Písomná informácia pre používateľov


PRÍLOHA Č. 3 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII, EV. Č. 2010/04086








PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV


Presid 2,5 mg
Presid 5 mg
Presid 10 mg
Felodipín

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš
liek.
1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si
ju znovu prečítali.
2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo
lekárnika.
3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu
uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.
- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:
1. Čo je Presid a na čo sa používa
2. Skôr ako užijete Presid
3. Ako užívať Presid
4. Možné vedľajšie účinky
5. Ako uchovávať Presid
6. Ďalšie informácie


1. ČO JE Presid NA ČO SA POUžÍVA

Farmakoterapeutická skupina: vazodilatancium, antihypertenzívum

Presid patrí do skupiny liekov nazývaných blokátory kalciových kanálov.
Znižuje vysoký krvný tlak (hypertenziu) tým, že rozširuje malé krvné cievy
(arterioly). V odporúčaných dávkach neovplyvňuje funkciu srdca. Liečivo sa
z filmom obalených tabliet s predĺženým uvoľňovaním uvoľňuje kontrolovanou
rýchlosťou a týmto spôsobom sa dosahuje rovnomerný účinok počas celého dňa.

Presid sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie) a na
dlhodobú liečbu angíny pectoris (bolesť v hrudníku spôsobená zníženým
prietokom krvi v srdcovom svale, ktorý je sprevádzaný nedostatočným
zásobovaním srdca kyslíkom a metabolizmom kyslíka v srdci).

Tento liek je určený na liečbu dospelých pacientov.


2. SKÔR AKO UžIJETE Presid

Neužívajte Presid
- keď ste alergický (precitlivený) na felodipín alebo na niektorú
z ďalších zložiek lieku Presid a na iné dihydropyridíny,
- keď trpíte nestabilnou angínou pectoris (bolesť na hrudníku trvá
dlhšie, je intenzívnejšia alebo vzniká aj v pokoji),
- keď máte srdcový infarkt a v priebehu jedného mesiaca po ňom,
- keď máte veľmi nízky krvný tlak,
- keď máte kardiogénny šok,
- keď máte závažnú stenózu (zúženie) aortálnej (srdcovnicovej) chlopne
(aortálnu stenózu),
- keď trpíte závažnou srdcovou nedostatočnosťou,
- počas tehotenstva.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní lieku Presid
- keď máte závažnú poruchu funkcie ľavej srdcovej komory,
- keď máte poruchu funkcie pečene (dávky musia byť znížené),
- keď máte závažnú obličkovú nedostatočnosť.

Prerušte užívanie tohto lieku, ak sa u Vás krátko po začatí liečby vyskytne
ischemická bolesť alebo ak sa zhorší existujúca bolesť alebo ak u Vás
vznikne kardiogénny šok.


Užívanie iných liekov

Liečba liekom Presid môže byť ovplyvnená súbežným používaním liekov
obsahujúcich cimetidín alebo ranitidín, ktoré sa používajú na liečbu
vredových ochorení žalúdka, súbežnou liečbou niektorými antibiotikami
(napr. erytromycínom), barbiturátmi používanými na navodenie spánku, liekmi
na predchádzanie epileptickým záchvatom (fenytoín a karbamazepín),
ľubovníkom bodkovaným (/hypericum perforatum/) a protiplesňovými prípravkami
obsahujúcimi intrakonazol a ketokonazol. Presid môže ovplyvniť
koncentráciu takrolimu (liečiva, ktoré sa používa napríklad po
transplantácii pečene alebo obličiek). Používanie cyklosporínu spôsobuje
zvýšenie koncentrácie felodipínu v plazme o 150%.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane
liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte
to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.




Užívanie lieku Presid s jedlom a nápojmi

Grapefruitová šťava môže ovplyvniť liečbu liekom Presid (môže zosilniť
účinok lieku Presid) a preto počas liečby nesmiete piť grapefruitovú šťavu.


Tehotenstvo a dojčenie

Presid sa nesmie používať počas tehotenstva.
Aj keď felodipín prechádza do materského mlieka, u dojčených detí
nespôsobuje problémy. Avšak vzhľadok k tomu, že k dispozícii sú obmedzené
údaje o bezpečnosti liečiva pre dojčené deti, Presid sa nemá používať
počas dojčenia.
Ak otehotniete počas liečby liekom Presid , okamžite sa musíte obrátiť na
svojho lekára.
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo
lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov
Presid môže mať účinky (závrat, únava) na schopnosť viesť vozidlo alebo
obsluhovať stroje, hlavne na začiatku liečby.

Dôležité informácie o niektorých zložkách lieku Presid
Presid obsahuje laktózu. Ak Vám Váš lekár povedal, že zle tolerujete
niektoré cukry, poraďte sa so svojím lekárom skôr, ako užijete tento liek.


3. AKO UŽÍVAŤ Presid

Presné dávkovanie musí vždy určiť lekár.

Vždy užívajte Presid presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste
niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnik.

/Liečba vysokého krvného tlaku/
Liečba sa zvyčajne začína dávkou 5 mg (Presid 5 mg) jedenkrát denne. V
prípade potreby je možné dávku zvýšiť alebo pridať ďalšie liečivá znižujúce
krvný tlak. Obvyklé dávkovanie na dlhodobú liečbu je 5 - 10 mg (Presid
5 mg alebo Presid 10 mg) denne; dávka sa môže zvýšiť až na maximálne 20 mg
denne. U starších pacientov môže byť postačujúca počiatočná dávka 2,5 mg
(Presid 2,5 mg) jedenkrát denne.

/Liečba angíny pectoris/
Liečba sa zvyčajne začína dávkou 5 mg (Presid 5 mg) jedenkrát denne; dávka
sa môže zvýšiť až na 10 mg (Presid 10 mg) jedenkrát denne.

U pacientov s poruchou funkcie pečene sa liečba hypertenzie a angíny
pectoris zvyčajne začína nižšími dávkami (2,5 mg - t.j. Presid 2,5 mg
jedenkrát denne).


Liek užívajte ráno, pred jedlom alebo počas ľahkého jedla, a zapite vodou.
Filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním sa nesmú žuvať. Nesmiete
ich deliť ani drviť.



Ak užijete viac lieku Presid ako máte

Ak náhodne užijete viac lieku Presid ako máte, okamžite to povedzte svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak zabudnete užiť Presid
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, povedzte to svojmu
lekárovi alebo lekárnikovi.


4. MOžNÉ VEDľAJšIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Presid môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa
neprejavia u každého.

Presid je zvyčajne dobre znášaný a vyskytuje sa len veľmi málo vedľajších
účinkov. Väčšina vedľajších účinkov sa vyskytuje na začiatku liečby alebo
po zvýšení dávky. Keď sa nejaké vedľajšie účinky vyskytnú, zvyčajne sú
prechodného charakteru a vymiznú v priebehu krátkej časovej doby
(v priebehu niekoľkých dní).

Počas liečby sa môže vyskytnúť sčervenanie tváre, bolesť hlavy, palpitácie
(búšenie srdca), závrat, únava a opuch členka. Pacienti so zápalom ďasien
môžu mať opuch ďasien. Tomuto sa dá predísť dôkladnou ústnou hygienou.
Zriedkavo sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: vyrážka a svrbenie kože,
zrýchlený pulz a mdloba, bolesť kĺbov a svalov, pocit horúčavy, pichanie a
necitlivosť kože, nevoľnosť (pocit na dávenie) a dávenie, bolesť brucha,
zvýšené hodnoty pečeňových testov, častejšie nutkanie na močenie, horúčka,
impotencia alebo porucha sexuálnych funkcií, reakcia spôsobená
precitlivenosťou, napr. vyrážka podobná žihľavke alebo zvýšená citlivosť
kože pri opaľovaní sa.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak
spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej
informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo
lekárnikovi.


5. AKO UCHOVÁVAŤ Presid

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Uchovávajte pri teplote do 30 °C.
Nepoužívajte Presid po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.


6. ĎALŠIE INFORMÁCIE




Čo Presid obsahuje


- Liečivo je felodipín 2,5 mg (v lieku Presid 2,5 mg), 5 mg (v lieku
Presid 5 mg) a 10 mg
(v lieku Presid 10 mg) v 1 filmom obalenej tablete s predĺženým
uvoľňovaním.
- Ďalšie zložky sú monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza,
hypromelóza 2910/50, hypromelóza 2910/6, povidón 25, propylgalát,
koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, žltý oxid železitý, červený
oxid železitý, mastenec, propylénglykol, oxid titaničitý.

Ako vyzerá Presid a obsah balenia

Presid 2,5 mg: žlté okrúhle obojstranne vypuklé bikonvexné filmom obalené
tablety s predĺženým uvoľňovaním s označením „2,5“ na jednej strane
tablety.
Presid 5 mg: ružové okrúhle obojstranne vypuklé filmom obalené tablety s
predĺženým uvoľňovaním s označením „5“ na jednej strane tablety.
Presid 10 mg: červenohnedé okrúhle obojstranne vypuklé filmom obalené
tablety s predĺženým uvoľňovaním s označením „10“ na jednej strane tablety.

Veľkosť balenia: 30, 100 filmom obalených tabliet s predĺženým uvoľňovaním

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.


Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca
TEVA Czech Industries s.r.o., Ostravská 29, 747 70 Opava, Komárov, Česká
republika



Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v auguste
2010.

Súhrn charakteristických vlastnosti lieku


PRÍLOHA Č. 2 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII, EV. Č. 2010/04086




SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU




1. NÁZOV LIEKU

Presid 2,5 mg
Presid 5 mg
Presid 10 mg


2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Presid 2,5 mg: jedna tableta obsahuje 2,5 mg felodipínu
Presid 5 mg: jedna tableta obsahuje 5 mg felodipínu
Presid 10 mg: jedna tableta obsahuje 10 mg felodipínu

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.


3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta s predĺženým uvoľňovaním
Vzhľad lieku:
Presid 2,5 mg: žlté okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety s predĺženým
uvoľňovaním s označením „2,5“ na jednej strane tablety.
Presid 5 mg: ružové okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety s predĺženým
uvoľňovaním s označením „5“ na jednej strane tablety.
Presid 10 mg: červenohnedé okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety s
predĺženým uvoľňovaním s označením „10“ na jednej strane tablety.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba esenciálnej hypertenzie. Profylaktická liečba angíny pektoris
(stabilnej formy) a vazospastickej angíny pektoris.
Tento liek sa používa na liečbu dospelých pacientov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

/Hypertenzia:/
/Dospelí (vrátane starších pacientov):/
Dávka sa má vždy upraviť individuálne.
Liečba sa má začať dávkou 5 mg jedenkrát denne. V prípade potreby je možné
dávku zvýšiť alebo pridať ďalšie antihypertenzíva. Zvyčajná udržiavacia
dávka je 5 - 10 mg jedenkrát denne. U starších pacientov môže byť
postačujúca počiatočná dávka 2,5 mg jedenkrát denne.

/Angína pektoris:/
/Dospelí/
Dávka sa má vždy upraviť individuálne.
Liečba sa má začať dávkou 5 mg jedenkrát denne a v prípade potreby sa táto
dávka môže zvýšiť až na 10 mg jedenkrát denne.

Maximálna dávka je 20 mg denne.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je farmakokinetika významne
ovplyvnená.

U pacientov s hypertenziou a angínou pectoris, ktorí majú ťažkú poruchu
funkcie pečene má byť terapeutická dávka lieku Presid znížená (odporúča sa
počiatočná dávka 2,5 mg denne).

/Spôsob podávania:/ Tento liek je najlepšie podávať ráno pred jedlom alebo po
ľahkom jedle. Tablety sa nesmú hrýzť, deliť ani drviť. Musia sa prehltnúť
vcelku a zapiť pol pohárom vody.

4.3 Kontraindikácie

( Nestabilná angína pectoris.
( Gravidita (pozri časť 4.6).
( Pacienti s predošlou alergickou reakciou na felodipín alebo na iné
dihydropyrimidíny kvôli teoretickému riziku skríženej reaktivity a na
akúkoľvek pomocnú látku obsiahnutú v tomto lieku.
( Felodipín sa nesmie podávať pacientom s klinicky významnou aortálnou
stenózou a počas infarktu myokardu alebo v priebehu jedného mesiaca po
infarkte myokardu.
( Tak ako u iných blokátorov kalciových kanálov, liečba felodipínom sa
musí prerušiť u pacientov, u ktorých vznikne kardiogénny šok.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Tak ako u iných vazodilatancií, Presid môže v zriedkavých prípadoch
spôsobiť významnú hypotenziu s tachykardiou, ktorá u vnímavých jedincov
môže viesť k ischémii myokardu. Nedokázalo sa, že felodipín je užitočný na
sekundárnu prevenciu infarktu myokardu.

Účinnosť a bezpečnosť felodipínu v liečbe malígnej hypertenzie sa
neskúmala.

Presid sa má používať opatrne u pacientov s ťažkou poruchou funkcie ľavej
srdcovej komory.
Grapefruitová šťava spôsobuje zvýšenie maximálnych plazmatických hladín a
biologickej dostupnosti, pravdepodobne v dôsledku interakcie s flavonoidmi
obsiahnutými v ovocnej šťave (pozri časť 4.5).

Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami
galaktózovej intolerancie, laponského deficitu laktázy alebo glukózo-
galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súbežné podávanie látok, ktoré interagujú s enzymatickým systémom
cytochrómu P450 3A4, môže ovplyvniť plazmatické koncentrácie felodipínu.

Inhibítory enzýmov ako sú cimetidín, ranitidín, erytromycín, itrakonazol,
ketokonazol, ritonavir, sakvinavir a chinidín zvyšujú plazmatickú
koncentráciu felodipínu. Pri súbežnom podávaní týchto liečiv môže byť
potrebné zníženie dávky felodipínu.

Induktory enzýmov ako sú fenytoín, karbamazepín, rifampicín, fenobarbital a
ľubovník bodkovaný (/Hypericum perforatum/) môžu znižovať plazmatickú
koncentráciu felodipínu. U pacientov užívajúcich tieto liečivá môžu byť
potrebné vyššie ako obvyklé dávky felodipínu.

Felodipín neovplyvňuje plazmatickú koncentráciu cyklosporínu, ale
cyklosporín zvyšuje koncentráciu felodipínu v plazme o 150%. Felodipín môže
zvýšiť koncentráciu takrolimu. V prípade súbežného podávania felodipínu a
takrolimu sa musí sledovať plazmatická koncentrácia takrolimu a podľa nej
sa má upraviť dávka. Vysoká schopnosť väzby felodipínu na plazmatické
bielkoviny neovplyvňuje podieľ voľnej frakcie iných liečiv s vysokou
schopnosťou väzby na plazmatické bielkoviny (napríklad warfarínu).

Grapefruitová šťava zvyšuje plazmatickú hladinu a dostupnosť felodipínu
prostredníctvom flavonoidov, ktoré sú v nej obsiahnuté, a preto sa nemá
podávať spolu s liekom Presid.

Antihypertenzíva predlžujú hypotenzný účinok felodipínu. Sympatomimetiká
znižujú účinok felodipínu.

Pri súbežnom podávaní felodipínu s digoxínom nie je potrebná žiadna úprava
dávky.

Zdá sa, že felodipín neovplyvňuje nenaviazanú frakciu iných liečiv, ktoré
sa v rozsiahlej miere viažu na plazmatické bielkoviny, napríklad warfarínu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Felodipín je kontraindikovaný počas gravidity (pozri časť 4.3).

Felodipín bol zistený v materskom mlieku, ale nie je známe, či má škodlivé
účinky na novorodenca. Avšak vzhľadom k tomu, že k dispozícii sú obmedzené
údaje o bezpečnosti liečiva pre dojčené deti, Presid sa nemá používať počas
dojčenia.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Presid môže mať účinky (vertigo, únava) na schopnosť viesť vozidlo alebo
obsluhovať stroje, hlavne na začiatku liečby.

4.8 Nežiaduce účinky

Tak ako iné blokátory kalciových kanálov, tento liek môže spôsobiť
sčervenanie tváre, bolesť hlavy, palpitácie, vertigo a únavu. Tieto reakcie
sú prechodné a najčastejšie sa vyskytujú na začiatku liečby a/alebo po
zvýšení dávky. Môže sa objaviť aj opuch členka závislý od dávky, ktorý je
spôsobený prekapilárnou vazodilatáciou a nie sklonom k zadržiavaniu tekutín
v organizme. U pacientov s gingivitídou alebo zápalom ozubice sa môže
vyskytnúť stredne ťažký absces ďasna. Tomuto je možné účinne zabrániť
dôkladnou ústnou hygienou. Tak ako u iných dihydropyridínov, v zriedkavých
prípadoch bolo popísané zhoršenie príznakov už existujúcej angíny pectoris,
hlavne na začiatku liečby.

V klinických štúdiách a postmarketingovom pozorovaní tohto lieku boli
hlásené nasledujúce nežiaduce účinky. Použili sa nasledujúce definície
frekvencie nežiaducich účinkov:
Veľmi časté (( 10%), časté (( 1%), menej časté (0,1 - 1%), zriedkavé (0,01 -
0,1%) a veľmi zriedkavé, zahŕňajúce jednotlivé hlásenia (( 0,01%).

/Poruchy imunitného systému/
Veľmi zriedkavé, zahŕňajúce jednotlivé hlásenia: reakcia z precitlivenosti
(ako je urtikária a angioedém)

/Poruchy nervového systému/
Veľmi časté: bolesť hlavy
Menej časté: závrat, parestézia
Zriedkavé: synkopa

/Ochorenia srdca a poruchy srdcovej činnosti/
Časté: zhoršenie angíny pectoris (hlavne po začatí liečby)
Tento stav sa väčšinou vyskytol u pacientov so symptomatickou ischemickou
chorobou srdca.
Menej časté: palpitácie, tachykardia

/Cievne poruchy/
Časté: periférny edém, návaly tepla

/Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu/
Menej časté: nauzea
Veľmi zriedkavé, zahŕňajúce jednotlivé hlásenia: gingivitída,
periodontitída, hyperplázia ďasien (zväčšeniu ďasien môže zabrániť alebo ho
môže zvrátiť starostlivá zubná hygiena)

/Ochorenia pečene a žlčových ciest/
Veľmi zriedkavé, zahŕňajúce jednotlivé hlásenia: zvýšené hladiny pečeňových
enzýmov

/Poruchy kože a podkožného tkaniva/
Menej časté: kožná vyrážka, pruritus
Veľmi zriedkavé, zahŕňajúce jednotlivé hlásenia: fotosenzitivita

/Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva/
Časté: opuch členka (ktorý je dôsledkom prekapilárnej vazodilatácie)
Stupeň opuchu členka je závislý od dávky.
Zriedkavé: artralgia, myalgia

/Celkové ochorenia a reakcie v mieste podania/
Menej časté: únava

4.9 Predávkovanie

/Príznaky:/
Predávkovanie môže spôsobiť nadmernú periférnu vazodilatáciu s výraznou
hypotenziou, ktorú niekedy môže sprevádzať bradykardia.

/Liečba:/
Ťažká hypotenzia sa má liečiť symptomaticky, pričom pacient sa má uložiť do
polohy ležmo na chrbte s nadvihnutými nohami. Ak je prítomná bradykardia,
má sa liečiť intravenózne podaným atropínom v dávke 0,5 - 1 mg. Ak toto
opatrenie nie je postačujúce, má sa zvýšiť plazmatický objem podaním
infúzie, napr. glukózy, fyziologického roztoku alebo dextránu. Môžu sa
podať sympatomimetiká s prevládajúcim účinkom na alfa 1-adrenoreceptor,
napr. metaraminol alebo fenylefrín.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

/Farmakoterapeutická skupina/: blokátory kalciových kanálov.

/ATC kód/: C08CA02

Felodipín je vysoko vazoselektívny blokátor kalciových kanálov s
prevažujúcim vaskulárnym účinkom dihydropyridínového typu, ktorý znižuje
arteriálny krvný tlak znížením periférnej vaskulárnej rezistencie.
Felodipín v terapeutických dávkach selektívne ovplyvňuje hladké svalstvo
arteriol a nemá žiadny priamy účinok na srdcovú kontraktilitu a vedenie
impulzov cez prevodný systém srdca. Nemá žiadny účinok na hladké svalstvo
žíl a adrenergné vazomotorické mechanizmy a preto podávanie felodipínu
nespôsobuje príznaky ortostatickej hypotenzie. Felodipín má vlastný stredne
silný natriuretický a diuretický účinok a preto nedochádza k zadržiavaniu
tekutín v organizme.

Felodipín je účinný pri všetkých stupňoch hypertenzie. Môže sa používať
v monoterapii alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami, napríklad s
betablokátormi, diuretikami alebo ACE inhibítormi, za účelom zosilnenia
antihypertenzného účinku. Felodipín znižuje systolický a diastolický krvný
tlak a môže byť indikovaný v prípade izolovanej systolickej hypertenzie.
Felodipín si zachováva svoju antihypertenznú účinnosť aj v kombinácii s
nesteroidnými antiflogistikami (NSAID).

Felodipín má antianginózny a antiischemický účinok vďaka svojmu vplyvu na
zlepšenie rovnováhy medzi spotrebou kyslíka v myokarde a saturáciou
myokardu kyslíkom. Felodipín znižuje koronárnu vaskulárnu rezistenciu.
Prietok krvi koronárnymi cievami a saturácia myokardu kyslíkom sú zvýšené
aj v dôsledku dilatácie epikardiálnych artérií a arteriol. Felodipín účinne
zabraňuje vzniku a rozvoju spazmu koronárnych ciev. Zníženie systémového
krvného tlaku spôsobuje zníženie dodatočného zaťaženia („afterloadu“) ľavej
srdcovej komory a zníženie nároku myokardu na kyslík.

U pacientov so stabilnou námahovou angínou pectoris felodipín zlepšuje
toleranciu záťaže a znižuje výskyt anginóznych záchvatov. U pacientov s
vazospastickou formou angíny pectoris felodipín znižuje výskyt
symptomatickej a tichej formy ischemickej choroby srdca.

Felodipín je účinný a dobre tolerovaný u dospelých pacientov bez ohľadu na
vek a rasu, ako aj u pacientov s pridruženými ochoreniami ako sú
kongestívne srdcové zlyhanie, bronchiálna astma a iné obštrukčné choroby
pľúc, renálna insuficiencia, diabetes mellitus, dna, hyperlipidémia,
Raynaudov fenomén a u pacientov po transplantácii obličiek. Felodipín nemá
žiadny vplyv na glykémiu a profil lipidov.

Miesto a spôsob účinku: Hlavná farmakodynamická vlastnosť felodipínu
spočíva vo vysokej miere vaskulárnej selektivity. Myogénne aktívne hladké
svalstvo rezistentných arteriol je obzvlášť citlivé na účinok felodipínu.
Felodipín inhibuje elektrickú a kontraktilnú aktivitu hladkého svalstva
ciev pôsobením na kalciové kanály v bunkovej membráne.

Hemodynamické účinky: Hlavný hemodynamický účinok felodipínu spočíva v
znížení celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie, čo vedie k zníženiu
krvného tlaku. Tento účinok je závislý od dávky. Zníženie krvného tlaku je
obvykle zjavné po 2 hodinách po jednorazovom podaní a trvá aspoň 24 hodín a
pomer T/P dosahuje hodnoty značne prevyšujúce 50%. Medzi plazmatickou
koncentráciou liečiva, úrovňou zníženia periférnej cievnej rezistencie a
znížením krvného tlaku existuje pozitívna korelácia.

Kardiálne účinky: Felodipín v terapeutických dávkach nemá žiadny účinok na
srdcovú kontraktilitu, atrioventrikulárne (AV) vedenie a refraktérnu fázu
AV uzla. Felodipín má pozitívny účinok na funkciu ľavej srdcovej komory, čo
potvrdili merania ejekčnej frakcie ľavej srdcovej komory a systolického
objemu srdca u pacientov so srdcovým zlyhaním. Podávanie felodipínu nie je
spojené s neurohumorálnou aktiváciou. Zdá sa, že felodipín nemá žiadny
vplyv na dobu prežívania pacientov. U pacientov s hypertenziou alebo
angínou pectoris je možné podávať felodipín aj v prípade poruchy funkcie
ľavej srdcovej komory. Antihypertenzná liečba felodipínom je spojená
s významnou regresiou už prítomnej hypertrofie ľavej srdcovej komory.

Renálne účinky: Felodipín má natriuretický a diuretický účinok, pretože
znižuje tubulárnu reabsorpciu sodíka. Pri podávaní niektorých iných
vazodilatancií dochádza k zadržiavaniu sodíka a vody. Felodipín
neovplyvňuje denné vylučovanie draslíka ani albumínu. Renálna vaskulárna
rezistencia je po podaní felodipínu znížená. Normálna rýchlosť
glomerulárnej filtrácie (GFR) sa nemení. U pacientov s poruchou funkcie
obličiek môže byť GFR počas podávania felodipínu zvýšená.
U pacientov, ktorí používajú cyklosporín po transplantácii obličiek,
felodipín znižuje krvný tlak, zlepšuje prietok krvi obličkami a GFR.
V skorých štádiách po transplantácii môže felodipín podporovať funkciu
štepu.

V štúdii HOT („Hypertension Optimal Treatment” /Optimálna liečba
hypertenzie/) sa sledoval vplyv felodipínu ako základu antihypertenznej
liečby na výskyt ťažkých kardiovaskulárnych príhod
(napr. akútneho infarktu myokardu, akútnej mozgovej mŕtvice, úmrtia
spôsobeného kardiovaskulárnou príhodou) vo vzťahu k cieľovým hodnotám
diastolického krvného tlaku (? 90 mmHg, ? 85 mmHg, ? 80 mmHg) a skutočne
dosiahnutým hodnotám počas štúdie.
Do štúdie bolo zaradených celkovo 18 790 pacientov s hypertenziou (dTK 100-
115 mmHg) vo veku 50-80 rokov. Priemerná doba sledovania bola 3,8 rokov
(rozmedzie 3,3-4,9). Felodipín bol podávaný buď v monoterapii, alebo
v kombinácii s betablokátorom a/alebo ACE inhibítorom a/alebo diuretikom.
V štúdii sa dokázal klinický prínos zníženia systolického krvného tlaku na
hodnotu 139 mmHg a diastolického krvného tlaku na hodnotu 83 mmHg. Znížením
diastolického krvného tlaku z hodnoty 105 mmHg na hodnotu 83 mmHg je možné
zabrániť výskytu 5 až 10 ťažkých kardiovaskulárnych príhod na 1000
pacientov za rok. To znamená súčasne 30 % zníženie rizika. Účinné zníženie
vysokého krvného tlaku je obzvlášť prínosné v podskupine diabetických
pacientov.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

/Absorpcia a distribúcia:/
Felodipín sa po perorálnom podaní vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním
úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť u ľudí
je približne 15 % a je nezávislá od podanej dávky v celom terapeutickom
intervale. Felodipín sa z 99 % viaže na plazmatické bielkoviny, hlavne na
albumín.
Predĺžené uvoľňovanie felodipínu z tabliet má za následok predĺženú
absorpčnú fázu a rovnomernú plazmatickú koncentráciu felodipínu počas 24
hodín.

/Metabolizmus a eliminácia/:
Felodipín sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni a všetky jeho metabolity
sú inaktívne. Polčas eliminačnej fázy (t1/2) felodipínu je 24 hodín. Pri
dlhodobom podávaní nedochádza ku kumulácii liečiva.

Starší pacienti a pacienti s poruchou funkcie pečene majú vyššie
plazmatické koncentrácie felodipínu ako mladší pacienti. U pacientov s
poruchou funkcie obličiek, vrátane hemodialyzovaných pacientov, sa kinetika
felodipínu nemení. Približne 70 % podanej dávky sa vylučuje močom a zvyšok
sa vylučuje stolicou vo forme metabolitov. Močom sa v nezmenenej forme
vylučuje menej ako 0,5 % podanej dávky.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

/Reprodukčná toxicita/:
V štúdii zameranej na fertilitu a všeobecné reprodukčné správanie
laboratórnych potkanov liečených stredne vysokými a vysokými dávkami
felodipínu sa pozorovala predĺžená doba pôrodu spojená s vyššou mortalitou
počas porôdu a po pôrode. Tento účinok sa pripisuje inhibičnému účinku
vysokej dávky felodipínu na kontrakcie maternice. Pri podávaní felodipínu
laboratórnym potkanom v terapeutických dávkach zodpovedajúcim dávkam
používaným u ľudí sa nepozorovali žiadne poruchy fertility. Reprodukčné
štúdie na králikoch preukázali od dávky závislé reverzibilné zväčšenie
prsných žliaz samíc a anomálie končatín plodu. Pri podávaní felodipínu v
skorých fázach fetálneho vývoja boli zistené anomálie plodu.

/Mutagenita:/
Testovanie mutagenity s použitím 4 odlišných testov neodhalilo žiadne
mutagénne vlastnosti felodipínu.

/Kancerogenita:/
Uskutočnili sa štúdie na myšiach a hnedých potkanoch. U hnedých potkanov sa
pozorovali nádory intersticiálnych buniek semenníkov. Tento druhovo
špecifický účinok bol spôsobený vplyvom felodipínu na endokrinný systém
hnedých potkanov a u ľudí nebol pozorovaný.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Monohydrát laktózy
Mikrokryštalická celulóza
Hypromelóza 2910/50
Hypromelóza 2910/6
Povidón 25
Propylgalát
Koloidný oxid kremičitý
Magnéziumstearát
Žltý oxid železitý
Červený oxid železitý (v 5 mg a 10 mg lieku)
Mastenec
Propylénglykol
Oxid titaničitý

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PE/PVDC/ Al blister
Veľkosť balenia: 30 alebo 100 filmom obalených tabliet s predĺženým
uvoľňovaním


6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

TEVA Czech Industries s.r.o.
Ostravská 29
747 70 Opava, Komárov, Česká republika


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA


Presid 2,5 mg: 83/0210/02-S
Presid 5 mg: 83/0211/02-S
Presid 10 mg: 83/0212/02-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

30. 9.2002


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

August 2010