Písomná informácia pre používateľov

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 2 k Rozhodnutiu o prevode registrácie, ev. č. 2107/7075



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU




1. Názov lieku
ANXIRON ® 5 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOžENIE LIEKU
Buspironi hydrochloridum 5 mg v 1 tablete
Pomocné látky, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie
Liečba generalizovanej anxiety ako i somatických symptómov anxiety za
prítomnosti, ale i bez symptómov depresie.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie je individuálne podľa stavu pacienta.
/Dospelí:/ Obvyklá dávka je 5 mg trikrát denne (15 mg/deň). Ak si to vyžaduje
stav pacienta, dávka sa môže zvýšiť v 5 mg prírastkoch. Obvyklá
terapeutická dávka je 15 až 30 mg denne rozdelená do niekoľkých dávok.
Jednotlivá dávka nesmie prekročiť 30 mg, denná dávka nesmie byť vyššia ako
60 mg.
/Deti:/ Deťom do 18 rokov sa liek neodporúča podávať.
/Starší pacienti/: Dávka je rovnaká ako u dospelých, môže byť znížená, ak sú
u nich diagnostikované ochorenia obličiek a pečene.
Znížené dávkovanie je potrebné u pacientov so zníženou funkciou obličiek a
pečene.

4.3. Kontraindikácie
Anxiron sa kontraindikuje u pacientov so zvýšenou citlivosťou na
buspironiumchlorid, s akútnym glaukómom, s myasténiou gravis a s
poškodeniami funkcie pečene a obličiek. Nepodáva sa pacientom do 18 rokov.

4. Špeciálne upozornenia
Anxiron neznižuje anxiety vyvolané prerušením liečby benzodiazepínmi, preto
liečba benzodiazepínmi (najmä dlhodobá liečba) musí byť opatrne a postupne
znižovaná pred liečbou Anxironom.
Počas liečby Anxironom pacient nesmie konzumovať alkohol.
Anxiolytický účinok Anxironu sa prejaví o 7-10 dní. Pacienti s rôznymi
stavmi úzkosti musia byť počas tohto obdobia pod lekárskym dohľadom.

5. Liekové a iné interakcie
Anxiron sa nesmie používať súčasne s inhibítormi monoaminooxidázy (napr.
moklobemidom), pretože uvedená kombinácia môže spôsobiť hypertenznú krízu.
Zvýšená opatrnosť je nutná pri súčasnom podávaní Anxironu s látkami
ovplyvňujúcimi CNS (napr. neuroleptikami, antidepresívami) a inými
anxiolytikami, antihypertenzívami, antikoagulanciami, perorálnymi
antidiabetikami, antikoncepčnými liekmi, srdcovými glykozidmi, pretože s
týmito kombináciami nie je dostatok skúseností.
Neboli popísané interakcie Anxironu s antihistaminikami, cimetidínom ani
nikotínom.

4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Tehotným a dojčiacim ženám sa Anxiron neodporúča. Aj keď
teratogénny/embryotoxický efekt nebol pozorovaný v experimentoch na
zvieratách, prínos počas tehotenstva musí prevážiť možné riziko poškodenia
plodu. Nie je dokázané, či liečivo z lieku prechádza do mlieka. Požitie
Anxironu počas laktácie je možné len v odôvodnenom prípade, keď prínos
prevyšuje nad rizikom.

7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Aj keď Anxiron má minimálny sedatívny účinok v porovnaní s inými
anxiolytikami, neodporúča sa najmä na začiatku liečby pacientom užívajúcim
Anxiron viesť motorové vozidlá a vykonávať iné zložité úlohy vyžadujúce si
zvýšenú pozornosť.

4.8. Nežiaduce účinky
Nauzea, bolesti hlavy, závraty, excitácie, nespavosť, gastrointestinálne
ťažkosti, a (vzácne) sa môže objaviť extrapyramídový účinok. Tento efekt sa
môže prejaviť na začiatku liečby a v priebehu liečby vymizne. Avšak u
niektorých pacientov musí byť dávka znížená.
Výskyt nežiaducich účinkov u dospelých pacientov (65 rokov a starších) nie
je rozdielny v porovnaní s ich výskytom u mladších pacientov.
Mnohé štúdie porovnávajú vedľajšie účinky buspironu podávaného perorálne
najmä jeho sedatívny efekt so sedatívnym účinkom diazepamu. Výsledky štúdii
potvrdili, že sedatívny účinok, ospalosť po buspirone sú významne nižšie
v porovnaní s diazepamom podaným v ekvivalentných dávkach.

4.9. Predávkovanie
Časté symptómy predávkovania sú: nauzea, vracanie, závraty, mióza a
gastrointestinálne ťažkosti. Nie sú známe prípady úmrtia v dôsledku
predávkovania liekmi s obsahom buspironu.
Po predávkovaní sa odporúča laváž žalúdka. Nie sú známe špecifické
antidotá. Dialýza nie je vhodná pri predávkovaní.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Anxiolytikum
ATC kód: NO5BE01
Buspironiumchlorid je psychotropná látka, má azaspiro-dekándionovú
štruktúru, so selektívnymi anxiolytickými vlastnosťami. V porovnaní s
benzodiazepínmi redukcia úzkosti nie je spojená so sedatívnym,
antikonvulzívnym alebo myorelaxačným účinkom.
Presný mechanizmus účinku nie je známy. Anxiron sa neviaže na
benzodiazepínové receptory. V predklinických in vitro štúdiach sa zistila
vysoká afinita Anxironu ku serotonínovým receptorom (5-HT1A). Zistila sa aj
slabá afinita k D2 receptorom v mozgu.
Štúdie na zvieratách a na ľuďoch potvrdili, že na buspironiumchlorid
nevzniká návyk ani závislosť.
Nevzniká naň tolerancia, dependencia a nespôsobuje syndróm vynechania.
Buspiron nepotenciuje efekt alkoholu, nespôsobuje narušenie vedomia ani
psychomotorických funkcií.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti
/Všeobecná charakteristika buspironiumchloridu:/
/Absorpcia:/ Buspironiumchlorid sa rýchlo a úplne absorbuje, maximálnu
plazmatickú koncentráciu dosiahne za 30 - 60 minút. Kinetika absorpcie je
lineárna pri dávkach 10, 20 a 40 mg. Biologická dostupnosť je 5 – 20 %, má
vysoký first- pass efekt.
/Distribúcia/: 75 - 90 % buspironu sa viaže na bielkoviny plazmy.
Metabolizmus: Buspiron sa v organizme vo veľkej miere metabolizuje, len 1 %
sa eliminuje v nezmenenej forme. Hlavným metabolitom je jeho inaktívna
forma 5-hydroxybuspiron. Dealkyláciou vzniká aktívny metabolit (1-
pirimidínylpiperazín), ktorý má 20 % anxiolytického účinku materskej látky.
/Eliminácia:/ 65 % buspironu a jeho metabolitov sa eliminuje močom a 35 %
stolicou. Biologický polčas eliminácie je 2 - 9 hodín.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok
Každá tableta obsahuje : lactosum, amylum, polyvidonum, magnesii stearas,
talcum.

6.2. Inkompatibility
Nie sú známe

6.3. Čas použiteľnosti
5 rokov

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávajte v suchu pri teplote do 25?C v originálnom obale.

6.5. Vlastnosti a zloženie vnútorného obalu, veľkosť balenia
Al / PVC blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.
Veľkosť balenia: 20 x 5 mg.

6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Nie sú potrebné špeciálne inštrukcie.

7. DRŽITEL‘ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

ICN Polfa Rzeszów S.A., Przemyslowa 2, Rzeszów, Poľsko.


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
70/0207/98-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE LIEKU
28. 4. 1998.

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Február 2008.