Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č.: 2010/00549


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Tafen® nasal 50 (g
nosová suspenzná aerodisperzia
budezonid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete
používať Váš liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Tafen nasal a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Tafen nasal
3. Ako používať Tafen nasal
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Tafen nasal
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE Tafen nasal A NA ČO SA POUŽÍVA

Tafen nasal obsahuje budezonid, syntetický kortikosteroid. Kortikosteroidy
sú skupina liekov, ktoré pomáhajú zabraňovať vzniku zápalu.

Tafen nasal sa používa na zabránenie vzniku a liečbu:
. príznakov alergií ako je senná nádcha (napr. vyvolaná peľom tráv),
. celoročnej alergie vyvolanej domácich prachom (chronická nádcha),
. príznakov nádchy vyvolanými dráždiacimi látkami nachádzajúcimi sa vo
vzduchu, infekciou, jedlom alebo nápojmi, atď. (nealergická nádcha),
. nosových polypov (malé výrastky na sliznici nosa).


2. SKÔR AKO POUŽIJETE Tafen nasal

Nepoužívajte Tafen nasal
- keď ste alergický (precitlivený) na budezonid alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek tohto lieku.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Tafenu nasal
- ak ste dieťa a používate tento liek dlhodobo vo vysokých dávkach, Váš
lekár Vám bude pravidelne kontrolovať Vašu telesnú výšku,
- ak ste používali vyššie ako odporúčané dávky tohto lieku: Váš lekár
Vám môže predpísať steroidové tablety v období zlého zdravotného stavu
(napr. keď máte nejakú infekciu) alebo pred operáciou,
- ak máte hubovú, bakteriálnu alebo vírusovú infekciu dýchacích ciest,
ktorá sa musí primerane liečiť,
- ak Vám lekár povedal, že máte tuberkulózu (infekcia, ktorá zvyčajne
postihuje pľúca),
- ak máte vredy v nose,
- ak ste podstúpili operáciu v nose alebo ste mali poranený nos a ešte
nie ste úplne vyliečený,
- ak máte závažné ochorenie pečene,
- ak ste pred liečbou Tafenom nasal užívali systémové kortikosteroidy,
pretože je zvýšené riziko systémových vedľajších účinkov; ak máte
astmu, rýchle zníženie dávky systémového kortikosteroidu môže spôsobiť
ťažké zhoršenie Vášho ochorenia,
- ak ste nepocítili okamžitú úľavu, čo môže trvať aj niekoľko dní od
začatia používania, pokračujte v pravidelnom používaní tohto lieku,
- ak máte príznaky postihujúce oči, ktoré môžu vyžadovať ďalšiu liečbu,
- ak používate tento liek dlhodobo, Váš lekár Vám bude vyšetrovať
vnútro nosa raz alebo dvakrát ročne.

Používanie iných liekov
/Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane/
/liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,/
/prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi./

Prosím, povedzte svojmu lekárovi, ak užívate:
- ketokonazol alebo itrakonazol (lieky na liečbu hubových infekcií).

Tehotenstvo a dojčenie
/Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo/
/lekárnikom./

Nemali by ste používať Tafen nasal ak ste tehotná, pokiaľ ste to
neprediskutovali so svojim lekárom.
Ak ste tehotná, myslíte si, že by ste mohla byť tehotná alebo plánujete
otehotnieť, okamžite to povedzte svojmu lekárovi.

Dojčiace matky by nemali používať Tafen nasal. Ak dojčíte, okamžite to
povedzte svojmu lekárovi.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Tafen nasal neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Tafenu nasal
Tafen nasal obsahuje metylparabén a propylparabén, ktoré môžu vyvolať
alergickú reakciu (možno oneskorenú). Obsahuje aj propylénglykol, ktorý
môže vyvolať podráždenie pokožky.


3. AKO POUŽÍVAŤ Tafen nasal

/Vždy používajte Tafen nasal presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si/
/nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika./

Dávkovanie
Liek je určený pre dospelých a detí staršie ako 6 rokov.
Zvyčajná začiatočná dávka Tafenu nasal sú 2 dávky (jedna dávka obsahuje
50 (g budesonidu) do každej nosovej dierky 2-krát denne. Keď sa Váš
stav zlepší, lekár Vám predpíše udržiavaciu dávku, ktorá je zvyčajne
1 dávka do každej nosovej dierky 2-krát denne alebo 2 dávky do každej
nosovej dierky 1-krát denne, ráno. Udržiavacia dávka by mala byť
najnižšia účinná dávka, ktorá Vás udrží bez príznakov.

Tafen nasal má protizápalový účinok a preto je veľmi dôležité, aby ste ho
používali pravidelne bez prerušenia, dokonca aj vtedy, ak sa cítite
lepšie.
Môže trvať niekoľko dní až dva týždne, kým tento liek začne účinkovať.
Používajte ho pravidelne, aj keď nepocítite okamžitú úľavu.
Váš lekár Vám povie, ako dlho budete tento liek používať. Liečba Tafenom
nasal môže pokračovať až 3 mesiace.

Pokyny na používanie nosovej aerodisperzie Tafen nasal

Správne používanie znižuje výskyt nežiaducich účinkov lieku a zlepšuje jeho
účinok.

1. Ak je to možné, pred aplikáciou si vyčistite nosové dierky roztokom
chloridu sodného.




2. Odstraňte ochranný kryt z fľaše.




3. Fľašu pretrepte.




4. Ak fľašu používate prvýkrát, vystreknite trochu spreju do vzduchu
nasledujúcim spôsobom: stlačte nosový nástavec niekoľkokrát za sebou až
kým vystrekne veľmi jemná hmla. Tento postup používajte aj v prípade,
že ste Tafen nasal nepoužívali niekoľko po sebe idúcich dní. Ak sa
nosový nástavec upchá, zložte ho z fľaše a vyčistite (pozri časť Postup
pri čistení).




5. Nakloňte hlavu dopredu tak, aby ste si videli na prsty nôh. Pravou
rukou vložte nosový nástavec do ľavej nosovej dierky.




6. Stlačte adaptér smerom dolu, čím sa uvoľní jedna dávka a inhalujte ju.
7. Ľavou rukou vložte nosový nástavec do pravej nosovej dierky, stlačte
adaptér a inhalujte.
8. Po použití nosový nástavec očistite čistou tkaninou a nasaďte ochranný
kryt. Ochranný kryt nechajte nasadený vždy, keď sprej nepoužívate.
Fľašu uchovávajte vo vzpriamenej polohe.


Postup pri čistení
Nosový nástavec a ochranný kryt pravidelne umývajte. Opatrne ich zložte
z fľaše, umyte v teplej vode a opláchnite v studenej vode a nechajte
vysušiť na vzduchu.
Po očistení je potrebné nosový nástavec nasadiť späť na fľašu a ochranný
kryt na nástavec.
Ak sa nosový nástavec upchá, treba ho zložiť z fľaše, namočiť do teplej
vody a vyčistiť tak, ako je uvedené vyššie. Nepokúšajte sa ho uvoľniť ihlou
alebo nejakým iným ostrým predmetom.

Ak použijete viac Tafenu nasal ako máte
Ak ste použili viac Tafenu nasal ako ste mali, pokračujte v používaní
zvyčajnej dávky. V prípade náhodného predávkovania, pravdepodobne
nepocítite žiadne zdravotné problémy.
Ak ste však používali väčšie dávky dlhšiu dobu, okamžite kontaktujte svojho
lekára

Ak zabudnete použiť Tafen nasal
Ak zabudnete použiť Tafen nasal v stanovenom čase, použite ho hneď ako si
na to spomeniete a pokračujte v pravidelnom predpísanom dávkovaní.
Nepoužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete používať Tafen nasal
Neprestaňte používať Tafen nasal, dokonca ani vtedy, ak sa cítite lepšie,
pokiaľ Vám to nepovedal Váš lekár. Dávku je potrebné znižovať postupne
aby sa predišlo možným príznakom z vysadenia kortikosteroidov.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

/Tak ako všetky lieky, aj Tafen nasal môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci/
/sa neprejavia u každého./

Menej časté závažné vedľajšie účinky (prejavia sa u 1 až 10 z 1000
pacientov):
. opuch pier, tváre, hrdla
Okamžite kontaktujte svojho lekára, ak spozorujete tento závažný vedľajší
účinok. Môže to byť alergická reakcia.

Iné možné vedľajšie účinky
Časté vedľajšie účinky (prejavia sa u 1 až 10 zo 100 pacientov):
. príležitostné kýchanie, sucho v nose alebo štípanie v nose
. mierne krvavý výtok z nosa
. krvácanie v nose
. kašeľ
. sucho v ústach
. sucho v hrdle.

Menej časté vedľajšie účinky (prejavia sa u 1 až 10 z 1000 pacientov):
. žihľavka (svrbiaca vyrážka ktorá vyzerá ako poprhlenie žihľavou)
. vyrážka
. svrbenie
. zápal kože s vyrážkou.

Zriedkavé vedľajšie účinky (prejavia sa u 1 až 10 z 10 000 pacientov):
. glaukóm (zvýšený tlak v očiach)
. zahmlievanie kontaktných šošoviek.

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (prejavia sa u menej ako 1 z 10 000
pacientov):
. bolestivé pľuzgiere v nose
. prederavenie membrány medzi nosovými dierkami.

Ak používate vysoké dávky dlhodobo, môžu sa vyskytnúť systémové účinky
vrátane potlačenia funkcie nadobličiek (spôsobujúce príznaky ako je pokles
telesnej hmotnosti, dehydratácia, dezorientácia, nízky krvný tlak, nutkanie
na vracanie, hnačka, vracanie), spomalenie rastu u detí a dospievajúcich,
krehkosť kostí, hyperkortikalizmus (spôsobujúci príznaky ako je nárast
telesnej hmotnosti, tvár v tvare mesiaca, únava, obezita v oblasti brucha).
Ak spozorujete niektorý z týchto vedľajších účinkov, okamžite kontaktujte
svojho lekára.

/Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak/
/spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej/
/informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo/
/lekárnikovi./


5. AKO UCHOVÁVAŤ Tafen nasal

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte pri teplote do 25 (C.

Nepoužívajte Tafen nasal po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale
(EXP). Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.






6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Tafen nasal obsahuje

- Liečivo je budezonid. Jedna dávka obsahuje 50 mikrogramov budezonidu.
- Ďalšie zložky sú metylparabén, propylparabén, mikrokryštalická
celulóza, sodná soľ karboxymetylcelulózy, Tween 80, emulzia so
silikónovým olejom, propylénglykol, sacharóza, dinátriumedetát,
kyselina chlórovodíková, voda.

Ako vyzerá Tafen nasal a obsah balenia

Balenie obsahuje sklenenú liekovku (200 dávok po 50 mikrogramov budezonidu)
s mechanickou dávkovacou pumpičkou s rozprašovacím nosovým nástavcom
a písomnú informáciu pre používateľov.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Sandoz Pharmaceuticals d.d.
Verovškova 57
1000 Ľubľana
Slovinsko


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená vo
februári 2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č.: 2010/00549


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

Tafen® nasal 50 µg
nosová suspenzná aerodisperzia


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna dávka nosovej suspenznej aerodisperzie obsahuje 50 (g budezonidu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

nosová suspenzná aerodisperzia


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Prevencia a liečba sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy, nealergickej
rinitídy a nosových polypov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí a deti staršie ako 6 rokov:
Zvyčajná začiatočná dávka Tafenu nasal je 400 mikrogramov ((g) t.j. 2 dávky
(á 50 (g budezonidu) do každej nosovej dierky 2-krát denne.
Zvyčajná udržiavacia dávka je 200 mikrogramov ((g) t.j. 1 dávka do každej
nosovej dierky 2-krát denne alebo 2 dávky do každej nosovej dierky 1-krát
denne ráno.
Udržiavacou dávkou má byť najnižšia ešte účinná dávka, ktorá zabezpečí
bezpríznakový stav pacienta.
Tafen nasal sa má používať pravidelne, aby poskytol kompletnú kontrolu
symptómov.

Pacientov je potrebné upozorniť na to, že dosiahnutie klinického zlepšenia
sa môže oneskoriť
(o niekoľko dní až 2 týždne).
Liečba môže pokračovať až 3 mesiace.

Deťom do 6 rokov sa má liek aplikovať len ak je to nevyhnutné.

Pokyny na používanie nosovej aerodisperzie Tafen nasal

Správne používanie redukuje výskyt nežiaducich účinkov lieku a zlepšuje
jeho účinok.

1. Ak je to možné, pacient si má pred aplikáciou vyčistiť nosové dierky
roztokom chloridu sodného.

2. Odstraňte ochranný kryt z fľaše.


3. Fľašu pretrepte.


4. Ak fľašu používate prvýkrát, vystreknite trochu spreju do vzduchu;
stlačte nosový nástavec niekoľkokrát za sebou až kým vystrekne veľmi
jemná hmla. Tento postup používajte aj v prípade, že ste Tafen nasal
nepoužívali niekoľko po sebe idúcich dní. Ak sa nosový nástavec upchá,
treba ho odstrániť z fľaše a vyčistiť (pozri časť Postup pri čistení).


5. Nakloňte hlavu dopredu tak, aby ste si videli na prsty nôh. Pravou
rukou vložte nosový nástavec do ľavej nosovej dierky.

6. Stlačte adaptér smerom dolu, čím sa uvoľní jedna dávka a inhalujte ju.
7. Ľavou rukou vložte nosový nástavec do pravej nosovej dierky, stlačte
adaptér a inhalujte.
8. Po použití nosový nástavec očistite čistou tkaninou a nasaďte ochranný
kryt. Ochranný kryt nechajte nasadený vždy, keď sprej nepoužívate.
Fľašu uchovávajte vo vzpriamenej polohe.

Postup pri čistení
Nosový nástavec a ochranný kryt pravidelne umývajte. Opatrne ich zložte
z fľaše, umyte v teplej vode a opláchnite v studenej vode a nechajte
vysušiť na vzduchu.
Po očistení je potrebné nosový nástavec nasadiť späť na fľašu a ochranný
kryt na nástavec.
Ak sa nosový nástavec upchá, treba ho odstrániť z fľaše, namočiť do teplej
vody a vyčistiť tak, ako je uvedené vyššie. Nepokúšajte sa ho uvoľniť ihlou
alebo nejakým iným ostrým predmetom.

4.3 Kontraindikácie

Tafen Nasal nesmú používať pacienti so známou precitlivenosťou na budezonid
alebo na ktorúkoľvek zložku lieku.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Systémové účinky nosových kortikosteroidov sa môžu objaviť najmä pri
vysokých dávkach pri dlhodobom používaní. U detí, ktoré boli liečené
nosovými kortikosteroidmi v predpísaných dávkach, bola hlásená retardácia
rastu.
U detí, ktorým sú dlhodobo podávané nosové kortikosteroidy, sa odporúča
pravidelne sledovať telesnú výšku. Ak je rast spomalený, terapia sa musí
prehodnotiť a ak je to možné, redukovať dávku nosových kortikosteroidov na
najnižšiu dávku, pri ktorej sa zachová účinná kontrola symptómov. Navyše je
potrebné uvažovať o návšteve pacienta u detského špecialistu.

Liečba vyššími dávkami, ako sú odporúčané dávky nosových kortikosteroidov,
môže viesť ku klinicky významnej adrenálnej supresii. Ak sa používajú
vyššie ako odporúčané dávky, má sa zvážiť dodatočné použitie systémových
kortikosteroidov v období zlého zdravotného stavu alebo počas chirurgického
zákroku.

Zvýšenú pozornosť si vyžadujú pacienti s neliečenou mykotickou,
bakteriálnou alebo vírusovou infekciou dýchacieho systému a pacienti
s tuberkulózou.

Pretože kortikosteroidy majú inhibičný účinok na hojenie rán, Tafen nasal
sa nemá používať u pacientov s nosovými vredmi, v prípade čerstvého
chirurgického zákroku v oblasti nosa alebo po zranení nosa, až kým nedôjde
k úplnému vyzdraveniu.

Poškodená funkcia pečene môže ovplyvniť farmakokinetiku kortikosteroidov.
Závažné poškodenie funkcie pečene ovplyvňuje farmakokinetiku perorálne
podaného budezonidu, čo vedie k zvýšenej systémovej dostupnosti a zníženiu
vylučovania. Farmakokinetika intravenózne podaného budezonidu u zdravých
dobrovoľníkov a pacientov s cirhózou pečene je však približne rovnaká.
V prípade nosových sprejov je klinická dôležitosť obmedzená, pretože
systémová dostupnosť budezonidu podaného nazálne je relatívne nízka.

Zvýšenú pozornosť si vyžadujú pacienti, ktorí prechádzajú na liečbu
s Tafenom nasal z terapie systémovými kortikoidmi, pretože hrozí riziko
nadobličkovej insuficiencie. Špeciálnu pozornosť je potrebné venovať
pacientom s bronchiálnou astmou, u ktorých rýchle zníženie dávky
systémových kortikosteroidov môže vyprovokovať vážne zhoršenie ochorenia.

Prerušenie liečby s Tafenom nasal má byť postupné. Počas znižovania dávky
sa u niektorých pacientov môžu objaviť symptómy z vysadenia systémových
kortikosteroidov, napr. bolesť kĺbov a/alebo svalov, únava a depresia. Ak
sa vyskytne adrenálna insuficiencia, je potrebné dočasne zvýšiť dávku
systémového kortikosteroidu a následne pomalšie pokračovať v ukončovaní
liečby.

Pacientov je potrebné informovať, že účinok Tafenu nasal sa prejaví po
niekoľkých dňoch liečby. Liečba alergickej rinitídy sa má začať predtým,
ako je pacient vystavený alergénom. Súbežná liečba môže byť niekedy
potrebná na potlačenie očných symptómov spôsobených alergickou rinitídou.
Pri dlhodobom stálom podávaní Tafenu nasal sa odporúča jeden až dvakrát do
roka vyšetriť nosovú sliznicu.



4.5 Liekové a iné interakcie

Metabolizmus budezonidu je primárne sprostredkovaný CYP3A4 cytochrómu P450.
Inhibítory tohto enzýmu, ako je itrakonazol alebo ketokonazol, môžu zvýšiť
systémovú expozíciu budezonidu. Tento fakt má len obmedzené klinickú
významnosť pre krátkodobú liečbu (1-2 týždne), ale je potrebné ho vziať do
úvahy pri dlhodobej liečbe.

4.6 Gravidita a laktácia

K dispozícii sú len obmedzené údaje o použití budezonidu u gravidných žien.
Výsledky epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko kongenitálnych
malformácií pri používaní inhalačného budezonidu počas skorého štádia
gravidity. Tafen nasal sa má použiť v gravidite len ak si klinický stav
pacientky vyžiada liečbu budezonidom.

Budezonid sa vylučuje do materského mlieka. Z dôvodu potenciálneho rizika
nežiaducich účinkov u dieťaťa, je potrebné urobiť rozhodnutie, či prerušiť
dojčenie alebo prerušiť liečbu Tafenom nasal, pričom je potrebné vziať do
úvahy prínos dojčenia pre dieťa a prínos liečby pre matku.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Tafen nasal nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať
stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky, ktoré sú spájané s budezonidom, uvedené nižšie sú
zoradené podľa triedy orgánových systémov a frekvencie. Frekvencia je
definovaná následovne: veľmi časté (?1/10), časté (?1/100 až <1/10), menej
časté (?1/1000 až <1/100), zriedkavé (?1/10 000 až <1/1000), veľmi
zriedkavé (<1/10 000) a neznáme (z dostupných údajov).

Poruchy imunitného systému
Menej časté: okamžitá alebo oneskorená reakcia z precitlivenosti
(urtikária, vyrážka, svrbenie, dermatitída, angioedém).

Poruchy oka
Zriedkavé: glaukóm, katarakta (pri dlhodobej liečbe).

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Časté: podráždenie nosovej sliznice (kýchanie, štípanie a sucho), mierna
hemoragická sekrécia, epistaxa (ihneď po aplikácii), kašeľ
Veľmi zriedkavé: ulcerácie nosovej sliznice, perforácia nosovej priehradky.

Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: sucho v ústach, sucho v hrdle.

Ak sú predpísané vysoké dávky pri dlhodobom používaní, môžu sa vyskytnúť
systémové účinky vrátane adrenálnej supresie, retardácie rastu u detí
a dospievajúcich, zníženie minerálnej denzity kostí a známky
hyperkortikalizmu (pozri časť 4.4).

4.9 Predávkovanie

Akútne predávkovanie Tafenom nasal by nemalo spôsobovať žiadne očividné
klinické príznaky. Akútne predávkovanie Tafenom nasal je nepravdepodobné.
Pri dlhšom podávaní, keď sa podáva vo vysokých dávkach alebo pri súbežnom
podávaní iných kortikosteroidov, budezonid môže spôsobiť systémové
kortikosteroidové účinky, ako sú insuficiencia nadobličiek a
hyperkortikalizmus.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: otorinolaryngologikum, hormón.
ATC kód: R01AD05

Mechanizmus účinky a farmakodynamické vlastnosti

Glukokortikosteroidy aplikované na nosovú sliznicu patria medzi lieky prvej
voľby na liečbu alergickej rinitídy. Inhibujú neskorú a skorú fázu
alergickej reakcie, znižujú závažnosť všetkých nosových príznakov
alergickej rinitídy a znižujú zápalové reakcie horných dýchacích ciest.
V liečbe alergickej rinitídy sú rovnako účinné ako perorálne
kortikosteroidy. Nežiaduce účinky sú mierne a väčšinou obmedzené na nosovú
sliznicu. Neukázalo sa, že by budezonid vo forme nosovej aerodisperzie
spôsoboval nejaké systémové nežiaduce účinky. Nedokázalo sa, či budezonid
v tejto forme inhibuje rast detí.

Budezonid má protizápalové, imunosupresívne a antiproliferačné účinky.
Základným mechanizmom účinku pri terapii alergickej rinitídy je
protizápalový účinok budezonidu, ktorý je výsledkom jeho simultánneho
pôsobenia na bunky a mediátory zápalu, na vaskulárny systém a na syntézu
protizápalových proteínov. Budezonid tiež redukuje prejavy včasnej a
neskorej alergickej reakcie, má vazokonstrikčné účinky, redukuje
extravazáciu plazmy a zápalový edém.

Rovnako ako ostatné kortikosteroidy, budezonid redukuje mastoidné bunky a
počet eozinofilných granulocytov. Znižuje uvoľňovanie toxických proteínov
z eozinofilov, voľných radikálov z makrofágov a lymfokinínov z lymfocytov.
Tieto mechanizmy znižujú väzbu adhezívnych molekúl na endotel, čím sa
obmedzí migrácia leukocytov na miesto alergického zápalu a zvýši sa počet (-
adrenergných receptorov v hladkých svaloch. Dôsledkom toho je inhibíca
aktivity fosfolipázy 2A, čo vedie k zníženiu syntézy prozápalových
prostaglandínov, leukotriénov a PAF. Budezonid inhibuje aj syntézu
histamínu a tým znižuje jeho hladinu v mastoidných bunkách.

Budezonid je glukokortikoid so silným glukokortikoidným a slabým
mineralokortikoidným účinkom. Najvýznamnejšou vlastnosťou budezonidu je
jeho silný lokálny antiflogistický účinok a slabý systémový účinok, ktorý
je podmienený jeho silnou afinitou ku glukokortikoidným receptorom, takmer
úplným metabolizmom po prvom prechode pečeňou a krátkym biologickým
polčasom. Silný lokálny a slabý systémový účinok budezonidu podmieňuje jeho
vhodnosť na dlhodobú liečbu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Budezonid je zmesou dvoch epimérov v pomere 1 : 1. Účinnosť epiméru 22R je
2-3-krát silnejšia ako epiméru 22S.

Absorpcia
Maximálna plazmatická koncentrácia budezonidu aplikovaného vo forme nosovej
aerodisperzie v dávke 400 (g je 1 nmol/l a dosiahne sa počas 0,7 h po
aplikácii. Symptómy alergickej rinitídy sa zlepšia počas 2 až 3 dní liečby
s Tafenom nasal.
Po aplikácii aerodisperzie do nosa sa asi 20 % inhalovaného budezonidu
dostane do systémového krvného obehu.
Systémová biologická dostupnosť budezonidu je nízka, pretože viac ako 90 %
absorbovanej časti sa inaktivuje po prvom prechode pečeňou.




Distribúcia
Dôsledkom dobrej distribúcie budezonidu do tkanív a väzby na plazmatické
bielkoviny je distribučný objem 22R epiméru 425 l a 22S epiméru 245 l.
Celkový distribučný objem pre obidva epiméry je 301 l.

Metabolizmus
Budezonid sa rýchle a vo veľkom rozsahu metabolizuje pri prvom prechode
pečeňou. Epiméry 22S a 22R sa metabolizujú na 6-beta-hydroxybudezonid a 16-
alfa-hydroxyprednisolon, tieto metabolity majú veľmi nízku glukokortikoidnú
účinnosť (menej ako 1 %). Vylučujú sa hlavne močom.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita
Subkutánna aplikácia budezonidu v dávke 5 (g/kg telesnej hmotnosti/deň
počas 14 dní samcom a samiciam potkanov nespôsobila žiadne zmeny klinického
stavu ani biochemických hodnôt krvi a moča, hematologických a histologicko-
patologických testov. Pri dávke 20 (g/kg telesnej hmotnosti/deň došlo u
potkanov k zníženiu hmotnostných prírastkov, k zvýšeniu počtu erytrocytov a
množstva hemoglobínu, k zníženiu počtu leukocytov a k miernemu predĺženiu
protrombínového času. Zaznamenalo sa zníženie hmotnosti nadobličiek. Po
dávke 80 (g/kg telesnej hmotnosti/deň sa zaznamenalo ďalšie zníženie
hmotnosti nadobličiek a sleziny, drobná vakuolizácia hepatocytov a zníženie
počtu leukocytov v lymfatických uzlinách. Čas života sa neskrátil ani pri
týchto dávkach.

Teratogenicita
Po každodennom inhalovaní dávok až do 250 (g/kg telesnej hmotnosti sa u
potkanov nezaznamenal žiadny teratogénny účinok. Naproti tomu subkutánna
aplikácia dávok 500 (g/kg telesnej hmotnosti/deň viedla u potkanov ku
zvýšenému riziku abortov, k zníženiu hmotnosti plodov a k abnormalitám na
kostiach.
Doteraz nie sú k dispozícii primerané štúdie, ktoré by sa zaoberali vplyvom
budezonidu na graviditu u človeka.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Metylparabén, propylparabén, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ
karboxymetylcelulózy, Tween 80, emulzia so silikónovým olejom,
propylénglykol, sacharóza, dinátriumedetát, kyselina chlórovodíková,
voda.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 (C.




6.5 Druh obalu a obsah balenia

Tafen Nasal 50 (g, nosová suspenzná aerodisperzia sa plní do sklenených
liekoviek opatrených mechanickou dávkovacou pumpičkou s rozprašovacím
nosovým nástavcom.
Jedno balenie obsahuje 200 dávok. Priložená je písomná informácia pre
používateľov. Vonkajším obalom je papierová škatuľka.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Sandoz Pharmaceuticals d.d.
Verovškova 57
1000 Ľubľana
Slovinsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

69/0097/00-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

22.4.2000/


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Február 2011