Písomná informácia pre používateľov



Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii, ev. č. 2010/05725


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUžÍVATEľOV

BACLOFEN – POLPHARMA 10 mg
BACLOFEN – POLPHARMA 25 mg
tablety
(baklofén)


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
4. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi


V tejto písomnej informácii pre používateľov:
1. Čo je BACLOFEN – POLPHARMA a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete BACLOFEN – POLPHARMA
3. Ako užívať BACLOFEN – POLPHARMA
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať BACLOFEN – POLPHARMA
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE BACLOFEN – POLPHARMA A NA ČO SA POUžÍVA

BACLOFEN – POLPHARMA je liek, ktorý znižuje zvýšený tonus kostrového
svalstva, ku ktorému dochádza pri rôznych stavoch, ako sú: sklerosis
multiplex, poškodenia miechy, mozgová porážka, mozgová obrna, zápal
mozgových blán a poranenia hlavy.
Liek potláča bolesť spojenú so svalovou stuhnutosťou a tým umožňuje
rehabilitačnú liečbu.

Jedno balenie obsahuje 50 tabliet s obsahom 10 mg alebo 25 mg baklofénu.


2. SKÔR AKO UžIJETE BACLOFEN – POLPHARMA

Liek sa nesmie užívať v prípade známej precitlivenosti na baklofén alebo
akúkoľvek inú zložku lieku, a ani v prípade vredovej choroby žalúdka
a dvanástnika.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní lieku BACLOFEN – POLPHARMA
Ak trpíte ochorením obličiek (baklofén sa vylučuje obličkami). Pri liečbe
pacientov s narušenou funkciou obličiek je potrebné primerané zníženie
dávky lekárom.
Ak ste starší ako 65 rokov (možný výskyt nežiaducich účinkov je vyšší
u starších pacientov)
U pacientov s psychotickým syndrómom, schizofréniou, epileptickými a
konfúznymi stavmi by mali byť pod prísnym lekárskym dohľadom počas liečby
baklofénom, pretože môže prísť k zhoršeniu symptómov a syndrómov týchto
ochorení.
U pacientov, u ktorých je potrebný zvýšený svalový tonus na udržiavanie
vertikálnej polohy tela a rovnováhy, resp. na zabezpečenie zvýšeného
rozsahu pohybov.
U pacientov s mozgovou porážkou, poruchami dýchania alebo s narušenými
funkciami pečene alebo so zvýšeným tonusom zvierača močového mechúra.

Liečba baklofénom sa nesmie v žiadnom prípade prerušiť náhle z dôvodu
možných nežiaducich účinkov. Dávkovanie lieku je preto treba znižovať
postupne počas 1 - 2 týždňov.

Užívanie lieku BACLOFEN – POLPHARMA s jedlom a nápojmi
Tento liek by sa mal užívať s jedlom.

Tehotenstvo
Informujte vášho lekára pred začiatkom užívania lieku ak ste tehotná, alebo
si myslíte, že by ste mohli byť tehotná alebo tehotenstvo plánujete.
Nie sú k dispozícii výsledky žiadnej štúdie o vplyve užívania baklofénu na
vývoj ľudského plodu.
Baklofén môže byť podávaný počas tehotenstva iba v prípadoch, keď podľa
názoru ošetrujúceho lekára prínos liečby u matky preváži potenciálne riziko
poškodenia plodu.

Dojčenie
Baklofén prestupuje do materského mlieka, preto sa jeho užívanie neodporúča
u dojčiacich matiek.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Baklofén môže znížiť pozornosť a spôsobiť sedáciu, preto by pacienti
užívajúci baklofén nemali šoférovať a ani obsluhovať stroje.

Súčasné užívanie iných liekov
/Niektoré lieky by sa nemali užívať súčasne. V iných prípadoch môže lekár/
/upraviť dávkovanie niektorých liekov, ak sa užívajú spolu s inými liekmi./
/Informujte lekára o o všetkých liekoch, ktoré momentálne užívate, vrátane/
/voľnopredajných./
Toto je mimoriadne dôležité ak sa súčasne užívajú lieky na vysoký krvný
tlak a centrálne pôsobiace antidepresíva, pretože baklofén môže zvýšiť ich
účinok. Tricyklické antidepresíva môžu zvyšovať účinok baklofénu.

Informácie uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľa sa môžu
vzťahovať tiež na lieky užívané v minulosti alebo v budúcnosti.

Dôležité informácie o niektorých zložkách lieku
Liek obsahuje mliečny cukor laktózu. Ak viete o vašej neznášanlivosti
k niektorým druhom cukrov, poraďte sa s vašim lekárom ešte pred začiatkom
liečby.


3. AKO UžÍVAť BACLOFEN – POLPHARMA

Vždy užívajte BACLOFEN – POLPHARMA presne podľa pokynov svojho lekára.
Lekár upravuje dávkovanie pre každého pacienta individuálne pri použití
najnižšej možnej dávky bez nežiaducich účinkov.

Dospelí:

Liečba sa zvyčajne začína s dávkou 5 mg lieku (polovica 10 mg tablety)
podávaného 3 krát denne. Ak je to potrebné táto dávka sa môže postupne
zvyšovať každé 3 dni, až kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok.
U väčšiny pacientov sa terapeutický účinok pozoruje pri dávkach 30 - 75 mg
denne.
U pacientov, ktorí potrebujú vyššie dávky lieku (75 až 100 mg denne) je
možné používať 25 mg tablety.
Denná dávka 100 mg by nemala byť prekročená.

Deti:

Liečba sa začína dávkou 5 mg, ktorá sa podáva 2 krát denne. V prípade
potreby sa dávka môže opatrne zvyšovať v trojdňových intervaloch, kým sa
nedosiahne terapeutický účinok.
Zvyčajná dávka pre deti je 0,75 – 2 mg/kg telesnej hmotnosti.

Odporúča sa nasledovné dávkovanie v závislosti od veku dieťaťa:

|vek 12 mesiacov až 2 |10 - 20 mg denne |
|roky: | |
|vek 2 až 6 rokov: |20 - 30 mg denne |
|vek 6 až 10 rokov: |30 - 60 mg denne |

U detí starších ako 10 rokov je maximálna denná dávka 2,5 mg/kg telesnej
hmotnosti.


/Ak zabudnete užiť dávku lieku BACLOFEN – POLPHARMA/

Ak zabudnete užiť dávku lieku, zoberte si ju čím najskôr. V prípade, že je
už čas na nasledujúcu dávku, neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste
nahradili vynechanú tabletu.

/Ak ste užili väčšiu dávku lieku BACLOFEN – POLPHARMA ako ste mali/
Ak ste vy alebo iná osoba užili väčšiu dávku lieku BACLOFEN – POLPHARMA ako
ste mali, vyhľadajte ihneď lekára alebo zdravotnú pohotovosť.


4. MOžNÉ VEDľAJšIE ÚČINKY

Tak, ako všetky lieky, BACLOFEN – POLPHARMA môže spôsobovať vedľajšie
účinky. Tieto sa najčastejšie pozorujú počas rýchleho zvyšovania dávky
alebo počas liečby vysokými dávkami, a u starších pacientov.
Pozorovali sa nasledujúce nežiaduce účinky:
Časté: ospanlivosť
Menej časté: nevoľnosť, bolesti hlavy a závraty, hypotenzia, slabosť
a únava, zmätenosť, nespavosť, zápcha, nutkanie na močenie.
Zriedkavé: poruchy akomodácie (rozmazané videnie), suchosť v ústach, ataxia
(porucha súmernosti a zladenia pohybov pri nervových ochoreniach),
vyčerpanosť, rozrušenie, eufória, halucinácie, depresia, dezorientácia,
nočné mory, svalové bolesti, zmyslové poruchy (parestézia), špeciálne u
pacientov – epileptikov môže prísť k zníženiu hranice pre kŕče (konvulzie)
a k zvýšenému počtu záchvatov, bolesti na hrudníku, palpitácie, dyspnoe,
zástavy dýchania, synkopa (mdloba), anorexia, poruchy chute, abdominálne
bolesti, vracanie, hnačka, poruchy močenia (mimovoľné uvoľňovanie moču,
nočné pomočovanie, retencia moču, anúria), hematúria, impotencia, poruchy
ejakulácie, vyrážky, svrbenie pokožky, opuchy členkov, nadmerné potenie,
priberanie na váhe, pocity upchania nosa. U niektorých pacientov sa
pozorovalo zhoršenie spastických stavov (paradoxná reakcia na liek).

Po náhlom prerušení podávania lieku sa pozorovali záchvaty kŕčov, nepokoj,
pocit strachu, halucinácie, poruchy nálady a psychologické poruchy, zvýšený
svalový tonus.

Vyhľadajte okamžite ošetrujúceho lekára v prípade, ak ste spozorovali
nasledujúce príznaky: bolesti na hrudníku, dyspnoe, hematúria, depresia,
dezorientácia, halucinácie, vyrážky, záchvaty kŕčov, poruchy videnia,
výrazná svalová slabosť, vracanie.

U niektorých pacientov sa počas užívania tohto lieku môžu vyskytnúť iné
nežiaduce účinky.


5. AKO UCHOVÁVAť BACLOFEN – POLPHARMA

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte na suchom mieste, pri teplote do 25°C, chráňte pred svetlom.
Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na vonkajšom obale.


6. ĎALšIE INFORMÁCIE


/Čo BACLOFEN – POLPHARMA obsahuje/


Liečivo je baklofén.
Každá tableta BACLOFEN – POLPHARMA 10 mg obsahuje 10 mg baklofénu.
Každá tableta BACLOFEN – POLPHARMA 25 mg obsahuje 25 mg baklofénu.

Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, zemiakový škrob, želatína, mastenec,
magnéziumstearát, etylcelulóza.


/Držiteľ rozhodnutia o registrácii/

Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
Poľsko

/Výrobca/
Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
Poľsko

Medana Pharma S.A.
10, Władysława Łokietka Str.
98-200 Sieradz
Poľsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte svojho
lekára alebo lekárnika.

Táto písomná informácie pre používateľov bola naposledy schválená
v 12/2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Súhrn charAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

BACLOFEN – POLPHARMA 10 mg

BACLOFEN – POLPHARMA 25 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna 10 mg tableta obsahuje /Baclofenum 10 mg/
Jedna 25 mg tableta obsahuje /Baclofenum 25 mg/

Pomocné látky, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA
Tablety

Vzhľad tabliet:
Tablety Baclofen – Polpharma 10 mg sú malé, vypuklé, biele tablety
s priečnou deliacou ryhou.
Tablety Baclofen – Polpharma 25 mg sú malé, vypuklé, biele tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1. Terapeutické indikácie
Liek sa používa pri spastických stavoch vznikajúcich pri:
skleróza multiplex
iných poškodeniach miechy (napr. tumory miechy, syringomyelia, choroby
motorických neurónov, myelitis transversa, poranenie miechy)
mozgovej porážke
mozgovej obrne
meningitíde
poraneniach hlavy

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Dávka lieku by mala byť stanovená individuálne ako najnižšia účinná dávka,
pri ktorej nenastávajú žiadne škodlivé vedľajšie účinky.
Odporúča sa nasledujúce dávkovanie:

Dospelí

Počas prvých troch dní – 5 mg (polovica 10 mg tablety) trikrát denne,
počas nasledujúcich troch dní – jedna 10 mg tableta trikrát denne
počas ďalšieho obdobia troch dní – 15 mg (jeden a pol 10 mg tablety)
trikrát denne
počas ďalšieho obdobia troch dní – 20 mg (dve 10 mg tablety) trikrát
denne.
Tento spôsob dávkovania zabezpečuje dobrú úroveň tolerancie lieku.
U väčšiny pacientov sa terapeutický účinok pozoruje pri dávkach 30 – 75 mg
denne.
V prípade potreby je možné postupne zvyšovať dávku pri zachovávaní zvýšenej
opatrnosti.
U pacientov, ktorí potrebujú vyššie dávky lieku (75 až 100 mg denne) je
možné používať 25 mg tablety.
Denná dávka 100 mg by nemala byť prekročená.
Doba terapie závisí od klinického stavu pacienta.
Pri prerušení liečby baklofénom by mala byť dávka znižovaná postupne, aby
sa predišlo výskytu halucinácií a zhoršeniu spastických stavov.

/Starší pacienti/

U starších pacientov by sa mala dávka lieku zvyšovať s mimoriadnou
opatrnosťou kvôli zvýšenému riziku nepriaznivých reakcií.

Deti

Zvyčajná dávka pre deti je 0,75 – 2 mg/kg telesnej hmotnosti.
Odporúča sa nasledovné dávkovanie:
|Deti: |vek 12 mesiacov až 2 |10 – 20 mg denne |
| |roky: | |
| |vek 2 až 6 rokov: |20 – 30 mg denne |
| |vek 6 až 10 rokov: |30 – 60 mg denne |


U detí starších ako 10 rokov je maximálna denná dávka 2,5 mg/kg telesnej
hmotnosti.
Liečba sa začína dávkou 5 mg, ktorá sa podáva dvakrát denne.
V prípade potreby sa dávka môže opatrne zvyšovať v trojdňových intervaloch,
kým sa nedosiahne terapeutický účinok.

/Pacienti s narušenou funkciou obličiek//:/
U pacientov s narušenou funkciou obličiek a u dialyzovaných pacientov sa
odporúča znížiť dávku na 5 mg denne.

Liek sa má podávať s jedlom.

4.3. Kontraindikácie
Hypersenzitivita na baklofén
Vredová choroba žalúdka a dvanástnika

4.4. Špeciálne upozornenia
Počas liečby baklofénom môže prísť k zhoršeniu psychotického syndrómu,
schizofrénie, konvulzívných a konfúznych stavov. U pacientov s týmito
príznakmi by sa mal liek podávať so zvýšenou opatrnosťou a pacient by mal
byť pod prísnym lekárskym dohľadom.
Náhle prerušenie užívania lieku môže vyvolať anxietu, halucinácie,
psychózy, manické stavy, paranoiu a konvulzívne stavy a môže prísť
k zhoršeniu spastických stavov. Dávkovanie lieku je preto treba znižovať
postupne počas 1-2 týždňov.
Baklofén sa vylučuje močom, väčšinou v nezmenenej forme. Preto je potrebná
opatrnosť pri liečbe pacientov s narušenou funkciou obličiek. U týchto
pacientov je potrebné primerané zníženie dávky.
Zvýšená opatrnosť je potrebná pri liečbe starších pacientov baklofénom
(zvýšené riziko výskytu nepriaznivých účinkov).
Epileptickí pacienti, vyžadujúci sprievodnú liečbu baklofénom, by mali byť
pod permanentnou klinickou a EEG kontrolou, pretože pri užívaní baklofénu
bolo pozorované zníženie účinnosti antikonvulzívnych liekov a zmeny v EEG
charakteristikách.
Opatrnosť je potrebná pri liečbe baklofénom u pacientov, u ktorých je
potrebný zvýšený svalový tonus na udržiavanie vertikálnej polohy tela a
rovnováhy, resp. na zabezpečenie zvýšeného rozsahu pohybov.
Baklofén by mal byť užívaný s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov
s antihypertenzívnou liečbou (možnosť interakcie).
Liek by mal byť používaný so zvýšenou opatrnosťou u pacientov s mozgovou
porážkou, poruchami dýchania alebo s narušenými funkciami pečene.
Liek by mal byť používaný so zvýšenou opatrnosťou u pacientov so zvýšeným
tonusom zvierača močového mechúra (môže prísť k retencii moču)
U niektorých pacientov liečených baklofénom boli pozorované zvýšené sérové
hladiny AspAT, alkalickej fosfatázy alebo glukózy. Odporúča sa preto
vykonávať laboratórne testy, hlavne u pacientov s narušenou funkciou pečene
a u diabetikov.

4.5. Liekové a iné interakcie
Ak je baklofén podávaný súčasne s inými liekmi pôsobiacimi na CNS alebo
s alkoholom, zvyšuje ich sedatívny účinok.
Baklofén môže potencovať hyperkinetické symptómy u pacientov užívajúcich
soli lítia.
Tricyklické antidepresíva môžu potencovať účinok baklofénu, čo môže viesť
k výraznému zníženiu svalového tonusu.
Baklofén môže potencovať efekt antihypertenzívnych liekov (môže byť
potrebná úprava dávkovania).
Lieky, ktoré môžu spôsobiť renálnu insuficienciu (napr. ibuprofén), môžu
spomaliť vylučovanie baklofénu, čo môže viesť k toxickým účinkom.
Mentálna konfúzia, halucinácie a rozrušenie sa môžu vyskytnúť u pacientov
s Parkinsonovou chorobou liečených s levodopa alebo carbidopa, ktorým bol
súčasne podávaný baklofén.
Baklofén predlžuje analgéziu indukovanú fentanylom.

4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Gravidita:
Štúdie na potkanoch, ktorým bol podávaný baklofén v dávkach 13 násobne
prevyšujúcich odporučenú maximálnu dávku pre ľudí, ukázali, že v plodoch
vznikala častejšie umbilikálna hernia. U myší a u králikov neboli
pozorované žiadne teratogénne účinky. U myší, ktorým bol podávaný baklofén
v denných dávkach 17 alebo 34 násobne prevyšujúcich dávky odporučené pre
ľudí, bol popísaný pokles telesnej hmotnosti plodov a narušenie osifikácie
kostry.

V iných štúdiách, vykonaných na samičkách potkana počas obdobia 2 rokov,
boli pozorované zmeny na vaječníkoch, ktorých rozsah bol závislý od dávky
lieku.

Baklofén prestupuje placentárnou bariérou.

Nie sú k dispozícii výsledky žiadnej kontrolovanej štúdie užívania
baklofénu gravidnými ženami.

Baklofén môže byť podávaný počas gravidity iba v prípadoch, keď podľa
názoru ošetrujúceho lekára prínos liečby u matky preváži potenciálne riziko
poškodenia plodu.


Užívanie lieku počas laktácie:

Baklofén prestupuje do materského mlieka.
Počas liečby baklofénom sa neodporúča dojčiť.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Liek môže nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť,
motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (vedenie motorových vozidiel,
obsluhovanie strojov, práca vo výškach a pod.).


4.8. Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky sa prejavujú najčastejšie pri rýchlom zvyšovaní
dávkovania, podávaní vysokých dávok baklofénu, alebo u starších pacientov.
Tieto účinky majú väčšinou prechodný charakter a ustupujú po znížení dávky.
Vážne nežiaduce účinky vyžadujú prerušenie liečby.
Pri liečbe baklofenom boli pozorované nasledujúce nežiaduce účinky:

/centrálny nervový systém/
|10-63 % | |ospanlivosť |
|5-15 % | |závrat |
|4-12% | |nevoľnosť |
|1-11 % | |zmätenosť |
|4-8 % | |bolesti hlavy |
|2-7 % | |nespavosť |
|2-4 % | |slabosť a únava |
|zriedkavo: | |eufória, rozrušenie, depresia, halucinácie, |
| | |zmyslové poruchy (parestézia), svalové bolesti, |
| | |ataxia, suchosť v ústach, vyčerpanosť, tremor, |
| | |telesná slabosť (asténia), zástavy dýchania, |
| | |dezorientácia, napínanie na vracanie, vracanie, |
| | |poruchy akomodácie, nočné mory; špeciálne u |
| | |pacientov – epileptikov môže prísť k zníženiu |
| | |hranice pre kŕče (konvulzie) a záchvaty. |

/obehová sústava/
|0-9 % | |hypotenzia |
|zriedkavo: | |zástavy dýchania, tachykardia, bolesti v hrudníku |
| | |a záchvaty mdloby |

/gastrointestinálny trakt/
|2-6 % | |zápcha |
|zriedkavo: | |anorexia, poruchy chuti, bolesti brucha, hnačky. |
| | |Pozitívne testy na prítomnosť krvi v stolici. |

/urogenitálna sústava/
|2-6 % | |nutkanie na močenie |
|zriedkavo: | |mimovoľné uvoľňovanie moču, retencia moču, anúria,|
| | |impotencia, poruchy ejakulácie, nočné pomočovanie,|
| | |hematúria. |

|iné | |poruchy videnia, poruchy chuti, vyrážky, svrbenie |
| | |pokožky, opuchy členkov, nadmerné potenie, |
| | |priberanie na váhe, pocity upchatia nosa. |
| | |U niektorých pacientov sa pozorovalo zhoršenie |
| | |spastických stavov (paradoxná reakcia na liek). |
4.9. Predávkovanie
Pri predávkovaní liekom boli pozorované tieto nežiaduce účinky na CNS:
ospanlivosť, straty vedomia, kóma, zástava dýchania.
Môžu sa vyskytnúť aj iné reakcie, ako napríklad: stavy zmätenosti,
halucinácie, rozrušenie, poruchy akomodácie, strata pupilárneho reflexu,
svalová hypotónia, myoklonické záchvaty, zníženie alebo vymiznutie
reflexov, kŕče, dilatácia periférnych ciev, pokles krvného tlaku,
bradykardia, pokles telesnej teploty, nevoľnosť, vracanie, hnačka, nadmerné
vylučovanie slín, zvýšené hladiny aktivít LDH, AspAT a AP.
Liečba pri predávkovaní:
Pre baklofén neexistuje žiadne špecifické antidotum.
Pri predávkovaní je potrebné vyvolať čo najrýchlejšie vracanie, alebo
urobiť výplach žalúdka a podať aktívne uhlie.
Pacientom v kóme je potrebné pred výplachom žalúdka aplikovať intubáciu.
V prípade potreby by mali byť podané laxatíva.
U pacientov so zástavou dýchania je potrebné nasadiť umelé dýchanie a
použiť aj prostriedky pre podporu srdcovej činnosti.
Podľa niektorých autorov pri menej vážnych intoxikáciách je vhodná
intravenózna aplikácia fyzostigmínu (v dávke 1 - 2 mg počas 5 - 10 minút),
ktorý eliminuje nepriaznivé účinky na CNS, hlavne ospanlivosť a pokles
respiračnej aktivity. V prípade, že pri prvej dávke sa nedosiahlo zlepšenie
stavu, po 30 – 60 minútach je možné aplikovať druhú dávku fyzostigmínu.
Odporúča sa tiež zvýšený prísun tekutín spolu s podaním diuretík, čo
zvyšuje elimináciu baklofénu močom.
Ak sa vyskytnú kŕče (konvulzie), je možné podávať intravenózne diazepam so
zvýšenou opatrnosťou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Centrálne myorelaxancium
ATC kód: M03B X01
Baklofén je liek znižujúci nadmerný tonus kostrového svalstva pri poškodení
miechy. Liek súčasne (a v rovnakej miere) znižuje kožný reflex a svalový
tonus, ale iba v malej miere znižuje amplitúdu šľachových reflexov.
Mechanizmy jeho aktivity pravdepodobne zahŕňajú hyperpolarizáciu
ascendentných nervov a inhibíciu monosynaptických a polysynaptických
reflexov na úrovni chrbtice.
Štúdie na zvieratách ukázali, že baklofén urýchľuje metabolizmus dopamínu.
U ľudí ale neboli pozorované zmeny v koncentrácii 5-hydroxyindolacetátu
alebo metabolitov dopamínu v cerebrospinálnom moku.
Keďže baklofén podávaný vo vysokých dávkach môže spôsobovať útlm CNS,
uvažuje sa aj o jeho účinku na vyššie nervové centrá.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti
/Všeobecná charakteristika liečiva (podľa publikovaných údajov)/
/a) Absorpcia/
Baklofén je rýchlo a takmer kompletne absorbovaný z gastrointestinálneho
traktu.
Pri podaní vyšších dávok lieku je absorpcia znížená.
Terapeutické koncentrácie (podľa literatúry) sú v rozpätí 80-395 ng/ml.
Štúdie na zvieratách ukázali, že baklofén je distribuovaný do mnohých
tkanív, ale iba v malej miere preniká cez hematoencefalitickú bariéru.
U pacientov liečených baklofénom sa maximálna koncentrácia Cmax (500-600
ng/ml) dosahuje 2-3 hodiny po podaní lieku a koncentrácia cez 200 ng/ml je
udržiavaná počas 8 hodín.
/b) Distribúcia/
Baklofén prechádza placentárnou bariérou.
Minimálne množstvá lieku prenikajú aj do materského mlieka.
Približne 30% baklofénu je naviazaných na sérové proteíny.
/c) Metabolizmus/
Približne 15% prijatej dávky baklofénu je metabolizovaných v pečeni cestou
deaminácie.
/d) Eliminácia/
Polčas eliminácie je 2,5 až 4 hodiny.
70-80% baklofénu sa vylučuje močom v nezmenenej forme alebo vo forme
metabolitov. Zbytok je eliminovaný stolicou.
Po perorálnej aplikácii je liek takmer úplne vylučovaný počas 72 hodín.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
a) Akútna toxicita
Štúdie akútnej (orálnej) toxicity boli robené u myší a potkanov (samíc).
Baklofén spôsoboval relaxáciu svalov a vymiznutie reaktivity na vonkajšie
podnety. Smrť pokusných zvierat nastala 2-3 hodiny po podaní lieku.
LD50 baklofénu pri orálnom podávaní bola 251 mg/kg u potkaních samíc a 130
mg/kg u samíc myši.
b) Subakútna toxicita
Baklofén podávaný potkanom orálne v dávkach 12,5 mg/kg a 25,1 mg/kg
telesnej hmotnosti počas šiestich týždňov blokoval zvyšovanie telesnej
hmotnosti potkanov a spôsoboval u nich redukciu hmotnosti vnútorných
orgánov (pečene a obličiek).
Pri histopatologickom preskúmaní neboli zistené na pečeni, srdci, obličkách
a pľúcach ovplyvnených potkanov žiadne patologické zmeny.
Baklofén podávaný orálne myšiam v dávkach 6,5 mg/kg a 13 mg/kg telesnej
hmotnosti znižoval u pokusných zvierat motorickú koordináciu.




6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Lactosum monohydricum, solani amylum, gelatina, talcum, magnesii stearas,
ethylcellulosum.

6.2. Inkompatibility
Nie sú.

6.3. Čas použiteľnosti
3 roky

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Liek treba uchovávať na suchom mieste pri teplote do 25°C, chrániť pred
svetlom.

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Tablety Baclofen - Polpharma 10 mg a Baclofen - Polpharma 25 mg sú balené
v polypropylénových fľaškách. Vonkajší obal - papierová škatuľka, písomná
informácia pre používateľov.
Veľkosť balenia: 50 tabliet

6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Žiadne špeciálne podmienky na zaobchádzanie s liekom.

6.7. Podmienky a spôsob likvidácie nepoužitého lieku
Nepoužitý liek vráťte do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A.
ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański, Poľsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
63/0102/81-C/S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE
30.12.1981

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU:
August 2010