
hormonálne lieky na liečbu žien v postmenopauze, produkty s obsahom sóje.


Dávkovanie a spôsob podávania

Nasledujúce uvedené dávkovanie platí v prípade, ak vám lekár nepredpíše
iné. Dodržiavajte, prosím, návod na užívanie, inakšie L-Thyroxin 125 Berlin-
Chemie nebude mať žiadaný účinok.
Individuálna denná dávka sa stanovuje na základe laboratórneho a klinického
vyšetrenia.
U starších pacientov, u pacientov s ochoreniami ciev srdca, u pacientov s
ťažkou alebo dlhodobo zníženou funkciou štítnej žľazy, sa liečba hormónom
štítnej žľazy musí začať opatrne, nízkymi počiatočnými dávkami. Dávky sa
zvyšujú po malých prídavkoch lieku a dlhších intervaloch medzi jednotlivými
zvýšeniami a pri častom kontrolovaní hladín hormónu štítnej žľazy.
Klinické skúsenosti potvrdili, že pri nízkej telesnej hmotnosti pacienta
postačujú na terapiu strumy veľkého rozsahu nízke dávky lieku.

V prípade hypofunkcie štítnej žľazy užívajú dospelé osoby na začiatku
liečby Ľ tablety L-Thyroxinu 125 Berlin-Chemie denne, pričom sa dávka
ďalej zvyšuje podľa pokynov lekára v dvoj až štvortýždenných intervaloch
o Ľ tablety až po dennú dávku ˝ až 1˝ tablety.
Na zamedzenie opätovnej tvorby strumy po operácii a na liečbu benígnej
strumy sa denne užíva 1 až
1 ˝ tablety L-Thyroxinu 125 Berlin-Chemie.

Deti a novorodenci začínajú liečbu s maximálnou dennou dávkou 1/4 tablety L-
Thyroxin 125 Berlin-Chemie denne. Dávkovanie pri dlhodobom liečení sa
riadi, okrem iného, hmotnosťou a vekom dieťaťa:

Vek Dávka
Dávka
?g sodnej soli levotyroxínu /deň ?g
sodnej soli levotyroxínu /kg/deň


0 – 6 mesiacov 25- 50
10-15
6 – 24 mesiacov 50- 75
8-10
2 – 10 rokov 75-125
4- 6
10 – 16 rokov 100- 200
3- 4
( 16 rokov 100- 200
2-3

U novorodencov s vrodenou zníženou funkciou štítnej žľazy je skorý začiatok
liečby rozhodujúci pre dosiahnutie normálneho duševného a fyzického vývoja
dieťaťa. Hladina levotyroxínu v krvi by sa mala upraviť v priebehu prvých
troch až štyroch rokov života na normálnu hodnotu. Počas prvých šiestich
mesiacov života je meranie hladiny levotyroxínu v krvi spoľahlivejším
parametrom, než stanovovanie hladiny TSH (hormónu stimulujúceho štítnu
žľazu). Napriek dostatočnej substitúcii levotyroxínu normalizácia hladiny
TSH môže trvať v individuálnych prípadoch do dvoch rokov.

Po operácii zhubného nádoru štítnej žľazy je denná dávka 1 ˝ až 2
tablety.

V individuálnych prípadoch potreba liečiva u pacienta môže byť vyššia alebo
nižšia vo všetkých indikáciách.

Celá denná dávka sa užije nerozhryznutá ráno nalačno najmenej 30 minút pred
raňajkami a zapije sa dostatočným množstvom tekutiny.
Deťom sa podáva celá denná dávka najmenej ˝ hodiny pred prvým jedlom toho
dňa.
Pre deti je možné rozdrviť tabletu v troške vody a podať túto suspenziu
s ďalšou tekutinou (suspenzia musí byť vždy čerstvo pripravená).

Trvanie liečby:
Pri zníženej funkcii štítnej žľazy a po operácii zhubného nádoru štítnej
žľazy trvá terapia vo väčšine prípadov po celý život.
V prípade nezhubnej strumy a prevencii opätovného vzniku strumy trvá
liečba niekoľko mesiacov alebo rokov až po celý život.
Terapia po dobu 6 mesiacov až do dvoch rokov je nevyhnutná na liečbu
benígnej strumy.
V prípade, že terapia L-Thyroxinom 125 Berlin-Chemie nebola v rámci
uvedených časových období efektívna, je potrebné uvažovať o iných
liečebných možnostiach.


Predávkovanie
V prípade predávkovania sa môžu vyskytnúť prejavy zvýšenej hladiny hormónu:
nepravidelný srdcový rytmus, búšenie srdca, srdcová angína, svalová
slabosť a kŕče, pocity tepla, zvýšené potenie, horúčka, tras prstov,
nepokoj, nespavosť, strata hmotnosti, vracanie, hnačka, bolesti hlavy,
menštruačné poruchy, zvýšený tlak v mozgu.
Prosím, informujte lekára, ak sa u vás vyskytne niektorý z uvedených
príznakov.

Vynechanie dávky lieku, prerušenie alebo ukončenie liečby
Ak zabudnete liek užiť alebo užijete menšiu dávku, nezvyšujte počet tabliet
v nasledujúcej dávke lieku. Zachovajte lekárom odporúčané dávkovanie aj
intervaly medzi jednotlivými dávkami. Nemeňte dávkovanie a neukončujte
liečbu bez konzultácie s lekárom. Podmienkou úspešnosti liečby je
pravidelné užívanie predpísaných dávok lieku.
V prípade prerušenia alebo predčasného ukončenia terapie je pravdepodobný
návrat ochorenia.




Varovanie

Nepoužívajte liek po uplynutí doby použiteľnosti vyznačenej na obale.


Balenie

25, 50, 100 tabliet


Uchovávanie

Liek uchovávajte pri teplote do 25 (C.
Liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.


Dátum poslednej revízie:
December 2007

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Č.2 K ROZHODNUTIU O REG. EV.Č.: 2101/2005

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

L-Thyroxin 125 Berlin-Chemie


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 tableta L-Thyroxin 125 Berlin-Chemie obsahuje:
133,0-142,0 (g levothyroxinum natricum.H20 (čo zodpovedá 125 (g
levothyroxinum natricum)


Pomocné látky: pozri časť 6.1


3. LIEKOVÁ FORMA


tableta


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4. 1. Terapeutické indikácie


substitúcia hormónu štítnej žľazy u hypotyreózy akejkoľvek etiológie
profylaxia rekurentnej strumy po resekcii štítnej žľazy s eutyreoidnou
funkciou,
benígna struma s eutyreoidnou funkciou
supresná a substitučná terapia malígnych ochorení štítnej žľazy, najmä po
tyreoidektómii


4. 2. Dávkovanie a spôsob podávania

Uvedené dávkovanie je len odporúčaním. Pri pretrvávajúcej funkcii štítnej
žľazy môže byť postačujúca substitúcia nižšou dávkou.
Denná dávka sa stanoví u každého pacienta individuálne na základe
výsledkov jeho laboratórnych a klinických vyšetrení.
Liečba hormónmi štítnej žľazy u starších pacientov, u pacientov
s koronárnymi srdcovými ochoreniami, u pacientov s ťažkou alebo
dlhodobou hypotyreózou sa musí začať opatrne, nízkymi počiatočnými
dávkami. Dávky sa zvyšujú po malých prídavkoch lieku a dlhších
intervaloch medzi jednotlivými zvýšeniami a pri častom monitorovaní
hladín hormónov štítnej žľazy.
Klinické skúsenosti potvrdili, že pri nízkej telesnej hmotnosti pacienta
postačujú na terapiu struma nodosa veľkého rozsahu nízke dávky lieku.



|Indikácia |Dávka (?g /deň) |
| | | |
|Hypotyreóza | | |
| |iniciálne |25 – 50 |
|Dospelí: zvyšovanie po 25 – 50 ?g | | |
|každý 2 .až 4. týždeň | | |
| | | |
| |pokračovanie |100 – 200 |
|Profylaxia rekurentnej strumy | |75 – 200 |
|Benígna struma s eutyreoidnou | | |
|funkciou | |75 – 200 |
| | | |
|Deti: |iniciálne |12,5 – 50 |
| |novorodenci |25 - 50 |
|Substitučné dávky lieku na dlhodobú liečbu sa stanovujú na základe |
|veku a hmotnosti dieťaťa: |
|Vek |Dávka |Dávka |
| |(?g /deň) |(?g /kg/deň) |
| | | |
|0 – 6 mesiacov |25 – 50 |10 – 15 |
|6 – 24 mesiacov |50 – 75 |8 – 10 |
|2 – 10 rokov |75 – 125 |4 – 6 |
|10 – 16 rokov |100 - 200 |3 – 4 |
|( 16 rokov |100 - 200 |2 - 3 |
| |
|Pri vrodenej hypotyreóze je skorý začiatok liečby rozhodujúci pre |
|dosiahnutie normálneho psychomotorického vývoja. Hladina T4 by sa |
|mala upraviť v priebehu prvých troch až štyroch rokov života na |
|normálnu hodnotu. Počas prvých šiestich mesiacov života je meranie |
|hladiny T4 spoľahlivejším parametrom, než stanovovanie hladiny TSH. |
|Napriek dostatočnej substitúcii T4 normalizácia hladiny TSH môže |
|trvať v individuálnych prípadoch do dvoch rokov. |
| |
| | |
|Terapia po tyreoidektómii |150 – 300 ?g /deň |
|v dôsledku malígneho ochorenia | |




Pacient celú dennú dávku užije nerozhryznutú ráno nalačno najmenej 30
minút pred raňajkami a zapije dostatočným množstvom vody.


Deťom sa podáva celá denná dávka najmenej ˝ hodiny pred prvým jedlom
toho dňa.
Pre deti je možné rozdrviť tabletu v troške vody a podať túto
suspenziu s ďalšou tekutinou (suspenzia musí byť vždy čerstvo
pripravená).


Trvanie liečby:
- hypotyreóza a stav po tyreoidektómii pri malígnych ochoreniach štítnej
žľazy - zvyčajne po celý život;
- eutyreoidná struma a profylaxia rekurentnej strumy - niekoľko mesiacov
alebo rokov až po celý život;
- eutyreoidná struma /–/ nevyhnutná doba terapie je od 6 mesiacov do dvoch
rokov.
V prípade, že terapia L-Thyroxinom 125 Berlin-Chemie nebola v uvedených
časových obdobiach efektívna, je potrebné uvažovať o iných terapeutických
postupoch.


4. 3. Kontraindikácie


Precitlivenosť na liečivo alebo niektorú z pomocných látok.
Neliečená hypertyreóza akéhokoľvek pôvodu.
Neliečená adrenokortikálna insuficiencia.
Neliečená insuficiencia hypofýzy.
Akútny infarkt myokardu.
Akútna myokarditída.
Akútna pankarditída.
Súčasná aplikácia levotyroxínu a tyreostatických liekov je
kontraindikovaná počas
tehotenstva.


4. 4. Osobité upozornenia a opatrenia pri používaní

Pred začatím hormonálnej liečby majú byť vylúčené alebo liečené
nasledovné ochorenia:
koronárne srdcové ochorenia,
angina pectoris,
hypertenzia,
hypofyzárna a adrenokortikálna insuficiencia,
autonómia štítnej žľazy.
U koronárnych srdcových ochorení, srdcovom zlyhaní alebo tachyarytmii je
nutné zabrániť vzniku hoci aj miernej, liekmi indukovanej hypertyreózy.
Pri týchto ochoreniach je nevyhnutná častejšia kontrola hladiny hormónov
štítnej žľazy (pozri časť 4.2).
U sekundárnej hypotyreózy sa musí zistiť, či pacient netrpí súčasne
adrenokortikálnou insuficienciou. V takom prípade sa musí najprv
zabezpečiť substitúcia (hydrokortizón).
U žien v postmenopauzálnom veku, u ktorých je zvýšené riziko vzniku
osteoporózy, sa počas terapie levotyroxínom musia častejšie monitorovať
tyreoidné funkcie, aby sa predišlo vzniku suprafyziologických hladín
levotyroxínu v krvi.

4. 5. Liekové a iné interakcie


/Kolestyramín a kolestipol/ inhibujú absorpciu levotyroxínu, preto sa majú
aplikovať 4 - 5 hodín po dávke L-thyroxínu.


/Antacidá obsahujúce hliník, soli železa, kalcium karbonát:/
Pri súčasnom podávaní s uvedenými liekmi sa môže absorpcia L-thyroxínu
znížiť, preto sa má užiť aspoň o 2 hodiny skôr.

/Propyltiouracyl, glukokortikoidy, (-blokátory a jód obsahujúce/
/kontrastné médiá:/
inhibujú konverziu T4 na T3.


/Amiodaron:/
Vysoký obsah jódu v amiodarone môže ovplyvniť hypertyreózu aj
hypotyreózu. Mimoriadna pozornosť sa má venovať pacientom s nodulárnou
strumou, kde je možnosť nediagnostikovanej autonómie.

/Fenytoín:/
Rýchla intravenózna aplikácia fenytoínu môže mať za následok zvýšenie
plazmatických hladin voľného levotyroxínu aj liotyronínu, v zriedkavých
prípadoch môže prispieť ku vzniku arytmií.

/Salicylany, dikumarol, vysoká dávka furosemidu (250 mg), klofibrát:/
Môžu levotyroxín vytesniť z väzby na proteíny a zvýšiť tak plazmatickú
hladinu voľného tyroxínu.


/Sertralín a chlorochín/proguanil:/
Redukujú účinnosť levotyroxínu a zvyšujú hladinu TSH v sére.


/Barbituráty/ a ostatné lieky, ktoré indukujú aktivitu hepatálnych enzýmov:
Môžu zvyšovať hepatálny klírens levotyroxínu.


Kontraceptíva s obsahom estrogénu alebo postmenopauzálna hormonálna
terapia:
/Zvyšujú suplementáciu levotyroxínom//./


Sójové produkty:
Môžu redukovať intestinálnu absorpciu levotyroxínu. Najmä na začiatku
a po skončení sóju obsahujúcej diéty je nevyhnutná úprava dávky lieku.

/Antidiabetiká:/
Levotyroxín môže redukovať účinok antidiabetík. Hladina krvného cukru u
diabetikov sa preto musí pravidelne kontrolovať, najmä na začiatku liečby
hormónmi štítnej žľazy a v prípade potreby lekár musí opäť nastaviť
dávkovanie antidiabetík.




/Deriváty kumarínu:/
Vzhľadom na to, že levotyroxín vytesňuje antikoagulanciá z ich väzby na
proteíny, pri súčasnom podávaní s liečivami, ktoré inhibujú koaguláciu,
môže ich efekt potenciovať. Pri súčasnej liečbe je preto nutná
pravidelná kontrola zrážavosti krvi, ak je to potrebné, musí sa znížiť
dávka antikoagulancia.




6. Gravidita a laktácia

Terapia hormónmi štítnej žľazy musí byť dôsledná najmä počas gravidity
a laktácie. Napriek ich rozsiahlemu používaniu počas gravidity, doteraz
nie je známe žiadne poškodenie plodu. Množstvo hormónov štítnej žľazy,
ktoré sa vylučuje do materského mlieka počas laktácie, dokonca aj pri
užívaní vysokých dávok levotyroxínu, nedosahuje takú hladinu, aby
u novorodenca došlo ku vzniku hypertyreózy alebo ku supresii TSH
sekrécie.
U tehotných žien je zvýšená potreba levotyroxínu podmienená hladinou
estrogénov. Funkciu štítnej žľazy je teda potrebné kontrolovať počas aj
po skončení tehotenstva a v prípade potreby upraviť dávku lieku.


Aplikácia levotyroxínu ako adjuvansu pri terapii hypertyreózy
tyreostatikami je v tomto období kontraindikovaná, vzhľadom na nutnosť
použitia tyreostatík vo vyššej dávke. Tyreostatiká na rozdiel od
levotyroxínu môžu pri aplikácii účinnej dávky prechádzať placentárnou
bariérou a spôsobiť hypotyreózu plodu. Pokiaľ je u gravidnej ženy
diagnostikovaná hypertyreóza je možné na terapiu použiť nízke dávky
tyreostatík v monoterapii.
Supresívny test by mal byť počas tehotenstva vylúčený.

7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje


Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá
a obsluhovať stroje.




8. Nežiaduce účinky

Pri správnej liečbe na základe zhodnotenia klinického stavu a
laboratórnych vyšetrení je výskyt nežiaducich účinkov nepravdepodobný.
Ak pacient v zriedkavých prípadoch netoleruje dávku, pri predávkovaní,
alebo pri veľmi rýchlom zvyšovaní dávkovania na začiatku liečby, sa môžu
vyskytnúť symptómy podobné hypertyreóze ako tachykardia, palpitácie, stav
podobný angíne pectoris, tremor, nekľud, nespavosť, hyperhydróza, pocity
tepla, horúčka, strata hmotnosti, diarhoea, bolesti hlavy, svalová
slabosť a kŕče, menštruačné poruchy, pseudotumor cerebri. Pri objavení
uvedených symptómov sa zredukuje denná dávka alebo sa na niekoľko dní
preruší liečba. Hneď po odznení nežiaducich účinkov sa odporúča znova
začať liečbu, ale sa má venovať väčšia pozornosť dávkovaniu.

9. Predávkovanie


Symptómami predávkovania a intoxikácie je mierne až silné zvýšenie
rýchlosti metabolizmu (pozri časť 4.8 Nežiaduce účinky). V takom prípade
sa odporúča prerušiť terapiu a urobiť kontrolné vyšetrenia. Pokiaľ by sa
prejavili výrazné ?-sympatomimetické účinky (napr. tachykardia), dajú sa
zmierniť aplikáciou ?-blokátorov. Tyreostatická liečba je nevhodná,
pretože by sa mohla úplne potlačiť funkcia štítnej žľazy. Po požití
extrémnych dávok (suicidálny pokus), môže byť užitočná plazmaferéza.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

1. Farmakodynamické vlastnosti

/Farmakoterapeutická skupina/: hormóny štítnej žľazy
/ATC kód/: H03A A01
Syntetický levotyroxín, ktorý sa nachádza v lieku L-Tyroxin 125 Berlin-
Chemie, je svojím účinkom identický s hormónom biologického pôvodu
tvoreným štítnou žľazou. Po čiastočnej konverzii na liotyronín (T3),
najmä v pečeni a obličkách, a po prechode do buniek tela, hormóny štítnej
žľazy špecificky ovplyvňujú vývoj, rast a metabolizmus organizmu.


2. Farmakokinetické vlastnosti

Po užití nalačno, v závislosti od galenického spracovania, sa absorbuje
maximum 80 % levotyroxínu najmä v tenkom čreve. Maximálna plazmatická
hladina sa dosiahne cca za 6 hodín po aplikácii. Po začiatku perorálnej
aplikácie sa dá liečebný efekt očakávať po 3 až 5 dňoch. Distribučný
objem je 0,5 l /kg. Viac ako 99 % levotyroxínu sa viaže na bielkoviny
plazmy. Metabolický klírens je približne 1,2 l plazmy/deň, k odbúravaniu
dochádza najmä v pečeni, obličkách, mozgu a vo svaloch.
Vzhľadom na vysoký stupeň väzby na bielkoviny sa do hemodialyzátu dostáva
len malé množstvo tyreoidálnych hormónov.

3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita
Akútna toxicita levotyroxínu je veľmi nízka. Pri náhodných intoxikáciách
(suicidálne pokusy) ľudia tolerovali bez komplikácií dávky až do 10 mg
levotyroxínu. Vážne komplikácie, ako napr. ohrozenie vitálnych funkcií
(respirácia a cirkulácia), sú nepravdepodobné, pokiaľ pacient netrpí
koronárnymi srdcovými ochoreniami (pozri časť 4.9 Predávkovanie).
Chronická toxicita
Chronická toxicita bola sledovaná na rôznych druhoch zvierat (potkany,
psy). Pri vysokých dávkach sa u potkanov zaznamenala hepatopatia, výskyt
spontánnych nefróz a zmena hmotnosti orgánov.
U psov sa nezistili žiadne výrazné nežiaduce účinky.
Opísaných je niekoľko prípadov náhlej kardiálnej smrti u pacientov
s dlhodobým návykom na levotyroxín.


Karcinogénny a mutagénny potenciál
Dlhodobé sledovania na zvieratách neboli vykonané. Experimentálne údaje
týkajúce sa mutagénneho potenciálu levotyroxínu nie sú k dispozícii.
V súčasnosti nie sú známe žiadne údaje o vzniku poškodenia potomstva
zmenou v genóme ako následku pôsobenia hormónov štítnej žľazy.


Reprodukčná toxicita
Cez placentárnu membránu prechádza len veľmi malá časť hormónov štítnej
žľazy. Po injekčnom podaní nízkych dávok (do 24 (g) levotyroxínu kuracím
embryám bol pozorovaný výskyt strofozómie.
V rámci mnohých skúseností s terapiou levotyroxínom u žien vo všetkých
fázach
gravidity sa nevyskytol dôkaz toxického vplyvu lieku na plod alebo na
vznik
malformácií.
Výskumné práce o poškodení fertility obidvoch pohlaví účinkom
levotyroxínu neexistujú, nie je ani podozrenie alebo náznak, že by
hormóny štítnej žľazy ovplyvňovali túto vlastnosť.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

1. Zoznam pomocných látok
Calcii hydrogenophosphas dihydricus, cellulosum microcristallinum,
carboxymethylamylum natricum, dextrinum, partialglycerida
longicatenalia


2. Inkompatibility
Neaplikovateľné.


3. Čas použiteľnosti
2 roky
Liek sa nemá používať po dátume exspirácie.

4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávať pri teplote do 25 (C.

5. Druh obalu a obsah balenia
PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľov, papierová
škatuľka.
Obsah balenia: 25, 50 a 100 tabliet

6.6. Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom
Len na lekársky predpis.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Berlin-Chemie AG
Glienicker Weg 125
12489 Berlín
Spolková republika Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

56/0489/07-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
December 2007