Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev. č. 2009/10574

Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev. č. 2009/06993


Príloha č. 1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii lieku, ev. č. 2009/10145




PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


DIAPREL( MR
gliklazid 30 mg
tablety s riadeným uvoľňovaním


Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
0. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
1. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
2. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
3. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je DIAPREL MR a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete DIAPREL MR
3. Ako užívať DIAPREL MR
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať DIAPREL MR
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE DIAPREL MR A NA ČO SA POUŽÍVA

DIAPREL MR je liek, ktorý znižuje hladinu cukru v krvi (perorálny
antidiabetický liek patriaci do skupiny sulfonylurey).

DIAPREL MR sa používa na liečbu určitej formy diabetu (diabetes mellitus
typu 2. typu) u dospelých pacientov, ak dietetické opatrenia, telesné
cvičenie a redukcia telesnej hmotnosti nemajú adekvátny účinok na udržanie
správnej hladiny glukózy v krvi.



2. SKÔR AKO UŽIJETE DIAPREL MR

Neužívajte DIAPREL MR
- keď ste alergický (precitlivený) na gliklazid alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek DIAPRELu MR, alebo na iné liečivá z tej istej skupiny
(sulfonylurey), alebo na iné podobné liečivá (hypoglykemizujúce
sulfónamidy);
- keď máte inzulíndependentný diabetes (1. typ);
- keď máte ketónové látky a cukor v moči (to môže znamenať, že máte
diabetickú ketoacidózu), diabetickú prekómu alebo kómu;
- keď máte vážne ochorenie obličiek alebo pečene;
- keď užívate liek na liečbu plesňových infekcií (mikonazol, pozri
„Užívanie iných liekov“),
- keď dojčíte (pozri „Tehotenstvo a dojčenie”).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní DIAPRELu MR
Dodržiavajte plán liečby predpísaný Vašim lekárom, aby ste dosiahli správnu
hladinu glukózy v krvi. To znamená, že okrem pravidelného užívania lieku
budete dodržiavať stravovací režim, vykonávať telesnú aktivitu a ak je to
potrebné, znížite svoju telesnú hmotnosť.

Počas liečby gliklazidom je nevyhnutné pravidelné vyšetrenie hladiny cukru
v krvi (alebo v moči) a tiež glykovaného hemoglobínu (HbA1c).

V prvých týždňoch liečby môže byť riziko zníženia hladiny cukru v krvi
(hypoglykémia) vyššie. Preto je obzvlášť dôležité dôsledné lekárske
monitorovanie;

Nízka hladina cukru v krvi (hypoglykémia) sa môže vyskytnúť:
- keď jedávate nepravidelne alebo vynechávate jedlo úplne,
- keď držíte pôst,
- keď ste podvýživený,
- keď meníte Váš diétny režim,
- keď zvyšujete svoju fyzickú aktivitu a príjem karbohydrátov tomuto
zvýšeniu nezodpovedá,
- keď konzumujete alkohol, obzvlášť v kombinácii s vynechávaním jedla,
- keď užívate súčasne iné lieky alebo prírodné liečivá v rovnakom čase,
- keď užívate príliš vysoké dávky gliklazidu,
- keď trpíte špecifickými hormónmi-navodenými ochoreniami (funkčné poruchy
štítnej žľazy, hypofýzy alebo kôry nadobličiek),
- keď máte závažne zníženú funkciu obličiek alebo pečene.

Keď máte nízku hladinu cukru v krvi, môžete mať nasledujúce príznaky:
bolesť hlavy, pocit veľkého hladu, nevoľnosť, vracanie, únava, poruchy
spánku, nespavosť, agresivita, slabá koncentrácia, znížená pozornosť
a reakčná doba, depresia, zmätenosť, poruchy reči a videnia, triaška,
zmyslové poruchy, závraty a bezmocnosť.
Môžu sa tiež vyskytnúť nasledujúce znaky a príznaky potenie, vlhká pokožka,
úzkosť, rýchly alebo nepravidelný tep srdca, vysoký krvný tlak, náhla silná
bolesť na hrudníku vystreľujúca do blízkych oblastí (angina pectoris).

Keď hladina glukózy v krvi pokračuje v poklese, môžete trpieť značnou
zmätenosťou (delírium), výskytom kŕčov, stratou sebakontroly, plytkým
dýchaním a spomalením tepu srdca, môžete upadnúť do bezvedomia.

Vo väčšine prípadov príznaky nízkej hladiny glukózy v krvi zmiznú veľmi
rýchlo, ak skonzumujete cukor v akejkoľvek forme, napr. glukózové tablety,
kocky cukru, sladký džús, sladený čaj.
Preto noste so sebou cukor v akejkoľvek forme (glukózové tablety, kocky
cukru). Pamätajte na to, že umelé sladidlá nie sú účinné. Ak cukor nepomáha
a príznaky sa znovu opakujú, vyhľadajte, prosím, svojho lekára alebo
najbližšiu nemocnicu.

Príznaky nízkej hladiny glukózy môžu absentovať, byť menej očividné,
rozvíjať sa veľmi pomaly alebo si nemusíte byť vedomý, že Vám hladina
glukózy v krvi klesla. Toto môže nastať, ak ste starší pacient užívajúci
určité lieky (napr. lieky účinkujúce na centrálnu nervovú sústavu a beta
blokátory). Ak ste vystavený stresovej situácii (napr. úrazy, chirurgické
zákroky, horúčka atď.), Váš lekár Vám môže dočasne predpísať inzulínovú
liečbu.

Príznaky vysokej hladiny glukózy v krvi (hyperglykémia) sa môžu vyskytnúť,
keď gliklazid v dostatočnej miere neznížil glukózu v krvi, keď ste
nedodržali liečbu predpísanú Vaším lekárom alebo vo výnimočných stresových
situáciách. Tieto príznaky zahŕňajú smäd, časté močenie, sucho v ústach,
suchú svrbiacu pokožku, kožné infekcie a znížený výkon.

Ak sa vyskytnú tieto príznaky, vyhľadajte Vášho lekára alebo lekárnika.

Ak máte rodinnú anamnézu alebo viete, že máte dedičný stav nedostatku
glukóza-6-fosfát dehydrogenázy (G6PD) (abnormalita červených krviniek),
môže u Vás nastať zníženie hladiny hemoglobínu a rozpad červených krviniek
(hemolytická anémia). Vyhľadajte svojho lekára skôr, ako začnete užívať
tento liek.

DIAPREL MR sa neodporúča podávať deťom pre nedostatok údajov.

Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi pretože môžu interagovať
s DIAPRELOM MR.
Účinok znižovania glukózy v krvi gliklazidom môže byť posilnený a môžu sa
vyskytnúť príznaky nízkej hladiny glukózy, keď užívate jeden z
nasledujúcich liekov:
- iné lieky na liečbu vysokej hladiny glukózy v krvi (orálne
antidiabetiká alebo inzulín),
- antibiotiká (napr. sulfónamidy),
- lieky na liečbu vysokého krvného tlaku alebo zlyhania srdca (beta
blokátory, ACE-inhibítory ako kaptopril alebo enalapril),
- lieky na liečbu plesňových infekcií (mikonazol, flukonazol),
- lieky na liečbu vredov žalúdka alebo dvanástnika (antagonisti
H2 receptorov),
- lieky na liečbu depresie (inhibítory monoamínoxidázy),
- lieky proti bolesti alebo antireumatiká (fenylbutazón, ibuprofén),
- lieky obsahujúce alkohol.

Účinok znižovania glukózy v krvi gliklazidom môže byť oslabený a môžu sa
vyskytnúť vyššie hladiny cukru v krvi, keď užívate jeden z nasledujúcich
liekov:
- lieky na liečbu porúch centrálnej nervovej sústavy (chlórpromazín),
- lieky na zmiernenie zápalu (kortikosteroidy),
- lieky na liečbu astmy alebo používané počas pôrodu (intravenózny
salbutamol, ritodrín a terbutalín)
- lieky na liečbu ochorení prsníkov, silného menštruačného krvácania a
endometriózy (danazol).

DIAPREL MR môže zosilniť účinok liekov, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi
(napr. warfarín).

Poraďte sa so svojím lekárom predtým, než začnete užívať iný liek. Ak ste
hospitalizovaný, informujte zdravotnícky personál, že užívate DIAPREL MR.

Užívanie DIAPRELu MR s jedlom a nápojmi
DIAPREL MR môžete užívať s jedlom a nealkoholickými nápojmi.
Pitie alkoholu sa neodporúča, pretože môže meniť kontrolu Vášho diabetu
nepredvídateľným spôsobom.

Tehotenstvo a dojčenie
DIAPREL MR sa neodporúča užívať počas tehotenstva. Ak plánujete otehotnieť
alebo ak otehotniete, informujte svojho lekára, aby Vám mohol predpísať
vhodnejšiu liečbu.

Nesmiete užívať DIAPREL MR počas dojčenia.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Vaša schopnosť sústrediť sa alebo reagovať môže byť oslabená, ak je
hladina cukru v krvi príliš nízka (hypoglykémia), alebo príliš vysoká
(hyperglykémia) alebo ak sa u Vás rozvinú problémy s videním v dôsledku
týchto stavov. Uvedomte si, že môžete ohroziť seba alebo ostatných (napr.
ak vediete vozidlo alebo obsluhujete stroje). Opýtajte sa svojho lekára, či
môžete viesť vozidlo, ak:

- máte časté epizódy nízkej hladiny cukru v krvi (hypoglykémie),
- máte málo alebo žiadne varovné signály nízkej hladiny cukru v krvi
(hypoglykémie).


3. AKO UŽÍVAŤ DIAPREL MR

Dávkovanie
Vždy užívajte DIAPREL MR presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie
ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.
Dávkovanie určuje lekár v závislosti od hladiny cukru v krvi, prípadne
v moči.
Zmeny vonkajších faktorov (napr. zníženie telesnej hmotnosti, zmena
životného štýlu, stres) alebo zlepšenie kontroly hladiny cukru v krvi môže
vyžadovať zmenu dávok gliklazidu.
Zvyčajná denná dávka je 1 až 4 tablety (maximálne 120 mg) v jednej dávke
počas raňajok. Závisí to od odozvy na liečbu.
Ak bola začatá kombinovaná liečba DIAPRELom MR v kombinácii s metformínom,
inhibítorom alfaglukozidázy alebo inzulínom, Váš lekár stanoví vhodnú
dávku každého lieku individuálne pre Vás.

Vyhľadajte svojho lekára alebo lekárnika, ak máte dojem, že DIAPREL MR má
príliš silné alebo nedostačujúce účinky.

Spôsob a cesta podania
Vnútorné použitie.
Tablety sa prehĺtajú celé. Nežujte ich.
Tablety užívajte počas raňajok (a najlepšie v rovnakom čase každý deň)
a zapite ich pohárom vody.
Po užití tabliet sa vždy musíte najesť.

Ak užijete viac DIAPRELu MR, ako máte
Ak užijete príliš veľa tabliet, okamžite vyhľadajte lekára alebo najbližšiu
pohotovosť. Príznaky predávkovania sú príznaky nízkej hladiny cukru v krvi
(hypoglykémia) opísané v časti 2. Príznaky sa dajú odstrániť okamžite
príjmom cukru (4 až 6 kociek) alebo sladenými nápojmi s následnou
konzumáciou dostatočného množstva jedla. Ak je pacient v bezvedomí,
okamžite informujte lekára a zavolajte pohotovosť. To isté je potrebné
urobiť, ak niekto, napr. dieťa, neúmyselne užije liek. Pacientom
v bezvedomí nesmie byť podané jedlo alebo nápoj.
K dispozícii má byť informovaná osoba, ktorá môže v prípade núdze privolať
lekára.

Ak zabudnete užiť DIAPREL MR
Je dôležité, aby ste Vaše lieky užívali každý deň, pretože pravidelná
liečba je účinnejšia.
Ak však zabudnete užiť dávku DIAPRELu MR, ďalšiu dávku užite vo zvyčajnom
čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať DIAPREL MR
Keďže liečba diabetu je obyčajne celoživotná, predtým ako tento liek
prestanete užívať, poraďte sa o tom so svojím lekárom. Zastavenie liečby
môže spôsobiť vysokú hladinu cukru v krvi (hyperglykémiu).

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj DIAPREL MR môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci
sa neprejavia u každého.
Najbežnejšie pozorovaný vedľajší účinok je nízka hladina cukru v krvi
(hypoglykémia). Znaky a príznaky pozri „Buďte zvlášť opatrný“.
Ak sú tieto príznaky neliečené, môžu viesť k ospalosti, strate vedomia,
prípadne kóme. Ak je epizóda nízkej hladiny cukru v krvi závažná alebo
dlhotrvajúca, i keď je dočasne kontrolovaná konzumáciou cukru, okamžite
vyhľadajte lekársku starostlivosť.

Poruchy pečene
Boli zaznamenané ojedinelé hlásenia o abnormálnej činnosti pečene, ktorá
môže spôsobiť žlté zafarbenie pokožky a očí. Ak to spozorujete, okamžite
navštívte Vášho lekára. Príznaky zvyčajne zmiznú ak prestanete užívať liek.
Váš lekár rozhodne, či zastaviť liečbu.

Poruchy kože
Boli zaznamenané kožné reakcie ako je vyrážka, začervenanie, svrbenie
a žihľavka. Môžu sa objaviť aj závažné kožné reakcie.

Poruchy krvi
Bolo zaznamenané zníženie počtu krviniek (napr. trombocytov, červených
a bielych krviniek), ktoré môže spôsobiť bledosť, predĺžené krvácanie,
modriny, bolesť hrdla a horúčku. Tieto príznaky sa zvyčajne stratia, keď je
liečba prerušená.

Zažívacie choroby
Bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, porucha trávenia, hnačka a zápcha.
Tieto účinky sú minimalizované, ak je DIAPREL MR užívaný s jedlom, ako sa
odporúča.

Poruchy oka
Váš zrak môže byť na krátky čas postihnutý, obzvlášť na začiatku liečby.
Tento účinok je vyvolaný zmenami v hladinách cukru v krvi.

Pri liečbe sulfonylureami boli opísané prípady závažných zmien v počte
krviniek a alergických zápalov steny krvných ciev. Boli pozorované príznaky
poškodenia pečene (napr. žltačka), ktoré vo väčšine prípadov zmizli po
vysadení sulfonylurey, ale v ojedinelých prípadoch mohli viesť k život
ohrozujúcemu zlyhaniu pečene.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ DIAPREL MR

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte DIAPREL MR po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli
a blistri. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

/Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý/
/liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie./




6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo DIAPREL MR obsahuje
Liečivo je gliklazid. Jedna tableta obsahuje 30 mg gliklazidu v liekovej
forme s riadeným uvoľňovaním.
Ďalšie zložky sú: dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, maltodextrín,
hypromelóza, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý bezvodý.


Ako vyzerá DIAPREL MR a obsah balenia
DIAPREL MR tablety sú biele podlhovasté tablety s riadeným uvoľňovaním,
ktoré majú vyryté ‘DIA 30’ na jednej strane a [pic]na druhej. Tablety sú
dostupné v blistroch balených v škatuľkách po 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56,
60, 84, 90, 100, 112, 120, 180 alebo 500 tabletách..
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca


Držiteľ rozhodnutia o registrácii:


Les Laboratoires Servier
22, rue Garnier
92200 Neuilly - sur - Seine, Francúzsko




Výrobca:


Les Laboratoires Servier Industrie
905, route de Saran
45520 Gidy, Francúzsko

alebo

Servier (Ireland) Industries Limited
Moneylands
Gorey Road, Arklow
Co. Wicklow, Írsko

alebo

ANPHARM Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne S.A.
Ul. Annopol 6B
03-236 Warszawa, Poľsko

/Len pre portugalský trh/
IBERFAR Indústria Farmacęutica SA.
rua Consiglieri Pedroso (IBERFAR), n° 123,
2734-501 Queluz de Baixo, Portugalsko

alebo

T.D. Packaging Ltd - Unit 3
Stirling Road, South Marston Park
Swindon, Wiltshire SN3 4TQ,Veľká Británia

alebo

Unipack Ltd
Hurricane Way,
Wickford Business Park
Shotgate, Wickford, Essex SS11 8UJ, Veľká Británia

alebo
Unipack Ltd
Wingates Industrial Park
Lancaster Way
Westhoughton,
Bolton BL5 3XX, Veľká Británia

alebo

Qualiti (Burnley) Limited
Talbot Street, Briercliffe
Burnley,
Lancashire BB10 2JY, Veľká Británia

alebo

SERVIER S.L.
Avd. de los Madrońos, 33
28043 Madrid, Španielsko

alebo

AKMON farmacevtske industrije d.o.o.
Industrijska cesta 1J
1290 Grosuplje, Slovinsko

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru
(EHP) pod nasledovnými názvami:

|Belgicko |UNI DIAMICRON® |
|Česká Republika |DIAPREL® MR |
|Cyprus |DIAMICRON® MR 30 mg |
|Dánsko |DIAMICRON UNO® 30mg |
|Estónsko |DIAPREL® MR |
|Francúzsko |DIAMICRON® 30mg |
|Grécko |DIAMICRON® MR |
|Holandsko |DIAMICRON® MR 30 mg |
|Írsko |DIAMICRON® MR 30mg |
|Island |DIAMICRON UNO® 30mg |
|Litva |DIAPREL® MR |
|Lotyšsko |DIAPREL® MR |
|Luxembursko |DIAMICRON® 30mg |
|Maďarsko |DIAPREL® MR |
|Malta |DIAMICRON® MR |
|Nemecko |DIAMICRON® UNO 30 mg |
|Poľsko |DIAMICRON 30 mg |
|Portugalsko |DIAMICRON® LM 30mg |
|Rakúsko |DIAMICRON® MR 30 mg |
|Slovensko |DIAPREL® MR |
|Slovinsko |DIAPREL® MR |
|Španielsko |DIAMICRON 30 mg |
|Taliansko |DIAMICRON® 30mg |
|Veľká Británia |DIAMICRON® 30 mg MR |

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v 4/2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev. č. 2009/10574


| |
|SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU |



1. NÁZOV LIEKU

DIAPREL( MR
tablety s riadeným uvoľňovaním


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna tableta obsahuje gliklazid 30 mg.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta s riadeným uvoľňovaním.
Biela, oválna tableta s vyrytým znakom na oboch stranách, ‘DIA 30’ na
jednej a [pic]na druhej strane.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Non-inzulín-dependentný diabetes (diabetes mellitus 2. typu) u dospelých
pacientov, ak dietetické opatrenia, telesné cvičenie a redukcia telesnej
hmotnosti samy nestačia kontrolovať glukózu v krvi.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Perorálne použitie.

Použitie len u dospelých.

Denná dávka sa môže pohybovať od 1 do 4 tabliet denne, t.j.
od 30 do 120 mg užitých perorálne, v jednorazovom podaní počas raňajok.
Odporúča sa prehltnúť tabletu(-y) v celku.
Ak dôjde k vynechaniu dávky, na ďalší deň sa užitá dávka nesmie zvýšiť.

Tak ako pri všetkých hypoglykemizujúcich látkach, dávka sa má nastaviť
podľa individuálnej metabolickej odpovede pacienta (glykémia, HbA1c).


- Počiatočná dávka

Odporúčaná počiatočná dávka je 30 mg denne.
Ak je glykémia účinne kontrolovaná, táto dávka môže byť použitá na
udržiavaciu liečbu.
Ak glykémia nie je adekvátne kontrolovaná, dávka môže byť v postupných
krokoch zvýšená na 60, 90 alebo 120 mg denne. Interval medzi zvýšením
každej dávky má byť aspoň 1 mesiac, okrem pacientov, u ktorých sa
glykémia neznížila po dvoch týždňoch liečby. V takýchto prípadoch môže
byť dávka zvýšená na konci druhého týždňa liečby.
Maximálna odporúčaná denná dávka je 120 mg.


- Zmena liečby z tabliet Diaprel 80 mg na Diaprel MR:

1 tableta lieku Diaprel 80 mg zodpovedá 1 tablete lieku
Diaprel MR 30 mg, preto je možné zmenu liečby uskutočniť za predpokladu
starostlivého monitorovania glykémie.


- Zmena liečby z iného perorálneho antidiabetika na Diaprel MR:

Diaprel MR môže nahradiť iné perorálne antidiabetiká.
Pri zmene liečby na Diaprel MR je potrebné brať do úvahy dávkovanie
a biologický polčas predchádzajúceho antidiabetika.
Vo všeobecnosti sa prechodné obdobie nevyžaduje. Má sa použiť počiatočná
dávka 30 mg, a táto má byť prispôsobená glykemickej odpovedi pacienta
tak, ako je popísané vyššie.

Pri zmene liečby z hypoglykemizujúceho derivátu sulfonylurey s predĺženým
biologickým polčasom môže byť potrebný niekoľkodňový časový úsek bez
medikácie, aby sa predišlo aditívnemu účinku týchto dvoch liekov, ktorý
by mohol spôsobiť hypoglykémiu. Postup popísaný pre úvodnú liečbu sa má
použiť aj pri zmene liečby na Diaprel MR, t.j. po počiatočnej dávke 30 mg
denne nasleduje postupné zvyšovanie dávky v závislosti od metabolickej
odpovede.


- Kombinovaná liečba s inými antidiabetikami:

Diaprel MR sa môže podávať v kombinácii s biguanidmi, inhibítormi alfa-
glukozidázy alebo s inzulínom.
U pacientov s nedostatočnou kontrolou glykémie liekom Diaprel MR je možné
pod starostlivým lekárskym dohľadom začať sprievodnú liečbu inzulínom.


- U starších pacientov (nad 65 rokov) sa má Diaprel MR predpisovať
v rovnakom dávkovacom režime, ktorý je odporúčaný pacientom vo veku do 65
rokov. U pacientov s miernou až stredne ťažkou obličkovou
nedostatočnosťou môže byť pri starostlivom sledovaní pacienta použitý
rovnaký dávkovací režim ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek.
Tieto údaje boli potvrdené v klinických štúdiách.


- U pacientov s rizikom hypoglykémie:

. podvyživených alebo s malnutríciou,
. so závažnými alebo zle kompenzovanými endokrinnými poruchami
(hypopituitarizmus, hypotyreoidizmus, adrenokortikotropná
nedostatočnosť),
. po prerušení prolongovanej kortikosteroidnej terapie a/alebo
kortikosteroidnej terapie s vysokými dávkami,
. so závažným cievnym ochorením (ťažká forma ischemickej choroby srdca,
ťažké poškodenie karotíd, difúzne cievne ochorenie);
Odporúča sa používať minimálnu dennú počiatočnú dávku 30 mg.

- Nie sú dostupné údaje a klinické štúdie u detí.

4.3 Kontraindikácie

- známa precitlivenosť na gliklazid alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok,
na iné deriváty
sulfonylurey, na sulfónamidy,
- diabetes mellitus 1. typu,
- diabetická prekóma a kóma, diabetická ketoacidóza,
- závažná obličková alebo pečeňová nedostatočnosť: v takýchto prípadoch sa
odporúča
použitie inzulínu,
- liečba mikonazolom (pozri časť „Liekové a iné interakcie“),
- laktácia (pozri časť „Gravidita a laktácia“).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

HYPOGLYKÉMIA:

Táto liečba má byť predpísaná iba v prípade, ak sa u pacienta predpokladá
pravidelný príjem potravy (vrátane raňajok). Je dôležité mať pravidelný
príjem sacharidov vzhľadom na zvýšené riziko vzniku hypoglykémie
v prípade, ak je príjem potravy oneskorený, ak sa konzumuje neprimerané
množstvo potravy, alebo ak má potrava nízky obsah sacharidov.
Hypoglykémia sa s väčšou pravdepodobnosťou vyskytuje počas
nízkokalorických diét, po predĺženom alebo namáhavom cvičení, po
konzumácii alkoholu, alebo pri použití kombinácie hypoglykemizujúcich
látok.

K hypoglykémii môže dôjsť po podaní derivátov sulfonylurey (pozri časť
„4.8 Nežiaduce účinky“).
Niektoré stavy môžu byť závažné a dlhotrvajúce. Môže byť potrebná
hospitalizácia a pokračovanie v podávaní glukózy počas niekoľkých dní.

Na zníženie rizika vzniku hypoglykemických príhod je potrebný starostlivý
výber pacientov, použitej dávky a jasné pokyny pre pacienta.

Faktory zvyšujúce riziko vzniku hypoglykémie:
- pacient odmieta alebo (obzvlášť starší pacienti) nie je schopný
spolupracovať,
- malnutrícia, nepravidelný čas stravovania, vynechávanie jedál, obdobia
hladovania
alebo dietetických zmien,
- nerovnováha medzi fyzickou záťažou a príjmom sacharidov,
- obličková nedostatočnosť,
- závažná pečeňová nedostatočnosť,
- predávkovanie liekom Diaprel MR,
- niektoré endokrinné poruchy: poruchy štítnej žľazy, hypopituitarizmus a
nedostatočná funkcia
nadobličiek,
- súčasné podávanie niektorých iných liekov (pozri časť „Liekové a iné
interakcie“).

Obličková a pečeňová nedostatočnosť: Farmakokinetika a/alebo
farmakodynamika gliklazidu môžu byť modifikované u pacientov s pečeňovou
nedostatočnosťou alebo závažným obličkovým zlyhaním. Hypoglykemická
epizóda, ktorá sa vyskytne u týchto pacientov, môže byť prolongovaná,
preto je potrebné začať vhodnú liečbu.

Informácia pre pacienta:
Riziká hypoglykémie, spolu s jej symptómami, liečbou a podmienkami
vedúcimi k jej vzniku sa majú vysvetliť pacientovi a členom jeho rodiny.
Pacient má byť informovaný o dôležitosti dodržiavania diétneho režimu,
pravidelného cvičenia a pravidelného sledovania hladín glukózy v krvi.

Nedostatočná kontrola glykémie: Kontrola glykémie u pacientov liečených
antidiabetikami môže byť ovplyvnená niektorým z nasledujúcich faktorov:
horúčka, úraz, infekcia alebo chirurgický zákrok. V niektorých prípadoch
môže byť nevyhnutné podávanie inzulínu.

Hypoglykemická účinnosť akéhokoľvek perorálneho antidiabetika, vrátane
gliklazidu, u mnohých pacientov počas dlhšieho obdobia klesá: môže to byť
spôsobené progresiou závažnosti diabetu, alebo zníženou odpoveďou na
liečbu. Tento fenomén je známy ako sekundárne zlyhanie, ktoré je odlišné
od primárneho zlyhania, pri ktorom je liek neúčinný, ak je použitý ako
liečba prvej voľby. Pred diagnostikovaním sekundárneho zlyhania sa má
u pacienta zvážiť adekvátna úprava dávky a dodržiavanie diétneho režimu.

Laboratórne testy: Pri hodnotení kontroly glykémie sa odporúča merať
hladiny glykovaného hemoglobínu (alebo plazmatickú hladinu glukózy
nalačno). Užitočné môže byť aj samomonitorovanie glykémie.

Liečba pacientov s G6PD-deficienciou derivátmi sulfonylurey môže viesť
k hemolytickej anémii. Keďže gliklazid patrí do chemickej skupiny
derivátov sulfonylurey, pacientom s G6PD-deficienciou sa má venovať
zvýšená opatrnosť a má sa zvážiť alternatívna liečba non-sulfonylureou.

4.5 Liekové a iné interakcie

1) Pri nasledujúcich liekoch je pravdepodobné zvýšenie rizika vzniku
hypoglykémie

/Kontraindikovaná kombinácia/

. Mikonazol (systémové podanie, orálny gél): zvyšuje hypoglykemizujúci
účinok s možným nástupom hypoglykemických symptómov, alebo až kómy.

/Kombinácie, ktoré sa neodporúčajú/

. Fenylbutazón (systémové podanie): zvyšuje hypoglykemizujúci účinok
derivátov sulfonylurey (vytláča ich z väzby na plazmatické bielkoviny
a/alebo spomaľuje ich elimináciu).
Je vhodnejšie použiť iné antiflogistikum alebo v opačnom prípade
upozorniť pacienta a zdôrazniť dôležitosť samomonitorovania glykémie.
V prípade nutnosti upravte dávku počas alebo po ukončení liečby
antiflogistikom.

. Alkohol: zvyšuje hypoglykemickú reakciu (inhibíciou kompenzačných
reakcií), čo môže viesť k nástupu hypoglykemickej kómy.
Je potrebné sa vyhnúť konzumácii alkoholu alebo užívaniu liekov
obsahujúcich alkohol.

/Kombinácie vyžadujúce opatrnosť pri používaní/

K potenciácii hypoglykemizujúceho účinku, a teda v niektorých prípadoch
i k hypoglykémii môže dôjsť vtedy, ak sa užíva niektorý z nasledujúcich
liekov, napr.: iné antidiabetiká (inzulíny, akarbóza, biguanidy), beta-
blokátory, flukonazol, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu
(kaptopril, enalapril), antagonisty H2 -receptorov, inhibítory MAO,
sulfónamidy a nesteroidové antiflogistiká.

2) Nasledujúce lieky môžu spôsobiť zvýšenie hladín glykémie

/Kombinácia, ktorá sa neodporúča/

. Danazol: diabetogénny účinok danazolu.
Ak sa podávaniu tohoto liečiva nedá vyhnúť, upozornite pacienta
a zdôraznite mu dôležitosť sledovania glykémie a glykozúrie. Počas
a po ukončení liečby danazolom môže byť potrebné upraviť dávku
antidiabetika.

/Kombinácie vyžadujúce opatrnosť pri používaní/

. Chlórpromazín (neuroleptikum): vysoké dávky (> 100 mg chlórpromazínu
denne) zvyšujú hladiny glykémie (znížené uvoľňovanie inzulínu).
Upozornite pacienta a zdôraznite dôležitosť sledovania glykémie.
Počas a po ukončení liečby neuroleptikom môže byť potrebné upraviť dávku
antidiabetika.

. Glukokortikoidy (systémová a lokálna cesta podania: intraartikulárne,
topické a rektálne prípravky) a tetrakosaktrin: zvýšenie hladín glykémie
s možnou ketózou (znížená tolerancia sacharidov spôsobená
glukokortikoidmi).
Upozornite pacienta a zdôraznite dôležitosť sledovania glykémie, obzvlášť
na začiatku liečby. Počas a po ukončení liečby glukokortikoidmi môže
byť potrebné upraviť dávku antidiabetika.

. Ritodrin, salbutamol, terbutalín (i.v.):
Zvýšené hladiny glykémie v dôsledku beta-2 agonistických účinkov.
Zdôraznite dôležitosť sledovania glykémie. V prípade potreby prejdite na
liečbu inzulínom.

3) Kombinácia, ktorú je potrebné brať do úvahy

. Antikoagulačná liečba (warfarín ...):
Použitie derivátov sulfonylurey môže viesť pri súčasnom podávaní
s antikoagulanciami k potenciácii antikoagulačného účinku.
Môže byť potrebná úprava antikoagulačnej liečby.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita

S použitím gliklazidu počas gravidity u ľudí nie sú žiadne skúsenosti,
hoci pri ostatných derivátoch sulfonylurey existuje niekoľko údajov.
V štúdiách na zvieratách sa nepreukázal teratogénny účinok gliklazidu.
Pred počatím je potrebné dosiahnuť kontrolu diabetu, aby sa znížilo
riziko vzniku vrodených abnormalít spojených s nekontrolovaným diabetom.
Perorálne hypoglykemiká nie sú vhodné, liekom prvej voľby pri liečbe
diabetu počas gravidity je inzulín. Odporúča sa, aby sa liečba
perorálnymi antidiabetikami vymenila za liečbu inzulínom pred plánovaním
gravidity alebo čo najskôr po jej zistení.


Laktácia

Nie je známe, či sa gliklazid alebo jeho metabolity vylučujú do
materského mlieka. Vzhľadom
na riziko vzniku hypoglykémie u novorodencov je liek kontraindikovaný
u dojčiacich matiek.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacienti majú byť oboznámení so symptómami hypoglykémie a musia byť
opatrní pri vedení vozidiel alebo obsluhe strojov, obzvlášť na začiatku
liečby.

4.8 Nežiaduce účinky

Na základe skúseností s gliklazidom a s inými sulfonylureami je potrebné
spomenúť nasledovné nežiaduce účinky.

Hypoglykémia
Liečba liekom Diaprel MR, podobne ako liečba inými derivátmi
sulfonylurey, môže spôsobiť hypoglykémiu, ak sa pacient stravuje
nepravidelne a najmä ak dochádza k vynechaniu jedla. Možné symptómy
hypoglykémie sú: bolesť hlavy, intenzívny pocit hladu, nauzea, vracanie,
malátnosť, poruchy spánku, agitácia, agresívne správanie, poruchy
koncentrácie, znížená vnímavosť a spomalené reakcie, depresia, zmätenosť,
vizuálne poruchy a poruchy reči, afázia, tremor, paréza, zmyslové
poruchy, závraty, pocit slabosti, strata sebakontroly, delírium, kŕče,
plytké dýchanie, bradykardia, ospalosť a strata vedomia s možnosťou
prechodu do kómy a letálneho záveru.
Okrem toho možno pozorovať príznaky adrenergnej kontraregulácie: potenie,
vlhká pokožka, pocit úzkosti, tachykardia, hypertenzia, palpitácie,
angina pectoris a srdcová arytmia.
Tieto symptómy zvyčajne vymiznú po podaní sacharidov (cukor). Umelé
sladidlá sú však neúčinné. Skúsenosť s inými derivátmi sulfonylurey
ukazuje, že hypoglykémia sa môže objaviť znova i napriek počiatočnej
účinnosti príslušných opatrení.
Ak má hypoglykemická príhoda ťažký alebo zdĺhavý priebeh, je aj napriek
dočasnej kontrole stavu podaním cukru potrebná okamžitá medikamentózna
liečba alebo hospitalizácia.

Boli hlásené gastrointestinálne ťažkosti vrátane bolesti brucha, nauzey,
vracania, dyspepsie, hnačky a obstipácie: ak sa vyskytnú tieto nežiaduce
účinky, možno sa im vyhnúť alebo ich možno minimalizovať tým, že sa
gliklazid užíva počas raňajok.

Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené zriedkavejšie:

. Poruchy kože a podkožného tkaniva: vyrážka, svrbenie, žihľavka, erytém,
makulopapulárne vyrážky, bulózne reakcie.

. Poruchy krvi a lymfatického systému: Hematologické zmeny sú zriedkavé.
Môžu zahŕňať anémiu, leukopéniu, trombocytopéniu, granulocytopéniu. Po
prerušení liečby sú tieto zmeny vo všeobecnosti reverzibilné.

. Poruchy pečene a žlčových ciest: zvýšené hladiny hepatálnych enzýmov
(AST, ALT, alkalická fosfatáza), hepatitída (ojedinelé prípady). Ak sa
objaví cholestatický ikterus, prerušte liečbu.

Tieto symptómy zvyčajne vymiznú po prerušení liečby.

. Poruchy oka
Prechodné poruchy zraku sa môžu vyskytnúť obzvlášť na začiatku
liečby, dochádza k nim v dôsledku zmien hladiny glykémie.

. Skupinové účinky
U iných derivátov sulfonylurey boli popísané prípady erytrocytopénie,
agranulocytózy, hemolytickej anémie, pancytopénie a alergickej
vaskulitídy.
U iných derivátov sulfonylurey sa tiež pozorovali prípady zvýšených
hladín pečeňových enzýmov, dokonca aj poškodenia funkcie pečene (napr.
s cholestázou a ikterom) a hepatitídy, ktoré ustúpili po prerušení
podávania derivátu sulfonylurey alebo v ojedinelých prípadoch viedli
k život ohrozujúcemu zlyhaniu pečene.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie derivátmi sulfonylurey môže spôsobiť hypoglykémiu.

Mierne symptómy hypoglykémie, bez straty vedomia alebo neurologických
príznakov, sa musia upraviť príjmom sacharidov, úpravou dávky a/alebo
zmenou stravy.
Prísne sledovanie musí pokračovať, až kým si lekár nie je istý, že je
pacient mimo nebezpečenstva.

Závažné hypoglykemické reakcie s kómou, kŕčmi alebo inými neurologickými
poruchami sú možné a musia sa liečiť ako akútny stav vyžadujúci okamžitú
hospitalizáciu.

Ak je diagnostikovaná alebo je podozrenie na hypoglykemickú kómu,
pacientovi sa má rýchlo podať i.v. injekcia 50 ml koncentrovaného roztoku
glukózy (20 až 30 %). Za ňou má nasledovať kontinuálna infúzia menej
koncentrovaného roztoku glukózy (10 %) rýchlosťou, ktorá udrží hladiny
glykémie nad 1 g/l. Pacienti musia byť dôkladne monitorovaní a potom
v závislosti od stavu pacienta lekár rozhodne o nutnosti ďalšieho
monitorovania.
Dialýza je u týchto pacientov neúčinná kvôli silnej väzbe gliklazidu na
proteíny.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti


SULFÓNAMIDY, DERIVÁTY MOČOVINY
ATC kód: A10BB09

Gliklazid je hypoglykemizujúci derivát sulfonylurey, perorálne
antidiabetické liečivo, ktoré sa od ostatných príbuzných zlúčenín
odlišuje prítomnosťou dusík-obsahujúceho heterocyklického jadra
s endocyklickou väzbou.

Gliklazid znižuje hladiny glykémie stimuláciou sekrécie inzulínu z ?-
buniek Langerhansových ostrovčekov. Zvýšenie postprandiálnej sekrécie
inzulínu a C-peptidu pretrváva po 2 rokoch liečby.
Okrem týchto metabolických vlastností má gliklazid aj hemovaskulárne
vlastnosti.

Účinok na uvoľňovanie inzulínu

Pri diabete 2. typu gliklazid obnovuje skorý pík inzulínovej sekrécie
v odpovedi na glukózu a zvyšuje druhú fázu sekrécie inzulínu. Významné
zvýšenie inzulínovej odpovede je pozorované v odozve na stimuláciu
vyvolanú podaním jedla alebo glukózy.

Hemovaskulárne vlastnosti

Gliklazid znižuje mikrotrombózu dvoma mechanizmami, ktoré môžu hrať úlohu
pri komplikáciách diabetu:
- čiastočnou inhibíciou agregácie a adhézie trombocytov, so
znížením markerov aktivácie
trombocytov (beta-tromboglobulín, tromboxan B2).
- účinkom na fibrinolytickú aktivitu cievneho endotelu so zvýšením
aktivity tPA.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Plazmatické hladiny sa progresívne zvyšujú počas prvých 6 hodín, kým
dosiahnú plató, ktoré sa udrží od šiestej do dvanástej hodiny po podaní.
Intraindividuálna variabilita je nízka.

Gliklazid sa absorbuje úplne. Príjem potravy nemá vplyv na rýchlosť alebo
stupeň absorpcie.

Vzťah medzi podanou dávkou až do 120 mg a plochou pod koncentračnou
krivkou je lineárny.

Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 95 %.

Gliklazid sa metabolizuje predovšetkým v pečeni a vylučuje sa močom:
menej ako 1 % nezmenenej formy sa nachádza v moči. V plazme sa nezistila
prítomnosť žiadnych aktívnych metabolitov.

Eliminačný polčas gliklazidu sa pohybuje medzi 12 a 20 hodinami.

Distribučný objem je okolo 30 litrov.

U starších pacientov sa nepozorovali žiadne signifikantné zmeny
farmakokinetických parametrov.

Jednorazová denná dávka lieku Diaprel MR udržiava účinné plazmatické
koncentrácie gliklazidu počas 24 hodín.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje vychádzajúce z konvenčných štúdií toxicity
po opakovanom podávaní a štúdií genotoxicity neodhalili pre človeka
žiadne zvláštne nebezpečenstvo. Dlhodobé štúdie karcinogenicity neboli
realizované. V štúdiách na zvieratách sa nedokázali žiadne teratogénne
zmeny, avšak pri zvieratách dostávajúcich 25-násobok maximálnej
odporúčanej dávky pre človeka sa pozorovala nižšia hmotnosť plodu.



6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


6.1 Zoznam pomocných látok


Dihydrát fosforečnanu vápenatého,
maltodextrín,
hypromelóza,
magnéziumstearát,
koloidný oxid kremičitý bezvodý.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia


7, 10, 14, 20, 28, 30, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 120, 180 a 500 tabliet
v hliník/poly(vinylchloridovom) blistri zabalenom v papierovej škatuľke.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII


Les Laboratoires Servies
22, rue Garnier
92200 Neuilly - sur - Seine
Francúzsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

18/0023/05-S


9. DáTUM prvej registrácie/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE




10. DáTUM REVíZIE TEXTU

Apríl 2010