Písomná informácia pre používateľov


Príloha č. 2 k žiadosti o predĺženie registrácie, ev.č.: 0684/2001
Príloha č. 2 k žiadosti o zmenu v registrácii, ev.č.: 1163/2001
Príloha č. 3 k notifikácii o zmene v registrácii, ev. č.: 2108/01345




PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

TORECAN obalené tablety 6,5 mg
tietylperazín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
4. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.



V tejto písomnej informácii pre používateľov:
1. Čo je Torecan a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Toorecan
3. Ako užívať Torecan
4. Možné vedľajšie účinky
5 Ako uchovávať Torecan
6. Ďalšie informácie



1. ČO JE TORECAN A NA ČO SA POUŽÍVA

Čo je Torecan?
Každá obalená tableta obsahuje 6,5 mg tietylperazínu vo forme
tietylperaziniumhydrogenmalátu. Torecan patrí do skupiny liekov nazývaných
fenotiazíny. Účinkuje na štruktúry v predĺženej mieche tak, že reguluje
fyziologické procesy spojené s vracaním. Potláča reakcie na podnety
vyvolávajúce nevoľnosť a vracanie. Torecan taktiež pôsobí na centrá
v centrálnom nervovom systéme (tie ktoré regulujú a koordinujú podnety
z vestibulu vnútorného ucha a pohybového systému) a zmierňuje rôzne formy
závratu.

Na čo sa Torecan používa?
Liek sa používa na liečbu a prevenciu vracania v nasledovných prípadoch:
- po chirurgických zákrokoch,
- po chemoterapii pri malígnych ochoreniach,
- po rádioterapii,
- po užití niektorých liekov vyvolávajúcich vracanie,
- pri poruchách trávenia a poruchách vylučovania žlče,
- pri neliečenom závažnom zlyhaní obličiek (urémia)
- pri niektorých ochoreniach hlavy (migréna, zvýšený vnútrolebečný tlak,
poranenia hlavy),
- pri kinetózach (príznaky nevoľnosti pri cestovaní rôznymi dopravnými
prostriedkami).
Liek sa používa na liečbu a prevenciu závratu v nasledovných prípadoch:
- otras mozgu,
- ateroskleróza mozgových ciev,
- rôzne poruchy vestibulárnych funkcií.


2. SKÔR AKO UŽIJETE TORECAN

/Keď máte nejaké chronické ochorenie, metabolickú poruchu alebo ste/
/precitlivení alebo užívate iné lieky, povedzte to Vášmu lekárovi./

Neužívajte Torecan
- keď ste mali v minulosti alergickú reakciu (vyrážka, svrbenie,
sťažené dýchanie, výrazné zníženie krvného tlaku) na tietylperazín
alebo inú zložku Torecanu alebo ak ste alergický (precitlivený) na
akýkoľvek iný liek zo skupiny fenotiazínov;
- pri ťažkých poruchách vedomia alebo iných príznakoch porúch
centrálneho nervového systému;
- keď máte výrazne znížený tlak krvi.
Torecan by nemali užívať deti mladšie ako 15 rokov a deti a mladiství so
symptómami alebo príznakmi podobnými ako pri náhlom závažnom ochorení mozgu
so súčasným poškodením pečene (Reyeov syndróm).

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Torecanu
Torecan, tak ako iné lieky zamedzujúce vracanie, môže maskovať príznaky
niektorých ochorení tráviacej sústavy a centrálneho nervového systému alebo
toxický účinok niektorých iných liekov.
Predtým ako začnete liečbu Torecanom informujte Vášho lekára
- keď mávate problémy s nízkym krvným tlakom;
- ak ste tehotná tehotná a máte preeklampsiu (zvláštny druh zvýšenia
krvného tlaku spojeného so svrbením končatín);
- keď máte poruchu funkcie pečene;
- ak ste mali niekedy pri nejakom ochorení problém s výskytom
mimovoľných pohybov;
- ak užívate liek bromokryptín.
Váš lekár určí, či máte Torecan užívať.
Torecan ako fenotiazín môže vyvolať komplex symptómov – malígny
neuroleptickký syndróm, ktorý zahŕňa vysoké teploty, svalovú stuhlosť,
zmenený psychický stav a zmeny krvného tlaku. V takomto prípade musíte
okamžite leičbu prerušiť a čo najskôr o tom informovať svojho lekára.
U starších pacientov sa môžu po dlhodobejšej liečbe vyskytnúť mimovoľné
pohyby, a preto by liečba nemala trvať dlhšie ako 2 mesiace. Váš lekár na
základe Vášho veku určí ako dlho bude trvať liečba.
Ak Vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho
lekára pred užitím
tohto lieku.

Užívanie iných liekov
/Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane/
/liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte/
/o to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi./
Pri užívaní Torecanu a niektorých iných liekov sa tieto môžu navzájom
ovplyvňovať a to tak že účinok jedných alebo druhých liekov sa môže
zosilňovať alebo zoslabovať. Povedzte Vášmu lekárovi ak užívate nasledovné
lieky:
lieky, ktoré majú vplyv na centrálnu nervovú sústavu (hypnotiká, opiátové
analgetiká, sedatíva, antidepresíva),
lieky, ktoré potláčajú vylučovanie určitých enzýmov (bbromokryptín),
lieky na leičbu rakoviny (prokarbazín).

Užívanie Torecanu s jedlom a nápojmi

Jedlo a nápoje nemajú vplyv na účinok Torecanu, okrem alkoholu, ktorý môže
vyvolať alebo zosilniť vedľajšie účinky lieku.

Tehotenstvo a dojčenie
/Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo/
/lekárnikom./
Nakoľko nie sú dostatočné údaje o bezpečnosti lieku, treba sa jeho užívaniu
počas tehotenstva vyvarovať. Ak ste tehotná, poraďte sa o liečbe Torecanom
s Vašim lekárom a on/ona zhodnotí, či úžitok na Vaše zdravie prevýši možné
riziko pre plod a rozhodne, či máte liek užívať.
Taktiež nie sú dostatočné údaje o vylučovaní Torecanu materským
mliekom a preto ak užívate Torecan, nedojčite!

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Torecan významne znižuje vašu schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje,
najmä ak sa užíva súčasne s alkoholom, sedatívami alebo hypnotikami.


3. AKO UŽÍVAŤ TORECAN

Dávkovannie a spôsob podania
/Vždy užívajte Torecan presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Nesmiete meniť/
/dávkovanie alebo prerušiť liečbu bez predchádzajúcej konzultácie s Vašim/
/lekárom./
Úvodná dávka je jedna tableta denne. Lekár môže zvýšiť Vašu dennú dávku na
dve až tri tablety. Dĺžka liečby závisí od jej priebehu. Váš lekár rozhodne
ako dlho budete liek užívať.
/Ak máte pocit, že účinok lieku je príliš silný alebo príliš slabý, povedzte/
/to Vášmu lekárovi alebo lekárnikovi./

Ak užijete viac Torecanu ako máte
/Ak ste užili väčšiu dávku ako ste mali, okamžite to prekonzultujte so/
/svojim lekárom alebo lekárnikom./
Príliš vysoké dávky môžu vyvolať sucho v ústach, závrat, zmätenosť,
mimovoľné pohyby a mdloby, ktoré sú následkom zníženia krvného tlaku. Pri
požití väčšieho množstva tabliet sa môžu objaviť poruchy vedomia, kŕče
alebo iné príznaky porúch centrálneho nervového systému.
Lekár určí vhodnú liečbu a sledovanie funkcií dôležitých orgánov
(kardiovaskulárny systém, centrálny nervový systém), ktoré by mohli byť
vyššími dávkami Torecanu postihnuté. Ak nemôžete okamžite navštíviť lekára,
pokústa sa vyvolať vracanie, aby ste zabránili preniknutiu lieku do krvi.

Ak zabudnete užiť Torecan
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.
Pokračujte vo zvyčajnom dávkovaní a užite nasledovnú dávku podľa plánu.

Ak prestanete užívať Torecan
Nie sú žiaden priame účinky prerušenia liečby Torecanom. Napriek tomu sa
môže opätovne objaviť alebo zhoršiť problémy, kvôli ktorým ste liek začali
užívať (nevoľnosť, vracanie, závrat).


4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Torecan môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.
Centrálny nervový systém: Torecan môže vyvolať spavosť, závrat, bolesť
hlavy, nepokoj a taktiež závažné nežiaduce účinky ako sú kŕče a iné
príznaky porúch centrálneho nervového systému (stuhnutie šije, stáčanie
hlavy na jednu stranu, celková stuhnutosť, nechcené pohyby očí a grimasy
tváre). Tieto príznaky zvyčajne po prerušení liečby alebo znížení dávky
vymiznú.
Zriedkavo sa môže vyskytnť sucho v ústach a anorexia. Vedľajšie účinky
prejavujúce sa na kardiovaskulárnom systéme zahŕňajú hromadenie tekutín
spojené so svrbením končatín a tváre, pokles krvného tlaku a zrýchlenie
srdcového rytmu.
Po dlhodobejšej liečbe sa môže vyskytnúť zakalenie šošoviek, nejasné
videnie a mužov zväčšenie prsných žliaz. Ojedinele boli hlásené prípady
žltačky.
/Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak/
/spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej/
/informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo/
/lekárnikovi./


5. AKO UCHOVÁVAŤ TORECAN

Uchovávajte pri teplote do 25ş C.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Torecan po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Torecan obsahuje

- Liečivo je tietylperazínu vo forme tietylperaziniumhydrogenmalátu.
- Ďalšie zložky sú monohydrát laktózy, sacharóza, arabská guma,
želatína, mastenec, stearín, kukuričný škrob, voskové leštidlo, oxid
titaničitý.

Ako vyzerá Torecan a obsah balenia
Torecan sú okrúhle, konvexné, biele obalené tablety, bez vône so slabým
charakteristickým zápachom.
Obsah balenia: 50 obalených tabliet v sklenenej nádobe s plastikovým
uzáverom, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko
V spolupráci s Novartis Pharma Ltd., Švajčiarsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím,
miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii: KRKA Slovensko,
s.r.o., Moyzesova 4, 811 05 Bratislava
krka.slovakia@krka.biz


Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená
v 02/2008.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č. 1 k žiadosti o predĺženie registrácie, ev. č.: 0684/2001,
0685/2001, 0686/2001
Príloha č. 1 k žiadosti o zmenu v registrácii, ev. č.: 1161/2001,
1162/2001, 1163/2001
Príloha č. 2 k notifikácii o zmene v registrácii, ev. č.: 2106/5620,
2106/5625
Príloha č. 2 k notifikácii o zmene v registrácii, ev.č.: 2108/01345,
2108/01346, 2108/01347


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

TORECAN obalené tablety 6,5 mg
TORECAN injekčný roztok 6,5 mg/1 ml
TORECAN čapíky 6,5 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá obalená tableta obsahuje 6,5 mg tietylperazínu vo forme
tietylperaziniumhydrogenmalátu.
Každý čapík obsahuje 6,5 mg tietylperazínu vo forme
tietylperaziniumhydrogenmalátu.
1 ml injekčného roztoku (1 ampulka) obsahuje 6,5 mg tietylperazínu vo forme
tietylperazinium-hydrogenmalátu.

Pomocné látky:

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Obalené tablety: okrúhle, konvexné, biele obalené tablety, bez vône so
slabým charakteristickým zápachom.
Čapíky: biele až slabožltkasté čapíky, torpédovitého tvaru.
Injekčný roztok: Číry bezfarebný až žltkastý roztok, bez mechanických
nečistôt.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Tietylperazín sa používa na liečbu a profylaxiu nevoľnosti, vracania
a závratu. Je účinný na potlačenie a profylaxiu nevoľnosti a vracania
vyskytujúcich sa po chirurgických zákrokoch, cytotoxickej chemoterapii,
rádioterapii alebo po terapii niektorými liekmi majúcimi emetický efekt
(opiáty, námelové alkaloidy, teofylín), po kraniocerebrálnych zraneniach;
pri intrakraniálnej hypertenzii, migréne a kinetózach, pri urémii
a gastrointestinálnych a hepatobiliárnych poruchách. Torecan sa používa pri
liečbe závratu pri Meniérovom syndróme a iných vestibulárnych porucách, po
otrase mozgu, pri syndróme po otrase mozgu a pri cerebrovaskulárnej
ateroskleróze.
Profylaxia a liečba nevoľnosti a vracania tietylperazínom po chemoterapii
je účinná pri liečivách s miernym až stredným emetickým účinkom
(fluorouracil), zatiaľ čo je relatívne neúčinná pri liečivách so silným
emetickým účinkom (cisplatina).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Odporúčaná denná dávka pri perorálnej, rektálnej a parenterálnej forme je
6,5 mg tietylperazínu 1 až 3 krát denne. Parenterálna forma sa podáva
intramuskulárne. Intravenózne sa podáva výnimočne a musí sa podávať pomaly
kvôli riziku hypotenzie. Intravenózne sa podáva najmä pri akútnych stavoch,
kedy sa podá 1 ampula.
Prevencia postoperačného vomitu: 1 ampula intramuskulárne pol hodiny pred
predpokladaným ukončením operácie.
Uvedené dávky sú určené pre dospelých.
Dávky tietylperazínu pre deti neboli stanovené a liečivo sa nemá podávať
deťom mladším ako 15 rokov. Dávkovací režim pre pacientov s hepatálnou
alebo renálnou insuficienciou nie je presne určený, dávkovanie sa však
odporúča upraviť.
Dĺžka liečby závisí od ochorenia. Torecan sa obvykle podáva 1 deň, ale
taktiež sa môže podávať niekoľko dní alebo týždňov. Odporúčaná dĺžka liečby
u starších pacientov (75 rokov a viac) je maximálne 2 mesiace, vzhľadom na
riziko vzniku tardívnej dyskinézie.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na niektorú z pomocných látok alebo na iné
fenotiazíny.
Torecan je vo všeobecnosti ďalej kontraindikovaný pri ťažkých depresiách
CNS a/alebo poruchách vedomia a klinicky významnej hypotenzie. Liek je
taktiež kontraindikovaný u detí mladších ako 15 rokov kvôli riziku
extrapyramídových nežiaducich účinkov a aj u detí a mladistvých so
symptómami alebo známkami Reyeovho syndrómu pre podobnosť s nežiaducimi
účinkami Torecanu a s tým súvisiacou možnosťou prehliadnuť diagnózu.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Tak ako iné antiemetiká, aj tietylperazín môže prekryť príznaky niektorých
gastrointestinálnych a CNS chorôb, ako aj toxické účinky iných liekov.
Tietylperazín ovplyvňuje psychomotorické schopnosti pacienta a môže
spomaľovať ich reakčnú rýchlosť. Výraznejší účinok majú injekcie a preto
pacienti liečení injekciami nesmú viesť motorové vozidla alebo obsluhovať
stroje. Pacienti, užívajúci tablety alebo čapíky musia byť upozornení, aby
boli mimoriadne opatrní.
Z dôvodu aditívneho hypotenzívneho účinku tietylperazínu sa pacientom pri
spinálnej anestézii alebo pacientom súčasne užívajúcim beta-blokátory liek
podáva opatrne. Hypotenzívny účinok Torecanu je taktiež nebezpečný pre
gravidné ženy s preeklampsiou pre možnosť značného poklesu krvného tlaku.
Tietylperazin sa nikdy nesmie podávať intraarteriálne!
Odporúča sa aby pri parenterálnom (a taktiež intramuskulárnom) podaní bol
pacient v ležiacej polohe a minimálne jednu hodinu po podaní by mal byť
monitorovaný.
Torecan sa používa opatrne u pacientov s dyskinéziou v anamnéze a so
stredne ťažkou až ťažkou pečeňovou dysfunkciou.
Fenotiazíny môžu spôsobiť malígny neuroleptický syndróm, ktorý sa prejavuje
klinicky ako hyperpyrexia, svalová stuhlosť, zmena psychického stavu a
známky autonómnej nervovej nestability. V takýchto prípadoch sa liečba musí
okamžite prerušiť.
U starých ľudí sa odporúča limitované trvanie liečby (pozri časť 4.2).
/Osobitné upozornenie na pomocné látky/
Torecan obalené tablety obsahujú sacharózu, preto pacienti so zriedkavými
dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej
malabsorpcie alebo deficitu sacharázy a izomaltázy nesmú užívať tento liek.
Torecan obalené tablety a čapíky obsahujú laktózu, preto pacienti so
zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho
deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento
liek.
Torecan injekcie obsahujú disiričitan sodný, ktorý môže u náchylných ľudí,
najmä u pacientov s astmou a alergiou, spôsobiť alergické reakcie, vrátane
anafylaktoidných príznakov a bronchospazmu.

4.5 Liekové a iné interakcie

Tietylperzín môže zvyšovať účinok sedatív CNS, vrátane trankvilizérov,
opiátov, anestetík, hypnotík a alkoholu. Tricyklické antidepresíva môžu
účinok a toxicitu tietylperazínu zvyšovať alebo znižovať.
Tietylperazín môže vyvolať opačný účinok adrenalínu, preto sa adrenalín
nesmie používať k liečbe hypotenzie spôsobenej Torecanom.
Súčasné užívanie tietylperzínu a bromokryptínu znižuje inhibičný účinok
bromokryptínu na sekréciu prolaktínu, preto sa neodporúča Torecan podávať
pacientom s prolaktinómom, liečeným bromokryptínom.
Súčasné užívanie inhibítorov MAO a fenotiazínov môže zapríčiniť stupňovanie
nežiaducich účinkov inhibítorov MAO (hypotenzia, depresia CNS a dýchania).
Podobný účinok môže mať aj súčasné užívanie fenotiazínov a prokarbazínu.

4.6 Gravidita a laktácia

Nedá sa vylúčiť riziko pre plod. Podľa FDA klasifikácie liečivo patrí do
skupiny C. Nevykonali sa žiadne adekvátne štúdie na dôkaz alebo vylúčenie
teratogenity alebo fetotoxicity u ľudí. Užívaniu tohto lieku sa treba počas
gravidity vyhnúť, okrem prípadov, kedy možný úžitok pre matku prevýši
riziko pre plod. Nie je známe, či sa liek vylučuje materským mliekom, preto
sa počas liečby neodporúča kojenie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Tietylperazin má vplyv a schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Ovplyvňuje psychomotorické schopnosti pacienta a môže znižovať reakčnú
rýchlosť pacienta. Účinok je výraznejší po podaní injekcie, preto pacienti
užívajúci injekcie nesmú viesť motorové vozidla alebo obsluhovať stroje.
Pacienti, užívajúci tablety alebo čapíky musia byť upozornení, aby boli
mimoriadne opatrní.

4.8 Nežiaduce účinky

Centrálny nervový systém: Torecan môže spôsobiť spavosť, závrate, bolesti
hlavy, nepokoj a taktiež závažné nežiaduce účinky, ako sú kŕče a
extrapyramídové účinky, ktoré sa môžu prejaviť ako tortikolis, opistotonus,
okulogyrická kríza, rigidita a grimasy tváre. Tieto sa vyskytujú najmä u
detí a mladistvých. U starších pacientov sa môžu po dlhodobom podávaní
vyskytnúť tardívne dyskinézy (mimovoľné pohyby tela).
Zriedkavejšie ako po alyfatických fenotiazínoch sa vyskytujú suchosť
v ústach a anorexia. Kardiovaskulárne nežiaduce účinky môžu zahŕňať
periférne edémy končatín a tváre, hypotenziu (najmä pri parenterálnom
podaní) a zriedkavejšie aj tachykardiu.
Po dlhodobej liečbe sa môže vyskytnúť zákal šošoviek, neostré videnie a
gynekomastia. Boli zaznamenané jednotlivé prípady cholestatickej žltačky a
trigeminálnej neuralgie. Hoci niektoré nežiaduce účinky charakteristické
pre fenotiazíny sa po tietylperazíne nevyskytli, lekári predpisujúci
Torecan by mali o nich vedieť. Sú to rôzne krvné dyskrázie, paralytický
ileus, myózy, erytém, exfoliatívna dermatitída, nepravidelnosti T vlny na
EKG a endokrinné poruchy (nepravidelnosti menštruačného cyklu, zmena
libida, gynekomastia a zvýšenie telesnej hmotnosti).

4.9 Predávkovanie

Známky a symptómy sú rovnaké ako pri predávkovaní inými fenotiazidmi:
suchosť v ústach, závrate, zmätenosť, posturálna hypotenzia, kolaps. Pri
ťažšej intoxikácii sa môže vyskytnúť kóma, areflexia, tachykardia a
depresia dýchania. Taktiež sa môžu objaviť príznaky akútnej dystónie, kŕčov
a agitovanosti.
Nie je žiadne špecifické antidotum. Ak pacient užil liek perorálne, vykoná
sa výplach žalúdka a podá sa aktívne uhlie. V každom prípade sa majú
sledovať vitálne funkcie. Liečba je symptomatická. Dystonické reakcie sa
liečia antiparkinsonikami, kŕče benzodiazepínmi, cirkulačný kolaps
substitúciou plazmy a vazopresormi (nesmie sa podať adrenalín; noradrenalín
sa podať môže).


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiemetiká, antiverginóza, ATC kód: R06AD03.

Liečivo patrí do skupiny fenotiazínov, ktoré sú blokátormi dopaminergných
receptorov. Tieto receptory sa vyskytujú v štruktúrach centrálneho
nervového systému, ktoré regulujú fyziologický proces spojený s vracaním a
vertigom. Antiemetický účinok Torecanu vyplýva z jeho účinku na centrum
vracania v laterálnej retikulárnej formácii medula oblongata a na
chemoreceptor spúšťacej zóny v oblasti štvrtej mozgovej komory. Blokáda
týchto štruktúr spôsobuje prerušenie eferentných signálov stimulujúcich
efektory – centrá procesu vracania. Tietylperazin pravdepodobne inhibuje aj
aferentné impulzy autonómneho nervového systému cez vagus. Antiemetický
účinok nastupuje 30 minút po perorálnom podaní a trvá približne 4 hodiny.
Antivertigózny účinok je založený na vplyve tietalperazinu na koordinačné
centrá v retikulárnej formácii. Tieto centrá sa zúčastňujú na koordinácii
rovnováhy koordináciou aferentných impulzov z labyrintu a z lokomočného
systému. Torecan je účinný na všetky druhy nauzey a zvracania ako aj na
vertigo centrálneho alebo vestibulárneho pôvodu.
Napriek tomu, stupeň účinnosti závisí na patogénnom type poruchy a od
intenzity impulzov. Nakoľko patrí Torecan do skupiny fenotiazínov, má aj
psychotropný účinok. V nízkych dávkach je tento účinok minimálny
v porovnaní s antiemetickým účinkom, ale môže byť dôvodom niektorých
nežiaducich účinkov Torecanu. Taktiež extrapyramídové vedľajšie účinky sú
priamym dôsledkom blokády dopamínových receptorov a nerovnováhy medzi
dopamínovými a cholinergnými receptormi.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Tietylperazin je piperazínový derivát fenotiazínov, ktoré sú známe veľkou
lipofilitou a vysokou väzbou na membrány alebo plazmatické proteíny (viac
ako 85%). Hromadia sa v orgánoch s rozšíreným krvným prietokom a
prechádzajú ľahko placentárnou bariérou. Nie sú eliminovateľné dialýzou. Sú
to relatívne bezpečné lieky pre ich vysoký terapeutický index. Krivka
„odpoveď na dávku“ mierne narastá a preto je dávkové rozpätie široké.
Torecan sa dobre absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Maximálnu
koncentráciu dosahuje 2 až 4 hodiny po perorálnom podaní. Metabolizuje sa
prevažne v pečeni, iba 3% sa vylúčia nezmenené obličkami. Distribučný objem
je 2,7 l/kg, biologický polčas rozpadu približne 12 hodín.
Presnejšie farmakokinetické sledovania tietylperazinu na ľuďoch neboli
vykonané.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Hodnota LD50 u potkanov bola 1260 mg/kg (perorálne podanie) a 90 mg/kg
(i.v. podanie). U myší bola hodnota LD50 680 mg/kg (perorálne podanie), 94
mg/kg (i.v. podanie) a 263 mg/kg (intraperitoneálne podanie). U králikov
bola hodnota LD50 1050 mg/kg (perorálne podanie) a 27 mg/kg (i.v. podanie).
Frekvencia výskytu rázštepu podnebia bola značne zvýšená medzi potomstvom
myší a potkanov liečených počas gravidity tietylperazinom v dávkou 83
násobnou až 670 násobnou ako je dávka používaná u ľudí. Závažnosť tohto
zistenia pre klinickú prax pre používanie tietylperazinu v gravidite u ľudí
nie je známa. Tietylperazin nezvyšuje výskyt kongenitálnych malformácii u
králikov. V literatúre sa nenašli žiadne údaje, týkajúce sa mutagenity a
karcinogenity tietylperazinu.
Stanovenie liekovej teratogenity u ľudí sa nedá predpokladať na základe
štúdii na zvieratách a vychádza z hlásených prípadov a epidemiologických
štúdii.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

/Obalené tablety/: monohydrát laktózy, sacharóza, arabská guma, želatína,
mastenec, stearín, kukuričný škrob, voskové leštidlo, oxid titaničitý.
/Čapíky:/ monohydrát laktózy, tuhý tuk.
Injekčný roztok: kyselina askorbová, sorbitol, disiričitan sodný, voda na
injekciu.


6.2 Inkompatibility

Obalené tablety a čapíky: Nie sú známe.
Injekčný roztok: Vzhľadom na fyzikálnu inkompatibilitu roztoku Torecanu
s iným injekčnými roztokmi, miešanie tohto roztoku s inými sa neodporúča.

6.3 Čas použiteľnosti

Obalené tablety, čapíky a injekčný roztok. 5 rokov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Obalené tablety a čapíky: Uchovávať pri teplote do 25ş C.
Injekčný roztok: Uchovávať pri teplote do 25ş C, chrániť pred svetlom.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Obalené tablety: 50 obalených tabliet v sklenenej nádobe s plastikovým
uzáverom, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.
Čapíky: 6 čapíkov v stripe (Al fólii), papierová škatuľka, písomná
informácia pre používateľov.
Injekčný roztok: 5 alebo 50 sklenených ampuliek s obsahom 1 ml injekčného
roztoku, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

KRKA d.d., Novo mesto, Slovinsko
V spolupráci s Novartis Pharma Ltd., Švajčiarsko


8. REGISTRAČNÉ <ČÍSLO> <ČÍSLA>

Obalené tablety: 20/0786/96-S
Čapíky: 20/0788/96-S
Injekčný roztok: 20/0787/96-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE

Obalené tablety, čapíky a injekčný roztok: 24.9.1996


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Február 2008