Písomná informácia pre používateľov

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku



SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU



1. NÁZOV LIEKU

Axetine 750 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU
Každá injekčná liekovka obsahuje liečivo cefuroximum natricum 788,88 mg, čo
zodpovedá cefuroximum 750 mg.

3. LIEKOVÁ FORMA
Prášok na injekčný roztok / injekčnú suspenziu.
Sodná soľ cefuroximu je biely až takmer biely sterilný prášok, ku ktorému
sa pridáva adekvátne množstvo vody na injekciu a zmieša sa na injekciu.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

1. Terapeutické indikácie
Axetine je baktericídne cefalosporínové antibiotikum, ktoré je rezistentné
na väčšinu beta-laktamáz, a je účinné voči širokému spektru grampozitívnych
a gramnegatívnych mikroorganizmov. Môže sa použiť i v prípadoch infekcií,
u ktorých sa neurčil vyvolávajúci mikroorganizmus alebo ak je infekcia
spôsobená senzitívnym mikroorganizmom. Je účinný v profylaxii pooperačných
infekcií. Zvyčajne je účinný v monoterapii, ale ak je to vhodné, môže sa
použiť v kombinácii s aminoglykozidovými antibiotikami alebo
metronidazolom. Podávanie v kombinácii s metronidazolom je vhodné pri
kombinovaných aeróbnych a anaeróbnych infekciách alebo pri podozrení na ne,
ako sú peritonitída, aspiračná pneumónia alebo absces pľúc, panvy alebo
mozgu, alebo v prípadoch, kedy je pravdepodobné ich objavenie ako sú v
spojitosti s gynekologickými alebo kolorektálnymi chirurgickými zákrokmi.

Indikácie zahŕňajú:
Ťažké infekcie vyvolané baktériami citlivými na cefuroxim:

/Septikémia/


Endokarditída

/Meningitída/
Intraabdominálne infekcie vrátane peritonitídy
/Urogenitálne a gynekologické infekcie:/ panvové zápalové ochorenia,
kvapavka, asymptomatická bakteriúria, cystitída, akútna a chronická
pyelonefritída.
/ORL infekcie:/ faryngitída, sínusitída a tonzilitída.
/Infekcie respiračného traktu/: akútna a chronická bronchitída, infikované
bronchiektázie, bakteriálna pneumónia, pľúcny absces, pooperačné
vnútrohrudníkové infekcie.
/Infekcie kostí, kĺbov, kože a mäkkých tkanív/: septická artritída,
osteomyelitída, celulitída, erysipelas.

/Profylakticky/ krátkodobo u chirurgických výkonov hlavne na GIT-e.


2. Dávkovanie a spôsob podávania
Axetine sa podáva v intramuskulárnej injekcii, pomalej intravenóznej
injekcii alebo v pomalej intravenóznej infúzii.
Príprava suspenzie na intramuskulárnu injekciu: Axetine 750 mg je určený na
intramuskulárne podanie. Do injekčnej liekovky s obsahom 750 mg liečiva sa
pridá 3ml vody na injekciu. Obsah sa dobre potrasie. Suspenzia sa môže
skladovať v chladničke do 24 hodín, hoci odporúča sa použiť čerstvo
pripravené suspenzie.

Príprava roztoku na intravenózne podanie: Pridať 6 ml vody pre injekciu do
750 mg prášku v injekčnej liekovke. Dobre pretriasť, aby sme získali číry
roztok. Po rozriedení sú roztoky stabilné pri skladovaní v chladničke do 24
hodín, hoci sa odporúča používať len čerstvo pripravené roztoky.

/Všeobecné dávkovanie:/

/Dospelí:/ Väčšina infekcií odpovedá na liečbu dávkou 750 mg trikrát denne
podaných intravenóznou alebo intramuskulárnou injekciou. Pri závažných
infekciách sa môže dávka zvýšiť na 1,5 g trikrát denne podaných
intravenóznou cestou. Frekvencia dávok sa môže zvýšiť pri intramuskulárnych
a intravenóznych injekciách na každých 6 hodín. Celková denná dávka je 3 g
až 6 g.

/Deti a dojčatá:/ Na väčšinu infekcií je adekvátna dávka 60 mg/kg telesnej
hmotnosti denne. Dávkovacie rozpätie je 30 mg až 100 mg/kg telesnej
hmotnosti denne, rozdelené do troch až štyroch dávok.

/Novorodenci:/ Od 30 mg do 100 mg/kg/deň, v dvoch alebo troch rozdelených
dávkach.
V prvých niekoľkých týždňoch života môže byť sérový polčas rozpadu
cefuroximu troj až päťkrát dlhší ako u dospelých.

/Ostatné odporúčania:/

/Meningitída:/ Samostatne podávaný Axetine je vhodný na liečbu bakteriálnej
meningitídy spôsobenej citlivým mikroorganizmom.

/Dospelí:/ 3 g intravenózne každých osem hodín.


/Deti a dojčatá:/ 200 až 240 mg/kg/deň intravenózne v troch až štyroch
rozdelených dávkach.

Po troch dňoch alebo po objavení sa klinickej úpravy, sa dávka zníži na
100 mg/kg/deň.
/Novorodenci:/ 100 mg/kg/deň intravenózne. Po troch dňoch alebo po objavení
sa klinickej úpravy sa dávka redukuje na 50 mg/kg/deň.

/Kvapavka:/ 1,5 g ako jednotlivá dávka, alebo ako dve 750 mg injekcie do
rozdielnych miest, ako oba sedacie svaly.

/Profylaxia:/ 1,5 g v úvode do anestézie. Pri ortopedických, panvových a
brušných zákrokoch môže nasledovať ďalšie podanie 750 mg o osem a šestnásť
hodín neskôr.
Pri cievnych, srdcových a pľúcnych zákrokoch sa môže úvodné podanie doplniť
o 750 mg intramuskulárne trikrát denne nasledujúcich 24 alebo 48 hodín.
Pri totálnej endoprotéze sa 1,5 g nerozpusteného prášku cefuroximu môže
zmiešať s každým balíčkom cementového polyméru pred pridaním do tekutého
polyméru.
/Starší:/ dávkovanie ako u dospelých

/Obličkové poškodenie:/
Cefuroxim je vylučovaný obličkami. Dávka u pacientov s poškodením
obličkových funkcií, ak je klírens kreatinínu menej ako 20 ml/minútu sa
musí redukovať. Odporúčané dávkovanie je nasledovné:


|Klírens kreatinínu 10 ml –20 ml/min|750 mg dvakrát denne |
|Klírens kreatinínu menej ako |750 mg jedenkrát denne |
|10ml/min | |
|Pacienti na hemodialýze |ďalších 750 mg na konci každého |
| |dialyzačného sedenia |
|Kontinuálna peritoneálna dialýza |750 mg dvakrát denne |
|Renálne poškodenie (kontinuálna |750 mg dvakrát denne |
|arteriovenózna | |
|hemodialýza alebo vysokovýtoková | |
|hemofiltrácia) |ako pri poškodení obličkových funkcií |
|Nízkovýtoková hemofiltrácia | |

3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na cefalosporínové antibiotiká.

4. Špeciálne upozornenia
Napriek tomu, že vo všeobecnosti sú cefalosporínové antibiotiká bezpečné
pre pacientov s precitlivenosťou na penicilín, sú známe skrížené reakcie.
Pacienti, ktorí mali anafylaktickú reakciu po penicilíne, si vyžadujú
špeciálnu starostlivosť.

Ak je renálna funkcia porušená, je potrebné ju monitorovať. Ako nežiaduci
účinok sa môže vyskytnúť strata sluchu alebo neurologické poškodenie
u pacientov s meningitídou vyvolanou /Haemophilus influenzae/ pri pomalom
nástupe účinku. U niektorých pacientov liečených sodnou soľou cefuroximu
bolo zaznamenané pretrvávanie pozitívnych kultivačných nálezov /Haemophilus/
/influenzae/ v cerebrospinálnej tekutine 18-36 hodín a u niektorých detí
strata sluchu. Vyskytuje sa to aj u iných liečebných postupov používaných
pri liečbe meningitídy. Klinické zlepšenie môže nastať po prechode na
perorálnu liečbu. Ak ku klinickému zlepšeniu nedôjde v priebehu 72 hodín
parenterálnej liečby, je potrebné prehodnotiť liečbu pacienta.

5. Liekové interakcie
Pacientom, ktorí užívajú aminoglykozidy alebo silné diuretiká, sa vysoké
dávky cefalosporínov majú podávať s opatrnosťou, pretože táto kombinácia
môže mať negatívny vplyv na renálnu funkciu. Klinické skúsenosti ukazujú,
že tento problém nie je pravdepodobný pri odporúčanom dávkovaní.
Súčasne podávaný probenecid predlžuje exkréciu a zvyšuje vrcholovú sérovú
hladinu cefuroximu.
Môžu sa objaviť nevýznamné interakcie s Felingovým a Benediktovým testom,
tieto ale nemôžu spôsobiť falošnú pozitivitu výsledkov.
Interferencia nevzniká pri enzymatických testoch na glykozúriu, alebo s
meraniami kreatinínu alkalickými metódami.
Odporúča sa pri zisťovaní krvnej alebo sérovej hladiny glukózy používať
glukozooxidázové alebo hexokinázové metódy.

6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Štúdie na zvieratách nepreukázali embryopatický alebo teratogénny efekt.
Ako všetky iné lieky, cefuroxim sa počas ťarchavosti musí používať s
opatrnosťou.
Cefuroxim sa vylučuje do materského mlieka. Pri podávaní lieku dojčiacim
matkám je potrebné venovať zvýšenú opatrnosť.

7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlo a obsluhovať stroje
Nie je známe, že by cefuroxim ovplyvňoval schopnosť viesť motorové vozidlo
alebo obsluhovať stroje.

8. Nežiaduce účinky
Vo všeobecnosti sú nežiaduce účinky prechodné, zriedkavé a mierne a
cefuroxim je dobre tolerovaný.
/Gastrointestinálne:/ nauzea, hnačka a veľmi zriedkavo pseudomembranózna
kolitída, ktorá sa objavuje u väčšiny širokospektrálnych antibiotík.
/Hematologické:/ objavili sa znížená koncentrácia hemoglobínu, eozinofília,
leukopénia a neutropénia. Bol zaznamenaný pozitívny Coombsov test a veľmi
zriedkavo hemolytická anémia. Zriedkavo, ako pri iných cefalosporínoch sa
objavuje trombocytopénia.
/Pečeňové:/ hlavne u pacientov s preexistujúcim pečeňovým ochorením, sa
pozorovalo prechodné zvýšenie sérového bilirubínu alebo pečeňových enzýmov.
/Reakcie z precitlivenosti/: tieto zahŕňajú makulopapulárne a urtikárne kožné
výsevy, urtikáriu, pruritus, intersticiálnu nefritídu, horúčku a veľmi
zriedkavo anafylaxiu. Tak ako u iných cefalosporínov sa zaznamenali prípady
erythema multiforme, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej
epidermálnej nekrolýzy. Ako pri všetkých antibiotikách, prolongované
použitie môže viesť k prerastaniu nešpecifických mikroorganizmov ako je
Candida sp.
/Obličkové:/ rôzne výsledky biochemických testov obličkových funkcií. Tie, čo
sa objavujú, nie sú klinicky signifikantné.
/Iné/: zriedkavo v mieste intravenózneho podania sa môže objaviť
tromboflebitída. Prechodná bolesť sa môže objaviť v mieste
intramuskulárneho podania.

9. Predávkovanie
Môže viesť k mozgovej iritácii a kŕčom. Ak sa objavia kŕče, liečba sa musí
prerušiť a ak je potrebné, podáva sa antikonvulzívna a podporná terapia.
Hemodialýza a peritoneálna dialýza redukuje sérové koncentrácie cefuroximu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
1. Farmakodynamické vlastnosti

ATC : J01DA06
Farmakoterapeutická skupina: širokospektrálne antibiotikum II. generácie
cefalosporínov

Cefuroxim sodný je širokospektrálne, semisyntetické cefalosporínové
antibiotikum. Je baktericídne, pôsobiace inhibíciou syntézy bunkovej
membrány a je rezistentné na väčšinu betalaktamáz.
Je účinný voči nasledujúcim mikroorganizmom:
Gramnegatívne baktérie: /Bordatella pertussis, Enterobacter sp., Escherichia/
/coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella sp.,/ zahŕňajúc /K. pneumoniae,/
/Morganella morganii,/ predovšetkým /P. morganii, Neisseria sp.,/ zahŕňajúc /N./
/gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Proteus vulgaris,/
/Salmonella sp.,/ zahŕňajúc /Salmonella typhi a Salmonella typhimurium, a/
/Shigella sp./
Grampozitívne baktérie: /Staphylococcus aureus/, vrátane penicilín
rezistentných kmeňov, /Staphylococcus epidermidis/ a určité druhy
streptokokov, ako je /Streptococcus pyogenes/ a /Streptococcus mitis/, zo
skupiny viridujúcich.
Anaeróbne baktérie: /Bacteroides fragilis/, /Clostridium sp/.
Rezistentné kmene: /Acinetobacter calcoaceticus, Campylobacter sp.,/
/Clostridium difficile, Legionella sp., Pseudomonas sp./ a meticilín
rezistentné kmene /Staphylococcus aureus a Staphylococcus epidermidis/.
Niektoré kmene /Bacteroides fragilis , Citrobacter sp., Enterobacter sp.,/
/Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia sp., Streptococcus/
/faecalis/ sú takisto rezistentné.

2. Farmakokinetické vlastnosti
Po intravenóznom alebo intramuskulárnom podaní, sérový polčas rozpadu je
okolo 70 minút.
Vrcholová sérová hladina, po intramuskulárnom podaní, sa dosahuje približne
po 45 minútach.
Hladiny cefuroximu, nad minimálne inhibičné koncentrácie pre najčastejšie
patogény, môžeme nájsť v cerebrospinálnej tekutine, kostiach a synoviálnej
tekutine. Cefuroxim prechádza krvno/mozgovou bariérou ak sú zapálené
meningy.
Vylučovanie cefuroximu je okolo 50% glomerulárnou filtráciou a 50%
obličkovými tubulami. Skoro všetok nezmenený cefuroxim sa vylúči močom do
24 hodín, väčšina sa vylúči do 6 hodín.

3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Nie sú známe experimentálne údaje o embryopatickom alebo teratogénnom
efekte spôsobenom cefuroximom.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
1. Zoznam pomocných látok
Žiadne

2. Inkompatibility
Nemiešať v jednej injekčnej striekačke s aminoglykozidovými antibiotikami.

3. Čas použiteľnosti
Axetine prášok na injekčný roztok / injekčnú suspenziu je stabilný do 24
mesiacov pri skladovaní pri teplote do 25°C. Po nariedení roztoku (alebo
suspenzie) je stabilný 24 hodín, ak sa skladuje v chladničke (5°C).

4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávať pri teplote do 25°C. Chrániť pred svetlom.

5. Druh a obsah obalu
Injekčná liekovka z bezfarebného skla, gumová zátka, hliníkový uzáver,
papierová skladačka s písomnou informáciou.

Veľkosť balenia
10 x 750 mg, 50 x 750 mg, 100 x 750 mg

6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Dodržiavať podmienky a spôsob skladovania.

7. DRžITEľ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Medochemie Ltd., Limassol, Cyprus

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
15/0645/94-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹžENIA

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
marec 2007