Písomná informácia pre používateľov




PRÍLOHA Č.2 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII, EV.Č.: 2010/03597



PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

UNITIMOLOL 0,5 %

Očná roztoková instilácia

Timololiumhydrogénmaleinát

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete
používať Váš liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Unitimolol 0,5 % a na čo sa používa
2. Skôr ako použijete Unitimolol 0,5 %
3. Ako používať Unitimolol 0,5 %
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Unitimolol 0,5 %
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE UNITIMOLOL 0,5 % A NA ČO SA POUŽÍVA

Unitimolol 0,5 % je roztok na podanie do oka. Obsahuje liečivú látku
timololiumhydrogénmaleinát (timolol), ktorá patrí do skupiny liekov
nazývaných „betablokátory“. Lieky s obsahom timololu sa používajú na
zníženie vnútroočného tlaku.
Pomocná látka - hypromelóza zvyšuje viskozitu očných kvapiek, predlžuje tak
ich zotrvávanie v oku a znižuje očnú dráždivosť. Predĺžený kontakt očných
kvapiek s povrchom oka zvyšuje možnosť vstrebania účinnej látky a tým
priaznivo pôsobí na dĺžku trvania účinku.

Unitimolol 0,5 % sa používa na zníženie vnútroočného tlaku v týchto
prípadoch :
- chronický glaukóm s otvoreným uhlom (druh zeleného zákalu)
- afakický glaukóm (zelený zákal po odstránení očnej šošovky)
- sekundárny glaukóm (forma zeleného zákalu, ktorá vznikla v dôsledku
iného očného ochorenia)

Liek môžu používať dospelí, mladiství a deti od 8 rokov.


2. SKÔR AKO POUŽIJETE UNITIMOLOL 0,5 %

Nepoužívajte Unitimolol 0,5 %
- keď ste alergický (precitlivený) na timolol alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek lieku
4. pri poruchách výživy rohovky (dystrofické zmeny rohovky)
5. pri zvýšenej reakčnej pohotovosti priedušiek (bronchiálna
hyperaktivita)
6. pri prieduškovej astme
7. pri chronických ochoreniach dýchacích ciest
8. pri niektorých srdcových ochoreniach, najmä pri poruchách srdcového
rytmu (napr. pomalá frekvencia srdca, poruchy prenosu vzruchu medzi
predsieňami a komorami)
9. pri vredovej chorobe žalúdka
10. liek sa nesmie podávať deťom mladším ako 1 rok

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Unitimololu 0,5 %
11. u detí od 1 do 8 rokov (liečba môže prebiehať iba na odporúčanie a pod
ambulantným dohľadom detského oftalmológa)
12. u žien v období tehotenstva a dojčenia
13. u pacientov s nestabilnou cukrovkou
14. u pacientov so zvýšenou funkciou štítnej žľazy
15. u pacientov s myasténiou gravis (ťažká svalová slabosť)

Používanie iných liekov
Účinky lieku Unitimolol 0,5 % a účinky iných liekov sa môžu navzájom
ovplyvňovať.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi.
Ak Vám iný lekár bude chcieť predpísať nový liek, informujte ho, že
používate Unitimolol 0,5 % očnú roztokovú instiláciu.
Je veľmi dôležité, aby Váš lekár vedel, že užívate lieky k zníženiu krvného
tlaku alebo k liečbe srdcovocievnych ochorení.

Ak používate aj iné očné lieky, poraďte sa o vhodnosti ich súčasného
používania s očným lekárom.

Unitimolol 0,5 % očná roztoková instilácia môže byť kombinovaná s ďalšími
liekmi na liečbu zeleného zákalu (s liekmi zužujúcimi zreničku,
dipivefrinom a látkami zabraňujúcimi tvorbe karbonanhydrázy).

Všeobecne sa odporúča, aby medzi použitím lieku Unitimolol 0,5 % a inými
liekmi bol dodržaný najmenej päťminútový interval.

Používanie Unitimololu 0,5 % s jedlom a nápojmi
Nakoľko sa jedná o očnú roztokovú instiláciu, nemá jej používanie žiadnu
väzbu na jedlo a pitie.

Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom.
Liek počas tehotenstva a v období dojčenia môže byť podávaný iba zo zvlášť
závažných dôvodov.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Liek môže zhoršiť ostrosť videnia, a tak nepriaznivo ovplyvniť schopnosť
reagovať pri riadení motorového vozidla, pri obsluhe strojov alebo pri
vykonávaní iných rizikových činností vyžadujúcich si zvýšenú pozornosť,
sústredenie a koordináciu pohybov. A preto neriaďte motorové vozidlo a
neobsluhujte stroje, pokiaľ Vám to Váš lekár nepovolí.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Unitimololu 0,5 %
Liek obsahuje konzervačnú látku - benzalkóniumchlorid. Súčasne s používaním
lieku Unitimolol 0,5 % nemožno nosiť mäkké kontaktné šošovky. Tvrdé
kontaktné šošovky treba z oka vybrať a nasadiť ich späť najskôr za 20
minút po nakvapkaní lieku.




3. AKO POUŽÍVAŤ UNITIMOLOL 0,5 %

Vždy používajte Unitimolol 0,5 % presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak
si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.
Zvyčajne sa liek Unitimolol 0,5 % používa nasledovne:


/Dospelí a deti od 8 rokov:/

Dospelým a deťom nad 8 rokov sa zvyčajne vkvapkáva 1 kvapka 2-krát denne do
spojovkového vaku, najlepšie v intervale 12 hodín.

Podľa účinnosti lieku môže lekár dávkovanie upraviť. Po dosiahnutí
požadovaného účinku, po stabilizácii vnútroočného tlaku je možné dávku
znížiť na 1 kvapku 1-krát denne, pravidelne v rovnakú dobu. Pokiaľ
Unitimolol 0,5 % sám nedostatočne znižuje vnútroočný tlak je možné ho
úspešne kombinovať s ďalšími liekmi určenými k liečbe zeleného zákalu.
Liečba je zvyčajne dlhodobá a prerušiť ju alebo zmeniť dávkovanie je možné
iba na odporúčanie lekára.
V priebehu liečby liekom Unitimolol 0,5 % budete musieť dochádzať na
pravidelné vyšetrenia v intervaloch, ktoré určí Váš očný lekár.


Nositelia kontaktných šošoviek
Ak nosíte kontaktné šošovky, mali by ste si ich pred vkvapnutím Unitimololu
0,5 % vybrať. Po vkvapnutí Unitimololu 0,5 % počkajte aspoň 20 minút pred
opätovným vložením kontaktných šošoviek.


Inštrukcie pre aplikáciu
1. Umyte si ruky a pohodlne sa posaďte alebo postavte.
2. Odskrutkujte uzáver so závitom.
[pic]


3. Pridržiavajte fľaštičku smerom nadol, medzi palcom a ostatnými
prstami.


4. Ukazovákom jemne potiahnite spodné viečko postihnutého oka.
[pic]


5. Priblížte koniec kvapkadla blízko k Vášmu oku, ale tak, aby sa
nedotklo oka alebo jeho okolitých oblastí.
6. Jemne stlačte fľaštičku, aby sa do Vášho oka dostala len jedna
kvapka, potom uvoľnite spodné viečko.
[pic] [pic]


7. Prstom pritlačte kútik postihnutého oka pri nose. Podržte 1
minútu so zatvoreným okom.
[pic]


8. Ak Vám to lekár povedal, postup opakujte aj pre druhé oko.
9. Bezprostredne po použití nasaďte pevne uzáver späť na fľaštičku.



Ak použijete viac Unitimololu 0,5 % ako máte
Pri predpísanom dávkovaní je predávkovanie prakticky vylúčené. Príznaky
predávkovania sú: znížená srdcová frekvencia, pokles krvného tlaku, poruchy
dýchania až poruchy vedomia a kŕče.

Pri predávkovaní alebo náhodnom užití lieku dieťaťom privolajte ihneď
lekársku pomoc.


Ak zabudnete použiť Unitimolol 0,5 %
Začnite s používaním ihneď ako si spomeniete. Ďalej pokračujte
v predpísanom dávkovaní v obvyklom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku,
aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete používať Unitimolol 0,5 %
Neprestaňte používať Unitimolol 0,5 % pokiaľ Vám to nepovedal Váš lekár.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho
lekára alebo lekárnika.


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Unitimolol 0,5 % môže spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Unitimolol 0,5 % je zvyčajne veľmi dobre znášaný, niekedy však môže vyvolať
nežiaduce účinky:

Časté vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 z 10 ale viac ako 1 zo 100
používateľov):
Podráždenie oka ako napr. pálivá alebo bodavá bolesť, suché oči,
začervenanie oka, bolesť hlavy.

Menej časté vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 zo 100 ale viac ako 1
z 1 000 používateľov):
Zmeny zraku, ako napríklad dvojité videnie, únava, závrat, depresie,
nevoľnosť, žalúdočné ťažkosti, mdloby, dýchavičnosť.

Zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 z 1 000 ale viac ako 1
z 10 000 používateľov):
Zvonenie v ušiach, nespavosť, nočné mory, strata pamäti, tŕpnutie, hnačka,
sucho v ústach, bolesť na hrudníku, búšenie srdca, nepravidelný pulz,
spomalenie pulzovej frekvencie, opuchy rúk alebo nôh, studené ruky alebo
nohy, kašeľ, vypadávanie vlasov, vyrážky, svrbenie alebo iné závažnejšie
alergické reakcie, menšia potreba pohlavného styku.


Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ UNITIMOLOL 0,5 %

Liek uchovávať v suchu.
Chrániť pred chladom a mrazom.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Unitimolol 0,5 % po uplynutí dátumu exspirácie, ktorý je
uvedený na štítku alebo na škatuľke pod skratkou EXP. Dátum exspirácie
sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Nepoužívajte Unitimolol 0,5 % ak spozorujete viditeľné znaky poškodenia
lieku alebo ochranného pruhu pri prvom otváraní fľaštičky. V takomto
prípade vráťte liek naspäť do lekárne.

Po prvom otvorení spotrebujte do 28 dní.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Unitimolol 0,5 % obsahuje

- Liečivo je timololiumhydrogénmaleinát 6,8 mg v 1ml roztoku, čo
odpovedá timololu 5 mg v 1 ml.
- Ďalšie zložky sú:
Hypromellosum (hypromelóza),
dinatrii phosphas dodecahydricus (dodekahydrát hydrogenfosforečnanu
sodného),
natrii dihydrogenophosphas dihydricus (dihydrát dihydrogenfosforečnanu
sodného),
benzalkonii chloridum (benzalkóniumchlorid) konzervačná prísada,
aqua ad iniectabilia (voda na injekciu)


Ako vyzerá Unitimolol 0,5 % a obsah balenia

1 ( 10 ml, 1 x 5ml, 3 ( 5 ml (polyetylénová fľaštička s kvapkadlom)

Na trhu nemusia byť všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

UNIMED PHARMA spol. s r.o., Oriešková 11, 821 05 Bratislava, Slovenská
republika


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v októbri
2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.1 k rozhodnutiu o zmene v registrácii, ev.č.: 2010/03597


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU


1. NÁZOV LIEKU

UNITIMOLOL 0,5 %

očná roztoková instilácia


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE



1 ml očnej roztokovej instilácie obsahuje 6,8 mg
timololiumhydrogénmaleinátu (zodpovedá 5 mg timololu) (1 ml = 34 kvapiek).

Pomocná látka: Benzalkóniumchlorid (0,1 mg/ml) je konzervačná látka.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.






3. LIEKOVÁ FORMA

Očná roztoková instilácia
Vzhľad lieku: roztok musí byť číry bezfarebný maximálne slabo nažltlý
a slabo viskózny roztok bez mechanických nečistôt.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Unitimolol 0,5 % sa používa k liečbe zvýšeného vnútroočného tlaku.
Indikáciou je predovšetkým primárny glaukóm s otvoreným uhlom, afakický
glaukóm, niektoré formy sekundárneho glaukómu, glaukóm nereagujúci na inú
terapiu.
Unitimolol 0,5 % sa môže použiť aj ako doplnok iných antiglaukomatík.


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Spôsob podania: Podanie do oka.

/Dospelí:/
Presné dávkovanie a dĺžku liečby určí vždy lekár. Zvyčajne liečbu začíname
kvapkaním 1 kvapky do spojovkového vaku maximálne 2-krát denne, najlepšie v
intervale 12 hodín. Podľa účinnosti lieku sa môže dávkovanie upraviť. Po
dosiahnutí požadovaného účinku, po stabilizácii vnútroočného tlaku je možné
dávku znížiť na 1 kvapku 1-krát denne, pravidelne v rovnakú dobu. Naopak
pokiaľ Unitimolol 0,5 % sám nedostatočne znižuje vnútroočný tlak je možné
ho úspešne kombinovať s ďalšími antiglaukomatickými liekmi z inej
farmakodynamickej skupiny napr. pilokarpínom, dipivefrínom alebo s
inhibítormi karboanhydrázy.
Aplikácia lieku Unitimolol 0,5 % očná roztoková instilácia je dlhodobá.
Vzhľadom na to, že odpoveď oka na terapiu (-blokátormi sa môže meniť, je
potrebné u pacientov pravidelne sledovať vnútroočný tlak, a tiež aj stav
rohovky.
/Deti:/
Unitimolol 0,5 % očnú roztokovú instiláciu môžu používať deti od 8 rokov.
Prípadné použitie a dávkovanie u detí od 1 do 8 rokov musí zvlášť odporučiť
oftalmológ a celá liečba musí prebiehať pod jeho prísnym ambulantným
dohľadom.


Tak ako v prípade iných očných instilácií sa pre zníženie možnej systémovej
absorpcie odporúča stlačiť slzný vačok v oblasti vnútorného očného kútika
po dobu jednej minúty. Má sa tak urobiť ihneď po instilácii každej kvapky.

Kontaktné šošovky je treba pred podaním očných kvapiek vybrať, po 20
minútach je možné šošovky opäť aplikovať.

Ak sa lokálne používa viac ako jeden očný liek, časový odstup medzi
jednotlivými liekmi má byť aspoň 5 minút.


4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo timololiumhydrogénmaleinát (timolol) alebo na
niektorú z pomocných látok. Dystrofické zmeny rohovky. Hyperreaktivita
bronchov, bronchiálna astma, ťažké chronické ochorenia dýchacích ciest.
Srdcová insuficiencia, sínusová bradykardia, atrioventrikulárna blokáda
druhého alebo tretieho stupňa, kardiogénny šok a taktiež vredová choroba
žalúdka.
Unitimolol 0,5 % očná roztoková instilácia sa nesmú aplikovať deťom do 1
roku.
Zvlášť závažné dôvody musia byť pre aplikáciu očných kvapiek deťom od 1 do
8 rokov, rovnako ako aj matkám v období gravidity a laktácie.


4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pred začatím liečby je nutné poznať celkový zdravotný stav pacienta (najmä
kardiálne poruchy) a v priebehu terapie je potrebné pravidelne sledovať
vnútroočný tlak a stav rohovky.
Podávanie malým deťom sa odporúča iba pod zvláštnym ambulantným dohľadom
oftalmológa, po starostlivom zvážení pravdepodobného prínosu a možného
rizika a aj to zvyčajne iba krátkodobo. Je potrebné aplikovať najnižšie
dávkovanie a monitorovať či sa nevyvíjajú príznaky blokády adrenergných (-
receptorov.
U pacientov s glaukómom s uzatvoreným uhlom je hlavným predmetom liečby
znovuotvorenie uhla. To vyžaduje konstrikciu zreničky miotikom. Timolol má
malý alebo nemá žiadny vplyv na zreničku. Ak sa má použiť Unitimolol 0,5 %
k zníženiu zvýšeného vnútroočného tlaku pri glaukóme s uzatvoreným uhlom,
je potrebné ho použiť s miotikom a nikdy nie samostatne.
Unitimolol 0,5 % tak isto ako aj ostatné lieky obsahujúce (-adrenergné
blokátory, má byť s opatrnosťou podávaný pacientom so sklonom k spontánnej
hypoglykémii alebo diabetikom (zvlášť s labilným diabetom), ktorí dostávajú
inzulín alebo užívajú perorálne antidiabetiká. (-adrenergná blokáda môže
výrazne predĺžiť zotavovanie z hypoglykémie a zastrieť príznaky akútnej
hypoglykémie (chýbanie tachykardie), čo znamená chýbanie dôležitej
diagnostickej pomôcky u tohto stavu.
Pacient nesmie súčasne s používaním lieku nosiť mäkké kontaktné šošovky.
Podľa možnosti sa po dobu liečenia nemajú nosiť ani tvrdé kontaktné
šošovky, alebo aspoň pred aplikáciou je potrebné, aby si ich pacient vždy
vybral a znova nasadil najskôr za 20 min po nakvapkaní lieku.





4.5 Liekové a iné interakcie

Unitimolol 0,5 % očná roztoková instilácia sa môže kombinovať s ďalšími
liekmi na liečbu glaukómu. Zníženie vnútroočného tlaku po timolole sa
prehlbuje po súčasnom podávaní adrenalínu, dipivefrínu, inhibítorov
karboanhydrázy alebo pilokarpínu v očných kvapkách. Pričom súčasné
podávanie adrenalínu alebo dipiverfrínu môže vyvolať mydriázu (pretrváva
sympatomimetický (-účinok). Na ochranu proti predčasnému mechanickému
odplaveniu účinnej látky je potrebné udržovať od aplikácie inej očnej
instilácie interval najmenej 5 minút.
Perorálne podávané (-blokátory, blokátory kalciových kanálov alebo lieky
vyvolávajúce depléciu katecholamínov (napr. rezerpín, verapamil) môžu
zvýšiť frekvenciu a intenzitu celkových nežiaducich účinkov. Pri súčasnom
celkovom podávaní (-blokátorov sa môžu zosilniť účinky nielen na oko, ale
aj na cievy a srdce.


4.6 Gravidita a laktácia

V pokusoch na zvieratách nebolo pri perorálnych dávkach rádovo
prevyšujúcich dávkovanie timololu u človeka pozorované žiadne nepriaznivé
ovplyvnenie reprodukčných a fertilných funkcií zvierat. Štúdia teratogenity
s timololom u myší a králikov v dávkach až 50 mg/kg/deň (t.j. 50-krát
maximálna odporúčaná dávka pre človeka) nepreukázala žiaden dôkaz
malformácií plodu.
Objektívne hodnotiteľné klinické štúdie o účinkoch Unitimololu 0,5 % očnej
roztokovej instilácie v priebehu tehotenstva však nie sú k dispozícii. V
gravidite sa preto má používať iba ak je to bezpodmienečne nutné. Podanie
lieku krátko pred termínom pôrodu môže vyvolať bradykardiu, hypoglykémiu a
novorodeneckú asfyxiu.
Timolol prestupuje do materského mlieka, kde môže dosiahnuť dokonca vyššie
koncentrácie ako v plazme matky. Pre novorodencov to pravdepodobne
nepredstavuje veľké nebezpečenstvo, ale aj napriek tomu je nutné u nich
sledovať možný rozvoj adrenergnej blokády.
Výnimočne je možné Unitimolol 0,5 % aplikovať v gravidite a laktácii, a to
až po starostlivom zvážení pomeru pravdepodobného prínosu a možného rizika.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek môže zhoršiť ostrosť videnia, a tak nepriaznivo ovplyvniť schopnosť
reagovať pri riadení motorového vozidla, obsluhe strojov alebo pri
vykonávaní rizikových činností vyžadujúcich zvýšenú pozornosť, sústredenie
a koordináciu pohybov.


4.8 Nežiaduce účinky

Unitimolol 0,5 % je väčšinou veľmi dobre znášaný.

Nežiaduce účinky sú rozdelené podľa nasledujúcich početností:
veľmi časté ([pic] 1/10),
časté ([pic]1/100 až < 1/10),
menej časté ([pic] 1/1000 až < 1/100),
zriedkavé ([pic] 1/10 000 až < 1/1000),
veľmi zriedkavé (< 1/10 000) a neznáme (z dostupných údajov).

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
/Zriedkavé:/ Systémový lupus erythematosus

Poruchy nervového systému a psychiatrické poruchy
/Časté:/ bolesť hlavy
/Menej časté:/ závrat, depresie
/Zriedkavé:/ insomnia, nočné mory, strata pamäti, parestézia, zhoršenie
príznakov myasténia gravis, znížené libido, cievna mozgová príhoda

Poruchy oka
/Časté:/ príznaky očnej iritácie, vrátane pálenia a bodania, konjunktivitídy,
blefaritídy, keratitídy, znížená citlivosť rohovky a suché oči
/Menej časté:/ poruchy zraku, vrátane refrakčných odchýlok (v niektorých
prípadoch následkom vysadenia miotickej terapie)
/Zriedkavé/: diplopia, ptóza, odchlípenie cievovky po filtračnej operácii

Poruchy ucha a labyrintu
/Zriedkavé:/ tinnitus

Srdcové a cievne poruchy
/Menej časté:/ bradykardia, synkopa
/Zriedkavé:/ arytmia, hypotenzia, srdcová blokáda, mozgová ischémia,
kongestívne srdcové zlyhanie, palpitácie, zastavenie srdca, edém,
klaudikácie, Raynaudov fenomén, studené ruky a nohy, bolesť na hrudi

Respiračné, hrudné a mediastinálne poruchy
/Menej časté:/ dyspnoe
/Zriedkavé:/ bronchospazmus (hlavne u pacientov so súčasným bronchospastickým
ochorením), kašeľ

Gastrointestinálne poruchy
/Menej časté:/ nevoľnosť, dyspepsia
/Zriedkavé:/ hnačka, sucho v ústach

Poruchy kože a podkožného tkaniva
/Zriedkavé:/ alopécia, psoriatiformná vyrážka alebo exacerbácia psoriázy

Poruchy reprodukčného systému a pŕs
/Zriedkavé:/ Peyronieova choroba

Celkové poruchy a reakcie v mieste aplikácie
/Menej časté:/ asténia, únava
/Zriedkavé:/ známky a príznaky alergických reakcií vrátane anafylaxie,
angioedému, urtikárie, lokalizované a generalizované vyrážky

Boli popísané nasledujúce nežiaduce účinky, avšak priama súvislosť
s liečbou liekom s obsahom timololu nebola preukázaná.

Poruchy metabolizmu a výživy: anorexia.

Poruchy nervového systému a psychiatrické poruchy: účinky na CNS (napr.
zmeny správania vrátane zmätenosti, halucinácie, úzkosť, dezorientácia,
nervozita, somnolencia a iné psychiatrické poruchy).

Respiračné, hrudné a mediastinálne poruchy: nazálne prekrvenie.

Gastrointestinálne poruchy: retroperitoneálna fibróza.

Poruchy kože a podkožného tkaniva: pseudopemfigoid.




4.9 Predávkovanie



Perorálne dávky timololu pri obehových poruchách sú 2-krát denne 10-30 mg.
Jedna fľaštička (10 ml) očnej roztokovej instilácie Unitimolol 0,5 %
obsahuje 50 mg timololu.
Pri dodržaní správneho dávkovania sa predávkovanie nezistilo.
Pri náhodnom predávkovaní vzniká hypotenzia, výrazná bradykardia, srdcová
insuficiencia až akútne srdcové zlyhanie, poruchy dýchania, bronchospazmus,
poruchy vedomia a generalizované kŕče.
/Terapia intoxikácie:/
Priebežne je potrebné sledovať základné životné funkcie a podľa potreby ich
upravovať.
Ako farmakoterapiu je možné intravenózne použiť:
Atropín sulfát v dávke 0,5-2 mg na navodenie vagovej blokády.
Glukagon v úvodnej dávke 1-10 mg i.v., neskôr 2-2,5 mg/h v dlhodobej
infúzii.
(-sympatomimetiká (napr. dobutamin, izoprenalín, orciprenalín) alebo aj
adrenalín v závislosti od miery intoxikácie a telesnej hmotnosti.
(2-sympatomimetiká v aerosole alebo i.v. – pri bronchospazme.
Aminofylin pri bronchospazme.
Pri ťažkej bradykardii, nereagujúcej na farmakoterapiu, je možné uvažovať o
použití transvenózneho kardiostimulátoru.
Pri kŕčoch sa odporúča pomalá i.v. injekcia diazepamu.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologikum
ATC kód: S01ED01 (timolol)

Unitimolol 0,5 % je oftalmologikum, antiglaukomatikum.
Účinná látka timolol je neselektívne (-sympatolytikum bez určitej
agonistickej aktivity (t.j. bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, VSA
alebo ISA). Blokuje (1-receptory (napr. v srdci) ako aj (2-receptory (napr.
v bronchoch a uteru), takže celkové účinky timololu sa prejavia jednak
inhibíciou stimulačných účinkov katecholamínov na srdce, spomalením
srdcového prevodu, bradykardiou, a znížením tepového objemu, jednak
inhibíciou účinku katecholamínov na hladké svalstvo bronchov, ich
bronchokonstrikciou.
/Účinky na oko:/
Timolol v očných kvapkách znižuje normálny aj zvýšený vnútroočný tlak.
Presný mechanizmus tohto pôsobenia nie je úplne známy. Florescenčné a
tonografické štúdie naznačujú, že pravdepodobne ide predovšetkým o zníženie
tvorby komorového moku, v menšej miere ku zníženiu vnútroočného tlaku
prispieva aj mierne zvýšenie jeho odtoku. Timolol znižuje vnútroočny tlak
bez výrazného ovplyvnenia akomodácie alebo šírky zrenice.
Tak ako pri iných látkach znižujúcich vnútroočný tlak, tak aj u timololu po
dlhodobom používaní sa niekedy terapeutický účinok pozvoľna znižuje.
Unitimolol 0,5 % očná roztoková instilácia má účelne zvýšenú viskozitu tak,
aby bol timolol racionálne využitý, pretože po aplikácii vodného roztoku do
spojovkového vaku, ktorý môže prijať objem iba asi 1/5 jednej kvapky, sa v
krátkom čase väčšia časť roztoku z oka eliminuje. Zvýšením viskozity,
prídavkom farmakologicky indiferentnej pomocnej látky – hypromelózy, sa
predlžuje zotrvávanie timololu v spojovkovom vaku oka, predlžuje sa kontakt
timololu s povrchom oka, zvyšuje sa možnosť jeho vstrebania a priaznivo sa
ovplyvňuje účinok. Viskóznejší roztok znižuje očnú dráždivosť, slzenie a
tým spomaľuje zrieďovanie lieku, prispieva k lepšej subjektívnej
znášanlivosti lieku. V súvislosti s prítomnosťou hypromelózy je zaistená aj
zvýšená prevencia pred objavením sa nežiaducich vplyvov vodného roztoku
timololu na povrch oka, predovšetkým na rohovku.


5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Timolol dobre preniká rohovkou. Účinok na vnútroočný tlak nastupuje rýchlo,
dostavuje sa do 20 minút po aplikácii do spojovkového vaku. Maximálny
účinok je dosiahnutý do 2 hodín. Zreteľné zníženie vnútroočného tlaku sa
udrží po dobu 10 až 24 hod.
Po lokálnej aplikácii do spojovkového vaku sa timolol absorbuje do krvného
obehu cez konjunktiválnu a nazálnu sliznicu, avšak po odporúčaných
jednorazových dávkach ako aj po dlhodobej aplikácii jeho hladina v krvi
nebýva dokázateľná (t.j. nedosahuje 2 ng.ml-1).


5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti


a) Akútna toxicita
Hodnoty LD50 timololu boli zisťované u samičiek potkanov a myší. Akútna
perorálna toxicita u myší bola 1190 mg/kg a u potkanov 900 mg/kg.

b) Chronická toxicita
Pri dlhodobej štúdii, pri ktorej bol timololiumhydrogénmaleinát podávaný
perorálne vo veľkých dávkach potkanom a psom, timolol nevykazoval vedľajšie
účinky okrem bradykardie a zvýšenia hmotnosti niektorých orgánov (srdce,
obličky a pečeň).

c) Teratologická štúdia
Štúdia prevedená na gravidných samičkách myší a králikov nepreukázala
žiadny vplyv na vývoj malformácií plodu v dávkach do 50 mg/kg/deň.
Reprodukčná štúdia a štúdia na plodnosť u potkanov ukázala, že
timololiumhydrogénmaleinát nemá žiadne nepriaznivé účinky na samčiu alebo
samičiu plodnosť potkanov v dávke 150-krát vyššej ako je stanovená
maximálna dávka timololu pre človeka. Môže však byť príčinou impotencie.

d) Mutagenita a karcinogenita
Mikronukleovým testom /in vivo/ (myši), testom na cytogenetický obsah (dávky
do 800 mg/kg/deň) a /in vitro/ neoplastickou skúškou na bunkovú transformáciu
sa nezistili žiadne mutagénne účinky.
Počas dvojročnej štúdie perorálneho podávania timololu potkanom bolo
zistené štatisticky významné zvýšenie výskytu feochromocytómov u samcov,
ktorým bola podávaná dávka 300 mg/kg/deň (t.j. 250-krát viac ako je
odporúčaná maximálna dávka pre človeka).
V celoživotnej orálnej štúdii u myší bolo pozorované štatisticky významné
zvýšenie výskytu benígnych a malígnych pľúcnych tumorov, benígnych polypov
maternice a prsného adenokarcinómu u samičiek po dávke 500 mg/kg/deň (t.j.
približne 400-krát odporúčaná maximálna dávka pre človeka), ale nie po
dávke 5 mg alebo 50 mg/kg/deň.

e) Lokálna toxicita
Králikom bol aplikovaný timololiumhydrogénmaleinát do oka počas jedného
roka a psom po dobu dvoch rokov. Počas tohto obdobia a ani po skončení
aplikácie timololiumhydrogénmaleinát nespôsobil žiadne nežiaduce účinky na
oku.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Hypromellosum (hypromelóza),
dinatrii phosphas dodecahydricus (dodekahydrát hydrogenfosforečnanu
sodného),
natrii dihydrogenophosphas dihydricus (dihydrát dihydrogenfosforečnanu
sodného),
benzalkonii chloridum (benzalkóniumchlorid) konzervačná prísada,
aqua ad iniectabilia (voda na injekciu)


6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku: 24 mesiacov
Čas použiteľnosti od prvého otvorenia balenia: 28 dní

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Chrániť pred chladom a mrazom. Liek uchovávať v suchu.
Liek musí byť uchovávaný mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Polyetylénová fľaštička s kvapkadlom, polyetylénový uzáver so závitom,
etiketa. Fľaštičky sa balia do papierových škatuliek spolu s písomnou
informáciou pre používateľov lieku.


Veľkosť balenia: 1 x 10 ml, 1 x 5 ml, 3 x 5 ml

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Po otvorení je liek pripravený na podanie do oka.

Pacient odskrutkuje ochranný uzáver, mierne zakloní hlavu, obráti fľaštičku
hore dnom a stlačením plastickej fľaštičky vkvapne do dolného spojovkového
vaku predpísaný počet kvapiek. Pri aplikácii sa nemá dotknúť oka ani
mihalníc. Prstom sa má zatlačiť na slzník na zabránenie systémovej
absorpcie po dobu 1 minúty. Nakoniec je nutné uzáver pevne zaskrutkovať,
aby sa zabránilo prípadnej kontaminácii. Fľaštička sa uchováva v zvislej
polohe.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý
liek vráťte do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

UNIMED PHARMA spol. s r.o., Oriešková 11, 821 05 Bratislava, Slovenská
republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

64/0012/01-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

09.02.2001/

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2010