Písomná informácia pre používateľov


Príloha č.3 k rozhodnutiu o registrácii lieku, evid. č. 2009/10459-REG


PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Apstar 35 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Trimetazidín dihydrochlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
- Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste
si ju znovu prečítali.
- Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
- Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.



V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo sú tablety Apstar a na čo sa používajú
2. Skôr ako užijete tablety Apstar
3. Ako užívať tablety Apstar
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať tablety Apstar
6. Ďalšie informácie


1. ČO SÚ TABLETY APSTAR A NA ČO SA POUžÍVAJÚ

Trimetazidín zlepšuje energetické procesy buniek a chráni srdcové bunky
pred účinkom zníženého prísunu kyslíka.

Tablety Apstar sa používajú:

- na dlhodobú liečbu ischemickej srdcovej choroby (vyznačujúcej sa
zníženou dodávkou kyslíka) – na prevenciu záchvatov angíny pektoris,
pri čom sa používa v kombinácii s inými liekmi.

2. SKÔR AKO UŽIJETE TABLETY APSTAR

Neužívajte tablety Apstar:
- keď ste alergický (precitlivený) na trimetazidín alebo na ktorúkoľvek
z ďalších zložiek tabliet Apstar (pozri časť 6, „Ďalšie informácie“)

- ak trpíte ťažkými poruchami obličiek
- ak trpíte ťažkými problémami pečene.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní tabliet Apstar
- ak trpíte problémami s obličkami, Váš lekár môže považovať za
potrebné, aby Vám znížil dávku.


/Deti a dospievajúci (menej ako 18-roční)/
Tablety Apstar sa nesmú podávať pacientom mladším ako 18 rokov.

Ak v niečom nemáte istotu, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Užívanie iných liekov:
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to,
prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Výskyt interakcií (vzájomného pôsobenia) s inými liekmi sa nezaznamenal.

Užívanie tabliet Apstar s jedlom a nápojmi:
Tablety Apstar sa môžu užívať bez ohľadu na jedlo a nápoje.

Tehotenstvo a dojčenie:
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Nie sú žiadne skúsenosti týkajúce sa užívania tabliet Apstar počas
tehotenstva a dojčenia. Neužívajte tablety Apstar, ak ste tehotná alebo
dojčíte, pokiaľ lekár neusúdi, že je to potrebné.

Vedenie vozidla a obsluha strojov:
Tablety Apstar neovplyvňujú schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

3. AKO UžÍVAť TABLETY APSTAR

Vždy užívajte tablety Apstar presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si
nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Zvyčajná dávka je
1 tableta dva razy denne, ráno a večer.

Spôsob užívania:
Tablety na vnútorné užitie.
Tablety prehltnite celé a zapite dostatočným množstvom tekutiny, čo je asi
pohár vody.

Deti a dospievajúci (menej ako 18-roční):
Užívanie tabliet Apstar sa u detí a dospievajúcich vo veku do 18 rokov
neodporúča, nakoľko nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti a
účinnosti.

Starší pacienti:
Prispôsobenie dávok nie je potrebné.

Porucha obličiek a/alebo pečene:
Pacienti s chorobou obličiek a/alebo pečene sa majú pred užitím lieku
poradiť so svojím lekárom, nakoľko môže byť nutné upraviť dávku.

Ak užijete viac tabliet Apstar, ako by ste mali:
Neboli zaznamenané žiadne prípady intoxikácie tabletami Apstar v dôsledku
predávkovania.

Ak zabudnete užiť tablety Apstar:
Ak zabudnete užiť dávku, jednoducho užite ďalšiu dávku v normálnom čase.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili zabudnutú tabletu.

Ak prestanete užívať tablety Apstar:
Neprestaňte užívať Váš liek bez toho, aby ste sa poradili so svojím
ošetrujúcim lekárom alebo lekárnikom.

/Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho/
/lekára alebo lekárnika./

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj tablety Apstar môžu spôsobovať vedľajšie účinky,
hoci sa neprejavia u každého.

Tablety Apstar sa obvykle dobre znášajú.

Časté (menej ako 1 z 10, ale viac ako 1 zo 100 pacientov)
Bolesť hlavy

Zriedkavé (menej ako 1 z 1 000, ale viac ako 1 z 10 000 pacientov)
Žalúdočné a črevné poruchy ľahkej intenzity (nutkanie na vracanie,
vracanie, bolesti žalúdka).

Veľmi zriedkavé (menej ako 1 z 10 000 pacientov)
Tras, stuhnutosť a šuchtavá chôdza (parkinsonizmus)

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ TABLETY APSTAR

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Tablety Apstar neužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na
škatuľke a na blistri. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň
v mesiaci.
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo s domovým odpadom.
Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné
prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo tablety Apstar obsahujú:
Liečivo je trimetazidín dihydrochlorid. Každá tableta obsahuje 35 mg
trimetazidín dihydrochloridu ekvivalentného 27,5 mg trimetazidínu.
Ďalšie zložky sú:
Jadro tablety: hydrogénfosforečnan vápenatý, mikrokryštalická celulóza,
povidone K30, xantánová guma, bezvodý koloidný oxid kremičitý a stearan
horečnatý.
Obal tablety hypromelóza, oxid titaničitý (E 171), makrogol 400 a červený
oxid železitý (E172).

Ako vyzerajú tablety Apstar a obsah balenia:
Tablety Apstar sú ružovo sfarbené, bikonvexné tablety s vyrazeným číslom
„35“ na jednej strane a hladké na druhej strane.
Tablety Apstar sú dostupné v blistroch po 10, 20, 30, 40, 60 a 90*
tabletách balené v kartónových škatuľkách.
* Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
Glenmark Pharmaceuticals s.r.o
Hvezdova 1716/2b, Prague 4, 140 78, Czech Republic

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v januári
2011.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


Príloha č.2 k rozhodnutiu o registrácii lieku, evid. č. 2009/10459-REG




SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU




1 NÁZOV LIEKU

Apstar 35 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním


2 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 35 mg trimetazidín dihydrochloridu
ekvivalentného 27,5 mg trimetazidínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1


3 LIEKOVÁ FORMA

Tableta s predĺženým uvoľňovaním

Ružovo sfarbené okrúhle, bikonvexné tablety s vyrazeným číslom „35“ na
jednej strane a hladké na druhej strane.




4 KLINICKÉ ÚDAJE


4.1 Terapeutické indikácie

/Kardiológia/

Dlhodobá liečba ischemickej srdcovej choroby – prevencia záchvatov
angíny pektoris, používa sa v kombinovanej liečbe s inými liekmi.


4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Spôsob podávania

Dospelí:

Obvykle sa užíva 35 mg dva razy denne, 1 tableta ráno a 1 tableta
večer s jedlom, zapíja sa pohárom vody.

Deti a dospievajúci (menej ako 18-roční):

Použitie trimetazidínu u detí a dospievajúcich vo veku do 18 rokov sa
neodporúča, nakoľko nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti
a účinnosti.

Starší pacienti:

Prispôsobenie dávok nie je potrebné.

Pacienti s renálnou a/alebo hepatickou insuficienciou sa majú pred
užitím tohto lieku oboznámiť s časťami 4.3 a 4.4.


4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na trimetazidín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Pacienti s ťažkou renálnou insuficienciou a klírensom kreatinínu pod
15 ml/min nemajú trimetazidín užívať.

Pre nedostatok relevantných štúdií trimetazidín nemajú užívať pacienti
s ťažkou hepatickou insuficienciou.


4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní




Trimetazidín sa vylučuje hlavne obličkami. Ak je to potrebné, musí sa
dávkovanie u pacientov s miernou renálnou insuficienciou (klírens
kreatinínu nad 15 ml/min) primerane znížiť.


4.5 Liekové a iné interakcie

Výskyt interakcií s inými liekmi alebo potravinami nebol zistený.

Trimetazidín sa môže užívať s heparínom, kalciparínom, perorálnymi
antikoagulanciami, liekmi, ktoré sa užívajú v prípade porúch
metabolizmu lipidov, kyselinou salicylovou, ?-adrenolytikami,
blokátormi kalciových kanálov a digitálnymi glykozidmi.


4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

/Gravidita:/

Zatiaľ nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití tabliet
trimetazidínu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách neposkytujú
dostatok údajov o účinkoch počas gravidity (pozri časť 5.3). Preto nie
je známe potenciálne riziko u ľudí. Z tohto dôvodu sa neodporúča
užívanie tohto lieku počas gravidity.

/Laktácia:/

Nie je známe, či sa trimetazidín vylučuje do ľudského alebo
zvieracieho materského mlieka. Keďže sa vylučovanie do materského
mlieka a riziko pre dieťa nedá vylúčiť, dojčenie sa počas liečby
neodporúča.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Trimetazidín nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať
stroje.


4.8 Nežiaduce účinky




Poruchy nervového systému:

Časté (?1/100 až <1/10)

Bolesť hlavy

Veľmi zriedkavé (<1/10 000)

Parkinsonizmus

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Zriedkavé (? 1/10 000 až ? 1/1 000)

Poruchy zažívacieho traktu (nauzea, zvracanie, gastralgia)




4.9 Predávkovanie


Neboli hlásené žiadne prípady intoxikácie trimetazidínom v dôsledku
predávkovania.


5 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI


5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Iné kardiaká. ATC kód: C01EB15

U zvierat:

Pri ischemických ťažkostiach srdca trimetazidín inhibuje oxidáciu
mastných kyselín inhibíciou aktivity posledného enzýmu, ktorý je
zapojený do oxidácie mastných kyselín, 3-KAT (dlhý reťazec 3-ketoacyl
koenzýmu A tiolázy). Týmto trimetazidín nepriamo zvyšuje oxidáciu
glukózy. Antiischemický účinok trimetazidínu bol preukázaný /in-/
/vitro/ na izolovaných srdcových myocytoch a izolovaných srdciach
vystavených hypoxii (napr. prevencia nedostatku ATP, intracelulárnej
acidózy, akumulácie Na+ a Ca2+ a úniku K+) a /in-vivo/ štúdiách najmä na
potkanoch, ktoré preukázali, že trimetazidín obmedzuje rozšírenie
nekrotickej zóny po ligácii koronárnej artérie. Trimetazidín nemá
významnejší účinok na systémové alebo koronárne hemodynamické
parametre.




U ľudí:

V kardiológii

V kontrolovaných štúdiách u pacientov so stabilnou angínou pektoris
trimetazidín:

. významne znižuje veľkosť anginóznej bolesti spolu so súbežným znížením
dávky prijímaných nitrátov,

. predchádza poruche činnosti komôr srdcového svalu počas ischémie,

. zvyšuje koronárnu rezervu, od 15. dňa užívania významne predlžuje čas
do nástupu ischémie vyvolanej námahou,

. v rovnakých štúdiách trimetazidín nevyvoláva zníženie aktivity
srdcového svalu alebo pokles arteriálneho tlaku krvi.




U pacientov so stabilnou angínou prebehla 3-mesačná štúdia, ktorá sa
uskutočnila s použitím dvojito zaslepeného testu a s kontrolnou
skupinou, ktorá dostávala placebo.

Preukázalo sa, že trimetazidín spôsobuje:

. zvýšenie ischemického prahového napätia počas námahy,

. zvýšenie koronárnej rezervy, ktorá sa prejavuje ako:

. predĺženie času chôdze, kým sa dostaví zníženie ST segmentu o 1 mm,

. zvyšuje účinnosť počas záťažových testov,

. predlžuje celkové trvanie záťažového testu,

. znižuje frekvenciu záchvatov angíny pektoris a dávku užitého
nitroglycerínu.

Antiischemický a antianginózny účinok trimetazidínu sa udržuje po dobu
12 hodín od podania lieku.


5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia:

Trimetazidín po perorálnom podaní a absorpcii z tráviaceho traktu
dosahuje maximálnu koncentráciu v sére približne po 5 hodinách od
podania lieku.

Rovnovážna koncentrácia lieku v sére sa dosahuje po 60 hodinách a je
stabilná počas celého trvania liečby. S jedlom sa nezistili žiadne
interakcie.

Distribúcia:

Väzba lieku na plazmatické proteíny je okolo 16 %. Distribučný objem
je 4,8 l/kg, čo znamená dobrú penetráciu lieku do tkanív.

Eliminácia:

Trimetazidín sa vylučuje v nezmenenej forme najmä močom. Priemerný
polčas je 7 hodín, u pacientov starších ako 65 rokov sa zvyšuje na 12
hodín.

Farmakokinetika u špeciálnych skupín pacientov:

O užívaní trimetazidínu u pacientov s poškodenou funkciou pečene nie
sú dostupné žiadne farmakokinetické údaje.


5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita trimetazidínu u myší, potkanov a morčiat je nízka. Na
potkanoch a psoch sa s trimetazidínom vykonali štúdie toxicity
opakovanej dávky a v týchto štúdiách nebol identifikovaný žiaden
toxikologický cieľový orgán. Pri štandardnej batérii /in vivo/ a /in/
/vitro/ testov trimetazidín nebol genotoxický. Štúdie reprodukčnej
toxicity s trimetazidínom prebehli na potkanoch, myšiach a králikoch
a nespozorovali sa žiadne nežiaduce účinky trimetazidínu na
reprodukčné funkcie (najmä žiadne teratogénne účinky).

V embryotoxických štúdiách na potkanoch a králikoch trimetazidín
nepreukázal žiadne teratogénne účinky. Nespozorovali sa žiadne
modifikácie reprodukčných funkcií v trojgeneračnej štúdií vykonanej na
potkanoch. Neuskutočnili sa žiadne konvenčné štúdie fertility alebo
pre/postnatálneho vývoja.


6 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:

hydrogénfosforečnan vápenatý

mikrokryštalická celulóza

povidón K30

xantánová guma

bezvodý koloidný oxid kremičitý

stearan horečnatý

Obal tablety

hypromelóza

oxid titaničitý (E171)

makrogol 400

červený oxid železitý (E172)


6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.


6.3 Čas použiteľnosti

2 roky


6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.


6.5 Druh obalu a obsah balenia

Blister pozostávajúci z niektorej z týchto kombinácií:

PVC/PVDC/hliníkový blister

PVC/ACLAR/hliníkový blister

OPA/hliník/PVC/hliníkový blister

OPA/hliník/PE/hliníkový blister

Tieto tablety sú dostupné v blistroch po 10, 20, 30, 40, 60 a 90*
tabletách.

* Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.


6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v
súlade s národnými požiadavkami.


7 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o

Hvezdova 1716/2b, Prague 4, 140 78

Czech Republic


8 REGISTRAČNÉ ČÍSLO

41/0070/11-S


9 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10 DÁTUM REVÍZIE TEXTU

01/2011


11 DOZIMETRIA (AK JE APLIKOVATEĽNÁ)

Neaplikovateľné.


12 NÁVOD NA PRÍPRAVU RÁDIOFARMÁK (AK JE TO APLIKOVATEĽNÉ)

Neaplikovateľné.