Písomná informácia pre používateľov




PRÍLOHA Č.2 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII, EV.Č.: 2010/05950



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

PILOKARPIN 1 %

Očná roztoková instilácia

Pilokarpíniumchlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete
používať Váš liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Pilokarpin 1 % a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Pilokarpin 1 %
3. Ako používať Pilokarpin 1 %
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Pilokarpin 1 %
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE PILOKARPIN 1 % A NA ČO SA POUŽÍVA

Pilokarpin 1 % je roztok na podanie do oka. Obsahuje liečivú látku
pilokarpíniumchlorid.

Pilokarpin 1 % sa používa na zníženie vnútroočného tlaku pri chronickom
zelenom zákale (glaukóm s otvoreným alebo s uzatvoreným uhlom) a pri náhlom
zvýšení vnútroočného tlaku (glaukómový záchvat). Používa sa aj k zúženiu
zreníc, napr. po nakvapkaní mydriatík (lieky rozširujúce zreničky používané
pri určovaní ochorenia) alebo po niektorých očných operáciách.

Liek môžu používať dospelí, mladiství a deti.

Počas liečby Pilokarpinom 1 % budete pravidelne dochádzať k lekárovi na
kontrolu vnútroočného tlaku.

2. SKÔR AKO POUŽIJETE PILOKARPIN 1 %

Nepoužívajte Pilokarpin 1 %
- keď ste alergický (precitlivený) na pilokarpíniumchlorid alebo na
ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku
4. u pacientov s akútnym zápalom dúhovky, rohovky, spojovky
5. u pacientov s ochoreniami oka, u ktorých je nežiaduce zúženie zrenice


Buďte zvlášť opatrný pri používaní Pilokarpinu 1 %
6. u žien v období tehotenstva a dojčenia (liek môže byť u tehotných a
dojčiacich žien podávaný len so súhlasom lekára)
7. u pacientov s predispozíciou k odlúčeniu sietnice alebo s jej výskytom
v anamnéze
8. u pacientov s prieduškovou astmou
9. u pacientov so srdcovou nedostatočnosťou a poruchami srdcového rytmu
10. u pacientov so zvýšenou funkciou štítnej žľazy
11. u pacientov s vredovou chorobou žalúdka a čriev
12. u pacientov s chorobným zúžením v oblasti tráviaceho traktu
13. u pacientov s poruchami vyprázdňovania močového mechúra

V uvedených prípadoch musia byť pre podávanie lieku pacientom zvlášť
závažné dôvody a lekár musí zvážiť mieru pravdepodobného prínosu a možného
rizika podávania lieku.

Používanie iných liekov
Účinky lieku Pilokarpin 1 % a účinky iných liekov sa môžu navzájom
ovplyvňovať.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi.
Ak Vám iný lekár bude chcieť predpísať nový liek, informujte ho, že
používate Pilokarpin 1 % očnú roztokovú instiláciu.

Liek môže zosilniť pôsobenie liekov používaných na liečbu srdcovej
nedostatočnosti, môže predĺžiť alebo oslabiť účinok liekov uvoľňujúcich
svalstvo pri narkóze.

Ak používate aj iné očné lieky, poraďte sa o vhodnosti ich súčasného
používania s očným lekárom.

Všeobecne sa odporúča, aby medzi použitím lieku Pilokarpin 1 % a inými
liekmi bol dodržaný najmenej päťminútový interval.

Používanie Pilokarpinu 1 % s jedlom a nápojmi
Nakoľko sa jedná o očnú roztokovú instiláciu, nemá jej používanie žiadnu
väzbu na jedlo a pitie.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom.
Tehotenstvo
Účinná látka lieku môže prechádzať do krvného obehu matky a tak môže
prestupovať cez placentu. Liek môže byť u tehotných žien podávaný, len ak
potenciálny úžitok pre matku významne prevýši možné riziko pre plod. Liek
je preto možné používať iba so súhlasom lekára.
Dojčenie
Účinná látka lieku môže prechádzať do krvného obehu matky a tak môže
prestupovať do materského mlieka. Liek môže byť u dojčiacich žien podávaný,
len ak potenciálny úžitok pre matku významne prevýši možné riziko pre
dieťa. Liek je preto možné používať iba so súhlasom lekára.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Pilokarpin 1 % nepriaznivo ovplyvňuje rozlišovaciu schopnosť oka za šera a
prispôsobivosť oka na tmu, môže tak zhoršiť ostrosť videnia. Pri
používaní tohto lieku nesmie pacient riadiť motorové vozidlá,
obsluhovať stroje, alebo vykonávať prácu vo výškach, ani vykonávať iné
rizikové činnosti vyžadujúce si zvýšenú pozornosť a koordináciu
pohybov.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Pilokarpinu 1 %
Liek obsahuje konzervačnú látku - benzalkóniumchlorid. Súčasne s používaním
lieku Pilokarpin 1 % nemožno nosiť mäkké kontaktné šošovky. Tvrdé
kontaktné šošovky treba z oka vybrať a nasadiť ich späť najskôr za 20
minút po nakvapkaní lieku.


3. AKO POUŽÍVAŤ PILOKARPIN 1 %

Vždy používajte Pilokarpin 1 % presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.
Zvyčajne sa liek Pilokarpin 1 % používa nasledovne:

Presné dávkovanie a dĺžku liečby určí vždy lekár.
U chronického zeleného zákalu sa zvyčajne vkvapkáva 1 kvapka do
spojovkového vaku 2 až 4-krát denne.
Pri náhlom zvýšení vnútroočného tlaku (záchvate) sa opakovane v krátkych
intervaloch (približne po 15 min.) vkvapkáva jedna kvapka až do dosiahnutia
požadovaného zníženia vnútroočného tlaku. Pri opakovanom dávkovaní je
potrebné brať do úvahy možnosť vstrebania vyšších dávok pilokarpínu z oka
do organizmu a možnosť vzniku celkových nežiaducich účinkov.

Nositelia kontaktných šošoviek
Ak nosíte kontaktné šošovky, mali by ste si ich pred vkvapnutím Pilokarpinu
1 % vybrať.
Súčasne s používaním lieku Pilokarpin 1 % nemožno nosiť mäkké kontaktné
šošovky. Tvrdé kontaktné šošovky treba z oka vybrať a nasadiť ich späť
najskôr za 20 minút po nakvapkaní lieku.

Inštrukcie pre aplikáciu

1. Umyte si ruky a pohodlne sa posaďte alebo postavte.
2. Odskrutkujte uzáver so závitom.
[pic]


3. Pridržiavajte fľaštičku smerom nadol, medzi palcom a ostatnými
prstami.


4. Ukazovákom jemne potiahnite spodné viečko postihnutého oka.
[pic]


5. Priblížte koniec kvapkadla blízko k Vášmu oku, ale tak, aby sa
nedotklo oka alebo jeho okolitých oblastí.
6. Jemne stlačte fľaštičku, aby sa do Vášho oka dostala len jedna
kvapka, potom uvoľnite spodné viečko.
[pic] [pic]


7. Prstom pritlačte kútik postihnutého oka pri nose. Podržte 1
minútu so zatvoreným okom.
[pic]


8. Ak Vám to lekár povedal, postup opakujte aj pre druhé oko.
9. Bezprostredne po použití nasaďte pevne uzáver späť na fľaštičku.


Ak použijete viac Pilokarpinu 1 % ako máte
Pri predpísanom dávkovaní je predávkovanie prakticky vylúčené.

K prejavom predávkovania dochádza hlavne v dôsledku požitia lieku ústami.
Niekedy sa však príznaky zo zvýšeného vstrebania lieku do krvného obehu
môžu prejaviť aj pri liečbe akútneho glaukómového záchvatu, kedy sa
používajú vyššie dávky pilokarpínu.
Medzi príznaky predávkovania patrí zúženie zreníc, zvýšená tvorba sĺz a
slín, zvýšené potenie, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, hnačky,
zvýšené nútenie na močenie a tiež začervenanie pokožky a bolesti hlavy,
pokles krvného tlaku, zrýchlený tep, a v prípade vysokých dávok
spomalená činnosť srdca, dušnosť, svalový tras a kŕče.


Pri predávkovaní alebo náhodnom užití lieku dieťaťom privolajte ihneď
lekársku pomoc.

Ak zabudnete použiť Pilokarpin 1 %
Začnite s používaním ihneď ako si spomeniete. Ďalej pokračujte
v predpísanom dávkovaní v obvyklom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku,
aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete používať Pilokarpin 1 %
Neprestaňte používať Pilokarpin 1 % pokiaľ Vám to nepovedal Váš lekár.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Pilokarpin 1 % môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Pilokarpin 1 % je veľmi dobre znášaný. Niekedy sa však môžu vyskytnúť
niektoré miestne (očné) alebo celkové nežiaduce účinky (v dôsledku
vstrebávania pilokarpínu z oka do krvného obehu). Miestne nežiaduce
účinky vznikajú väčšinou dôsledkom zúženia zrenice a môžu sa prejaviť
ako znížená zraková ostrosť (hlavne u pacientov so zákalom šošovky),
porucha schopnosti zaostrovať pohľad spojená s prechodnou
krátkozrakosťou hlavne u mladších pacientov), porucha videnia za šera a
horšia prispôsobivosť na tmu.

Niekedy dochádza aj ku zvýšenej tvorbe sĺz, dráždeniu spojoviek a
k bolestiam hlavy v oblasti očí a čela. Zriedkavé sú alergické reakcie,
mierne pálenie, slzenie oka a veľmi zriedkavé sa môžu objaviť cysty na
okraji zrenice. V úplne ojedinelých prípadoch dochádza k zúženiu očnej
komory a tým prípadne aj k vyvolaniu akútneho glaukómu (náhle zvýšenie
vnútroočného tlaku). Mimoriadne zriedkavé je riziko odlúčenia sietnice
u predisponovaných osôb a najmä pri dlhodobej terapii vznik šošovkových
zákalov.
Z celkových nežiaducich účinkov (po veľmi častom opakovanom kvapkaní lieku
do oka) bola pozorovaná nevoľnosť, vracanie, silné nútenie na stolicu a
na močenie, kŕče v bruchu, zvýšená tvorba slín, nadmerné potenie,
poruchy dýchania, poruchy činnosti srdca, zvýšený krvný tlak, svalová
slabosť a svalové kŕče a tras.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ PILOKARPIN 1 %

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
Chrániť pred chladom a mrazom. Chrániť pred svetlom a vlhkom.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Pilokarpin 1 % po uplynutí dátumu exspirácie, ktorý je uvedený
na štítku alebo na škatuľke pod skratkou EXP. Dátum exspirácie sa
vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Nepoužívajte Pilokarpin 1 % ak spozorujete viditeľné znaky poškodenia lieku
alebo ochranného pruhu pri prvom otváraní fľaštičky. V takomto prípade
vráťte liek naspäť do lekárne.

Po prvom otvorení spotrebujte do 28 dní.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Pilokarpin 1 % obsahuje

- Liečivo je pilokarpíniumchlorid 10 mg v 1ml roztoku.
- Ďalšie zložky sú:
Benzalkonii chloridum (benzalkóniumchlorid) konzervačná prísada,
acidum boricum (kyselina boritá),
borax (bórax),
dinatrii edetas dihydricus (dihydrát edetanu disodného),
aqua purificata sterilisata (sterilizovaná čistená voda)

Ako vyzerá Pilokarpin 1 % a obsah balenia

1 ( 10 ml, 3 x 5ml (polyetylénová fľaštička s kvapkadlom)
1 ( 10 ml (sklenená fľaštička s kvapkadlom)

Na trhu nemusia byť všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

UNIMED PHARMA spol. s r.o., Oriešková 11, 821 05 Bratislava, Slovenská
republika

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v marci
2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č.: 2010/05950

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

PILAKARPIN 1 %

očná roztoková instilácia


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE



1 ml očnej roztokovej instilácie obsahuje 10 mg pilokarpíniumchloridu
(1 ml = 30 kvapiek).

Pomocná látka: Benzalkóniumchlorid (0,05 mg/ml) je konzervačná látka.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.






3. LIEKOVÁ FORMA

Očná roztoková instilácia
Vzhľad lieku: roztok číry bezfarebný bez mechanických nečistôt.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Pilokarpin 1 % sa používa na zníženie vnútroočného tlaku pri chronickom
glaukóme so zatvoreným alebo otvoreným dúhovkovo-rohovkovým uhlom a pri
akútnom záchvate glaukómu.
Používa sa aj na vyvolanie miózy, napr. po diagnostickej aplikácii
mydriatík alebo po niektorých očných operáciách.

Počas terapie pilokarpínom má byť v pravidelných intervaloch monitorovaný
vnútroočný tlak.


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Spôsob podania: Podanie do oka.

Liek je určený pre dospelých, mladistvých a deti.

Presné dávkovanie a dĺžku liečby určí lekár. U chronického glaukómu sa
zvyčajne aplikuje 1 kvapka 2 až 4-krát denne do spojovkového vaku.
Pri akútnom glaukómovom záchvate sa zvyčajne vkvapkáva 1 kvapka lieku
opakovane (približne po 15 min.) až do dosiahnutia požadovaného zníženia
vnútroočného tlaku. Pri opakovanom dávkovaní je potrebné brať do úvahy
možnosť vstrebania vyšších dávok pilokarpínu z oka do organizmu a možnosť
vzniku celkových nežiaducich účinkov.

Tak ako v prípade iných očných instilácií sa pre zníženie možnej systémovej
absorpcie odporúča stlačiť slzný vačok v oblasti vnútorného očného kútika
po dobu jednej minúty. Má sa tak urobiť ihneď po instilácii každej kvapky.

Kontaktné šošovky je treba pred podaním očných kvapiek vybrať, po 20
minútach je možné šošovky opäť aplikovať.

Ak sa lokálne používa viac ako jeden očný liek, časový odstup medzi
jednotlivými liekmi má byť aspoň 5 minút.


4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo pilokarpíniumchlorid alebo na niektorú z
pomocných látok.
Iritis acuta, iridocyclitis, akútna infekčná keratitída, konjunktivitída
alebo iné očné ochorenia, u ktorých je kontraindikovaná mióza.
Zvýšená opatrnosť je potrebná u pacientov s predispozíciou k odlúčeniu
sietnice alebo s jej výskytom v anamnéze.
Zvlášť závažné dôvody musia byť pre podávanie lieku pacientom s astmou
bronchiale, so srdcovou insuficienciou a s arytmiou, s hypertyreózou, s
ulcus duodeni a ventriculi, pri stenózach v oblasti GIT, pri poruchách
vyprázdňovania močového mechúra (napr. pri zúžení močových ciest).
V gravidite a v období laktácie môže byť Pilokarpin 1 % používaný až po
dôkladnom zvážení pomeru očakávaného prínosu a možného rizika, a za zvlášť
starostlivej kontroly lekárom.


4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pilokarpin 1 % má byť s opatrnosťou používaný u pacientov so srdcovou
insuficienciou, so sínusovou bradykardiou alebo s atrioventrikulárnou
blokádou, ďalej u pacientov s astmou bronchiale, s ulcus ventriculi a
duodeni, pri stenózach v oblasti GIT a pri poruchách vyprázdňovania
močového mechúra.
Pacient nesmie súčasne s používaním lieku nosiť mäkké kontaktné šošovky.
Podľa možnosti by sa po dobu liečenia nemali nosiť ani tvrdé kontaktné
šošovky, alebo aspoň pred aplikáciou je potrebné, aby si ich pacient vždy
vybral a znova nasadil najskôr za 20 minút po nakvapkaní lieku.


4.5 Liekové a iné interakcie

Keďže pilokarpín sa po lokálnej aplikácii do spojovkového vaku do určitej
miery systémovo absorbuje, je potrebné zohľadniť možné interakcie s
ostatnými užívanými liečivami.
Pilokarpín môže zosilniť negatívne chronotropný účinok kardioglykozidov,
môže predĺžiť účinok depolarizujúcich myorelaxancií, prípadne oslabiť
účinok kompetitívnych myorelaxancií. Pred operáciou je preto potrebné
upozorniť anesteziológa, že pacient používa očnú roztokovú instiláciu
obsahujúcu pilokarpín.


4.6 Gravidita a laktácia

Používanie v gravidite:
Lokálne podávaný pilokarpín sa môže absorbovať do systémovej cirkulácie, a
tým prechádzať placentou.
Liek môže byť u tehotných žien podávaný, len ak je to nevyhnutné a ak
potenciálny prínos pre matku signifikantne prevýši potenciálne riziko pre
plod.



Používanie počas laktácie:
Lokálne podávaný pilokarpín sa môže absorbovať do systémovej cirkulácie, a
tým prechádzať do materského mlieka.
Liek môže byť u dojčiacich žien podávaný, len ak je to nevyhnutné a ak
potenciálny prínos pre matku signifikantne prevýši potenciálne riziko pre
dieťa.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Sprievodným znakom pri používaní lieku je mióza, preto je zhoršená
adaptácia na tmu a znížená rozlišovacia schopnosť oka za šera. Tým môže byť
nepriaznivo ovplyvnená schopnosť riadiť motorové vozidlo, hlavne v noci,
alebo schopnosť vykonávať činnosti na strojoch za zhoršeného osvetlenia.
Ovplyvnenie videnia sa prejavuje aj pri dodržaní odporúčaného dávkovania.
Preto pacient počas podávania lieku nesmie riadiť motorové vozidlá,
obsluhovať stroje alebo vykonávať rizikové činnosti vyžadujúce si zvýšenú
pozornosť, sústredenie a koordináciu pohybov.


4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky po aplikácii môžu byť miestne (lokálne) na oku väčšinou
spôsobené miózou, alebo celkové, v dôsledku systémovej resorpcie
pilokarpínu.

Miestne nežiaduce účinky na oku:
Časté: dočasné zníženie ostrosti zraku (hlavne u pacientov so zákalom
šošovky), poruchy akomodácie s prechodnou krátkozrakosťou (dôsledok
kontrakcie m. ciliaris – táto krátkozrakosť je u mladších pacientov
silnejšia ako u starších pacientov), šeroslepota v dôsledku zúženia zorníc.


Zriedkavé: zvýšená tvorba sĺz, dráždenie spojoviek a bolesť hlavy v
spánkovej alebo nadočnicovej oblasti ako dôsledok spazmu ciliárneho svalu,
zriedka sa objavujú aj alergické reakcie, mierne pálenie, kontaktné
dermatitídy mihalníc alebo folikulárna konjunktivitída.

Veľmi zriedkavé: cysty na okraji zrenice a v ojedinelých prípadoch dôjde
k zúženiu prednej očnej komory a v dôsledku toho výnimočne k akútnemu
glaukómovému záchvatu, v mimoriadne zriedkavých prípadoch hlavne u
predisponovaných osôb môže dôjsť k odlúčeniu sietnice. V ojedinelých
prípadoch pri dlhodobej terapii sa môžu objaviť šošovkové opacity.

Systémové nežiaduce účinky pilokarpínu:
Celkové nežiaduce účinky pilokarpínu sa môžu veľmi zriedkavo prejaviť
hlavne po často opakovanej lokálnej aplikácii lieku, najčastejšie sa
prejavia pri vyššom dávkovaní pilokarpínu, ktoré je nutné použiť napr. pri
liečbe akútneho glaukómového záchvatu.
Celkové nežiaduce účinky, ktoré sa môžu objaviť: nauzea, vomitus, tenezmy,
spazmy v oblasti gastrointestinálneho traktu, zvýšená salivácia, nadmerné
potenie, bronchiálny spazmus, pľúcny edém, poruchy činnosti srdca, zvýšenie
krvného tlaku, svalová slabosť, tremor a kŕče.


4.9 Predávkovanie



Pri dodržaní správneho podávania sa predávkovanie nezistilo.
Príznaky predávkovania sú podobné ako celkové nežiaduce účinky pilokarpínu,
vyplývajú z priamej stimulácie parasympatického nervového systému.
Najčastejšími prejavmi sú výrazné zúženie zreníc, zvýšená salivácia a
slzenie, potenie, zvýšená sekrécia v prieduškách, nauzea, vomitus,
žalúdočné kŕče, zvýšené nútenie na močenie a na stolicu, až hnačky,
sčervenanie kože a bolesti hlavy. Krvný obeh reaguje poklesom krvného
tlaku, na začiatku resp. po vstrebaní menších dávok, môže dôjsť k reflexnej
tachykardii, pri vyšších dávkach naopak k bradykardii a v extrémnych
prípadoch k zastaveniu srdca. Vyššie dávky môžu vyvolať bronchospazmus
a pľúcny edém a tiež svalový tremor.
Pokiaľ bol liek požitý /per os/, odporúča sa výplach žalúdka a podanie
živočíšneho uhlia.
Ak príde k predávkovaniu ako antidotum sa použije atropín. V prípade
potreby sa aplikuje aj opakovane (dospelý 2 – 4 mg, deti 0,04 – 0,08 mg/kg
hmotnosti). Tiež sa odporúča symptomatická liečba k zaisteniu životných
funkcií (v prípade nutnosti masáž srdca), pri kŕčoch i.v. diazepam.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologikum
ATC kód: S01EB01 (pilokarpín)

Pilokarpin 1 % je oftalmologikum, antiglaukomatikum obsahujúce priame
mioticky pôsobiace parasympatomimetikum (pilokarpíniumchlorid).
Účinná látka pilokarpín je klasické antiglaukomatikum, ktoré priamou
stimuláciou parasympatických nervových vlákien (muskarínových receptorov) v
oku vyvoláva miózu, tonizuje m. ciliaris a znižuje vnútroočný tlak
uľahčením odtoku komorovej tekutiny cez trabekulárnu sieť a Schlemmov kanál
do krvného riečišťa. Možným dôvodom zníženia vnútroočného tlaku je i
pilokarpínom navodené zníženie jej tvorby. Vnútroočný tlak je znížený o 10-
40 %. Pilokarpín v oku podobne ako aj systémovo spôsobuje dilatáciu ciev,
čím sa zlepšuje prekrvenie uvey.

Pilokarpínom vyvolaná mióza a zníženie vnútroočného tlaku môžu byť zrušené
atropínom.

Pilokarpín pri celkovom podaní zvyšuje potenie, sekréciu slín a bronchiálnu
sekréciu. Zvyšuje sekréciu i v gastrointestinálnom trakte a spôsobuje
kontrakcie hladkej svaloviny bronchov, gastrointestinálneho traktu,
žlčových ciest, odvodných močových ciest a močového mechúra. Pilokarpín
spôsobuje rozšírenie periférnych ciev, ktoré ale nie je vždy spojené
s poklesom krvného tlaku. Na srdce pôsobí pilokarpín negatívne chronotropne
aj negatívne inotropne. Experimenty na zvieratách preukázali prevládajúce
stimulačné, ale aj tlmiace pôsobenie pilokarpínu na centrálny nervový
systém.


5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Pilokarpín dobre preniká rohovkou. Mióza je dosiahnutá behom 10-30 minút po
aplikácii, zníženie vnútročného tlaku behom 2 až 3 hodín (v závislosti od
použitého množstva) a mióza pretrváva 4 – 10 hodín, zníženie vnútroočného
tlaku pretrváva 4-14 hodín (opäť v závislosti na použitom množstve lieku).
Pilokarpín sa v očnom tkanive nehromadí, je absorbovaný krvnými cievami. V
organizme je potom hydrolyzovaný rozštiepením laktónového kruhu na kys.
pilokarpovú alebo epimerizovaný na izopilokarpín. Obidva metabolity sú
neúčinné a sú vylučované predovšetkým renálne.

U ľudí bolo zistené, že za 30 minút po miestnej aplikácii 2 kvapiek 2 %
roztoku očných kvapiek s pilokarpínom je jeho koncentrácia v komorovej vode
0,17 %.


5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita: pozri tiež časť 4.9. Predávkovanie
V experimentoch na zvieratách je letalita dôsledkom pľúcneho edému
a zastavenia srdca.

Chronická toxicita: pozri tiež časť 4.8. Nežiaduce účinky

Mutagenita a Karcinogenita:
Pilocarpín vykazuje negatívne výsledky v /in vitro/ a /in vivo/ testoch
mutagenity.

Reprodukčná toxicita
Zodpovedajúce štúdie neboli vykonané, pilokarpín pôsobí u potkaních a psích
embryí teratogénne v koncentráciách mnohonásobne vyšších ako sú maximálne
dávky odporúčané u ľudí pre parenterálne podanie pilokarpínu.



6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Benzalkonii chloridum (benzalkóniumchlorid) konzervačná prísada,
acidum boricum (kyselina boritá),
borax (bórax),
dinatrii edetas dihydricus (dihydrát edetanu disodného),
aqua purificata sterilisata (sterilizovaná čistená voda)

6.2 Inkompatibility

Liek je inkompatibilný s alkalickými substanciami aj s jodičnanmi a
striebornými soľami.

6.3 Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku: 24 mesiacov
Čas použiteľnosti od prvého otvorenia balenia: 28 dní

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
Chrániť pred chladom a mrazom. Chrániť pred svetlom a vlhkom.
Liek musí byť uchovávaný mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

a) Fľaštička z hnedého skla (SL 1), uzáver z plastickej hmoty (polyetylén)
s gumeným kvapkadlom, etiketa. Fľaštičky sa balia do papierových škatuliek
spolu s písomnou informáciou pre používateľov lieku.
Veľkosť balenia: 1 x 10 ml


b) Polyetylénová fľaštička s kvapkadlom, polyetylénový uzáver so závitom,
etiketa. Fľaštičky sa balia do papierových škatuliek spolu s písomnou
informáciou pre používateľov lieku.
Veľkosť balenia: 1 x 10 ml, 3 x 5 ml

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Po otvorení je liek pripravený na podanie do oka.

a) Odtrhnutím zaisťovacieho prúžku pacient odstráni ochranný uzáver
z plastickej hmoty, mierne zakloní hlavu, obráti fľaštičku hore dnom
a ľahkým stlačením gumeného kvapkadla dávkuje jednu kvapku do spojovkového
vaku. Pričom sa nemá koncom kvapkadla dotknúť oka ani mihalníc. Prstom sa
má zatlačiť na slzník na zabránenie systémovej absorpcie po dobu 1 minúty.
Ihneď po použití je potrebné nasadením ochranného uzáveru na kvapkadlo
fľaštičku dobre uzavrieť. Fľaštička sa uchováva v zvislej polohe.

b) Pacient odskrutkuje ochranný uzáver, mierne zakloní hlavu, obráti
fľaštičku hore dnom a stlačením plastickej fľaštičky vkvapne do dolného
spojovkového vaku jednu kvapku. Pri aplikácii sa nemá dotknúť oka ani
mihalníc. Prstom sa má zatlačiť na slzník na zabránenie systémovej
absorpcie po dobu 1 minúty. Nakoniec je nutné uzáver pevne zaskrutkovať,
aby sa zabránilo prípadnej kontaminácii. Fľaštička sa uchováva v zvislej
polohe.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

UNIMED PHARMA spol. s r.o., Oriešková 11, 821 05 Bratislava, Slovenská
republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

64/0806/95-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

11.12.1995/


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2011